KR900004697A - 고콜레스테롤 혈증치료용 4,5-디아릴-2- 치환된 티오이미다졸 - Google Patents

고콜레스테롤 혈증치료용 4,5-디아릴-2- 치환된 티오이미다졸 Download PDF

Info

Publication number
KR900004697A
KR900004697A KR1019890013199A KR890013199A KR900004697A KR 900004697 A KR900004697 A KR 900004697A KR 1019890013199 A KR1019890013199 A KR 1019890013199A KR 890013199 A KR890013199 A KR 890013199A KR 900004697 A KR900004697 A KR 900004697A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
compound
acat
effective amount
inhibiting
mammal
Prior art date
Application number
KR1019890013199A
Other languages
English (en)
Inventor
토마스 빌하이머 제프리
존 길리스 피터
윌키 월커슨 웬델
Original Assignee
이.아이.듀퐁 드 네모아 앤드 캄파니
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 이.아이.듀퐁 드 네모아 앤드 캄파니 filed Critical 이.아이.듀퐁 드 네모아 앤드 캄파니
Publication of KR900004697A publication Critical patent/KR900004697A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/04—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
    • C07D233/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/30—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D233/42—Sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/84—Sulfur atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Dental Preparations (AREA)
  • Photoreceptors In Electrophotography (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

고콜레스테롤 혈증치료용 4,5-디아릴-2-치환된 티오이미다졸
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 하기 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기 식에서, R1및 R2는 독립적으로, H,F,CI,CF3, 탄소수 1내지 4의 알킬 또는 탄소수 1내지 4의 알콕시이고, A는 탄소수 7 내지 20의 알킬렌 또는 2개 이하의 이중결합을 갖는 알케닐 잔기이고, R3는 H,CH3또는 C2H5이고 n은 0.1 또는 2이다.
  2. 제1항에 있어서, R1및 R2가 H인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, A가 탄소수 7내지 10의 알킬렌인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R1및 R2가 H이고, A는 탄소수 7내지 10의 알킬렌인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, 화합물 8-(4,5-디페닐-1H-이미다졸-2-일티오)옥타노산 에틸에스테르.
  6. 제1항에 있어서, 화합물 8-(4,5-디페닐-1H-이미다졸-2-일티오)옥타노산
  7. 제1항에 있어서, 화합물 11-(4,5-디페닐-1H-이미다졸-2-일티오)운데카노산 에틸에스테르.
  8. 제1항에 있어서, 화합물 11-(4,5-디페닐-1H-이미다졸-2-일티오)운데카노산.
  9. 약제학적으로 허용되는 담체 및 ACAT-억제 유효량의 제1항의 화합물을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  10. 약제학적으로 허용되는 담체 및 ACAT-억제 유효량의 제2항의 화합물을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  11. 약제학적으로 허용되는 담체 및 ACAT-억제 유효량의 제3항의 화합물을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  12. 약제학적으로 허용되는 담체 및 ACAT-억제 유효량의 제4항의 화합물을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  13. 약제학적으로 허용되는 담체 및 ACAT-억제 유효량의 제5항의 화합물을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  14. 약제학적으로 허용되는 담체 및 ACAT-억제 유효량의 제6항의 화합물을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  15. 약제학적으로 허용되는 담체 및 ACAT-억제 유효량의 제7항의 화합물을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  16. 약제학적으로 허용되는 담체 및 ACAT-억제 유효량의 제8항의 화합물을 필수적으로 함유하는 약제학적 조성물.
  17. ACAT-억제 유효량의 제1항의 화합물을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 콜레스테롤 장내흡수를 억제하는 방법.
  18. ACAT-억제 유효량의 제2항의 화합물을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 콜레스테롤 장내흡수를 억제하는 방법.
  19. ACAT-억제 유효량의 제3항의 화합물을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 콜레스테롤 장내흡수를 억제하는 방법.
  20. ACAT-억제 유효량의 제4항의 화합물을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 콜레스테롤 장내흡수를 억제하는 방법.
  21. ACAT-억제 유효량의 제5항의 화합물을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 콜레스테롤 장내흡수를 억제하는 방법.
  22. ACAT-억제 유효량의 제6항의 화합물을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 콜레스테롤 장내흡수를 억제하는 방법.
  23. ACAT-억제 유효량의 제7항의 화합물을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 콜레스테롤 장내흡수를 억제하는 방법.
  24. ACAT-억제 유효량의 제8항의 화합물을 포유동물에게 투여함을 특징으로 하여, 포유동물의 콜레스테롤 장내흡수를 억제하는 방법.
  25. 일반식(Ⅱ)의 4-이미다졸린-2-티온을 일반식 X-A-CO2R3의 알킬화제와 반응시키고 임의로 생성된 에스테르를 상응하는 산으로 가수분해함을 특징으로 하여, n이 0인 제1항의 화합물을 제조하는 방법.
    상기 식에서, R1,R2,R3및 A는 제1항에서 정의된 바와 같고, X는 할라이드 원자이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890013199A 1988-09-14 1989-09-12 고콜레스테롤 혈증치료용 4,5-디아릴-2- 치환된 티오이미다졸 KR900004697A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US07/244,170 US4900744A (en) 1988-09-14 1988-09-14 Antihypercholesterolemic 4,5-diaryl-2-substituted thioimidazoles
US244,170 1988-09-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR900004697A true KR900004697A (ko) 1990-04-12

