KR940011412A - α,ω-디아릴알칸 유도체, 그의 제조방법, 및 순환계 질환 및 정신병의 치료 및 예방용 용도. - Google Patents

α,ω-디아릴알칸 유도체, 그의 제조방법, 및 순환계 질환 및 정신병의 치료 및 예방용 용도. Download PDF

Info

Publication number
KR940011412A
KR940011412A KR1019930025951A KR930025951A KR940011412A KR 940011412 A KR940011412 A KR 940011412A KR 1019930025951 A KR1019930025951 A KR 1019930025951A KR 930025951 A KR930025951 A KR 930025951A KR 940011412 A KR940011412 A KR 940011412A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
group
carbon atoms
ethyl
atom
methyl
Prior art date
Application number
KR1019930025951A
Other languages
English (en)
Other versions
KR100287575B1 (ko
Inventor
고이찌 후지모또
나오끼 다나까
후미또시 아사이
도미요시 이또
히로유끼 고이께
Original Assignee
가와무라 요시부미
상꾜 가부시끼가이샤
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 가와무라 요시부미, 상꾜 가부시끼가이샤 filed Critical 가와무라 요시부미
Publication of KR940011412A publication Critical patent/KR940011412A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR100287575B1 publication Critical patent/KR100287575B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/08—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms, attached to ring carbon atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline
    • A61K31/138—Aryloxyalkylamines, e.g. propranolol, tamoxifen, phenoxybenzamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/166—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the carbon of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. procainamide, procarbazine, metoclopramide, labetalol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/21—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates
    • A61K31/215—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids
    • A61K31/22—Esters, e.g. nitroglycerine, selenocyanates of carboxylic acids of acyclic acids, e.g. pravastatin
    • A61K31/225—Polycarboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/275—Nitriles; Isonitriles
    • A61K31/277—Nitriles; Isonitriles having a ring, e.g. verapamil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4453—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 1, e.g. propipocaine, diperodon
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4458—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 2, e.g. methylphenidate
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4462—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 3
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4465—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/02—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C217/04—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C217/06—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one etherified hydroxy group and one amino group bound to the carbon skeleton, which is not further substituted
    • C07C217/14—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one etherified hydroxy group and one amino group bound to the carbon skeleton, which is not further substituted the oxygen atom of the etherified hydroxy group being further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C217/18—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having only one etherified hydroxy group and one amino group bound to the carbon skeleton, which is not further substituted the oxygen atom of the etherified hydroxy group being further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring the six-membered aromatic ring or condensed ring system containing that ring being further substituted
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C217/00—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C217/02—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C217/04—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C217/28—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines
    • C07C217/30—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines having the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring
    • C07C217/32—Compounds containing amino and etherified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having etherified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having one amino group and at least two singly-bound oxygen atoms, with at least one being part of an etherified hydroxy group, bound to the carbon skeleton, e.g. ethers of polyhydroxy amines having the oxygen atom of at least one of the etherified hydroxy groups further bound to a carbon atom of a six-membered aromatic ring the six-membered aromatic ring or condensed ring system containing that ring being further substituted
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C219/00—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton
    • C07C219/02—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having esterified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton
    • C07C219/04—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having esterified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated
    • C07C219/06—Compounds containing amino and esterified hydroxy groups bound to the same carbon skeleton having esterified hydroxy groups and amino groups bound to acyclic carbon atoms of the same carbon skeleton the carbon skeleton being acyclic and saturated having the hydroxy groups esterified by carboxylic acids having the esterifying carboxyl groups bound to hydrogen atoms or to acyclic carbon atoms of an acyclic saturated carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C235/00—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms
    • C07C235/42—Carboxylic acid amides, the carbon skeleton of the acid part being further substituted by oxygen atoms having carbon atoms of carboxamide groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings and singly-bound oxygen atoms bound to the same carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07C—ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C255/00—Carboxylic acid nitriles
    • C07C255/49—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton
    • C07C255/54—Carboxylic acid nitriles having cyano groups bound to carbon atoms of six-membered aromatic rings of a carbon skeleton containing cyano groups and etherified hydroxy groups bound to the carbon skeleton
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D207/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • C07D207/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D207/04—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D207/10—Heterocyclic compounds containing five-membered rings not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D207/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/08—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/18—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D211/20—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D211/22—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals directly attached to ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms with hydrocarbon radicals, substituted by singly bound oxygen or sulphur atoms by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/42—Oxygen atoms attached in position 3 or 5
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D211/00—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings
    • C07D211/04—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D211/06—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D211/36—Heterocyclic compounds containing hydrogenated pyridine rings, not condensed with other rings with only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom having no double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D211/40—Oxygen atoms
    • C07D211/44—Oxygen atoms attached in position 4
    • C07D211/46—Oxygen atoms attached in position 4 having a hydrogen atom as the second substituent in position 4
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/56—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms or radicals containing only hydrogen and carbon atoms, attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Abstract

히기식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염 및 에스테르는 순환계 질한 및 정신병의 치료 및 예방을 위해 유용하다.
[상기식에서, R1은 아릴이고; R2는 수소, 알킬, 알콕시, 할로겐 또는 시아노이고; R3는 식-B-NR4R5의 기{식중, R4및 R5는 독립적으로 수소, 알킬 또는 치환된 알킬이거나 R4및 R5는 이들의 결합된 질소원자와 함께 헤테로시클릭 고리를 형성하고, B는 알킬렌 또는 식 -CH2CH(OR6)CH2-의 기(식중, R6는 수소, 알카노일, 치환된 알카노일 또는 아릴카르보닐이다)이다} 또는 식-D-R7의 기(식중, D는 단일 결합 또는 알킬렌이고, R7은 헤토로시클릭고리이다)이고; A는 알킬렌이다].

