KR20030020916A - 유용성 스킨 케어 활성제의 전달 향상 방법 - Google Patents

유용성 스킨 케어 활성제의 전달 향상 방법 Download PDF

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로빈슨래리리차드
하로버트바오김
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더 프록터 앤드 갬블 캄파니
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Abstract

테르펜 알코올, 피토스테롤, 항여드름 활성제, 베타-히드록시산, 비타민 B3화합물, 레티노이드, 산화방지제/라디칼 스캐빈져, 킬레이터, 플라보노이드, 항염증제, 항셀룰라이트제, 국부 마취제 및 이의 혼합물과 같은 유용성 스킨 케어 활성제, 실리콘 오일 및 실리콘 엘라스토머를 함유하는 실리콘중수 에멀젼 조성물. 실리콘 엘라스토머를 이용한 유용성 스킨 케어 활성제의 전달 향상 방법.

Description

유용성 스킨 케어 활성제의 전달 향상 방법 {METHODS OF ENHANCING DELIVERY OF OIL-SOLUBLE SKIN CARE ACTIVES}
관련출원에 대한 교차참조
본 출원은 본원에 참조로 포함되어 있는 동시 계류중인 U.S.P No. 09/613,266 의 부분 연속 출원이며, 본 출원은 이에 우선권의 이점을 주장한다.
피부 이점을 제공하는 것으로 공지된, 테르펜 알코올, 피토스테롤, 항여드름 활성제, 베타-히드록시산, 비타민 B3화합물, 레티노이드, 산화방지제/라디칼 스캐빈져, 킬레이터, 플라보노이드, 항염증제, 항셀룰라이트제 및 국부 마취제와 같은 유용성 활성제를 함유하는 수 많은 스킨 케어 조성물이 당해 기술에 공지되어 있다. 에멀젼의 유성상내 다양한 유용성 스킨 케어 활성제를 포함할 수 있는 수중유 및 유중수 에멀젼 조성물이 극히 일반적이다. 통상적으로, 유성상은 광물유와같은 유기성 오일로 구성된다. 그러나, 유중수 에멀젼 조성물은 피부에 지성의 느낌을 부여하는 경향이 있어 소비자 관점에서는 바람직하지 못하다.
또한, 이러한 유용성 스킨 케어 활성제는 수중유 또는 유중수 에멀젼의 유성상내 존재하는 경우, 조성물을 피부에 적용시 활성제가 유성상으로부터 이탈(분할)되도록 제형화시키는 것은 종종 어렵다. 따라서, 조성물내 존재하는 활성제가 보다 적게 실제적으로 피부로 전달되고, 이러한 유용성 스킨 케어 활성제의 효력은 제한되게 된다.
따라서, 유용성 스킨 케어 활성제를 함유하는 조성물의 효력을 향상시킬 필요가 있다. 피부로 전달되는 활성제(즉, 활성제의 피부침투)의 양은 주로 두가지의 요인에 의해 제어되는 것으로 여겨진다 : 1) 오일내 활성제의 농도; 및 2) 오일내 활성제의 용해도 대 피부내 활성제의 용해도. 후자 요인은 피부 표면상에서 역동적 평형을 초래한다.
스킨 케어 활성제의 피부로의 전달을 증가시키는 방법 중의 하나는 조성물내 존재하는 유용성 스킨 케어 활성제(들)의 양을 증가시키는 것이다. 그러나, 이는 경비의 증가, 다른 성분과의 역반응의 가능성의 증가 및 피부 자극에 대한 잠재력의 증가를 초래한다.
하나의 대안적 접근법은 유성상내 유용성 활성제의 용해도를 감소시켜 유성상으로부터 분할되어 피부로 침투되는 활성제의 양을 증가시키는 것이다. 불운하게도, 유용성 스킨 케어 활성제는 본래적으로 오일에 매우 잘 용해되어 상기와 같은 효과를 발생시킬 만큼 충분하도록 용해도를 감소시키는 것은 어렵다. 또한,오일내 유용성 활성제의 용해도의 개질은 유성상내 활성제의 농도에 부정적인 영향을 미칠 것이다. 즉, 활성제의 양은 저하될 것이다. 전술한 바와 같이, 조성물내 활성제의 농도가 또한 피부 침투에서의 한 요인이다.
유중수 에멀젼의 지성 느낌을 향상시키는 방법중의 하나는 유기성 오일 불연속상을 실리콘 오일로 대체하는 것이다. 실리콘은 부드러운 비지성 느낌을 피부에 제공한다. 유화 및 비유화 실리콘 엘라스토머를 포함한 광범위한 종류의 실리콘 엘라스토머가 다양한 이점을 가진 안정한 스킨 케어 조성물의 제형을 위해 당해 기술에 주지되어 있다. 참조, 예, U.S.P No. 5,412,004, U.S. 5,654,362, 5,889,108, 및 5,811,487.
수용성 및 유용성 스킨 케어 활성제를 가용화시켜 균일한 조성물을 달성하기 위한 실리콘 엘라스토머의 특별한 조합, 예컨대, U.S.P 6,221,979 에 의해 교시된 조합이 공지되어 있다. 그러나, 유용성 스킨 케어 활성제는 실리콘내에서 불충분하게 용해된다.
따라서, 유용성 스킨 케어 활성제의 피부로의 향상된 전달을 제공하고, 또한 양호한 심미적 이점을 제공할 수 있는 스킨 케어 조성물이 필요하다.
본 발명의 요약
본 발명은 유용성 스킨 케어 활성제의 전달을 향상시키는데 유용한 국부 유중수 조성물에 관한 것이다. 이 조성물은 실리콘 오일, 실리콘 엘라스토머 및 유용성 스킨 케어 활성제를 함유한다. 바람직하게는, 유용성 스킨 케어 활성제는 테르펜 알코올, 피토스테롤, 항여드름 활성제, 베타-히드록시산, 비타민 B3화합물, 레티노이드, 산화방지제/라디칼 스캐빈져, 킬레이터, 플라보노이드, 항염증제, 항셀룰라이트제, 국부 마취제 및 이의 혼합물로부터 선택한다.
본 발명은 또한 유용성 스킨 케어 활성제의 피부로의 전달을 향상시키는 방법에 관한 것이다.
본 발명은 실리콘 엘라스토머를 함유하는 유중수 에멀젼 조성물의 분야에 관한 것이다. 좀더 구체적으로는, 본 발명은 실리콘 엘라스토머를 함유하는 실리콘중수(water-in-silicone)에멀젼 조성물을 사용하여 유용성(oil-soluble) 스킨 케어 활성제의 피부로의 전달을 향상시키는 방법에 관한 것이다.
본 명세서는 본 발명을 특정하게 지적하고 구체적으로 청구하는 청구항으로 결론을 내리지만, 본 발명은 하기 설명으로부터 더 잘 이해될 것이라고 여겨진다.
본원에서 사용되는 모든 백분율 및 비는 달리 명시되지 않는 한, 총 조성물의 중량에 의한 것이고, 모든 측정은 25 ℃ 에서 수행된다.
본원에서 사용하는, "스킨 케어 제품"은 피부를 처리 또는 보호, 또는 여하튼 피부를 보습, 향상 또는 세정시키기 위하여 사용하는 것들이다. "스킨 케어 제품" 이라는 문구에서 생각할 수 있는 제품에는 모이춰라이저, 개인 세정 제품, 폐쇄 약제 전달 패취, 매니큐어, 파우더, 와이프, 헤어 컨디셔너, 스킨 트리트먼트 에멀젼, 쉐이빙 크림 등이 포함되나 이에만 국한되는 것은 아니다.
본원에서 사용하는 용어 "주위 조건"은, 다른 특별한 언급이 없는 한, 약 1 대기압 압력, 약 50% 상대습도 및 약 25℃ 하의 주위 조건을 의미한다.
본 발명의 조성물은 본 발명의 구성성분들 뿐만 아니라 본원에 기재된 기타 성분들을 포함하거나, 이것들로 주로 이루어지거나, 이것으로 이루어질 수 있다.본원에 사용되는 "주로 이루어지는" 은 조성물 또는 성분이 부가 성분을 함유할 수 있으나, 단지 부가 성분이 청구된 조성물 또는 방법의 기본적인 신규 특성을 실질적으로 변화시키지 않는 경우에만 해당된다.
모든 백분율, 부 및 비는, 다른 특별한 언급이 없는 한, 본 발명의 스킨 케어 조성물의 총중량을 기준으로 한다. 열거된 성분에 관련된 상기와 같은 모든 중량은 활성제 수준에 기초하므로, 다른 특별한 언급이 없는 한, 시판 물질내 포함될 수 있는 담체 또는 부산물은 포함하지 않는다.
본원에 언급되는 모든 공보는 전체 참조로 본원에 포함된다.
본 발명의 임의의 구현예로서, 본원에서 유용한 스킨 케어 활성제는 이들 이 제공하는 이점 또는 이들의 추정되는 작용 양식으로 분류할 수 있다. 그러나, 본 원에서 유용한 활성제는 일부의 경우에서 하나 이상의 이점을 제공하거나 하나 이상의 작용 양식을 통해 작동할 수 있음을 이해하여야 한다. 그러므로, 본원에서의 분류는 편의상 행해지는 것이며, 특정의 용도 또는 열거된 용도만으로 활성제를 제한하고자 하는 것은 아니다.
본원에서 사용되는 용어 "케라틴 조직" 이란 용어는 피부, 입술, 모발, 발톱, 손톱, 표피, 후브(hooves) 등을 포함하나 이에만 국한되지 않는, 포유류 (예, 인간, 개, 고양이 등)의 최외층 보호 덮개로서 배열된 케라틴 함유 층을 의미한다.
본원에서 사용하는 용어 "피부학적으로 허용가능한"이란 용어는 이렇게 기재된 조성물 또는 이의 성분이 과도한 독성, 비혼화성, 불안정성, 알러지 반응 등 없이 포유류 케라틴 조직과 접촉하여 사용하기에 적합함을 의미한다.
본원에 사용되는 "안전 유효량" 이라는 용어는 당업자의 건전한 판단의 범위 내에서, 단독으로 또는 본원에 개시된 이점과 조합하여, 긍정적인 이점, 바람직하게는 긍정적인 케라틴 조직 외관 또는 감촉의 이점을 현저히 가져오기에 충분하나, 심각한 부작용을 피하기에 충분히 적은, 즉 합리적인 이점 대 위험 비를 제공하는 화합물 또는 조성물의 양을 의미한다.
"피부 노화의 신호" 는 모든 외부의 가시적 및 촉각적 인식 현상 뿐만 아니라 피부 노화로 인한 임의의 기타 거대 또는 미소 영향을 포함하나, 이에 제한되지 않는다. 이러한 신호들은 내인성 요인 또는 외인성 요인, 예컨대 연대적 노화 및/또는 환경적 손상에 의해 유도 또는 유발될 수 있다. 이러한 신호는 조직의 불연속성, 예컨대 주름 및 거친 깊은 주름의 발달, 피부 라인, 갈라진 틈 (crevices), 혹, 큰 모공 (예, 부속 구조, 예컨대 한선관, 피지선, 또는 모낭과 관련됨), 또는 불균일함 또는 거침, 피부 탄성의 손실 (기능적 피부 엘라스틴의 손실 및/또는 불활성화), 새깅 (눈 부분 및 턱 내의 부풂 및 기능적 피하 근육 조직에 손실 및/또는 손상을 포함), 피부의 견실함의 손실, 피부의 긴장감의 손실, 변형으로부터의 피부 반동의 손실, 변색 (눈 아래 서클 (circle) 포함), 얼룩, 누르스름한 빛, 과색소 침착 피부 영역, 예컨대 노화 반점 및 주근깨, 각화증, 이상 분화, 과케라틴화, 탄력섬유증, 콜라겐 파괴, 및 각질층, 진피, 표피, 피부 혈관 시스템 (예, 모세 혈관 확장 또는 스파이더 혈관), 및 하부 조직, 특히 피부에 근접한 것에서의 기타 조직학적 변화를 포함하나 이에 제한되지 않는 프로세스에 의해서 발생할 수 있다.
피부 상태의 조절과 같은 스킨 케어 이점을 제공하기 위해서는 스킨 케어 조성물(예컨대, 모이춰라이징 크림 및 로숀)내 하나 이상의 유용성 스킨 케어 활성제를 갖는 것이 바람직하다. 그러나, 또한 주어진 활성제의 전달 잠재력을 향상시키는 것이 바람직할 수 있다. 실리콘 엘라스토머의 사용은 유용성 스킨 케어 활성제의 전달 잠재력을 강화시켜 특정 활성제의 효력을 증가시킨다.
본 발명은 또한 피부 조직 및 색의 불연속성을 포함하는, 포유류 피부에서의 가시적 및/또는 촉각적 불연속성을 치료적으로 조절하는데 유용하다. 예컨대, 모공의 겉보기 직경이 감소하고/하거나, 모공 개구부에 바로 근접한 조직의 겉보기 높이가 부속기 사이 피부의 겉보기 높이에 근접하고/하거나, 피부 톤/색이 더욱 균일하게 되고/되거나, 라인 및/또는 주름의 길이, 깊이 및/또는 다른 치수가 감소된다.
본 발명의 조성물은 또한 피부의 상태를 조절하는데, 특히 케라틴 조직 상태를 조절하는데 유용하다. 신체에 대한 내부 및/또는 외부 요인에 의해 유도 또는 유발될 수 있는 상태로 인하여 피부 상태, 즉 포유류, 특히 인간 피부 상태의 조절이 종종 요구된다. 예로는 환경 손상, 방사선 노출 (자외선 조사 포함), 연대적 노화, 폐경 상태 (예, 폐경 후 피부 변화), 스트레스, 질환 등을 들 수 있다. 예컨대, "피부 상태 조절" 은 피부 상태를 예방적으로 조절하고/하거나 치료학적으로 조절하는 것을 포함하고, 하기 이점 중 하나 이상을 포함할 수 있다: 피부 위축을 감소시키기 위한 피부의 비후 (즉, 피부의 표피 및/또는 진피 및/또는 피하 (예, 피하 지방 또는 근육) 층, 및 적용가능한 경우 네일 (nail) 및 모발 축(shaft) 의 각질층의 구축), 진피-표피 경계의 회선 (convolution) (망상 돌출 (rete ridge) 로도 공지됨) 의 증가, 피부 탄력성의 손실 (기능성 피부 엘라스틴의 손실, 손상 및/또는 불활성화), 예컨대 탄력섬유증, 새깅, 변형으로부터 피부 반동의 손실의 방지; 비-멜라닌 피부 변색, 예컨대 눈 아래 서클, 얼룩 (예, 예컨대 주사 (rosacea) 로 인한 불균일한 적색 착색) (이하, "적색 얼룩" 으로 명명함), 누르스름한 빛 (담색), 모세 혈관 확장 또는 스파이더 혈관에 의해 유발되는 변색의 방지.
