KR910016732A - 신규 아스코르브산 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

신규 아스코르브산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 광학이성질체와 그 혼합물, 그의 내염 또는 그의 제약적으로 허용가능한 염류.
    식 중 Q는 NR4R5또는 NθR4R5R6·Xθ(단, X는 R2가 H인 경우에는 존재하지 않음)이고, n은 1내지 4의 정수이고 X는 할로겐화물 또는 OS(O)2R7(여기서, R7은 C1-6알킬, (CH2)m-Z-치환된 페닐이며, 여기서 m은0,1,2,3 또는 4이고 Z는 H, C1-6알킬, C1-6알콕시 또는 할로겐임)이고, R1은 H또는 C1-20알킬이고, R2는 H 또는 C1-20알킬이거나, 또는 내염이 형성될 경우 R2는 존재하지 않고, R3는 H또는 OH이며, R4,R|5및 R6는 각기 독립적으로 C1-6알킬, (CH2)x페닐 또는 (CH2)x할로겐화페닐(여기서, x는 0, 또는 1-6임)이되, 단, n이 1이고 Q가 NR4R5일때, R1과R2중의 하나는 H이외의 기이다.
  2. 제1항에 있어서, 화합물이 그의S,2R 광학이성질체형인 것을 특징으로 하는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, Q가 N'R4R5R6·X'인 것을 특징으로 하는 화합물.
  4. 제1항에 있어서, Q가 NR4R5인 것을 특징으로 하는 화합물.
  5. 제3항에 있어서, R4,R5및 R6가 메틸 또는 에틸인 것을 특징으로 하는 화합물.
  6. 제5항에 있어서, R2가 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
  7. 제6항에 있어서, R1이 옥타데실인 것을 특지으로 하는 화합물.
  8. 제4항에 있어서, R4및 R5가 메탈인 것을 특징으로 하는 화합물.
  9. 제8항에 있어서, R2가 H인 것을 특징으로 하는 화합물.
  10. 제9항에 있어서, R1이 옥타데실인 것을 특징으로 하는 화합물.
  11. 제1항에 있어서, R1및, R2가 H이고 R3가 OH인 것을 특징으로 하는 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 화합물이 불활성 염을 형성하는 것을 특징으로 하는 화합물.
  13. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 광학이성질체와 그 혼합물, 그의 내염 또는 그의 제약적으로 허용가능한 염류를 제적으로 효과적인 양으로 투여하는 것으로 이루어짐을 특징으로 하는, 재관류 손상을 입은 조직의 치료방법.
    식 중, Q는 NR4R5또는 NθR4R5R6·X|θ(단, X는 R2가 H인 경우에는 존재하지 않음)이고, n은 1내지 4의 정수이고, X는 할로겐화물 또는 OS(O)2R7(여기서, R7은 C1-6알킬, (CH1)m-Z-치환된 페닐이며, 여기서 m은 0,1,2,3또는 4이고 Z는 H, C1-6알킬, C1-6알콕시 또는 할로겐임)이고, R1는 H 또는 C1-20알킬이고, R1는 H또는 C1-20알킬이거나, 또는 내염이 형성될 경우 R2는 존재하지 않고, R3는 H또는 OH이며, R4,R|5및 R6는 각기 독립적으로 C1-6알킬, (CH2)X페닐 또는 (CH2)X할로겐화 페닐(여기서, x는0, 또는 1-6임)이되, 단, n이 1이고 Q가 NR4R5일때, R1과 R2중의 하나는 H이외의 기이다.
  14. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 광학이성질체와 그 혼합물, 그의 내염 또는 제약적으로 허용가능한 염류를 제약적으로 효과적인 양으로 투여하는 것으로 이루어짐을 특징으로 하는 류마티스성 관절염의 치료방법.
    식 중, Q는 NR4R5또는 NθR4R5R6·Xθ(단, X는 R2가 H인 경우에는 존재하지 않음)이고, n은 1내지 4의 정수이고, X는 할로겐화물 또는 OS(O)2R7(여기서, R7은 C1-6알킬, (CH1)m-Z-치환된 페닐이며, 여기서 m은 0,1,2,3또는 4이고 Z는 H, C1-6알킬, C1-6알콕시 또는 할로겐임)이고, R1는 H 또는 C1-20알킬이고, R1는 H또는 C1-20알킬이거나, 또는 내염이 형성될 경우 R2는 존재하지 않고, R3는 H또는 OH이며, R4,R5및 R6는 각기 독립적으로 C1-6알킬, (CH2)X페닐 또는 (CH2)X할로겐화 페닐(여기서, x는0, 또는 1-6임)이되, 단, n이 1이고 Q가 NR4R5일때, R1과 R2중의 하나는 H이외의 기이다.
  15. (a)하기 일반식(3')의 화합물을 일반식 NR4R5또는 NR4R5R6의 아민(식 중, R4,R5및 R6의 정의는 하기하는 바와 같음)과 반응시킨후, 임의의 히드록시 보호기를 제거하고, (b) 임의적으로, 하기 일반식(4') 또는 하기 일반식(5')의 화합물을 C1-20알킬 할로겐화물을 처리한 후, 임의의 히드록시 보호기를 제거하고, (c) 하기 일반식(6')의 화합물을 일반식 R6X'의 화합물(식 중, R6의 정의는 하기하는 바와 같음)로 처리하여 대응하는 4급 아민을 형성시킨 다음, 임의의 히드록시 보호기를 제거하는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그의 광학이성질체와 그 혼합물, 그의 내염 또는 그의 제약적으로 허용가능한 염류의 제조방법.
    상기 각 식 중, R'1및 R'2는 독립적으로 H,C1-20알킬 또는 Pg(여기서, Pg는 히드로시 보호기임)이고, R'3은 H 또는 OR'2이며, x'은 염소, 브롬, 요오드 또는 -O'S(O)2R7(여기서,R7은 하기에서 정의하는 바와 같음)이고, Q는 NR4R5또는 NθR4R5R6·Xθ(단, X는 R2가 H인 경우에는 존재하지 않음)이고, n은 1내지 4의 정수이고, X는 할로겐화물 또는 OS(O)2R7(여기서, R7은 C1-6알킬, (CH1)m-Z-치환된 페닐이며, 여기서 m은 0,1,2,3또는 4이고 Z는 H, C1-6알킬, C1-6알콕시 또는 할로겐임)이고, R1는 H 또는 C1-20알킬이고, R1는 H또는 C1-20알킬이거나, 또는 내염이 형성될 경우 R2는 존재하지 않고, R3는 H또는 OH이며, R4,R5및 R6는 각기 독립적으로 C1-6알킬, (CH2)X페닐 또는 (CH2)X할로겐화 페닐(여기서, x는0, 또는 1-6임)이되, 단, n이 1이고 Q가 NR4R5일때, R1과 R2중의 하나는 H이외의 기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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