KR880001611A - 벤즈 이미다졸 유도체와 그 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약 조성물 - Google Patents

벤즈 이미다졸 유도체와 그 제조방법 및 그것을 유효성분으로 하는 의약 조성물 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

벤즈 이미다졸 유도체와 그 제조방법 및 그것을 유호셩분으로 하는 의약 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (17)

  1. 다음 일반식(I)의 화합물 및 그의 생리학적으로 허용되는 산부가염.
    상기식에 있어서, R1은 수소원자, 알킬기, 알콕시기, 디알킬 아미노기 또는 할로겐 원자이고, n은 1내지 4이며, R2는 수소원자, 알킬기, 치환 또는 비치환된 아미노 알킬기, 아실기, 치환 또는 비치환된 아르알킬기, 카복시알킬기, 알콕시카보닐알킬기 또는(여기서, X는 치환 또는 비치환된 페닐, 벤질, 벤조일 또는 푸로일기이다)이고, A는 -NR3-(여기서, R3은 수소원자 또는 알킬이다).
    알킬리덴 또는 알킬렌이며, B는 트리아졸릴, 피리딜, 피리다지닐, 피리미디닐, 피라지닐, 벤즈이미다졸릴, 벤조티아졸릴, 퀴놀릴 및 이소퀴놀릴로부터 선택된 복소환기이고, 이 복소환기는 1개 이상의 알킬기, 알콕시기, 니트로기 또는 페닐기로 임의로 치환된다.
  2. 제1항에 있어서, R1이 수소원자, 알킬기 또는 알콕시기이고, n이 1또는 2인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R2가 수소원자, 알킬기, 치환된 아미노알킬기, 아실기, 치환 또는 비치환된 아르알킬기, 카복시알킬기, 알콕시카보닐알킬기 또는 (4-치환된-1-피페라지닐)알킬기인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R2가 메틸기, 에틸기, 프로필기, 부틸기, 아세틸기, 프로피오닐기, 부티릴기, 스테아로일기, 아미노에틸기, 아미노프로필기, 모노메틸아미노에틸기, 디메틸아미노에틸기, 카복시메틸기, 3-카복시프로필기, 메톡시카보닐메틸기, 에톡시카보닐 메틸기, 벤질기, 펜에틸기, [4-(디메톡시벤조일)-1-피페라지닐]에틸, (4-푸로일-1-피페라지닐)에틸, (4-벤질-1-피페라지닐)에틸, [4-(메톡시페닐) -1-피페라지닐]에틸 또는 4-(에톡시페닐-1-피페라지닐)에틸인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, A가 -NH-, -N(CH3)-, -N(C2H5)-, 메틸렌기, 에틸렌기, 프로필렌기, 부틸렌기, 에틸리덴기, 프로필리덴기 또는 부틸리덴기인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, B가 5-(1,2,3-트리아졸릴), 3-(1,2,4-트리아졸릴), 2-피리딜, 3-피리딜, 4-피리딜, 3-피리다지닐, 4-피리다지닐, 2-피리미디닐, 4-피리미디닐, 5-피리미디닐, 2-피라지닐, 2-벤조이미다졸릴, 2-벤조티아졸릴, 3-벤조이소티아졸릴, 2-퀴놀릴 또는 1-이소퀴놀릴인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, B가 알킬 치환된 피리딜, 알킬 치환된 피리미디닐, 페닐 치환된 피리딜, 니트로 치환된 피리딜 또는 알콕시 치환된 벤저티아졸릴인 화합물.
  8. 다음 일반식(II)의 화합물을, 다음 일반식(III)의 화합물과 반응시켜, 다음 일반식(Ia')의 화합물을 생성하고, 임의로 알킬화제로 처리하여, R2가 수소가 아닌 다른 치환체인 다음 일반식(Ia)의 화합물로 전환시키거나, 또는 필요에 따라 화합물을 생리학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(Ia)의 화합물 및 그의 생리학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에 있어서, Ra1은 수소원자, 알킬기 또는 할로겐원자이고, n은 1내지 4이며, Z는 수소원자, 리튬, 나트륨 또는 칼륨이고, R2. A 및 B는 제1항에서 상술한 바와 같다.
  9. 다음 일반식(IV)의 화합물을, 다음 일반식(III')의 화합물과 반응시킨 다음에 보호기를 제거하여 다음 일반식(I'b)의 화합물을 생성하고, 임의로 알킬화제 또는 아실화제로 처리하여, R2가 수소가 아닌 다른 치환체인 다음 일반식(Ib)의 화합물로 전환시키거나, 또는 필요에 따라 화합물을 생리학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(Ib)의 화합물 그의 생리학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에 있어서, R1b는 수소원자, 알킬원자, 알콕시기 또는 디알킬아미노기이고, R은 알킬이며, R4는 보호기이고, B1는 피리딜, 피리다지닐, 피리미디닐, 피라지닐, 벤조티아졸릴, 퀴놀릴 및 이소퀴놀리로 부터 선택된 복소환기이며, 이 복소환기는 1개 이상의 알킬기, 알콕시기, 니트로기 또는 페닐기로 임의로 치환되고, Z1는 리튬, 나트륨, 칼륨 또는 디알킬알루미늄이며, A·R2및 n은 제1항에서 상술한 바와 같다.
  10. 제8항 또는 제9항에 있어서, 알킬화제 및 아실화제가, 알킬할라이드, 아미노알킬할라이드, 아르알킬할라이드, 산무수물, 산할라이드, 알콕시카보닐 알킬할라이드 및 (4-치환된-1-피페라지닐) 알킬할라이드인 제조방법.
  11. 활성성분으로서 제1항 화합물 또는 그의 생리학적으로 허용되는 산부가염 유효량과 임의로 약학적 제제용 첨가제가 혼합되어 이루어진 의약 조성물.
  12. 제11항에 있어서, 활성성분이 제2항의 화합물 또는 그의 산부 가염인 의약 조성물.
  13. 제11항에 있어서, 활성성분이 제3항의 화합물 또는 그의 산부 가염인 의약 조성물.
  14. 제11항에 있어서, 활성성분이 제4항의 화합물 또는 그의 산부 가염인 의약 조성물.
  15. 제11항에 있어서, 활성성분이 제5항의 화합물 또는 그의 산부 가염인 의약 조성물.
  16. 제11항에 있어서, 활성성분이 제6항의 화합물 또는 그의 산부 가염인 의약 조성물.
  17. 제11항에 있어서, 활성성분이 제7항의 화합물 또는 그의 산부 가염인 의약 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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