본원에서 사용되는, 예방적 피부 상태 조절로는 피부의 가시적 및/또는 촉각적 불연속성 (예, 가시적으로 또는 촉감에 의해 검출될 수 있는 피부 조직의 불규칙성) 의 지연, 최소화 및/또는 예방을 들 수 있다.
본원에서 사용되는 치료적 피부 상태 조절로는 피부의 불연속성을 개선, 예컨대 감소, 최소화 및/또는 제거하는 것을 들 수 있다.
본 발명의 조성물은 안정성, 현저한 (소비자 허용 불가능한) 피부 자극의 부재 및 양호한 심미성을 포함하는, 부가 이점을 제공한다.
현재 실리콘 엘라스토머를 실리콘중수 조성물에 첨가함으로써, 유용성 스킨 케어 활성제의 전달이 통상의 수중유 및/또는 유중수 조성물과 비교하여 강화될 수 있음을 발견되었다. 이러한 조성물 또한 양호한 심미적 특성을 가지며, 소비자에게도 만족감을 준다. 본 발명자는 유성상내 실리콘 엘라스토머를 함유하는 실리콘중수 조성물은 테르펜 알코올, 피토스테롤, 항여드름 활성제, 베타-히드록시산,비타민 B3화합물, 레티노이드, 산화방지제/라디칼 스캐빈저, 킬레이터, 플라보노이드, 항염증제, 항셀룰라이트제 및 국부 마취제와 같은 유용성 스킨 케어 활성제의 피부로의 향상된 전달을 제공함을 발견하였다.
이론에 의한 제한됨이 없이, 비록 유용성 스킨 케어 활성제는 실리콘 엘라스토머를 이용하여 실리콘 유성상으로 안정하게 제형화시킬 수 있으나, 실리콘 오일 및 실리콘 엘라스토머 모두의 존재는 유용성 스킨 케어 활성제에 대해 바람직하지 못한 환경을 생성시키는 것으로 여겨진다. 따라서, 조성물을 피부에 적용시, 유용성 스킨 케어 활성제는 실리콘 엘라스토머로부터 분할되어, 피부로 전달된다. 분할 효과는 활성제가 통상의 유성상내 존재하는 경우보다 더 유용성 활성제를 피부로 전달시킨다.
본 발명은 또한 피부에 실리콘 엘라스토머를 함유하는 조성물을 적용하여 유용성 스킨 케어 활성제의 침투를 향상시키는 방법에 관한 것이다.
본 발명의 조성물은 실리콘 오일, 실리콘 엘라스토머 및 유용성 스킨 케어 활성제를 함유한다. 본 발명의 바람직한 조성물은 연속 유성상내 실리콘 엘라스토머 및 유용성 스킨 케어 활성제를 함유하는 실리콘오일중수 에멀젼 조성물이다.
본원의 조성물은 또한 광범위한 기타 성분들을 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물은 이하에 상술된다.
I. 유용성 스킨 케어 활성제
본 발명의 조성물은 안전 유효량의 유용성 스킨 케어 활성제를 포함한다. "유용성 활성제"는 물과 불혼화되는 임의의 활성 물질로 정의될 수 있다. 바람직하게는, 조성물은 형성된 조성물의 약 0.001 중량% 내지 약 40 중량%, 좀더 바람직하게는 약 0.01 중량% 내지 약 40 중량%, 좀더 더 바람직하게는 약 0.05 중량% 내지 약 30 중량%, 더 한층 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 20 중량%, 좀더 바람직하게는 약 0.1 중량% 내지 약 10 중량% 로 유용성 스킨 케어 활성제를 포함한다.
본 발명에서 사용할 수 있는 유용성 활성제의 비제한적 예에는 유용성 테르펜 알코올, 피토스테롤, 항여드름 활성제, 베타-히드록시산, 비타민 B3화합물, 레티노이드, 산화방지제/라디칼 스캐빈져, 킬레이터, 플라보노이드, 항염증제, 항셀룰라이트제, 국부 마취제 및 이의 혼합물이 포함된다. 본원에서 사용하기에 바람직한 유용성 스킨 케어 활성제는 파르네솔이다.
a) 유용성 테르펜 알코올
본원에서 사용하는 "테르펜 알코올"은 말단 히드록실기를 갖는 2 개 이상의 5-탄소 이소프렌 단위 [CH2=C(CH3)-CH=CH2]으로 구성된 유기 화합물을 의미한다.
본원에서 유용한 유용성 테르펜 알코올의 예로는 파르네솔, 파르네솔의 유도체, 파르네솔의 이성질체, 게라니올, 게라니올의 유도체, 게라니올의 이성질체, 피탄트리올, 피탄트리올의 유도체, 피탄트리올의 이성질체 및 이의 혼합물을 들 수 있다. 본원에서 사용하기에 바람직하는 것은 파르네솔이다.
i) 파르네솔 및 이의 유도체
파르네솔은 스쿠알렌 및 스테롤, 특히 콜레스테롤의 생합성에서 전구체 및/또는 중간체로서 작용하는 것으로 생각되는 천연 발생 물질이다. 파르네솔은 또한 단백질 변형 및 조절 (예를 들어, 단백질의 파르네실화) 에 수반되고, 파르네솔에 반응성인 세포핵 수용체가 있다.
화학적으로, 파르네솔은 [2E,6E]-3,7,11-트리메틸-2,6,10-도데카트리엔-1-올이고, 본원에서 사용된 바와 같은 "파르네솔" 은 그의 이성체 및 토토머를 포함한다. 파르네솔은 예를 들어 파르네솔 (10 Gordon Drive, Totowa, New Jersey 의 Dragoco 로부터의 이성체의 혼합물) 및 트랜스-트랜스-파르네솔 (P. O. Box 14508, St. Louis, Missouri 의 Sigma Chemical Company) 의 명칭으로 시판된다.
ii) 게라니올 및 이의 유도체
게라니올은 3,7-디메틸-2,6-옥타디엔-1-올로 알려진 화합물의 일반명이다. 본원에서 사용하는, "게라니올" 에는 이의 이성질체 및 토토머가 포함된다. 게라니올은 Aldrich Chemical Company (P. O. Box 2060, Milwaukee, WI)로부터 시판된다. 게라니올의 적합한 유도체에는 게라닐 아세테이트, 게라닐게라니올, 게라닐 피로포스페이트 및 게라닐게라닐 피로포스페이트가 포함되며, 이 모두는 Sigma Chemical Company, (P. O. Box 14508, St. Louis, MO)에 의해서 시판되고 있다. 예컨대, 게라니올은 스파이더 혈관/적색 얼룩 회복제, 다크 서클/부은 눈 회복제, 창혈색 회복제, 새깅 회복제, 항소양제, 피부농후제, 모공축소화제, 오일/광택 축소화제, 후염증 과착색 회복제, 상처치료제, 항셀룰라이트제 및 주름 및 미세 라인을 포함한 피부조직의 조절에 유용하다.
iii) 피탄트리올 및 이의 유도체
본 발명의 국부용 조성물은 안전 유효량의 피탄트리올을 함유할 수 있다. 피탄트리올은 3,7,11,15-테트라메틸헥사데칸-1,2,3-트리올로서 알려져 있는 화합물의 일반명이다. 피탄트리올은 BASF (1609 Biddle Avenue, Whyandotte, MI) 로부터 시판된다. 예를 들어, 피탄트리올은 스파이더 혈관/적색 얼룩 회복제, 다크 서클/부은 눈 회복제, 창혈색 회복제, 새깅 회복제, 항소양제, 피부농후제, 모공축소화제, 오일/광택 축소화제, 후염증 과착색 회복제, 상처치료제, 항셀룰라이트제 및 주름 및 미세 라인을 포함한 피부조직의 조절에 유용하다.
b) 피토스테롤
피토스테롤 및 이의 유도체는 피부 라이트닝 이점을 제공하는 것으로 알려져 있다. 유용성 피토스테롤 유도체의 비제한적 예에는 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 루페놀, α-스피나스테롤, 스티그마스테롤 이의 유도체 및 이의 조합물이 포함된다. 좀더 바람직하게는, 피토스테롤 유도체는 β-시토스테롤, 캄페스테롤, 브라시카스테롤, 스티그마스테롤, 이의 유도체 및 이의 조합물로 구성된 군으로부터 선택된다.
피토스테롤은 통상적으로 식물성 유지의 비비누화 부분에서 발견되며, 유리 스테롤, 아세틸화 유도체, 스테롤 에스테르, 에톡실화 또는 글리코시드 유도체로 사용가능하다. 좀더 바람직하게는, 피토스테롤은 유리 스테롤이다. 본원에서 사용하는, "피토스테롤" 에는 이의 이성질체 및 토토머가 포함되고, Aldrich Chemical Company (Milwaukee, Wisconsin), Sigma Chemical Company (St. Louis, Missouri) 및 Dragoco (Totowa, NJ)에 의해서 시판된다.
c) 유용성 비타민 화합물
다양한 피부 이점을 제공하는 것으로 당업자에 의해 공지된 수 많은 비타민은 유용성이며, 이의 유도체의 일부 또는 모두도 유용성이다. 이것만으로, 이러한 유용성 비타민 화합물은 본원에서 유용성 스킨 케어 활성제로서 유용하다. 이러한 유용성 비타민 화합물의 비제한적 예로는 레티노이드, 비타민 B3화합물, 비타민 C (예, 아스코르빌 팔미테이트), 비타민 D, 비타민 K, 비타민 E 및 이의 혼합물을 들 수 있다. 본원에서 사용하기에 바람직한 것은 레티노이드, 비타민 B3화합물이며, 이는 하기에 상술되어 있다.
i) 레티노이드
본원에서 사용된 "레티노이드" 는 비타민 A 의 모든 천연 및/또는 합성 유사체 또는 피부에서 비타민 A 의 생물학적 활성을 갖는 레티놀성 화합물 뿐만 아니라 상기 화합물들의 기하학적 이성체 및 입체이성체를 포함한다. 레티노이드의 비제한적 예에는 레티놀, 레티놀 에스테르 (예를 들어, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트를 포함하는 레티놀의 C2-C22알킬 에스테르), 레티날 및/또는 레틴산 (모두-트랜스 레틴산 및/또는 13-시스-레틴산을 포함함)이 포함되며, 바람직하게는 레틴산 이외의 레티노이드이다. 상기 화합물들은 당업계에 주지되어 있고, 많은 공급원, 예를 들어 Sigma Chemical Company (St. Louis, MO) 및 Boerhinger Mannheim (Indianapolis, IN) 로부터 시판된다. 다른 적절한 레티노이드는 토코페릴-레티노에이트 [레틴산의 토코페롤 에스테르 (트랜스- 또는 시스), 아다팔렌 {6-[3-(1-아다만틸)-4-메톡시페닐]-2-나프토산} 및 타자로텐 (에틸 6-[2-(4,4-디메틸티오크로만-6-일)-에티닐]니코티네이트) 이다. 바람직한 레티노이드는 레티놀, 레티닐 팔미테이트, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티날 및 그의 조합물이나, 임의의 유용성 레티노이드를 본원에서 사용할 수 있다.
ii) 유용성 비타민 B 3 화합물
유용성 비타민 B3화합물은 특히 피부 상태의 조절에 유용하다. 본원에서 유용한 유용성 B3화합물의 비제한적 예에는 니코틴산의 비-혈관확장성 에스테르 (예, 토코페롤 니코틴에이트)을 포함한 니코틴산 에스테르가 포함된다. 적합한 B3화합물의 예는 당해기술에 공지되어 있고, 다양한 회사, 예컨대, Sigma Chemical Company (St. Louis, MO); ICN Biomedicals, Inc. (Irvin, CA) 및 Aldrich Chemical Company (Milwaukee, WI)로 부터 구입할 수 있다.
iii) 유용성 비타민 E 화합물
비타민 E 및 여러 이의 유도체는 산화방지제/라디칼 스캐빈져로서 특히 유용함이 공지되어 있다. 이러한 산화방지제/라디칼 스캐빈져는 특히 각질층내에서 증가된 스케일링 또는 조직 변화를 유발할 수 있는 자외선 조사 및 피부 손상을 유발 할 수 있는 기타 환경적 요인에 대한 보호를 제공하는데 특히 유용하다.
유용성 비타민 E 화합물의 비제한적 예에는 토코페롤 (비타민 E), 토코페롤 소르베이트, 토코페롤 아세테이트 및 토코페롤의 기타 에스테르가 포함된다. 바람직한 산화방지제/라디칼 스캐빈져는 토코페롤 소르베이트, 토코페롤 아세테이트 및 이의 혼합물로부터 선택된다. 또한 비타민 E 와 관련된 물질류인, 토코트리엔올이 본원에서 유용하다.
d) 항여드름 활성제
유용성 항여드름 활성제의 비제한적 예에는 레소르시놀 및 에리트로마이신이 포함된다.
e) 베타-히드록시산
유용성 베타-히드록시산의 비제한적 예에는 살리실산 및 이의 유도체, 예컨대, 옥타노일 유도체가 포함된다. 베타-히드록시산은 여드름방지 및 노화방지 이점을 제공하는 것으로 공지되어 있다.
f) 킬레이터
본원에서 사용된 "킬레이터" 또는 "킬레이트화제" 는 착체를 형성함으로써 계로부터 금속 이온을 제거하여, 금속 이온이 쉽게 화학 반응에 작용하거나 또는 화학 반응을 촉매할 수 없게 할 수 있는 활성제를 가리킨다. 킬레이트화제를 포함하는 것은 과다한 스케일링 또는 피부 조직 변화의 원인이 될 수 있는 UV 조사 및 피부 손상을 야기할 수 있는 다른 환경적 요인에 대한 보호를 제공하는 데 특히 유용하다.
