CN104188819B

CN104188819B - 一种透明质酸分散的橙皮素纳米爽肤水及其制备方法

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Publication number: CN104188819B
Application number: CN201410496057.5A
Authority: CN
Inventors: 田青平; 韩暄; 张玲玲; 赵丽萍; 刘丽清; 郭莉莉; 董有恩; 商广喜; 何亚丽
Original assignee: TAIYUAN MUNICIPAL NO2 PEOPLE'S HOSPITAL; Shanxi Medical University
Current assignee: TAIYUAN MUNICIPAL NO2 PEOPLE'S HOSPITAL; Shanxi Medical University
Priority date: 2014-09-25
Filing date: 2014-09-25
Publication date: 2016-08-03
Anticipated expiration: 2034-09-25
Also published as: CN104188819A

Abstract

本发明涉及一种透明质酸分散的纳米橙皮素爽肤水，它由下述原料组分按重量百分比制备而成：透明质酸0.2‑0.4%、表面活性剂2.0‑3.6%、短链醇2.0‑2.4%、橙皮素0.1‑0.4%、咪唑烷基脲0.2‑0.3%，其余为水。用去离子水溶胀进而溶解透明质酸钠，配成0.5%的透明质酸贮备液；先将橙皮素加入短链醇中，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入表面活性剂和咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入去离子水；将上述溶液加热至沸，冷却至室温后，加入0.5%的透明质酸贮备液，即得所述透明质酸分散的纳米橙皮素爽肤水。这种爽肤水具有保湿、美白、抗炎、抗皱、抗老化多重功效且对皮肤，对人体无毒无害。

Description

一种透明质酸分散的橙皮素纳米爽肤水及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种爽肤水，特别是一种含有透明质酸和橙皮素的爽肤水及其制备方法。

背景技术

橙皮素是芸香科植物枸橘果实的提取物，其来源丰富，成本相对较低，具有明确的抗光、抗老化、抗炎和美白的功效，在众多国际著名护肤品牌产品中均有应用，是迄今为止最有效的植物美白成分之一。但是，由于角质层的屏障作用，橙皮素的吸收效果并不理想。

研究表明，水性介质比油性介质更有利于水难溶性药物的经皮吸收，为此我们将水难溶性的橙皮素护肤品定位为爽肤水。但是，橙皮素的载入却是件非常困难的工作。在众多橙皮素化妆品的研究文献中，提高橙皮素的溶解度和经皮渗透活性的最简单和有效的方法是将其制备成O/W型微乳，但该方法中表面活性剂用量高（20～30%），长期使用对皮肤不友好。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种吸收效果好的具有保湿、美白、抗炎、抗皱、抗老化多重功效且对皮肤和人体无毒无害的透明质酸分散的纳米级橙皮素爽肤水。

为解决以上技术问题，本发明采用的技术方案是：

一种透明质酸分散的纳米橙皮素爽肤水，它由下述原料组分按重量百分比制备而成：透明质酸0.2-0.4%、表面活性剂 2.0-3.6%、短链醇2.0-2.4%、橙皮素0.1-0.4%、咪唑烷基脲0.2-0.3%，其余为水。

作为一种优选的方案，所述的表面活性剂是吐温80、吐温20和聚氧乙烯氢化蓖麻油中的任意一种或几种的任意组合。

作为一种优选的方案，所述短链醇是乙醇或丙二醇。

作为一种优选的方案，所述的原料组分的重量百分比是：透明质酸0.3%、聚氧乙烯氢化蓖麻油和吐温80以2:1质量比的混合物3.2%、丙二醇2%、橙皮素0.4%、咪唑烷基脲0.3%、水93.8%。

同时，本发明还提供一种透明质酸分散的纳米橙皮素爽肤水的方法，它采用以上所述的原料及比例，步骤包括：

（1）用去离子水溶胀进而溶解透明质酸钠，配成0.5%的透明质酸贮备液；

（2）先将橙皮素加入短链醇中，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入表面活性剂和咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入去离子水；

