KR900016154A - 티오우라실 유도체, 이를 함유하는 약학적 조성물 및 이의 제조방법 - Google Patents

티오우라실 유도체, 이를 함유하는 약학적 조성물 및 이의 제조방법 Download PDF

Info

Publication number
KR900016154A
KR900016154A KR1019900004757A KR900004757A KR900016154A KR 900016154 A KR900016154 A KR 900016154A KR 1019900004757 A KR1019900004757 A KR 1019900004757A KR 900004757 A KR900004757 A KR 900004757A KR 900016154 A KR900016154 A KR 900016154A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
alkyl
phenyl
group
formula
pyridyl
Prior art date
Application number
KR1019900004757A
Other languages
English (en)
Inventor
졸리오미 가보르
안드라시 페렌크
베르쩨니 팔
에제르 엘레메르
하스코 티보르
콜타이 에르뇌
파이글네 비르카스 에르체베트
마투즈 유디트
톨디 라조스
세베스첸 라츨로
피틀러 츄찬나
사그히 카타린
츠포르니 라츨로
아라니 페테르
Original Assignee
원본미기재
리크터 게데온 베게스제티 기야르 알티
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 원본미기재, 리크터 게데온 베게스제티 기야르 알티 filed Critical 원본미기재
Publication of KR900016154A publication Critical patent/KR900016154A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/32—One oxygen, sulfur or nitrogen atom
    • C07D239/38—One sulfur atom
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
    • C07D239/02—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings
    • C07D239/24—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D239/28—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings not condensed with other rings having three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D239/46—Two or more oxygen, sulphur or nitrogen atoms
    • C07D239/56—One oxygen atom and one sulfur atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

내용 없음.

Description

티오우라실 유도체, 이를 함유하는 약학적 조성물 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. 일반식(I)의 티오우라실 유도체, 그의 산부가염 및 호변 이성질체.
    [상기 식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬, 페닐, 페닐-C1-4알킬, 피리딜 또는 피리딜 -C1-4알킬기를 나타내며; E는 탄소수 1내지 6인 직쇄 또는 측쇄의 포화탄화수소 사슬을 나타내고; R3는 C2-5알카노일아미노, N-C2-5알카노일-N-C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4알킬)아미노기에 의해 오르토 위치에-치환된 페닐기 및 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 C2-5알카노일옥시기에 의해 임의적으로 더 치환된 페닐기; 또는 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, C2-5알카노일옥시 또는 페닐-C1-4알콕시기에 의해 임의적으로 일-또는 다치환된 피리딜기를 나타낸다.]
  2. 2-(2-디메틸아미노벤질)티오-6-메틸-4(3H)-피리미디논 및 그의 산부가염.
  3. 2-(2-디메틸아미노벤질)티오-4(3H)-피리미디논 및 그의 산부가염.
  4. a) 일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 화합물 또는 그의 산부가염과 반응시키거나; 또는 b) 일반식(II)의 화합물을 일반식(IIa)의 화합물과 산성 매질에서 반응시킴을 특징으로 하며, 원한다면, 이와같이 수득한 염기를 산에의해 그의 산부가염으로 전환시키거나 또는 그 반대로 수득한 염을 상응시키는 염기로 전환시킴을 특징으로 하는 일반식(I)의 티오우라실 유도체, 그의 산부가염 및 호변 이성질체의 제조방법.
    [상기 식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬, 페닐, 페닐-C1-4알킬, 피리딜 또는 피리딜 -C1-4알킬기를 나타내며; E는 탄소수 1내지 6인 직쇄 또는 측쇄의 포화탄화수소 사슬을 나타내고; R3는 C2-5알카노일아미노, N-C2-5알카노일-N-C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4알킬)아미노기에 의해 오르토 위치에-치환된 페닐기 및 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 C2-5알카노일옥시기에 의해 임의적으로 더 치환된 페닐기; 또는 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, C2-5알카노일옥시 또는 페닐-C1-4알콕시기에 의해 임의적으로 일-또는 다치환된 피리딜기를 나타내며; X는 이탈기를 나타낸다.
  5. 제4항에 있어서, a)의 반응을 그 위치에서 제조된 일반식(III)의 화합물을 사용함으로써 수행함을 특징으로 하는 제조방법.
  6. 제4항 또는 5항에 있어서, 일반식(III)의 화합물(여기에서, R3및 E는 상기에 정의한 바와같고 X는 염소를 나타낸다.) 또는 그의 염을 사용함을 특징으로 하는 제조방법.
  7. 활성 성분으로서 일반식(I)의 티오우라실 유도체 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 산부가염을 제약공업에서 일반적으로 사용하는 담체 및/또는 첨가재와 혼합한 약학적 조성물.
    [상기 식에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬, 페닐, 페닐-C1-4알킬, 피리딜 또는 피리딜 -C1-4알킬기를 나타내며; E는 탄소수 1내지 6인 직쇄 또는 측쇄의 포화탄화수소 사슬을 나타내고; R3는 C2-5알카노일아미노, N-C2-5알카노일-N-C1-4알킬아미노 또는 디(C1-4알킬)아미노기에 의해 오르토 위치에-치환된 페닐기 및 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시 또는 C2-5알카노일옥시기에 의해 임의적으로 더 치환된 페닐기; 또는 할로겐, C1-4알킬, C1-4알콕시, C2-5알카노일옥시 또는 페닐-C1-4알콕시기에 의해 임의적으로 일-또는 다치환된 피리딜기를 나타낸다.]
  8. 제4항에 따른 방법으로 제조한 활성 성분으로서 일반식(I)의 티오우라실 유도체(여기에서 R1, R2, R3및 E는 제4항에서 정의한 바와 같다.) 또는 그의 약학적으로 허용가능한 산부가염을 제약 공업에서 일반적으로 사용하는 담체 및/또는 첨가제와 혼합하고 이들을 약학적 조성물로 전환시킴을 특징으로하는 약학적 조성물의 제조방법.
  9. 일반식(I)의 티오우라실 유도체(여기에서 R1, R2, R3및 E는 제1항에서 정의한 바와 같다.) 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 산부가염을 치료상 효과적인 양으로 투여함을 특징으로하는 위산 유도-위병변 또는 위장계의 궤양(위궤양, 십이지장궤양)을 겪고 있는 환자의 치료방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900004757A 1989-04-06 1990-04-06 티오우라실 유도체, 이를 함유하는 약학적 조성물 및 이의 제조방법 KR900016154A (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
HU1653/89 1989-04-06
HU891653A HU203736B (en) 1989-04-06 1989-04-06 Process for producing new thiouracil-derivatives and pharmaceutical compositions containing them

