KR950003300A - 신규 세팔로스포린계 항생제 및 그의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 항생제로서 유용한 다음 일반식(I)로 표시되는 세팔로스포린 화합물, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체에 관한 것이다.
상기식에서, R1은 수소 또는 아미노보호기이며 ; R2와 R3은 각각 같거나 상이할 수 있으며, 수소 또는 히드록시보호기를 나타내거나 R2와 R3가 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있으며; R4는 수소 또는 카르복실보호기이며; R5는 단독으로 수소, C1-4알킬기, 알콕시카르보닐기, 카르복실기 또는 술포메틸기를 나타내며; R6는 단독으로는 수소, 아미노기 또는 치환된 아미노기를 나타내며; R7는 단독으로는 C1-4알킬기, 아미노기 또는 치환된 아미노기를 나타내며; R5와 R6함께는 각각 그들이 부착되어 있는 탄소와 함께 C3-7의 고리를 형성할 수 있으며; R6와 R7함께는 각각 그들이 부착되어 있는 탄소 및 질소원자와 함께 C3-7의 헤테로 고리를 이룰수 있으며, 이들 헤테로 고리는 C1-4알킬기, 아미노기 또는 치환된 아미노 등의 치환기를 갖을 수 있으며; Q는 CH 또는 N이다.

Description

신규 세팔로스포린계 항생제 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 다음 일반식 (I)로 표시되는 세팔로스포린 화합물, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체.
    상기식에서, R1은 수소 또는 아미노보호기이며 ; Ry와 R3은 각각 같거나 상이할 수 있으며, 수소 또는 히드록시보호기를 나타내거나 R2와 R3가 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있으며; R4는 수소 또는 카르복실보호기이며; R5는 단독으로는 수소, C1-4알킬기, 알콕시카르보닐기, 카르복실기 또는 술포메틸기를 나타내며; R6는 단독으로는 수소, 아미노기 또는 치환된 아미노기를 나타내며; R7는 단독으로는 C1-4알킬기, 아미노기 또는 치환된 아미노기를 나타내며; R5와 R6함께는 각각 그들의 부착되어 있는 탄소와 함께 C3-7의 고리를 형성할 수 있으며; R6와 R7함께는 각각 그들이 부착되어 있는 탄소 및 질소원자와 함께 C3-7의 헤테로 고리를 이룰수 있으며, 이들 헤테로 고리는 C1-4알킬기, 아미노기 또는 치환된 아미노 등의 치환기를 갖을 수 있으며; Q는 CH 또는 N이다.
  2. 제 1 항에 있어서, R1및 R4가 각각 수소이고, R2와 R3이 각각 같거나 상이한 수소 또는 아세틸이고, R5는 수소, 메틸기, 카르복실기 또는 술포메틸기이고, R6은 수소 또는 아미노기이고, R7은 메틸 또는 아미노기이고, R5및 R6는 각각 그들이 부착되어 있는 탄소원자와 함께 이룰수 있는 고리가 시클로펜탄 또는 시클로헥산이고, R6및 R7는 각각 그들이 부착되어 있는 헤테로고리가 이미다졸 또는 트리아졸이며 이때 헤테로 고리는 치환기로서 수소, 메틸 또는 아미노기를 갖는 일반식 (I)의 화합물.
  3. 다음 일반식 (II)의 화합물을 용매 존재하에 다음 일반식 (III)의 화합물과 반응시키고, 필요하다면 반응전이나 후에 아미노보호기 또는 산보호기를 제거시키거나 S-옥사이드 [S- 〉 (0)m]를 환원시킴을 특징으로 하는 다음 일반식(I)의 화합물, 약제학적 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적 가수분해 가능한 그의 에스테르 수화물 또는 용매화물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소 또는 아미노보호기이며 ; R2와 R3은 각각 같거나 상이할 수 있으며 각각이 수소 또는 히드록시보호기를 나타내거나 R와 R가 함께 고리형 디올보호기를 형성할 수 있으며; R4는 수소 또는 카르복실보호기이며; R5는 단독으로는 수소, C1-4알킬기, 알콕시카르보닐기, 카르복실기 또는 술포메틸기를 나타내며; R6는 단독으로는 수소, 아미노기 또는 치환된 아미노기를 나타내며; R7는 단독으로는 C1-4알킬기, 아미노기 또는 치환된 아미노기를 나타내며; R5와 R6함께는 각각 그들이 부착되어 있는 탄소와 함께 C3-7의 고리를 형성할 수 있으며; R6와 R7함께는 각각 그들이 부착되어 있는 탄소 및 질소원자와 함께 C3-7의 헤테로 고리를 이룰수 있으며 이들 헤테로 고리는 C1-4알킬기, 아미노기 또는 치환된 아미노 등의 치환기를 갖을 수 있으며; R8은 수소 또는 카르복실보호기를 나타내고; m은 0 또는 1이며; L은 이탈기이다.
  4. 제 3 항에 있어서, 일반식(II)의 화합물이 다음 일반식(II-a)의 화합물 또는 일반식 (II-b)의 화합물을 각각 나타내거나 일반식 (II-a)의 화합물과 일반식 (II-b)의 화합물의 혼합물임을 특징으로 하는 제조방법.
    상기식에서, R1,R2,R3,R4,R8,m 및 L은 제3항에서 정의한 바와 같다.
  5. 제 3 항에 있어서, 용매가 N,N-디메틸포름아미드, 디메틸술폭사이드, N,N-디메틸아세트아미드 또는 메탄올임을 특징으로 하는 제조방법.
  6. 제 3 항에 있어서, 반응 온도가 10 내지 80℃임을 특징으로 하는 제조방법.
  7. 제 3 항에 있어서, 일반식 (III)화합물의 사용량이 일반식 (II)화합물에 대해 0.5 내지 2당량 임을 특징으로 하는 제조방법.
  8. 제 1 항 또는 제 2 항에서 정의한 일반식 (I)의 약제학적으로 허용 가능한 그의 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 그의 에스테르 수화물 또는 용매화물의 치료학적으로 유효한 양을 약학적으로 허용될 수 있는 담체, 부형제 또는 첨가제와 함께 함유함을 특징으로 하는 약학 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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