KR880006217A - 치환된 아미노 메탄디포스폰산 - Google Patents

치환된 아미노 메탄디포스폰산 Download PDF

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KR880006217A
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위들러 레오
에이.재기 크누트
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아놀드 자일러, 에른스트 알레르
시바-가이기 에이지
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Abstract

내용 없음

Description

치환된 아미노 메탄디포스폰산
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (29)

  1. 일반식(I)의 헤테로 아릴아미노 메탄디포스폰산및 그의 염.
    상기식에서, R1은 헤테로 원자(들)로서 2내지 4개의 질소원자, 또는 1또는 2개의 질소원자 및 하나의 산소원자 또는 황원자를 함유하며, 비치환되거나, 저급알킬, 저급알콕시 및/또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐:저급알콕시:하이드록시:디-저급 알킬아미노:저급 알킬티오 및/또는 할로겐으로 탄소-치환되고/되거나 저급 알킬:저급알킬, 저급 알콕시 및/또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐-저급 알킬에 의해 질소-치환된, 임의로 벤조-또는 사이클로헥세노-융합된 5-원 헤테로 아릴 라디칼이고,
    R2는 수소 또는 저급 알킬이며, 단 R1이 알킬 및/또는 할로겐으로 임의 치환된 피라졸-3-일 또는 이속사졸-3-일 라디칼인 경우 R2는 수소가 아니다.
  2. R1이 탄소-비치환되거나, 저급 알킬: 저급 알콕시:저급 알킬, 저급 알콕시 및/또는 할로겐으로 모노-또는 디-치환되거나 비치한된 페닐:하이드록시:디-저급 알킬아미노:저급 알킬티오 및/또는 할로겐으로 탄소-모노 또는 탄소-디 치환되고, 임의로 존재할 수 있는 치환가능한 질소원자가 비치환되거나 바람직하게는 저급 알킬:저급 알킬, 저급 알콕시 및/또는 할로겐으로 모노-또는 디-치환되거나 비치환된 페닐-저급알킬로 질소-모노 치환된 이미다졸일, 벤즈 이미다졸일, 2H-1,2,3- 또는 4H-1,2,4-트리아졸일, 테트라졸일, 옥사졸일, 벤즈옥사졸일, 옥사디아졸일, 티아졸일, 벤조티아졸일 또는 티아디아졸일 라이칼이며, R2는 수소 또는 저급알킬인 일반식(I)의 화합물 및 그의 염.
  3. R1은 비치환되거나, 저급알킬:저급알콕시:저급 알킬, 저급알콕시 및/또는 할로겐으로 모노-또는 디-치환되거나 비치환된 페닐:하이드록시;디-저급 알킬아미노:저급 알킬티오 및/또는 할로겐으로 모노-또는 디-치환된 이미다졸일, 벤즈이미다졸일, 2H-1,2,3- 또는 4H-1,2,4-트리아졸일, 테트라졸일, 옥사졸일, 벤즈옥사졸일, 옥사디아졸일, 티아졸일, 벤조티아졸일 또는 티아디아졸일 라디칼이며, R2는 수소 또는 저급 알킬인 일반식(I)의 화합물 및 그의 염.
  4. R1은 각각 비치환되거나 C1-C4알킬, 또는 C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 및/또는 할로겐으로 모노-또는 디-치환되거나 비치환된 페닐 라디칼로 탄소-치환된 티아졸일 라디칼, 벤조티아졸-2-일 라디칼, 티아디아졸일 라디칼, 옥사졸일 라디칼 또는 벤즈 옥사졸-2-일 라디칼이거나:각각 비치환되거나 C1-C4-알킬, 또는 C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 및/또느 할로겐으로 모노-또는 디-치환되거나 비치환된 페닐 라디칼로 탄소-치환되고/되거나 각각 C1-C4-알킬, 또는 C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시 및/또는 할로겐으로 모노-또는 디-치환되거나 비치환된 페닐-C1-C4-알킬 라디칼로 질소-치환된 이미다졸-2-일 라디칼 또는 벤즈 이미다졸-2-일 라디칼이고:R2는 수소인 일반식(I)의 화합물 및 그의 염.
  5. R1은 비치환되거나 C1-C4-알킬, C1-C4-알콕시, 페닐, 하이드록시, 디-C1-C4-알킬아미노, C1-C4-알킬티오 또는 원자번호가 35 이하인 할로겐으로 치환된 티아졸일 라디칼이고, R2는 수소인 일반식(I)의 화합물 및 그의 염.
  6. R1은 각각 비치환되거나 C1-C4-아킬, C1-C4-알콕시, 페닐, 하이드록시, 디-C1-C4-알킬아미노, C1-C4-알킬티오 또는 원자번호 35 이하인 할로겐으로 탄소-치환된 티아졸일 라디칼, 1-C1-C4-알킬이미다졸-2-일 또는 -4-일 라디칼, 페닐-C1-C4-아킬이미다졸-2-일 또는 -4-일 라디칼이고, R2는 수소인 일반식(I)의 화합물 및 그의 염.
