KR940014376A - 축합 복소환식 화합물, 그의 제조방법 및 용도 - Google Patents

축합 복소환식 화합물, 그의 제조방법 및 용도 Download PDF

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Abstract

하기 식 :
[상기 식에서, 환 A, 환 B 및 환 C는 각각 치환시킬 수도 있는 벤젠환이고 ; X는 -NR-(이때, R은 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기임), -O- 또는 -S- 이고 ; Y는 -(CH2)n-(이때, n은 1 또는 2임) 또는 -NR-이고 ; Ra는 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기이지만, 단, 환 C는 치환되지 않거나 오직 파라-위치에서만 치환되고, 환 B는 적어도 오르토-위치에서 치환된다]으로 표시되고 우수한 아실 -CoA : 콜레스테롤 아실트랜스퍼라제 저해작용 및 콜레스테롤을 저하시키는 활성을 지닌 신규 화합물 또는 그의 염, 그의 제조방법 및 의학적 용도.

Description

축합 복소환식 화합물, 그이 제조방법 및 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (23)

  1. 하기 식으로 표시되는 화합물 또는 이의 염 :
    상기 식에서, 환 A, B 및 환 C는 각각 치환될 수도 있는 벤젠환이고 ; X는 -NR-(여기서, R은 수소원자 이거나 치환될 수도 있는 탄화수소기임) -O- 또는 -S-이고 ; Y는 -(CH2)n-(여기서, n은 1 또는 2) 또는 -NH-이고 ; Ra는 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기이지만, 단, 환 C는 치환되지 않거나 오직 파라-위치에서만 치환되고, 환 B는 적어도 오르토-위치에서 치환된다.
  2. 제1항에 있어서, 벤젠환이, (ⅰ) 할로겐, (ⅱ) 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼6알킬, (ⅲ) 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼6알콕시, (ⅳ) 수산기, (ⅴ) 아미노기, (ⅵ) 모노-또는 디-C1∼4알킬아미노기 및 (ⅶ) C1∼3아실옥기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼4개의 치환제로 치환될 수 있는 화합물.
  3. 제1항에 있어서, 환 A가 (ⅰ) 할로겐, (iii) 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알킬 및 (ⅲ) 할로겐화 시킬수도 있는 C1∼4알콕시로 구성된 군으로부터 선택된 1∼4개의 치환제로 치환될 수 있는 벤젠환인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, 환 A가 하기 식의 기인 화합물 :
    상기 식에서, A1, A2및 A3는 독립적으로 수소, 할로겐, 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알킬 또는 할로겐화 시킬 수도 있는 C1∼4알콕시이다.
  5. 제1항에 있어서, 환 B가, (ⅰ) 할로겐, (ⅱ) 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알킬 및 (ⅲ) 할로겐화 시킬수도 있는 C1∼4알콕시로 구성된 군으로부터 선택된 1∼4개의 치환제로 치환될 수 있는 벤젠환인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 환 B가 하기식의 기인 화합물 :
    상기 식에서, B1, B2및 B3는 독립적으로 수소, 할로겐, 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알킬 또는 할로겐화 시킬 수도 있는 C1∼4알콕시이다.
  7. 제1항에 있어서, 환 C가, (ⅰ) 할로겐, (ⅱ) 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알킬, (ⅲ) 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알콕시, (ⅳ) 아미노, (ⅴ) 모노- 또는 디-C1∼4알킬아미노, (ⅵ) C1∼3아실옥시, (ⅶ) 카르복실 및 (ⅷ) 수산기로 구성된 군으로부터 선택된 1∼4개의 치환제로 치환될 수 있는 벤젠환인 화합물.
  8. 제1항에서 있어서, 환 C가 하기 식의 기인 화합물 :
    상기 식에서, C1, C2및 C3는 독립적으로 수소, 할로겐원자, 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알킬, 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알콕시 또는 디-C1∼4알킬아미노이다.
  9. 제1항에 있어서, 환 C가 하기 식의 환인 화합물 :
    상기 식에서, C4, C5및 C6는 독립적으로 수소원자, 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알킬, 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알콕시, C1∼3아실옥시 또는 수산기이다.
