KR910000681A - 신규 화합물 - Google Patents

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KR910000681A
KR910000681A KR1019900008340A KR900008340A KR910000681A KR 910000681 A KR910000681 A KR 910000681A KR 1019900008340 A KR1019900008340 A KR 1019900008340A KR 900008340 A KR900008340 A KR 900008340A KR 910000681 A KR910000681 A KR 910000681A
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앨런 스미스 스티븐
햄 피이터
Original Assignee
데이빗 로버트
비이참 그루우프 피이엘시이
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
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Abstract

내용 없음

Description

신규 화합물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (15)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그들의 제약학적으로 허용가능한 염:
    상기식에서, Z1은 없고, Z2,Z3,Z4및 Z5및 Z2및Z5가 부착된 탄소원자는 6-구성원으로된 비(非)-방향족 헤테로시클릭 고리를 형성하거나 Z1,Z2,Z3,Z4,Z5및 Z1및 Z5가 부착된 탄소원자는 7-구성원으로된 비(非)-방향족 헤테로시클릭 고리를 형성하고, E는 없거나, (CH2)n 또는 CH(CH2)n-1(여기서, n은 1-4임)이고: A는 -CONH-, -NHCO-, -COO-, S(O)r(여기서, r은 0,1또는 2, 또는 -CH2-임)이고: p는 0,1또는 2이고; s는 0,1,2,3또는 4이고: q는 0또는 1이고; Rz는 수소, C1-6알킬기이거나 A가 -CH2-일 때 히드록시이고; Ra 및 Bb는 독립적으로 수소 또는 치환체로부터 선택되고; R1은 CH2H9(여기서, R9는 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴임)이고; R2는 CHR10R11(여기서, R10은 수소 또는 메틸기이고 R11은 C1-알킬, C3-8시클로알킬, 임의로 치환된 아릴 또는 헤테로아릴이거나 R11은 아미노, C2-7알카놀아미노, 2-옥소피롤리디닐, 2-옥소피페리디닐 또는 C1-6알콕 르보닐아미노임)이고; R3는 CH2H12는 C1-6알킬, C3-8시클로알킬 또는 페닐임)이고; R2는 C1-6알킬, C3-8시클로아킬, 탄소를 통해 연결된 포화되어거나 포화되지 않은 헤테로시클릭 고리, 히드록시, C1-6알콕시, C1-7알카노일아시노, 한 개 또는 두 개의 C1-6알킬기, C1-6알킬설포닐, 카르복시 C1-6알콕시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 아미노카르보닐에 의해 치환된 아미노 또는 CH(NHR13)CO2H14(여기서, R13은 수소 또는 C1-6알카노일이고, R14는 수소 또는 C1-6알킬임)이거나; (s가 2-4일때)R4는 질소를 통해 연결된 포화되거나 포화되지 않은 헤테로시클릭 고리이고; 점선은 (E가 존재할때)임의의 결합을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, Z2가 SO2또는 0이고, Z3가 CH2이고, Z4가 CH2이고, Z5가 CH이고, E가 Z5에서 부착되거나; Z2가 SO2이고, Z3가 CH이고, Z4가 CO이고 Z5가 N이고 E다 Z5에서 부착된 화합물.
  3. 제1항에서, Z1이 존재하고, Z1,Z2,Z3,Z4및 Z5가
    (여기서, X는 O,S,SO2,NH,N-C1-6알킬 또는 CH2임)로 부터 선택되는 화합물.
  4. 제1항 내지 제3항중 어느 한 항에 있어서, Ra 및 Bb중 하나가 수소이고 다른 하나가 CH2NH2, CO2H, CH2NHC, H2CO2H 또는 SO2CH2CO2H인 화합물.
  5. 제1항 내지 제4항중 어느 한 항에 있어서, R2함유 아미노산 잔기가 Leu, β-피라졸릴알라닌 또는 His인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 하기 일반식(IA)의 화합물 또는 그들의 제약학적으로 허용가능한 염;
    상기식에서, X는 pho이고; Y는 Leu 또는 His이고; R3 1은 시클로헥실메틸이고; R4 1은 C4-5알킬이고 S는 0이거나 S는 2-4이고;R4 1은 카르복시 또는 포화되거나 포화되지않은 헤테로시클릭 고리이고; 나머지 변수는 제1항에서 정의한 바와 같다.
  7. 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에 있어서, E가(CH2)n(여기서, n은 1,2또는 3임)이고 E가 Z4또는 Z5에서 부착된 화합물.
  8. 제1항 내지 제7항중 어느 한 항에 있어서, R3또는 R3 1함유 아미노산으로부터 NH(CH2)sR4로서의 서열이 4(S)-아미노-5-시클로헥산 3(S)-히드록시펜탄산(ACHPA)인 화합물.
  9. 제1항 내지 제8항중 어느 한 항에 있어서, R4가 1-이미다졸릴, 2-이미다졸릴, 4-모르폴리닐, 2-옥소피롤리딘-1-일, 2-피리딜, 2-피리딜-N-산화물, 3-피리딜, 히드록시에틸, 아세틸아미노, 4-메틸피페라진-1-일, 피페라진-1일 또는 디메틸아미노인 화합물.
