KR20130038925A - 헤스페레틴의 신규 용도 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진을 위한, 또는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화를 위한 제품의 제조에서 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물의 용도를 개시한다. 본 발명은 또한 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물을 포함하는 조성물, 및 헤스페레틴의 사용에 의한 피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진, 또는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화를 위한 방법을 개시한다. 본 발명의 피부 미소순환은 바람직하게는 눈 피부 미소순환이다.

Description

헤스페레틴의 신규 용도{NEW USE OF HESPERETIN}
본 발명은 헤스페레틴의 신규 용도, 특히 화장품에서의 신규 용도, 보다 특히 피부 미소순환의 개선을 위한 화학 성분으로서 헤스페레틴의 용도, 특히 눈밑 다크서클 제거에서의 용도에 관한 것이다.
인체 중 눈 피부는 인체의 다른 부분의 피부와 구조상 상이하다. 먼저, 광대뼈 위와 콧날 옆에 있는 눈가 피부는 혈관 및 림프의 "수송 부위"이다. 이 부위에서, 안면 세정맥들이 모이며, 혈관은 미세하고 풍부하다. 눈 피부 미소순환이 결함이 있는 경우, 불충분한 혈액 순환 또는 조직 부종에 이르게 되어 울혈 및 혈종, 수분 축적이 생성될 것이다. 이러는 동안, 눈가 피부가 다른 부분 피부의 단지 1/10 두께로 매우 얇아지고, 따라서 상기 눈가 피부는 검붉은 색을 띠며 빛의 반사 후 쉽게 눈밑 다크서클을 형성한다. 더욱이, 피로, 압박감, 및 수면 부족과 같은 인자들은 미소순환 장애에 원인이 되는 중요한 인자들이다. 나이가 듦에 따라, 상기 피부의 두께는 10년에 약 6%까지 감소하며, 따라서 눈밑 다크서클은 더욱 두드러진다. 따라서, 단기든 장기든 간에, 다양한 연령의 여성들은 눈밑 다크서클로 당혹한 경험이 있거나 아주 자주 당혹해 하며, 눈가 피부의 미소순환을 개선시킴으로써 개선시킬 필요가 있다.
논문들은 많은 천연 식물 추출물이 경구 및 정맥 내와 같은 경로에 의해 투여된 후 피부 미소순환을 현저하게 개선시킬 수 있음을 보고하며, 여기에서 상기 천연 식물 추출물은 예를 들어 잇꽃의 추출물, 단삼의 추출물, 은행잎의 추출물, 루스쿠스 아쿨레아투스 엘(Ruscus aculeatus L.)의 추출물, 제니스타의 추출물, 오렌지 및 탄제린의 추출물, 인삼의 추출물 등을 포함한다. 일부 논문은 또한 인간 피부에 국소 적용 후 미소순환에 대한 상기 식물 추출물로부터 추출된 일부 단량체 성분, 예를 들어 탄시논, 진세노사이드, β-아에신, 루스코제닌, 징코 플라본 등의 효과를 보고하였다. 그러나, 상기 결과는 이들 화학 물질이 피부 표면에 국소 투여 후 피부 미소순환을 현저하게 개선시킬 수는 없음을 나타낸다.
현재 시판되는 바와 같은 피부 미소순환 개선(예를 들어 눈밑 다크서클 제거와 같은 눈 피부 미소순환 개선)용 눈 제품들이 끊임없이 출현하고 있으며, 이들 중 대부분에는 일부 식물 추출물이 첨가되었다. 그러나, 한편으로, 상기 추출물 중 어느 성분 또는 상기 추출물의 성분 중 어느 부류가 작용하는지는 명확하지 않으며, 다른 한편으로 이들 제품은 눈밑 다크서클의 제거에 현저한 영향을 미치지 않는다. 피부 미소순환 개선용(예를 들어 눈밑 다크서클 제거용) 제품의 대부분은 소비자가 사용한 후에 기대한 만큼의 효과(예를 들어 눈밑 다크서클 제거 효능)를 생성시키지 않았다. 따라서, 당해 분야의 숙련가에게는 국소 적용 후 피부 미소순환을 현저하게 개선시킬 수 있는 화학 물질을 찾아, 피부 미소순환 개선용(예를 들어 눈 피부 미소순환 개선용, 예를 들어 눈밑 다크서클 제거용) 제품, 특히 눈밑 다크서클 제거용 눈 보호 제품을 개발하는 것이 여전히 주된 연구 방향이다.
