KR920004348A - (벤즈히드릴옥시에틸피페리딜)지방족 산 유도체 및 알러지와 천식의 치료에 있어서의 그의 용도 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

(벤즈히드릴옥시에틸피페리딜)지방족 산 유도체 및 알러지와 천식의 치료에있어서의 그의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (29)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용가능한 염과 에스테르
    [상기 식 중, R1및 R2로 표시되는 기 또는 원자는 동일하거나 상이하며, 각각 탄소수 1~6의 알킬기, 탄소수 1~6의 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 니트로기 또는 할로겐 원자이고, A는 피레리딘기와 -COOH사이의 직쇄에 2이상의 탄소수를 함유하고, 포화되거나 적어도 1개의 이중 또는 삼중 탄소-탄소 결합을 포함하는 탄소수 2~8의 직쇄 또는 측쇄의 지방족 탄화수소기이며, m및 n은 동일하거나 상이하고, 각각 0,1,2 또는 3이다].
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 상이하고, 각각 탄소수 1~4의 알킬기탄소수 1~4의 알콕시기 또는 할로겐원자인 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, A가 비닐렌기, 또는 피페리딘기와 -COOH사이의 직쇄에 2이상의 탄소수를 함유하고, 포화되거나 적어도 1개의 이중 또는 삼중 탄소-탄소 결합을 포함하는 탄소수 3~7의 직쇄 또는 측쇄의 지방족 탄화수소기인 화합물.
  4. 제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, m과 n이 동일하거나 상이하며, 각각 0 또는 1인 화합물.
  5. 제1 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, 상기 에스테르가 하기 일반식(Ⅰa)를 갖는 화합물.
    [상기 식 중, R1,R2,m,n 및 A는 제1항에 정의된 바와 같고, R3는 C1~C20알킬기, C3~C7시클로알킬기, 방향 족기가 치환 또는 비치환될 수 있으며, 치환될 경우에는 탄소수 1~6의 알킬기, 난소수 1~6의 알콕시기, 트리플루오로메틸기,니트로기 침할로겐원자로 구성된 군으로부터 선택된 적어도 1개의 치환기를 갖는 C6~C14인 아르알킬기, 탄소수 2~6의 알케닐기, 비치환되거나 C1~C4알킬 또는 C1~C4알콕시기 또는 할로겐원자 중 적어도 1개의 치환된 탄소수 6~10의 아릴기, 비치환되거나, 탄소수 1~6의 알킬기, 탄소수 1~6의 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 니트로기 및 할로겐원자로 구성된 군으로부터 선택된 적어도 1개의 치환기를 갖는 펜아실기, 고리형 또는 비고리형 테르페닐기, 테르페닐카르보닐옥시알킬 또는 테르페닐옥시카르보닐옥시알킬기, 알콕시부가 C1~C6이고, 그 자체가 1개의 비치환 알콕시기로 치환될 수 있는 알콕시메틸기,알콕시부의 탄소수가 1~6인 알콕시카르보닐메틸기, 지방족 아실옥시메틸기,아실기가 바람직하게는 C2~C6알카노일이고, 알킬부가 C2~C6인 고급 지방족 아실옥시알킬기, 알콕시부가 C1~C10이고, 알킬부가 C1~6인 알콕시카르보닐옥시랄킬기, 알킬기 또는 각각의 알킬기가 C1~C6인(5-알킬-또는 5-페닐-2-옥소-1,3-디옥솔렌-4-일)알킬기, 또는 프탈리딜, 인다닐 또는 2-옥소-4,5,6,7-테트라히드로-1,3-벤조디옥솔렌-4-일기이다].
  6. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅰ')을 갖는 화합물 및 그의 약제학적으로 허용가능한 염과 에스테르.
    [상기식중, R4,R5,R6,R7은 동일하거나 상이하고, 각각 수소원자, 탄소수 1~6의 알킬기, 탄소수 1~6의 알콕시기, 트리플루오로메틸기, 할로겐원자 또는 니트로기이다].
  7. 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰ")을 갖는 화합물 및 그의 약제학적으로 허
    용가능한 염과 에스테르.
    [상기식중, A, m및 n은 제1항에 정의된 바와 같으나, 단A는 비닐렌기가 아니며, R8및 R9는 동일하거나 상이하고, 각각 탄소수 1~4의 알킬기,탄소수 1~4의 알콕시기 또는 할로겐원자이다].
  8. 제7항에 있어서, A가 피페리딘기와 -COOH사이의 직쇄에 2이상의 탄소수를 함유하며, 포화되거나 적어도 1개의 이중 또는 삼중 탄소-탄소 결합을 갖는 탄소수 3~7의 직쇄 또는 측쇄의 지방족 탄화수소기인 화합물.
  9. 제7항에 있어서, m과 n이 동일하거나 상이하고, 각각 0 또는 1인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 상이하고, 각각 할로겐원자인 화합물
  11. 제10항에 있어서, R1및 R2가 각각 불소 원자인 화합물.
  12. 제6항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 상이하고, 각각 할로겐 원자인 화합물.
  13. 제12항에 있어서, R1및 R2가 각각 불소 원자인 화합물.
  14. 제7항에 있어서, R1 및 R2가 동일하거나 상이하고, 각각 할로겐원자인 화합물.
  15. 제14항에 있어서, R1및 R2가 각각 불소 원자인 화합물.