본원에 유용한 유용성 킬레이터의 예는 1996 년 1 월 30 일 허여된 미국 특허 제 5,487,884 호 (Bissett 등); 1995 년 10 월 31 일자로 공개된 국제 공개 제 91/16035 호 (Bush 등) 및 1995 년 10 월 31 일자로 공개된 국제 공개 제 91/16034호 (Bush 등) 에 개시되어 있다. 본 발명의 조성물에 유용한 바람직한 킬레이터는 푸릴디옥심, 푸릴모노옥심 및 그의 유도체이다.
g) 플라보노이드
플라보노이드 화합물은 미국 특허 제 5,686,082 호 및 제 5,686,367 호에 널리 개시되어 있고, 이들 둘 모두 본원에 참고문헌으로 포함되어 있다. 본 발명에서 사용되기 적절한 플라보노이드의 비제한적 예에는 비치환 플라바논, 일치환 플라바논 및 그의 혼합물로부터 선택되는 플라바논; 비치환 찰콘, 일치환 찰콘, 이치환 찰콘, 삼치환 찰콘 및 그의 혼합물로부터 선택되는 찰콘; 비치환 플라본, 일치환 플라본, 이치환 플라본 및 그의 혼합물로부터 선택되는 플라본; 하나 이상의 이소플라본; 비치환 쿠마린, 일치환 쿠마린, 이치환 쿠마린 및 그의 혼합물로부터 선택되는 쿠마린; 비치환 크로몬, 일치환 크로몬, 이치환 크로몬 및 그의 혼합물로부터 선택되는 크로몬; 하나 이상의 디쿠마롤; 하나 이상의 크로마논; 하나 이상의 크로마놀; 그의 이성체 (예를 들어, 시스/트랜스 이성체); 및 그의 혼합물이다. 본원에서 사용된 "치환된" 이라는 용어는 플라보노이드의 하나 이상의 수소 원자가 독립적으로 히드록실, C1-C8알킬, C1-C4알콕실, O-글리코시드로 치환된 플라보노이드를 의미한다.
적절한 플라보노이드의 예로는 비치환 플라바논, 모노-히드록시 플라바논 (예를 들어, 2'-히드록시 플라바논, 6-히드록시 플라바논, 7-히드록시 플라바논 등), 모노-알콕시플라바논 (예를 들어, 5-메톡시 플라바논, 6-메톡시 플라바논, 7-메톡시 플라바논, 4'-메톡시 플라바논, 등), 비치환 찰콘 (특히 비치환 트랜스-찰콘), 모노-히드록시 찰콘 (예를 들어, 2'-히드록시 찰콘, 4'-히드록시 찰콘, 등), 디-히드록시 찰콘 (예를 들여, 2',4-디히드록시 찰콘, 2',4'-디히드록시 찰콘, 2,2'-디히드록시 찰콘, 2',3-디히드록시 찰콘, 2',5'-디히드록시 찰콘, 등), 및 트리-히드록시 찰콘 (예를 들어, 2',3',4'-트리히드록시 찰콘, 4,2',4'-트리히드록시 찰콘, 2,2',4'-트리히드록시 찰콘, 등), 비치환 플라본, 7,2'-디히드록시 플라본, 3',4'-디히드록시 나프토플라본, 4'-히드록시 플라본, 5,6-벤조플라본, 및 7,8-벤조플라본, 비치환 이소플라본, 다이드제인 (7,4'-디히드록시 이소플라본), 5,7-디히드록시-4'-메톡시 이소플라본, 콩 이소플라본 (콩으로부터 추출된 혼합물), 비치환 쿠마린, 4-히드록시 쿠마린, 7-히드록시 쿠마린, 6-히드록시-4-메틸 쿠마린, 비치환 크로몬, 3-포르밀 크로몬, 3-포르밀-6-이소프로필 크로몬, 비치환 디쿠마롤, 비치환 크로마논, 비치환 크로마놀 및 그의 혼합물이 포함되지만 이에 한정되는 것은 아니다.
본원에서 사용되기 바람직한 것은 비치환 플라바논, 메톡시 플라바논, 비치환 찰콘, 2',4-디히드록시 찰콘 및 그의 혼합물이다. 가장 바람직한 것은 비치환 플라바논, 비치환 찰콘 (특히 트랜스 이성체), 이소플라본 및 그의 혼합물이다.
본원에서 유용한 플라보노이드 화합물은 다수의 공급원, 예를 들어 Indofine Chemical Company, Inc. (Somerville, New Jersey), Steraloids, Inc. (Wilton, New Hampshire), Archer Daniels Midland Co. (Novasoy, Decatur, Illinois) 및 Aldrich Chemical Company, Inc. (Milwaukee, Wisconsin) 으로부터 시판된다.
상기 플라보노이드 화합물의 혼합물이 사용될 수도 있다.
h) 항염증제
본원에서 유용한 유용성 항염증제의 비제한적 예에는 스테로이드성 항염증제, 예컨대 코르티코스테로이드 (예, 히드로코르티손) 및 유용성 비스테로이드성 항염증제, 예컨대 프로피온산 유도체 (예, 이부프로펜, 나프록센 및/또는 케토프로펜)이 포함된다.
유용성 항염증제의 혼합물뿐만 아니라 이러한 항염증제의 피부학적으로 허용가능한 염 및 에스테르를 또한 사용할 수 있다. 예컨대, 에토페나메이트, 플루페남산 유도체가 특히 국부 적용에 유용하다.
본원에서 유용한 소위 "천연" 항염증제의 비제한적 예에는 천연 자원 (예를 들어, 식물, 진균류, 미생물의 부산물) 으로부터 적절한 물리적 및/또는 화학적 단리에 의해서 추출물로서 수득된 것이 포함되거나 또는 합성 제조될 수 있다. 예를 들어, 칸데릴라 왁스, 비사볼롤 (예를 들어, 알파 비사볼롤) 및/또는 식물 스테롤 (예를 들어, 피토스테롤)이 사용될 수 있다.
i)항-셀룰라이트제
본원에서 유용한 유용성 항-셀룰라이트 스킨 케어 활성제의 비제한적 예에는 카페인과 같은 유용성 잔틴 화합물이 포함될 수 있다.
j)국부 마취제
유용성 국부마취 약물의 비제한적 예로는 벤조카인, 리도카인 및 그의 약학적으로 허용가능한 염이 포함된다.
II. 실리콘 엘라스토머
본 발명의 조성물은 또한 조성물의 약 0.1 중량% 내지 약 30 중량% 로 실리콘 엘라스토머 성분을 포함한다. 바람직하게는, 조성물은 조성물의 약 0.1 중량% 내지 약 30 중량%, 좀더 바람직하게는 약 0.5 중량% 내지 약 10 중량% 로 실리콘 엘라스토머 성분을 포함한다. 실리콘 엘라스토머와 관련된 이러한 모든 백분율은 엘라스토머의 양을 기준으로 하므로, 시판용 물질에 포함될 수 있는 담체 또는 부산물은 포함되지 않는다. 시판용 실리콘 엘라스토머는 종종 실리콘 오일을 갖는 용액 형태로 전체 조성물에 도입된다. 이러한 실리콘 오일 양은 본 발명의 조성물내에 존재하는 실리콘 오일의 전체 백분율 내인 것으로 여겨진다.
유화 또는 비유화 가교결합 실록산 엘라스토머 또는 이의 혼합물일 수 있는 실리콘 엘라스토머가 본원에서 사용하기에 적합하다. 가교결합 오르가노폴리실록산 엘라스토머용의 출발물질로서 역할할 수 있는 경화성 오르가노폴리실록산 조성물의 유형에 대해서는 특별한 제한이 없다. 이점에서 SiH 함유 디오르가노폴리실록산과 규소결합 비닐기를 가진 오르가노폴리실록산사이의 첨가반응에 의해서 백금 금속 촉매하에서 경화되는 첨가반응-경화 오르가노폴리실록산 조성물; 히드록실-말단 디오르가노폴리실록산과 SiH 함유 디오르가노폴리실록산사이의 탈수소화반응으로 유기주석 화합물의 존재하 경화되는 축합-경화 오르가노폴리실록산 조성물; 히드록실-말단 디오르가노폴리실록산과 가수분해성 오르가노실란사이의 축합반응으로 유기주석 화합물 또는 티탄에이트 에스테르의 존재하 경화되는 축합-경화 오르가노폴리실록산 조성물 (이 축합 반응의 예로는 탈수반응, 알콜-방출,옥심-방출, 아민-방출, 아미드-방출, 카르복실-방출 및 케톤-방출 반응을 들 수 있다); 유기퍼옥시드 촉매의 존재하 열적으로 경화되는 퍼옥시드-경화 오르가노폴리실록산 조성물; 감마선, 자외선 조사 또는 전자빔과 같은 고에너지 조사에 의해 경화된 오르가노폴리실록산 조성물이다.
첨가반응-경화 오르가노폴리실록산 조성물은 이들의 신속한 경화 속도 및 우수한 경화의 균일성으로 인해 바람직하다. 특히 바람직한 첨가반응-경화 오르가노폴리실록산 조성물은 하기로 제조한다:
(A) 각 분자내 2 개 이상의 저급 알케닐기를 갖는 오르가노폴리실록산 ;
(B) 각 분자내에 2 개 이상의 규소결합 수소 원자를 갖는 오르가노폴리실록산; 및
(C) 백금류 촉매.
전술한 것과 관련하여, 성분 (A) 는 실리콘 엘라스토머-발생 오르가노폴리실록산의 기본 성분이며, 경화는 성분 (C)에 의한 촉매작용하 상기 성분과 성분 (B) 의 첨가 반응으로 의해 진행된다. 상기 성분 (A) 는 반드시 각 분자내에 2 개 이상의 규소결합 저급 알케닐기가 포함되어야 하고; 우수한 경화물은 네트워크 구조가 형성되지 않을 것이기 때문에 2 개 미만의 저급 알케닐기에서는 수득되지 않을 것이다. 상기 저급 알케닐기의 예로는 비닐, 알릴 및 프로페닐을 들 수 있다. 저급 알케닐기는 분자내 임의의 위치에 존재할 수 있으나, 이들의 존재는 분자 말단이 바람직하다. 이러한 성분의 분자 구조는 직쇄, 분지쇄, 환형 또는 네트워크일 수 있으나, 직쇄, 가능하다면 약간의 분지된 직쇄가 바람직하다. 성분의 분자량은 특별히 제한되지 않으므로, 점도는 저점도 액체에서 초고점도 검 범위일 수 있다. 경화물을 고무성 엘라스토머의 형태로 수득코자 하기 위해서는, 25℃ 에서의 점도는 100 센티스토크 이상인 것이 바람직하다. 이러한 오르가노폴리실록산의 예로는 메틸비닐실록산, 메틸비닐실록산-디메틸실록산 공중합체, 디메틸비닐실록시-말단 디메틸폴리실록산, 디메틸비닐실록시-말단 디메틸실록산-메틸페닐실록산 공중합체, 디메틸비닐실록시-말단 디메틸실록산-디페닐실록산-메틸비닐실록산 공중합체, 트리메틸실록시-말단 디메틸실록산- 메틸비닐실록산 공중합체, 트리메틸실록시-말단 디메틸실록산-메틸페닐실록산-메틸비닐실록산 공중합체, 디메틸비닐실록시-말단 메틸(3,3,3-트리플루오로프로필) 폴리실록산 및 디메틸비닐실록시-말단 디메틸실록산-메틸(3,3-트리플루오로프로필)실록산 공중합체를 들 수 있다.
성분 (B) 는 각 분자내에 2 개 이상의 규소결합 수소원자를 갖는 오르가노폴리실록산이며, 성분 (A)에 대한 가교제이다. 경화는 성분 (C) 에 의한 촉매작용하 상기 성분내 규소결합 수소원자와 성분 (A) 의 저급 알케닐기의 첨가반응에 의해서 진행된다. 이러한 성분 (B) 는 가교제로서 기능하기 위해서는 각 분자내 2 개 이상의 규소결합 수소원자를 포함하여야 한다. 더욱이, 성분 (A) 의 각 분자내 알케닐기의 수 및 성분 (B) 의 각 분자내 규소결합 수소 원자의 수의 합은 적어도 5 이어야 한다. 5 미만의 값은 네트워크 구조가 본질적으로 형성되지 않기 때문에 피해야 한다.
이러한 성분의 분자 구조에는 특별한 제한이 없으며, 임의의 직쇄, 분지함유직쇄, 환형 등일 수 있다. 상기 성분의 분자량은 특별히 제한되지 않으나, 성분 (A)와의 양호한 혼화성을 수득하기 위해서는 25℃ 에서의 점도는 1 내지 50,000 센티스토크인 것이 바람직하다. 이러한 성분은 인스턴트 성분내 규소결합 수소원자의 총량과 성분 (A) 내 모든 저급 알케닐기의 총량사이의 몰비 범위가 (1.5:1) 내지 (20:1) 되는 양으로 첨가하는 것이 바람직하다. 이러한 몰비가 0.5:1 미만인 경우에는 양호한 경화 특성을 수득하는 것이 어렵다. (20:1) 이 초과되면, 경화물이 가열되는 경우 경도가 고수준으로 증가하는 경향이 있다. 더욱이, 상당한 알케닐을 함유하는 오르가노실록산은 예컨대 강화의 목적으로 보충적으로 첨가하는 경우, 인스턴트 SiH-함유 성분의 보충 첨가는 이러한 알케닐기를 상쇄시키는 양으로 수행하는 것이 바람직하다. 이러한 성분의 구체적인 예는 트리메틸실록시-말단 메틸히드로겐폴리실록산, 트리메틸실록시-말단 디메틸실록산-메틸히드로겐실록산 공중합체 및 디메틸실록산-메틸히드로겐-실록산 시클릭 공중합체이다.
성분 (C) 는 규소결합 수소원자 및 알케닐기의 첨가 반응의 촉매이며, 이의 구체적 예는 클로로플라틴산 (가능하게는 알코올 또는 케톤에 용해되고, 이 용액은 임의적으로 숙성시킨다), 클로로플라틴산-올레핀 착물, 클로로플라틴산-알케닐실록산 착물, 클로로플라틴산-디케톤 착물, 백금 블랙 및 담체지지 백금이다.
