KR880013893A - 디아릴알킬-치환된 알킬아민, 이의 제조방법 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 - Google Patents

디아릴알킬-치환된 알킬아민, 이의 제조방법 이의 용도 및 이를 함유하는 약제 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

디아릴알킬-치환된 알킬아민, 이의 제조방법 이의 용도 및 이를 함유하는 약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 다음 일반식(I)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    상기식에서, R1은 (C₁-C6)-알킬, 직쇄 또는 측쇄의 (C3-C8)-사이클로알킬, (C₂-C6)-알케닐, 직쇄 또는 측쇄의 (C5-C8)-사이클로알케닐 또는을 나타내며, [상기식에서, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소, (C₁-C6)-알킬, (C₃-C8)-사이클로알킬, 하이드록실, (C₁-C₄)-알콕시, (C₁-C₄)-알킬티오, F, Cl, Br, I, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 포밀, 카복실, (C₁-C6)-알콕시카보닐, (C₁-C6)-아실, 카바모일, N-모노- 또는 N, N-디-(C₁-C6)-알킬카바모일, 술포, (C₁-C6)-알콕시술포닐, 술파모일, N-모노또는 N, N-디-(C₁-C6)-알킬술파모일, (C₁-C6)-알킬술피닐, (C₁-C6)-알킬술포닐, 또는 비치환되거나, 1개 또는 2개의 동일하거나 상이한 (C₁-C6)-알킬, (C₁-C6)-아실 또는 아릴, 바람직하게는 페닐 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹이다]R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 페닐 또는 페닐-(C₁-C₄)-알킬 [각각의 경우에, 페닐환은 비치환되거나, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시, F, Cl, Br, I, 시아노, 니트로 또는 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환체에 의해 치환된다.]을 나타내고, A는 아민,
    을 나타내며,
    [상기식에서, R7은 수소, (C₁-C6)-알킬 또는 아릴, 바람직하게는 페닐을 나타내며, R8은 수소, (C₁-C6)-알킬, 포밀, (C₁-C6)-아실, 카복실, (C₁-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-모노- 또는 N, N-디-(C₁-C6)-알킬 카바모일을 나타내고, O은 3, 4, 5, 6 또는 7을 나타내며, P는 2 또는 3을 나타낸다]m은 2, 3 또는 4를 나타내며, n은 1, 2, 3 또는 4를 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 래디칼 및 정의 중의 적어도 하나 이상이 다음을 나타내는 일반식(I)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 산 부가염:
    R1은 (C₃-C8)-사이클로알킬 또는을 나타내며, [상기식에서, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소, (C₁-C6)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시, (C₁-C₄)-알킬티오, F, Cl, Br, I, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 포밀, 카복실, (C₁-C6)-알콕시카보닐, (C₁-C6)-아실, 카바모일, N-모노- 또는 N, N-디-(C₁-C6)-알킬술포닐을 나타낸다]R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 페닐 또는 페닐메틸[각각의 경우에, 페닐환은 비치환되거나, 메틸, 에틸, 메톡시, 에톡시, F, Cl, Br, I, 시아노, 니트로 또는 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환체에 의해 치환된다]을 나타내고, A는 아민,
    을 나타내며, [상기식에서, R7은 수소, 메틸 또는 에틸을 나타내고, R8은 수소, 카복실 또는 카바모일을 나타내며, O는 4, 5 또는 6을 나타내고, P는 2 또는 3을 나타낸다]m은 2, 3 또는 4를 나타내고, n은 1, 2, 3 또는 4를 나타낸다.
  3. 제1항에 있어서, 치환체 및 정의 중의 적어도 하나 이상이 다음을 나타내는 일반식(I)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 산 부가염:R1은 (C5-C7)-사이클로알킬 또는을 나타내며, [상기식에서, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, n-부틸, 2급-부틸, 이소부틸, 3급-부틸, 메톡시, 에톡시, 메틸티오, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 아세틸, 메틸술포닐 또는 메틸술로닐을 나타낸다]R2 및 R3은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 페닐 또는 페닐메틸[각각의 경우에, 페닐환은 비치환되거나, 메틸, 불소, 염소, 브롬, 시아노, 니트로 또는 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환체에 의해 치환된다]을 나타내고,A는 아민,을 나타내며, [상기식에서, R8은 수소, 카복실 또는 카바모일을 나타내고, O는 4, 5 또는 6을 나타내며, P는 2 또는 3을 나타낸다]m은 2, 3 또는 4를 나타내고, n은 2, 3 또는 4를 나타낸다.
