KR101036326B1 - 글루탐산염 관문형 및 ｇａｂａ 관문형 염화물 작동약 살충제와, 비타민 ｅ, 니아신 또는 이들의 유도체 중의 1종이상으로 이루어진 상승 작용적 배합물 - Google Patents

Abstract

본 발명은 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 1종 이상의 살충제와 비타민 E 및 니아신 중에서 선택되는 1종 이상의 상승 작용제를 함유하는 살충 조성물에 관한 것이다. 이들 화합물로 이루어진 배합물은 제조된 조성물이 더 소량의 살충제를 함유하면서도 여전히 해충을 방제할 수 있는 상승 작용 효과를 나타낸다.

Description

글루탐산염 관문형 및 ＧＡＢＡ 관문형 염화물 작동약 살충제와, 비타민 Ｅ, 니아신 또는 이들의 유도체 중의 1종 이상으로 이루어진 상승 작용적 배합물 {SYNERGISTIC COMBINATION OF GLUTAMATE-AND GABA-GATED CHLORIDE AGONIST PESTICIDE AND AT LEAST ONE OF VITAMIN E, NIACIN, OF DERIVATIVES THEREOF}

본 발명은 일반적인 형태의 살충 조성물에 관한 것이다. 특히, 본 발명은 살충제와 상승 작용제를 함유하는 살충 조성물의 제조 방법, 살충 효과는 유지시키면서 살충 조성물 중의 살충제의 양을 감소시키는 방법, 식물 표면의 해충을 방제하는 방법, 인간을 비롯한 동물의 내부 또는 피부의 해충을 방제하는 방법, 살충 효과는 유지시키면서 살충제의 시용량(施用量)을 감소시키는 방법 및 살충 효과는 유지시키면서 살충제의 투여량을 감소시키는 방법에 관한 것이다. 상기 살충 조성물 중에 사용되는 살충제는 글루탐산염 관문형 (glutamate-gated) 또는 GABA 관문형 (GABA-gated) 염화물 통로 작동약 (chloride channel agonist) 살충제 중에서 선택된다.

표적이 곤충류 및 기타의 절지 동물류와 선충류인 살충 활성 화합물은 일반적으로 상기 해충에 대한 신경학적 효과를 나타낸다. 이들의 살충 표적 부위는 상기 살충제 화합물과 상호 작용하여 독성 효과를 형성하는 유기체 내부의 특정의 생 화학적 또는 생리학적 부위로서 정의된다. 신경학적 표적 부위 중에는 아세틸콜린에스테라제 효소, 전압 조절 나트륨 통로, 글루탐산염 관문형 및 GABA 관문형 염화물 통로 및 니코틴성 아세틸콜린 수용체가 있다. 이들 부위에서의 살충제의 작용은 다양하여, 그 범위가 효소 방제로부터 수용체 항진(亢進) 작용 (agonism) (자극), 수용체 길항(拮抗) 작용 (antagonism) (차단) 및 이온 통로 변조에 이른다. 글루탐산염 및 감마-아미노부티르산 (GABA)은 염화물 통로를 통하여 중심 뉴런 내에 염소 이온의 유입을 유도하는 억제성 신경 전달 물질이다.

미국 특허 제4,560,677호에는 아버멕틴류 또는 밀베마이신류와 농업용 분무 오일류 중에서 선택되는 상승 작용제를 함유하는 상승 조성물이 개시되어 있다.

비타민 E 화합물과 니아신 화합물의 식이 보충제 및 항산화제로서의 용도는 잘 알려져 있다. 그러나, 기타의 기능도 역시 설명되어 있다. 식물에 있어서 해충 및 병원체에 대한 내성을 증가시키기 위한 약제로서 사용되는 비타민 E는 미국 특허 제5,004,493호로부터 알려져 있다. 독일 특허 출원 제4437945 A1호에 있어서, 기타의 살충제에 의한 손상으로부터 식물을 보호하기 위한 비타민 E의 용도가 제시되어 있다. PCT 공보 제WO 2004/95926-A2호에는 식물의 건강 및 수확량을 향상시키기 위한 식물과 식물 증식 물질의 처리에 있어서의 항산화제의 용도가 기재되어 있다. 비타민 E (아세트산염)의 아버멕틴류를 함유하는 수의과용 제제 중의 안정화제로서의 용도는 미국 특허 제6,340,672호, PCT 공보 제WO 2005/37294-A1호 및 브라질 특허 공보 제PI-0102125호로부터 알려져 있다. 상기 브라질 특허 공보에는 이버멕틴과 비타민 E를 함유하며, 예컨대 광물염, 아미노산 및 비타민을 더 함유하는 영양 공급 조성물의 사육 동물의 기생충류를 처리하기 위한 용도가 개시되어 있다. PCT 공보 제WO 2000/50009-A1호에는 제약상 활성 화합물을 리포솜 중에 캡슐화시킨 조성물들이 개시되어 있는데, 상기 활성 화합물은 예컨대 아버멕틴류, 밀베마이신류 및 피페라진 중에서 선택되며, 상기 조성물에는 비타민류, 예컨대 비타민 E 등의 영양소들이 더 함유될 수 있다.