  7. R1은 비치환되거나 C1-C4-알킬 또는 페닐로 모노-또는 디-치환된 티아졸-2-일 라디칼이거나, 또는 1-위치에서 각기 C1-C4-알킬 또는 페닐-C1-C4-알킬로 모노-치환되거나 비치환된 이미다졸-2-일 또는 벤즈 이미다졸-2-일 라디칼 이거나, 또는 비치환된 벤즈옥사졸-2-일 또는 벤조티아졸-2-일 라디칼이며, R2는 수소인 일반식(I)의 화합물 및 그의 염.
  8. 1-(티아졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  9. 1-(5-메틸-1,3,4-티아디아졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  10. 1-(1,3,4-티아디아졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  11. 1-(1-메틸이미다졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  12. 1-(옥사졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  13. 1-(3-페닐-1,2,4-티아디아졸-5-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  14. 1-(벤즈 이미다졸-2일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  15. 1-(벤조티아졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  16. 1-(벤즈옥사졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  17. 1-(4-메틸티아졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  18. 1-(5-메틸티아졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  19. 1-(5-페닐티아졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  20. 1-(4-메틸티아졸-2-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 염.
  21. 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 통상적인 약제학적 보조제와 함께 함유하는 약제학적 제제.
    상기식에서, R1은 헤테로원자(들)로서 2내지 4개의 질소원자, 또느 1또는 2개의 질소원자 및 하나의 산소원자 또는 황원자를 함유하며, 비치환되거나, 저급알킬 저급알킬, 저급알콕시 및/또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐:저급알콕시:하이드록시:디-저급 알킬아미노:저급 알킬티오 및/또는 할로겐으로 탄소-치환되고/되거나 저급알킬:저급알킬, 저급알콕시, 및/또는 할로겐으로 치환되거나 비 치환된 페닐-저급 알킬에 의해 질소-치환된, 임의로 벤조-또는 사이클로헥세노-융합된 5-원 헤테로 아릴 라디칼이고, R2는 수소 또는 저급알킬이다.
  22. 제2,4,6,7,9,11 내지 14 및 17내지 20항중 어느 한 항에 따른 화합물과 통상적인 약제학적 보조제를 함유하는 약제학적 제제.
  23. 제3,5,8,10,15,16 및 22항중 어느 한 항에 따른 화합물과 통상적인 약제학적 보조제를 함유하는 약제학적 제제.
  24. 1-(이속사졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산, 1-(메틸-이속사졸-3-일아미노)메탄-1.1.-디포스폰산, 1-(5-메틸이속사졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산, 1-(피라졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산, 1-(4-메틸피라졸-3-일아미노)메탄 -1.1-디포스폰산 또는 1-(5-메틸피라졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 통상적인 약제학적 보조제와 함께 함유하는 약제학적 제제.
