KR840008655A - 인돌릴글리실 세팔로스포린 유도체의 제조방법 - Google Patents

인돌릴글리실 세팔로스포린 유도체의 제조방법 Download PDF

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KR840008655A
KR840008655A KR1019840001917A KR840001917A KR840008655A KR 840008655 A KR840008655 A KR 840008655A KR 1019840001917 A KR1019840001917 A KR 1019840001917A KR 840001917 A KR840001917 A KR 840001917A KR 840008655 A KR840008655 A KR 840008655A
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크리스 블라쯔크작(외 1) 래리
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아더 알. 웨일
일라이 릴리 앤드 캄파니
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    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
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Abstract

내용 없음

Description

인돌릴글리실 세팔로스포린 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 일반식(Ⅱ)의 화합물을 일반식(Ⅲ)의 아실화제 또는 그의 활성화 유도체로 아실화시킨 후, 임의로 존재하는 아미노-카복실-보호그룹을 제거하거나;R6가 카복시-보호그룹인 보호된 일반식(I)의 산을 탈차단시켜 R6가 수소인 일반식(I)의 화합물을 제조하거나, 일반식(Ⅰ))화합물에서 아미노-보호그룹 R2를 제거하여 R2가 수소인 일반식(I)의 화합물을 제조하거나; R2및 R3가 함께 일반식그룹을 형성하는 화합물을 제조하고자 할 경우, R2및 R3가 둘다 수소인 일반식(I)의 화합물을 일반식의 케톤과 반응시키거나; A 및 B가 함께 이중결합을 형성하여 R2가 수소 또는 메톡시인 일반식(I)의 화합물을 환원시켜 A,B 및 R2가 수소인 일반식(I)의 화합물을 제조하고; 필요한 경우, 일반식(I)의 화합물을 염화시키거나, 필요한 경우 일반식(I)의 화합물의 염을 유리아민 또는 산으로 전환시킴을 특징으로 하여, 일반식(I) 화합물 또는 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
    상기식에서,
    R¹은
    상기식에서 R7및 R8은 독립적으로 수소, 할로,하이드록시,C1-C4알킬,C1-C4알콕시, 니트로, 아미노, C1-C4알카노일아미노, C1-C4알킬설포닐아미노이거나,R7및R8이 함께 메틸렌디옥시를 형성한다.)이고 A 및 B는 둘다 수소이거나, 함께 이종결합을 형성하고 R2는 수소, 아미노보호그룹,하이드록시, 또는 메톡시이고 R3는 수소이거나, R2및 R3이 함께(여기에서, M 및 L은 독립적으로 C1-C4알킬이다)이고, R4는 수소, 메톡시 또는 메틸티오이고; R5는 수소, 메톡시, 메틸, 할로, 메톡시메틸, 또는 비닐이고 R6는 수소 또는 카복시-보호그룹이며, 단, A 및 B가 이중결합을 형성할 경우에만 R2는 히이드록시 또는 메톡시이고, R3가 수소가 아닌 경우, A 및 B는 둘다 수소이다.
  2. 제1항에 있어서, R2및 R3가 함께을 형성하는 일반식(I) 화합물 또는 약학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, A 및 B가 함께 이중결합을 형성하고 R2가 메톡시인 일반식(I) 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  4. 제1항 내지 3항중 어느 한항에 있어서, R1이
    인 일반식(I)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  5. 제1항 내지 3항중 어느 한항에 있어서, R1이 인 일반식(I) 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  6. 제4항 또는 5항에 있어서, R7또는 R8이 독립적으로 수소, 할로, 하이드록시, C1내지 C4알콕시, 니트로 또는 아미노인 일반식 (I) 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  7. 제6항에 있어서, R7또는 R8이 독립적으로 수소 또는 할로인 일반식(I) 화합물 또는 그의 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  8. 제6 또는 7항에 있어서, R7또는 R8둘다 수소인 일반식(I) 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  9. 제1 내지 8항중 어느 한항에 있어서, R5가 메틸, 클로로, 메톡시, 수소, 메톡시메틸, 또는 비닐인 일반식(I) 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  10. 제9항에 있어서, R5가 메틸 또는 클로로인 일반식(I) 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  11. 제1항 내지 10항중 어느 한항에 있어서, R4가 수소인 일반식(I)의 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  12. 제1내지 11항중 어느 한항에 있어서, R6이 수소인 일반식(I) 화합물 또는 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  13. 제1항에 있어서, 7-[D-(3-인돌릴)글리실아미도]-3-메틸-3-세펨 -4-카볼실산 또는 그의 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  14. 제1항에 있어서, 7-[D-(3-인돌릴)글리실아미도]-3-클로로-3-세펨 -4-카볼실산 또는 그의 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
  15. 제1항에 있어서, 7-[D-(3-인돌릴)글리실아미도]-3-메톡시-3-세펨 -4-카볼실산 또는 그의 약학적으로 허용되는 이의 염을 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840001917A 1983-04-12 1984-04-11 인돌릴글리실 세팔로스포린 유도체의 제조방법 KR840008655A (ko)

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