성분 (C) 는 바람직하게는 성분 (A) + (B) 의 총량의 1,000,000 중량부당 백금형 금속 프로퍼로서, 0.1 내지 1,000 중량부, 좀더 바람직하게는 1 내지 100 중량부로 첨가한다. 전술한 경화성 오르가노실록산 조성물에 대한 기초를 형성하는오르가노폴리실록산내 규소에 결합할 수 있는 기타 유기기의 예는 알킬기, 예컨대, 메틸, 에틸, 프로필, 부틸 및 옥틸; 치환 알킬기, 예컨대, 2-페닐에틸, 2-페닐프로필 및 3,3,3-트리플루오로프로필; 아릴기, 예컨대, 페닐, 톨릴 및 크실릴; 치환 아릴기 , 예컨대, 페닐에틸; 및 예컨대, 에폭시기, 카르복실레이트 에스테르기, 머캅토기 등으로 치환된 일가 탄화수소기이다.
오르가노폴리실록산 엘라스토머 분말의 제조예는 하기와 같다: 전술한 바와 같은 오르가노폴리실록산 조성물 (첨가-경화성, 축합-경화성 또는 퍼옥시드-경화성)을 계면활성제 (비이온성, 음이온성, 양이온성 또는 양쪽이온성)의 존재하 물과 혼합하고, 호모믹서, 콜로이드 밀, 호모게나이저, 프로펠러 믹서 등에서 혼합하여 균질화시키고, 이것을 열수 (50℃ 이상의 온도)로 방출시켜 경화시킨 후 건조시킨다; 오르가노폴리실록산 조성물 (첨가-경화성, 축합-경화성 또는 퍼옥시드-경화성)을 가열된 커런트에 직접 분사하여 경화시킨다; 분말은 고에너지 조사하 분무시켜 조사-경화성 오르가노폴리실록산 조성물을 경화시켜 수득한다; 오르가노폴리실록산 조성물 (추가-경화성, 축합-경화성, 퍼옥시드-경화성) 또는 고에너지-경화성 오르가노폴리실록산 조성물을 경화시킨 후(후자는 고에너지 조사로 경화), 생성물을 공지의 미분쇄기, 예컨대, 볼 밀, 오토마이저, 반죽기, 롤 밀 등으로 미분쇄시켜 분말을 형성시킨다.
본 발명의 조성물에는 유화 가교결합 오르가노폴리실록산 엘라스토머, 비유화 가교결합 오르가노폴리실록산 엘라스토머 또는 이의 혼합물이 포함될 수 있다. 본원에서 사용하는 용어 "비유화"는 폴리옥시알킬렌 단위가 부재하는 가교결합 오르가노폴리실록산 엘라스토머를 의미한다. 본원에서 사용하는 용어 "유화"는 하나 이상의 폴리옥시알킬렌 (예, 폴리옥시에틸렌 또는 폴리옥시프로필렌)단위를 갖는 가교결합 오르가노폴리실록산 엘라스토머를 의미한다. 본원의 바람직한 유화 엘라스토머에는 폴리실록산 골격상의 Si-H 결합과 반응하는, 디비닐 화합물로부터 형성된 폴리옥시알킬렌 개질 엘라스토머, 특히 2 개 이상의 자유 비닐기를 가진 실록산 중합체가 포함된다. 바람직하게는, 엘라스토머는 분자적으로 구형인 MQ 수지상의 Si-H 부위에 의해 가교결합된 디메틸 폴리실록산이다. 유화 가교결합 오르가노폴리실록산 엘라스토머는 USP 5,412,004 (5/2/95 허여); 5,837,793 (11/17/98 허여); 및 5,811,487 (9/22/98 허여) (이들 모두는 본원에 전체 참조로 포함되어 있다) 에 기재된 가교결합 중합체로부터 특히 선택할 수 있다. 또한, 디메티콘 코폴리올 가교중합체 (및) 디메티콘으로 구성된 유화 엘라스토머는 Shin Etsu 사에 의해서 상표명 KSG-21 로 시판되고 있다.
본 발명의 실리콘 엘라스토머는 추가로 실리콘 엘라스토머의 특정 평균 입경을 수득하기 위하여 1 내지 60 패스로 순환 또는 비순환시켜 Sonolator 를 통해 실리콘 엘라스토머용 용매의 존재하 고전단 (약 5,000 psi) 처리하여 추가로 가공처리할 수 있다. 10 미만의 패스에서는 평균 입경의 범위가 약 20 내지 200 미크론이 된다. 10 내지 60 패스에서는 Horiba LA-910 로 측정시 평균 입경 범위가 20 미크론 미만이 된다. 본원에서 사용하는 용어 엘라스토머의 "입경" 은 이의 팽윤된 상태에서의 엘라스토머 입경을 나타낸다. 본원에서 사용하는 용어 "팽윤" 은 엘라스토머 입자가 이의 용매 화합물의 흡수에 의해서 이의 정상 및 형태를 넘어서확장되는 것을 의미한다.
바람직하게는, 비유화 엘라스토머는 디메티콘/비닐 디메티콘 가교중합체이다. 이러한 디메티콘/비닐 디메티콘 가교중합체는 Dow Corning (DC 9040 및 DC 9041), General Electric (SFE 839), Shin Etsu (KSG-15, 16, 18 [디메티콘/페닐 비닐 디메티콘 가교중합체]) 및 Grant Industries (GRANSILTM라인의 엘라스토머)를 포함한 다양한 공급원으로부터 공급된다. 본 발명에서 유용한 가교결합 오르가노폴리실록산 엘라스토머 및 이의 제조방법은 추가로 U.S.P 4,970,252 (Sakuta, 등, 11/13/90 허여); U.S.P 5,760,116 (Kilgour 등, 6/2/98 허여); U.S.P 5,654,362 (Schulz, Jr., 등, 8/5/97 허여), (이 모두는 본원에 전체 참조로 포함되어 있다)에 기재되어 있다. 본 발명에서 유용한 추가의 가교결합 오르가노폴리실록산 엘라스토머는 JP 61-18708 (Pola Kasei Kogyo KK 에 양도)에 개시되어 있다.
본원에서 사용하기에 바람직한 시판용 엘라스토머는 Dow Corning 사의 9040 실리콘 엘라스토머 블렌드, Shin Etsu 사의 KSG-21 및 이의 혼합물이다.
III. 실리콘 오일
본 발명의 조성물은 안전 유효량의 실리콘 오일을 포함한다. 바람직하게는, 본 조성물은 형성된 조성물의 약 5 중량% 내지 약 99 중량%, 좀더 바람직하게는 약 15 중량% 내지 약 95 중량%, 좀더 더 바람직하게는 약 20 중량% 내지 약 90 중량%, 한층 더 바람직하게는 약 25 중량% 내지 약 85 중량% 로 실리콘 오일을 포함한다.
본 발명에서 사용할 수 있는 보통의 실리콘 오일의 비제한적 예에는 시클로메티콘, 디메티콘 및 이의 혼합물이 포함된다.
본 발명의 조성물은 무수성일 수 있다. "무수성"이란 용어는 조성물이 5% 미만, 바람직하게는 1% 미만으로 물을 포함함을 의미한다. 이러한 무수계에서, 조성물은 실리콘 오일, 실리콘 엘라스토머 및 유용성 활성제의 조합물을 포함할 수 있다.
본 발명의 조성물은 또한 수성상을 포함하고, 예컨대, 유중수 에멀젼 형태일 수 있다. 본 발명에 따른 에멀젼은 통상적으로 수성상 및 지질 또는 오일을 포함한다. 지질 및 오일은 동물, 식물 또는 석유로부터 유도될 수 있으며, 천연 또는 합성 (즉, 인공)일 수 있다. 지질 또는 오일은 바람직하게는 실리콘 오일이다. 에멀젼은 바람직하게는 추가로 담체의 중량에 대해 약 1% 내지 약 10%, 좀더 바람직하게는 약 2% 내지 약 5% 로 유화제를 포함한다. 유화제는 유화 실리콘 엘라스토머, 실리콘 유화제, 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다. 적합한 유화제는, 예컨대, [McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, North American Edition, pages 317-324 (1986)] 에 개시되어 있다. 유화제는 바람직하게는 유화 실리콘 엘라스토머, 실리콘 유화제 또는 이의 조합물이다.
적합한 에멀젼은 목적하는 제품 형태에 따라 다양한 점도를 가질 수 있다. 바람직하게는 점도는 약 5,000 센티포이즈 내지 약 100,000 센티포이즈이다.
에멀젼은 다양한 임의 성분을 포함할 수 있다. 당업자에게는 이해되는 바와 같이, 주어진 성분은 조성물내 성분의 수용성/분산성에 따라, 주로 물 또는 오일/실리콘상으로 분배될 수 있다.
바람직하게는, 본 발명의 조성물은 수성상을 포함하고, 실리콘오일중수 에멀젼 형태이다. 좀더 더 바람직하게는, 조성물은 오일상이 오일상의 51 중량% 이상으로 실리콘 오일을 함유하는 실리콘중수 에멀젼이다. 실리콘중수 에멀젼은 하기에 상술한다.
실리콘중수 에멀젼
실리콘중수 에멀젼은 연속 실리콘상 및 분산 수성상을 포함한다.
(a) 연속 실리콘상
본 발명의 바람직한 실리콘중수 에멀젼은 형성된 조성물의 약 25 중량 % 내지 약 90 중량 %, 바람직하게는 약 27 중량 % 내지 약 80 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 30 중량 % 내지 약 70 중량 % 로 연속 실리콘상을 함유한다. 연속 실리콘상은 이하 기재되는 불연속 수성상을 함유하거나 포위하는 외부 상으로서 존재한다.
연속 실리콘상은 조성물에 사용하기 위한 오르가노폴리실록산 오일을 함유하며, 이러한 오르가노폴리실록산 오일은 휘발성, 비휘발성 또는 휘발성 및 비휘발성 실리콘의 혼합물일 수 있다. 본문에 사용되는 "비휘발성" 이라는 용어는 주위 상태 하에 액체이고, 약 100 ℃ 초과의 인화점 (1 기압 하에) 을 갖는 실리콘을 명명한다. 본문에 사용되는 "휘발성" 이라는 용어는 모든 기타 실리콘 오일을 명명한다. 적절한 오르가노폴리실록산은 넓은 범위의 휘발성 및 점도에 걸친 다양한 실리콘으로부터 선택될 수 있다. 적절한 오르가노폴리실론산 오일의 예로는 폴리알킬실록산, 시클릭 폴리알킬실록산 및 폴리알킬아릴실록산을 들 수 있다.
본원의 조성물에 유용한 폴리알킬실록산으로는 25 ℃ 에서 약 0.5 내지 약 1,000,000 의 점도를 갖는 폴리알킬실록산을 들 수 있다. 이러한 폴리알킬실록산은 화학식 R3SiO[R2SiO]xSiR3(식 중, R 은 탄소수 1 내지 약 30 인 알킬기이고 (바람직하게는 R 은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸이고; 또한 혼합된 알킬기가 동일 분자 내에서 사용될 수 있음), x 는 약 10,000,000 초과의 범위일 수 있는 원하는 분자량을 얻도록 선택된, 0 내지 약 10,000 의 정수임) 로 표시될 수 있다. 시판되는 폴리알킬실록산으로는 디메티콘으로도 알려진 폴리디메틸실록산을 들 수 있고, 그 예로는 General Electric Company 판매의 Vicasil시리즈 및 Dow Corning Corporation 판매의 Dow Corning200 시리즈를 들 수 있다. 적절한 폴리디메틸실록산의 구체적인 예로는 0.65 센티스토크의 점도 및 100 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning200 플루이드, 10 센티스토크의 점도 및 200 ℃ 초과의 비점을 갖는 Dow Corning225 플루이드 및 각각 50, 350 및 12,500 센티스토크의 점도 및 200 ℃ 초과의 비점을 갖는 Dow Corning200 플루이드를 들 수 있다. 적절한 디메티콘으로는 화학식 (CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[CH3RSiO]ySi(CH3)3(식 중, R 은 탄소수 2 내지 약 30 의 직쇄 또는 측쇄 알킬이고, x 및 y 는 각각 약 10,000,000 초과의 범위일 수 있는 원하는 분자량을 얻도록 선택된 1 이상의 정수임) 으로 표시되는 것을 들 수 있다. 이러한 알킬 치환된 디메티콘의 예로는 세틸 디메티콘 및 라우릴 디메티콘을 들 수 있다.
조성물에 사용하기에 적절한 시클릭 폴리알킬실록산으로는 화학식 [SiR2-O]n(식 중, R 은 알킬기이고 (바람직하게는 R 은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸임), n 은 약 3 내지 약 8 의 정수이고, 더욱 바람직하게는 n 은 약 3 내지 약 7 의 정수이고, 더욱더 바람직하게는 n 은 약 4 내지 약 6 의 정수임) 로 표시되는 것을 들 수 있다. R 이 메틸인 경우, 상기 물질들은 통상 시클로메티콘으로 명명된다. 시판되는 시클로메티콘으로는 주로 시클로메티콘 테트라머 (즉, n = 4) 를 함유하는, 2.5 센티스토크의 점도 및 172 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning244 플루이드, 주로 시클로메티콘 펜타머 (즉, n = 5) 를 함유하는, 2.5 센티스토크의 점도 및 178 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning344 플루이드, 주로 시클로메티콘 테트라머 및 펜타머 (즉, n = 4 및 5) 의 혼합물을 함유하는, 4.2 센티스토크의 점도 및 205 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning245 플루이드 및 주로 시클로메티콘 테트라머, 펜타머 및 헥사머 (즉, n = 4, 5 및 6) 의 혼합물을 함유하는, 4.5 센티스토크의 점도 및 217 ℃ 의 비점을 갖는 Dow Corning345 플루이드를 들 수 있다.
또한, 화학식 [(CH2)3SiO1/2]x[SiO2]y(식 중, x 는 약 1 내지 약 500 의 정수이고, y 는 약 1 내지 약 500 의 정수임) 에 해당하는 중합성 물질인 트리메틸실록시실리케이트와 같은 물질이 유용하다. 시판되는 트리메틸실록시실리케이트는 Dow Corning593 플루이드로서 디메티콘과의 혼합물로서 판매된다.
디메티코놀도 조성물에 사용하기에 적절하다. 이러한 화합물은 화학식R3SiO[R2SiO]xSiR2OH 및 HOR2SiO[R2SiO]xSiR2OH (식 중, R 은 알킬기이고 (바람직하게는 R 은 메틸 또는 에틸, 더욱 바람직하게는 메틸임), x 는 원하는 분자량을 얻도록 선택된, 0 내지 약 500 의 정수임) 로 표시될 수 있다. 시판되는 디메티코놀은 통상 디메티콘 또는 시클로메티콘과의 혼합물 (예. Dow Corning1401, 1402 및 1403 플루이드) 로서 판매된다.
