KR930000503A - 7-이소인돌리닐-퀴놀론- 및 -나프티리돈카르복실산 유도체 - Google Patents

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쉔케 토마스
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필립스 토마스
그로헤 클라우스
브렘 클라우스-디터
엔데르만 라이너
메츠거 칼-게오르그
할러 인고
자일러 한스-요아힘
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Abstract

내용 없음

Description

7-이소인돌리닐-퀴놀론- 및 -나프티리돈카르복실산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 퀴놀론- 및 나프티리돈카르복실산 유도체 및 그의 제약상 사용 가능한 수화물 및 산부가염, 및 그의 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 은 및 구아니디늄염.
    식 중에서, X1은 할로겐을 나타내고, X2는 수소, 아미노, 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬아미노, 알킬기당 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 디알킬아미노, 히드록실, 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알콕시, 메르캅토, 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알칼티오, 아릴티오, 할로겐 또는 메틸을 나타내고, R1은 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬, 2 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알케닐, 3 내지 6개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬, 2-히드록시에틸, 2-플루오로에틸, 메톡시, 아미노, 메틸아미노, 에틸아미노, 디메틸아미노 또는 1 또는 2개의 불소 원자에 의해 치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2는 수소, 히드록실, 메톡시, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노에 의해 치환될 수 있는 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸을 나타내고, Z는 하기구조
    [여기서, R4는 수소, 히드록실 또는히드록시 메틸 또는(여기서, R4는 수소, 임의로 히드록실 치환된 C1-C2-알킬, 알콕시부에 1 내지 4개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐 또는 C1-C3-아실을 타나내고, R6는 수소 또는 메틸을 나타냄)을 나타내고, R5는 수소, C1-C3-알킬 또는 시클로프로필을 나타내고, R5'는 수소 또는 메틸을 나타냄]를 갖는 기를 나타내고, A는 N 또는 C-R7(여기서, R7은 H, 할로겐, 메틸, 히드록실 또는 메톡시를 나타내거나, 또는 R1과 함께 하기 구조
    를 갖는 결합을 형성할 수 있음)을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, X1은 불소를 나타내고, X2는 수소, 아미노, 메틸아미노, 히드록실, 메톡시, 불소, 염소, 브롬 또는 메틸을 나타내고, R1은 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 알킬, 비닐, 3 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬, 2-플루오로에틸 또는 1 또는 2개의 불소 원자에 의해 치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2는 수소, 아미노, 메틸아미노 또는 디메닐아미노에 의해 치환될 수 있는 1 또는 2개의 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸을 나타내고, Z는 하기 구조
    [여기서, R4는 수소, 히드록실 또는(여기서, R3는 수소, 임의로 히드록실 치환된 C1-C2-알킬, 알콕시부에 1 내지 4개의 탄소원자를 갖는 알콕시카르보닐 또는 C1-C3-아실을 타나내고, R6는 수소 또는 메틸을 나타냄)을 나타내고, R5는 수소 또는 메틸을 나타냄]를 갖는 기를 나타내고, A는 N 또는 C-R7(여기서, R7은 H, 불소, 염소, 브롬, 메틸 또는 메톡시를 나타내거나, 또는 R1과 함께 하기 구조
    를 갖는 결합을 형성할 수 있음)을 나타내는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약상 사용가능한 수화물 및 산 부가염, 및 그의 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 은및 구아니디늄염.
  3. 제1항에 있어서, X1은 불소를 나타내고, X2는 수소, 아미노, 불소, 염소 또는 브롬을 나타내고, R1은 1 내지 2개의 탄소 원자를 갖는 알킬, 시클로프로필 또는 1 또는 2개의 불소 원자에 의해 치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2는 수소 또는 1 내지 2개의 탄소 원자를 갖는 알킬을 나타내고, Z는 하기 구조
