KR20040004426A - Hiv 프로테아제 억제 화합물을 포함하는 약제학적 조성물 - Google Patents
Hiv 프로테아제 억제 화합물을 포함하는 약제학적 조성물 Download PDFInfo
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Abstract
Description
실시예 번호 | 평균 생체이용률(%) |
실시예 1실시예 2실시예 3실시예 4실시예 5실시예 6실시예 7실시예 8실시예 9 | 0.00.02.53938.839.655.740.361.9 |
Claims (43)
- (a) (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산 및(b) 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 또는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산과 약제학적으로 허용되는 알콜의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매를 포함하는 용액인 경구 투여용 약제학적 조성물.
- 제1항에 있어서, 용액이 (c) 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 추가로 포함하는 조성물.
- 제2항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 99중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 또는 (ii)(1) 전체 용액중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 99중량%의 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량% 이하의 약제학적으로 허용되는 알콜의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40중량% 이하의 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 포함하는 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 용액이 경질 젤라틴 캡슐 또는 연질 탄성 젤라틴 캡슐내에 캡슐화되는 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 용매가 (1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40 내지 약 70중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 15중량%의 에탄올 또는 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 15중량%의 에탄올과 프로필렌 글리콜의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 용매가 (1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40 내지 약 70중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄지방산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 12중량%의 에탄올 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 15중량%의 에탄올과 프로필렌 글리콜의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제1항 또는 제2항에 있어서, 용매가 (1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40 내지 약 70중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 12중량%의 에탄올 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 15중량%의 에탄올과 프로필렌 글리콜의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제2항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 99중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 또는 (ii)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 99중량%의 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량% 이하의 약제학적으로 허용되는 알콜의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40중량% 이하의 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 포함하는 조성물.
- 제8항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 35중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30 내지 약 70중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 또는 (ii)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30 내지 약 70중량%의 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 6 내지 약 12중량%의 약제학적으로 허용되는 알콜의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 2 내지 약 20중량%의 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 포함하는 조성물.
- 제8항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 99중량%의 올레산 또는 (ii)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 99중량%의 올레산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 12중량% 이하의 에탄올 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량% 이하의 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량% 이하의 이의 혼합물의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20중량% 이하의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제10항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 35중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30 내지 약 70중량%의 올레산 또는 (ii)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30 내지 약 70중량%의 올레산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 12중량%의 에탄올 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 이의 혼합물의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제8항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산,(b)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 50중량%의 올레산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 에탄올의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- (a) (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물 및(b) 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 또는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산과 약제학적으로 허용되는 알콜의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매를 포함하는 용액인 경구 투여용 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 용액이 (c) 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 추가로 포함하는 조성물.
- 제14항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 99중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 또는 (ii)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 99중량%의 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량% 이하의 약제학적으로 허용되는 알콜의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40중량% 이하의 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 포함하는 조성물.
- 제13항 또는 제14항에 있어서, 용액이 경질 젤라틴 캡슐 또는 연질 탄성 젤라틴 캡슐내에 캡슐화되는 조성물.
- 제13항 또는 제14항에 있어서, 용매가 (1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40 내지 약 70중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 15중량%의 에탄올 또는 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 15중량%의 에탄올과 프로필렌 글리콜의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제13항 또는 제14항에 있어서, 용매가 (1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40 내지 약 70중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 12중량%의 에탄올 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 15중량%의 에탄올과 프로필렌 글리콜의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제13항 또는 제14항에 있어서, 용매가 (1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40 내지 약 70중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 12중량%의 에탄올 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 15중량%의 에탄올과 프로필렌 글리콜의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제14항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 30중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 98중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 또는 (ii)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20 내지 약 98중량%의 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량% 이하의 약제학적으로 허용되는 알콜의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20중량% 이하의 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 포함하는 조성물.
- 제20항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 25중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 40중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30 내지 약 70중량%의 실온에서 액체인 포화된, 모노-불포화된 및 디-불포화된 C12내지 C18카복실산으로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산 또는 (ii)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30 내지 약 70중량%의 약제학적으로 허용되는 장쇄 지방산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 6 내지 약 12중량%의 약제학적으로 허용되는 알콜의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 약제학적으로 허용되는 계면활성제를 포함하는 조성물.
- 제20항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 30중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 98중량%의 올레산 또는 (ii)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 98중량%의 올레산과 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 12중량% 이하의 에탄올 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량% 이하의 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량% 이하의 이의 혼합물을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 20중량% 이하의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제22항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 25중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 40중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(i) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30 내지 약 70중량%의 올레산 또는 (ii)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30 내지 약 70중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 12중량%의 에탄올 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 프로필렌 글리콜 또는 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 15중량%의 에탄올과 프로필렌 글리콜의 혼합물 을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제22항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 30중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 88중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 에탄올을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제24항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 25중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 40중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40 내지 약 65중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 에탄올을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제20항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 45중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 에탄올을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제20항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 50중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 에탄올을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제20항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 60중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 에탄올을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제20항에 있어서, 중량 비율(w/w)이 약 1:16 내지 약 5:1인 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제29항에 있어서, 중량 비율(w/w)이 약 1:8 내지 약 3:1인 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제14항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 30중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 1 내지 약 50중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b)(1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10 내지 약 88중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 10중량%의 프로필렌 글리콜을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 25중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5 내지 약 40중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b) (1)전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 40 내지 약 65중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 6 내지 약 8중량%의 프로필렌 글리콜을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 6.0중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 24중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b) (1) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 52.5중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 7.5중량%의 프로필렌 글리콜을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 25중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b) (1)전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 52.5중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 7.5중량%의 프로필렌 글리콜을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 8중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 24중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b) (1)전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 50.5중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 7.5중량%의 프로필렌 글리콜을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 8.25중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 22중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸 부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b) (1)전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 52.25중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 7.5중량%의 프로필렌 글리콜을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 5중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 30중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸 부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b) (1)전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 47.5중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 7.5중량%의 프로필렌 글리콜을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 15중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b) (1)전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 52.5중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 7.5중량%의 프로필렌 글리콜을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, (a) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 13중량%의 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 17중량%의 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸 부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물,(b) (1)전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 52.5중량%의 올레산 및 (2) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 7.5중량%의 프로필렌 글리콜을 포함하는 약제학적으로 허용되는 유기 용매 및(c) 전체 용액 중량을 기준으로 하여 약 10중량%의 폴리옥실 35 피마자유를 포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, 중량 비율(w/w)이 약 1:16 내지 약 5:1인 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸 부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제40항에 있어서, 중량 비율(w/w)이 약 1:8 내지 약 3:1인 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과(2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸 부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제31항에 있어서, 중량 비율(w/w)이 약 1:4인 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸 부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물을 포함하는 조성물.
- 제20항에 있어서, 중량 비율(w/w)이 약 1:4인 (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-메틸-N-((2-이소프로필-4-티아졸릴)메틸)-아미노)카보닐)발리닐)아미노)-2-(N-((5-티아졸릴)메톡시카보닐)아미노)-1,6-디페닐-3-하이드록시헥산과 (2S,3S,5S)-2-(2,6-디메틸페녹시아세틸)아미노-3-하이드록시-5-(2S-(1-테트라하이드로-피리미드-2-오닐)-3-메틸 부타노일)아미노-1,6-디페닐헥산의 혼합물을 포함하는 조성물.
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