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR900016154A true KR900016154A (ko) 1990-11-12

Family

ID=10955534

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019900004757A KR900016154A (ko) 1989-04-06 1990-04-06 티오우라실 유도체, 이를 함유하는 약학적 조성물 및 이의 제조방법

Country Status (15)

Country Link
US (1) US5037830A (ko)
EP (1) EP0391254A3 (ko)
JP (1) JPH0327363A (ko)
KR (1) KR900016154A (ko)
CN (1) CN1046158A (ko)
AU (1) AU5256290A (ko)
CA (1) CA2013916A1 (ko)
DD (1) DD293349A5 (ko)
FI (1) FI901775A0 (ko)
HU (1) HU203736B (ko)
IL (1) IL93855A0 (ko)
NZ (1) NZ233121A (ko)
PT (1) PT93677A (ko)
RU (1) RU1777601C (ko)
ZA (1) ZA902591B (ko)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH0853424A (ja) * 1994-08-11 1996-02-27 Kureha Chem Ind Co Ltd ベンズイミダゾールスルホン酸アミド誘導体
UA56992C2 (uk) * 1995-05-08 2003-06-16 Фармація Енд Апджон Компані <font face="Symbol">a</font>-ПІРИМІДИНТІОАЛКІЛЗАМІЩЕНІ ТА <font face="Symbol">a</font>-ПІРИМІДИНОКСОАЛКІЛЗАМІЩЕНІ СПОЛУКИ
ES2203988T3 (es) 1997-11-06 2004-04-16 Smithkline Beecham Plc Compuestos de pirimidinona y composiciones farmaceuticas que los contienen.
ATE247964T1 (de) 1998-09-04 2003-09-15 Agouron Pharma Als inhibitoren der aicarftnützliche verbindungen
GB9910079D0 (en) * 1999-05-01 1999-06-30 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
US7347223B2 (en) * 2003-07-21 2008-03-25 The Metraflex Company Pipe flow stabilizer
CA2762680C (en) 2009-05-21 2018-04-17 Chlorion Pharma, Inc. Methyl sulfanyl pyrmidmes useful as antiinflammatories, analgesics, and antiepileptics
WO2024119067A1 (en) 2022-12-02 2024-06-06 Neumora Therapeutics, Inc. Methods of treating neurological disorders