（3）将上述溶液加热至沸，冷却至室温后，加入0.5%的透明质酸贮备液，即得所述透明质酸分散的纳米橙皮素爽肤水。

透明质酸是目前发现的自然界中保湿效果最好的物质，在诸多高端化妆品中均有应用。也因其能锁住皮肤的水份，可改善皮肤的生理特性，而具有优良的促进生物活性物质经皮渗透的功效。本发明将透明质酸与橙皮素配伍，除了利用透明质酸的表皮保湿和平滑化的美容功效，以及对橙皮素的皮肤促渗功效外，更巧妙地利用其独特的线性大分子粘多糖结构特性，使橙皮素在水性介质中以纳米级分散，以制备稳定、透明、表面活性剂含量低的具有保湿、抗炎、抗皱、抗老化效果的爽肤水。

本发明的有益效果在于：

（1）本发明使橙皮素这一除在乙醇、氯仿等强极性有机溶剂中有一定溶解性，在水、硅油、甘油、表面活性剂、十四酸异丙脂、硬脂醇、羊毛脂等化妆品常用原料中均很难溶解的具有美白、抗炎功效的天然植物原料以纳米级分散在水中，以充分发挥其功效。

（2）本发明中透明质酸和橙皮素的配伍具有协同效应，透明质酸除起保湿功效外，它的加入和加入方法可使橙皮素在水中稳定分散，并可促进橙皮素向肌肤深层渗透。

（3）本发明原料易得、制备工艺简单。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明的技术方案作进一步清楚、详细的说明，包括实施例1-8和试验例1-2。

实施例1

0.4g透明质酸加入去离子水中配成0.5%的透明质酸溶液；在1g橙皮素中加入24g乙醇，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入20g吐温80和2g咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入适量去离子水，加热至沸、自然冷却至室温后，随即加入0.5%的透明质酸溶液至1000g，即得。其配方按重量百分比计为：透明质酸0.4%、吐温802.0%、乙醇2.4%、橙皮素0.1%、咪唑烷基脲0.2%、水94.9%。该品为微黄色、透明、有异味，放置12个月未见混浊或有悬浮物。

实施例2

0.2g透明质酸加入去离子水配成0.5%的透明质酸溶液；在3g橙皮素中加入24g乙醇，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入36g吐温80和2g咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入适量去离子水；；加热至沸后让其自然冷却，至室温后随即加入0.5%的透明质酸溶液至1000g，即得。其配方按重量百分比计为：透明质酸0.2%、吐温803.6%、乙醇2.4%、橙皮素0. 3%、咪唑烷基脲0.2%、水93.3%。该品为微黄色、透明、有异味，放置12个月未见混浊或有悬浮物。

实施例3

0.2g透明质酸加入去离子水配成0.5%的透明质酸溶液；在4g橙皮素中加入20g乙醇，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入27g吐温80和9g吐温20混合物，以及2g咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入适量去离子水；；加热至沸后让其自然冷却，至室温后随即加入0.5%的透明质酸溶液至1000g，即得。其配方按重量百分比计为：透明质酸0.2%、吐温80 2.7%、吐温20 0.9%、乙醇2%、橙皮素0.4%、咪唑烷基脲0.2%、水93.6%。该品为淡黄色、透明，有恶臭，放置12个月未见混浊或有悬浮物。

实施例4

0.3g透明质酸加入去离子水配成0.5%的透明质酸溶液，在4g橙皮素中加入20g丙二醇，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入24g吐温80和8g吐温20混合物，以及3g咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入适量去离子水；加热至沸后让其自然冷却，至室温后随即加入0.5%的透明质酸溶液至1000g，即得。其配方按重量百分比计为：透明质酸0.3%、吐温80 2.4%、吐温20 0.8%、丙二醇2%、橙皮素0.4%、咪唑烷基脲0.3%、水93.8%。该品微黄色、透明，有恶臭，放置12个月未见混浊或有悬浮物。