Description

α,ω-디아릴알칸 유도체, 그의 제조방법, 및 순환계 질환 및 정신병의 치료 및 예방용 용도.
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (25)

  1. 하기식(Ⅰ)의 화합물 및 약학적으로 허용가능한 그의 염 및 에스테르;
    [상기식에서, R1은 아릴기를 나타내고; R2는 수소원자, 알킬기, 알콕시기, 할로겐 원자 또는 시아노기를 나타내고; R3는 식-B-NR4R5의 기{식중, R4및 R5는 독립적으로 수소원자, 알킬키 및 치환된 알킬기에서 선택되거나, R4및 R5는 이들의 결합된 질소원자와 함께 3 내지 6고리 원자를 가진 헤테로시클릭기를 나타내며, B는 탄소수 2 내지 6의 알킬렌기 또는 식 -CH2CH(OR6)CH2-의 기(식중, R6는 수소원자, 알카노일기, 치환된 알카노일 또는 아릴카르보닐기를 나타낸다.)를 나타낸다). 또는 식-D-R7의 기{식중, D는 탄소-탄소 단일 결합 또는 탄소수 1 내지 4의 알킬렌기를 나타내고, R7은 헤테로시클릭기내의 탄소원자를 통해 D에 결합된 5 또는 6고리 원자를 가진 헤테로시클릭기를 나타낸다)를 나타내고; A는 탄소수 2 내지 8의 알킬렌기를 나타내며; 단, A가 에틸렌기를 나타내는 경우, R3는 식 -D-R7의 기를 나타내고; 상기 알킬, 치환된 알킬 및 알콕시기는 1 내지 6개의 탄소원자를 가지며; 상기 치환된 알킬기는 하기 정의된 치환체 ξ중의 적어도 하나로 치환되고; 상기 치환체 ξ는 히드록시기, 디알킬아미노기(각각의 알킬부는 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는다), 및 6 내지 10개의 고리 탄소원자를 갖고 하기 정의된 치환체 β로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체를 치환되거나 비치환된 아릴기에서 선택되며; 상기 알카노일 및 치환된 알카노일기는 6개 이하의 탄소원자를 가지고, 치환된 기의 경우에는 적어도 하나의 카르복시기로 치환되며; 아릴기는 6 내지 10개의 고리 탄소원자를 갖고, 하기 정의된 치환체 α로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되거나 비치환되며; 상기 아릴카르보닐기의 아릴부는 6 내지 10개의 고리 탄소원자를 갖고, 하기 정의된 치환체 β로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되거나 비치환되며; 상기 치환체 α는 탄소수 1 내지 6의 알킬기, 탄소수 2 내지 6의 알케닐기, 탄소수 2 내지 6의 알키닐기, 히드록시기, 탄소수 1 내지 6의 알콕시기, 탄소수 1 내지 6의 할로알콕시기, 할로겐 원자, 시아노기, 카르바모일기, 각각의 알킬부가 1 내지 6개의 탄소원자를 갖는 모노- 및 디-알킬 카르바모일기, 및 6 내지 10개의 고리 탄소원자를 갖고 치환체 β로 구성된 군에서 선택된 적어도 하나의 치환체로 치환되거나 비치환된 아릴기로 구성된 군에서 선택되고; 상기 치환체 β는 탄소수 1 내지 6의 알킬기, 탄소수 1 내지 6의 알콕시기, 및 할로겐원자로 구성된 군에서 선택되며; 상기 헤테로시클릭기는 적어도 하나의 탄소원자와 질소, 산소 및 황 헤테로원자에서 선택되는 적어도 하나의 헤테로 원자를 갖고, 비치환되거나 치환되며; 질소원자상의 치환체인 경우에 상기 치환체는 r에서 선택되고; R4및 R5로 함께 표시되는 헤테로시클릭 기의 탄소원자상의 치환체인 경우에, 상기 치환체는 치환체 상기 치환체 δ에서 선택되며; R7로 표시되는 헤테로시클릭기의 탄소원자상의 치환체인 경우에, 상기 치환체는 치환체 ε에서 선택되며; 상기 치환체 r는 탄소수 1 내지 6이 알킬기 및 6 내지 10개의 고리 탄소원자를 갖고 치환 β에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되거나 비치환된 아릴기로 구성된 군에서 선택되며; 상기 치환체 δ는 탄소수 1 내지 6의 알킬기; 히드록시기; 및 6 내지 10개의 고리 탄소원자를 갖고 치환체 β로 구성된 군에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되거나 비치환된 아릴기로 구성된 군에서 선택되고; 상기 치환체 ε는 탄소수 1 내지 6의 알킬기; 탄소수 2 내지 6의 알케닐기; 탄소수 2 내지 6의 알키닐기; 히드록시기; 탄소수 1 내지 6의 알콕시기; 탄소수 2 내지 7의 알콕시카르보닐옥시기; 탄소수 1 내지 20의 알카노일옥시기; 적어도 하나의 카르복시기로 치환된, 탄소수 2 내지 5의 치환된 알카노일옥시기; 카르바모일옥시기; 각각의 알킬 부분이 탄소수 1 내지 6인 모노- 및 디-알킬카르바모일옥시기; 할로겐 원자; 시아노기; 및 6 내지 10개의 고리 탄소원자를 갖고 치환체 β에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되거나 비치환된 아릴기로부터 선택된다].
  2. 제1항에 있어서, R1이 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 히드록시기, 탄소수 1 내지 4의 알콕시기, 탄소수 1 내지 4의 할로알콕시기, 할로겐원자, 시아노기, 및 카르바모일기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되거나 비치환되는 페닐 또는 나프틸기를 나타내는 화합물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, R2가 수소원자, 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기, 불소원자 또는 염소원자를 나타내는 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, -OR3로 표시되는 기가 벤젠고리의 2-위치(A-로 표시되는 기의 결합 위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하는 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, R3가 식-B-NR4R5의 기[상기식에서, R4및 R5는 독립적으로 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 적어도 하나의 페닐기로 치환된 탄소수 1 내지 4의 치환된 알킬기, 및 히드록시기 및 각각의 알킬부가 메틸 또는 에틸기인 디알킬 아미노기로부터 선택된 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 2 내지 4의 치환된 알킬기에서 선택되거나, 또는 R4및 R5는 이들이 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리딜, 4-모르폴리닐, 4-티오모프폴리닐, 1-피페라지닐, 1-이미다졸릴, 1-피라졸릴 및 1-트리아졸릴기로부터 선택되는 헤테로시클릭기를 나타내고, 이들은 치환되거나 비치환되며, 상기 치환된 헤테로시클릭기를 적어도 하나의 탄소원자 및 질소원자상에서 치환되고, 탄소원자상의 치환체의 경우에는, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 히드록시기, 및 비치환되거나 메틸기, 메톡시기, 불소원자 및 염소원자로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기로부터 선택되며, B는 탄소수 2 내지 4의 알킬렌기 또는 식 -CH2CH(OR6)CH2-(식중, R6는 수소원자, 탄소수 2 내지 4의 알카노일기, 카르복시기로 치환된 탄소수 2 또는 3의 치환된 알카노일기, 또는 비치환되거나 메틸기, 메톡시기, 불소원자 및 염소원자로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 벤조일기를 나타낸다)를 나타낸다]를 나타내는 화합물.
