KR870008873A - 2-아졸릴메틸-2-아릴-1,3-디옥솔란 및 그의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나, 일반식(Ⅳ)의 화합물을 먼저 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅴ)의 화합물을 수득한 다음, 일반식(Ⅴ)의 화합물을 일반식(Ⅵ)의 화합물과 반응시키거나, 일반식(Ⅶ)의 화합물을 일반식(Ⅷ)의 1,2-디올과 반응시키거나, 일반식(Ⅸ)의 화합물을 일반식(Ⅹ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라 무기 또는 유기산을 사용하여 수득된 일반식(Ⅰ)화합물을 그의 생리학적으로 허용되는 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 생리학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.상기식에서,A는 CH 또는 N이고,Ar은 나프틸, 티에닐, 할로티에닐이거나, 비치환되거나 1 내지 3개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며 F,Cl,Br,I,CF3,OCH3,OC2H5,CH3,C2H5또는 페녹시이다)를 갖는 페닐그룹이며,R1은 C1-C3-알킬, F 또는 Cl이고,g는 0,1 또는 2이며,Y는 헤테로사이클릭라디칼[여기에서, R2은 H,C1-C8-알킬 또는 C1-C4-알콕시이거나 비치환되거나, 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,I,CF3,OCH3,OC2H|5,NO2또는 C1-C4-알킬이다)를 갖는 페닐그룹이거나 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,OCH3,OC2H5,CH|3또는 C2H5이다)를 갖는 페닐-C1-C2-알킬그룹이거나, 라디칼 a1)의 경우에는 또한 C1-C4-알킬티오이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며 F,Cl,OCH3,OC2H5,CH3또는 C2H|5이다)를 갖는 벤질티오그룹이고,R3은 H,OH,Cl 또는 C1-C4-알콕시이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,OCH3,OC2H5,CH|3또는 C2H5이다)를 갖는 벤질티오그룹이고, 헤테로사이클릭라디칼 a1)의 경우에는 또한 C1-C4-알킬이거나, 비치환되거나 F,Cl,Br,OCH3,OC2H5,CH|3및 C2H5중의 어느 하나로 치환된 페닐그룹이며, 헤테로사이클릭라디칼 b1)의 경우에는 또한 C1-C4-알킬이거나, 비치환되거나 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,OCH3,OC2H5,CH3또는 C2H5이다)를 갖는 페닐옥시그룹이고,R4은 H,Cl,Br,C1-C4-알킬 또는 CN이며,R5은 H,C1-C4-알킬, 프로프-2-엔-1-일, 프로프-2-인-1-일 또는 벤질이고,p는 0 또는 1이며, a1), a2) 및 c)에서의 페닐렌라디칼은 2,3 또는 4위치를 통해 결합되며,R6은 H,C1-C8-알킬 또는(C3-C6-사이클로알킬)-C1-C3-알킬이거나, 비치환되거나 1또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상인할 수 있으며, F,Cl,Br,I,OCH3, OC2H5,1,2-O-CH2-O-, CF3또는 C1-C4-알킬이다)를 갖는 페닐그룹이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에서 OCH3, OC2H5,1,2-O-CH2-O-, CF3,F,Cl 또는 C1-C4-알킬로치환된 페닐-C1-C2-알킬그룹이거나, CF3이고,R7및 R8은 각각 독립적으로 H,C1-C8-알킬 또는 C1-C|4-알콕시이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이하며, F,Cl,Br,OCH3또는 OC2H5이다)를 갖는 페닐 또는 벤질그룹이며, 또한 R|7은 OH일 수도 있고,R9은 H,Cl,Br 또는 CN이다] 중의 하나이거나,헤테로사이클릭라디칼[여기에서 p는 0 또는 1이고,R10은 Cl,Br,OCH3,OC2H5,CH3또는 C2H|5이고,n은 0,1 또는 2이며, 이 때 R10은 d1)에서는 3,4,5 및/또는 6위치에 존재할 수 있고, d2)에서는 2,4,5 및/또는 6위치에 존재할 수 있으며, d3)에서는 2,3,5 및/또는 6위치에 존재할 수 있고,R11은 Cl,OCH3,CH3또는 C2H5이며, 이는 d4) 및 d5)에서 1 또는 2개의 자유위치에 존재할 수 있고, 헤테로사이클릭라디칼 d4)는 2,3 또는 4위치를 통해 결합되며, 헤테로사이클릭라디칼 d5)는 5,6,7 또는 8위치를 통해 결합되고, 라디칼 d1)의 페닐렌 단위는 2,3 또는 4(파라) 위치를 통해 결합된다] 중의 하나이며,E는 할로겐, 아실옥시, C1-C3-알킬설포닐옥시 또는 아릴설포닐옥시이고,M은 H, 알칼리금속 또는 알칼리토금속이며,E´는 E와 동일한 의미를 가지고,M´는 H, 알칼리금속, 알칼리토금속 또는 Si(CH3)3이며,E˝는 Cl,Br,I, 아실옥시, 알킬설포닐옥시 또는 아릴설포닐옥시이다.