헤스페레틴은 하기와 같은 식을 갖는, 루타세아에(Rutaceae)의 감귤류 식물의 과피 또는 열매로부터 유도된 플라바논이다:
Figure pct00001
상기 물질은 610.57의 분자량을 가지며 실온에서 밝은 황색 침상 결정이다. 한약재에서 중요한 활성 물질로서 헤스페레틴은 주로 산화 방지, 소염, 혈중 지방 감소, 심혈관 보호, 항암 효과 등을 포함한 많은 중요한 생물학적 및 약학적 활성을 갖는다. 그러나, 헤스페레틴이 피부 미소순환의 개선에 유용함은 아직 보고되어 있지 않다. 피부 미소순환을 개선시킬 수 있는 신규 제품, 특히 눈 피부 미소순환을 개선시킬 수 있는 제품의 개발이 당해 분야의 숙련가에 의해 여전히 기대되고 있다.
본 발명의 목적은 피부 미소순환의 개선(예를 들어 눈밑 다크서클 제거와 같은 눈 피부 미소순환의 개선)에서 헤스페레틴의 신규의 용도를 제공하는 것이다.
놀랍게도 본 발명에서 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물이 피부 미소순환, 특히 눈 피부 미소순환을 유효하게 개선시키며, 보다 특히 눈밑 다크서클을 유효하게 제거하는 것으로 밝혀졌다. 본 발명은 상기 발견을 기초로 완성된다.
따라서, 첫 번째 태양에서, 본 발명은 피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진, 또는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화를 위한 제품의 제조에서 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물의 용도를 제공한다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 피부 미소순환은 눈 피부 미소순환이다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태는 불충분한 눈 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태이다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 불충분한 눈 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태는 눈밑 다크서클이다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 루타세아에의 감귤류 식물의 과피 및/또는 열매로부터 또는 갈륨 몰루고 린(Galium mollugo linn)의 지상부로부터의 추출에 의해 수득된 추출물이다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 루타세아에의 감귤류 식물의 과피 및/또는 열매로부터 또는 갈륨 몰루고 린의 지상부로부터의 추출에 의해 수득된 추출물이고 상기 추출물은 헤스페레틴을 50 중량% 이상의 양으로 포함한다. 바람직한 실시태양에서, 상기 추출물은 헤스페레틴을 60 중량% 이상, 70 중량% 이상, 80 중량% 이상, 85 중량% 이상, 90 중량% 이상, 또는 95 중량% 이상의 양으로 포함한다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 제품은 국소 투여용 제품이다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 제품은 피부 외용 국소 투여 제품이다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 제품은 눈 피부용 국소 투여 제품이다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 제품은 화장품이다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 제품은 용액, 유화액, 페이스트, 크림 또는 젤의 형태이다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 제품은 (1) 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물, 및 (2) 생리학적으로 허용 가능한 부형제를 포함한다.
본 발명의 상기 첫 번째 태양에 따른 용도에서, 상기 제품은 (1) 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물, 및 (2) 생리학적으로 허용 가능한 부형제를 포함하며; 여기에서 상기 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 헤스페레틴의 중량을 기준으로 계산 시, 상기 제품의 전체 중량의 0.01 내지 20 중량%를 차지한다. 하나의 실시태양에서, 상기 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 헤스페레틴의 중량을 기준으로 계산 시, 상기 제품의 전체 중량의 0.05 내지 15 중량%, 0.1 내지 10 중량%, 0.2 내지 10 중량%, 또는 0.2 내지 5 중량%를 차지한다.
두 번째 태양에서, 본 발명은 (1) 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물, 및 임의로 (2) 생리학적으로 허용 가능한 부형제를 포함하는 조성물을 제공한다.
