KR860003255A - 퓨린 유도체의 제법 - Google Patents

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KR860003255A
KR860003255A KR1019850007507A KR850007507A KR860003255A KR 860003255 A KR860003255 A KR 860003255A KR 1019850007507 A KR1019850007507 A KR 1019850007507A KR 850007507 A KR850007507 A KR 850007507A KR 860003255 A KR860003255 A KR 860003255A
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에드워드 에프.엔스라저
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Abstract

내용 없음

Description

퓨린 유도체의 제법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 다음의 화합물을,
    포름산 및 포름아미드와 상승된 온도에서 반응시켜 R2가 NH2이고 R3가 수소인 일반식(1) 화합물을 얻고, 필요한 경우, 얻어진 화합물을 R3가 Br인 일반식(1) 화합물로 전환하고 R3가 NHR(R은 수소 또는 COR6)인 일반식(Ⅰ) 화합물로 전환하는 것으로 구성된 다음 일반식 의화합물 및 일반식(1) 화합물의 제조방법.
    식중, R1은 OH 또는 SH; R2는 NH2;R3는 수소, 하이드록실, 메르캅토, 브롬 또는 NHR (R은 수소 또는 COR6) n은 0 또는 1; m은 0,1,2 또는 3; (단 m 또는 n은 최소한 1이다).
    R4및 R5는 각각 독립적으로 수소, C1-4알킬, 아릴, 아릴알킬 또는 C3-6싸이클로알킬, C1-4하이드록시 알킬; Ar은 헤테로아릴이거나, C1-4알킬, C1-4알콕시, 또는 인접탄소에 연결되어 벤조기를 형성하는 -C=C-C=C-, 또는 할로겐으로 치환된 헤테로아릴.
    단, R1이 OH이고 R3가 수소이며, n이 0이고 m이 1이며, Ar이 2-푸르푸릴인 경우의 화합물은 제외한다.
  2. 다음 일반식의 화합물은,
    유기 용매내에서, N-브로모 석신이미드와 반응시키는 것으로 구성된, 일반식(1)의 화합물(R2는 NH2)및 다음 일반식의 화합물을 제조하는 방법.
  3. 다음 일반식의 화합물은,
    상승된 온도에서 하이드라진과 반응시키고, 임의로는 알콜 용매내에서 라니 니켈과 반응시키며, 필요한 경우 R이 수소인 얻어진 화합물을, R이 COR5인 화합물로, 유기염기의 존재하에서 알키노일할라이드, 아로일 할라이드, 아릴알카노일 할라이드로 처리하여 전환시키고, 필요한 경우 R1이 0 또는 OH인 상기 화합물을 R1이 S 또는 SH인 화합물로 전환시키는 것으로 구성되는 일반식(1) (R3는 NHR)화합물을 제조하는 방법.
  4. 다음 일반식의 화합물을,
    메틴올과 같은 알콜성 용매내에서 K2CO3와 같은 염기의 존재하에 가열하여 R1이 OH이고 R3가 NHCOR6(R6는 C1-4알킬, 아릴 또는 아릴알킬)인 일반식(1) 화합물을 얻은후 R1이 OH인 상기 일반식(1)화합물을 R1이 S 또는 SH인 화합물로 전환시키는 것으로 구성된 일반식(1)의 화합물을 제조하는 방법.
  5. 다음 일반식(2)의 화합물을 용매의 존재하에 N,N´-디싸이클로헥실카보디이미드와 같은 커플링제와 접촉시키는 것으로 구성된 일반식(3) 화합물을 제조하는 방법.
    [식중, R4,R5,R6,n,m 및 Ar은 상기한바와 같다.]
  6. (1) 다음 일반식(A)의 화합물을 2-아미노-6-클로로-4-피리미드놀과 반응시키고,
    (2) (1)의 생성물을 질화 나트륨의 수용액으로 처리하고, (3)(2)의 생성물을 포름아미드 및 포름산내에서 나트륨 디티오나이트로 처리하여 다음 일반식(4) 화합물을 얻은후,
    (4) 일반식(4) 화합물을 무슨 메탄올성 무수 HCI내에서 처리하여 다음 일반식(4a) 화합물을 얻고,
    (5) 화합물(4a). HCI을 수성 NH4OH내에서 하이드라이진으로 처리하여 유기염기(4a)를 얻거나, 또는 상기 단계(2)의 화합물이나 상응하는 니트로 화합물 예컨대 2-아미노-6-클로로-5-니트로-4-피리미디놀 및 아민(A)을 접촉환원 처리하여 얻으며 (6)(5)단계 생성물을 R6OOCNCS(R은 메틸 또는 에틸)으로 처리하여 일반식(2)의 화합물을 얻는것으로 구성된 일반식(2) (R4,R5,Ar,n,m, 은 상기한 바와같다.)의 화합물을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850007507A 1984-10-12 1985-10-12 퓨린 유도체의 제법 KR860003255A (ko)

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Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NZ228645A (en) * 1988-04-11 1991-09-25 Iaf Biochem Int 1,3-dioxolane derivatives substituted in the 5th position by a purine or pyrimidine radical; treatment of viral infections
DK0460116T3 (da) * 1989-02-27 1998-03-30 Biocryst Pharm Inc 9-substitueret-8-usubstitueret-9-deazaguaniner
US4939252A (en) * 1989-04-20 1990-07-03 Hoffmann-La Roche Inc. Novel intermediates for the preparation of Carbovir
IL94390A (en) * 1989-05-30 1996-03-31 Merck & Co Inc The 6-membered trans-nitrogen-containing heterocycles are compressed with imidazo and pharmaceutical preparations containing them
US5272169A (en) * 1992-03-27 1993-12-21 The Dupont Merck Pharmaceutical Company (N-benzyl) acetaldehyde bicyclic heterocycles useful as topical antiinflammatories
US5217983A (en) * 1992-03-27 1993-06-08 Du Pont Merck Pharmaceutical Company (N-benzyl) acetaldehyde bicyclic heterocycles useful as topical antiinflammatories
HUT77436A (hu) * 1994-10-05 1998-04-28 Darwin Discovery Limited Purin- és guaninszármazékok, eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására
DE19501482A1 (de) * 1995-01-19 1996-07-25 Bayer Ag 2,9-disubstituierte Purin-6-one
GB9520364D0 (en) * 1995-10-05 1995-12-06 Chiroscience Ltd Compouundds
GB9520363D0 (en) * 1995-10-05 1995-12-06 Chiroscience Ltd Compounds
DE19541264A1 (de) * 1995-11-06 1997-05-07 Bayer Ag Purin-6-on-derivate
EP2336133A1 (en) 2001-10-30 2011-06-22 Conforma Therapeutics Corporation Purine analogs having HSP90-inhibiting activity
BRPI0414533A (pt) 2003-09-18 2006-11-07 Conforma Therapeutics Corp composto, composição farmacêutica, e, métodos para inibir um hsp90 e para tratar um indivìduo tendo um distúrbio mediado por hsp90
EP1869027A4 (en) 2005-03-30 2010-06-23 Conforma Therapeutics Corp ALKYNYL-PYRROLOPYRIMIDINES AND CORRESPONDING ANALOGS AS HSP90 INHIBITORS
US9221809B2 (en) 2011-10-31 2015-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Aminopyrimidinones as interleukin receptor-associated kinase inhibitors

Family Cites Families (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US2844578A (en) * 1955-09-14 1958-07-22 Du Pont Pyrimidine derivatives

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