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4045564A (en) * 1974-02-18 1977-08-30 Ab Hassle Benzimidazole derivatives useful as gastric acid secretion inhibitors
US4359465A (en) * 1980-07-28 1982-11-16 The Upjohn Company Methods for treating gastrointestinal inflammation
US4472409A (en) * 1981-11-05 1984-09-18 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gesellschaft Mit Beschrankter Haftung 2-Pyridylmethyl thio(sulfinyl)benzimidazoles with gastric acid secretion inhibiting effects
DE3369514D1 (en) * 1983-05-05 1987-03-05 Heumann Ludwig & Co Gmbh Pyrimidinethioalkyl pyridine derivatives, process for their preparation and medicines containing these compounds
US4542216A (en) * 1984-03-27 1985-09-17 Ciba Geigy Corporation Process for producing fluoroalkoxyaminopyrimidines
JPH07107056B2 (ja) * 1987-01-30 1995-11-15 日清製粉株式会社 ４（３ｈ）−キナゾリノン誘導体、その製造方法およびそれを有効成分とする抗潰瘍剤

Also Published As

Publication number Publication date
CN1046158A (zh) 1990-10-17
EP0391254A3 (en) 1991-04-03
HUT53620A (en) 1990-11-28
EP0391254A2 (en) 1990-10-10
JPH0327363A (ja) 1991-02-05
DD293349A5 (de) 1991-08-29
PT93677A (pt) 1990-11-20
ZA902591B (en) 1991-01-30
US5037830A (en) 1991-08-06
AU5256290A (en) 1990-10-11
IL93855A0 (en) 1990-12-23
NZ233121A (en) 1992-04-28
HU203736B (en) 1991-09-30
CA2013916A1 (en) 1990-10-06
RU1777601C (ru) 1992-11-23
FI901775A0 (fi) 1990-04-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR940003958A (ko) 치환된 티에닐- 또는 피롤일카르복시산 유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 약제학적 조성물
KR830001926A (ko) 신규한 퀴나조린 유도체 및 그의 부가염의 제조방법
KR890000470A (ko) 2,2-디메틸크로만-3-올 유도체, 그의 제조방법 및 그를 함유하는 약학 조성물
KR900006296A (ko) 이미다졸린 유도체 및 그의 제조방법
ES8302001A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de nuevos derivados de cefalospirina.
KR900016154A (ko) 티오우라실 유도체, 이를 함유하는 약학적 조성물 및 이의 제조방법
KR900014396A (ko) 티에노-트리아졸로-디아제핀 유도체, 그의 제조 방법 및 그를 함유하는 치료 조성물
KR890001553A (ko) 약학적 조성물
AU588526B2 (en) Cyclopentyl ethers having PGE``-type activity, their preparation and pharmaceutical formulation
KR920008028A (ko) 피리딘 유도체, 이의 제조방법 및 용도
PT1051393E (pt) Novos derivados de acidos aminoalcano sulfonico fosfonicos e fosfinicos sua preparacao e sua utilizacao como medicamentos
KR880011122A (ko) 4-티오퀴나졸린 유도체, 이의 제조방법 및 약제학적 조성물
KR900016178A (ko) 2-치환 n,n&#39;-디트리메톡시벤조일 피페라진, 그의 제조 방법 및 그를 함유하는 치료 조성물
DE3787844D1 (de) Thioester und dessen Verwendung zur Herstellung von pharmazeutischen Zusammensetzungen zur Behandlung von Ischämie und von Reperfusion-Syndromen.
KR890016018A (ko) 6-옥소-피리다진 유도체류, 이들 화합물의 제조방법과 그 함유 의약품
KR840005140A (ko) 인돌리진 유도체의 제조방법
ES8202003A1 (es) Un procedimiento para la preparacion de derivados de ergoli-na
GB1312205A (en) Method and composition for lowering blood pressure
KR920009826A (ko) 헤테로사이클로 치환된 피페라지노 알킬벤즈옥사진 및 피페라지노알킬 벤조티아진 화합물과 이들의 제조방법 및 이 화합물들을 포함하는 약제
ES8307498A1 (es) &#34;procedimiento para la obtencion de un agente antihelmintico&#34;.
ES8307780A1 (es) &#34;procedimiento para la preparacion de acidos fenilalcohiloxirancarboxilicos&#34;.
EP0223512A3 (en) 2-pyridylacetic acid derivative, preparation process thereof and pharmaceutical composition containing the same
SE7412163L (ko)
ES8607209A1 (es) Procedimiento para la obtencion de derivados de aminofenile-tilamina monosililados
KR840008012A (ko) 아미노에틸-피리딘 및 -피라진유도체의 제조방법

Legal Events

Date Code Title Description
WITN Application deemed withdrawn, e.g. because no request for examination was filed or no examination fee was paid