- 제 1 항에 있어서,A가 CH 또는 N이고,Ar이 1 또는 2개의 F 또는 Cl 원자로 치환된 페닐그룹이며,R1이 CH3또는 C2H5이고,g가 0 또는 2이며,Y가 헤테로사이클릭라디칼 a1,a2,b1,b2또는 C[여기에서, R2은 H, C1-C4-알킬 또는 CH3O이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(체환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br 또는 OCH3이다)를 갖는 페닐 또는 벤질그룹이고,R3은 A 또는 C1-C4-알콕시이며, 헤테로사이클릭라디칼 a1의 경우에는 또한 CH3이거나 비치환되거나 하나의 F,Cl,OCH3또는 CH3로 치환된 페닐그룹이고, 라디칼 b1의 경우에는 또한 비치환되거나 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,OCH3또는 OC2H5이다)를 갖는 페닐옥시그룹이며,R4은 H 또는 CN이며, 헤테로사이클릭라디칼 a1의 경우에는 또한 C1-C4-알킬이고,R5은 CH3이며,p는 0 또는 1이고,R6은 H,C1-C8-알킬 또는(C5-C6-사이클로알킬)-C1-C2-알킬이거나, 비치환되거나 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,OCH3, OC2H5또는 CF3이다)를 갖는 페닐그룹이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에서 OCH3, CF3,F 또는 Cl로 치환된벤질그룹이거나, CF3이며,R7및 R8은 각각 독립적으로 C1-C8-알킬 또는 C1-C|4-알콕시이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에서 F,Cl,OCH3또는 OC2H5로 치환된 페닐 또는 벤질그룹이며, 또한 R7은 H 또는 OH를 나타내기도 하고,R9은 H 또는 CN이다]이거나,헤테로사이클릭라디칼 d1,d2,d3d4,d5,d6또는 d7[여기서, p는 0 또는 1이고,R10은 Cl,CH3또는 C2H5이며,n은 0 또는 1이고, 이 때 d3에서는 R10은 2위치에 존재하는 것이 바람직하다,R11은 Cl이며, d1라디칼의 페닐렌단위는 4위치를 통하여 결합되는 것이 바람직하다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제 1 항에 있어서,A가 CH 또는 N이고,Ar이 2,4-디클로로페닐이며,R1이 CH3이고,g가 0 또는 2이며,Y가 헤테로 사이클릭 라디칼 a1,a2,b1,b2또는 C[여기에서,R2은 CH3이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(체환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F 또는, Cl이다)를 갖는 페닐 또는 벤질그룹이고, 페닐그룹 및 라디칼 a1의 페닐 및 벤질그룹에서는 또한 OCH3이며, 라디칼 a1의 경우에는 또한 C2-C4-알킬이고,R3은 라디칼 a1에서, p가 0인 경우에는 CH3이거나, 비치환되거나 F,Cl 또는 OCH3로 치환된 페닐그룹이고, p가 1인 경우에는 H이며, 라디칼 b1에서는 H이거나, OC2H5로 치환된 페닐옥시그룹이며,R4은 H이거나 , 라디칼 a1에서는 p가 0인 경우에 또한 CH3이고,R5은 CH3이며,p는 헤테로사이클릭라디칼 a1및 a2의 경우에는 0 또는 1이고, 헤테로사이클릭라디칼 c의 경우에는 1이며,R6은 H 또는 CH3이거나, 비치환되거나 F,Cl,OCH3또는 OC2H5로 일치환된 페닐그룹이고,R7및 R8은 각각 독립적으로 CH3이거나, 비치환되거나 F,Cl 또는 OCH3로 치환된 페닐그룹이며, R7은 또한 H 또는 C1-C4-알콕시이고,R9은 H이다] 이거나, 헤테로사이클릭라디칼 d1,d2,d3,d4,d5,d6또는 d7[여기에서 p는 0 또는 1이고 n은 0이며, 라디칼 d4는 2위치를 통하여 결합되는 것이 바람직하고, 라디칼 d5는 6 또는 7위치를 통하여 결합되는 것이 바람직하다]인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 제조하는 방법.