  25. a) 임의로 라디칼R1의 치환가능한 질소원자를 중간에 보호시킨 일반식(Ⅱ)의 화합물에서 그룹X를 유리 포스포노 그룹으로 전환시키거나, 또는 b) 임의로 라디칼R1의 치환가능한 질소 원자를 중간에 보호시킨 일반식(Ⅲ)의 화합물을 삼산화인 및 물과 차례로 반응시키고, 경우에 따라서 각각의 경우에, 생성된 화합물을 일반식(I)의 다른 화합물로 전환시키고/시키거나, 생성된 유리화합물을 염으로 전환시키거나, 생성된 염을 유리화합물 또는 다른 염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 헤테로 아릴아미노메탄 디포스폰산 및 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 헤테로 원자(들)로서 2내지 4의 질소원자, 또는 1또는 2의 질소원자 및 하나의 산소원자 또는 황원자르 함유하며,비치환되거나, 저급알킬, 저급알콕시 및/또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐:저급알콕시:하이드록시:디-저급 알킬아미노:저급 알킬티오 및/또는 할로겐으로 탄소-치환되고/되거나, 저급알킬:또는 저급알킬, 저급알콕시 및/또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐-저급알킬로 질소-치환된, 임의로 벤조-또는 사이클로헥세노-융합된 5-원 헤테로 아릴 라디칼이고, R2는 수소 또는 저급알킬이나, 단 R1이 알킬 및/또는 할로겐으로 임의 치환된 피라졸-3-일 또는 이속사졸-3-일 라디칼인 경유, R2는 수소가 아니며:X1은 작용기가 변형된 포스포노 그룹X이고:X2는 포스포노 그룹이거나, 유사하게는 작용기가 변형된 포스포노 그룹X이다.
  26. 일반식(Ⅱ´)의 화합물에서, 그룹 X3를 유리 포스포노 그룹으로 전환시키고, 경우에 따라, 생성된 화합물을 일반식(I)의 다른 화합물로 전환시키고/전환시키거나 생성된 유리 화합물을 염으로 전환시키거나, 생성된 염을 유리화합물 또는 다른염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 헤테로 아릴아미노메탄디포스산 및 그의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 비치환되거나, 저급알킬:저급알킬, 저급알콕시, 및/또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐:저급알콕시;하이드록시:디-저급알킬아미노:저급 알킬티오 및/또는 할로겐으로 모노-또는 디-치환된 이미다졸일, 벤즈이미다졸일, 2H-1,2,3-또는 4H-1,2,4-트리아졸일, 테트라졸일, 옥사졸일, 벤즈옥사졸일, 옥사디아졸일, 티아졸일, 벤조 티아졸일 또는 티아디아졸일 라디칼이고, R2는 수소 또는 저급알킬이며, X는 일반식-CH(X1)(X2)(Ⅱa)의 그룹이고, 여기에서, X1는 작용기가 변형된 포스포노 그룹 X3이며 X2는 포스포노이거나, 유사하게는 작용기가 변형된 프스포노 그룹X3이다.
  27. 제25항에 있어서, 실시예 3내지 10중 어느 하나에 설명한 방법.
  28. 제26항에 있어서, 실시예1,2및 10중 어느 하나에 설명한 방법.
  29. 일반식(I)의 화합물, 예를 들어 제1내지 20항중 어느 한 항에 따른 화합물 또는 1-(이속사졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰사, 1-(4-메틸이속사졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산, 1-(5-메틸이속사졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산, 1-(파라졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산, 1-(4-메틸피라졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 1-(5-메틸피라졸-3-일아미노)메탄-1.1-디포스폰산 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염과 통상적인 약제학적 보조제를 혼합함을 특징으로 하는 약제학적 제제의 제조방법.
    상기식에서, R1은 헤테로 원자(들)로서, 2내지 4개의 질소원자 또는 1또는 2개의 질소원자 및 하나의 산소 원자 또느 황원자를 함유하며 비치환되거나, 저급알킬:저급일킬, 저급알콕시 및/또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐:저급 알콕시;하이드록시:디-저급알킬아미노:저급알킬티오 및/또는 할로겐으로 탄소-치환되고/되거나, 저급알킬:저급알킬, 저급알콕시 및/또는 할로겐으로 치환되거나 비치환된 페닐-저급알킬로 질소-치환된 임의로 벤조-또는 사이클로헥세노-융합된 5-원의 헤테로 아릴 라디칼이고, R2는 수소 또는 저급알킬이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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