实施例5

0.3g透明质酸加入去离子水配成0.5%的透明质酸溶液，在4g橙皮素中加入24g丙二醇，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入24g聚氧乙烯氢化蓖麻油和8g吐温80的混合物，以及2g咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入适量去离子水；；加热至沸后让其自然冷却，至室温后随即加入0.5%的透明质酸溶液至1000g，即得。其配方按重量百分比计为：透明质酸0.3%、聚氧乙烯氢化蓖麻油 2.4%、吐温80 0.8%、丙二醇2.4%、橙皮素0.4%、咪唑烷基脲0.2%、水93.5%。该品微黄色、透明、有异味，放置12个月未见混浊或有悬浮物。

实施例6

0.4g透明质酸加入去离子水配成0.5%的透明质酸溶液，在3g橙皮素中加入24g丙二醇，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入32g聚氧乙烯氢化蓖麻油和3g咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入适量去离子水；；加热至沸后让其自然冷却，至室温后随即加入0.5%的透明质酸溶液至1000g，即得。其配方按重量百分比计为：透明质酸0.4%、聚氧乙烯氢化蓖麻油3.2%、丙二醇2.4%、橙皮素0.3%、咪唑烷基脲0.3%、水93.4%。该品无色、透明、无异味，放置12个月未见混浊或有悬浮物。

实施例7

0.3g透明质酸加入去离子水配成0.5%的透明质酸溶液，在4g橙皮素中加入20g丙二醇，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入21.4g的聚氧乙烯氢化蓖麻油和10.7g吐温80的混合物，以及3g的咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入适量去离子水；加热至沸后让其自然冷却，至室温后随即加入0.5%的透明质酸溶液至1000g，即得。其配方按重量百分比计为：透明质酸0.3%、聚氧乙烯氢化蓖麻油2.14%、吐温80 1.07%，丙二醇2%、橙皮素0.4%、咪唑烷基脲0.3%、水93.8%。该品无色、透明、无异味，放置12个月未见混浊或有悬浮物。

实施例8

0.3g透明质酸加入去离子水配成0.5%的透明质酸溶液，在2g橙皮素中加入22g乙醇，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入10g聚氧乙烯氢化蓖麻油、10g吐温20和8g吐温80混合物，以及3g的咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rmp磁力搅拌下缓慢加入适量去离子水；加热至沸，；加热至沸后让其自然冷却，至室温后随即加入0.5%的透明质酸溶液至1000g，即得。其配方按重量百分比计为：透明质酸0.3%、聚氧乙烯氢化蓖麻油1.0%、吐温201.0%，吐温80 0.8%，丙二醇2%、橙皮素0.4%、咪唑烷基脲0.3%、水94.2%。该品无色、透明、无异味，放置12个月未见混浊或有悬浮物。

试验例1

以实施例6为样本考查本发明的抗紫外效果

选择七只雄性豚鼠（体重500-700克），分开放置，在完成12h光照和黑暗驯化后，剔去背部的毛，然后在暴露的皮肤上安装六个直径为1.5cm的插槽，每两个分为一组，共分三组，将第一组作为阴性对照组，第二组作为阳性对照组，第三组作为测试组。

对暴露的皮肤进行紫外辐射，辐射能量为1 J/cm²，隔一天一次，连续两周。然后，等待一周，以使暴露皮肤处经紫外线辐射诱导的色素沉着稳定。阴性对照组中，色素沉着区皮肤不经过任何处理；测试组中，色素沉着区皮肤每天均匀涂摸实施例六的试样0.1mL；阳性对照组中，色素沉着区皮肤每天均匀涂摸0.1mL除不含透明质酸外，其余组成与实施例六相同的溶液。分别于曝光前和在第7，14，21和29天曝光后，使用色度计测定每个区域的皮肤光度L*。曝光前和曝光后亮度指数L*的改变用ΔL*表示，计算公式为：

