KR940009174A - 삼치환된 비페닐 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 비페닐메틸 할로겐 화합물과 대응 피리돈의 반응에 의해 제조되는 삼치환된 비페닐 및 그의 염에 관한 것이다. 삼치환된 비페닐은 의약 활설 화합물로서 사용될 수 있다.

Description

삼치환된 비페닐
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 삼치환된 비페닐 및 그의 염.
    식 중, R1은 카르복실기 또는 C1-C8-알콕시카르보닐기를 나타내고, R2는 직쇄 또는 분지쇄 C1-C8-알킬을 나타내고, R3은 할로겐, 히드록실, 시아노, C1-C6-알콕시, 직쇄 또는 분지쇄 C1-C8-알킬, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 카르복스아미도, 카르복실, C1-C8-알콕시카르보닐 또는 니트로를 나타내고, R4는 카르복실기 또는 테트라졸릴을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 카르복실기 또는 C1-C6-알콕시카르보닐기를 나타내고, R2가 직쇄 또는 분지쇄 C1-C6-알킬을 나타내고, R3이 불소, 염소, 브롬, 히드록실, 시아노, C1-C4-알콕시, 직쇄 또는 분지쇄 C1-C4-알킬, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 카르복스아미도, 카르복실, C1-C6-알콕시카르보닐 또는 니트로를 나타내고, R4는 테트라졸릴을 나타내는 삼치환된 비페닐 및 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1이 카르복실기 또는 C1-C4-알콕시카르보닐기를 나타내고, R2가 직쇄 또는 분지쇄 C1-C5-알킬을 나타내고, R3이 불소, 염소, 히드록실, 시아노, C1-C3-알콕시, 직쇄 또는 분지쇄 C1-C4-알킬, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 카르복스아미도, 카르복실, C1-C6-알콕시카르보닐 또는 니트로를 나타내고, R4는 테트라졸릴을 나타내는 삼치환된 비페닐 및 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, R1이 카르복실, 메톡시카르보닐 또는 에톡시카르보닐을 나타내고, R2가 프로필, 부틸 또는 펜틸을 나타내고, R3이 불소, 염소, 히드록실, 시아노, 메틸, 메톡시, 에톡시, 에틸, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 카르복스아미도, 카르복실, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐 또는 니트로를 나타내고, R4가 테트라졸을 나타내는 삼치화된 비페닐 및 그의 염.
  5. 제1항에 있어서, 치료용인 삼치환된 비페닐.
  6. [A] 하기 일반식(Ⅱ)의 피리돈을 비활성 용매 중에서 염기의 존재 하에, 필요하다면 촉매 첨가 하에 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, 또는 [B]R4가 테트라졸릴을 나타내는 경우에, 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 비활성 용매 중에서 염기의 존재 하에, 금속 촉매 작용 하에 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키고, 이어서, 유리 테트라졸(R4/T)의 경우에는 트리페닐메틸기를 유기 용매 및(또는) 물 중의 산으로 제거하고, 카르복실산(R4/R1)의 경우에는 대응 에스테르를 가수분해시켜 제조하며, 필요하다면 삼치환된 비페닐을 염기를 사용하여 그의 염으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 제1항에 따른 삼치환된 비페닐 및 그의 염의 제조 방법.
    상기 각 식에서, R1, R2및 R3은 제1항에서 정의한 바와 같고, R4는 C1-C6-알콕시카르보닐 또는을 나타내고, E는 염소 또는 브롬을 나타내고, L은 전형적인 이탈기, 예를 들면 브롬, 요오드 또는 메탄-, 톨루엔-, 불소- 또는 트리플루오로메탄술포닐옥시, 바람직하게는 브롬을 나타내고, T는 수소 또는 트리패닐메틸기를 나타낸다.
  7. 제1항에 따른 삼치환된 비페닐을 적어도 1종 함유하는 의약.
  8. 제7항에 있어서, 고혈압 및 아테롬성 동맥경화증 치료를 위한 것인 의약.
  9. 의약 제조를 위한 제1항에 따른 삼치환된 비페닐의 용도.
  10. 제9항에 있어서, 항고혈압제 및 아테롬성 동맥경화제 제조를 위한 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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