KR850007067A - 옥스아자포스포린 유도체의 염의 제조방법 - Google Patents

옥스아자포스포린 유도체의 염의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

옥스아자포스포린 유도체의 염의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. a) X가 하이드록시그룹 또는 C1-C4-알콕시그룹인 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을,하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 호모시스타인티오릭톤, α-아미노-ε-카프로 락탐 또는 하기 일반식(Ⅱ)의 염기성 화합물과의 염과 반응시키거나, 언급된 일반식(Ⅲ)의 화합물을 우선 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키고 이어서 전술된 염기성 화합물과 반응시키거나, X가 벤질티오, C1-C6-알카노일티오, C1-C10-알킬티오, 또는 카복시그룹, 하이드록시그룹 또는 C1-C4-카브알콕시그룹으로 치환된 C1-C10-알킬티오이거나, X가 그룹-N(OH)-CO-NHR[여기서, R은 수소, C1-C6-알킬, 벤질, 페닐, 할로겐-페닐 또는 알킬-페닐이다]이거나, X-가 그룹 A이고 염형태로 존재할 수도 있는 일반식(Ⅲ)의 화합물을 , 과량의 하기 일반식(V)의 화합물, 또는 이의 호모시스타인티오락본 , α-아미노-ε-카프로 락탐 또는 하기 일반식 (Ⅱ)의 염기성 화합물과의 염과 반응시키거나; b) 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 염을 호모시스타인티오락톤, α-아미노-ε-카프로락탐 또는 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물과의 염기성 화합물과 반응시켜 상응하는 염을 제조하고, 임의로, 수득된 화합물중의 염기성분, 또는 A가 염형태가 아닌 경우 그룹 A중의 산수소를 하기 기설명 범위내의 다른 염기 성분으로 치환함을 특징으로하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 옥스아자포스포린 유도체와 호모시스타인티오릭톤, α-아미노-ε-카프로락탐 또는 하기 일반식(Ⅱ)의 염기성 화학물과 염을 제조방법 :
    상기식에서, R1, R2및 R3는 동일 또는 상이하며, 수소, 메틸, 에틸, 2-클로로에틸 또는 3-메탄설포닐옥시에틸이고, 이들 잔기중 적어도 2개는 2-클로로에틸 및 /또는 2-메탄설포닐옥시에틸며,A는 그룹-S-alk-SO3H 또는 -N(OH)-CONH-alk-CO2H이고, 여기서, alk는 임의로 머캡토 그룹을 함유하는 C2-C6-알킬렌 잔기이며, alk 그룹에 결합된 카복시그룹이 존재하는 경우 alk는 -CH2-일 수도 있으며, R4는 하이드록시그룹, 아미노그룹 또는 C1-C6-알콕시그룹이고, R5는 수소 또는 디플루오로메틸그룹이며 R6는 수소, 인돌일-(3)-메틸잔기, 이미다졸일-(4)-메틸잔기, C1-C10-알킬그룹; 또는 하이드록시그룹, C1-C6-알콕시그룹, 머캡토그룹, C1-C6-알킬머캡토그룹, 페닐그룹, 하이드록시페닐그룹, 아미노-C1-C6-알킬머캡토그룹, 아미노-C1-C|6-알콕시그룹, 아미노그룹, 아미노카보닐그룹, 우레이도 그룹(H2N CONH-), 구아니디노그룹 또는 C1-C6-알콕시카보닐 그룹으로 치환된 C1-C6-알킬그룹이거나, R6는 결합된 부위＞CR5(NR7R8)과 함께 프롤린잔기, 4-하이드록시-프롤린잔기 또는 2-옥소-3아미노-3-디플루오로메틸-피레리딘을 형성하고, R7및 R8은 수소 또는 C1-C6-알킬잔기이며, A´는 A로 정의 된 것과 동일하지만 A와 상이한 것이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850001260A 1984-03-01 1985-02-28 옥스아자포스포린 유도체의 염의 제조방법 KR890003789B1 (ko)

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