  6. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, R3가 식-D-R7의 기(식중, D는 탄소-탄소 단일 결합 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬렌기를 나타내고, R7은 헤테로시클릭기내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 5 또는 6개 고리원자를 가진 헤테로시클릭기를 나타내며, 상기 헤테로시클릭기는 비치환되거나, 적어고 하나의 탄소원자 및 질소원자상에서, 탄소원자 상의 치환체의 경우, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 히드록시기, 탄소수 1 내지 4의 알콕시기, 탄소수 2 내지 5의 알콕시카르보닐옥시기, 탄소수 2 내지 20의 알카노일옥시기, 알카노일부에 3 또는 4개의 탄소원자를 가진 카르복시-치환된 알카노일옥시기, 카르바모일옥시기, 각각의 알킬부가 메틸 또는 에틸기인 모노- 및 디-알킬카르바모일옥시기, 불소원자 및 염소원자, 질소원자상의 치환체의 경우에는, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 및 비치환되거나 메틸기, 메톡시기, 불소원자 및 염소원자로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체를 가진 페닐기에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 피롤리디닐기, 피페리딜기, 모르폴리닐기, 티오모르폴리닐기 및 피페라지닐기에서 선택된다)를 나타내는 화합물.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, A가 탄소수 2 내지 7의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  8. 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 히드록시기, 탄소수 1 내지 4의 알콕시기, 탄소수 1 내지 4의 할로알콕시기, 할로겐원자, 시아노기, 및 카르바모일기에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 페닐 또는 나프틸기를 나타내고; R2가 수소원자, 메틸기, 에틸기, 메톡시기, 에톡시기, 불소원자 또는 염소원자를 나타내고; -OR3로 표시되는 기가 벤젠고리의 2-위치(A로 표시되는 기의 결합위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하며; R3가 식 -B-NR4R5의 기(식중, R4및 R5는 독립적으로 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 적어도 하나의 페닐기로 치환된 탄소수 1 내지 4의 치환된 알킬기, 및 히드록시기 및 각각의 알킬부가 메틸 또는 에틸기인 디알킬 아미노기로부터 선택된 적어도 하나의 치환체로 치환된 탄소수 2 내지 4의 치환된 알킬기에서 선택되거나, 또는 R4및 R5는 이들이 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐, 1-피페리딜, 4-모르폴리닐, 4-티오모르폴리닐, 1-피페라지닐, 1-이미다졸릴, 1-피라졸릴 및 1-트리아졸릴기로부터 선택되는 헤테로시클릭기를 나타내고, 이들은 치환되거나 비치환되며, 상기 치환된 헤테로시클릭기를 적어도 하나의 탄소원자 및 질소원자상에서 치환되고, 탄소원자상의 치환체의 경우에는, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 히드록시기, 및 비치환되거나 메틸기, 메톡시기, 불소원자 및 염소원자로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체를 갖는 페닐기로부터 선택되며, B는 탄소수 2 내지 4의 알킬렌기 또는 -CH2CH(OR6)CH2-(식중, R6는 수소원자, 탄소수 2 내지 4의 알카노일기, 카르복시기로 치환된 탄소수 2 또는 3의 치환된 알카노일기, 또는 비치환되거나 메틸기, 메톡시기, 불소원자 및 염소원자로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 벤조일기를 나타낸다) 또는 식 -D-R7의 기(식중, D는 탄소-탄소 단일결합 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬렌기를 나타내고, R7은 헤테로시클릭기내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 5 또는 6개 고리원자를 가진 헤테로시클릭기를 나타내며, 상기 ㅎ테로시클릭기는 비치환되거나, 적어도 하나의 탄소원자 및 질소원자상에서, 탄소원자 상의 치환체의 경우, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 히드록시기, 탄소수 1 내지 4의 알콕시기, 탄소수 2 내지 5의 알콕시카르보닐옥시기, 탄소수 2 내지 20의 알카노일옥시기, 알카노일부에 3 또는 4개의 탄소원자를 가진 카르복시-치환된 알카노일옥시기, 카르바모일옥시기, 각각의 알킬부가 메틸 또는 에틸기인 모노- 및 디-알킬카르바모일옥시기, 불소원자 및 염소원자, 질소원자상의 치환체의 경우에는, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 및 비치환되거나 메틸기, 메톡시기, 불소원자 및 염소원자로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체를 가진 페닐기에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 피롤리디닐기, 피페리딜기, 모르폴리닐기, 티오모르폴리닐기 및 페파라지닐기에서 선택된다)를 나타내며; A가 탄소수 2 내지 7의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  9. 제1항 내지 제8항중 어느 한 항에 있어서, R1이 비치환되거나 메틸기, 에틸기, 플루오로메톡시기, 디플루오로메톡시기, 2-플루오로에톡시기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자 및 시아노기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되는 페닐기를 나타내고; R2가 수소원자를 나타내고; -OR3로 표시되는 기가 벤젠고리의 2-위치(A로 표시되는 기의 결합 위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하며; R3가 식 -B-NR4R5의 기(식중,R4및 R(5는 독립적으로 수소원자, 탄소수 1내지 4의 알킬기,벤질기,팬에틸기,2-히드록시에틸기,3-히드록시프로필기,2-(N,N-디메틸아미노)에틸기 및 2-(N,N-디메틸아미노)프로필기로부터 선택되거나, R4및R5는 이들이 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐기, 1-피페리딜기, 4-페닐-1-피페라지닐기, 1-아미다졸릴기 또는 1-트리아졸릴기에서 선택되며, B는 탄소수 2 또는 3의 알킬렌기 또는 식-CH2CH(OR6)CH2-(식중, R6는 수소원자, 탄소수 2 또는 3의 알카노일기, 또는 카르복시기로 치환된 탄소수 3 또는 4의 치환된 알카노일기를 나타낸다)의 기를 나타낸다] 또는 식 -D-R7의 기[식중, D는 탄소-탄소 단일 결합 또는 1 또는 2개의 탄소원자를 갖는 알킬렌기를 나타내고, R7은 헤테로시클릭기내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 5 또는 6개의 고리 원자를 갖는 헤테로시클릭기를 나타내고, 상기 헤테로시클릭기는 비치환되거나, 적어도 하나의탄소원자 및 질소원자상에서 탄소원자상의 치환체의 경우에는 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 히드록시기, 탄소수 1 내지 4의 알콕시기, 탄소수 2 내지 5의 알콕시카르보닐옥시기, 탄소수 2 또는 3의 알카노일옥시기, 탄소수 12 내지 20의 알카노일옥시기, 알카노일부에 3 또는 4개의 탄소원자를 갖는 카르복시-치환된 알카노일옥시기, 카르바모일옥시기, 및 각각의 알킬부가 메틸 또는 에틸기인 모노- 및 디-알킬카르바모일옥시기, 질소원자상의 치환체의 경우에는 탄소수 1 내지 4의 알킬기에서 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되는 피롤리디닐기, 피페리딜기, 모르폴리닐기 및 티오모르폴리닐기로부터 선택된다]를 나타내며; A는 탄소수 2 내지 5의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  10. 