KR890008088A - 인단 유도체 및 그의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

인단 유도체 및 그의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (20)

  1. 일반식(I)의 인단 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
    식중, R1은 치환 또는 비치환된 페닐기,나프틸기 또는 황함유 헤테로시클기이고, R2는 히드록시 메틸기 또는 식R4기(여기서, R3는 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R4는 시클로알킬기, 저급알콕시 카르보닐-페닐기, 카르복시-페닐기, 질소-함유 헤테로시클기, 저급알킬기, 또는 저급알콕시-카르보닐기, 카르복시기, 저급알콕시 카르보닐-페닐기, 카르복시-페닐기, 저급알콕시카르보닐-시클로알킬기 및 카르복시-시클로 알킬기로부터 선택된 치환체를 갖는 저급 알킬기이다.)이다.
  2. 제 1 항에 있어서, R1이 페닐기 ; 또는 저급알킬기, 저급알콕시기, 할로겐원자, 트리플루오로메틸기 및 니트로기로 구성된 그룹으로부터 선택된 것으로 치환된 페닐기 ; 나프틸기 ; 또는 티에닐기인 호합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  3. 제 2 항에 있어서, R3가 수소원자 또는 (C1∼C5)알킬기이고, R4가 (C3∼C6) 시클로알킬기, (C2∼C6)알콕시카르보닐-페닐기, 카르복시-페닐기, 테트라졸릴기, (C1∼C5)알킬기, 또는 (C2∼C6)알콜시카르보닐기, 카르복시기, (C2∼C6)알콕시카르보닐-페닐기, 카르복시 페닐기, (C2∼C6)알콕시카르보닐-(C3∼C6)시클로알킬기, 및 카르복시-(C3∼C6)시클로알킬기로부터 선택된 치환체를 갖는 (C1∼C5) 알킬기인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  4. 제 3 항에 있어서, R1이 페닐기, (C1∼C5) 알킬-페닐기, (C1∼C5) 알콕시페닐기, 할로게노페닐기, 트리플로오로 페닐기, 니트로페닐기, 나프틸기 또는 티에닐기인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  5. 제 4 항에 있어서, R4가 카르복시 페닐기, 테트라졸릴기, (C1∼C3) 알킬기, (C2∼C4) 알콕시카르보닐-(C1∼C5) 알킬기 또는 카르복시-(C1∼C5)알킬기인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  6. 제 5 항에 있어서, R1이 (C1∼C3)알킬 페닐기, (C1∼C3) 알콕시페닐기, 할로게노페닐기, 트리플루오로메틸페닐기, 니트로페닐기 또는 나프틸기인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  7. 제 5 항에 있어서, R1이 메틸페닐기, 메톡시페닐기, 콜로로페닐기, 브로모페닐기, 트리플로오로페닐기, 니트로페닐기 또는 나프틸기인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  8. 제 7 항에 있어서, R3가 수소원자이고, R4가 카르복시페닐, (C2∼C4) 알콕시카르보닐-(C1∼C5)알킬기 또는 카르복시-(C1∼C5)알킬기인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  9. 제 6 항에 있어서, R1이 할로게노 페닐기이고, R3가 수소원자이고, R4가 카르복시-페닐기, (C2∼C4)알콕시카르보닐-(C1∼C5)알킬기 또는 카르복시-(C1∼C5) 알킬기인 화합물, 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  10. 제 9 항에 있어서, R1이 클로로페닐기이고, R4가 카로복시페닐기 또는 카르복시-(C1∼C4)알킬기인 화합물, 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  11. 제 10 항에 있어서, 3-[[2-[(4-클로로페닐)술포닐아미노]인단-5-일]아세틸 아미노]-n-프로피온산 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  12. 제 10 항에 있어서, 4-[[2-[(4-클로로페닐)술포닐아미노]인단-5-일]아세틸아미노]-n-부티르산 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염.
  13. 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염.
    식중, R2는 히드록시메틸기 또는 식R4기(여기서, R3는 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R4는 시클로알킬기, 저급알콕시 카르보닐-페닐기, 카르복시-페닐기, 질소-함유 헤테로시클기, 저급알킬기, 또는 저급알콕시-카르보닐기, 카르복시기, 저급알콕시 카르보닐-페닐기, 카르복시-페닐기, 저급알콕시카르보닐-시클로알킬기 및 카르복시-시클로 알킬기로부터 선택된 치환체를 갖는 저급 알킬기이다.)이다.
