JPH07557B2 - 皮膚炎に対する治療用組成物 - Google Patents

皮膚炎に対する治療用組成物

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JPH07557B2
JPH07557B2 JP2084738A JP8473890A JPH07557B2 JP H07557 B2 JPH07557 B2 JP H07557B2 JP 2084738 A JP2084738 A JP 2084738A JP 8473890 A JP8473890 A JP 8473890A JP H07557 B2 JPH07557 B2 JP H07557B2
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    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、急性皮膚炎に対する治療用組成物に関するも
のである。
〔従来の技術〕
皮膚炎（皮膚の炎症）には、紅斑、浮腫、丘疹発疹及び
そう痒症（pruritus）のような異なった種類のものがあ
り、人間の皮膚炎群においても、動物の皮膚炎群におい
ても存在するものである。
皮膚炎のいくつかの種類において見られる症状は、皮膚
の肥満細胞の顆粒減少によって引き起こされるもので、
その結果、インターアリア（inter alia）、ヒスタミン
放出が起こることが知られている。従って、肥満細胞が
媒介する皮膚病の発現を治療するのには、経口及び局所
抗ヒスタミン類が使用される。
しかも、ほとんどの皮膚炎の症状は、媒質の効力よりも
少量である局所コンチコステロイドに感応するので、こ
のような薬剤は、しばしば急性皮膚炎の際に生じる炎症
及びそう痒症の発現を治療するのに使用される。局所抗
そう痒症薬（例えば、メントール、フェノール及び樟
脳）及び麻酔薬（最も一般的なものは、ベンゾカイン）
も、広範囲にわたる皮膚炎の発疹を穏やかに治療するの
に、しばしば使用される。
肥満細胞が媒介する皮膚病患者を治療するのに慣例的に
使用される上記の医薬剤には全て、苦痛を受けるという
重大な欠点がある。局所コルチコステロイド類は、表皮
及び皮膚の萎縮を引き起し、その結果、皮膚及び線条、
特に、高い吸収性をもった部分を弱くする。もし、広い
範囲に使用したり、あるいは閉鎖包帯を長期間使用した
場合には、コルチコステロイド類が多量に吸収され、内
分泌系及び免疫系における悪性の効果を含め、ステロイ
ド類を経口的に又は非経口的に投与した場合に観察され
るものと同様の全身系の副作用を引き起こすことにな
る。又、局所抗ヒスタミン類や麻酔薬は、あまり効果的
なものではなく、感作を起こすことがあり、いくつかの
場合にあっては、実際に、アレルギー性接触皮膚炎を引
き起こす。経口抗ヒスタミン類は、しばしば鎮静副作用
を伴う。樟脳及びメントールのような抗そう痒薬は、通
常、そう痒症に対して、短期間の症状の軽減をもたらす
に過ぎない。
〔発明が解決しようとする課題〕
本発明は、上記のような従来の治療薬が持つ欠点を改善
し、効果的な症状の軽減をもたらす、皮膚炎に対する治
療用組成物を提供することを目的とする。
〔課題を解決するための手段〕
上記目的及びこの他の目的を解決するための手段を以下
に明らかにするが、本発明は、このような疾患を治療す
るのに局所塗布されるものであって、速効性のある成分
として、麻酔性拮抗質であるナルメフェンを約0.01〜10
重量％の割合で含む組成物である。
ナルメフェン（６−メチレン−６−デソキシ−Ｎ−シク
ロプロピルメチル−14−ヒドロキシジヒドロノルモルフ
ィン,Nalmefene）は、長時間の作用性をもち、経口的に
使用できる単一の拮抗活性をもった強力な麻酔性の拮抗
薬剤である。オピオイド類のもつ鎮静効果、呼吸の機能
低下およびその他の作用を拮抗させる際に用いる場合は
別として、ナルメフェンは、幼児における増動のような
種々の症状（米国特許第4,454,142号）、老年痴呆（米
国特許第4,511,570号）や幼児の突然死症候群（米国特
許第4,639,455号）などの治療に有効であることも知ら
