KR920012079A - 15-니트로-2β, 3β-디히드로-및 15-니트로 2β, 3β, 6, 7-테트라히드로태버소닌 유도체, 이들을 포함하는 제약조성물 및 이들의 제조방법 - Google Patents

15-니트로-2β, 3β-디히드로-및 15-니트로 2β, 3β, 6, 7-테트라히드로태버소닌 유도체, 이들을 포함하는 제약조성물 및 이들의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

15-니트로-2β, 3β-디히드로-및 15-니트로 2β, 3β, 6, 7-테트라히드로태버소닌 유도체, 이들을 포함하는 제약조성물 및 이들의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기일반식(I)의 15-니트로-2β, 3β, 6, 7-네트라히드로태버소닌 유도체 및 이들의 염들;
    상기 식에서 R1은 수소이고, R2는 수소 또는 C1-6알킬 그룹이고, 부호은 단일 또는 이중결합을 나타낸다.
  2. 메틸 15-니트로-(2β, 5α, 12β, 19α)-아스피로스페르미딘-3α-카르복실레이트 및 그의 염들.
  3. 에틸 15-니트로-(2β, 5α, 12β, 19α)-아스피로스페르미딘-3α-카르복실레이트 및 그의 염들.
  4. 부틸 15-니트로-(2β, 5α, 12β, 19α)-아스피로스페르미딘-3α-카르복실레이트 및 그의 염들.
  5. 메틸 15-니트로-6,7-디데히드로-(2β, 5α, 12β, 19α)-아스피로스페르미딘-3α-카르복실레이트 및 그의 염들.
  6. 15-니트로-6,7-디데히드로-(2β, 5α, 12β, 19α)-아스피로스페르미딘-3α-카르복실레이트 및 그의 염들.
  7. 활성성분으로서 치료학상 효과적인 양의 일반식(I)의 화합물(여기서, R1, R2및 부호은 제1항에서 정의한 바와같은)또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염들을 제약학에 통상적으로 사용되는 첨가제 또는 보조제를 배합하여 이루어짐을 특징으로 하는 뇌수종을 감소 또는 억제하는 제약 조성물.
  8. a)-하기 일반식(II)의 태버소닌 유도체(여기서, R1및 부호은 하기에서 정의한 바와 같고, R2는 C1-6알킬그룹이며, R3은 수소임)를 니트로화시키고, 이어서, -주생성물로서 수득한 하기일반식(II)의 태버소닌 유도체(여기서, R1, R2및 부호은 하기에서 정의한 바와같으며 R3는 니트로그룹임)중의 C2-C3이중 결합을 선택적으로 환원시키건, 또는 b)-하기 일반식(III)의 1-아실 태퍼소딘 유도체(여기서, R1은 아실 그룹이며 R2및 부호은 하기에서 정의한 바와같음)을 니트로화시키고, 이어서, -수득한 하기일반식(I)의 1-아실태버소딘 유도체(여기서, R1은 아실그룹이며, R2및 부호은 하기에서 정의한 바와같음)를 탈아실화하고, 그리고 최종적으로 만일 필요하다면 수득한 하기일반식(I)의 에스테르 유도체(여기서, R1 및 부호은 하기에서 정의한 바와 같으며 R2은 C1-C6-알킬그룹임)를 에스테르 분해반응시키거나 에스테르 교환반응시키고 및/또는 수둑한 하기일반식(I)의 화합물(여기서, R2는 수소이고, R1및 부호은 하기에서 정의한 바와같음)을 염기 또는 산 부가염으로 에스테르화시키거나 전환시키는 것으로 이루어짐을 특징으로하는 하기 일반식(I)의 2β, 3β-디히드로- 및 15-니트로-2β, 3β6,7-테트라히드로태버소닌 유도체, 및 이들의 염들의 제조방법:
    상기 시기에서 R1은 수소이고, R2는 수소 또는 C1-6알킬그룹이며, 부호은 단일 또는 이중결합을 나타낸다.
  9. 제8항에 있어서, a)단계의 니트로화가 무수 유기용매 매질중에서 진한 질산을 사용함으로써 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  10. 제8항에 있어서, a)단계의 환원이 산성용액중에서 수소화 착물을 사용하거나, 또는 강산존재하의 알코올계 용액중에서 아연을 사용함으로써 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  11. 8항에 있어서, b)단계의 니트로화가 트리플루오로아세트산 매질중에서 진한 질산을 사용함으로써 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  12. 제8항에 있어서, b)단계의 탈아실화가 알콕시화 알킬리 금속의 존재하의 알코올계 용액중에서 수행됨을 특징으로 하는 방법.
  13. 활성성분으로서 일반식(I)의 화합물(여기서, R1, R2및 부호은 제1항에서 정의한 바와같음)또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염을 제약학에 통상적으로 사용되는 첨가제 또는 보조제와 배합하고, 상기 혼합물을 제약 조성물로 형성함을 특징으로 하는 뇌수종을 감소 또는 억제하는 제약 조성물의 제조방법.
  14. 치료학상 효과적인 투여량의 일반식(I)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그의 염을 치료하고자 하는 포유동물(인간포함)에 단독으로 또는 제약 조성물의 형태로 투여하는 것을 특징으로 하는, 인간을 포함하는 포유동물의 뇌수종-감소 또는 -억제를 위한 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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