KR930000516A - 레닌-억제 특성을 갖는 헤테로사이클릭 화합물, 이의 제조방법 및 이의 용도 - Google Patents

레닌-억제 특성을 갖는 헤테로사이클릭 화합물, 이의 제조방법 및 이의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

레닌-억제 특성을 갖는 헤테로사이클릭 화합물, 이의 제조방법 및 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (8)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 헤테로사이클릭 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, R1은 (C1-C8)-알킬 또는 페닐이며; R2는 페닐 또는 피리딜 (여기에서, 라디칼 피리딜은 임의로(C1-C4)-알킬 치환체를 갖는다)이고; R3은 수소 또는 일반식 Q-A (여기에서, Q는 피리딜, 이미다졸릴, 티아졸릴 및 피리졸릴이며 A는 메틸렌 또는 에틸렌이다)의 그룹이며; R4는 수소, (C1-C10)-알킬, (C3-C8)-사이클로알킬, (C9-C8)-사이클로알킬- (C1-C4)-알킬, (C6-C12)-아릴 또는 (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬이고;R5는 수소, (C1-C10)-알킬, (C6-C12)-아릴, (C6-C12)-아릴-(C1-C4)-알킬,하이드록실 또는 아미노이며, R6은 일반식(CH2)s-CHR7-Z(Ⅱ)의 라디칼이고, 여기에서 R7은 수소, (C1-C7)-알킬, (C1-C4)-알콕시, (C1-C4)-알킬티오, (C1-C4)-알킬아미노, 하이드록실, 아지도 또는 할로겐이며, Z는 벤조-용합된 부분 수소화 또는 완전 수소화된 방향족일 수 있으며, 헤테로원자로서 N, O, S, NO, SO 및 SO2를 포함하는 그룹으로 부터의 1개 또는 2개의 동일하거나 상이한 라디칼을 함유할 수 있고 (C1-C4)-알킬, 알릴, (C1-C4)-알콕시, 하이드록실, 할로겐, 아미노, 모노- 또는 디-(C1-C4)-알킬-아미노 및 CF3를 포함하는 그룹으로부터의 1개 또는 2개의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 치환될 수 있는 5- 내지 7-원 헤테로사이클릭환이고; s는 0, 1, 2, 3 또는 4이다.
  2. 제1항에 있어서, R4가 이소부틸, 벤질 또는 사이클로헥실메틸이며; R5는 수소, (C1-C5)-알킬, (C6-C10)-아릴, (C6-C10)-아릴-(C1-C4)-알킬 또는 하이드록실이고; R6은 R7이 수소, (C1-C4)-알킬, (C1-C4)-알콕시, (C1-C4)-알킬티오, (C1-C4)-알킬아미노, 하이드록실, 아지도 또는 할로겐이고, s는 0,1 또는 2이며; Z는 피롤릴, 푸릴, 티에닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 옥사졸릴, 티아졸릴, 피리딜, 피라지닐, 피리미디닐, 인돌릴, 퀴놀릴, 이소퀴놀릴, 퀴녹살리닐, β-카보리닐 또는 이들 그룹으로 부터의 벤조-융합되거나, 사이클로 펜타-, 상이클로헥사- 또는 사이클로헵타- 융합된 유도체 및 특허청구범위의 제1항에서 정의한 바와 같은 기타 라디칼을 포함하는 그룹으로 부터의 헤테로아릴 라디칼인 일반식(Ⅱ)의 라디칼인 일반식(Ⅰ)의 헤테로사이클릭 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, R1이 메틸, 에틸, 프로필, i-프로필, 부틸, i-부틸 또는 펜틸이며; R2는 페닐 또는 3-피리딜(여기에서, 라디칼 피리딜은 임의로는 메틸 또는 에틸 치환체를 갖는다)이고; R4는 이소부틸, 벤질 또는 사이클로헥실메틸이며; R5는 수소 또는 하이드록실이고; R6은 R7이 수소 또는 불소이며, Z는 2-, 3- 또는 4-피리딜 라디칼, 2-, 4- 또는 5-이미다졸릴라디칼 또는 2-옥사졸리닐라디칼이며, 여기에서 헤테로사이클이 각각 메틸, 에틸, 프로필, 아릴, 불소, 염소, 브롬, CF3및 메톡시를 포함하는 그룹으로부터의 1 또는 2개의 동일하거나 상이한 라디칼에 의해 치환될 수 있으며, s가 0,1 또는 2인 일반식(Ⅱ)의 라디칼인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 말단 카복실 그룹 또는 이의 반응성 유도체를 갖는 하기 일반식(Ⅲ)의 단편을 유리 아미노 그룹을 갖는 하기일반식(Ⅳ)의 단편과 커플링시키고, 다른 작용성 그룹을 보호하기 위해 일시적으로 도입시킨 적합한 보호 그룹(들)을 제거하고 이렇게 수득된 화합물을 필요한 경우 생리학적으로 용되는 염으로 전환시켜 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 헤테로사이클릭 화합물을제조하는 방법.
    상기식에서, R1내지 R6은 제1항에서 정의한 바와 같다.
  5. 약제로서 사용하기 위한 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 헤테로사이클릭 화합물.
  6. 교혈압 치료용 약제로서 사용하기 위한 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 헤테로사이클릭 화합물.
  7. 활성성분으로서 제1항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 하나 이상 및 필요한 경우 부형제 및 추가의 첨가제를 함유하는 약제학적 조성물.
  8. 활성성분 또는 성분들을 생리학적으로 허용가능한 비히클 및 필요한 경우 기타 첨가제와 함께 적합한 투여형으로 변형시킴을 특징으로 하여 제7항에 따른 약제학적 조성물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920010652A 1991-06-21 1992-06-19 레닌-억제 특성을 갖는 헤테로사이클릭 화합물, 이의 제조방법 및 이의 용도 KR930000516A (ko)

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