れている。しかし、これまでに、ナルメフェンを急性皮
膚炎又はこれに類する皮膚の症状の治療に利用すること
は明らかにされておらず、ナルメフェンから成る局所塗
布組成物も、このような目的のために使用されてきてい
ない。
本発明の医薬用組成物は、薬理学的に不活性な局所キャ
リヤー中に、約0.01〜10重量％の割合のナルメフェンを
含むものであって、皮膚炎にかかっている人間及び動物
の皮膚の患部に局所的に塗布することにより使用する。
好ましい濃度範囲は、ナルメフェンの量が約0.1〜2.5重
量％となる範囲である。このような組成物とするのに適
している担体又は賦形薬は、限定されるものではなく、
治療技術及び医薬学的な技術においてこれまで良く知ら
れている通常の軟膏、クリーム、ゲル、噴霧剤、洗浄液
及び液体溶液が挙げられる。このような適した局所賦形
薬に関しての例の多くが、『レミントン製薬科学（Remi
ngton′s Pharmaceutical Sciences）』、第17版、（19
85年）より公知となっており、浸透増進剤を含むこれら
の賦形剤を変化させたものが示されている。
本発明の組成物に使用される速効性成分は、ナルメフェ
ンを基本としたものであるか、又は薬理学的に受容しう
るナルメフェンの塩類又はエステル類、例えば、ナルメ
フェン塩酸塩又はナルメフェングルクロン酸化合物であ
る。
本発明に使用される不活性賦形剤又はキャリヤーで好ま
しいものは、ナルメフェン又はその塩類又はエステル類
と化学的に反応せず共存でき、速効成分を含む安定した
溶液、乳化液、分散液又は懸濁液を形成し得るものであ
って、皮膚の患部に塗布された薬剤が、素早く放出さ
れ、吸収されるのを促進する。
本発明の組成物を使用する場合においては、ナルメフェ
ン（又は、その塩類又はエステル類であるもの）を含む
洗浄液、クリーム、ゲル又は軟膏を、皮膚の患部に薄膜
あるいは被覆膜を形成するのに充分な量で、症状が残存
する間ずっと、一日に１〜６回塗布する。本発明の組成
物によって効果的に治療できる症状の具体例は、限定さ
れるものではなく、蕁麻疹、接触皮膚炎、過敏性皮膚
炎、アレルギー性皮膚炎、皮内アレルギー試験に対する
反応、肥満細胞疾患、湿疹性皮膚炎及び、昆虫刺咬症又
は昆虫刺傷によって引き起こされた皮膚炎が挙げられ
る。又、痒疹及び紅斑による症状の素早い軽減が達成さ
れる。
ナルメフェンを主薬としたもの、その塩類又はエステル
類を含む液体溶液又は噴霧スプレーの場合にあっては、
患部を完全に湿らせるために充分な量の液体を塗布しな
ければならない。必要に応じて、このような治療を一日
に１〜６回繰り返えすことができる。
次に示す実施例は、本発明の組成物を詳細に説明するた
めのものである。しかしながら、これらの実施例は、い
くつかの点で本発明の範囲を制限したり、限定するもの
ではなく、また、本発明を実施するために独占的に用い
られる組成物又は服用方法を規定するのに説明されるも
のでもない。
〔実施例〕
実施例1:液体溶液 ナルメフェン（1g）をジメチルイソソルバイド49gに溶
解させ、２重量％のナルメフェン溶液を調製する。その
後、この溶液をエチルアルコール50gで希釈し、１重量
％のナルメフェン溶液とする。
実施例2:クリーム （ａ）油／水系 ナルメフェン（0.5g）を、アジピン酸ジイソプロピル
（7g）、ステアリン酸ポリオキシル−50（1g）及びステ
アリン酸グリセリル（5g）の混合物と、撹拌しながら70
℃にて溶解させる。溶解させた後、この混合物を充分に
精製された水で希釈し、全体の重量を100gとし、撹拌し
ながら冷却する。
（ｂ）水／油系 ナルメフェン（0.5g）を、ステアリン酸（10g）、スク
アレン（10g）、ミリスチン酸イソプロピル（10g）及び
鉱油（5g）の混合物と、撹拌しながら70〜80℃にて溶解
させる。溶解させた後、続いて上記混合物に、下記の成
分を加える。
ペトロラタム 2.0 g セチルアルコール 1.0 g ソビタンモノステアレート 4.0 g Tween 60（ICI Americas社製） 4.0 g プロピルパラベン 0.2 g BHT 0.05g グリセリン 1.0 g トリエチルアミン 0.5 g メチルパラベン 0.1 g 精製水 51.65g 上記組成物を撹拌しながら冷却する。