본 발명의 두 번째 태양에 따른 조성물은 (1) 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물, 및 임의로 (2) 생리학적으로 허용 가능한 부형제를 포함하며; 여기에서 상기 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 헤스페레틴의 중량을 기준으로 계산 시, 상기 조성물의 전체 중량의 0.01 내지 20 중량%를 차지한다. 하나의 실시태양에서, 상기 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 헤스페레틴의 중량을 기준으로 계산 시, 상기 조성물의 전체 중량의 0.05 내지 15 중량%, 0.1 내지 10 중량%, 0.2 내지 10 중량%, 또는 0.2 내지 5 중량%를 차지한다.
본 발명의 두 번째 태양에 따른 조성물에서, 상기 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 루타세아에의 감귤류 식물의 과피 및/또는 열매로부터 또는 갈륨 몰루고 린의 지상부로부터의 추출에 의해 수득된 추출물이다.
본 발명의 상기 두 번째 태양에 따른 조성물에서, 상기 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 루타세아에의 감귤류 식물의 과피 및/또는 열매로부터 또는 갈륨 몰루고 린의 지상부로부터의 추출에 의해 수득된 추출물이고 상기 추출물은 헤스페레틴을 50 중량% 이상의 양으로 포함한다. 바람직한 실시태양에서, 상기 추출물은 헤스페레틴을 60 중량% 이상, 70 중량% 이상, 80 중량% 이상, 85 중량% 이상, 90 중량% 이상, 또는 95 중량% 이상의 양으로 포함한다.
본 발명의 두 번째 태양에 따른 조성물은 피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진, 또는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화를 위한 제품이다. 하나의 실시태양에서, 상기 피부 미소순환은 눈 피부 미소순환이다. 하나의 실시태양에서, 상기 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태는 불충분한 눈 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태이다. 하나의 실시태양에서, 상기 불충분한 눈 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태는 눈밑 다크서클이다.
본 발명의 상기 두 번째 태양에 따른 조성물은 국소 투여용 제품이다.
본 발명의 상기 두 번째 태양에 따른 조성물은 피부 외용 국소 투여 제품이다.
본 발명의 상기 두 번째 태양에 따른 조성물은 눈 피부용 국소 투여 제품이다.
본 발명의 상기 두 번째 태양에 따른 조성물은 화장품이다.
본 발명의 상기 두 번째 태양에 따른 조성물은 용액, 유화액, 페이스트, 크림 또는 젤의 형태이다.
세 번째 태양에서, 본 발명은 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물을 피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진, 또는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화가 필요한 환자에게 투여함을 포함하는, 상기 환자에 있어서 상기 피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진, 또는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화를 위한 방법을 제공한다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 피부 미소순환은 눈 피부 미소순환이다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태는 불충분한 눈 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태이다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 불충분한 눈 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태는 눈밑 다크서클이다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 루타세아에의 감귤류 식물의 과피 및/또는 열매로부터 또는 갈륨 몰루고 린의 지상부로부터의 추출에 의해 수득된 추출물이다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 헤스페레틴-함유 식물 추출물은 루타세아에의 감귤류 식물의 과피 및/또는 열매로부터 또는 갈륨 몰루고 린의 지상부로부터의 추출에 의해 수득된 추출물이고 상기 추출물은 헤스페레틴을 50 중량% 이상의 양으로 포함한다. 바람직한 실시태양에서, 상기 추출물은 헤스페레틴을 60 중량% 이상, 70 중량% 이상, 80 중량% 이상, 85 중량% 이상, 90 중량% 이상, 또는 95 중량% 이상의 양으로 포함한다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물을 국소 투여 제품의 형태로 투여한다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물을 피부 외용 국소 투여 제품의 형태로 투여한다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물을 눈 피부용 국소 투여 제품의 형태로 투여한다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물을 화장품의 형태로 투여한다.
본 발명의 상기 세 번째 태양에 따른 방법에서, 상기 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물을 용액, 유화액, 페이스트, 크림 또는 젤의 형태로 투여한다.
본 발명의 임의의 태양 또는 상기 태양의 임의의 실시태양의 특징들을 또한 상기 태양의 임의의 다른 실시태양 또는 상기 또 다른 태양의 임의의 다른 태양 또는 임의의 실시태양에 적용할 수 있다.
