KR910016760A - 유기 구리산염을 이용하는 세프로질 합성방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (11)
- 다음 일반식의 화합물과(상기 식중 Q 및 P는 후술하는 바와 같고, L은 트리플루오로메탄술포닐옥시, p-톨루엔술포닐옥시, 4-니트로벤젠술포닐옥시, 1-메틸테트라졸-5-릴티오, 및 벤즈티아졸-2-릴티오중에서 선택된 기임) 일반식 R2CuLi, 또는 R2Cu(CN)Li2의 유기구리 시약을 불활성 용매중에서 -78℃ 내지 0℃의 온도범위에서 접촉시키는 것으로 됨을 특징으로 하는 다음 일반식을 갖는 세팔로스포린의 제조방법.(상기 식중 Q는 수소, 세팔로스포린 합성시 통상적으로 사용되는 아민 보호기, 또는 공지의 7-아실아미노세팔로스포린 항생제의 아실기, P는 수소, 세팔로스포린 합성에서 통상적으로 사용되는 카르복시보호기, 양이온, 또는 생리적으로 가수분해가능한 에스테르기이고, R은 C1-6알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, C4-6알카디에닐, C6-10아릴, 치환된 C6-10아릴이며, 여기서 상기 치환아릴은 C1-3알킬, 히드록시, C1-3알콕시, 할로, 아미노, C1-3알킬아미노, 디C1-3알킬아미노, 니트로, 카르복실, C1-3알콕시카르보닐, 또는 시아노중에서 선택된 1-3개의 기를 갖는다).
- 제1항에 있어서, 상기 접촉을 상기 유기구리 시약과 동몰량만큼의 삼불화붕소 에테레이크의 존재하에서 수행하는 것이 특징인 방법.
- 제1항에 있어서, R이 C1-6알킬인 것이 특징인 방법.
- 제1항에 있어서, R이 메틸인 것이 특징인 방법.
- 제1항에 있어서, R이 C2-6알케닐인 것이 특징인 방법.
- 제1항 또는 2항에 있어서, R이 (Z)-1-프로페닐인 것이 특징인 방법.
- 제1항에 있어서, L이 트리플루오로메탄술포닐옥시인 것이 특징인 방법.
- 제1항에 있어서, L이 4-니트로벤젠술포닐옥시인 것이 특징인 방법.
- 제1항에 있어서, L이 p-톨루엔술포닐옥시인 것이 특징인 방법.
- 제1항에 있어서, 상기 유리구리 시약이 일반식 R2CuLi을 갖는 것이 특징인 방법.
- 제1항에 있어서, 상기 유리구리 시약이 일반식 R2Cu(CN)Li2을 갖는 것이 특징인 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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