폴리알킬아릴 실록산도 조성물에 사용하기에 적절하다. 25 ℃ 에서 약 15 내지 약 65 센티스토크의 점도를 갖는 폴리메틸페닐 실록산이 특히 유용하다.
폴리알킬실록산, 알킬 치환 디메티콘, 시클로메티콘, 트리메틸실록시실리케이트, 디메티코놀, 폴리알킬아릴 실록산 및 그것들의 혼합물로부터 선택된 오르가노폴리실록산이 본원에 사용하기에 바람직하다. 폴리알킬실록산 및 시클로메티콘이 본원에 사용하기에 더욱 바람직하다. 폴리알킬실록산 중 디메티콘이 바람직하다.
상기 기재된 바와 같이, 연속 실리콘상은 하나 이상의 비실리콘 오일을 함유할 수 있다. 유용성 스킨 케어 활성제의 전달을 더욱 증강시키기 위해, 연속 실리콘상 중 비실리콘 오일의 농도는 바람직하게는 최소화되거나 전적으로 피한다. 적절한 비실리콘 오일은 약 1 기압 하에서 약 25 ℃ 이하의 용융점을 갖는다. 연속 실리콘상에 사용하기에 적절한 비실리콘 오일의 예는 예를 들어 미네랄 오일, 식물성 오일, 합성 오일, 반합성 오일 등과 같은 유중수 에멀젼 형태의 국부 퍼스널 케어 제품 중 화학 분야에 공지된 것이다.
(b) 분산 수성상
본 발명의 국부용 조성물은 형성된 조성물의 약 10 중량% 내지 약 75 중량% 로 분산 수성상을 함유한다. 에멀젼 기술에서, "분산상" 이라는 용어는 상이 연속상 내에 현탁되고, 그에 의해 포위된 작은 입자 또는 방울로서 존재하는 것을 의미하는 당업자에게 공지된 용어이다. 분산상은 내부상 또는 불연속상으로서도 공지되어 있다. 분산 수성상은 상기 기재된 연속 실리콘상에 현탁되고 포위된 작은 수성 입자 또는 방울의 분산액이다.
수성상은 물, 또는 물 및 하나 이상의 수용성 또는 분산성 성분의 조합물일 수 있다. 바람직하게는, 수성상은 수성상의 약 50 중량% 이상으로 물을 포함한다. 이러한 임의 성분의 비제한 예로는 증점제, 산, 염기, 염, 킬레이트화제, 검, 수용성 또는 분산성 알콜 및 폴리올, 완충액, 보존제, 수용성 스킨 케어 활성제, 수분산성 스킨 케어 활성제, 선스크린제, 착색제 등을 들 수 있다. 수용성 및 수분산성 스킨 케어 활성제는 임의의 성분하 하기에 좀더 자세히 기재되어 있다.
(c) 수성상 분산용 유화제
본 발명의 실리콘중수 에멀젼은 바람직하게는 유화제를 함유한다. 바람직한 구현예에서, 조성물은 형성된 조성물의 약 0.1 중량 % 내지 약 10 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 0.5 중량 % 내지 약 7.5 중량 %, 더욱더 바람직하게는 약 1 중량 % 내지 약 5 중량 % 로 유화제를 함유한다. 유화제는 연속 실리콘상 내에서 수성상을 분산 및 현탁시키는 것을 돕는다.
바람직한 실리콘중수 에멀젼을 형성하기 위해 다양한 유화제가 본원에 사용될 수 있다. 공지된 또는 통상의 유화제는, 선택된 유화제가 본 발명의 조성물의 구성성분과 화학적 및 물리적으로 병용가능하고, 원하는 분산성을 제공하기만 하면, 조성물에 사용될 수 있다. 적절한 유화제로는 국부 퍼스널 케어 제품에서의 사용을 위해 당업자에게 공지된 실리콘 유화제, 실리콘 비함유 유화제 및 그것들의 혼합물을 들 수 있다. 바람직하게 상기 유화제는 약 14 미만, 더욱 바람직하게는 약 2 내지 약 14, 더욱더 바람직하게는 약 4 내지 약 14 의 HLB 값을 갖는다. 상기 범위 이외의 HLB 값을 갖는 유화제는 상기 범위 내에 드는 배합을 위해 효과적인 중량 평균 HLB 를 얻기 위해 다른 유화제와 배합되어 사용될 수 있다.
유화 실리콘 엘라스토머가 본원에서 사용하기에 바람직하며, 상기에 자세히 거론되어 있다. 기타 실리콘 유화제가 또한 바람직하다. 유화 실리콘 엘라스토머와 실리콘 유화제의 조합이 또한 본원에 유용하다.
다양한 실리콘 유화제가 본원에 유용하다. 이러한 실리콘 유화제는 통상 실리콘 계면 활성제로서도 당업자에 공지된 유기 변형된 오르가노폴리실록산이다. 유용한 실리콘 유화제로는 디메티콘 코폴리올을 들 수 있다. 이러한 물질은 폴리에테르 측쇄, 예컨대 폴리에틸렌 옥시드 사슬, 폴리프로필렌 옥시드 사슬, 상기 사슬들의 혼합물 및 에틸렌 옥시드 및 프로필렌 옥시드로부터 유도된 부분을 함유하는 폴리에테르 사슬을 포함하도록 변형된 폴리디메틸 실록산이다. 다른 예로는 알킬 변형된 디메티콘 코폴리올, 즉 C2-C30펜던트 측쇄를 함유하는 화합물을 들수 있다. 또다른 유용한 디메티콘 코폴리올로는 여러가지 양이온성, 음이온성, 양쪽성 및 쯔비터이온성 펜던트 부분을 갖는 물질을 들 수 있다.
본원에 유용한 디메티콘 코폴리올 유화제는 하기 화학식으로 설명될 수 있다:
[식 중, R 은 C1-C30선형, 분지형 또는 시클릭 알킬이고, R2는
및
(식 중, n 은 3 내지 약 10 의 정수이고; R3및 R4는 R3및 R4가 동시에 동일하지 않도록, H 및 C1-C6직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어진 군으로부터 선택됨)
로 이루어진 군으로부터 선택되고; m, o, x 및 y 는, 분자가 약 200 내지 약 10,000,000 의 총 분자량을 갖도록 선택되고, m 및 o 양쪽이 동시에 0 이지 않고, z 가 독립적으로 1 이상의 정수로부터 선택되도록, m, o, x 및 y 가 독립적으로 0 이상의 정수로부터 선택됨]. 상기 코폴리올의 위치 이성체가 수득될 수 있는 것이 인식된다. R3및 R4기를 함유하는 R2부분에 대해 상기 묘사된 화학적 대표물들은 제한하기 위한 것이 아니고, 편의를 위해 나와 있는 것이다.
디메티콘 코폴리올로서 엄격하게 분류되지 않지만, 이전 문단에 R2가
이고, R5가 양이온성, 음이온성, 양쪽성 또는 쯔비터이온성 부분인 구조로 묘사된 실리콘 계면 활성제가 본원에 또한 유용하다.
본원에서 유화제로서 유용한 디메티콘 코폴리올 및 기타 실리콘 계면 활성제의 비제한 예로는 펜던트 폴리에틸렌 옥시드 측쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 폴리프로필렌 옥시드 측쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 혼합된 펜던트 폴리에틸렌 옥시드 및 폴리프로필렌 옥시드 측쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 혼합된 펜던트 폴리(에틸렌)(프로필렌)옥시드 측쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 오르가노베타인 측쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 카르복실레이트 측쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체, 펜던트 4차 암모늄 측쇄를 가진 폴리디메틸실록산 폴리에테르 공중합체; 및 또한 펜던트 C2-C30선형, 분지형 또는 시클릭 알킬 부분을 함유하는 상기 공중합체들의 추가적인 변형물들을 들 수 있다. Dow Corning Corporation 에 의해 판매되는, 본원에 유용한 시판되는 디메티콘 코폴리올의 예는 Dow Corning190, 193, Q2-5220, 2501 Wax, 2-5324 플루이드 및 3225 C 이다 (후자 물질은 시클로메티콘과의 혼합물로서 판매됨). 세틸 디메티콘 코폴리올은 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트 (및) 헥실 라우레이트와의혼합물로서 시판되고, 상표명 ABILWE-09 (Goldschmidt 로부터 구매가능) 로 판매된다. 세틸 디메티콘 코폴리올은 또한 헥실 라우레이트 (및) 폴리글리세릴-3 올레에이트 (및) 세틸 디메티콘과의 혼합물로서 시판되고, 상표명 ABILWS-08 (Goldschmidt 로부터 구매가능) 로 판매된다. 디메티콘 코폴리올의 다른 비제한 예로는 라우릴 디메티콘 코폴리올, 디메티콘 코폴리올 아세테이트, 디메티콘 코폴리올 아디페이트, 디메티콘 코폴리올아민, 디메티콘 코폴리올 베헤네이트, 디메티콘 코폴리올 부틸 에테르, 디메티콘 코폴리올 히드록시 스테아레이트, 디메티콘 코폴리올 이소스테아레이트, 디메티콘 코폴리올 라우레이트, 디메티콘 코폴리올 메틸 에테르, 디메티콘 코폴리올 포스페이트 및 디메티콘 코폴리올 스테아레이트를 들 수 있다. [International Cosmetic Ingredient Dictionary, 제 5 개정, 1993] 참조.
본원에 유용한 실리콘 비함유 유화제 중, 각종 비이온성 및 음이온성 유화제, 예컨대 슈가 에스테르 및 폴리에스테르, 알콕실화 슈가 에스테르 및 폴리에스테르, C1-C30지방 알콜의 C1-C30지방산 에스테르, C1-C30지방 알콜의 C1-C30지방산 에스테르의 알콕실화 유도체, C1-C30지방 알콜의 알콕실화 에테르, C1-C30지방산의 폴리글리세릴 에스테르, 폴리올의 C1-C30에스테르, 폴리올의 C1-C30에테르, 알킬 포스페이트, 폴리옥시알킬렌 지방산 에테르 포스페이트, 지방산 아미드, 아실 락틸레이트, 비누 및 그것들의 혼합물이 있다.
상기 실리콘 비함유 유화제의 비제한 예로는 하기를 들 수 있다: 폴리에틸렌글리콜 20 소르비탄 모노라우레이트 (폴리소르베이트(Polysorbate) 20), 폴리에틸렌 글리콜 5 소야 스테롤, 스테아레쓰(Steareth)-20, 세테아레쓰(Ceteareth)-20, PPG-2 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 세테쓰(Ceteth)-10, 폴리소르베이트 80, 세틸 포스페이트, 포타슘 세틸 포스페이트, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 폴리소르베이트 60, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트, 폴리옥시에틸렌 20 소르비탄 트리올레에이트 (폴리소르베이트 85), 소르비탄 모노라우레이트, 폴리옥시에틸렌 4 라우릴 에테르 소듐 스테아레이트, 폴리글리세릴-4 이소스테아레이트, 헥실 라우레이트, 스테아레쓰-20, 세테아레쓰-20, PPG-2 메틸 글루코스 에테르 디스테아레이트, 세테쓰-10, 디에탄올아민 세틸 포스페이트, 글리세릴 스테아레이트, PEG-100 스테아레이트 및 그것들의 혼합물.
임의적 성분
본 발명의 조성물은 본 발명의 이점을 허용할 수 없을 정도로 변경시키지 않는 한 주어진 제품 형태에서 통상적으로 사용하는 것과 같은 다양한 기타 성분을 포함할 수 있다.
조성물이 인간의 케라틴 조직과 접하게 되는 바람직한 구현예에서, 임의적 성분들은 케라틴 조직에의 적용에 적절해야 한다. 즉, 조성물에 혼입되었을 때, 이들은 과도한 독성, 비혼화성, 불안정성, 알러지 반응 등이 없이 올바른 의학적 판단의 범위 내에서 인간의 케라틴 조직과 접촉되는 사용에 적절하여야 한다. [CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 제 2 판 (1992)] 는 본 발명의 조성물에 사용되기 적절한, 스킨 케어 분야에서 통상적으로 사용되는 광범위한 비제한적 화장품 및 약제학적 구성 성분을 기재하고 있다. 상기 구성 성분 군의 예로는 하기가 포함된다: 연마제, 흡수제, 심미학적 성분, 예를 들어 향료, 안료, 염료/착색제, 에센셜 오일, 피부 감각제, 수렴제 등 (예를 들어 정향유, 멘톨, 캄포르, 유칼립투스 오일, 유게놀, 멘틸 락테이트, 하마멜리스 증류물), 여드름방지제, 고형화방지제, 거품형성 억제제, 항미생물제 (예를 들어, 요오도프로필 부틸카르바메이트), 산화방지제 (예, BHT, BHA, 토코페롤), 결합제, 생물학적 첨가제, 완충제, 벌크화제 (bulking agent), 킬레이트화제, 화학적 첨가제, 착색제, 화장품용 수렴제, 화장품용 살생제, 변성제, 약물 수렴제, 외용 진통제, 막 형성제 또는 물질, 예를 들어 조성물의 막-형성성 및 실재성을 보조하기 위한 중합체 (예를 들어, 에이코센 및 비닐 피롤리돈의 공중합체), 혼탁제, pH 조절제, 추진제, 환원제, 격리제, 피부 미백 및 라이트닝제 (예를 들어, 히드로퀴논, 코지산, 아스코르브산, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 글루코사민), 피부-컨디셔닝제 (예를 들어, 다양하고 폐색성인 것을 포함하는 습윤제), 피부 진정 및/또는 치료제 (예를 들어, 판테놀 및 유도체 (예를 들어, 에틸 판테놀), 알로에 베라, 판토텐산 및 그의 유도체, 알란토인, 비사볼롤, 및 디포타슘 글리시리지네이트), 피부 트리트먼트제 (예, 비타민 D 화합물, 모노-, 디- 및 트리-테르페노이드, 베타-이오놀, 세드롤), 증점제 및 비타민 및 그의 유도체.