上記組成物中には、選択的に、ミリスチン酸イソプロピ
ルを最大25gまで使用しても良い。
実施例3:軟膏 ナルメフェン（300mg）を、セチルアルコール900mgに溶
解させる。その後、白蝋（溶融されたもの）900mg及び
ペトロラタム27.9gを加えて、軟膏を調合する。
実施例4:ゲル ナルメフェン（0.5g）を、ジメチルイソソルバイド3gと
混合する。得られた混合物を、SDA40アルコール88.5gに
撹拌しながら加える。プロピレングリコール（5g）を加
えた後、ヒドロキシプロピルセルロース3gを徐々に加え
る。ゲルの形になるまでの間、ゆっくりとした速度で撹
拌を2.5時間続ける。
実施例5:洗浄液 ナルメフェン（1g）を、下記の成分と混合し、均一な洗
浄液とする。
鉱 油 21.0g パルミチン酸イソプロピル 1.5g ステアリン酸グリセリル 3.0g セチルアルコール 1.5g Tween 60 2.5g ポリオキシル40-ステアレート 0.5g プロピレングリコール 2.0g 精製水 67.0g 実施例6:噴霧剤 ナルメフェン（1g）を、エチルアルコール90gに溶解さ
せる。アセチル化されたラノリンアルコール、ポビド
ン、トリス（ヒドロキシメチル）−アミノメタン、小麦
胚芽グリセリド及び充分に精製された水を加えて、全体
の重量が100gとなるようにする。
実施例７ 二重盲検法においては、そう痒症及び、アレルギーを調
べるのに行われる皮内皮膚試験を起こし易い刺激に対し
て、実施例４のゲル（又はナルメフェンを１％含有する
同様のゲル）及び擬薬を用いて、30名の被検者について
治療を行った。患者の全員が擬薬を用いた時よりも、ナ
ルメフェンゲルを用いた時の方が症状の軽減効果の大き
いことを報告した。
実施例８ 公開実験では、通常の昆虫咬症にかかっている６名の被
検者が、実施例４記載のゲル及び／又は実施例１記載の
液体溶液を塗布した後において、炎症及びそう痒症が軽
減されることを報告した。
このことは、ここに示した組成物が、種々の本発明の課
題を解決し、実際の使用状況に非常に適したものである
ことを示している。
なお、上記の本発明からは、種々の実施例を作ることが
可能で、しかも、先に述べた実施例において種々の変更
ができることからわかるように、ここに示した内容はす
べて、実例として説明されたものであって、限定の意味
でないものと解すべきである。

Claims (8)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項１】（ａ）ナルメフェン及び薬理学的に受容さ
    れるナルメフェンの塩類及びエステル類から成るグルー
    プより選ばれた化合物を、0.01〜10.0重量％の割合で含
    み、かつ、（ｂ）薬理学的に不活性な局所キャリヤーを
    含むことを特徴とする、人間及び動物における皮膚炎に
    対する治療用組成物。
  2. 【請求項２】上記化合物を、0.1〜2.5重量％の割合で含
    むことを特徴とする請求項１記載の治療用組成物。
  3. 【請求項３】上記化合物が、ナルメフェンであることを
    特徴とする請求項１記載の治療用組成物。
  4. 【請求項４】上記ナルメフェンを、１重量％の割合で含
    むことを特徴とする請求項３記載の治療用組成物。
  5. 【請求項５】上記ナルメフェンを、0.5重量％の割合で
    含むことを特徴とする請求項３記載の治療用組成物。
  6. 【請求項６】上記化合物が、ナルメフェン塩酸塩である
    ことを特徴とする請求項１記載の治療用組成物。
  7. 【請求項７】上記化合物が、ナルメフェングルクロン酸
    化合物であることを特徴とする請求項１記載の治療用組
    成物。
  8. 【請求項８】上記不活性キャリヤーが、液体溶液、噴霧
    剤、洗浄液、クリーム、ゲル及び軟膏からなるグループ
    より選ばれたものであることを特徴とする請求項１記載
    の治療用組成物。
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