ΔL* = L*（曝光前）－L*(每个测量天数曝光后)

表1透明质酸分散的纳米级橙皮素爽肤水的抗紫外效果

与阴性对照组比较，**P＜0.01

实验结果如表1所示。从表1可发现，阴性对照组的皮肤亮度随时间的增加而增强，表明豚鼠皮肤在经紫外线照射后，其沉着的色素会随着时间而逐渐褪去；阳性对照组与阴性对照组相比，皮肤的亮度改变有显著的增加，说明橙皮素水溶液具有显著的抗紫外线效果；测试组与阳性对照组相比，皮肤的亮度改变有显著的增加，说明实施例六具有更显著的抗紫外效果。

试验例2

以实施例6为样本考查本发明的抗炎效果

选择SD大鼠15只（体重140-180g），每5只为一组，随机分成三组。用排开体积法测量大鼠致炎前右后踝关节以下的容积( mL )，然后在每只鼠的右后足跖皮下注射1%角叉菜胶0.1mL致炎。第一组不作处理，作为阴性对照组；第二组在致炎皮肤处每天均匀涂摸0.1mL除不含透明质酸外，其余组成与实施例六相同的溶液，作为阳性对照组；第三组为测试组，每天在大鼠致炎皮肤处均匀涂摸0.1mL实施例六的样品。分别于致炎后1，3，5，7，9天后再测量致炎侧足爪的容积，并以致炎后与致炎前右后足爪的容积差(ΔmL) 表示其肿胀度。肿胀抑制率用以下公式计算：

肿胀抑制率(%) = (Ec－Ed ) /Ec ×100%，

其中：Ec为对照组肿胀度，Ed为给药组肿胀度。

表2透明质酸分散的纳米级橙皮素爽肤水的抗炎效果

与阴性对照组比较，* P＜0.05，** P＜0.01

表2为实施例六的抗炎实验结果，可见第二组和第三组均能抑制角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀，但第三组的抑制效果明显好于第二组，说明橙皮素具有明显的抗炎效果，透明质酸能促进橙皮素的经皮渗透，显著提高橙皮素的抗炎效果。

Claims

1.一种制备透明质酸分散的纳米橙皮素爽肤水的方法，其特征在于：所述透明质酸分散的纳米橙皮素爽肤水由下述原料组分按重量百分比制备而成：透明质酸0.2-0.4%、表面活性剂 2.0-3.6%、短链醇2.0-2.4%、橙皮素0.1-0.4%、咪唑烷基脲0.2-0.3%，其余为去离子水；所述的表面活性剂是吐温80、吐温20 和聚氧乙烯氢化蓖麻油中的任意一种或几种的任意组合；所述短链醇是乙醇或丙二醇；

所述制备方法采用以上所述的原料及比例，步骤包括：

（1）用去离子水溶胀进而溶解透明质酸，配成0.5%的透明质酸贮备液；

（2）先将橙皮素加入短链醇中，在50~60℃下搅拌至完全溶解后，加入表面活性剂和咪唑烷基脲，搅拌均匀后，在室温和600rpm 磁力搅拌下缓慢加入去离子水；

（3）将上述溶液加热至沸，冷却至室温后，加入0.5% 的透明质酸贮备液，即得所述透明质酸分散的纳米橙皮素爽肤水。

2.根据权利要求1 所述的一种制备透明质酸分散的纳米橙皮素爽肤水的方法，其特征在于：所述的原料组分的重量百分比是：透明质酸0.3%、聚氧乙烯氢化蓖麻油和吐温80 以2:1 质量比的混合物3.2%、丙二醇2%、橙皮素0.4%、咪唑烷基脲0.3%、去离子水93.8%。