박리 활성제
안전 유효량의 박리 활성제가 본 발명의 조성물에 더욱 바람직하게는 조성물의 약 0.1 중량 % 내지 약 10 중량 %, 더욱 더 바람직하게는 약 0.2 중량 % 내지약 5 중량 %, 또한 바람직하게는 약 0.5 중량 % 내지 약 4 중량 % 로 첨가될 수 있다. 박리 활성제는 본 발명의 피부 외관 이점을 증강시킨다. 예를 들어, 박리 활성제는 피부의 조직을 향상시키는 경향이 있다 (예를 들어, 부드러움). 본원에서 사용되기 적절한 한 박리 시스템은 술프히드릴 화합물 및 쯔비터이온성 계면활성제를 함유하고, 본원에 참고문헌으로서 포함되어 있는, 미국 특허 제 5,681,852 호 (Bissett 등) 에 기재되어 있다. 본원에서 사용되기 적절한 또 다른 박리 시스템은 살리실산 및 쯔비터이온성 계면활성제를 함유하고, 본원에 참고문헌으로서 포함되어 있는 미국 특허 제 5,652,228 호 (Bissett 등) 에 기재되어 있다. 상기 출원에 기재되어 있는 것과 같은 쯔비터이온성 계면활성제는 또한 본원에서 박리제로서 유용하고, 세틸 베타인이 특히 바람직하다.
항-주름 활성제/항-위축 활성제
본 발명의 조성물은 또한 안전한 유효량의 하나 이상의 항-주름 활성제 또는 항-위축 활성제를 함유할 수 있다. 본 발명의 조성물에 사용하기 적절한 대표적인 항-주름/항-위축 활성제의 예로는 황-함유 D 및 L 아미노산 및 그의 유도체 및 염, 특히 N-아세틸 유도체 (이의 바람직한 예는 N-아세틸-L-시스테인이다); 티올, 예를 들어 에탄 티올; 히드록시산 (예를 들어, 알파-히드록시산, 예컨대 락트산 및 글리콜산 또는 베타-히드록시산, 피트산, 리포산; 리소포스파티드산, 본 발명의 케라틴 조직 외관 이점, 특히 케라틴 조직 상태, 예를 들어 피부 상태 조절을 증강시키는 피부 박피제 (예를 들어, 페놀 등)가 포함된다.
수용성 비타민
본 발명의 조성물은 하나 이상의 안전 유효량의 수용성 비타민을 포함할 수 있다. 수용성 비타민의 예에는 비타민 B 의 수용성 변형물, 비타민 B 유도체, 비타민 C, 비타민 C 유도체, 비타민 K, 비타민 K 유도체, 비타민 D, 비타민 D 유도체, 비타민 E, 비타민 E 유도체 및 이의 혼합물이 포함되나, 이에만 국한되는 것은 아니다.
비타민 B 3 화합물
본 발명의 조성물은 안전 유효량의 비타민 B3화합물을 함유할 수 있다. 비타민 B3화합물이 본 발명의 조성물에 존재할 경우, 조성물은 바람직하게는 조성물의 약 0.01 중량 % 내지 약 50 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 0.1 중량 % 내지 약 10 중량 %, 더욱 더 바람직하게는 약 1 중량 % 내지 약 5 중량 %, 더욱 더 바람직하게는 약 2 중량 % 내지 약 5 중량 % 의 비타민 B3화합물을 함유한다.
본원에서 사용된, "비타민 B3화합물" 은 하기 화학식의 화합물; 그의 유도체; 및 상기 임의의 염을 의미한다:
[식 중, R 은 -CONH2(즉, 니아신아미드), -COOH (즉, 니코틴산) 또는 -CH2OH (즉, 니코티닐 알콜) 임].
상기 비타민 B3화합물의 대표적인 유도체로는 니코틴산의 비-혈관확장성 에스테르 (예를 들어, 토코페릴 니코티네이트) 를 포함하는 니코틴산 에스테르, 니코티닐 아미노산, 니코틴산 N-옥시드 및 니아신아미드 N-옥시드가 포함된다.
히드록시산
본 발명의 조성물은 안전 유효량의 히드록시산을 함유할 수 있다. 본 발명의 조성물에 사용되는 바람직한 히드록시산은 락트산 및 글리콜산과 같은 알파 히드록시산이 포함된다. 본 발명의 조성물에 존재하는 경우, 히드록시산은 바람직하게는 약 0.01 % 내지 약 50 %, 더욱 바람직하게는 약 0.1 % 내지 약 10 %, 더욱 더 바람직하게는 0.5 % 내지 약 2 % 의 양으로 사용된다.
펩티드
디-, 트리- 및 테트라- 및 펜타펩티드 및 그의 유도체를 포함하지만, 이에 한정되지 않는 펩티드가 본 발명의 조성물에 안전 유효량으로 포함될 수 있다. 본원에서 사용된 "펩티드" 는 천연 발생 펩티드 및 합성 펩티드 모두를 일컫는다. 또한 본원에서 유용한 것은 펩티드를 함유하는 천연 발생 및 시판 조성물이다.
본원에서 사용되기 적절한 디펩티드에는 카르노신 (베타-ala-his) 이 포함된다. 본원에서 사용되기 적절한 트리펩티드에는 gly-his-lys, arg-lys-arg, his-gly-gly 가 포함된다. 바람직한 트리펩티드 및 그의 유도체에는 팔미토일-gly-his-lys 가 포함되고, 이는 Biopeptide CL(프랑스의 Sederma 로부터 시판되는 팔미토일-gly-his-lys 100 ppm); Peptide CK (arg-lys-arg); Peptide CK+ (ac-arg-lys-arg-NH2); 및 Sigma (St. Louis, Missouri) 로부터 Iamin 로서 시판되는 his-gly-gly 의 구리 유도체로서 구입될 수 있다. 본원에서 사용되기 적절한 테트라펩티드에는 Peptide E, arg-ser-arg-lys (서열 번호: 1) 가 포함된다. 본원에서 사용되기 적절한 펜타펩티드에는 lys-thr-thr-lys-ser 가 포함된다. 바람직한 시판되는 펜타펩티드 유도체 조성물은 100 ppm 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser (서열 번호: 2, Sederma, France 로부터 시판됨) 을 함유하는 Matrixyl이다.
바람직하게는, 펩티드는 팔미토일-lys-thr-thr-lys-ser, 팔미토일-gly-his-lys, 그의 유도체 및 그의 조합물로부터 선택된다.
본 조성물에 포함될 경우, 펩티드는 바람직하게는 조성물의 약 1 ×10-6중량 % 내지 약 10 중량 %, 보다 바람직하게는 약 0.001 중량 % 내지 약 10 중량 %, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1 중량 % 내지 약 10 중량 % 의 양으로 포함된다.
산화방지제/라디칼 스캐빈져
본 발명의 조성물은 안전 유효량의 산화방지제/라디칼 스캐빈져, 바람직하게는 조성물의 약 0.1 % 내지 약 10 %, 더욱 바람직하게는 약 1 % 내지 약 5 % 로 포함할 수 있다. 산화방지제/라디칼 스캐빈져는 각질층의 스케일링(scaling) 증가 또는 조직 변화를 야기할 수 있는 UV 조사 및 피부 손상을 야기할 수 있는 다른 환경적 요인에 대한 보호를 제공하는데 특히 유용하다.
산화방지제/라디칼 스캐빈져, 예를 들어 아스코르브산 (비타민 C) 및 그의 염, 아스코르브산 유도체 (예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 소듐 아스코르빌 포스페이트, 아스코르빌 소르베이트), 토코트리엔올, 부틸화 히드록시 벤조산 염, 요산 염, 소르브산 염, 디히드록시 푸마르산염, 리신, 메티오닌, 프롤린, 초과산화 디스무타제, 실리마린, 차 추출물, 포도 껍질/씨 추출물, 멜라닌 및 로즈마리 추출물이 사용될 수 있다. 바람직한 산화방지제/라디칼 스캐빈져는 비타민 C 이다.
수용성 플라보노이드
본 발명의 조성물은 안전 유효량의 수용성 플라보노이드를 포함할 수 있다. 바람직한 예는 o-글리코시드이다.
항-셀룰라이트제
본 발명의 조성물은 또한 안전 유효량의 항-셀룰라이트제를 함유할 수 있다. 적절한 항-셀룰라이트제로는 잔틴 화합물 (예를 들어, 테오필린, 테오브로민 및 아미노필린) 이 포함될 수 있지만, 이에 한정되는 것은 아니다.
태닝 활성제
본 발명의 조성물은 태닝 활성제를 함유할 수 있다. 존재할 경우, 조성물은 조성물의 약 0.1 중량 % 내지 약 20 중량 % 의, 인공 태닝 활성제로서의 디히드록시아세톤을 함유하는 것이 바람직하다.
DHA 또는 1,3-디히드록시-2-프로파논으로서 공지되어 있는 디히드록시아세톤은 백색 내지 회백색 (off-white) 의 결정질 분말이다.
피부 라이트닝제
본 발명의 조성물은 피부 라이트닝제를 함유할 수 있다. 사용되는 경우, 조성물은 바람직하게는 조성물의 약 0.1 중량 % 내지 약 10 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 0.2 중량 % 내지 약 5 중량 %, 또한 바람직하게는 약 0.5 중량 % 내지 약 2 중량 %의 피부 라이트닝제를 함유한다. 적절한 피부 라이트닝제에는 코지산, 알부틴, 아스코르브산 및 그의 유도체 (예를 들어, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트 또는 소듐 아스코르빌 포스페이트) 및 추출물 (예를 들어, 뽕나무 추출물, 태반 추출물) 을 포함하는, 당업계에 공지된 것들이 포함된다.
피부 진정 및 피부 치료 활성제
안전 유효량의 피부 진정 또는 피부 치료 활성제는 형성된 조성물의 약 0.1 중량 % 내지 약 30 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 0.5 중량 % 내지 약 20 중량 %, 더욱 더 바람직하게는 약 0.5 중량 % 내지 약 10 중량 % 로 본 발명의 조성물에 첨가될 수 있다. 본원에서 사용되기 적절한 피부 진정 또는 피부 치료 활성제로는 판테노산 유도체 (판테놀, 덱스판테놀, 에틸 판테놀을 포함함), 알로에 베라, 알라토인 및 디소듐 글리시리지네이트가 포함된다.
항미생물 및 항진균 활성제
본 발명의 조성물은 항미생물 또는 항진균 활성제를 함유할 수 있다. 안전 유효량의 항미생물 또는 항진균 활성제를 본 조성물에 바람직하게는 약 0.001 % 내지 약 10 %, 더욱 바람직하게는 약 0.01 % 내지 약 5 %, 더욱 더 바람직하게는 약 0.05 % 내지 약 2 % 로 첨가할 수 있다.
본원에서 유용한 활성제의 바람직한 예는 글리콜산, 락트산, 피트산, N-아세틸-L-시스테인, 페녹시에탄올, 페녹시프로판올, 페녹시이소프로판올 및 그의 혼합물이 포함된다.
선스크린 활성제
자외선에 대한 노출은 각질층의 과도한 스케일링 및 조직 변화를 일으킬 수 있다. 그러므로, 본 발명의 조성물은 임의로 선스크린 활성제를 함유할 수 있다. 본원에서 사용된, "선스크린 활성제" 는 선스크린제 및 물리적인 선블록 모두를 포함한다. 적절한 선스크린 활성제는 유기 또는 무기성일 수 있다.
본원에서 유용한 무기 선스크린제의 비제한적 예로는 하기 금속성 산화물이 포함된다; 약 15 nm 내지 약 100 nm 의 평균 1 차 입자 크기를 갖는 이산화티탄, 약 15 nm 내지 약 150 nm 의 평균 1 차 입자 크기를 갖는 산화아연, 약 15 nm 내지 약 150 nm 의 평균 1 차 입자 크기를 갖는 산화지르코늄, 약 15 nm 내지 약 500 nm 의 평균 주요 입자 크기를 갖는 산화철 및 그의 혼합물. 본원에서 사용될 경우, 무기 선스크린은 조성물의 약 0.1 중량 % 내지 약 20 중량 %, 바람직하게는 약 0.5 중량 % 내지 약 10 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 1 중량 % 내지 약 5 중량 % 의 양으로 존재한다.
통상적인 각종 유기 선스크린 활성제가 본원에서 사용되기 적절하다. [Sagarin 등, Chapter VIII, 페이지 189 이하 참조,Cosmetics Science and Technology (1972)] 는 많은 적절한 활성제를 개시한다. 구체적인 적절한 선스크린 활성제에는 예를 들어: p-아미노벤조산, 그의 염 및 그의 유도체 (에틸, 이소부틸, 글리세릴 에스테르; p-디메틸아미노벤조산); 안트라닐레이트 (예를 들어, o-아미노-벤조에이트; 메틸, 멘틸, 페닐, 벤질, 페닐에틸, 리날릴, 테르피닐 및 시클로헥세닐 에스테르); 살리실레이트 (아밀, 페닐, 옥틸, 벤질, 멘틸, 글리세릴 및 디-프로-필렌글리콜 에스테르); 신남산 유도체 (멘틸 및 벤질 에스테르, a-페닐 신나모니트릴; 부틸 신나모일 피루베이트); 디히드록시신남산 유도체 (움벨리페론, 메틸움벨리페론, 메틸아세토-움벨리페론); 트리히드록시 신남산 유도체 (에스쿨레틴, 메틸에스쿨레틴, 다프네틴 및 글루코시드, 에스쿨린 및 다프닌); 탄화수소 (디페닐부타디엔, 스틸벤); 디벤잘아세톤 및 벤잘아세토페논; 나프톨술포네이트 (2-나프톨-3,6-디술폰산 및 2-나프톨-6,8-디술폰산의 나트륨염); 디-히드록시나프토산 및 그의 염; o- 및 p-히드록시비페닐디술포네이트; 쿠마린 유도체 (7-히드록시, 7-메틸, 3-페닐); 디아졸 (2-아세틸-3-브로모인다졸, 페닐 벤즈옥사졸, 메틸 나프톡사졸, 각종 아릴 벤조티아졸); 퀴닌 염 (비술페이트, 술페이트, 클로라이드, 올레에이트 및 탄네이트); 퀴놀린 유도체 (8-히드록시퀴놀린 염, 2-페닐퀴놀린); 히드록시- 또는 메톡시-치환된 벤조페논; 요산 및 비올요산; 탄산 및 그의 유도체 (예를 들어, 헥사에틸에테르); (부틸 카르보톨) (6-프로필 피페로닐) 에테르; 히드로퀴논; 벤조페논 (옥시벤젠, 술이소벤존, 디옥시벤존, 벤조레소르시놀, 2,2',4,4'-테트라히드록시벤조페논, 2,2'-디히드록시-4,4'-디메톡시벤조페논, 옥타벤존; 4-이소프로필디벤조일메탄; 부틸메톡시디벤조일메탄; 에토크릴렌; 옥토크릴렌; [3-(4'-메틸벤질이덴 보르난-2-온) 및 4-이소프로필-디-벤조일메탄이 포함된다.