헤스페레틴의 보다 용이한 사용을 위해서, 본 발명은 미소순환 촉진에 대한 피부 표면에의 헤스페레틴의 국소 투여 효과를 연구한 결과, 헤스페레틴의 국소 적용 후, 피부 미소순환이 현저하게 개선됨을 보인다. 출원인은 헤스페레틴을 눈 보호 제품에 적용하였으며 이것이 눈밑 다크서클을 현저하게 제거함을 발견하였다.
본 발명의 상기 태양 및 특징들을 하기와 같이 추가로 개시한다.
본 발명에 인용된 모든 문헌들은 내용 전체가 본 발명에 참고로 인용되며, 문헌에 나타낸 의미들이 본 발명의 경우와 상이한 경우, 본 발명의 표현이 지배할 것이다. 또한, 본 발명에 사용된 용어 및 어구들은 당해 분야의 숙련가에 의해 인정되는 일반적인 의미를 갖는다. 그렇다 하더라도, 본 발명은 여전히 상기 용어 및 어구를 가능한 한 상세히 해설하고 설명하고자 한다. 본 발명에서 언급된 용어 및 어구가 잘 알려진 의미와 일치하지 않는 경우, 본 발명에 나타낸 의미가 지배할 것이다.
본 발명에 개시된 바와 같이, "피부 미소순환계"란 용어는 피부의 피층 아래 미세혈관 망을 지칭하며, 이는 순환의 말단 부분이고, 모세혈관에 속하며, 동맥과 정맥 사이의 연결 지점이고, 혈액과 조직 세포의 물질 교환이 수행되는 장소이다. 피부 미소순환계는 복잡한 동적 시스템이며, 이는 피부색, 온도 조절, 피부 대사 및 경피 수송에 중요한 영향을 미치고, 따라서 피부의 건강에 직접적인 영향을 미친다.
본 발명에 개시된 바와 같이, "불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태"란 용어는 불충분한 국소 피부 미소순환 또는 국소 피부 미소순환 장애로부터 발생하는 병적이거나 또는 병적이지 않은 물리적 상태 또는 이상 상태, 예를 들어 피부염, 색소침착, 피부 노화, 창백한 피부, 충혈된 안면, 국소 피부 울혈 및 혈종, 국소 수분 축적, 및 눈밑 다크서클을 지칭한다.
본 발명에 개시된 바와 같이, 예를 들어 본 발명에 개시된 바와 같은 "피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진" 및 "불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화"의 표현에서 "개선", "촉진", "제거" 및 "완화"란 용어는 불충분한 국소 피부 미소순환 또는 국소 피부 미소순환 장애로부터 생성되는 병적이거나 병적이지 않은 물리적 상태 또는 이상 상태에 대한 이로운 효과의 발생, 예를 들어 국소 피부 미소순환의 개선, 국소 피부 미소순환의 촉진, 불충분한 국소 피부 미소순환 또는 국소 피부 미소순환 장애로부터 생성되는 병적이거나 병적이지 않은 물리적 상태 또는 이상 상태의 제거, 및 불충분한 국소 피부 미소순환 또는 국소 피부 미소순환 장애로부터 생성되는 병적이거나 병적이지 않은 물리적 상태 또는 이상 상태의 완화, 예를 들어 충혈된 눈의 개선, 색소침착의 제거, 수종(hydroncus)의 제거, 울혈 및 혈종의 완화, 눈밑 다크서클의 제거 등을 지칭한다.
본 발명에 개시된 바와 같이, "생리학적으로 허용 가능한"이란 용어는 물질이 생리학적으로 적합함, 특히 피부와 접촉 시, 예를 들어 피부에 대한 자극과 같은 부작용을 일으키지 않으면서 피부 외용 제품에 사용될 수 있음을 의미한다. 특히, 예를 들어, 희석제, 계면활성제, 증점제, 피부연화제 등을 화장품에 사용할 수 있다.
본 발명에 개시된 바와 같이, "유효량"이란 용어는 환자에게서 본 발명의 질병 또는 상태의 치료, 예방, 감소 및/또는 완화를 수행할 수 있는 용량을 지칭한다.
본 발명에 개시된 바와 같이, "조성물"이란 용어는 또한 "화장품", "화장품 조성물", "약학 조성물"을 지칭하며, 이들은 모두 본 발명의 질병, 상태, 또는 물리적 상태의 치료, 예방, 감소 및/또는 완화를 위해 개별적으로 사용될 수 있다.
