KR910011880A - 신규 화합물 - Google Patents

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KR910011880A
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KR
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hydrogen
decarboxy
pharmaceutically acceptable
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KR1019900020118A
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English (en)
Inventor
존 드라이버 마이클
리차아드 그린리이스 앨릭잰더
티모시 맥퍼어슨 데이빗
Original Assignee
데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H3/00—Compounds containing only hydrogen atoms and saccharide radicals having only carbon, hydrogen, and oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07H—SUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00—Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04—Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • C07H17/08—Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

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Abstract

내용 없음

Description

신규 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(Ⅰ)화합물 또는 이의 제약학적으로 허용 가능한 염.
    상기식에서, R1은 -CH2-X기인 것으로서, X는 수소, 할로겐,-CN, -N3, -OC(O)R5, -S(O)nR5, -SH, -OC(0)NHR5, -NHCONHR5또는 -NR6R7이며, 여기에서 R5는 수소로 임의 치환된 C1-8알킬이거나, X가 -S(O)nR5일때 R5는 수소가 아닌 조건에서 아릴, 헤테로아릴, 아릴 C1-4알킬 또는 헤테로아릴 C1-4알킬인 것으로 이들 각각에서 방향족 성분이 임의로 치환되고, n은 0,1 또는 2이고, R6및 R7은 각각 수소 또는 C1-6알킬이거나, R6및 R7중 하나가 수소이고 다른 것이 포르밀, C2-8알카노일, 디알콕시포스포릴, 아로일, 헤테로아로일, 아릴 C1-4알카노일, 헤테로아릴, C1-4알카노일, C1-8알킬술포닐, 아릴술포닐, 헤테로아릴술포닐, 아릴 C1-4알킬술포닐 또는 헤테로아릴 C1-4알킬술포닐인 것으로, R6또는 R7에서 임의의 방향족 성분은 임의로 치환되고 R2는 히드록시 또는 임의로 치환된 C1-8알콕시이고, R3은 아미노기 또는 이의 유도체이며, 각각의 R4는 수소이다.
  2. 제1항에 있어서, R2는 히드록시 또는 메톡시인 화합물.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R1은 - CH2N3, -CH2NH2, -CH2S-페닐, CH2I, -CH2CN, -CH2OC(O)CH3, -CH2NHCOCH3, -S(O)nR5(여기서, R5는 4-메틸페닐이고 n은 2임), -CH2NHP(O)(OEt)2및 CH3로 구성되는 군으로부터 선택되는 화합물.
  4. 제1항 내지 3항 중 하나에 있어서, R3가 아미노인 화합물.
  5. 16-아지도메틸-16-데카르복시암포테리신B, 16-아지도메틸-16-데카르복시-13-0-메틸암포테리신B, 16-아미노메틸-16-데카르복시-13-0-메틸암포테리신B, 16-데카르복시-16-페닐티오메틸암포테리신B, 16-데카르복시-16-요도메틸암포테리신B, 16-시아노메틸-16-데카르복시-13-0-메틸암포테리신B, 16-시아노메틸-16-데카르복시암포테리신B,16-아세톡시메틸-16-데카르복시암포테리신B, 16-아세트아미도메틸-16-데카르복시암포테리신B, 16-데카르복시-16-(p-톨루엔술폰아미도메틸)암포테리신B, 16-데카르복시-16-(디에톡시포스포아미도)메틸암포테리신B, 16-데카르복시-16-메틸암포테리신B 또는 16-데카르복시-16-메틸-13-0-메틸암포테리신B.
  6. 일반식(Ⅱ)화합물 :
    상기식에서 R1'은 -CH2-L기로서, L이 이탈기(또는 X에 대한 전구체)이고; R2'은 임의로 치환된 C1-8알콕시이고, R2"은 수소이거나 또는 R2' 과 R2"은 함께 결합되 있고; R3'은 보호된 아미노기이고, 각 R4'은 수소 또는 실릴 보호기이다)을 제1항에서 정의한 바와 같은 X이거나 이로 전환가능한 기인 X'기인 제공하는 시약과 반응시키고, 그후, 임의로 또는 필요한 경우에 임의의 적당한 순서로 X'을 X로 전환시키고, R2"이 수소일때, R2'을 R2로 전환시키거나, R2'과 R2"이 함께 결합되 있을 때는 R2'을 R2로 R2"을 수소로 전환시키고, R3'은 R3아미노기로 전환시키고, 아미노기 유도체를 형성하고, 임의로 R4'실릴 보호기를 제거하며, R1을 상호 전환시키고 R2를 상호 전환시키며, 제약학적으로 허용가능한 염을 형성하는 것으로 구성되는 일반식(Ⅰ)의 화합물 제조방법.
  7. 제약학적으로 허용가능한 희석제 또는 담체와 함께 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 제약학적으로 허용가능한 염으로 구성되는 제약학적 조성물.
  8. 활성 치료물질로서 사용하기 위한 제1항에서 정의된 바와 같은 일반식(Ⅰ) 화합물 또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염.
  9. 진균 감염증의 치료에서 사용하기 위한 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ) 화합물 또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염.
  10. 사람을 포함한 동물에 있어서 진균 감염증의 치료에서 사용하기 위한 약제의 제조를 위한 제1항에서 정의한 바와 같은 일반식(Ⅰ) 화합물 또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염의 사용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019900020118A 1989-12-08 1990-12-07 신규 화합물 KR910011880A (ko)

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