이 중에서, 2-에틸헥실-p-메톡시신나메이트 (PARSOL MCX 로서 시판됨), 4,4'-t-부틸 메톡시디벤조일-메탄 (PARSOL 1789 로서 시판됨), 2-히드록시-4-메톡시벤조페논, 옥틸디메틸-p-아미노벤조산, 디갈로일트리올레에이트,2,2-디히드록시-4-메톡시벤조페논, 에틸-4-(비스(히드록시-프로필))아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-2-시아노-3,3-디페닐아크릴레이트, 2-에틸헥실-살리실레이트, 글리세릴-p-아미노벤조에이트, 3,3,5-트리-메틸시클로헥실살리실레이트, 메틸안트라닐레이트, p-디메틸-아미노벤조산 또는 아미노벤조에이트, 2-에틸헥실-p-디메틸-아미노-벤조에이트, 2-페닐벤즈이미다졸-5-술폰산, 2-(p-디메틸아미노페닐)-5-술포닉벤즈옥사조산, 옥토크릴렌 및 상기 화합물들의 혼합물이 바람직하다.
단일 분자 안에, 상이한 자외선 방사 흡수 스펙트럼을 나타내는 두 개의 구별된 발색단 부분을 갖는 선스크린 활성제가 또한 본 조성물에서 유용하다. 발색단 부분 중 하나는 UVB 방사 범위 내에서 주로 흡수하고, 다른 하나는 UVA 방사 부분에서 강하게 흡수한다.
조성물내 존재하는 경우, 안전 유효량의 유기 선스크린 활성제는, 전형적으로는 조성물의 약 1 중량 % 내지 약 20 중량 %, 더욱 전형적으로는 약 2 중량 % 내지 약 10 중량 % 로 사용된다. 정확한 양은 선택되는 선스크린 또는 선스크린들 및 목적하는 Sun Protection Factor (SPF) 에 따라 다를 것이다.
입상 물질
본 발명의 조성물은 입상 물질, 바람직하게는 금속성 산화물을 함유할 수 있다. 이들 입상 물질들은 코팅 또는 비코팅, 대전 또는 비대전될 수 있다. 대전된 입상 물질은 본원에서 참고자료로서 포함되어 있는 미국 특허 제 5,997,887 호 (Ha 등) 에 개시되어 있다. 본원에서 유용한 입상 물질에는 하기가 포함된다; 비스무스 옥시클로라이드, 산화철, 운모, 황산바륨으로 처리된 운모, 이산화티탄(TiO2), 산화아연, 산화지르코늄, 실리카, 나일론, 폴리에틸렌, 탈크, 스티렌, 폴리프로필렌, 에틸렌/아크릴산 공중합체, 세리사이트, 산화알루미늄, 실리콘 수지, 황산바륨, 탄산 칼슘, 셀룰로스 아세테이트, 폴리메틸 메타크릴레이트 및 그의 혼합물.
무기 입상 물질, 예를 들어, TiO2, ZnO 또는 ZrO2가 많은 공급원으로부터 시판된다. 적절한 입상 물질의 한 가지 예는 U.S. Cosmetics 로부터 입수가능한 물질 (TRONOX TiO2시리즈, SAT-T CR837, 금홍석 TiO2) 을 함유한다. 바람직하게는, 입상 물질은 조성물에서, 조성물의 약 0.01 중량 % 내지 약 2 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 0.05 중량 % 내지 약 1.5 중량 %, 더욱 더 바람직하게는 약 0.1 중량 % 내지 약 1 중량 % 로 존재한다. 조성물에서 사용하는 안료, 착색제 또는 충진제와 관련하여서는 특별한 제한은 없다.
바람직한 유기 분말/충전제에는 예컨대 상표명 Tospearl 145A 하 Toshiba silicone 사에 의해 시판되는 것과 같은 메틸실세스퀴녹산 수지 마이크로스피어; 상표명 Micropearl M 100 하 Seppic 사에 의해 시판되는 것과 같은 폴리메틸메타크릴레이트의 마이크로스피어; 가교결합 폴리디메틸실록산의 구형 입자, 특히, 예컨대 상표명 Trefil E 506C 또는 Trefil E 505C 하 Dow Corning Toray Silicone 사에 의해서 시판되는 제품, 폴리아미드 및 좀더 구체적으로는 나일론 12 의 구형입자, 특히, 예컨대, 상표명 Orgasol 2002D Nat C05 하 Atochem 사에 의해 시판되는 제품, 상표명 Dynospheres 하 Dyno Particles 사에 의해서 시판되는 것과 같은 폴리스티렌 마이크로스피어, 상표명 FloBead EA209 하 Kobo 사에 의해 시판되는 에틸렌 아크릴레이트 공중합체 및 이의 혼합물로부터 선택된 중합체 입자가 포함되나, 이에만 국한되는 것은 아니다.
BASF 사의 나노착색제와 같은 안료 및/또는 염료 캡슐화제 및 BASF 사의 Sicopearls 와 같은 다층 간섭 안료가 본원에 또한 유용하다.
안료/분말은 표면 처리하여 추가의 색의 안정성 및 제형의 용이성을 제공하는 것이 바람직하다. 소수적으로 처리한 안료가 전달 비히클내에서 좀더 용이하게 분산되기 때문에 좀더 바람직하다. 또한, 안료는 실리콘상과 상용적인 물질로 처리하는 것이 유용할 수 있다. 실리콘중수 에멀젼내에서 사용하기에 특히 유용한 소수성 안료 처리에는 본원에 전체 참조로 포함되어 있는 미국 특허 제 5,143,722 호에 개시되어 있는 것과 같은 폴리실록산 처리가 포함된다. 약 10 nm 내지 약 100,000 nm, 좀더 바람직하게는 약 50nm 내지 약 5,000nm, 가장 바람직하게는 약 100nm 내지 약 1000nm 의 일차 평균 입경을 갖는 안료/분말이 또한 바람직하다. 또한 상이한 입경을 가진 동일한 또는 상이한 안료/분말의 혼합물이 본원에서 유용하다 (예, 약 100 nm 내지 약 400 nm 의 일차 입경을 가진 Ti02와 약 10 nm 내지 약 50 nm 의 일차 입경을 가진 Ti02의 통합).
컨디셔닝제
본 발명의 조성물은 습윤제, 보습제 또는 피부 컨디셔너로부터 선택되는 컨디셔닝제를 함유할 수 있다. 다양한 상기 물질이 사용될 수 있고, 각각은 조성물의 약 0.01 중량 % 내지 약 40 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 0.1 중량 % 내지 약 30 중량 %, 가장 바람직하게는 약 0.5 중량 % 내지 약 10 중량 % 의 수준으로 존재할 수 있다. 컨디셔닝제의 비제한적 예에는 구아니딘; 우레아; 글리콜산 및 글리콜레이트 염 (예를 들어, 암모늄 및 4 차 알킬 암모늄); 살리실산; 락트산 및 락테이트 염 (예를 들어, 암모늄 및 4 차 알킬 암모늄); 다양한 형태 중 임의의 형태의 알로에 베라 (예를 들어, 알로에 베라 겔); 폴리히드록시 알콜, 예를 들어 소르비톨, 만니톨, 자일리톨, 에리트리톨, 글리세롤, 헥산트리올, 부탄트리올, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 헥실렌 글리콜 등; 폴리에틸렌 글리콜; 당 (예를 들어, 멜리비오스) 및 전분; 당 및 전분 유도체 (예를 들어, 알콕실화 글루코스, 푸코스, 글루코사민); 히알루론산; 락트아미드 모노에탄올아민; 아세트아미드 모노에탄올아민; 판테놀; 알란토인; 및 그의 혼합물이 포함된다. 또한 본원에서 유용한 것은 본원에 참조로 포함되어 있는 1990 년 12 월 11 일 허여된 미국 특허 제 4,976,953 호 (Orr 등) 에 기재되어 있는 프로폭실화 글리세롤이다.
또한 유용한 것은 당 및 관계 물질의 각종 C1-C30모노에스테르 및 폴리에스테르이다. 상기 에스테르들은 당 또는 폴리올 부분 및 하나 이상의 카르복실산 부분으로부터 유래된다.
바람직하게는, 컨디셔닝제는 우레아, 구아니딘, 수크로스 폴리에스테르, 판테놀, 덱스판테놀, 알란토인 및 그의 조합물로부터 선택된다.
증점제(증점제 및 겔화제 포함)
본 발명의 조성물은 하나 이상의 증점제를, 바람직하게는 조성물의 약 0.1 중량 % 내지 약 5 중량 %, 더욱 바람직하게는 약 0.1 중량 % 내지 약 3 중량 %, 가장 바람직하게는 약 0.25 중량 % 내지 약 2 중량 % 로 함유할 수 있다. 본 발명의 조성물은 또한 증점제의 혼합물을 포함할 수 있다.
증점제의 비제한적 예는 하기로부터 선택되는 것들을 포함한다:
a)카르복실산 중합체
본원에서 유용한 시판되는 카르복실산 중합체의 비제한적 예에는 펜타에리트리톨 또는 수크로스의 알릴 에테르와 가교결합된 아크릴산의 동종중합체인 카르보머가 포함된다. 카르보머는 B.F. Goodrich 로부터의 Carbopol900 시리즈 (예를 들어, Carbopol954) 로서 입수가능하다. 또한, 다른 적절한 카르복실산 중합체성 제제에는 아크릴산, 메타크릴산의 하나 이상의 단량체, 또는 그의 단쇄 (예를 들어, C1-4알콜) 에스테르 중 하나와의 C10-30알킬 아크릴레이트의 공중합체가 포함되고, 여기서 가교결합제는 펜타에리트리톨 또는 수크로스의 알릴 에테르이다. 상기 공중합체들은 아크릴레이트/C10-30알킬 아크릴레이트 가교공중합체로서 공지되어 있고, B.F. Goodrich 로부터 Carbopol1342, Carbopol1382, Pemulen TR-1 및 Pemulen TR-2 로서 시판된다.
b)가교결합된 폴리아크릴레이트 중합체
유용한 가교결합 비이온성 폴리아크릴레이트 중합체 및 가교결합 양이온성 폴리아크릴레이트 중합체의 비제한적 예는 1992 년 3 월 31 일 허여된 미국 특허제 5,100,660 호 (Hawe 등); 1989 년 7 월 18 일 허여된 미국 특허 제 4,849,484 호 (Heard); 1989 년 5 월 30 일 허여된 미국 특허 제 4,835,206 호 (Farrar 등); 1986 년 12 월 9 일 허여된 미국 특허 제 4,628,078 호 (Glover 등); 1986 년 7 월 8 일 허여된 미국 특허 제 4,599,379 호 (Flesher 등); 및 1987 년 7 월 15 일 공개된 EP 228,868 (Farrar 등) 에 기재된 것들이다.
c)폴리아크릴아미드 중합체
본원에서 유용한 비이온성 폴리아크릴아미드 중합체의 비제한적 예는 Seppic Corporation (Fairfield, NJ) 로부터의 상품명 Sepigel 305 로 입수가능한, CTFA 명칭 폴리아크릴아미드 및 이소파라핀 및 라우레쓰-7 의 비이온성 중합체이다.
본원에 유용한 다른 폴리아크릴아미드 중합체에는 아크릴아미드 및 치환 아크릴아미드와 아크릴산 및 치환 아크릴산의 다중-블록 공중합체가 포함된다. 상기 다중-블록 공중합체의 시판 예에는 Lipo Chemicals, Inc. (Patterson, NJ) 로부터의 Hypan SR150H, SS500V, SS500W, SSSA100H 가 포함된다.
d)다당류
다당류 겔화제의 비제한적 예에는 셀룰로스, 카르복시메틸 히드록시에틸셀룰로스, 셀룰로스 아세테이트 프로피오네이트 카르복실레이트, 히드록시에틸셀룰로스, 히드록시에틸 에틸셀룰로스, 히드록시프로필셀룰로스, 히드록시프로필 메틸셀룰로스, 메틸 히드록시에틸셀룰로스, 미세결정 셀룰로스, 소듐 셀룰로스 술페이트 및 그의 혼합물로부터 선택되는 것들이 포함된다. 또한 본원에서 유용한 것은 알킬 치환된 셀룰로스이다. 상기 중합체에서, 셀룰로스 중합체의 히드록시기는 히드록시알킬화되어 (바람직하게는 히드록시에틸화 또는 히드록시프로필화) 히드록시알킬화 셀룰로스를 형성하고, 이후에 이것은 에테르 결합을 통하여 C10-30직쇄 또는 측쇄 알킬기로 더욱 변형된다. 전형적으로는, 상기 중합체들은 히드록시알킬셀룰로스를 갖는 C10-30직쇄 또는 측쇄 알콜의 에테르이다. 본원에서 유용한 알킬기의 예에는 스테아릴, 이소스테아릴, 라우릴, 미리스틸, 세틸, 이소세틸, 코코일 (즉, 코코넛 오일의 알콜로부터 유래한 알킬기), 팔미틸, 올레일, 리놀레일, 리놀레닐, 리시놀레일, 베헤닐 및 그의 혼합물로부터 선택된 것이 포함된다. 알킬 히드록시알킬 셀룰로스 에테르 중 바람직한 것은 히드록시에틸셀룰로스 및 세틸 알콜의 에테르인, CTFA 명칭이 세틸 히드록시에틸셀룰로스인 물질이다. 상기 물질은 Aqualon Corporation (Wilmington, 독일) 으로부터 상품명 NatrosolCS Plus 로 판매된다.
다른 유용한 다당류에는 매 3 단위마다 (1-6) 연결된 글루코스를 갖는 (1-3) 연결된 글루코스 단위의 직쇄인 스클레로글루칸스가 포함되고, 그의 시판예는 Michel Mercier Products Inc. (Mountainside, NJ) 로부터의 ClearogelTMCS11 이다.
e)검
겔화제 검의 비제한 예에는 아카시아, 아가, 알긴, 알긴산, 암모늄 알기네이트, 아밀로펙틴, 칼슘 알기네이트, 칼슘 카라기난, 카르니틴, 카라기난, 덱스트린, 젤라틴, 젤란 검, 구아 검, 구아 히드록시프로필트리모늄 클로라이드, 헥토라이트,히알루로인산, 수화 실리카, 히드록시프로필 키토산, 히드록시프로필 구아, 카라야 검, 켈프, 로커스트빈 검, 나토 검, 포타슘 알기네이트, 포타슘 카라기난, 프로필렌 글리콜 알기네이트, 스클레로튬 검, 소듐 카르복시메틸 덱스트란, 소듐 카라기난, 트라가칸트 검, 잔탄 검 및 그의 혼합물이 포함된다.
조성물 제조
본 발명의 방법에 유용한 조성물은 통상 국부용 조성물의 제조 분야에 공지된 종래의 방법에 의해 제조된다. 이러한 방법은 통상 하나 이상의 단계에서 가열, 냉각, 진공의 적용 등을 사용하거나 사용하지 않고, 비교적 균일한 상태로 성분들은 혼합하는 것을 수반한다.
사용 방법
본 발명의 조성물은 유용성 스킨 케어 활성제의 피부로의 전달을 향상시키는데 유용하다. 본 발명의 조성물에 의한 피부 진피로 전달된 유용성 활성제의 백분율은 활성제가 유성상내 존재하는 통상의 수중유 또는 유중수 에멀젼의 단일 적용에 의해 전달되는 백분율보다 크다. 이러한 전달 향상의 측정은 표준 국부 스킨 케어 조성물에서 활성제의 전달을 비교하는 통상의 임의의 수단으로 수행할 수 있다. 예컨대, 프란츠 세포를 이용한 시체 피부를 통한 생체외 피부 침투가 스킨 케어 활성제의 피부 침투를 측정하기 위한 표준 방법론이다.
본 발명의 조성물은 또한 유용성 스킨 케어 활성제의 향상된 전달 및 양호한 심미성을 가지면서 피부 및/또는 모발의 상태를 조절하는데 유용하다. 피부의 상태 조절에는 피부상의 미세 라인 및/또는 주름의 외관 감소, 눈아래의 아이백 및다크 서클, 새깅 피부, 상처/마크, 곰보, 모공, 스트레취 마크, 거칠음, 피부 표면 흠, 찡그린 선(frown line), 익스프레션 라인 (expression line), 주름, 흠, 광손상, 갈라진 틈 및/또는 요철 외관의 감소가 포함된다.
이러한 활성제와 함께 점성 용매 가용성 활성제를 이용한 피부의 케라틴 조직 상태의 조절 및 향상된 전달 시스템에는 예방 및 치료적 조절이 포함될 수 있다. 예컨대, 이러한 조절 방법은 케라틴 조직의 비후 (즉, 피부의 표피 및/또는 진피 층 및 적용가능한 경우, 피부 및 모발 축의 각질층의 구축), 포유류 피부의 위축 예방 및/또는 지연, 포유류 피부의 스파이더 혈관 및/또는 적색 얼룩이 나타나는 것의 예방 및/또는 지연, 포유류의 눈 아래 다크 서클이 나타나는 것의 예방 및/또는 지연, 포유류 피부의 누르스름한 빛의 예방 및/또는 지연, 포유류 피부의 새깅의 예방 및/또는 지연, 포유류의 입술, 모발 및 네일의 소프트닝 및/또는 스무딩, 포유류 피부의 가려움의 예방 및/또는 완화, 피부 조직 (예. 주름 및 미세 라인) 의 조절 및 피부색 (예. 붉어짐, 주근깨) 향상에 관한 것이다.
바람직한 구현예에서, 조성물은 피부에 만성 적용된다. "만성 국부 적용" 은 대상자의 생애 동안 장기간에 걸쳐, 바람직하게는 약 1 주 이상의 기간 동안, 더욱 바람직하게는 약 1 개월 이상의 기간 동안, 더욱더 바람직하게는 약 3 개월 이상의 기간 동안, 더욱더 바람직하게는 약 6 개월 이상의 기간 동안, 더욱더 바람직하게는 약 1 년 이상의 기간 동안 조성물의 지속적인 국부 적용을 의미한다. 각종 최대 사용 기간 (예. 5 , 10 또는 20 년) 후 이점이 수득가능하지만, 만성적 적용은 대상자의 생애를 통해 지속되는 것이 바람직하다. 통상, 적용은 장기간에 걸쳐 약 1 일 1 회일 것이나, 적용율은 약 1 주 1 회로부터 약 1 일 3 회로 변화할 수 있다.
다양한 양의 본 발명의 조성물이 피부 외관 및/또는 촉감의 이점을 제공하기 위해 사용될 수 있다. 통상, 적용마다 적용되는 본 조성물의 양은 조성물 mg/피부 cm2로, 약 0.1 mg/cm2내지 약 10 mg/cm2이다. 특별히 유용한 적용량은 약 1 mg/cm2내지 약 2 mg/cm2이다.
피부 외관, 촉감 및/또는 상태의 개선 및/또는 조절은 바람직하게는 일부 심미적, 예방적, 치료적 또는 기타 이점을 위해 피부 또는 기타 케라틴 구조에 남아있도록 고안된, 피부 로숀, 크림, 겔, 폼, 연고, 페이스트, 에멀젼, 스프레이, 컨디셔너, 토닉, 코스메틱, 립스틱, 파운데이션, 네일 폴리쉬, 에프터쉐이브 등의 형태의 조성물 (즉, "리브-온 (leave-on)" 조성물) 을 적용함으로써 바람직하게 실행된다. 피부에 조성물을 적용한 후, 약 15 분 이상, 더욱 바람직하게는 약 30 분 이상, 더욱더 바람직하게는 약 1 시간 이상, 더욱더 바람직하게는 수 시간 이상, 예컨대 약 12 시간 이하의 기간 동안 피부에 남아 있는 것이 바람직하다. 얼굴, 모발 및/또는 네일의 외부 중, 예컨대 얼굴, 입술, 눈 아래 영역, 눈꺼풀, 두피, 목, 몸통, 팔, 손, 다리, 발, 손톱, 발톱, 두피 모발, 속눈썹, 눈썹 등과 같은 어떠한 부분도 처리될 수 있다. 조성물은 손가락, 또는 도구 또는 장치 (예. 패드, 코튼 볼 (cotton ball), 어플리케이터 펜 (applicator pen), 스프레이 어플리케이터 등) 로 적용될 수 있다.
조성물의 최소한의 수준 이상으로 피부의 연속 노출을 확실히 하기 위한 또다른 접근법은 예컨대 얼굴에 적용된 패치의 사용에 의해 화합물을 적용하는 것이다. 이러한 접근법은 더욱 집중적인 처리를 필요로 하는 문제 피부 영역 (예. 페이셜 크로우즈 핏 (facial crows feet) 영역, 눈가주름, 눈 아래 영역 등) 에 특히 유용하다. 패치는 폐쇄형, 반폐쇄형 또는 비폐쇄형일 수 있고, 접착성 또는 비접착성일 수 있다. 그 조성물은 패치 내에 함유되거나, 패치의 적용 전에 피부에 적용될 수 있다. 패치는 미국 특허 제 5,821,250 호, 제 5,981,547 호 및 제 5,972,957 호 (Wu 등) 에 개시된 바와 같은 발열 반응용 화학 개시제와 같은 부가 활성제를 함유할 수도 있다. 패치는 바람직하게는 약 5 분 이상, 더욱 바람직하게는 약 15 분 이상, 더욱더 바람직하게는 약 30 분 이상, 더욱더 바람직하게는 약 1 시간 이상의 기간 동안, 가장 바람직하게는 야간 요법의 형태로서 야간에 피부에 남아있다.
하기 실시예는 본 발명의 범주 안에서 구현예를 더욱 설명하고 증명한다. 실시예는 그의 많은 변형이 본 발명의 취지 및 범주에서 벗어나지 않으면서 가능하므로, 단지 예시의 목적으로 제공되고 본 발명을 한정하는 것으로 이해되어서는 안된다.
실시예 1-7
실리콘중수 스킨 크림을 하기의 성분으로부터 통상적인 방법으로 제조한다. 성분의 양은 조성물의 중량% 로 나타내었다.
구성 성분 1 2 3 4 5 6 7
상 A: 물 qs qs qs qs qs qs qs
디소듐 EDTA 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10
메틸 파라벤 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10
프로필 파라벤 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10 0.10
니아시나미드 2.00 7.5 5.0 3.50 10.00 5.0
덱스판테놀 0.50 1.0 1.0 0.50 1.0 0.50
알란토인 0.2 0.2 0.2 0.2
벤질 알콜 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25 0.25
녹차 추출물 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00 1.00
글리세린 6.00 20.00 10.00 7.00 15.00 15
테레프탈리리덴 디캄포 술폰산1 5.0
팔리토일 Lys Thr Thr Lys Ser2 0.0003 0.0003
상 B: Dow Corning 90403 11.00 15.00 20.00 10.00 7.50 10
KSG-214 4.00 5.50 15.00 7.00 0.50 10
시클로메티콘 12.00 17.00 20.00 25.00 20.00 3.00 20
디메티콘 코폴리올(Dow Corning 5225C) 3.00 5.00 2.50 2.00
비타민 E 아세테이트 0.50 0.5 0.50 0.50
티타늄 디옥시드 GLW75CAP-MP5 0.50 0.50
방향제 0.20 0.20 0.20 0.20
파르네솔 3.00 5.00 1.00
(-)-알파 비사볼롤 0.50 1.00
Parsol 17896 3.00 2.00
Fytosterol-857 1.00
옥틸 살리실레이트 5.00
이소프로필 팔미테이트 7.00 6.00
Tospearl 145 1.00 1.00
상 C: Finsolv TN 2.00 2.00 2.00
레티놀 0.10
레티닐 프로피오네이트 0.20 0.20
1는 Mexoryl SX 로서 Chimex 사로부터 입수가능함.
2펩티드는 Sederma 사로부터 입수가능함.
3Dow Corning 사제의 시클로메티콘내 12% 디메티콘/비닐 디메티콘 가교중합체.
4Shin-Etsu 사로부터 입수가능함; 디메티콘중 25% 디메티콘/코폴리올 가교중합체.
5이산화티탄 GLW75CAP-MP 는 KOBO 사로부터 입수가능함.
6Parsol 1789 는 Roche 사로부터 입수가능함.
7Fytosterol-85 는 Dragoco 사로부터 입수가능함.
프로펠러 블레이드가 장착된 적절한 혼합기 (예를 들어, Tekmar 모델 RW20DZM) 를 사용하여 A 상 성분을 적절한 용기에서 함께 블렌드하고, B 상의 성분을 별도의 적절한 용기에서 함께 혼합시켰다. 만일 상 C 성분이 존재하면, 이러한 성분은 별도의 용기 (필요시)에서 함께 혼합하여 상 B 에 첨가시킨다. 양쪽 상이 균질화되면, 상 A 는 프로펠러 블레이드로 상 B 를 혼합하면서 상 B 에 서서히 첨가한다. 혼합은 배취가 균일해질 때까지 유지시킨다. 이어서 생성된 에멀젼을 적절한 분쇄기 (Tekmar T-25) 를 사용하여 수분간 분쇄하여 균질한 생성물을 수득한다. 이어서 생성물을 적당한 용기에 붓는다. 생성된 생성물은 유용성 스킨 케어 활성제의 향상된 침투 및 양호한 심미성을 보인다.

Claims (10)

  1. 하기를 함유하는 것을 특징으로 하는, 유용성 스킨 케어 활성제를 피부로 전달하는데 유용한 국부 조성물:
    a) 바람직하게는 조성물의 0.01 중량% 내지 40 중량% 의 유용성 스킨 케어 활성제;
    b) 바람직하게는 조성물의 5 중량% 내지 99 중량% 의 실리콘 오일; 및 바람직하게는 조성물의 0.1 중량% 내지 30 중량% 의 실리콘 엘라스토머.
  2. 제 1 항에 있어서, 조성물이 선스크린제, 입상물질, 컨디셔닝제, 증점제, 수용성 비타민, 수분산성 비타민, 유분산성 비타민 및 이의 혼합물로부터 선택된 추가의 스킨 케어 활성제를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 유성 연속상 (바람직하게는 유성상의 조성의 51 중량% 초과) 및 수성 불연속상을 포함하며, 유성상은 하기를 포함하는 것을 특징으로 하는, 유용성 스킨 케어 활성제를 피부에 전달하는데 유용한 국부용 실리콘중수 에멀젼 조성물 :
    a) 바람직하게는 조성물의 0.01 중량% 내지 40 중량% 의 유용성 스킨 케어 활성제;
    b) 바람직하게는 조성물의 5 중량% 내지 99 중량% 의 실리콘 오일; 및
    c) 바람직하게는 조성물의 0.1 중량% 내지 30 중량% 의 실리콘 엘라스토머.
  4. 제 1 항 내지 제 3 항중 어느 한 항에 있어서, 유용성 스킨 케어 활성제는 파르네솔, 레티놀, 레티닐 프로피오네이트, 레티닐 팔미테이트, 토코페놀 니코틴에이트 및 이의 혼합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제 1 항 내지 제 4 항중 어느 한 항에 있어서, 실리콘 오일은 시클로메티콘, 디메티콘 및 이의 혼합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  6. 제 1 항 내지 제 5 항중 어느 한 항에 있어서, 실리콘 엘라스토머는 디메티콘 코폴리올 가교중합체, 디메티콘/비닐 디메티콘 가교중합체 및 이의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 제 1 항 내지 제 6 항중 어느 한 항에 있어서, 조성물은 무수성인 것을 특징으로 하는 조성물.
  8. 유성 연속상 및 수성 불연속상을 포함하며, 유성상은 하기를 포함하는 것을 특징으로 하는, 유용성 스킨 케어 활성제의 피부로의 전달에 유용한 국부 실리콘중수 에멀젼 조성물 :
    a) 조성물의 0.01 중량% 내지 40 중량% 의 파르네솔 ;
    b) 조성물의 5 중량% 내지 99 중량% 의 실리콘 오일; 및
    c) 조성물의 0.1 중량% 내지 30 중량% 의 실리콘 엘라스토머.
  9. 피부의 상태 조절용 의약의 제조를 위한 제 1 항 내지 제 8 항중 어느 한항에 따른 조성물의 용도.
  10. 하기를 포함하는 것을 특징으로 하는, 유용성 스킨 케어 활성제의 피부로의 전달을 향상시키는 의약의 제조를 위한 조성물의 용도 :
    i) 실리콘 엘라스토머; 및
    ii) 유용성 스킨 케어 활성제.
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