KR950032262A - 프로피오페논 유도체 및 이의 제조방법 - Google Patents

프로피오페논 유도체 및 이의 제조방법 Download PDF

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Abstract

하기 일반식 [I]의 프로피오페논 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능염.
(상기 식에서, X는 산소 원자, 황 원자 또는 메틸기이며, OY는 보호 또는 비보호된 히드록시기이고, Z는 1이상의 히드록시기가 임의로 아실화될 수 있는 β-D-글루코피라노실기 또는 4-0-(α-D-글루코피라노실)-β-D-글루코피라노실기이며, 점선은 이중 결합의 존재 또는 부재를 의미한다) 이들 화합물은 혈당 감소 활성이 우수하여 당뇨병의 예방 또는 치료에 유용하다.

Description

프로페오페논 유도체 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식 [I]의 프로피오페논 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능염.
    (상기 식에서, X는 산소 원자, 황 원자 또는 메틸기이며, OY는 보호 또는 비보호된 히드록시기이고, Z는 1이상의 히드록시기가 임의로 아실화될 수 있는 β-D-글루코피라노실기 또는 4-0-(α-D-글루코피라노실)-β-D-글루코피라노실기이며, 점선은 이중 결합의 존재 또는 부재를 의미한다)
  2. 제1항에 있어서, Z가 1이상의 히드록시기가 C2-20알카노일기, 저급 알콕시-저급 알카노일기, 저급 알콕시카르보닐기 및 벤조일기로 부터 선택된 기에 의해 임의로 아실화될 수 있는 β-D-글루코피라노실기 또는 4-0-(α-D-글루코피라노실)-β-D-글루코피라노실기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, OY가 저급 알카노일옥시기 또는 히드록시기이며, Z는 2- 및 3-히드록시기 또는 6-히드록시기가 C2-20알카노일기, 저급 알콕시-저급 알카노일기, 저급 알콕시카르보닐기 및 벤조일기로 부터 선택된 기에 의해 임의로 아실화될 수 있는 β-D-글루코피라노실기이며, 점선은 이중 결합의 재를 의미 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, X가 산소 원자 또는 황 원자이며, OY가 히드록시기이고, Z가 2- 및 3-히드록시기 또는 6-히드록시기가 C2-20알카노일기, 저급 알콕시-저급 알카노일기, 저급 알콕시카르보닐기 및 벤조일기로 부터 선택된 기에 의해 임의로 아실화될 수 있는 β-D-글루코피라노실기이며, 점선은 이중 결합의 재를 의미 하는 화합물.
  5. 제1항에 있어서, X가 산소 또는 황 원자이며, OY가 히드록시기이고, Z가 β-D-글루코피라노실기 또는 4-0-(α-D-글루코피라노실)-β-D-글루코피라노실기인 화합물.
  6. 제3항에 있어서, X가 산소 원자이며, OY가 저급 알카노일 옥시기 또는 히드록시기이고, Z가 2,3-디-0-(저급 알카노일)-β-D-글루코피라노실기, 2,3-디-0-(저급 알콕시-저급 알카노일)-β-D-글루코피라노실기, 6-0-(C2-20-알카노일)-β-D-글루코피라노실기, 6-0-(저급 알콕시-저급 알카노일)-β-D-글루코피라노실기 또는 6-0-벤조일-β-D-글루코피라노실기인 화합물.
  7. 제6항에 있어서, X가 산소 원자이며, OY가 저급 알카노일옥시기 또는 히드록시기이고, Z가 2,3-디-0-(저급 알카노일)-β-D-글루코피라노실기인 화합물.
  8. 2′-[2,3-디-0-(저급 알카노일)-β-D-글루코피라노실기]-6′-히드록시-3-(5-벤조[b]푸라닐)프로피오페논 또는 2′-[2,3-디-0-(저급 알카노일)-β-D-글루코피라노실옥시]-6′-(저급 알카노일옥시)-3-(5-벤조[b]푸라닐)프로피오페논.
  9. 하기 일반식(II)의 화합물을 환원시킨 후, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적 허용가능염으로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 일반식 그의 약제학적 허용가능염으로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 일반식 [I]의 프로피오페논 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능염의 제조 방법.
    (상기 식에서, X는 산소 원자, 황 원자 또는 메틸렌기이며, OY는 보호 는 비보호된 히드록시기이고, Z는 1이상의 히드록시기가 임의로 아실화될 수 있는 β-D-글루코피라노실기 또는 4-0-(α-D-글루코피라노실)-β-D-글루코피라노실기이며, 점선은 이중 결합의 존재 또는 부재를 의미한다)
  10. 하기 일반식 [I-a]의 화합물을 아실화시키고, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적 허용가능염으로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 일반식[I-a]의 프로피오페논 유도체 또는 그의 약제학적 허용가능염의 제조 방법.
    (상기 식에서, X는 산소 원자, 황 원자 또는 메틸렌기이며, OY는 보호 는 비보호된 히드록시기이고, R은 아실기이며, 점선은 결합의 존재 또는 부재를 의미한다)
  11. 하기 일반식[III]의 화합물을 아실화시키고, 보호기를 제거하고, 필요하다면 생성물을 그의 약제학적 허용가능염으로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 일반식 [I-c]의 프로피오페논 유도체 또는 그의 약재학적 허용가능염의 제조 방법.
    (상기 식에서, X는 산소 원자, 황 원자 또는 메틸렌기이며, OY는 보호 는 비보호된 히드록시기이고, R은 아실기이며, R′는 보호기이고, 점선은 이중결합의 존재 또는 부재를 의미한다)
  12. 통상적인 약제학적 허용가능 담체 또는 희석제와 혼합된 제1항 내지 8항 중 어느 한 항에 따른 일반식[I]의 화합물의 치료학적 유효량을 함유함을 특징으로 하는 약재학적 조성물.
  13. 통상적인 약제학적 허용가능 담체 또는 희석제와 혼합된 제1항 내지 8항 중 어느 한 항에 따른 일반식[I]의 화합물의 치료학적 유효량을 함유함을 특징으로 하는 당뇨병 치료제.
  14. 당뇨병의 예방 또는 리료용 제1항 내지 8항 중 어느 한 항에 따른 일반식[I]의 화합물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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