    [여기서, R4는 수소, 히드록실 또는(여기서, R3는 수소, 메틸, 알콕시부에 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카르보닐 또는 C1-C3-아실을 나타내고, R6은 수소 또는 메틸을 나타냄)을 나타내고, R6는 수소 또는 메틸을 나타냄]을 갖는 기를 나타내고, A는 N또는 C-R7(여기서, R7은 H, 불소, 염소 또는 메톡시를 나타내거나, 또는 R1과 함께 하기 구조
    를 갖는 결합을 형성할 수 있음)을 나타내는 화합물 및 그의 제약상 사용 가능한 수화물 및 산 부가염, 및 카르복실 산의 알칼리 금속, 알칼리 토금속, 은 및 구아니디늄염.
  4. 1-시클로프로필-6,8-디플루오로-1,4-디히드로-7-(4-메틸아미노-1,3,3a,4,7,7a-헥사히드로-이소인돌-2-일)-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  5. 8-클로로-1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디히드로-7-(4-메틸아미노-1,3,3a,4,7,7a-헥사히드로-이소인돌-2-일)-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  6. 8-클로로-1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디히드로-7-(7-메틸-4-메틸아미노-1,3,3a,4,7,7a-헥사히드로-이소인돌-2-일)-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  7. 7-(4-아미노-1,3,3a,4,7,7a-헥사히드로-이소인돌-2-일)-1-시클로프로필-6,8-디플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  8. 7-(4-아미노-1,3,3a,4,7,7a-헥사히드로-이소인돌-2-일)-1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  9. 7-(4-아미노-1,3,3a,4,7,7a-헥사히드로-이소인돌-2-일)-1-시클로프로필-6-플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  10. 5-브로모-1-시클로프로필-6,7,8-트리플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  11. 5-브로모-1-(2,4-디플루오로페닐)-6,7,8-트리플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  12. 5,8-디클로로-1-시클로프로필-6,7-디플루오로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  13. 5,8-디클로로-1-(2,4-디플루오로페닐)-6,7-디플루오로-1,4-디히드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실산.
  14. 하기 일반식의 치환된 4-아미노-1,3,3a,4,7,7a-헥사히드로이소인돌.
    식 중에서, R 및 R'는 수소 또는 메틸을 나타낸다.
  15. 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 적절한 경우 산 포획제 존재하에서 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키는 것을 특징으로하는 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조 방법.
    z-H (Ⅲ)
    식 중에서, X1할로겐을 나타내고, X2는 수소, 아미노, 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬아미노, 알킬기당 1 내지 3개의 탄소 원자를 갖는 디알킬아미노, 히드록실, 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알콕시, 메르캅토, 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알칼티오, 아릴티오, 할로겐 또는 메틸을 나타내고, R1은 1 내지 4개의 탄소원자를 갖는 알킬, 2 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알케닐, 3 내지 6개의 탄소 원자를 갖는 시클로알킬, 2-히드록시에틸, 2-플루오로에틸, 메톡시, 아미노, 메틸아미노, 에틸아미노, 디메틸아미노 또는 1 또는 2개의 불소 원자에 의해 치환될 수 있는 페닐을 나타내고, R2는 수소, 히드록실, 메톡시, 아미노, 메틸아미노 또는 디메틸아미노에 의해 치환될 수 있는 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알킬 또는 (5-메틸-2-옥소-1,3-디옥솔-4-일)-메틸을 나타내고, Z는 하기구조
    [여기서, R4는 수소, 히드록실,, 히드록시 메틸 또는(여기서 R3는 수소, 임의로 히드록실 치환된 C1-C3-알킬, 알콕시부에 1 내지 4개의 탄소 원자를 갖는 알콕시카르보닐 또는 C1-C3-아실을 나타내고, R6는 수소 또는 메틸을 나타냄)을 나타내고, R5는 수소, C1-C3-알킬 또는 시클로프로필을 나타내고, R5'는 수소 또는 메틸을 나타냄]를 갖는 기를 나타내고, A는 N 또는 C-R7(여기서, R7은 H, 할로겐, 메틸, 히드록실 또는 메톡시를 나타내거나, 또는 R1과 함께 하기 구조
    를 갖는 결합을 형성할 수 있음)을 나타내고, X3는 할로겐, 특히 불소 또는 염소를 나타낸다.
  16. 제1 내지 제9항에 따른 화합물을 함유하는 의약.
  17. 의약 제조에 있어서의 제1 내지 제9항에 따른 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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