  14. 제 13 항에 있어서, R3가 수소원자 또는 (C1∼C5) 알킬기이고 R4가 (C3∼C6) 시클로알킬기, (C2∼C6)알콕시카르보닐-페닐기, 카르복시-페닉기, 테트라졸릴기, (C1∼C5)알킬기, 또는 (C2∼C6)알콕시카르보닐기, 카르복시기, (C2∼C6) 알콕시카르보닐-페닐기, 카르복시-페닐기, (C2∼C6)알콕시카르보닐-(C3∼C6) 시클로알킬기 및 카르복시-(C3∼C6)시클로알킬기로부터 선택된 치환체를 갖는 (C1∼C5)알킬기인 화합물 또는 그의 염.
  15. 제 14 항에 있어서, R2가 식(여기서, R3는 수소원자이고, R4는 카르복시페닐, 테트라졸릴, (C1∼C5)알킬, (C2∼C6)알콜시카르보닐-(C1∼C5)알킬 또는 카르복시-(C1∼C5)-알킬기이다)인 화합물 또는 그의 염.
  16. 제 15 항에 있어서, R4가 (C2∼C6) 알콜시카르보닐-(C1∼C5)알킬기인 화합물 또는 그의 염.
  17. [I]-(A) 일반식(Ⅱ)의 2-아미노인단 유도체 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)의 술폰산 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 축합하거나 ; [I]-(B) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 환원하여 일반식(I-a)의 화합물을 얻거나 ; [Ⅱ]-(C) 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체를 일반식(Ⅴ)의 아민 화합물 또는 그의 염과 축합하여 일반식(I-b)의 화합물을 얻고 ; [Ⅱ] 임의로 상기 단계들에게 얻어진 생성물을 그의 약제학적으로 허용되는 그의 염으로 전환하는 단계들로 이루어지는 일반식(Ⅰ)의 인단 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염의 제조방법.
    식중, R1은 치환 또는 비치환된 페닐기, 나프틸기 또는 황-함유 헤테로시클기이고, R2는 히드록시 메틸기 또는 식R⁴ (여기서, R3는 수소원자 또는 저급 알킬기이고, R4는 시클로알킬기, 저급알콕시 카르보닐-페닐기, 카르복시-페닐기, 질소-함유 헤테로시클기, 저급알킬기, 또는 저급알콕시-카르보닐기, 카르복시기, 저급알콕시 카르보닐-페닐기, 카르복시-페닐기, 저급알콕시 카르보닐-시클로알킬기 및 카르복시-시클로 알킬기로부터 선택된 치환체를 갖는 저급 알킬기이다.)이다.
  18. [Ⅰ] 일반식 (Ⅰ-d)의 화합물을 가수분해하고, [Ⅱ]임으로 상기 방법에 의해 얻어진 생성물을 약제학적으로 허용되는 그의 염으로 전환하는 단계들로 이루어진 일반식(I-c)의 인단 유도체 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염의 제조방법.
    식중, R1은 치환 또는 비치환 페닐기, 나프틸기 도는 황-함유 헤테로시클기이고, R3는 수소원자 또는 저급알킬기이며, R5는 카르복시페닐기, 또는 카르복시기, 카르복시-페닐기 및 카르복시-시클로알킬기로부터 선택된 치환체를 갖는 저급알킬기이고, R6는 저급 알콕시카르복시-페닐기, 또는 저급알콕시카르보닐기, 저급알콕시카르보닐-페닐기 및 저급알콕시 카르보닐-시클로알킬기로부터 선택된 치환체를 갖는 저급 알킬기이다.
  19. 활성성분으로서의 제 1 항에 청구된 화합물 유효량을 약제학적으로 허용되는 담체 또는 희석제와의 혼합물로서 함유하는 약제학적 조성물.
  20. 제 19 항에 있어서, 활성 성분이 제 10 항에 청구된 바와같은 화합물인 약제학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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