KR940009186A - 이미다조피리딘 - Google Patents

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메데르스키 베르너
도르쉬 디이터
바테 안드레아스
하르티히 토르스텐
오스발트 마티아스
바이어 노르베르트
쉘링 피이레
민크 클라우스-오토
루에스 인게보르크
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위르겐 호이만, 라인하르트 슈틀러
메르크 파텐트 게젤샤프트 미트 베쉬랭크터 하프퉁
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    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
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Abstract

하기 일반식(I)의 신규한 이미다조피리딘 유도체 및 그의 염은 안지오텐신 II에 대해 길항물질의 성질을 나타내며, 고혈압, 알도스테론증, 심부전증 및 안내압항진의 치료에 및 중추 신경계 질환의 치료에 사용할 수 있다.
상기식에서,
X, -Y=Z-, R1,R2,R3,R4및 R5는 특허청구범위 제1항에서 정의한 바와 같다.

Description

이미다조피리딘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(I)의 이미다조피리딘 유도체 및 그의 염；
    상기식에서,
    X는 O,S 또는 NR6이고, -Y=Z는이며, R1은 A, 각각 6개이하의 C원자를 갖는 알케닐 또는 알키닐, C3-C7사이클로알킬, OA 또는 SA이고, R2는 H 또는 Hal이고, R3는 H, R8또는 -CnH2n-R9-이며, R4및 R5는 각각 H, A 또는 Hal이고, R6은 H 또는 -CmH2m-R10이고, R7및 R10은 각각 CN, COOR11또는 1H-5테트라졸릴이며, R8은 하나이상의 H원자가 또한 F로 치호나될 수 있는 C1-C6알킬이고, R9는 COOR12, CONR12R13, COA, NR12R13, C3-C7사이클로알킬, Ar, Het, COAr 또는 COHet이고, R11, R12및 R13은 각각 H, A 또는 Ar이며, A는 C1-C6알킬이고, Ar은 비치환된 페닐 그룹, 또는 R8, OH, OR8, COOH, COOA, CN, NO2, NH2, NHCOR8, NHSO2R8, Hal 도는 1H-테트라졸-5-일로 일치환되거나 이치환된 페닐그룹이고, Het는 1내지 3개의 N, O 및/또는 S원자를 갖고, 또한 A로 1회 이상 치환될 수 있고/있거나 벤젠 또는 피리딘 고리에 융합될 수 있는 5-또는 6-원 헤테로방향족 라디칼이며, Hal은 F, Cl, Br 또는 I이고, m 및 n은 각각 1내지 6의 정수이다.
  2. (a)2-부틸-3-(4-(2-시아노-3-티에닐)벤질)-4,5-디하이드로-4-옥소-3H-이미다조[4,5-c]피리딘；(b)2-부틸-3-(4-(2-시아노-3-티에닐)벤질)-4,5-디하이드로-4-옥소-5-(2-메톡시카보닐벤질)-3H-이미다조[4,5-c]피리딘；및 (c)2-부틸-3-(4-(2-(1H-5테트라졸릴)-3-티에닐)벤질)-4,5-디하이드로-4-옥소-5-(2-메톡시카보닐벤질)-3H-이미다조[4,5-c]피리딘.
  3. (a)하기 일반식(II)의 화합물을 하기 일반식(III)의 화합물과 반응시키거나, 또는 (b)하기 일반식(IV)의 화합물을 환원제로 처리하거나, 또는 (c)제1항의 일반식(I)의 화합물을 가용매분해제 또는 가수소분해제로 처리하여 그의 작용성 유도체들중 하나로 부터 유리시키고/시키거나, 상기 일반식(I)의 화합물에서 하나 이상의 라디칼 R,X 및/또는 -Y=Z-를 하나 이상의 다른 라디칼 R,X 및/또는 -Y=Z-로 전환 시키고/시키거나, 상기 일반식(I)의 염기 또는 산을 그의 염들중 하나로 전환시킴을 특징으로 하는, 제1항에 따른 일반식(I)의 이미다조피리딘 및 그의 염의 제조방법.
    상기식에서, E는 Cl, Br, I, 유리 OH그룹 또는 반응성을 갖기 위해 작용적으로 개질된 OH그룹이고, X, Y=Z-, R,R1,R2,R3,R4및 R5는 제1항에 정의한 바와 같고, R14는 R1-CO 또는 H이고, R15는 H(R14가 R1-CO인 경우) 또는 R1-CO(R14가 H인 경우)이다.
  4. 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염 중 하나를 하나 이상의 고체, 액체 또는 반-액체 부형제 또는 보조제와 함께 적합한 투여형태로 혼입시킴을 특징으로하는 약학 제형의 제조 방법.
  5. 하나 이상의 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염중 하나를 함유함을 특징으로 하는 약학 제형.
  6. 질환을 억제하기 위한 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염.
  7. 약물을 제조하기 위한, 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염.
  8. 질환을 억제하기 위한, 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 산 부가염의 용도.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930022032A 1992-10-24 1993-10-22 이미다조피리딘 KR940009186A (ko)

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