Family

ID=22921646

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019890013199A KR900004697A (ko) 1988-09-14 1989-09-12 고콜레스테롤 혈증치료용 4,5-디아릴-2- 치환된 티오이미다졸

Country Status (13)

Country Link
US (1) US4900744A (ko)
EP (1) EP0359197B1 (ko)
JP (1) JPH02174762A (ko)
KR (1) KR900004697A (ko)
AT (1) ATE83772T1 (ko)
AU (1) AU615572B2 (ko)
DE (1) DE68904018T2 (ko)
DK (1) DK451389A (ko)
ES (1) ES2053896T3 (ko)
GR (1) GR3006839T3 (ko)
IL (1) IL91620A0 (ko)
NZ (1) NZ230624A (ko)
ZA (1) ZA897022B (ko)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5290814A (en) * 1988-11-21 1994-03-01 Burroughs Wellcome Co. Anti-atherosclerotic diaryl compounds
JPH05502235A (ja) * 1989-12-12 1993-04-22 ローン―プーラン・サント イミダゾール類
MX9203711A (es) * 1990-01-12 1992-07-01 Rhone Poulenc Rorer Sa Derivados de imidazol y composiciones farmaceuticas que los contienen.
US5011851A (en) * 1990-02-13 1991-04-30 Bristol-Myers Squibb Co. Imidazole carboxylic acids and esters and inhibition of blood platelet aggregation therewith
GB9019838D0 (en) * 1990-09-11 1990-10-24 Smith Kline French Lab Compounds
US5179117A (en) * 1991-12-20 1993-01-12 Du Pont Merck Pharmaceutical Company Antihypercholesterolemic 2-substituted imidazoles
US5364875A (en) * 1992-05-11 1994-11-15 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Imidazoles linked to bicyclic heterocyclic groups for the treatment of atherosclerosis
US5310748A (en) * 1992-05-11 1994-05-10 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Imidazoles for the treatment of atherosclerosis
AU5322494A (en) 1992-10-02 1994-04-26 Trustees Of Dartmouth College Bispecific reagents for redirected targeting of low density lipoprotein
US5491152A (en) * 1994-03-23 1996-02-13 The Du Pont Merck Pharmaceutical Company Derivatives of cyclic ethers and sulfides for the treatment of atherosclerosis

