KR910011895A - 약제 - Google Patents

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KR910011895A
KR910011895A KR1019900020119A KR900020119A KR910011895A KR 910011895 A KR910011895 A KR 910011895A KR 1019900020119 A KR1019900020119 A KR 1019900020119A KR 900020119 A KR900020119 A KR 900020119A KR 910011895 A KR910011895 A KR 910011895A
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앨런 스미스 스티븐
햄 피이터
존 내쉬 데이빗
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데이빗 로버츠
비이참 그루우프 피이엘시이
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Abstract

내용 없음

Description

약제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물, 또는 제약학적으로 허용가능한 그들의 염:
    상기식에서, Ar 고리는 부-일반식(a) 또는 (b):
    [여기서, W1,W2,W3및 W4중 하나 또는 두개는 CH, N, 또는 NO (만일 두개가 NO라면 이들은 W1및 W4이도록)이고, 그 나머지는 CH, CRa또는 CRb이고; Q,Q2및 Q3중 하나는 S이고, 나머지 두개는 CH 및 CRc이고; Ra, Rb및 Rc는 독립적으로 수소 또는 치환체 중에서 선택됨]이고; Z1및 Z2는 존재하지 않고, Z3,Z4및 Z5,Z3및 Z5가 부착된 탄소 원자가 5-원으로 구성된 비-방향족 헤테로시클릭 고리를 형성하거나; Z1은 존재하지 않고, Z2,Z3,Z4및 Z5와 Z2및 Z5부착된 탄소원자가 6-원으로 구성된 비-방향족 헤테로시클릭 고리를 형성하거나; Z1,Z2,Z3,Z4및 Z5와 Z1및 Z5가 부착된 탄소원자 7-원으로 구성된 비-방향족 헤테로시클릭 고리를 형성하고; E는 존재하지 않거나, (CH2)n또는 CH(CH2)n-1(여기서,n은 1-4임)이고; R1은 CH2R9(여기서 R9는 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로 아릴 임)이고; R2는 CHR10R11(여기서 R10은 수소 또는 메틸이고 R11은 C1-6알킬, C3-8시클로알킬, 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이나 R11은 아미노, C2-7알카노일아미노, 2-옥소피롤리디닐, 2-옥소피페리디닐 또는 C1-6알콕시카르보닐아미노임)이고; R3은 CH2R12(여기서, R12는 C1-6알킬 또는 C3-8시클로알킬 또는 페닐임)이고; R4는 C1-6알킬, C3-8시클로알킬, C3-8시클로알킬-C1-6알킬 또는 구조식 c),d),e) 또는 f) :
    (여기서, Rp,Rq,Rs,Rt,Ru,Rv및 Rw는 수소 또는 C1-6알킬 중에서 선택되거나; NRvRw는 1-아미다졸릴임)중 하나의 기이고; 점선은 임의의 결합(E가 존재할 때)을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, Z1및 Z2가 존재하지 않고, Z3은 CO이고, Z4는 N이고, Z5는 CH이고 E가 Z4에 부착된 화합물.
  3. 제1항에 있어서, Ar 고리가 부-일반식(a)이고, W3은 N이고 W1,W2및 W4는 CH,CRa또는 CRb이고, Za는 S이고 Z3은 CH2이고, Z4는 CO이고, Z5는 N이고, E가 Z5에 부착된 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한항에 있어서, 부-일반식(b) 내의 Ra및 Rb중 하나가 수소이고 나머지는 CH2NH2, CO2H 또는 CH2NHCH2CO2H이거나, 부-일반식 (b) 내의 Rc가 수소인 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, R2를 함유한 아미노산 잔기가 Leu, β-피라졸릴알라닌 또는 His인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 하기 일반식(ⅠA)의 화합물 또는 제약학적으로 허용가능한 그들의 염 :
    상기식에서, X는 Phe이고; Y는 Leu 또는 His이고; R3'는 시클로헥실 메틸이고; 나머지 변수는 제1항에서 정의된 바와 같다.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한항에 있어서, E가 (CH2)n이고 E가 Z4또는 Z5에 부착된 화합물.
  8. 제1항 내지 제7항중 어느 한항에 있어서, CO2에 인접한 R4내의 탄소원자가 2차 또는 3차 탄소원자인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 이소프로필 3-((2,3-디히드로-1,1-디옥소벤조티오펜-3-일)아세틸-Phe-Leu-아미노)-4-시클로헥실-2-옥소부타노에이트, 이소프로필 3-(3-(6-BOC-아미노메틸)-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤즈옥사진-4-일)프로파노일-Phe-Leu) 아미노-4-시클로헥실-2-옥소부타노에이트, 이소프로필 3-(3-(6-아미노메틸-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤즈옥사진-4-일)프로파노일-Phe-Leu)아미노-4-시클로헥실-2-옥소부타노에이트, 이소프로필 3-(3-(2,3-디히드로-3-옥소-4H-피리도[4,3-b]-1,4-리아진-4-일)프로파노일-Phe-Leu)아미노-4-시클로헥실-2-옥소-부타노에이트, 이소프로필 3-(4-(2,3-디히드로-3-옥소-4H-피리도[4,3-b]-1,4-티아진-4-일)부타노일-Phe-Leu)아미노-4-시클로헥실-2-옥소-부타노에이트, 및 4-(1-메틸피페티디닐) 3-(3-(2,3-디히드로-3-옥소-4H-피리도[4,3-b]-1,4-티아진-4-일)프로파노일-Phe-Leu)아미노-4-시클로헥실-2-옥소부타노에이트로 구성된 군중에서 선택된 화합물.
  10. 일반식(Ⅲ):
    [여기서, Ar'는 제1항에서 정의한 바와 같으나, 부-일반식 (a) 내의 Ra',Rb' 및 부-일반식(b) 내의 Rc'로 치환되고(여기서 Ra',Rb' 및 Rc'는 각각 Ra,Rb 및 Rc 또는 그들로 전환가능한 기 또는 원자임) : A1은 존재하지 않거나 적절한 아미노산 또는 디펩티드 단위를 나타내고; J는 OH 또는 이탈기이고; 나머지 변수들은 전기된 바와 같음]의 시약을 일반식(Ⅳ) :
    (여기서, A2는 존재하기 않거나 A1+A2가 -NHCHR1CONHCHR2CO-이도록 하는 적절한 아미노산 또는 디펩티드 단위를 나타내고; T는 임의로 보호된 카르보닐기이고; 나머지 변수들은 전기한 바와 같음)의 시약과 반응시키고 난후; 원하거나 필요하다면 생성물을 탈보호(T 또는 A1 또는 A2내의) 시키고/거나 Z1,Z2,Z3,Z4또는 Z5를 다른 Z1,Z2,Z3,Z4또는 Z5로, Ar' 내의 Ra'/Rb'/Rc'를 Ra,Rb 및/또는 Rc로, 그리고/또는 Ar' 내의 W1,W2,W3또는 W4를 N일때 NO로 전환시키고/거나; 제약학적으로 허용가능한 그들의 염을 형성시키는 것으로 구성된 제1항에 따른 화합물의 제조방법.
  11. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따른 화합물과 제약학적으로 허용가능한 담체로 구성된 제약학적 조성물.
  12. 활성 치료 물질로 사용하기 위한 제1항 내지 제9항중 어느 한항에 따른 화합물.
  13. 고혈압 치료에 사용하기 위한 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 따른 화합물.
  14. 고혈압 치료에 사용하기 위한 약제 제조에 있어 제1항 내지 제9항중 어느 한 항에 따른 화합물의 사용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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