제1항, 제8항 또는 제9항중 어느 한 항에 있어서, R1이 비치환되거나 메틸기, 에틸기, 플루오로메톡시, 디플루오로메톡시, 2-플루오로에톡시기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자 및 시아노기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 페닐기를 나타내고, R2는 수소원자를 나타내고; -OR3로 표시되는 기가 벤젠고리의 2-위치(A로 표시되는 기의 결합 위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하며; R3는 식 -B-NR4R5의 기 [식중, R4및 R5는 독립적으로 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 벤질기, 펜에틸기, 2-히드록시에틸기, 3-히드록시프로필기, 2-(N,N-디메틸아미노)에틸기 및 2-(N,N-디메틸아미노) 프로필기로부터 선택되거나 R4및 R5는 이들이 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐기, 1-피페리딜기, 4-히드록시-1-피페리딜기, 4-모르폴리닐기, 4-메틸-1-피페라지닐기, 4-에틸-1-피페라지닐기, 4-페닐-1-피페라지닐기, 1-아미다졸릴기 또는 1-트리아졸릴기에서 선택되며, B는 탄소수 2 또는 3의 알킬렌기 또는 식 -CH2CH(OR6)CH2-(식중, R6는 수소원자, 아세틸기, 숙시닐기 또는 글루타릴기를 나타낸다)를 나타낸다], 또는 식 -D-R7의 기[식중, D는 탄소-탄소단일 결합 또는 1 또는 2개의 탄소원자를 갖는 알킬렌기를 나타내고, R7은 헤테로시클릭기내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 5 또는 6개 고리 원자를 갖는 헤테로시클릭기를 나타내고, 상기 헤테로시클릭기는 비치환되거나, 적어도 하나의 탄소원자 및 질소원자상에서, 탄소원자상의 치환체의 경우에는 메틸기, 에틸기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 에톡시카르보닐옥시기, 이소프로폭시카르보닐옥시기, t-부톡시카르보닐옥시기, 탄소수 2 또는 3의 알카노일옥시기, 탄소수 14 내지 20의 알카노일옥시기, 알카노일부에 3 또는 4개의 탄소원자를 가진 카르복시-치환된 알카노일옥시기, 카르바모일옥시기, 및 각각의 알킬부가 메틸 또는 에틸기인 모노- 및 디-알킬-카르바모일옥시기, 질소원자상의 치환체의 경우에는 메틸기 및 에틸기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 피롤리디닐기, 피페리딜기, 모르폴리닐기 및 티오모르폴리닐기에서 선택된다]를 나타내고; A는 탄소수 2 내지 4의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  11. 제1항, 제8항, 제9항 또는 제10항중 어느 한항에 있어서, R1이 비치환되거나 메틸기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 플루오로메톡시기, 디플루오로메톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자 및 시아노기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되는 페닐기를 나타내고; B2가 수소원자를 나타내고; -OR3로 표시되는 기가 벤젠고리의 2-위치(A로 표시되는 기의 결합 위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하며; R3가 식 -B-NR4R5의 기[식중, R4및 R5는 독립적으로 메틸기, 에틸기 및 2-히드록시에틸기3ch에서 선택되거나, 또는 R4및 R5는 이들이 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐기, 1-피페리딜기, 4-히드록시-1-피페리딜기 또는 4-모르폴리닐기를 나타내며, B는 탄소수 2 또는 3의 알킬렌기 또는 식 -CH2CH(OR6)CH2-의 기(식중, R6는 수소원자, 아세틸기, 숙시닐기 또는 글루타릴기를 나타낸다)를 나타낸다] 또는 식 D-R7의 기[식중, D는 탄소-탄소 단일 결합 또는 탄소수 1 또는 2의 알킬렌기를 나타내고, R7은 헤테로시클릭기내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 헤테로시클릭기를 나타내며, 상기 헤테로시클릭기는 피롤리딜기, 1-메틸피롤리디닐기, 4-히드록시-1-메틸피롤리디닐기, 4-에톡시카르보닐옥시-1-메틸피롤리디닐기, 4-이소프로폭시카르보닐옥시-1-메틸피롤리디닐기, 4-t-부톡시카르보닐옥시-1-메틸피롤리디닐기, 4-팔미토일옷기-1-메틸피롤리디닐기, 4-스테아로일옥시-1-메틸피롤리디닐기, 피페리딜기, 1-메틸피페리딜기, 모르폴리닐기 및 티오모르폴리닐기에서 선택된다]를 나타내며, A가 에틸렌기 또는 테트라메틸렌기를 나타내는 화합물.
  12. 제1항, 제8항, 제9항, 제10항 또는 제11항중 어느 한 항에 있어서, R1이 비치환되거나 메틸기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 디플루오로메톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자 및 시아노기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되는 페닐기를 나타내고; R2가 수소원자를 나타내고; -OR3로 표시되는 기가 벤젠고리의 2-위치(A로 표시되는 기의 결합 위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하며; R3는 식 -D-R7의 기(식중, D는 탄소-탄소 단일 결합 또는 탄소수 1 또는 2의 알킬렌기를 나타내고, R7은 테로시클릭기내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 헤테로시클릭기를 나타내며, 상기 헤테로시클릭기는 피롤리디닐기, 1-메틸피롤리디닐기, 4-히드록시-1-메틸피롤시클릭기, 1-메틸피페리딜기, 모르폴리닐기 및 티오모르폴리닐기로부터 선택된다)를 나타내고; A가 에틸렌기를 나타내는 화합물.
  13. 제1항에 있어서, R1이 비치환되거나 메틸기, 에틸기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 플루오로메톡시기, 디플루오로메톡시기, 2-플루오로에톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자 및 시아노기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되는 페닐기를 나타내고; -R2가 수소원자를 나타내고; -OR3로 표시되는 기가 벤젠고리의 2-위치(A로 표시되는 기의 결합 위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하고; R3가 -B-NR4R5의 기[식중, R4및 R5는 독립적으로 수소원자, 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 벤질기, 펜에틸기, 2-히드록시에틸기, 3-히드록시프로필기, 2-(N,N-디메틸아미노)에틸기 및 3-(N,N-디메틸아미노) 프로필기에서 선택되거나, R4및 R5는 이들이 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐기, 1-피페리딜기, 4-히드록시-1-피페리딜기, 4-모르폴리닐기, 4-메틸-1-피페라지닐기, 4-에틸-1-피페라지닐기, 4-페닐-1-피페라지닐기, 1-이미다졸릴기 또는 1-트리아졸릴기를 나타내며, B는 탄소수 2 또는 3의 알킬렌기 또는 식 -CH2CH(OR6)CH2-의 기(식중, R6는 수소원자, 탄소수 2 또는 3의 알카노일기, 또는 카르복시기로 치환된 탄소수 3 또는 4의 치환된 알카노일기를 나타낸다)를 나타낸다] 또는 식-D-R7의 기[식중, D는 탄소-탄소 단일 결합 또는 1 또는 2의 알킬렌기를 나타내고, R7은 헤테로시클릭기내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 헤테로시클릭기를 나타내고, 상기 헤테로시클릭기는 비치환되거나, 적어도 하나의 탄소원자 및 질소원자상에서 탄소원자상의 치환체의 경우에는 탄소수 1 내지 4의 알킬기, 히드록시기, 탄소수 1 내지 4의 알콕시기, 탄소수 2 내지 5의 알콕시카르보닐옥시기, 탄소수 2 또는 3의 알카노일옥시기, 탄소수 12 내지 20의 알카노일옥시기, 알카노일 부에 3 또는 4개의 탄소원자를 갖는 카로복시-치환된 알카노일옥시기, 카르바모일옥시기, 및 각각의 알킬부가 메틸 또는 에틸기인 모노- 및 디-알킬카르바모일옥시기, 질소원자상의 치환체의 경우에는 탄소수 1 내지 4의 알킬기로부터 선택된 적어도 치환체로 치환된 피롤리디닐기, 피페리딜기, 모르폴리닐기 및 티오모르폴리닐기에서 선택된다]를 나타내며; A는 탄소수 2 내지 7의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  14. 