본 발명에 개시된 바와 같이, "개별적인"이란 용어는 본 발명의 조성물이 투여되어, 존재하는 피부 미소순환이 개선 및/또는 촉진되거나 또는 존재하는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태가 제거 및/또는 완화되는 "피실험자", "환자" 또는 다른 동물, 특히 포유동물, 예를 들어 인간, 개, 당나귀, 소, 말 등, 특히 인간을 추가로 지칭할 수도 있다.
본 발명에 개시된 바와 같이, "눈 피부 미소순환"이란 용어는 눈가 피부의 미소순환을 지칭한다.
본 발명에 따르면, 상기 헤스페레틴을 루타세아에의 감귤류 식물의 과피 또는 열매로부터 또는 갈륨 몰루고 린의 지상부로부터 추출하거나, 또는 당해 분야에 공지된 화학적인 방법에 의해 합성하거나 또는 생물 형질전환에 의해 수득할 수 있다. 상기 헤스페레틴은 순수한 화합물, 또는 50% 이상의 양으로 헤스페레틴을 함유하는 추출물일 수 있다. 본 발명에서, 상기 헤스페레틴은 상기 헤스페레틴의 순수한 화합물의 종양에 의해 계산 시, 본 발명의 조성물 중에 0.01% 내지 20%, 바람직하게는 0.05% 내지 15%, 가장 바람직하게는 0.1% 내지 10%의 농도로 존재한다.
본 발명은 또한 헤스페레틴을 포함하는 화장품 피부 보호 조성물을 포함한다.
본 발명은 (1) 0.1 내지 10 중량%의 양으로 존재하는 헤스페레틴 및 (2) 화장품학적으로 허용 가능한 비히클을 포함하는 화장품 피부 보호 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 조성물에 사용되는 헤스페레틴은 눈밑 다크서클 제거 효과를 성취하기 위한 것이다.
본 발명의 조성물 및 방법은 상기 조성물을 피부에 적용 시 상기 조성물의 분배를 촉진하기 위해서, 상기 조성물 중에 활성 성분의 희석제, 분산제 또는 담체로서 화장품학적으로 허용 가능한 비히클을 추가로 포함한다.
물 이외의 비히클은 액체 또는 고체 피부연화제, 계면활성제, 용매 및 증점제를 포함한다.
다양한 유형의 활성 성분들이 본 발명의 화장품 조성물 중에 존재할 수 있다. 활성 물질은 피부연화제 및 단지 상기 조성물의 물리적 성질을 개선시키기 위한 성분들과 상이한 물질로서 정의된다.
본 발명에 따라, 눈밑 다크서클은 헤스페레틴의 국소 적용에 의해 감소되거나 제거될 수 있다.
본 발명은 화장품에서 헤스페레틴의 신규 용도, 특히 눈밑 다크서클 제거에서 피부 미소순환을 개선시키기 위한 화학 성분으로서 헤스페레틴의 신규 용도에 관한 것이다. 바람직하게는, 사용 시, 상기 헤스페레틴은 상기 조성물의 0.01 내지 10 중량%의 양으로 존재한다.
헤스페레틴의 보다 용이한 사용을 위해서, 본 발명은 미소순환 촉진에 대한 피부 표면에의 헤스페레틴의 국소 투여 효과를 연구한다. 상기 결과는 헤스페레틴의 국소 적용 후, 피부 미소순환이 현저하게 개선됨을 보인다. 출원인은 헤스페레틴을 눈 보호 제품에 적용하였으며 이것이 눈밑 다크서클을 현저하게 제거함을 발견하였다.
본 발명을 하기의 실시예에 의해 추가로 개시한다. 그러나, 본 발명의 범위를 하기의 실시예로 제한하지 않는다. 당해 분야의 숙련가는 본 발명의 진의 및 범위로부터 이탈됨 없이 본 발명에 대해 임의의 변화 및 변경을 수행할 수도 있음을 알 수 있다.
본 발명은 본 발명에 사용되는 물질 및 실험 방법을 일반적으로 및/또는 구체적으로 개시한다. 본 발명의 목적을 성취하기 위해 사용되는 많은 물질 및 공정 방법들은 당해 분야에 널리 공지되어 있지만, 본 발명은 여전히 이를 가능한 한 상세히 개시할 것이다. 하기 실시예에서, 달리 나타내지 않는 한, %는 중량%, 즉 중량 기준 백분율을 나타낸다.
실시예 1: 레이저 도플러에 의한 피부 미소순환에 대한 헤스페레틴의 국소 적용 효과의 관찰
미소순환을 촉진하기 위한 실험 방법:
3.0 내지 3.5 ㎏ 중량의 수컷 집토끼를 사용하였다. 상기 집토끼의 등의 털을 면도한 후에, 혈류 시험을 위해 10 개의 점을 상기 토끼의 털 없는 피부에, 즉 오른쪽과 왼쪽 각각에 5 개의 점을 마커 펜으로 표시하였으며, 상기 점을 그릴 때 대동맥은 피하였다. 상기 샘플을 도포하기 전에, 각 실험 그룹 토끼의 10 개 점의 기본 값을 레이저 도플러 혈류측정에 의해 측정하였다. 각 그룹의 토끼는 왼쪽 등에 블랭크 용액을 도포하였고, 오른쪽 등에는 헤스페레틴-함유 용액을 도포하였으며(3 개의 동물 그룹에 대해, 상기 용액들의 농도는 각 동물에 대해 각각 0.5%, 1% 및 2% 0.1 ㎖이었다), 3 마리의 토끼를 각 농도에 대해 병행하여 사용하였다. 2% 용액을, 상기 2% 용액을 도포에 의해 투여한 그룹에 사용된 부피에 비해 100 배의 부피로 유사한 방법에 의해 경구 투여하였다. 투여 후, 상기 혈류 값을 24 시간 동안 레이저 도플러 혈류측정에 의해 동일한 점에서 매시간 측정하였으며, 혈류의 변동 지수를 계산하여 토끼의 등 혈액에 대한 헤스페레틴의 영향을 평가하였고, 여기에서 혈류의 보다 높은 변동 지수는 보다 양호한 미소순환 촉진 효과를 가리킨다. 상기 실험 결과를 SPSS11.5 소프트웨어에 의해 통계학적으로 분석하였으며, t-시험을 상기 측정된 데이터에 적용하여 상기 실험 결과를 평가하였다. P<0.1인 경우, 상기 데이터를 통계학적으로 유의수준인 것으로 간주할 수 있다. 표 1의 결과에서, 24-시간 시험에서 P<0.1을 갖는 모든 시점들을 나열하였다.
집토끼의 피부 미소순환 촉진에 대한 상이한 농도에서의 헤스페레틴의 영향
헤스페레틴 농도 작용 시점 블랭크 부분에 대한 P 값
0.5%, 도포 1h p<0.05
1%, 도포 2h p<0.05
3h p<0.05
2%, 도포 1h p<0.01
3h p<0.05
4h p<0.05
5h p<0.05
6h p<0.05
2%, 경구
주: "-"는 24 시간 시험 중 P<0.1이 나타나지 않은 시점을 나타낸다.
상기 실험 결과는 상이한 농도의 헤스페레틴을 포함하는 샘플로 토끼의 등을 도포한 후, 피부 미소혈관의 혈류가 토끼에서, 대조용 부분에 비해 현저하게 증대됨을 보였다.
실시예 2: 눈밑 다크서클 제거에 대한 헤스페레틴의 효과
방법: 양쪽 눈에서 2 개 제형의 8-주 비교 실험을 연구에 사용하였다.
연구에서, 중간 및 심한 눈밑 다크서클을 갖는 50 명의 지원자를 연구에 모집하여 각 대응 비교 그룹의 유효 숫자가 15가 되도록 하였다. 상기 피실험자들을 랜덤하게 지정하고 상기 조성물을 왼쪽/오른쪽에 동등하게 사용하였으며, 여기에서 상기 눈의 한쪽은 8 주간 헤스페레틴을 포함하는 조성물로 도포하고, 다른 쪽 눈은 헤스페레틴을 포함하지 않는 조성물로 도포하였다. 0(처리 전), 2, 4, 6 및 8 주째 눈밑 다크서클 제거 효과에 대한 효능 평가를 수행하였다.