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US465438A (en) * 1891-12-15 Alcide frangois trouard
US3636003A (en) * 1969-11-17 1972-01-18 Geigy Chem Corp Substituted 2-mercaptoimidazole derivatives
DE2823197A1 (de) * 1978-05-24 1979-11-29 Schering Ag Neue imidazolderivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate
DE3228271A1 (de) * 1982-07-29 1984-02-02 A. Nattermann & Cie GmbH, 5000 Köln Triphenylimidazolyloxyalkansaeuren und ihre derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate
DE3323870A1 (de) * 1983-07-02 1985-01-03 A. Nattermann & Cie GmbH, 5000 Köln Neue imidazol-2-ylthioalkansaeuren und ihre derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische praeparate
ZA854550B (en) * 1984-06-18 1986-04-30 Smithkline Beckman Corp Leukotriene antagonists
US4743613A (en) * 1986-04-08 1988-05-10 Smithkline Beckman Corporation Ester prodrugs of dopamine-β-hydroxylase, inhibitors, composition containing them, and method of using them to inhibit dopamine-β-hydroxylase activity
US4734421A (en) * 1986-10-29 1988-03-29 Merck & Co., Inc. Anti-inflammatory substituted 2-benzyl-mercapto-imidazole and pyrimidine derivatives compositions and method of use therefor
US4935438A (en) * 1987-12-29 1990-06-19 Smithkline Beckman Corporation Dopamine-β-hydroxylase inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
NZ230624A (en) 1991-06-25
ATE83772T1 (de) 1993-01-15
ZA897022B (en) 1991-05-29
JPH02174762A (ja) 1990-07-06
IL91620A0 (en) 1990-04-29
DE68904018T2 (de) 1993-04-29
EP0359197B1 (en) 1992-12-23
DK451389D0 (da) 1989-09-13
EP0359197A1 (en) 1990-03-21
US4900744A (en) 1990-02-13
DE68904018D1 (de) 1993-02-04
GR3006839T3 (ko) 1993-06-30
DK451389A (da) 1990-03-15
AU4136189A (en) 1990-03-22
ES2053896T3 (es) 1994-08-01
AU615572B2 (en) 1991-10-03

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR900006318A (ko) 피페리디닐 벤즈이미다졸
KR870006039A (ko) 신규 티아졸 화합물, 그 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약학적 조성물
KR850004472A (ko) 4h-3,i-벤즈옥사진-4-온 유도체의 제조방법
KR900004697A (ko) 고콜레스테롤 혈증치료용 4,5-디아릴-2- 치환된 티오이미다졸
OA09454A (fr) Nouveaux dérivés peptidiques, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent.
KR900016098A (ko) 카페인산의 유도체 및 이를 함유하는 약제학적 조성물
KR910016660A (ko) 스쿠알렌 에폭시다제 억제제로서의 스쿠알렌의 디-및 테트라-플루오르 유사체
KR890000482A (ko) (8β)-1-알킬-6-(치환된) 에르 골린의 시클로알킬아미드
KR930700502A (ko) 6-아미노옥타히드로인돌리진트리올 유도체
DK148989A (da) Alkanophenorer
KR880009926A (ko) 알킬멜라토닌
KR900016178A (ko) 2-치환 n,n'-디트리메톡시벤조일 피페라진, 그의 제조 방법 및 그를 함유하는 치료 조성물
KR830010106A (ko) 피페라진 유도체의 제조방법
KR880701233A (ko) 새로운 비페닐 유도체와 그의 제조 방법 및 용도
FI932641A (fi) Nytt estradiolderivat-klorambucil-konjugat, foerfarande foer dess framstaellning och farmaceutiska kompositioner
DE3261515D1 (en) Benzopyranyl ethers, process for their preparation and medicine containing those compounds and intermediates
ZA836090B (en) Thieno-thiazole derivatives,processes for preparing these compounds,and pharmaceutical compositions thereof
KR910016659A (ko) 키랄 나프탈린디카복실레이트
KR880001561A (ko) 유효한 치료성을 갖는 신규 8-(저급알킬)비시클로[4.2.0] 옥탄 유도체
KR850000454A (ko) 세팔로스포린 유도체의 제조방법
KR870007911A (ko) 히드록시인돌 에스테르의 제조방법
KR920002564A (ko) N-알킬 티아졸리딘 유도체
KR930023366A (ko) β-카르볼린 유도체
KR910011846A (ko) 디옥사닐피리딘
AU2742288A (en) Novel compound effective as cerebral insufficiency improver

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid