KR900001707A - (아자)나프탈렌설탐 유도체, 그들의 제조 및 그들을 포함한 조성물 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

(아자)나프탈렌설탐 유도체, 그들의 제조 및 그들을 포함한 조성물.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식의 화합물 및 그의 무기 또는 유기산 부가염:
    여기서 R1은 ·4-위치내에 (a) 페닐 라디칼 (b)할로겐 원자 또는 알킬, 히드록시 또는 알콕시 라티칼로 치환된 페닐 라디칼, (C) 3-인돌일 라디칼, (d) 질소원자상에 알킬 또는 알킬 카르보니라디칼로 치환되고/ 거나 5-위치가 염소 또는 불소로 치환된 3-인돌일라디칼 또는 (e) 3-(5-히드록시인돌일)라디칼로 치환된 1,2,3,6-테트라히드로-1-피리딜 라디칼, ·4-위치내에 (a) 페닐 라디칼, (b) 알콕시, 알킬, 히드록시, 니트로 또는 아미노 라디칼 또는 할로겐원자로 치환된 페닐 라디칼, (c)1,2-벤즈이소티아졸-3-일 라디칼, (d) 1,2-벤즈이소옥사졸-3-일 라디칼 또는 (e)-2-피리딜, 라디칼로 치환된 1-피페라지닐 라디칼, 4위치내에 (a)페닐라디칼, (b)할로겐원자 도는 히드록시, 알킬 또는 알콕시라디칼로 치환된 페닐라디칼 (c)두개의 페닐 라디칼 (d)비스(4-플루오로페닐)에틸렌, 라디칼 (e)4-플루오로벤조일 라디칼, (f) 2-옥소-1-벤즈아미다졸리닐 라디칼, (g)3-위치내에 알킬 카르보닐 또는 벤조일 라디칼로 치환된 2-옥소-1-벤즈이미다졸리닐, 라디칼, (h) 알킬, 알콕시 또는 히드록시 라디칼 또는 할로겐 원자로 임의로 치환된 페닐 라디칼 및 히드록시라디칼, (i) 3-인돌일라디칼, (j) 질소원자상에서 알킬 또는 알킬카르보닐 라디칼로 치환되고/거나 5-위치내에 염소 또는 불소원자로 치환된 3-인돌일라디칼 또는 (k) 3-(5-히드록시인돌일) 라디칼로 치환된 피페리디노 라디칼을 나타내고, -·동일한 R2및 R3는 수소 또는 할로겐 원자를 나타내고, R4는 수소원자를 나타내거나 ·R2및 R4는 수소원자를 나타내고, R3는 할로렌 원자 또는 아세틸아미노 라디칼을 나타내거나 ·R2및 R3는 수소원자를 나타내고, R4는 할로겐원자를 나타내고 R5는 -CH=기를 나타내거나 -R2R3및 R4수소원자를 나타내고 R5는 질소원자를 나타내는 것중 하나이고, R6는 1- 또는 3-위치내에 알킬 라디칼로 치환되거나 2-위치내에 알킬, 알콕시, 히드록시, 디알킬아미노, 피페리디노, 모보폴리노 또는 티오모르폴리노 라디칼로 치환된 프로필렌 사슬 또는 C2-C4를 포함 알킬렌 사슬을 나타내며, 단, R6가 2-위치내에서 디 알킬 아미노, 피페리디노, 모르폴리노 또는 티오모르폴리노 라디칼로 치환된 프로필렌을 나타낼때, R1은 히드록시 라디칼을 포함하는 라디칼이 될 수 없고, 알콕시 및 알킬부분 및 알콕시 및 알킬 라디칼이 직쇄 또는 분지쇄내에 C1-C4를 포함한다.
  2. 제 1 항에 있어서, 할로겐 원자가 염소 또는 브롬원자인 화합물.
  3. 제 1 항에 있어서, R1은 4-위치내에 할로페닐 라디탈로 치환된 1,2,3,6-테트라히드로-1-피리딜 라디칼, 4-위치내에 2-피리딜라디칼, 1,2-벤즈이소티아졸-3-일 라디칼, 또는 할로겐 원자 또는 히드록시 아미노 또는 알킬 라디칼로 치환된 페닐라디칼로 치환된 1-피페라지닐라디칼 또는 4-위치내에 페닐 또는 N-알킬-3-인돌일 라디칼로 치환된 피페리디노 라디칼을 나타내는 화합물.
  4. 일반식
    (여기서 Hal은 할로겐 원자를 나타내고, R6가 디알킬아미노, 피페리디노, 모르폴리노 또는 티오모르포리노 라디칼을 타나낼 수 없다는 것을 제외하고는, R2,R3,R4,R5및 R1 제 1 항에서와 같은 의미를 갖는다)의 할로겐화 유도체를 일반식
    H-R1(III)
    (여기서 R1이 4-아미노페닐-1-피페리지닐라디칼일 수 없다는 것을 제외하고는, 제 1 항에서와 같은 의미를 가짐.)의 유도체와 반응시키고, 그 생성물을 단리시키고 임으로 무기 또는 유기산 부가 염으로 전환시키는 것으로 구성된, R6가 2-위치내에 디알킬아미노, 피페리디노, 모프폴리노 또는 티오모르폴리노 라디칼을 나타내고/거나 R1은 4-아미노 페닐-1-피페라지닐 라디칼을 나타내는 제 1항에 따른 일반식(I)의 제조방법.
  5. R2,R3,R4및 R5가 하기 기술된 의미를 갖는 일반식
    의 화합물을 일반식
    Hal-R6-R1(X)
    (여기서 R6및 R1은 하기에서와 같은 의미를 갖고 Hal은 할로겐원자를 나타냄)의 유도체와 반응시키고, 그 생성물을 단리시키고 임의로 무기 또는 유기산과의 염으로 전환시키는 것으로 구성된, R1이 4-아미노페닐-1-피페라지닐 라디칼인 것이고, -R5는 =CH-기를 나타내고, R2, R3및 R4는 수소원자를 나타내거나, R2및 R4는 수소원자를 나타내고 R3는 할로겐 원자를 나타내거나, R2및 R3는 수소원자를 나타내고, R4는 할로겐 원자를 나타내거나, R2및 R3는 할로겐원자를 나타내고 R4는 수소원자를 나타내거나 -R5는 질소원자를 나타내고 R2,R3및 R4는 수소원자를 나타내는 것중 하나이고, R6는 2-위치내에 히드록시, 알킬 또는 알콕시 라디칼로 치환된 프로필렌 라디칼 또는 알킬렌(2-4C) 라디칼을 나타내는, 제1 항에 따른 일반식의 (I)의 화합물의 제조방법.
  6. R6가 2-위치내에 히드록시 라디칼로 치환된 프로필렌 라디칼ㅇ르 나타내는 일반식(I)의 상응하는 화합물을 알킬화시키고, 그 생성물을 단리시키고, 임의로 무기 또는 유기산과의 염으로 전환시키는 것으로 구성된, R1이 4-위치내에 3-인돌일 라디칼, 5-위치내에 히드록시로 치환된 3-인돌일 라디칼, 또는 히드록시 페닐 라디칼로 치환된 1,2,3,6-테트라히드로-1-피리딜 라디탈, 4-위치내에 아미노 또는 히드록시페닐 라디칼로 치환된 1-피페라지닐 라디칼 또는 4-위치내에, 2-옥소-1-벤즈이미다졸리닐, 히드록시페닐 또는 히드록시로 임의로 치환된 페닐 및 히드록시 라디칼 또는 5-위치내에 히드록시 라디칼로 임의로 치환된 3-인돌일 라디칼에 의해 치환된 피페라지노 라디칼을 나타내는 것을 제외하고는, R6가 2-위치내에 알콕시 라디칼로 치환된 프로필렌 라디칼을 나타내는 제1 항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  7. R1, R2, R3, R4및 R5가 제 1 항에서와 같은 의미를 갖는 일반식
    의 유도체를 일반식
    H-Rq(XII)
