KR840004125A - 신규 1,4-디아미노사이클리톨 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (1)
- 다음의 (a) 내지 (g)의 방법으로 다음 구조식(I)의 화합물 및 그 약학적으로 사용가능한 염을 제조하는 방법:상기식에서, X1, X2및 X3는 각각 아미노 또는 보호된 아미노, X4는 수소원자 또는 하이드록시, R1은 수소원자 또는 저급알킬이며, R2는 1이상의 치환체를 가질 수 있는 고급알카노일, 고급알케노일 또는 저급알킬카바모일이다.(a) 다음 구조식(II)의 화합물 또는 그 염을 구조식 R2-OH의 아실화제 또는 그 반응성 유도체와 반응시켜서 다음 구조식(Ia) 또는 그 염을 제조하거나, 또는상기식에서, X4, R1및 R2는 전술한 바와 같으며,및 R3a는 각각 보호된 아미노이다.(b) 다음 구조식(Ia)의 화합물 또는 그 염을 아미노 보호기 제거 반옹을 행하여 다음 구조식(Ib) 또는그 염을 제조하거나, 또는상기식에서,,, X4, R1및 R2는 각각 전술한 바와 같다.(c) 다음 구조식(Ic)의 화합물을 오존과 반응시켜서 얻어진 화합물을 환원제와 반응시켜서 다음 구조식(ld)의 화합물을 제조하거나, 또는상기식에서,,, X4및 R1은 전술한 바와 같으며,는 고급알케노일이며,는 하이드록시를 가지는 고급알카노일이다.(d) 다음 구조식(Id)의 화합물에 하이드록시 보호기의 도입반응을 시켜서 다음 구조식(Ie)의 화합물을 제 조하거나, 또는상기식에서,,, X4, R1및각각 전술한 바와 같으며,는 보호된 하이드록시기를 가지는 고급알카노일이다.(e) 다음 구조식(Ic)의 화합물을 과산화 반응시켜서 다음 구조식(If)의 화합물을 제조하거나, 또는상기식에서,, X4, R1, R2및 는 전술한바와같으며,는 에폭시를 가지는 고급알카노일이다.(f) 다음 구조식(Ig)의 화합물을 아자이드화제와 반응시켜서 다음 구조식(Ih)의 화합물을 제조하거나, 또는상기식에서,,, X4및 R1은 전술한 바와 같으며,는 에폭시 또는 보호된 하이드록시를 가지는 고급알카노일이며,는 아자이도, 또는 아자이도와 하이드록시를 가지는 고급알카노일이다.(g) 다음 구조식(If)를 가수분해시켜서 다음 구조식(Ii)의 화합물을 제조한다.상기식에서,,, X4, R1및는 전술한 바와 같으며,는 두 하이드록시를 가지는 고급알카노일이다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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