KR890005149A - 합성 펩타이드 및 이를 포함한 제약학적 조성물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

합성 펩타이드 및 이를 포함한 제약학적 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (34)

  1. 하기 서열을 갖는 펩타이드 또는 그의 비독성 염:
    R1-R2-R3-R4-R5-Phe-R7-R8-R9-Tyr-Arg-R12-R13-Leu-R15-Gln-Leu-R18-Ala-Arg-Lys-R1-R22-Leu-R24-R25-R26-R27-R28-R29-R30-R31-Gly-R33-R34-R35-R36-R37-R38-R39-R40-R41-R42-R43-R44-Ser
    상기식에서 R1은 N-Me Tyr, Tyr, desNH2-Tyr, D-Tyr, N-Et Tyr, N-Ip Tyr, N-Me His, His, desNH2-His, D-His, N-Et His 및 N-Ip His 이고; R2는 Ala, D-Ala 또는 D-NMA 이고; R3는 Asp 또는 D-AsP 이고; R4는 Gly 또는 Ala 이고; R5및 R27은 Met, Leu, Val, Nve, Gin, Thr, Ile, Ala, Arg, Asn, Asp, Cys, Glu, Gly, His, Nle, Lys, Phe, Pro, Ser, Tyr 및 Trp 으로 이루어진 군으로부터 선택되며; R7은 Asn 또는 Thr 이고; R8은 Lys, Asn 또는 Ser 이고; R9는 Ala 또는 Ser 이고; R12는 Lys 또는 Arg 이고; R13은 Ala, Val 또는 Ile 이고; R15는 Gly 또는 Ala 이고; R18은 Ser 또는 Tyr 이고; R22는 Tyr 또는 Leu 이고; R24는 His 또는 Gin 이고; R25는 Thr, Asp 또는 Glu 이고; R26은 Leu 또는 Ile 이고; R28은 Ala, Ser 또는 Asn 이고; R29는 Lys 또는 Arg 이고; R30은 Arg 또는 Gln 이고; R31은 Val 또는 Gln 이고; R33은 Gly 또는 Glu 이고; R34는 Gly, Arg 또는 Ser 이고; R35는 Ser 또는 Asn 이고; R36은 Met, Leu, Val, Nva, Gln, Thr, Ile 또는 Nle 이고; R37은 Ile 또는 Glu 이고; R38은 Glu, Gln 또는 Arg 이고; R39는 Asp, Arg 또는 Gly 이고; R40은 Asp, Ser 또는 Ala 이고; R41은 Asn, Arg 또는 Lys 이고; R42는 Glu, Phe, Ala 또는 Val 이고; R43은 Pro, Asn 또는 Arg 이고, R44는 Leu 또는 Ala 이고; 그러나 단, 다음중 적어도 하나가 존재하는데; R7은 Asn, R8은 Lys, R13은 Ala, R22는 Tyr 이고 R25는 Thr 이다; 또한 단, R27이후의 잔기중 어떤것 또는 모두가 빠질수 있다.
  2. 제1항에 있어서, R5가 Nle 인 펩타이드.
  3. 제1항에 있어서, R27가 Nle 인 펩타이드.
  4. 제1항에 있어서, R5가 Met 인 펩타이드.
  5. 제1항에 있어서,R27가 Met 인 펩타이드
  6. 제1항에 있어서,R5가 Nle 이고, R27이 Nle 이고 R36이 Nle 인 펩타이드.
  7. 제1항에 있어서, R1이 N-Me His 인 펩타이드.
  8. 제1항에 있어서, R1이 N-Me Tyr 인 펩타이드.
  9. 제1항에 있어서, R1이 N-Et Tyr 인 펩타이드.
  10. 제1항에 있어서, R1이 N-Et His 인 펩타이드.
  11. 제1항에 있어서, R1이 N-Ip His 인 펩타이드.
  12. 제1항에 있어서, R2가 D-NMA 인 펩타이드.
  13. 제1항에 있어서, R2가 D-Ala 이고 R3가 D-Asp 인 펩타이드.
