KR840008654A - 벤조티에닐글리실 세팔로스포린 유도체의 제조방법 - Google Patents

벤조티에닐글리실 세팔로스포린 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR840008654A
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Abstract

내용 없음

Description

벤조티에닐 글리실 세팔로스포린 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (18)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 아실화제 또는 그의 활성화 유도체로 아실화한후, 임의로 존재하는 아미노 또는 카복시 보호 그룹을 제거하거나 ; R6가 카복시 보호그룹인 일반식(I)의 보호된 산을 탈차단하여 R6가 수소인 일반식(I)의 화합물을 생성하거나 ; 일반식(I)의 화합물로부터 아미노-보호그룹 R2를 제거하여 R2가 수소인 일반식(I)의 화합물을 생성시키거나 ; R2및 R3가 함께 일반식|의 그룹을 형성하는 화합물을 원하는 경우에는 R2및 R3가 모두 수소인 일반식(I)의 화합물을 일반식L(여기에서 M 및 L은 후술하는 바와 같다)의 케톤과 반응시키거나; A 및 B가 함께 이중 결합을 형성하며, R2가 하이드록시 또는 메톡시인 일반식(I)의 화합물을 환원하여 A,B 및 R2가 수소인 일반식(I)의 화합물을 생성하고; 경우에 따라 생성된 일반식(I)의 화합물을 염으로 전환시키거나, 경우에 따라 일반식(I) 화합물의 염을 유리아민 또는 산으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
    (여기에서 R7및 R8은 독립적으로 수소, 할로, 하이드록시, C1-C4알킬, C1-C4알콕시, 니트로, 아미노, C1-C4알카노일아미노, C1-C4알킬설포닐아미노이거나, R7및 R8이 함께인 경우에는 메틸렌디옥시를 형성한다)이고; A 및 B는 모두 수소이거나 A 및 B 가 함께는 이중 결합을 형성하며; R2는 수소, 아미노-보호그룹, 하이드록시 또는 메톡시이고, R3는 수소이거나, R2및 R3가 함께는(여기에서 M 및 L은 독립적으로 C1-C4알킬이다)이며 ; R4는 수소, 메톡시 또는 메틸티오이고; R5는 수소, 메톡시, 메틸, 할로, 메톡시메틸 또는 비닐이며; R6는 수소 또는 카복시-보호그룹이고; 단, A 및 B가 이중결합을 형성하는 경우에만 R2는 하이드록시 또는 메톡시이며, R3가 수소가 아니면 A 및 B는 둘다 수소이다.
  2. 제1항에 있어서, R²및 R³가 함께을 형성하는 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, A 및 B가 함께 이중 결합을 형성하고 R2가 메톡시인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  4. 제1항 내지 3항중 어느 하나에 있어서, R1이인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  5. 제1항 내지 3항중 어느 하나에 있어서, R1이인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  6. 제4항 또는 5항에 있어서, R7또는 R8이 독립적으로 수소 할로, 하이드록시, C1-C4알콕시, 니트로 또는 아미노인 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  7. 제6항에 있어서, R7또는 R8이 독립적으로 수소 또는 할로인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  8. 제6항 또는 7항에 있어서, R7및 R8이 둘다 수소인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  9. 제1 내지 8항중 어느 하나에 있어서, R5가 메틸, 클로로, 메톡시, 수소, 메톡시메틸 또는 비닐인 일반세(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  10. 제9항에 있어, R5가 메틸 또는 클로로인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  11. 제1항 내지 10항중 어느 하나에 있어서, R4가 수소인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  12. 제1 내지 11항 중 어느 하나에 있어서, R6가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법
  13. 제1항에 있어서, 7-[D-(3-벤조티에닐)글리실아미도]-3-메틸-3-세펨-4-카복실산 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  14. 제1항에 있어서, 7-[D-(6-플루오로-3-벤조티에닐(글리실아미도]-3-메틸-3-세펨 -4-카복실산 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  15. 제1항에 있어서, 7-[(D-5-플루오로-3-벤조티에닐)글리실아미도]-3-메틸-3-세펨-4-카복실산 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  16. 제1항에 있어서, 7-[D-(3-벤조티에닐)글리실아미도]-3-클로로-3-세펨-4-카볼실산 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  17. 제1항에 있어서, 7-[D-(5-클로로-3-벤조티에닐)글리실아미도]-3-메틸-3-세펨 -4-카복실산 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
  18. 제1항에 있어서, 7-[D-(5-클로로-3-벤조티에닐)글리실아미도]-3-메틸-3-세펨 -4-카복실산 또는 그의 약제학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840001916A 1983-04-12 1984-04-11 벤조티에닐글리실 세팔로스포린 유도체의 제조방법 KR840008654A (ko)

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