  10. 제1항에 있어서, X가 -NR-(이때, R은 상기 제1항에서 정의한 바와 동일함) 또는 -O-인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, Y가 -CH2인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, 치환될 수도 있는 탄화수소기가 (ⅰ) 할로겐, (ⅱ) C3∼6시클로알킬, (ⅲ) C6∼10아릴, (ⅳ) C1∼4알킬, C2∼4알케닐, C3∼6시클로알킬 또는 C6∼10아릴로 치환될 수도 있는 아미노, (ⅴ) 수산기, (ⅵ) 할로겐화시킬 수도 있는 C1∼4알콕시, (ⅶ) C1∼4아실, (ⅷ) C1∼4아실옥시, (ⅸ) 시아노, (ⅹ) C1∼4알킬 또는 C7∼11아릴킬로 치환될 수도 있는 카르복실, (ⅹⅰ) 카르바모일, (ⅹⅱ) 머캅토, (ⅹⅲ) C1∼4알킬티오, (ⅹⅳ) 술포 및 (ⅹⅴ) C1∼4알킬술포닐로 구성된 군으로부터 선택된 1∼4개의 치환제로 치환될 수 있는 C1∼6알킬, C2∼6알케닐, C3∼8시클로알킬 또는 C6∼14아릴기인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, Ra가 수소인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, 화합물이 N-[2,6-비스(1-메틸에틸)페닐]-5-클로로-3-(2-메틸페닐)-2-벤조푸란아세트아미드, 5-클로로-N-(2,6-디메톡시페닐)-3-(2-메틸페닐)-2-벤조푸란아세트아미드, N-[2,6-비스(1-메틸에틸)페닐]-5-클로로-3-페닐-2-벤조푸란 아세트아미드, N-[2,6-비스(1-메틸에틸)페닐]-N′-[5-클로로-3-(2-메틸페닐)-2-벤조푸릴]우레아, 5-클로로-N-(2,6-디에톡시페닐)-3-(2-메틸페닐)-2-벤조푸란아세트아미드, N-[5-클로로-3-(2-메틸페닐)-2-벤조푸릴]-N′-(2,6-디메톡시페닐)우레아, N-[5-클로로-3-(2-메틸페닐)-2-벤조푸릴]-N′-(2,6-디에톡시페닐)우레아, N-[2,6-비스(1-메틸에틸)페닐]-5-클로로-3-(2-트리플루오로메틸페닐)-2-벤조푸란아세트아미드, 5-클로로-N-(2,6-디에톡시페닐)-3-(2-트리플루오로메틸페닐)-2-베조푸란 아세트아미드, N-[2,6-비스(1-메틸에틸)페닐]-N′-[5-클로로-3-(2-트리플루오로메틸페닐)-2-벤조푸릴]우레아 또는 N-[5-클로로-3-(2-트리플루오로메틸페닐)-2-벤조푸릴]-N′-(2,6-디에톡시페닐)우레아인 화합물.
  15. 하기 식으로 표시되는 화합물 또는 이의 염 :
    상기식에서, 환 A 및 환 B는 각각 치환시킬 수도 있는 벤젠환이고 ; X는 -NR-(이때, R은 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기임), -O- 또는 -S- 이고 ; Y는 -(CH2)n-(이때, n은 1 또는 2임)임 또는 -NH- 이다.
  16. 하기 식으로 표시되는 화합물 또는 이의 염 :
    상기식에서, 환 A 및 환 B는 각각 치환시킬 수도 있는 벤젠환이고 ; X는 -NR-(이때, R은 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기임), -O- 또는 -S- 이고 ; m은 0 또는 1이다.
  17. 하기 식 :
    (여기서, 모든 기호는 상기 제 1 항의 정의와 동일함)의 화합물 또는 그의 염이나 반응 유도체를 하기 식 :
    (여기서, 모든 기호는 상기 제 1 항의 정의와 동일함)의 화합물 또는 그의 염과 반응시키는 것을 포함하는 하기 식 :
    (여기서, 모든 기호는 상기 제 1 항의 정의와 동일함)의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.
  18. 하기 식 :
    (여기서, 모든 기호는 상기 제 1 항의 정의와 동일함)의 화합물 또는 그의 염을 , 하기 식 :
    (여기서, 기호는 상기 제 1 항의 정의와 동일함)의 화합물 또는 그 염과 반응시키는 것을 포함하는 하기 식 :
    (여기서, Y′는 -NH-이고, 기타의 기호는 상기 제 1 항의 정의와 동일함)의 화합물 또는 그 염의 제조방법.
  19. 하기 식의 화합물 또는 약제학적 수용가능한 염의 유효량 및 생리적 수용 가능한 담체를 포함하는 아실 -CoA : 콜레스테롤 아실트랜스퍼라제의 저해용 조성물 :
    상기식에서, 환 A, 환 B′ 및 환 C는 각각 치환시킬 수도 있는 벤젠환이고 ; X는 -NR-(이때, R은 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기임), -O- 또는 -S- 이고 ; Y는 -(CH2)n-(이때, n은 1 또는 2임) 또는 -NH- 이고 ; Ra는 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기이다.
  20. 하기 식의 화합물 또는 약제학적 수용가능한 염의 유효량 및 생리적 수용가능한 담체를 포함하는 혈액중 콜레스테롤의 감소용 조성물 :
    상기식에서, 환 A, 환 B′ 및 환 C′는 각각 치환시킬 수도 있는 벤젠환이고 ; X는 -NR-(이때, R은 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기임), -O- 또는 -S- 이고 ; Y는 -(CH2)n-(이때, n은 1 또는 2임) 또는 -NH- 이고 ; Ra는 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기이다.
  21. 하기 식의 화합물 또는 약제학적 수용 가능한 염의 유효량을 필요로 하는 포유류에 투여하는 것을 포함하는, 포유 동물에서 과콜레스테린 혈중의 치료방법.
    상기식에서, 환 A, 환 B′ 및 환 C′는 각각 치환시킬 수도 있는 벤젠환이고 ; X는 -NR-(이때, R은 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기임), -O- 또는 -S- 이고 ; Y는 -(CH2)n-(이때, n은 1 또는 2임) 또는 -NH- 이고 ; 및 Ra는 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기이다.
  22. 제19항의 조성물의 유효량을 필요로 하는 포유동물에 투여하는 것을 포함하는 포유동물 중의 아실 -CoA : 콜레스테롤 아실틀랜스퍼라제의 저해방법.
  23. 콜레스테롤 생합성에 대한 저해 조성물 제조시, 하기 식의 화합물 또는 약제학적 수용가능한 염의 용도.
    상기식에서, 환 A, 환 B′ 및 환 C′는 각각 치환시킬 수도 있는 벤젠환이고 ; X는 -NR-(이때, R은 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기임), -O- 또는 -S- 이고 ; Y는 -(CH2)n-(이때, n은 1 또는 2임) 또는 -NH- 이고 ; 및 Ra는 수소원자 또는 치환될 수도 있는 탄화수소기이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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