  10. 크로마닐-4-아세틸-Phe-Leu-ACHPA 이소부틸아미드, 2,3-디히드로-6-메틸-3-옥소-4H-1,4-벤족사진-4-아세틸-Phe-Leu-ACHPA 이소부틸아미드, 1,1-디옥소티아크로마닐리딘-4-아세틸-Phe-Leu-ACHPA 이소부틸아미드, 1,1-디옥소티아크로마닐리딘-4-아세틸-Phe-Leu-ACHPA 이소부틸아미드, 6-시아노-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤조옥사진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 이소부틸아미드, 2,3-디히드로-3-4H-1,4-벤조티아진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 이소부틸아미드, 2,3-디히드로-1,1,3-트리옥소-4H-1,4-벤조티아진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 이소부틸아미드, 2,3-디히드로-1,1,3-트리옥소-4H-1,4-벤조티아진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸) 프로판아미드, 2,3-디옥소-1,2,3,4-테트라히드로퀴녹살린-1-아세틸-Phe-Leu-ACHPA 이소부틸아미드, 6-(BOC-아미노메틸)-2, 3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤족사진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 6-(아미노메틸)-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤족사진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아민, 3-(1,2,3,4-테트라히드로이소퀴놀린-2-일)프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤조티아진-2-아세틸-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 6-벤질옥시카르보닐-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤족사진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 6-카르복시-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤족사진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 6-벤질옥시카르보닐-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤족사진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 6-카르복시메틸-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤족사진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 3,4-디히드로-4-옥소-1,5-벤조티아제핀-5(2H)-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 3,4-디히드로-1,1,4-트리옥소-1,5-벤조티아제핀-5(2H)-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, , 6-(BOC-아미노메틸)-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤조-티아진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 6-(아미드메틸)-2,3-디히드로-3-옥소-4H-1,4-벤조티아진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드, 6-(아미노메틸) 2,3-디히드로-1,1,3-티리옥소-4H-1,4-벤조티아진-4-프로판오일-Phe-Leu-ACHPA 3-(1-이미다졸릴)-프로필아미드로 구성되는 군으로부터 선택된 화합물.
  11. 하기 일반식 (Ⅲ)의 시약;
    (여기서, Ra1및 Rb1는 각각 Ra 및 Rb또는 그들로 전환될 수 있는 군 또는 원자이고, A1는 없거나 적절한 아미노산 또는 디펩타이드 단위를 나타내고, J는 OH 또는 이탈기이고 나머지 변수는 제1항에서 정의한 바와 같음)을 하기 일반식(Ⅳ)의 시약;
    (여기서, A2는 없거나, A1+A2가 -NHCHR1CONHCHR2CO-이도록 적당한 아미노산 또는 디펩타이드 단위를 나타내고, 나머지 변수는 제1항의 정의한 바와 같음)과 반응시키고 나서, 만일 원하거나 필요하다면, 생성물을 탈보호(A1또는 A2내에서)시키고/거나 Z1,Z2,Z3,Z4또는 Z5를 다른 Z1,Z2,Z3,Z4또는 Z5로 Ra1/Rb1를 Ra 및/또는 Rb로 전환시키고/거나 그들이 제약학적으로 허용가능한 염을 형성하는 것으로 구성되는 제1항의 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.
  12. 제1항 내지 제10항중 어느 한 항의 화합물 및 제약학적으로 허용가능한 담체로 구성되는 제약학적 조성물.
  13. 제1항 내지 제10항중 어느 한 항에 있어서, 활성 치료 물질로 사용되는 화합물.
  14. 제1항 내지 제10항중 어느 한 항에 있어서, 고혈압증 치료에 사용되는 화하바물.
  15. 고혈압증의 치료에 사용되는 의약에 제조에서 제1항 내지 제10항중 어느 한 항의 화합물의 이용.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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