제1항 또는 제13항에 있어서, R1이 비치환되거나 메틸기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 플루오로메톡시기, 디플루오로메톡시기, 3불소원자, 염소원자, 브롬원자 및 시아노기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환되는 페닐기를 나타내고; -R2가 수소원자를 나타내고; -OR3로 표시되는 기가 벤젠고리의 2-위치(A로 표시되는 기의 결합 위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하며; R3가 -B-NR4R5의 기[식중, R4및 R5는 독립적으로 수소원자, 메틸기, 에틸기, 벤질기 및 2-히드록시에틸기에서 선택되거나, R4및 R5는 이들이 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐기, 1-피페리딜기, 4-히드록시-1-피페리딜기, 4-모르폴리닐기, 4-메틸-1-피페라지닐기, 4-페닐-1-피페라지닐기, 또는 1-이미다졸릴기 나타내고, B는 탄소수 2 또는 3의 알킬렌기 또는 식 -CH2CH(OR6)CH2-의 기(식중, R6는 수소원자, 아세틸기, 숙시닐기 또는 글루타릴기를 나타낸다)를 나타낸다] 또는 식-D-R7의 기[식중, D는 탄소-탄소 단일 결합 또는 1 또는 2의 알킬렌기를 나타내고, R7은 헤테로시클릭기내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 헤테로시클릭기를 나타내고, 상기 헤테로시클릭기는 비치환되거나, 하나 이상의 탄소원자 및 질소원자상에서 탄소원자상의 치환체의 경우에는 메틸기, 에틸기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 에톡시카르보닐옥시기, 이소프로폭시 카르보닐옥시기, t-부톡시카르보닐옥시기, 탄소수 2 또는 3의 알카노일옥시기, 탄소수 14 내지 20의 알카노일옥시기, 알카노일부에 3 또는 4개의 탄소원자를 갖는 카로복시-치환된 알카노일옥시기, 카르바모일옥시기, 및 각각의 알킬부가 메틸 또는 에틸기인 모노- 및 디-알킬카르바모일옥시기, 질소원자 상의 치환체의 경우에는 메틸기 및 에틸기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 피롤리디닐기, 피페리딜기, 모르폴리닐기 및 티오모르폴리닐기에서 선택된다]를 나타내며; A는 탄소수 2 내지 5의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  15. 제1항, 제13항 또는 제14항중 어느 한 항에 있어서, R1이 비치환되거나 메틸기, 에틸기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 디플루오로메톡시기, 불소원자, 염소원자, 브롬원자 및 시아노기로부터 선택된 적어도 하나의 치환체로 치환되는 페닐기를 나타내고; R2가 수소원자를 나타내고; -OR3로 표시되는 기가 벤젠 고리의 2-위치(A로 표시되는 기의 결합 위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하며; R3가 식 -B-NR4R5의 기[식중, R4및 R5는 독립적으로 수소원자, 메틸기, 에틸기 및 2-히드록시에틸기로부터 선택되거나, R4및 R5는 이들이 결합된 질소원자와 함께 1-피롤리디닐기, 1-피페리딜기, 4-히드록시-1-피페리딜기 또는 4-모르폴리닐기를 나타내고; B는 탄소수 2 또는 3의 알킬렌기 또는 식 -CH2CH(OR6)CH2-의 기(식중, R6은 수소원자, 아세틸기, 숙시닐기 또는 글루타릴기를 나타낸다)를 나타낸다] 또는 -D-R7의 기[식중, D는 탄소-탄소 단일 결합 또는 탄소수 1 또는 2의 알킬렌기를 나타내고, R7은 헤테로시클릭기내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 헤테로시클릭기를 나타내며, 상기 헤테로시클릭기는 피롤리디닐기, 1-메틸피롤리디닐기, 4-히드록시-1-메틸 피롤리디닐기, 피페리딜기,1-메틸피페리딜기, 모르폴리닐기 및 4-메틸모로폴리닐기에서 선택된다]를 나타내고; A는 탄소수 2 내지 5의 알킬렌기를 나타내는 화합물.
  16. 제1항, 제13항, 제14항 또는 제15항중 어느 한 항에 있어서, R1이 비치환되거나 메틸기, 히드록시기, 메톡시기, 에톡시기, 디플루오로메톡시기, 불소원자, 염소원자 브롬원자 및 시아노기로부터 선택되는 적어도 하나의 치환체로 치환된 페닐기를 나타내고; R2가 수소원자를 나타내고; -OR3로 표시되는 기가 벤젠 고리의 2-위치(A로 표시되는 기의 결합 위치를 1-위치로 간주할때)에 존재하며; R3가 식 -D-R7의 기[식중, D는 탄소-탄소 단일 결합 또는 탄소수 1 또는 2의 알킬렌기를 나타내며, R7은 헤테로시클릭기 내의 탄소원자를 거쳐 D에 결합된 헤테로시클릭기를 나타내며, 상기 헤테로시클릭기는 피롤리디닐기, 1-메틸피롤리디닐기, 4-히드록시-1-메틸피롤리디닐기, 피페리딜기, 1-메틸피페리딜기, 모르폴리닐기 및 4-메틸모르폴리닐기로부터 선택된다]를 나타내고; A가 테트라메틸렌기 또는 펜타메틸렌기를 나타내는 화합물.
  17. 제1항에 있어서, 3-디메틸아미노-1-[2-(4-페닐부틸)페녹시]-2-프로판올;1-메틸-2-{2-[2-(4-페닐부틸)페녹시]에틸}피롤리딘; 1-메틸-2-(2-{2-[4-(3-메톡시페닐)부틸]페녹시}에틸)피롤리딘; 1-메틸-2-{2-[2-(2-페닐에틸)페녹시]에틸} 피롤리딘; 4-히드록시-1-메틸-2-{2-[2-(3-메톡시페닐)에틸)페녹시]에틸)피롤리딘; 1-메틸-2-(2-[2-(3-메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸) 피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3,5-디메톡시페닐) 에틸]페녹시}에틸)-1-메틸피롤리딘; 2-(2-[2-(3-플루오로페닐)에틸]페녹시}에틸)-1-메틸피롤리딘; 2-(2-{3-브로모페닐)에틸]페녹시}에틸)-1-메틸피롤리딘; 4-히드록시-1-메틸-2-(2-{2-[2-(2-페닐에틸)페녹시]에틸)피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3-플루오로페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-히드록시-1-메틸피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3-디플루오로메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-1-메틸피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3-디플루오로메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-히드록시-1-메틸피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3,5-디메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-히드록시-1-메틸피롤리딘; 1-메틸-2-(2-{2-[2-(3-메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-숙시닐옥시피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3,5-디메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-숙시닐옥시-1-메틸피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3-브로모페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-히드록시-1-메틸피롤리딘; 및 2-(2-{2-[2-(2-디플루오로메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-숙시닐옥시-1-메틸피롤리딘; N,N-디메틸-3-[2-(4-페닐부틸)페녹시]프로필아민; 1-메틸-3-[2-(4-페닐부틸)페녹시메틸]피페리딘; N,N-디메틸-3-{2-[4-(3-메톡시페닐)부틸]페녹시}프로필아민; 1-메틸-3-{2-[4-(3-메톡시페닐)부틸]페녹시메틸}피페리딘; N,N-디메틸-3-{2-[4-(2-메톡시페닐)부틸]페녹시}프로필아민; 1-메틸-2-(2-{2-[4-(2-메톡시페닐)부틸]페녹시}에틸)피롤리딘; 2-(2-{2-[4-(3,5-디메톡시페닐)부틸]페녹시}에틸}-1-메틸피롤리딘; 3-{2-[4-(3,5-디메톡시페닐)부틸]페녹시메틸)-1-메틸피페리딘; 1-메틸-3-{2-[4-(2-메톡시페닐)부틸]페녹시메틸)피페리딘; 1-메틸-2-{2-[2-(5-페닐펜틸)페녹시]에틸} 피롤리딘; 1-메틸-3-[2-(5-페닐펜틸)페녹시메틸}피페리딘; 1-메틸-3-[2-(5-페닐펜틸)페녹시]에틸}피롤리딘; 1-메틸-3-[2-[5-페닐펜틸)페녹시메틸}피페리딘; 1-메틸-3-{2-[5-(3-메톡시페닐)펜틸]페녹시메틸}피페리딘; 1-메틸-3-[2-[6-페닐헥실)페녹시메틸]피페리딘; 1-메틸-3-{2-[6-(3-메톡시페닐)헥실]페녹시메틸}피페리딘; 및 3-{2-[5-(3,5-디메톡시페닐)페닐]페녹시메틸}-1-메틸피페리딘; 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염 및 에스테르로부터 선택되는 화합물.