- 일반식(ⅩⅣ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅹ)의 화합물과 반응시키고, 경우에 따라, 무기 또는 유기산을 사용하여 수득된 일반식(Ⅲa)의 화합물을 그의 산부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식Ⅲa)의 화합물 및 그의 산부가염을 제조하는 방법.상기식에서,Y는 헤테로사이클릭라디칼[여기에서, R2은 H,C1-C8-알킬 또는 C1-C4-알콕시이거나, 비치환되거나 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,I, 트리플루오로메틸, 메톡시, 에톡시, 니트로 또는 C1-C4-알킬이다)를 갖는 페닐그룹이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며 F,Cl,Br,OCH3,OC2H5,CH3또는 C2H5이다)를 갖는 페닐-C1-C2-알킬그룹이거나, 헤테로사이클릭라디칼 a1및 a2의 경우에 있어서, p가 0인 경우에는 또한 C1-C4-알킬티오이거나, 비치환되거나, 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Ol,CCH3,OC2H5,CH3또는 C2H5이다)를 갖는 벤질티오그룹이고,R3은 H,OH,Cl 또는 C1-C4-알콕시이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,OCH3,OC2H5,CH|3또는 C2H5이다)를 갖는 벤질옥시그룹이고,헤테로사이클릭라디칼 a1의 경우에는 또한 C1-C4알킬이거나, 비치환되거나 F,Cl,Br,OCH3,OC2H5,CH3또는 C2H5로 치환된 페닐그룹이며, 헤테로사이클릭라디칼 b1의 경우에는 또한 C1-C4-알킬이거나, 비치환되거나 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 소 있으며, F,Cl,Br,OCH3,OC2H5,CH3또는 C2H5이다)를 갖는 페닐옥시그룹이고,R4은 H,Cl,Br 또는 CN이며,R5은 H,C1-C4-알킬, 프로프-2-엔-1-일, 프로프-2-인-1-일 또는 벤질이고,p는 0 또는 1이며, a1,a2및 c의 페닐렌라디칼은 2,3 또는 4위치를 통하여 결합되고,R6은 H,C1-C8-알킬 또는(C3-C6-사이클로알킬)-C1-C3-알킬이거나, 비치환되거나 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,I,OCH3, OC2H5,1,2--O-CH2-O-,CF3또는 C1-C4-알킬이다)를 갖는 페닐그룹이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에서 OCH3,OC2H5,1,2-O-CH2-O-,CF3,F,Cl 또는 C1-C4-알킬로 치환된 페닐-C1C2-알킬그룹이거나, CF3이고,R1및 R8은 각각 립적으로 H,C1-C8-알킬 또는 C1-C|4-알콕시이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,OCH3또는 OC2H5이다)를 갖는 페닐 또는 벤질그룹이며, 또한 R7은 OH일수도 있고,R9은 H,Cl,Br 또는 CN이다] 중의 하나이거나, 헤테로사이클릭라디칼[여기에서, p는 0 또는 1이고,R10은 ClBr,OCH3,OC2H5,CH3또는 C2H|5이며,n은 0,1 또는 2이며, R10은 d1에서는 3,45 및/또는 6위치에 존재하고, d2에서는 2,4,5 및/또는 6위치에 존재하며, d3에서는 2,3,5 및/또는 6위치에 존재하고,R11은 Cl,OCH3,CH3또는 C2H5이며, d4및 d5의 자유위치중 1 또는 2개의 위치에 존재하고, 헤테로사이클릭라디칼 d4는 2,3 또는 4위치를 통해 결합되며, 헤테로사이클릭라디칼 d5는 5,6,7 또는 8위치를 통해 결합되고, 라디칼 d1의 페닐렌단위는 2,3 또는 4(파라)위치를 통해 결합된다] 중의 하나이다.