  16. 제1 내지 5항 및 제7항중 어느 한 항에 있어서, A가 탄소수 2~7의 알킬렌기 또는 탄소수 2 또는 3의 알케닐렌기의 화합물.
  17. 제1 내지 16항중 어느 한 항에 있어서, 상기 에스테르가 알킬 잔기중에 1~4의 탄소수를 갖는 알킬 에스테르 또는 생체내에서 쉽게 가수분해될 수 있는 에스테르인 화합물.
  18. 제1 또는 7항에 있어서, 식중 R1및 R2가 동일하거나 상이하고, 각각 할로겐 원자이며, A가 탄소수 2~7의 알킬렌기 또는 탄소수 2 또는 3의 알케닐렌기이며, m과 n이 동일하거나 상이하고, 각각 0 또는 1인 화합물 및 그의 C1~C4알킬 에스테르 및 생체내 가수분해성 에스테르.
  19. 제18항에 있어서, R1및 R2가 각각 불소 원자인 화합물.
  20. 제1 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 상이하고, 각각 불소 또는 염소 원자인 화합물.
  21. 제6항에 있어서, R4와 R5중 하나 및 R6와 R7중 하나가 동일하거나 상이하고, 각각 불소 또는 염소 원자인 화합물.
  22. 제7항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 상이하고, 각각 불소 또는 염소 원자인 화합물.
  23. 제1 내지 4항중 어느 한 항에 있어서, A가 탄소수 3 또는 5의 알킬렌기인 화합물.
  24. 제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, 상기 에스테르가 알킬 잔기중에 탄소수 1~4를 갖는 알킬 에스테르인 화합물.
  25. 제1 또는 7항에 있어서, 식중 R1및 R2가 동일하거나 상이하며, 각각 불소 또는 염소 원자이고, A가 탄소수 3 또는 5의 알켈렌기이며, m과 n이 동일하거나 상이하고, 각각 0 또는 1인 화합물 및 그의 C1-C4알킬 에스테르.
  26. 제1항에 있어서, 하기의 화합물들 및 그이 약제학적으로 허용가능한 염.메틸3-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}아크릴레이트, 에틸 3-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피레리딜}아크릴레이트, 메틸 4-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}부티레이트, 에틸4-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}부티레이트, 메틸 6-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}헥사노에이트, 에틸 6-{1-[2-비스(4-를루오로페닐)메톡시에틸-4-피페리딜}헥사노에이트, 에틸 8-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}옥타노에이트, 메틸 3-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}-2-메틸프로피오네이트,에틸 3-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}-2-메틸프로피오네이트,에틸6-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}-2-메틸헥사노에이트, 에틸6-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}-2-헥세노에이트, 에틸4-{1-[2-(2,4'-디플루오로벤즈히드릴 옥시)에틸]-4-피페리딜}부티레이트, 에틸6-{1-[2-2,4'-디플루오로벤즈히드릴 옥시)에틸]-4-피페리딜}헥사노에이트, 프로필4-{1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}부티레이트, 부틸4-{1-1-[2-비스(4-플루오로페닐)메톡시에틸]-4-피페리딜}부티레이트.
  27. 제1 내지 26항중 어느 한 항에 기재된 적어도 1종의 화합물인 항 히스타인제 유효량을 약제학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제와 혼합한 혼합물로 이루어진, 포유동물에서의 히스타민-관련질환의 치료 또는 예방용 조성물.
  28. 제1 내지 26앙중 어느 한 항에 기재된 적어도 1종의 화합물인 항 히스타민제 유효량을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하는, 포유동물에서의 히스타민-관련 질환의 치료 또는 예방법.
  29. (a)하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고,(b)필요에 따라서는, 피페리딘기에 결합된 측쇄중의 모든 탄소-탄소 이중 및 삼중 결합을 수소화시키고, (c)필요에 따라서는, R11이 수소원자이면 이 화합물을 에스테르화시키고, (d)필요에 따라서는, R11이 에스테르기이면 이 화합물을 가수분해함을 특징으로 하는 제1 내지 26항중 어느 한 항에 기재된 화합물의 제조방법.
    식중, R1,R2,m 및 n은 제1항에 정의된 바와 같고, R11은 수소원자 또는 에스테르기이며, (i) Z1이 할로겐 원자이고, Z2가 하기 일반식(Ⅳ)의 기이거나,
    (ii) Z1이 하기 일반식(Ⅴ)의 기이고, Z2가 하기 일반식(Ⅳ)의 기이거나,
    (iii) Z1이 하기 일반식(Ⅷ)의 기이다.
    (R12O)2-P(=0)-CH(R13)-D- (Ⅷ)
    (여기서, R12는 탄소수 1~4의 알킬기이고, R13은 수소원자, 탄소수 1~4의 알킬기 또는 탄소수 3 또는 4의 알키닐기이며, B는 직접 탄소-탄소결합, 탄소수 1~4의 알킬렌기 또는 탄소수 2~4의 알케닐렌기이고, D는 탄소수 1~7의 알킬렌기 또는 탄소수 2~7의 알케닐렌기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
KR1019910004008A 1990-08-09 1991-03-13 (벤즈히드릴옥시에틸피페리딜)지방족 산 유도체 및 알러지와 천식의 치료에 있어서의 그의 용도 KR920004348A (ko)

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