KR960010653A - 신규 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 항생제로서 유용한 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규 세팔로스 포린 화합물, 그의 약학적으로 허용가능한 무독성 염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 및 용매화물과 이들의 이성질체, 및 이들의 제조방법에 관한 것이다.
상기 식에서, R1은 수소 또는 아미노 보호기를 나타내고, R2및 R3는 서로 같거나 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 하이드록시 보호기를 나타내거나, 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있으며, R4및 R5는 각각 수소 또는 카르복실 보호기를 나타내고, R6는 수소 또는 아미노기를 나타내고, Q는 =CH- 또는 =N-이다.

Description

신규한 세팔로스포린계 항생제 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (4)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규 세팔로스포린 화합물, 그의 약학적으로 허용 가능한 무독성 염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 또는 용매화물, 또는 이들의 각각의 이성질체.
    상기 식에서, R1은 수소 또는 아미노 보호기를 나타내고, R2및 R3는 서로 동일또는 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 하이드록시 보호기를 나타내거나, 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있으며, R4및 R5는 각각 수소 또는 카르복실 보호기를 나타내고, R6는 수소 또는 아미노기를 나타내고, Q는 =CH- 또는 =N-이다.
  2. 제1항에 있어서, R1, R4및 R6가 각각 동시에 수소 원자이고, R2및 R3가 각각 수소 또는 아세틸기이며, R6가 수소 또는 아미노기임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 하기 화합물로 구성된 군에서 선택된 일반식(Ⅰ)의 화합물: 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((R)--카르복시-3,4-디하이드록시벤질옥시이미노)아세트아미도-3-(2,6-디아미노피리미딘-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((S)--카르복시-3,4-디하이드록시벤질옥시이미노)아세트아미도-3-(2,6-디아미노피리미딘-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((R)--카르복시-3,4-디하이드록시벤질옥시이미노)아세트아미도-3-(6-아미노피리미딘-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-((S)--카르복시-3,4-디하이드록시벤질옥시이미노)아세트아미도-3-(6-아미노피리미딘-4-일)티오메틸-3-세펨-4-카르복실레이트; 및 이들의 혼합물.
  4. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 용매의 존재하에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 필요에 따라 상기 반응전이나 후에 아미노 보호기 또는 산 보호기를 제거하거나 S-옥사이드 [S→(O)m]을 환원시킴을 특징으로 하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 약학적으로 허용 가능한 무독성염, 생리학적으로 가수분해 가능한 에스테르, 수화물 또는 용매화물, 및 이들의 이성질체의 제조방법.
    상기 식에서, R1은 수소 또는 아미노 보호기를 나타내고, R2및 R3는 서로 같거나 상이할 수 있으며, 각각 수소 또는 하이드록시 보호기를 나타내거나, 함께 고리형 디올 보호기를 형성할 수 있으며, R4및 R5는 각각 수소 또는 카르복실 보호기를 나타내고, R6는 수소 또는 아미노기를 나타내고, Q는 =CH- 또는 =N-이며, L는 이탈기이고, m은 0 또는 1이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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