    (여기서 R8는 디알킬아미노, 피페리디노, 모르폴리노 또는 티오모르폴리노 라디칼을 타나냄)의 유도체와 반응시키고, 생성물을 단리시키고, 임의로 무기 또는 유기산과의 염으로 전환시키는 것으로 구성된, R6가 2-위치내에 디알킬아미노, 피페리디노, 모르폴리노 또는 티오모르폴리노 라디칼로 치환된 프로필렌 라디칼을 나타내는 제 1 항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  8. R3가 아세틸아미노 라디칼이 아닌 것을 제외하고는 , R2, R3, R4및 R5가 제 1 항에서와 같은 의미를 갖는 일반식
    의 유도체를 일반식
    (여기서 R1은 히드록시 라디칼을 포함하지 않음을 조건으로, 제 1 항에서와 같은 의미를 가짐)의 유도체와 반응시키고, 그 생성물을 단리시키고 임의로 무기 또는 유기산과의 염으로 전환시키는 것으로 구성된, R3가 아세틸아미노 라디칼을 나타내고/거나 R1은 히드록시 라디칼을 포함한 치환체를 나타내는 것을 제외하고는, R6가 3-위치내에 메틸 라디칼로 치환된 프로필렌 라디칼을 나타내는 제 1 항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  9. Hal은 할로겐 원자를 나타내고, R9은 알킬, 알킬카르보닐 또는 벤조일 라디칼인 일반식
    Hal-R9(XV)
    의 유도체를, 상응하는 일반식(I)의 유도체(여기서 R1은 4-위치내에 3-인돌일 라디칼로 치환된 1,2,3,6-테트라히드로-1-피리딜 라디칼 또는 4-위치내에 2-옥소-1-벤즈 이미다졸리닐 또는 3-인돌일 라디칼로 치환된 피페리디노라디칼을 나타냄)와 반응시키고, 그 생성물을 단리시키고 임의로 무기 또는 유기산과의 염으로 전환시키는 것으로 구성된 R6가 그위치내에 히드록시 라디칼로 치환된 프로필렌 라디칼을 나타내는 것을 제외하고는, R1은 4-위치내에 질소 원자상에 알킬 또는 알킬카르보닐 라디칼로 치환된 3-인돌일 라디칼로 치환된 1,2,3,6-테트라히드로-1-피리딜 라디칼, 또는 4-위치내에 3-위치가 알킬카르보닐 또는 벤조일 라디칼로 치환된 2-옥소-1-벤즈이미다졸리닐 라디칼 또는 질소 원자상 알킬 또는 알킬카르보닐 라디칼로 치환된 3-인돌일 라디칼로 치환된 피페리디노 라디칼을 나타내는 제 1 항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  10. R1이 4-위치내에 할로겐 원자로 치환된 페닐 라디칼 및 히드록시 라디칼로 치환된 1,2,3,6-테트라히드로-1-피리딜 라디칼을 나타내는 일반식(I)의 상응하는 화합물을 탈수반응시키고, 생성물을 단리시키고 임의로 무기 또는 유기산과의 염으로 전환시키는 것으로 구성된, R1이 4-위치내에 할로페닐 라디칼로 치환된 1,2,3,6,-테트라히드로-1-피리딜 라디칼을 나타내는 제1 항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  11. R1이 4-니트로페닐-1-피페라지닐라디칼을 나타내는 일반식(I)의 상응하는 화합물을 환원시키고, 생성물을 단리시키고 임의로 무기 또는 유기산과의 염으로 전환시키는 것으로 구성된, R1이 4-아미노페닐-1-피페라지닐 라디칼을 나타내는 제1 항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조방법.
  12. 활성 성분으로서, 적어도 하나의 제 1 항에 따른 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 산과의 그들의 염과 제약학적으로 허용가능한 적합한 담체 또는 코우팅으로, 구성된 제약학적 조성물.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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