KR840006485A - 〔1.2.4〕트리아졸로〔4.3-a〕퀴녹살린 -4- 아민 유도체의 제조방법 - Google Patents

〔1.2.4〕트리아졸로〔4.3-a〕퀴녹살린 -4- 아민 유도체의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

[1,2,4] 트리아졸로[4,3-a] 퀴녹살린-4-아민 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(ⅡA 또는 ⅡB)의 상응하는 4-클로로 화합물을 일반식 HNR2R3(여기서 R2및 R3는 각각 알카노일이 아닌 것을 제외하고 후술된 바와 같다)의 아민과 반응시켜 상응하는 4-아미노 화합물을 생성시키고, 필요하면 R2및 R3중의 적어도 하나는 수소인 수득된 4- 아미노 화합물을 적절한 무수 알카노 산과 반응시켜 목적하는 알카노일 부위를 갖는 목적하는 4-아민 유도체를 수득하며, 경우에 따라 일반식(Ⅰ)의 화합물을 그의 약학적으로 무득한 산부가염으로 전환시킴을 특정으로 하여 다음 일반식(Ⅰ)의 [1,2,4]트리아졸로 [4,3-a]-퀴녹살린-4-아민 유도체 및 그의 약학적으로 무독한 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서 X 및 X1은 각각 수소, 불소, 염소, 브롬 및 메툭시의 그룹으로부터 선택되며, R1은 수소, 저급알킬, 저급 퍼플루오로알킬 및 페닐의 그룹으로부터 선택되고, R2및 R3는 각각 수소, 저급알킬, 알킬 부분에 탄소수3개까지 함유하는 페닐 알킬, 탄소수 2내지 5의 알카노일 그룹으로부터 선택되며, 단 X 및 X1이 각각 수소이고, R1이 수소 또는 메틸이면 R2및 R3중의 적어도 하나는 항상 수소가 아니거나 R2및 R3가 인접된 질소 원자와 함께 피폐라지노 환을 형성한다.
  2. 제 1항에 있어서, 아미노화 반응이 과몰량의 일반식 HNR2R3의 아민을 사용하여 반응 불활성 유기용매중에서 수행되는 방법.
  3. 제 2항에 있어서, 반응 불활성 유기용매가 디메틸포름 아미드인 방법.
  4. 제 2항에 있어서, 아미노화 반응이 약 0℃내지 약 60℃에서 약 2내지 24시간 동안 수행되는 방법.
  5. 제 1항에 있어서, 4-아미노 화합물의 아실화 반응이 적어도 동몰량의 적절한 무수알카노산을 사용하여 실질적으로 무수 조건하에 수행되는 방법.
  6. 제 5항에 있어서, 4-아미노 출발물질에 대한 무수산의 몰 비율이 약 1 : 1 내지 약 25 : 1의 범위인 방법.
  7. 제 1항에 있어서, 4-아미노화합물의 아실화 반응이 약 20℃ 내지 약 140℃까지의 온도에서 약 1.5시간 내지 약 24시간 동안 수행하는 방법.
  8. 제 1항에 있어서, 4-아미노화합물의 아실화 반응이 주성, 반응-불활성 무수 유기 용매의 존재하에 수행되는 방법.
  9. 제 8항에 있어서, 중성, 반응-불화렁 무기 유기 용매가 할로겐화 탄화수소 용매인 방법.
  10. 제 1항에 있어서, 제조된 [1,2,4] 트리아졸로 [4,3,-a]-퀴녹살린 -4-아민유도체가 1-에틸-4-에틸아미노-[1,2,4] 트리아졸로[4,3-a] 퀴녹살린인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019830004929A 1982-10-18 1983-10-18 [1,2,4] 트리아졸로 [4,3-a] 퀴녹살린-4-아민 유도체의 제조 방법 KR860001493B1 (ko)

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