  18. 약학적으로 허용가능한 담체 또는 희석제와 혼합된, 제1항 내지 제17항중 어느 한 항에 따른 식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용 가능한 그의 염 또는 에스테르를 함유하는 약학 조성물.
  19. 포유동물에서의 순환계 질환을 치료 또는 예방하기 위한 약제의 제조용의 제1항에 따른 적어도 1종의 식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르.
  20. 제19항에 있어서, 제8항 내지 제12항중 어느 한 항에 정의된 식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르.
  21. 제19항에 있어서, 3-디메틸아미노-1-[2-(4-페닐부틸)페녹시]-2-프로판올; 1-메틸-2-{2-[2-(4-페닐부틸)페녹시]에틸}피롤리딘; 1-메틸-2-{2-(2-{2-[4-(3-메톡시페닐)부틸]페녹시}에틸)피롤리딘; 1-메틸-2-{2-[2-(2-페닐에틸)페녹시]에틸}피롤리딘; 4-히드록시-1-메틸-2-{2-[2-(2-페닐에틸)페녹시]에틸)피롤리딘; 1-메틸-2-(2-[2-(3-메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3,5-디메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-1-메틸피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3-플루오로페닐)에틸]페녹시}에틸)-1-메틸피롤리딘; 2-(2-{2-(3-브로모페닐)에틸]페녹시}에틸)-1-메틸피롤리딘; 4-히드록시-1-메틸-2-(2-{2-[2-(3-메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)피롤리딘; 2-(2-[2-(3-플루오로페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-히드록시-1-메톡피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3-디플루오로메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-1-메틸피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3-디플루오로메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-히드록시-1-메틸피롤리딘: 2-(2-[2-(3,5-디메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-히드록시-1-메틸피롤리딘; 1-메틸-2-(2-{2-[2-(3-메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-숙시닐옥시피롤리딘; 2-(2-{2[2-(3,5-디메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-숙시닐옥시-1-메틸피롤리딘; 2-(2-{2-[2-(3-브로모페닐)에틸]페녹시}에틸)-4-히드록시-1-메틸피롤리딘; 및 2-(2-{2-[2-(3-디플루오로메톡시페닐)에틸]페녹시}에틸)4-숙시닐옥시-1-메틸피롤리딘; 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염 및 에스테르에서 선택되는 식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르.
  22. 포유동물에서의 정신병을 치료 또는 예방하기 위한 약제의 제조용의 제1항에 따른 적어도 1종의 식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르.
  23. 제22항에 있어서, 제13항 내지 제16항중 어느 한 항에 정의된 식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르.
  24. 제22항에 있어서, N,N-디메틸-3-[2-(4-페닐부틸)페녹시]프로필아민; 1-메틸-2-{2-[2-(4-페닐부틸)페녹시]에틸}피롤리딘; 1-메틸-3-[2-(4-페닐부틸)페녹시메틸}피페리딘; N,N-디메틸-3-{2-[4-(3-메톡시페닐)부틸]페녹시}프로필아민; 1-메틸-3-{2-[4-(3-메톡시페닐)부틸]페녹시메틸}피페리딘; N,N-디메틸-3-{2-[4-(2-메톡시페닐)부틸]페녹시}프로필아민;1-메틸-2-(2-[4-(2-메톡시페닐)부틸]페녹시}에틸)피롤리딘; 2-(2-{2-[4-(3,5-디메톡시페닐)부틸]페녹시}에틸)-1-메틸피롤리딘; 3-{2-[4-(3,5-디메톡시페닐)부틸]페녹시메틸)-1-메틸피페리딘; 1-메틸-3-{2-[4-(2-메톡시페닐)부틸]페녹시메틸}피페리딘; 1-메틸-2-{2-[5-(2-페닐펜틸)페녹시]에틸}피롤리딘; 1-메틸-3-[2-(5-페닐펜틸)페녹시메틸}피페리딘; 1-메틸-3-{2-[5-(3-메톡시페닐)펜틸]페녹시메틸}피페리딘; 1-메틸-3-[2-[6-페닐헥실)페녹시메틸]피페리딘; 1-메틸-3-{2-[6-(3-메톡시페닐)헥실]페녹시메틸}피페리딘; 및 3-{2-[5-(3,5-디메톡시페닐)펜틸]페녹시메틸}-1-메틸피페리딘; 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염 및 에스테르에서 선택되는 식(Ⅰ)의 화합물 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염 또는 에스테르.
  25. 하기식(Ⅱ);
    [상기식에서, R2는 상기 정의된 바와 같고; R1α는 히드록시기(만일 존재한다면)가 보호되는 것 이외에는 R1으로 표시되는 기 중의 어느 하나를 나타내며; A′는 탄소수 2 내지 8의 알킬렌기 또는 적어도 하나(바람직하다면 단지 하나)의 탄소-탄소 단일 결합이 탄소-탄소 이중 결합으로 대체된 기를 나타낸다]의 화합물을 하기식(Ⅲ), (Ⅳ)는 (Ⅶ) :
    [식중, D는 상기 정의된 바와 같고; B′는 탄소수 2 내지 6의 알킬렌기를 나타내고; R4α및 R5α는 각각 R4및 R5로 표시되고 히드록시기(만일 존재한다면)가 보호되거나 치환된 기중의 어느 하나를 나타내며; R7α는 히드록시기가 보호되거나 헤테로시클릭 질소원자가 보호된 것 이외에는 R7로 표시되는 기중의 어느 하나를 나타내고; Z은 히드록시기 또는 친핵성 잔기로서 이탈가능한 기 또는 원자를 나타낸다]의 화합물과 반응시키고; 필요하다면, 보호기를 제거하고; 필요하다면, 하기 단계(i) 내지 (viii) : (i)A′로 표시되는 기중의 식의 기를 식으로 전환시키고, (ii)시아노기를 카르바모일기로 전환시키고; (iii)식의 기를 식 -CH2CH(OH)CH2NR4αR5α(식중, R4αR55α는 상기 정의한 바와 같다)의 기로 전환시키고; (iv)식 -CH2CH(OH)CH2NR4αR5α의 기를 식 -CH2CH(OR6)CH2NR4αR5α(식중, R4α, R5α및 R6는 상기 정의한 바와 같다)의 기로 전환시키고;의 기를 알킬화시키고; (vi)알콕시카르보닐기를 메틸기로 전환시키고; (vii)알카노일기를 알킬기로 전환시키고; (viii)생성물을 염류화 또는 에스테르화시키는 것 중의 어느 하나 이상의 단계를 수행함을 특징으로 하는 제1항 내지 제17항중 어느 한 항에 따른 화합물의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930025951A 1992-11-30 1993-11-30 알파,오메가 - 디아릴알칸 유도체, 그의 제조방법, 및 순환계 질환 및 정신병의 치료 및 예방용 용도 KR100287575B1 (ko)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP92-320609 1992-11-30
JP32060992 1992-11-30
JP33830792 1992-12-18
JP92-338307 1992-12-18