  4. 제1항에 있어서, 치환체 및 정의중의 적어도 하나 이상이 다음을 나타내는 일반식(I)의 화합물 및 생리학적으로 허용되는 이의 산 부가염.
    R1은을 나타내며, [상기식에서, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소, 메틸,, 3급-부틸, 메톡시, 메틸티오, 불소, 염소, 브롬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 아세틸, 메틸술포닐 또는 메틸술피닐을 나타낸다]R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 페닐 또는 페닐메틸[각각의 경우에, 페닐환은 비치환되거나, 불소 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환된다]을 나타내고,A는 아민,을 나타내며, [상기식에서, R8은 수소를 나타내고, O는 5를 나타내며, P는 2를 나타낸다]m은 2를 나타내고, n은 3을 나타낸다.
  5. a) 다음 일반식(Ⅱ)의 화합물을 친핵성 치환조건하에 다음 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, b) 다음 일반식(Ⅳ)의 화합물을 친핵성 치환 조건하에 다음 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키거나, c) 다음 일반식(Ⅵ)의 화합물을 약하거나 적당히 강한 염기의 존재하에 다음 일반식(Ⅶ)의 화합물과 반응시키거나, d) 다음 일반식(Ⅷ)의 화합물을 친핵성 치환 조건하에 다음 일반식(Ⅸ)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 제1항에서 청구한 다음 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 (C₁-C6)-알킬, 직쇄 또는 측쇄의 (C₃-C8)-사이클로알킬, (C₂-C6)-알케닐, 직쇄 또는 측쇄의 (C5-C8)-사이클로알케닐 또는
    을 나타내며, [상기식에서, R4, R5및 R6은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 수소, (C₁-C6)-알킬, (C₃-C8)-사이클로알킬, 하이드록실, (C₁-C₄)-알콕시, (C₁-C₄)-알킬티오, F, Cl, Br, I, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 포밀, 카복실, (C₁-C6)-알콕시카보닐, (C₁-C6)-아실, 카바모일, N-모노- 또는 N, N-디-(C₁-C6)-알킬카바모일, 술포, (C₁-C6)-알콕시술포닐, 술파모일, N-모노- 또는 N, N-디-(C₁-C6)-알킬술파모일, (C₁-C6)-알킬술피닐, (C₁-C6)-알킬술포닐, 또는 비치환되거나, 1개 또는 2개의 동일하거나 상이한 (C₁-C6)-알킬, (C₁-C6)-아실 또는 아릴, 바람직하게는 페닐 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹이다]R2및 R3은 동일하거나 상이하며, 서로 독립적으로 페닐 또는 페닐-(C₁-C₄)-알킬 [각각의 경우에, 페닐환은 비치환되거나, (C₁-C₄)-알킬, (C₁-C₄)-알콕시, F, Cl, Br, I, 시아노, 니트로 또는 트리플루오로메틸로 이루어진 그룹중에서 선택된 1개, 2개 또는 3개의 치환체에 의해 치환된다.]을 나타내고, A는 아민,
    을 나타내며,
    [상기식에서, R7은 수소, (C₁-C6)-알킬 또는 아릴, 바람직하게는 페닐을 나타내며, R8은 수소, (C₁-C6)-알킬, 포밀, (C₁-C6)-아실, 카복실, (C₁-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-모노- 또는 N, N-디-(C₁-C6)-알킬 카바모일을 나타내고, O은 3, 4, 5, 6 또는 7을 나타내며, P는 2 또는 3을 나타낸다]W 및 Y는 친핵적으로 치환될 수 있는 이탈그룹을 나타내며, Z는을 나타내고, m은 2, 3 또는 4를 나타내며, n은 1, 2, 3 또는 4를 나타낸다.
  6. 제1항에서 청구한 일반식(Ⅰ) 화합물의 유효양을 함유함을 특징으로 하는, 심장혈관 및 대뇌혈관의 질환을 치료하기 위한 약제.
  7. 심장혈관 및 대뇌혈관 질환을 치료하는 약제를 제조하기 위한, 제1항에서 청구한 일반식
    (Ⅰ)화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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