KR890009937A - 치환된 티에노이미다졸 유도체, 이의 제조방법, 이를 함유한 약제 조성물, 및 위산분비 억제제로서의 이의 용도 - Google Patents

치환된 티에노이미다졸 유도체, 이의 제조방법, 이를 함유한 약제 조성물, 및 위산분비 억제제로서의 이의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

치환된 티에노이미다졸 유도체, 이의 제조방법, 이를 함유한 약제 조성물 , 및 위산분비 억제제로서의 이의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
    상기식에서
    T는 -S-, -SC- 또는 -SO2-이며,
    R1및 R2는 동일하거나 상이하고, 각기 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, (C1-C6)-알킬, (C1-C6)하이드록시알킬, (C1-C6)-알콕시,-OCF2CI, C-CF2-CHFCI, (C1-C6)-알킬머캡토, (C1-C6)-알킬설피닐, (C1-C6)-알킬설포닐, (C1-C6)-알킬카보닐, (C1-C6)-알콕시카보닐, 카바모일, N-(C1-C4)-알킬 카바모일, N,N-디-(C1-C4)-알킬카바모일, (C1-C6)-알킬카보닐옥시, (C3-C8)-사이클로알킬, 페닐, 벤질, 펜옥시, 벤질옥시, 아닐리노, N-메틸아닐리노, 페닐머캡토, 페닐설포닐, 페닐설피닐, 설파모일, N-(C1-C8)-알킬 설파모일 또는 N,N-디-(C1-C4)-알킬설파모일 또는 N,N-디-(C1-C4)-알킬설파모일 이거나, A가 상기 정의한 바의 (a) 또는 (c)일 경우에 R1및 R2가 함께는 -[CH2]n-여기에서 하나의 CH2그룹은 O,S,SO 또는 SO2에 의해 임의로 대체된다)또는 -CH=CH-CH=CH-을 나타낼 수 있으며,
    R3은 수소, (C1-C6)-알카노일, (C1-C6)-알킬카모일 또는 바람직하게는 산매질중에서 및/또는 생리적 조건하에서 제거될 수 있는 또다른 생리학적으로허용되는 Nfm보호 그룹이고,
    R4및 R5는 동일하거나 상이하며, 수소 또는 (C1-C3)-알킬이고, R7은이며, R6,R8및 R9는 동일하거나 상이하고, 수소 할로겐, (C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시 O[-CH2]x (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알킬, (C1-C12)-알콕시-(C1-C12)-알콕시, (C7-C11)-아르알킬옥시, (C1-C12)-알킬-머켑토, (C1-C12)-알킬설피닐 또는 (C1-C12)-알킬설포닐이거나, Ru및 R6가 함께는 -[CH2]1를 나타내며, R' 및 R"은 동일하거나 상이하고, 수소 또는 (C1-C4)-알킬이거나, R' 및 R"가 함께는 -[CH2]F(여기서, 하나의 CH2그룹은 O,S,N-(C1-C4)-알카노일이미노 또는 N-(C1-C4)-알콕시카보닐이미노로 대체될 수 있다)을 나타내며, f는 1 내지 10의 정수이고, g는 1 내지 (2f+1)이며, h는 4,5 또는 6이고, i는 1,2 또는 3이며, x는 0 또는 1이고, n은 3 또는 4이다.
  2. 제1항에 있어서, R9가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, A가 제1항에서 정의한 바의 (b)인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리학적으로허용되는 염.
  4. 제1항에 있어서, T가 -SO-인 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  5. 제1항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 상이하고, 수소 (C1-C3)-알킬, 할로겐, (C1-C4)-알콕시, 또는 (C1-C4)-알콕시카보닐이며 R3가 수소이고, R4및 R5는 각각 수소이며, R6,R8및 R9는 동일하거나 상이하고, 수소 할로겐,, (C1-C3)-알킬, (C1-C4)-알콕시, 벤질옥시 또는 (C1-C7)-알콕시-(C1-C3)-알킬이며, R7가이고, f,g 및 x는 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  6. 제1항에 있어서, R1및 R2가 동일하거나 상이하고, 수소 (C1-C3)-알킬이며, R3가 수소이고, R4및 R5는 각각 수소이며, R6및 R8는 동일하거나 상이하고, 수소, 염소, 메틸 또는 에틸이며, R9가 수소이고 R7은이며 f,g 및 x는 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  7. 제1항에 있어서, 2-[4-(2,2,3,3,4,4,4-헵타플루오로부틸옥시)-2-피콜릴설피닐]-1H--티에노[3,4-d]이미다졸인 화합물 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
  8. a) 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, b) 일반식(Ⅳ)의 화합물을 일반식(Ⅴ)의 화합물과 반응시키고, i) 필요한 경우, 일반식(Ⅰ)의 화합물에 존재하는 -S-그룹(들)-SO-또는-SO₂그룹들로 산화 시키며, ⅱ) 필요한 경우, 일반식(Ⅰ)의 화합물에 존재하는 -SO-그룹(들)을 -SO2-그룹들로 산화시키며, ⅲ) 필요한 경우, R3가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 아실화, 알킬화 또는 아르알킬화시키고, ⅳ) 필요한 경우, R3가 수소가 아닌 일반식(Ⅰ)의 화합물을 가수분해시키며, V)필요한 경우 일반식(Ⅰ)의 화합물을 이의 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시키고, 이때 단계 ⅰ) 내지 ⅳ)중 두 단계 이상의 과정을 기술된 순서와 다르게 수행할 수 있음을 특징으로 하여, 제1항 내지 7항중 어느 한 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, A,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8및 R9은 제1항에서 정의한 바와 같고, X1은 ⅰ) 이탈그룹 또는 ⅱ)-SH,-S 또는 -SO2-이며, X2는 X1이 ⅰ)인 경우, -SH,-S 또는 -SO2-이고, X1이 ⅱ)인 경우, 이탈그룹이며, R10은 에스테르화 그룹을 나타낸다.
  9. 제1항 내지 7항중 어느 한 항에 따른 화합물의 약제로서의 용도.
  10. 제1항 내지 7항중 어느 한 항에 따른 화합물의 위산분비 억제제로서의 용도.
  11. 제1항 내지 7항중 어느 한 항에 따른 화합물의 함유한 제제.
  12. 제1항 내지 7항중 어느 한 항에 따른 화합물을 투여하여 적합한 형태로 전환시킴을 특징으로 하여, 제11항에 따른 제제을 제조하는 방법.
    ※참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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