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR940011412A true KR940011412A (ko) 1994-06-21
KR100287575B1 KR100287575B1 (ko) 2001-05-02

Family

ID=26570150

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019930025951A KR100287575B1 (ko) 1992-11-30 1993-11-30 알파,오메가 - 디아릴알칸 유도체, 그의 제조방법, 및 순환계 질환 및 정신병의 치료 및 예방용 용도

Country Status (14)

Country Link
US (1) US5556864A (ko)
EP (2) EP0600717A1 (ko)
KR (1) KR100287575B1 (ko)
CN (1) CN1044365C (ko)
AU (1) AU666590B2 (ko)
CA (1) CA2110251A1 (ko)
CZ (1) CZ283720B6 (ko)
FI (1) FI106957B (ko)
HU (1) HUT70031A (ko)
IL (1) IL107808A (ko)
NO (1) NO300539B1 (ko)
NZ (1) NZ250332A (ko)
RU (1) RU2105752C1 (ko)
TW (1) TW385302B (ko)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3274579B2 (ja) * 1995-01-12 2002-04-15 住友製薬株式会社 脳血管障害に伴う精神症候治療剤
EP0790235A1 (en) * 1996-02-15 1997-08-20 Sankyo Company Limited Diaryl alkane derivatives containing an alicyclic group, their preparation and their therapeutic and prophylactic uses
CN1245426A (zh) * 1996-11-28 2000-02-23 三共株式会社 以二芳香基烷烃衍生物为有效成分的用于胰腺炎治疗或预防的组合物
AU2001253206A1 (en) * 2000-04-05 2001-10-23 Tularik, Inc. Ns5b hcv polymerase inhibitors
US20090093493A1 (en) * 2007-10-09 2009-04-09 Francesco Berardi 1-phenylalcoxy-2-beta-phenylethyl derivatives as p-glycoprotein (p-gp) inhibitors useful in drug resistance events
US8642583B2 (en) 2008-10-30 2014-02-04 Janssen Pharmaceutica Nv Serotonin receptor modulators
WO2010059390A1 (en) 2008-10-30 2010-05-27 Janssen Pharmaceutica Nv Modulators of serotonin receptor
CN106278831B (zh) * 2015-06-10 2019-08-09 联化科技（台州）有限公司 2-苯乙基苯酚衍生物及其中间体的制备方法及中间体