  14. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-Als-Asp-Gly-Met-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Len-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Nle-Ala-Lys-Arg-Val-Gly-Gly-Gly-Ser-Met-Ile-Glu-Asp-Asp-Asn-Glu-Pro-Leu-Ser-NH2
  15. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-Ala-Asp-Gly-Met-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Nle-Ala-Lys-Arg-Val-Gly-Gly-Gly-Ser-Met-Ile-Glu-Asp-Asp-Asn-Glu-Pro-Leu-Ser-OH
  16. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-Ala-Asp-Gly-Met-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Nle-Ala-Lys-Arg-Val-Gly-Gly-Gly-Ser-Met-Ile-Glu-Asp-Asp-Asn-Glu-Pro-Leu-NH2
  17. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-Ala-Asp-Gly-Met-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Met-Ala-Lys-NH2
  18. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-Ala-Asp-Gly-Nle-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Len-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Nle-Ala-Lys-Arg-Val-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ser-Lys-Ala-Arg-Ala-OH
  19. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-Ala-Asp-Gly-Met-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Leu-Ala-Lys-Arg-Val-NH2
  20. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-Ala-Asp-Gly-Met-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Met-Ala-Lys-Arg-Val-Gly-Gly-Gly-Ser-Met-Ile-Glu-Asp-Asp-Asn-Glu-Pro-Leu-NH2
  21. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-Als-Asp-Gly-Nle-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Nle-Ala-Lys-NHCH2CH3
  22. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    N-Me-His-Ala-Asp-Gly-Met-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Met-Ala-Lys-Arg-Val-Gly-Gly-Gly-Ser-Met-Ile-Glu-Asp-Asp-Asn-Pro-Leu-NH2
  23. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    N-Et-Tyr-Ala-D-Asp-Gly-Met-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Met-Ala-Lys-NH2
  24. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-Ala-D-Asp-Gly-Leu-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Nle-Ala-Lys-Arg-Val-Gly-Gly-Gly-Ser-Leu-Ile-Glu-Asp-Asp-Asn-Glu-Pro-Leu-NH2
  25. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    N-Me-Tyr-Ala-Asp-Gly-Nle-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-Nle-Ala-Lys-NHCH2CH3
  26. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드;
    H-His-D-Ala-Asp-Gly-Nle-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Glt-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-thr-Leu-Met-Ala-Lys-Arg-Val-Gly-Gly-Gly-Asn-Met-Ile-Glu-Arg-Ser-Arg-Val-Asn-NH2
  27. 제1항에 있어서, 다음식을 갖는 펩타이드:
  28. 제1항의 펩타이드, 또는 그의 비독성 염 및 제약학적 또는 수의적으로 허용가능한 액체 또는 고체담체를 포함하는, 동물내에서 GH 의 방출을 촉진시키는 제약학적 조성물.
  29. 하기식을 갖는, 어류 및 다른 냉혈 동물의 성장을 촉진시키는데 유용한 펩타이드 또는 그의 비독성 염:
    H-His-Ala-Asp-Gly-R5-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-R27-R28-R29-R30-R31-NHR
    상기 식에서 R5는 Met, Leu, Val, Nva, Gln, Thr, Ile 또는 Nle 이고; R27은 Met, Leu, Val, Nva, Gln, Thr, Ile 또는 Nle 이고; R28은 Ala, Ser, Asn 또는 des-R28이고; R29는 Arg 또는 Lys 또는 des-R29이고; R30은 Arg 또는 Gln 또는 des-R30이고; R31은 Val 또는 Gln 또는 des-R31이고; R 은 H 또는 저급 알킬이다.
  30. 제29항에 있어서, R5및 R27이 Nle 인 펩타이드.
  31. 제29항에 있어서, R30이 des-R30이고, R31이 des-R31이고 R 이 H 또는 에틸인 펩타이드
  32. 하기식을 갖는, 어류 및 다른 냉혈 동물의 성장을 촉진시키는데 유용한 펩타이드, 또는 그의 비독성 염;
    R1-R2-R3-Gly-R5-Phe-Asn-Lys-Ala-Tyr-Arg-Lys-Ala-Leu-R15-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Tyr-Leu-His-Thr-Leu-R27-R28-R29-R30-R31-NHR
    상기식에서 R1은 N-Me Tyr N-Me His, N-Et Tyr, N-Et His, N-Ip His 또는 N-Ip Tyr 이고; R2는 Ala 또는 D-Ala 이고; R3는 Asp 또는 D-Asp 이고; R5는 Met, Nva 또는 Nle 이고; R15는 Gly 또는 Ala 이고; R27은 Nva 또는 Nle 이고; R28은 Ala, Ser, Asn 또는 des-R28이고; R29는 Lys 또는 Arg 또는 des-R29이고; R30은 Arg 또는 Gin 또는 des-R30이고; R31은 Val 또는 Gln 또는 des-R31이고; R 은 H 또는 저급 알킬이다.
  33. 제32항에 있어서, R1이 N-Me His 이고 R5및 R27이 Nle 인 펩타이드.
  34. 제32항에 있어서, R30이 des-R30이고, R31이 des-R31이고, R 이 H 또는 에틸인 펩타이드.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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