KR940014397A - 비사이클릭 아민 유도체 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염에 관한 것이다.
상기식에서 X1및 X2는 각각 할로겐 원자이고; R1은 수소원자 또는 치환제이고; R2는 치환되거나 치환되지 않은 비사이클릭 헤테로사이클릭 치환체이고; A는 질소원자 또는 치환된 탄소원자이며, R은 수소원자 또는 치환체이다.
본 발명의 화합물은 강력한 항균 활성을 타나내며 감소된 친유성으로 인하여 안정소도 높게 나타난다.

Description

비사이클릭 아민 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
    상기식에서, X1및 X2는 동일하거나 상이할 수 있고 각각 할로겐 원자를 나타내고; R1은 수소원자, 하이드록실 그룹, 티올 그룹, 할로게노메틸 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹 또는 탄소수 1 내지 6의 알콕시 그룹이거나, 치환되거나 치환되지 않은 아미노 그룹이고; R2는 일반식
    의 비사이클릭 헤테로사이클릭 치환체[여기서, R3및 R4는 동일하거나 상이할 수 있고, 각각 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹 또는 탄소수 1 내지 4의 알콕시 그룹이거나, R3및 R4는 함께 결합하여 단일결합을 형성하여, 이들이 결합된 두 개의 탄소원자 사이에 이중결합을 제공하고; Y는 산소원자, 황원자, 일반식의 그룹(여기서, R5및 R6은 동일하거나 상이할 수 있고, 각각 수소원자 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹이다), 일반식의 그룹(여기서, R7은 수소원자, 포밀 그룹, 탄소수 2 내지 5의 아실 그룹 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이다), 일반식의 그룹(여기서, R8은 수소원자, 포밀 그룹, 탄소수 2 내지 5의 아실 그룹 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이다) 또는 일반식의 그룹(여기서, R9는 수소원자, 포밀그룹, 탄소수 2 내지 5의 아실 그룹 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이다)이고, Z는 산소원자, 황원자, 일반식의 그룹(여기서, R10및 R11은 동일하거나 상이할 수 있고, 각각 수소원자 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹이다), 일반식의 그룹(여기서, R12는 수소원자, 포밀 그룹, 탄소수 2 내지 5의 아실 그룹 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이다), 일반식의 그룹(여기서, R13은 수소원자, 포밀 그룹, 탄소수 2 내지 5의 아실 그룹 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이다) 또는 일반식의 그룹 (여기서, R14는 수소원자, 포밀 그룹, 탄소수 2 내지 5의 아실 그룹 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬 그룹이다)이고, m 및 n은 각각 독립적으로 0 내지 2의 정수이고, m과 n의 합은 2 또는 3의 정수이며, p, q 및 r의 합은 각각 독립적으로 0 내지 3의 정수이고, p, q 및 r의 합은 0 내지 3의 정수이며, 비사이클릭 헤테로사이클릭 치환체는 각각 탄소수가 1 내지 6인 1 내지 4개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다]이고; A는 질소원자 또는 일반식의 그룹[여기서, X3은 수소원자, 할로겐 원자, 시아노 그룹, 트리플루오로메틸 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알콕시 그룹 또는 치환되거나 치환되지 않은 아미노 그룹이다]이며; R은 수소원자, 페닐 그룹, 아세톡시메틸 그룹, 피발로일옥시메틸 그룹, 에톡시카보닐 그룹, 콜린 그룹, 디메틸 아미노에틸 그룹, 5-인단일 그룹, 프탈리디닐 그룹, 5-알킬-2-옥소-1, 3-디옥솔-4-일메틸 그룹, 3-아세톡시-2-옥소부틸 그룹, 탄소수 1 내지 6의 알킬 그룹, 탄소수 2 내지 7의 알킬옥시메틸 그룹 또는 탄소수 1 내지 6의 알킬렌 잔기 및 페닐잔기로 이루어진 페닐알킬 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, R2가 단일 입체이성체를 갖는 헤테로사이클릭 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, 1, 2-시스-할로게노사이클로프로필 그룹이 단일 입체이성체를 갖는 치환체인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  4. 제1항에 있어서, 1, 2-시스-할로게노사이클로프로필 그룹이 (1R, 2S)-2-할로게노사이클로프로필 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  5. 제4항에 있어서, X2가 불소원자인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  6. 제1항 내지 제5항 중의 어느 한 항에 있어서, R2가 2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일 그룹, 3, 7-디아자비사이클로[3.3.0]옥트-1(5)-엔-3-일 그룹 및 2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일 그룹으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 치환체인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  7. 제6항에 있어서, R2가 2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일 그룹인 일반식-Ⅰ-의 화합물 또는 이의 염.
  8. 제7항에 있어서, R2가 (S, S)-2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  9. 제6항에 있어서, R2가 3, 7-디아자비사이클로[3.3.0]옥트-1(5)-엔-3-일 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  10. 제6항에 있어서, R2가 2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  11. 제10항에 있어서, R2가 트랜스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  12. 제4항에 있어서, R2가 시스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일 그룹인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  13. 제1항에 있어서, 단일 부분입체이서체로 이루어진 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염.
  14. 8-클로로-7-(2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일)-8-클로로-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산, 5-아미노-7-[(S, S)-2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-6, 8-디플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산, 7-[(S, S)-2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-8-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산, 7-[(S, S)-2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-6, 8-디플루오로-1-[1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]--], 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산, 8-클로로-7-(3, 7-디아자비사이클로[3.3.0]옥트-1(5)-엔-3-일)-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-키복실산, (+)-8-클로로-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-7-[트랜스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산, (-)-8-클로로-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-7-[트랜스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산, 5-아미노-6, 8-디플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-7-(트랜스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일)-1, 4디하이드로-4-옥수퀴놀린-3-카복실산, (-)-5-아미노-7-[시스-2-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-6, 8-디플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 및 8-클로로-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-7-(시스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일)-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 화합물 또는 이의 염.
  15. 8-클로로-7-(2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일)-8-클로로-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  16. 5-아미노-7-[(S, S)-2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일)-6, 8-디플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  17. 7-[(S, S)-2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일)-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-8-메틸-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  18. 7-[(S, S)-2, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-6, 8-디플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  19. 8-클로로-7-[3, 7-디아자비사이클로[3.3.0]옥트-1(5)-엔-3-일)-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  20. (+)-8-클로로-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-7-[트랜스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  21. (-)-8-클로로-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-7-[트랜스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  22. 5-아미노-6, 8-디플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-7-(트랜스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  23. (-)-5-아미노-7-[시스-2-아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-6, 8-디플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  24. 8-클로로-6-플루오로-1-[(1R, 2S)-2-플루오로사이클로프로필]-7-(시스-2-옥사-5, 8-디아자비사이클로[4.3.0]노난-8-일]-1, 4-디하이드로-4-옥소퀴놀린-3-카복실산 또는 이의 염.
  25. 제1항에 따르는 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염과 담체를 함유하는 항균제.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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