KR900009607A - 이미다졸리딘 유도체류와 이들의 제법 그리고 이들을 함유하는 제약학적 조성물 - Google Patents
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Abstract
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Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (10)
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물류상기식에서, R1및 R2는 같거나 다를 수 있으며 그리고 각각은 수소원자 또는 C1-C5-알킬기, C3-C5-알켄일기 또는 페닐기, 혹은 이들이 연결 되어 있는 탄소원자와 함께 포화되었거나 불포화된 C3-C7고리를 형성하고, R3및 R4는 같거나 다를 수 있으며 그리고 각각은 수소원자, 직쇄, 또는 측쇄의 C1-C10-알킬기, 직쇄 또는 측쇄의 C3-C7-알켄일기, -C3-C7-시클로알킬기, -C3-C7-시클로알켄일기, 페닐기, 아릴알킬기 이거나 혹은 헤타릴알킬기이고, R5는 수소원자이거나 또는 저급알킬기이며, 그리고 X는 산소원자이거나 황원자 혹은 아미노기이다.
- 하기 일반식(Ⅰ´)의 화합물류상기식에서, R1및 R2는 같거나 다를 수 있으며 그리고 각각은 수소원자 또는 C1-C5-알킬기, C3-C5-알켄일기 또는 페닐기, 혹은 이들이 연결 되어 있는 탄소원자와 함께 포화되었거나 불포화된 C3-C7고리를 형성하고, R3는 수소원자 또는 직쇄이거나 측쇄의 C1-C10-알킬기, 직쇄이거나 측쇄의 C3-C7-알켄일기, -C3-C7-시클로알킬기, -C3-C7-시클로알켄일기, 페닐기, 아릴알킬기 또는 헤타릴알킬기이고, R5는 수소원자이거나 또는 저급알킬기이며, 그리고 X는 산소원자이거나 황원자 혹은 이미노기이다.
- 상기의 본원에 상세하게 예시된 제1또는 제2항에 따르는 화합물들.
- 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물들을 제조함에 있어서, a) 하기 일반식(Ⅱ) 또는 (Ⅲ)의 화합물을 염기와 반응시키거나, 혹은 b) 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 X가 황원자이거나 이미노기인 경우에, 하기 일반식(Ⅳ)를 갖는 화합물의 카르보닐기를 공지된 방법으로 티오카르보닐기 또는 이미노기로 전환시키거나, 혹은 c) 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 X가 산소원자이며 R3및 R4가 상기에서 언급한 의미를 갖기는 하지만 동시에 수소원자이거나 페닐기가 아닌 경우에, 하기 일반식(Ⅴ)또는 (Ⅵ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅶ)의 화합물과 공지된 방법으로 반응시키거나, 혹은 d) 하기 일반식(Ⅷ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅸ)의 화합물과 축합제의 도움으로 반응시키거나, 혹은 e) 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 Ⅹ가 산소원자인 경우에 하기 일반식(Ⅹ)의 화합물을 하기 일반식(ⅩⅠ)의 1차아민과 반응시키거나, 혹은 f) R5가 수소원자인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 가능하다면 계속하여 R5가 저급알킬기인 일반식(Ⅰ)의 화합물로 알킬화반응에 의해 전환시키거나, 혹은 g) 일반식(Ⅰ)의 화합물에서 R1, R2, R3, R4및 R5가 수소원자인 경우에, 4-이미노-1,3-디아자비시클로〔3.1.0〕헥산-2-온 화합물을 가수분해하거나, 혹은 h) R4및 R5가 각각 수소원자이며 X가 산소원자인 경우에, 하기 일반식(XⅡ)의 화합물을 이소시안산 클로로술포닐과 반응시킨 다음, 만약 원한다면 일반식(Ⅰ)의 화합물을 일반식(Ⅰ) 또다른 화합물로 전환시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)를 갖는 화합물들의 제법.상기식에서, R1및 R2는 같거나 다를 수 있으며 그리고 각각은 수소원자 또는 C1-C5-알킬기, C3-C5-알켄일기 또는 페닐기, 혹은 이들이 연결 되어 있는 탄소원자와 함께 포화되었거나 불포화된 C3-C7고리를 형성하고, R3및 R4는 같거나 다를 수 있으며 그리고 각각은 수소원자 또는 측쇄이거나 직쇄의 C1-C10-알킬기, 측쇄이거나 직쇄의 C3-C7-알켄일기, -C3-C7-시클로알킬기, -C3-C|7-시클로알켄일기, 페닐기, 아릴알킬기 또는 헤타릴알킬기이고, R5는 수소원자이거나 저급알킬기이며, 그리고 X는 산소원자이거나 황원자 또는 아미노기이다.상기식에서 R1, R2, R3, R4및 X는 상기에서 언급한 의미를 가지며 일반식(Ⅱ)의 Y는 제거될 수 있는 기로서 즉 할로겐원자이거나 또는 술폰산에스테르 또는 아실옥시기이다.상기식에서, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기에서 언급한 의미를 갖는다.상기식에서, R1, R2, R3, R4및 R5는 상기에서 언급한 의미를 갖는다.Y-R6(Ⅶ)상기식에서 Y는 상기에서 언급한 의미를 가지며 R6는 R3나 혹은 R4에서와 같은 의미를 갖지만, 단 수소원자와 페닐기는 제외된다.상기식에서, R3, R4및 R5는 상기에서 언급한 의미를 갖는다.상기식에서 R1및 R2는 상기에서 언급한 의미를 갖는다.상기식에서 R1, R2, R3및 Y는 상기에서 언급한 의미를 말한다.R4-NH2(ⅩⅠ)상기식에서 R4는 상기에서 언급한 의미를 갖는다.상기식에서 R1, R2, R3및 X는 상기에서 언급한 의미를 갖는다.
- 하기 일반식(Ⅰ´)의 화합물들의 제조를 위한 제4항에 따르는 방법.상기식에서, R1및 R2는 같거나 다를 수 있으며 그리고 각각은 수소원자 또는 C1-C5-알킬기, C3-C5-알켄일기 또는 페닐기, 혹은 이들이 연결 되어 있는 탄소원자와 함께 포화되었거나 불포화된 C3-C7고리를 형성하고, R3는 수소원자 또는 직쇄이거나 측쇄의 C1-C10-알킬기, 직쇄이거나 측쇄의 C3-C7-알켄일기, -C3-C7-시클로알킬기, -C3-C7-시클로알켄일기, 페닐기, 아릴알킬기 또는 헤타릴알킬기이고, R5는 수소원자 또는 저급알킬기이며, 그리고 X는 산소원자이거나 황원자 혹은 이미노기이다.
- 실질적으로 상기의 본원에 기재되고 예시된 바와같이 일반식(Ⅰ)과 (Ⅰ´)를 갖는 화합물들의 제조를 위한 제4또는 5항에 따르는 방법.
- 제4내지 6항중의 어느 한 항에 따르는 방법에 의해 언제나 제조되는 일반식(Ⅰ) 및 (Ⅰ´)의 화합물들.
- 제1내지 3항중의 어느 한 항 및 제7항에 따르는 적어도 하나의 화합물과 통상의 담체 그리고 보조물질들을 함유하는 제약학적 조성물.
- 면역억제제로서의 제1내지 3항중의 어느 한 항 및 제7항에 따르는 화합물들의 용도.
- 면역억제작용을 갖는 제약학적 조성물들의 제조를 위한 제1내지 3항중의 어느 한 항 및 제7항에 따르는 화합물들의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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