Family Cites Families (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1111338A (en) * 1964-07-24 1968-04-24 Fisons Pharmaceuticals Ltd Aralkyl substituted resorcinols
US4220603A (en) 1977-10-07 1980-09-02 Mitsubishi Chemical Industries, Limited Pharmaceutically active (omega-aminoalkoxy)bibenzyls
JPS5520740A (en) 1978-08-01 1980-02-14 Mitsubishi Chem Ind Ltd Aminoalkoxybibenzyl and its acid addition salt
US4179558A (en) * 1978-01-30 1979-12-18 E. R. Squibb & Sons, Inc. Naphthalenone derivatives and analogs
JPS5832847A (ja) * 1981-08-20 1983-02-25 Mitsubishi Chem Ind Ltd （３−アミノプロポキシ）ビベンジル類
FR2518992A1 (fr) * 1981-12-24 1983-07-01 Delalande Sa Nouveaux derives aminoalcoxy aromatiques, leur procede de preparation et leur application en therapeutique
US4792570A (en) * 1984-04-06 1988-12-20 Syntex (U.S.A.) Inc. 3- and 4-biphenyloxyaminoalkanes and related compounds as anti-inflammatory and analgetic agents
FR2568878B1 (fr) * 1984-08-07 1986-11-21 Cortial Nouveaux derives de (phenylpiperazinylethylamine ethoxy)-4 phenol, leur methode de preparation et leur application therapeutique
US4853408A (en) * 1985-04-23 1989-08-01 Roussel Uclaf 4-phenylpropyl-indoles having antiarythmic activity
EP0216127B1 (de) * 1985-08-29 1990-09-26 Hoechst Aktiengesellschaft 6-Phenoxymethyl-4-hydroxytetrahydropyran-2-one, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Arzneimittel, pharmazeutische Präparate und Zwischenprodukte
DE3779352D1 (de) * 1986-04-18 1992-07-02 Hoechst Ag 1-hydroxy-2-pyridone, verfahren zu ihrer herstellung und arzneimittel, die sie enthalten, sowie bei der herstellung der 1-hydroxy-2-pyridone gebildete zwischenprodukte.
EP0252007A3 (en) * 1986-06-28 1989-07-05 Ciba-Geigy Ag 2-propanol derivatives as corrosion inhibitors
US4920133A (en) * 1987-11-03 1990-04-24 Rorer Pharmaceutical Corp. Quinoline derivatives and use thereof as antagonists of leukotriene D4
JPH02304022A (ja) 1989-05-18 1990-12-17 Mitsubishi Kasei Corp セロトニン拮抗剤
MX9100513A (es) 1990-08-06 1992-04-01 Smith Kline French Lab Compuestos
GB9113031D0 (en) * 1991-06-17 1991-08-07 Smithkline Beecham Plc Compounds
GB9201749D0 (en) * 1992-01-28 1992-03-11 Smithkline Beecham Plc Medicaments

Also Published As

Publication number Publication date
CN1044365C (zh) 1999-07-28
IL107808A0 (en) 1994-02-27
CN1102640A (zh) 1995-05-17
NO300539B1 (no) 1997-06-16
IL107808A (en) 1998-04-05
HU9303376D0 (en) 1994-03-28
CA2110251A1 (en) 1994-05-31
CZ258293A3 (en) 1994-06-15
HUT70031A (en) 1995-09-28
EP0844000A1 (en) 1998-05-27
US5556864A (en) 1996-09-17
NO934311L (no) 1994-05-31
FI106957B (fi) 2001-05-15
AU666590B2 (en) 1996-02-15
RU2105752C1 (ru) 1998-02-27
EP0600717A1 (en) 1994-06-08
NO934311D0 (no) 1993-11-29
AU5201793A (en) 1994-06-09
TW385302B (en) 2000-03-21
FI935341A0 (fi) 1993-11-30
NZ250332A (en) 1995-09-26
FI935341A (fi) 1994-05-31
KR100287575B1 (ko) 2001-05-02
CZ283720B6 (cs) 1998-06-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
NZ335733A (en) 6-phenylpyridyl-2-amine derivatives useful as nitric oxide synthase inhibitors
CY1105863T1 (el) Παραγωγα εποθιλονης και η συνθεση και η χρηση τους
DE69811329D1 (de) Imidazolidin-4-on Derivate verwendbar als Antikrebsmittel
ATE205206T1 (de) Benzylidenthiazolidinderivate, ihre herstellung und ihre anwendung als lipidperoxid-inhibitoren
PE20021004A1 (es) Derivados de piperidina como inhibidores de la ccr5
KR960003726A (ko) 골손실의 억제를 위한 복합 치료
GB1573809A (en) Basically substituted indole derivative and process for their manufacture
BG101402A (en) Apoliprotein-b synthesis inhibitors
HUT59394A (en) Process for producing piperazine derivatives and pharmaceutical compositions comprising same
KR940011412A (ko) α,ω-디아릴알칸 유도체, 그의 제조방법, 및 순환계 질환 및 정신병의 치료 및 예방용 용도.
IL135303A0 (en) Tricyclic triazolobenzazepine derivatives, process for producing the same and antiallergic agents
AU654554B2 (en) Prodrug esters of phenolic 2-piperidino-1-alkanols
KR860005794A (ko) 이미다졸 유도체의 제조방법
US5631257A (en) Benzoxazole derivatives
KR920002587A (ko) 벤즈이미다졸 유도체, 그 제조방법 및 의약물로의 이용
KR950704284A (ko) 칼슘 채널 길항제로서의 피페리딘 유도체(Piperidine Derivatives as Calcium Channel Antagonists)
HUP0302961A2 (hu) (Aminoalkoxibenzoil) benzofuránok vagy benzotiofének, eljárás ilyen vegyületek előállítására és ilyen vegyületeket tartalmazó készítmények
US4235914A (en) Psychotropic γ-(heterocyclic substituted) butyrophenones
UA26893C2 (uk) Спосіб отримаhhя оhдасетроhу та його фармацевтичhо прийhятhих солей
RU97107464A (ru) N-замещенные пиперидинилбициклические производные бензоатов
ATE185566T1 (de) Tricyclische triazolderivate, ihre herstellung und ihre verwendung
US4366162A (en) Aryl ethers of N-alkyl-piperidines and acid addition salts thereof
KR910020007A (ko) 3-[1-티아졸리디닐부틸-4-피페라지닐]-1h-인다졸, 이의 제조방법 및 이의 약제로서의 용도
KR960017669A (ko) 양쪽성 3환식 화합물
ES2016017A6 (es) Procedimiento para preparar derivados de acido 1,1-dioxocefem-4-carbotiolico.

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
LAPS Lapse due to unpaid annual fee