효능 평가 방법: 상기 실험 0일째에 취한 상기 피실험자의 눈 사진을 기준선 데이터로서 사용하였으며, 실험 2, 4, 6 및 8 주째에 사진을 촬영하였다. 포토샵 소프트웨어의 실험 시스템을 사용하여 안색을 계산하고 분석하였으며, 여기에서 L은 눈 피부의 백색도를 나타내었고, 보다 높은 L 값은 보다 백색의 피부를 나타내었다. 상기 기준선 데이터와의 비교 후에, SPSS 통계 데이터를 사용하여 상기 생성물의 효능을 평가하였다. P<0.1인 경우, 상기 데이터를 통계학적으로 유의수준인 것으로 간주할 수 있다.
표 2의 기본 제형 및 표 3의 조성물을 시험을 위해 피실험자들에 사용하였다.
기본 제형
성분 중량/중량
메틸 글루코스 세스퀴 - 스테아레이트 1.2%
다이메틸 실록산 1.0%
세탄올 / 옥타데칸올 3%
다이카프릴 카보네이트 4%
프로필 헵틸 옥타노에이트 2%
레시틴 2.5%
잔탄 검 0.3%
1,3- 부탄다이올 4%
EDTA -2 Na 0.2%
글리세린 2.0%
트라이에탄올아민 2%
락트산 적합한 양
보존제 적합한 양
100%까지 첨가
조성물
조성물 성분
1 기본 제형
2 기본 제형 +0.5% 헤스페레틴
3 기본 제형 +2.0% 헤스페레틴
4 기본 제형 +10.0% 헤스페레틴 추출물(50% 헤스페레틴 포함)
하기의 대응 비교를 수행하였다:
대응 비교 1: 조성물 1(기본 제형) 대 조성물 2(기본 제형 + 0.5% 헤스페레틴);
대응 비교 2: 조성물 1(기본 제형) 대 조성물 3(기본 제형 + 2% 헤스페레틴);
대응 비교 3: 조성물 1(기본 제형) 대 조성물 4(기본 제형 + 10% 헤스페레틴).
결과를 표 4 내지 6에 나열하였다:
대응 비교 1에 의한 눈밑 다크서클의 평균 개선
기본 제형 # 기본 제형 +0.5% 헤스페레틴
0 0 0
2 1.7% 1.5%
4 1.8% 2.0%
6 1.2% 2.0% **
8 1.5% 2.8% **
**기본 제형 + 0.5% 헤스페레틴은 6 주간 사용 후 기본 제형보다 현저하게 더 큰 개선을 제공하였다(P<0.05)
#활성 성분이 없는 기본 제형도 또한 변화를 생성시켰으며, 상기 실험의 정확도는 상기 변화의 추론에 의해 증대될 것이다. 기본 제형에 의해 생성된 변화에 기여하는 인자들은 비제한적으로 비-객관적인 인자, 예를 들어 상기 기본 제형 자체의 자극 효과, 격노 및 냉담한 감정에 의한 자극, 및 사진 환경의 발광상태를 포함할 수도 있다. 이들 인자는 L값의 변화에 기여할 수도 있으며, 이에 의해 상기 실험 결과의 객관성이 감소할 수도 있다. 따라서, 실험 조건들을 상기 실험 동안 엄격하게 통제해야 한다. 상기 실험 방법에서, 상기 실험 도중 관련되지 않은 변량의 영향을 최대로 제거하거나 균형잡기 위해서 상기 오른쪽눈과 왼쪽눈을 자기-억제시켰다. 따라서, 상기 실험 그룹과 대조군 간의 차이를 상기 실험 변량으로부터 생성되는 영향으로서 간주할 수 있다. 예를 들어, 실시예에서, 실험 결과는 기본 제형을 도포한 쪽의 L 값이 상기 시험에서 상이한 시점에서 상이한 정도로 증가함을 보였으며, 이는 비-객관적인 인자가 상기 실험 조건 하에서 L 값에 일정한 영향을 미쳤음을 가리킨다. 그러나, 헤스페레틴을 도포한 쪽의 L 값은 보다 큰 정도로 증가하였고, 이는 전자에 비해 유의수준이었으며, 이는 상기 유의수준이 헤스페레틴으로부터 생성됨을 가리킨다.