- 제 4 항에 있어서, 일반식(XIV) 화합물과 반응에 일반식(Xa1) 또는 (Xa2)의 화합물, 일반식 (Xb1) 또는(Xb2)의 화합물, 일반식(Ⅹc)의 화합물, 또는 일반식(Xd1),(Xd2),(Xd3),(Xd4),(Xd5),(Xd6) 또는 (Xd7)의 화합물을 사용하는 방법.상기식에서,R2내지 R11,p 및 n은 일반식(Ⅰ)에서 정의한 바와 같고,E˝는 Cl 또는 Br이며, 단 일반식(Xb1) 및 (Xb2)의 경우에는 Br이다.
- 제 4 항에 있어서,R1은 CH3또는 C2H5이고,g는 0 또는 2이며,Y가 헤테로사이클릭라디칼 a1,a2,b1,b2또는 c [여기에서, R|2은 [H,C1-C4-알킬 또는 CH3O이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br 또는 OCH3이다)를 갖는 페닐 또는 벤질 그룹이고,R3은 H 또는 C1-C4-알콕시이고, 라디칼 a1의 경우에는 또한 CH3이거나, 비치환되거나, F,Cl,OCH3또는 CH3로 치환된 페닐그룹이며, 라디칼 b1의 경우에는 또한 비치환되거나 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,OCH3또는 OC2H5이다)를 갖는 페닐옥시그룹이고,R4은 H 또는 CN이며,R5은 CH3이고,p는 0 또는 1이며,R6은 H,C1-C6-알킬 또는(C5-C6-사이클로알킬)-C1-C2-알킬이거나, 비치환되거나 1 또는 2개의 치환체(치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, F,Cl,Br,OCH3,OC2H5또는 CF3이다)를 갖는 페닐그룹이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에서 OCH3,CF3,F 또는 Cl로 치환된 벤질그룹이거나, CF3이고,R7및 R8은 각각 독립적으로 C1-C8-알킬 또는 C1-C|4-알콕시이거나, 비치환되거나 페닐라디칼에서 F,Cl,OCH3또는 OC2H5로 치환된 페닐 또는 벤질그룹이고, 또한 R7은 H 또는 OH를 나타내기도 하며,R9은 H 또는 CN이다] 이거나,헤테로사이클릭라디칼 d1,d2,d3,d4,d5,d6또는 d7[여기에서 p는 0 또는 1이고,R10은 Cl,CH3또는 C2H5이며,n은 0 또는 1이고, d3의 R10은 2위치에 존재하는 것이 바람직하며,R11은 Cl이고, 라디칼 d1의 페닐렌단위는 4위치를 통해 결합되는 것이 바람직하다]인 일반식(Ⅲa)의 화합물을 제조하는 방법.
- 제 1 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염들 중 하나를, 경우에 따라 통상적인 약제학적 부형제 및/또는 보조제와 함께 약제학적 목적에 적합한 투여형태로 전환시키는 약제의 제조방법.
- 제 1 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물의 항진균제로서의 용도.
- 항진균 작용을 갖는 약제를 제조하기 위한, 제 Ⅰ 항에 따른 일반식(Ⅰ) 화합물의 용도.
- 제 1 항에 따른 일반식(Ⅰ)의 화합물 유효량을 약제학적으로 적합한 부형제와 함께 투여하여 진균증을 치료하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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