KR920701227A - 4'-에피-4'-아미노 안트라사이클린 - Google Patents

4'-에피-4'-아미노 안트라사이클린

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KR920701227A
KR920701227A KR1019910700835A KR910700835A KR920701227A KR 920701227 A KR920701227 A KR 920701227A KR 1019910700835 A KR1019910700835 A KR 1019910700835A KR 910700835 A KR910700835 A KR 910700835A KR 920701227 A KR920701227 A KR 920701227A
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KR
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amino
glycoside
pharmaceutically acceptable
acid addition
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KR1019910700835A
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안젤루치 프란체스코
바르지오티 알베르토
페이아르디 다니엘라
스테파넬리 스테파니아
슈아라토 안토니노
Original Assignee
비토리노 페라리오
팜이탈리아 카를로 에르바 에스.알.엘
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H15/00—Compounds containing hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H15/20—Carbocyclic rings
    • C07H15/24—Condensed ring systems having three or more rings
    • C07H15/252—Naphthacene radicals, e.g. daunomycins, adriamycins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

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Abstract

내용 없음

Description

4'-에피-4'-아미노 안트라사이클린
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(1)의 또는 (2)의 안트라사이클린 글리코사이드 및 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
    상기식에서, R1은 수소, 불소, 하이드록시 또는 아미노로 이루어진 그룹중 선택되고, R2및 R3는 모두 하이드록시이거나, R2및 R3중 하나는 수소, 니트로 또는 아미노이고 다른 하나는 히이드록시이다.
  2. 제1항에 있어서, 4-디메틸-3'-데아미노-4'-데옥시-4'-에피-아미노-다우노루비신 또는 이의 하이드록클로라이드;4-데메톡시-4-아미노-3'-데아미노-4'-에피-아미노-다우노루비신 또는 이의 하이드로클로라이드; 및 4-데메톡시-4-플루오로-3'-데아미노-4'-에피-아미노 다우노루비신 또는 이의 하이드로클로라이드로 이루어진 그룹중 선택된 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 4-데메틸-3'-데아미노-4'-데옥시-4'-에피-아미노-독소루비신또는 이의 하이드로클로라이드; 4-데메틸-6-데옥시-3'-데아미노-4'-에피-아미노-독소루비신; 도는 이의 하이드로클로라이드 4-데메톡시-11-데옥시-11-니트로-3'-데아미노-4'-데옥시-4'-에피-아미노-독소루비신 또는 이의 하이드로클로라이드; 4-데메톡시-11-데옥시-11-아미노-3'-데아미노-4'-데옥시-4'-에피-아미노-독소루비신 또는 이의 하이드로클로라이드; 4-데메톡시-6-데옥시-6-니트로-3'-데아미노-4'-디옥시-4'-에피-아미노-독소루비신 또는 하이드로클로라이드; 및 4-데메톡시-6-데옥시-6-아미노-3'-데아미노-4'-데옥시-4'-에피-아미노-독소루비신 또는 이의 하이드로클로라이드로 이루어진 그룹중 선택된 화합물.
  4. (ⅰ)일반식(3)의 아글리콘을 일반식(4)의 1-할로-2,3,4,6-테트라데옥시-4-(N-트리플루오로아세트아미도)-L-에리트로-헥소피라노사이드와 축합시키고, (ⅱ)이와 같이 수득한 일반식(5)의 화합물에서 N-트리플루오로아세틸 그룹을 제거하여 R2및 R3가 아미노 그룹이 아닌 것을 제외한 상기 일반식(1)의 안트라사이클린 글리코사이드를 수득하며; (ⅲ)필요한 경우, 단체(ⅱ)에서 수득한 일반식(1)의 글리코사이드를 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시키고, (ⅳ)필요한 경우, 단계(ⅱ)에서 수득한 일반식(1)의 글리코사이드(여기서, R2및 R3중 하나는 니트로 그룹이다)또는 단계(ⅲ)에서 수득한 이의 염을 환원시켜 일반식(1)의 글리코사이드(여기서, R2및 R3중 하나는 아미노 그룹이다)를 수득하며, 필요한 경우 이를 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시키고; (ⅴ)필요한 경우, 단계(ⅱ)에서 수득한 일반식(1)의 글리코사이드 또는 단계(ⅲ)에서 수득한 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 브롬화하고 이와같이 수득한 14-브롬유도체를 가수분해하여 상기한 바와 같은 일반식(2)의 상응하는 안트라사이클린 글리코사이드를 형성시키며; (ⅵ)필요한 경우, 일반식(2)의 글리코사이드를 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염으로 전화시킴을 특징으로 하여, 제1항의 일반식(1) 또는 (2)의 안트라사이클린 글리코사이드(단, 일반식(2)의 글리코사이드에서 R2및 R3는 아미노 그룹이 아니다)또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1,R2및 R3은 R2및 R3가 아미노 그룹이 아닌점을 제외하고 제1항에서 정의한 바와 같고, X는 할로겐이다.
  5. (ⅰ')일반식(6)의 14-보호된 아글리콘을 상기 일반식(4)의 1-할로-2,3,4,6-테트라데옥시-4-(N-트리플루오로아세트아미도)-L-에리트로-헥소피라노사이드와 축합시키고, (ⅱ')생성된 일반식(7)의 N-보호된 글리코사이드로부터 14-보혹그룹을 제거하여 일반식(8)의 화합물을 수득하며, (ⅲ')일반식(8)의 화합물을 일반식(9)의 9,14-오르토포르메이트 유도체로 전환시키고, (ⅳ')N-트리플루오로아세틸 그룹 및 오르토포르메이트 보호그룹을 제거해 일반식(2)의 글리코사이드를 수득하며, (ⅴ')필요한 경우, 상기 일반식(2)의 글리코사이드를 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(2)의 안트라사이클린 글리코사이드(단, R2및 R3는 아미노 그룹이 아니다)또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1,R2및 R3는 R2및 R3가 아미노 그룹이 아닌점을 제외하곤 제1항에서 정의한 바와 같다.
  6. (ⅰ")상기 일반식(9)의 9,14-오르토포르메이트 유도체(여기서, R2및 R3중 하나는 히이드록시이고 R2및 R3중 다른 하나는 니트로그룹이다)의 C-6또는 C-11니트로 그룹을 환원시키고, (ⅱ")이와같이 형성된 C-6 또는 C-11 아미노 그룹-함유 화합물로 부터 N-트리플루오로아세틸 그룹 및 오르토포르메이트 보호그룹을 제거해 상기 일반식(2)의 글리코사이드를 수득하며, (ⅲ")필요한 경우, 일반식(2)의 글리코사이드를 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항에 따른 일반식(2)의 안트라사이클린 글리코사이드(여기서, R1은 제1항에서 정의한 바와 같고, R2및 R3중 하나는 하미노 그룹이다) 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
  7. 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와 함께, 제1항의 일반식(1) 또는 (2)의 안트라사이클린 글리코 사이드 또는 이의 약제학적으로 허용도는 산부가염을 포함하는 약제학적 조성물.
  8. 종양 억제제로서 사용하기 위한, 제1항의 일반식(1) 또는 (2)의 안트라사이클린 글리코사이드 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염.
  9. 제4항에서 정의한 일반식(5)의 화합물.
  10. 제5항에서 정의한 일반식(7), (8) 또는 (9)의 화합물.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
KR1019910700835A 1989-02-07 1990-02-02 4'-에피-4'-아미노 안트라사이클린 KR920701227A (ko)

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