대응 비교 2에 의한 눈밑 다크서클의 평균 개선
기본 제형 # 기본 제형 +2% 헤스페레틴
0 0 0
2 1.7% 2.9% **
4 1.1% 2.3% **
6 1.8% 2.8% **
8 1.5% 3.0% **
**기본 제형 + 2% 헤스페레틴은 2 주간 사용 후 기본 제형보다 현저하게 더 큰 개선을 제공하였다(P<0.05)
대응 비교 3에 의한 눈밑 다크서클의 평균 개선
기본 제형 # 기본 제형 +10% 헤스페레틴
0 0 0
2 1.8% 2.8% **
4 2.0% 3.2% **
6 2.2% 3.5% **
8 1.5% 3.5% **
**기본 제형 + 10% 헤스페레틴은 2 주간 사용 후 기본 제형보다 현저하게 더 큰 개선을 제공하였다(P<0.05)
상기 대응 비교는 헤스페레틴을 포함하는 조성물이 헤스페레틴을 포함하지 않는 조성물에 비해 눈밑 다크서클을 현저하게 개선시킴을 보였다. 실시예들은 헤스페레틴이 피부 미소순환, 특히 눈 피부 미소순환 개선에 유용하며, 특히, 눈밑 다크서클 제거를 위한 화장품 피부 보호 제품으로서 유용함을 나타내었다.
상기 언급한 실시예들은 통상적인 수단에 의해 가공될 수 있는, 본 발명에 따른 국소 적용을 위한 조성물을 예시한다. 상기 조성물은 화장품 피부 보호용으로 적합하다. 특히, 상기 조성물은 눈 피부의 외관 및 느낌을 개선시키기 위한 눈밑 다크서클 제거에 적합하다.

Claims (12)

  1. 피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진, 또는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화를 위한 제품의 제조에서 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물의 용도.
  2. 제 1 항에 있어서,
    피부 미소순환이 눈 피부 미소순환인 용도.
  3. 제 1 항에 있어서,
    불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태가 불충분한 눈 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태인 용도.
  4. 제 1 항에 있어서,
    불충분한 눈 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태가 눈밑 다크서클인 용도.
  5. 제 1 항에 있어서,
    헤스페레틴-함유 식물 추출물이 루타세아에(Rutaceae)의 감귤류 식물의 과피 및/또는 열매로부터 또는 갈륨 몰루고 린(Galium mollugo linn)의 지상부로부터의 추출에 의해 수득된 추출물인 용도.
  6. 제 1 항에 있어서,
    제품이 국소 투여용 제품인 용도.
  7. 제 1 항 또는 제 6 항에 있어서,
    제품이 (1) 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물, 및 (2) 생리학적으로 허용 가능한 부형제를 포함하는 용도.
  8. (1) 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물, 및 임의로 (2) 생리학적으로 허용 가능한 부형제를 포함하는 조성물.
  9. 제 8 항에 있어서,
    (1) 유효량의 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물, 및 임의로 (2) 생리학적으로 허용 가능한 부형제를 포함하며; 상기 헤스페레틴 또는 헤스페레틴-함유 식물 추출물이 헤스페레틴의 중량을 기준으로 계산 시, 조성물의 전체 중량의 0.01 내지 20 중량%를 차지하는 조성물.
  10. 제 8 항 또는 제 9 항에 있어서,
    헤스페레틴-함유 식물 추출물이 루타세아에의 감귤류 식물의 과피 및/또는 열매로부터 또는 갈륨 몰루고 린의 지상부로부터의 추출에 의해 수득된 추출물인 조성물.
  11. 제 8 항 또는 제 9 항에 있어서,
    국소 투여용 제품인 조성물.
  12. 유효량의 제 8 항 또는 제 9 항의 조성물을 피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진, 또는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화가 필요한 환자에게 투여함을 포함하는, 상기 환자에 있어서 상기 피부 미소순환의 개선 및/또는 촉진, 또는 불충분한 피부 미소순환과 관련된 질병 또는 상태의 제거 및/또는 완화를 위한 방법.
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