KR840007571A - 락탐 펩티드의 제조방법 - Google Patents

락탐 펩티드의 제조방법 Download PDF

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KR840007571A
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아르놀트 자일러, 에른스트 알테르
시바-가이기 아크티엔게젤샤프트
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Abstract

내용 없음.

Description

락탐 펩티드의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (13)

  1. a) 다음 일반식(II)의 화합물을 분자내 폐환시켜서 피롤리돈 환을 생성시키거나 b) 다음 일반식(III)의 화합물을 분자내 폐환시켜서 피롤리돈 환을 생성시키거나 c) 다음 일반식(IV)의 2-옥소-피롤리딘 또는 그 화합물의 반응성 형태를 다음 일반식(V)의 화합물과 반응시키거나 d) 다음 일반식(IV)의 화합물 또는 이화합물의 반응성 카복실산 유도체를 다음 일반식(VII)의 화합물 또는 NH기중의 하나가 반응성 형태인 일반식(VII)의 화합물의 유도체와 반응시키거나 e) 다음 일반식(VIII)의 화합물내의 시아노기를 아미드기로 전환시키거나 f) 다음 일반식(IX)의 화합물내의 옥심기를 베크만 재배열에 의하여 아미드기로 전환시키거나 g) 적어도 한 개의 유리 하이드록시 또는 카복시기를 갖는 일반식(I)의 화합물에서, 유리하이드록시를 에스테르화 또는 에테르화시개거나 유리카복시를 에스테르화시키고, a) 및 f)에서 기술한 제조방법을 수행한 후에, 존재할 수 있는 보호기는 어느것이나 제거하고, 경우에 따라서, 생성된 입쳉성질체의 혼합물을 분리하고, 경우에 따라서, 생성된 적어도 S 한 개의 염-형성기를 갖는 화합물을 염으로 전환시키거나 생성된 염을 유리화합물로 전환시킴을 특징으로 하여 다음 일반식(I)의 란탐펩티드 또는 적어도 한 개의 염-형성기를 갖는 그 화합물의 염을 제조하는 방법.
  5. 상기식에서, R1은 수소, C1-4-알킬, 아릴-저급 알킬 또는 아릴을 나타내고, R2는 수소, 저급알킬 또는 아릴을 나타내며, 이때 두개의 라디칼 R2는 같은 의미를 갖고[단, 일반식(II), (III), (V), (IV)중의 라디칼 R1및 R2및 일반식(VII)중의 라디칼 R2내에 존재할 수 있는 관능기는 어느것이나 쉽게 제거할 수 있는 보호기로 임의 보호시킨다], R3는 카복시기 또는 그의 활성화 유도체를 나타내고, Y는 친핵성 이탈기를 나타내고, 일반식(III) 중의 반응에 참가하는 아미노기는 활성화 형태가 될 수 있고, n, p, q 및 r는, 서로 독립적으로, 0 또는 1을 나타낸다. [단, 일반식(VI)의 반응물에서, p가 0을 나타내며, r 및 q는 각각 1을 나타내거나, p가 1을 나타내고 n이 0을 나타내면 r은 1을 나타내고 q는 o을 나타내거나, p 및 n이 각각 1을 나타내면 r은 0을 나타낸다.]
  6. 제1항에 있어서, R1이 수소, C1-4-알킬, 비치환되거나 치환된 페닐 또는 나프틸라디칼로 치환된 저급알킬을 나타내거나 비치환되거나 치환된 페닐라디칼을 나타내고 R2는 수소, 저급알킬 또는 비치환되거나 치환된 페닐 라디칼을 나타내는 일반식(I)의 화합물 또는 적어도 한개의 염-형성기를 갖는 그 화합물의 염을 생성하도록 출발물질을 선택함을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, R1이 수소, 페닐로 비치환되거나 치환된 C1-4알킬, 또는 페닐을 나타내고 R2는 수소, C1-4-알킬, 페닐 또는 4-하이드록시페닐을 나타내는 일반식(I)의 화합물을 생성하도록 출발물질을 선택함을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, Rl및 R2가, 서로 독립적으로, 수소 또는 C1-4알킬을 나타내는 일반식(I)의 화합물을 생성하도록 출발물질을 선택함을 특징으로 하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, R1이 수소 또는 C1-4-알킬을 나타내고, R2는 수소, 메틸, 에틸, 2-프로필, 2-부틸 또는 2-메틸프로필을 나타내는 일반식(I)의 화합물을 생성하도록 출발물질을 선택함을 특징으로 하는 방법.
  10. 제1항 내지 5항중 어느 하나에 있어서, R1이 수소를 나타내고 비대칭적으로 치환된 C-R2원자에서(L)-배열을 갖는 일반식(I)의 화합물을 생성하도록 출발물질을 선택함을 특징으로 하는 방법.
  11. 제1항 내지 5항중 어느 하나에 있어서, 비대칭적으로 치환된 C-R2원자에서(L)-배열을 갖는 일반식(I)의 화합물, 또는 적어도 한개의 염-형성기를 갖는 그 화합물의 염을 생성하도록 출발물질을 선택함을 특징으로 하는 방법.
  12. 제1항에 있어서, N-[(2-옥소-1-피롤리디닐)-아세틸]-글리실-글리신아미드를 생성하도록 출발물질을 선택함을 특징으로 하는 방법.
  13. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019840000341A 1983-01-27 1984-01-26 락탐 펩티드의 제조방법 KR840007571A (ko)

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