살충 조성물은 시장에서 살아남기 위한 요건의 범위를 만족시켜야 한다. 살충 조성물의 한 가지 요건은 생물학적 작용에 있어서 선택성으로 되는 능력과, 독성이 낮고, 인간, 작물, 경제적 동물, 수중 유기체 및 조류(鳥類)에 대한 안전성의 최저 한도가 높게 되는 능력이다. 또 다른 요건은 상기 조성물은 환경에 대한 충격이 명백하게 낮아야 한다는 점에서 친환경적이어야 한다는 요망 사항이다. 그 밖에, 상기 화합물 또는 그 배합물에 대한 곤충의 내성이 없거나 거의 없어야 한다. 또한, 특정 해충에 대하여 더 효율성이 있을 뿐만 아니라, 다용도성으로서 광범위한 해충을 박멸시키는 데 사용될 수 있는 개선된 조성물이 역시 요망되고 있다.

이로운 작물과 인간을 비롯한 동물 또는 이들의 환경을 괴롭히는 해충에 대하여 사용될 수 있으며, 살충제의 시용량이 낮은 경우에도 효율적인 살충 조성물에 대한 수요와 필요성이 증가하고 있다. 본 발명은 상기 살충제가 낮은 시용량 및 낮은 투여량으로 사용될 수 있는 살충 조성물에 관한 것이다. 따라서, 얻고자 하는 소정의 살충 효과를 위하여 포장(圃場)에 시용(施用)되는 살충제의 총량이 낮아지기 때문에 친환경적이다. 상기 살충제는 살충 조성물 중에서 가장 고가의 성분이기 때문에, 살충 조성물의 제조 비용도 역시 낮다.

놀랍게도, 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 (A)를 비타민 E 화합물과 니아신 화합물 중에서 선택되는 1종 이상의 상승 작용제 (B)와 혼합시킴으로써 해충의 방제용으로 사용되는 경우, 상기 염화물 통로 작동약 살충제의 강화된 살충 활성이 관찰된다는 사실, 즉 상기 염화물 통로 작동약 살충제 (A)와 상기 화합물 (B)간의 상호 상승 작용이 관찰된다는 사실이 발견되었다.

본 발명의 제1의 관점에 따르면, 살충제와 상승 작용제를 함유하며, 글루탐산 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제의 일부량을 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환하는 공정을 포함하는, 상기 살충제와 상승 작용제가 각각 단독으로 사용되는 경우의 살충제 및 상승 작용제의 각각의 살충 효과의 합보다 실제의 살충 효과가 더 큰 살충 조성물의 제조 방법이 개시되어 있다. 이 관점에 따라서 제조된 살충 조성물은 살충 효과를 얻는 데 사용되는 살충제의 양이 적기 때문에 동일한 살충제를 함유하는 기존의 조성물보다 더 친환경적이다.

제2의 관점에 따르면, 동일한 살충 효과를 유지하면서 살충 조성물 중의 살충제의 양을 감소시키는 방법이 개시되어 있다. 이 방법은 글루탐산염 관문형, GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제의 일부량을 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환하는 공정을 포함한다. 상기 살충제는 일반적으로 상기 살충 조성물 중에서 가장 고가의 성분이기 때문에, 이 관점에 의한 방법은 더 저렴한 살충 조성물을 제공하는 것으로부터 얻게 되는 유리한 점이 있다.

제3의 관점에 있어서, 본 발명은 식물 표면의 해충을 방제하는 방법을 제공한다. 이 방법은 살충제와 상승 작용제를 함유하고, 글루탐산염 관문형, GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제의 일부량을 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환하여 살충제와 상승 작용제가 각각 단독으로 사용되는 경우의 살충제 및 상승 작용제의 각각의 살충 효과의 합보다 실제의 살충 효과가 더 큰 조성물을 피처리 식물에 시용하는 것을 포함한다. 본 발명의 이 관점에 있어서, 더 저렴한 살충 조성물을 식물에 시용하여 만족스러운 살충 효과를 얻을 수 있다.

본 발명의 제4의 관점에 있어서, 인간을 비롯한 동물의 내외의 해충을 방제하는 방법이 제공된다. 이 방법은 해충을 방제시킬 필요가 있는 동물 또는 인간에게 살충제와 상승 작용제를 함유하고, 글루탐산염 관문형, GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제의 일부량을 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환하여 상기 살충제 및 상승 작용제가 단독으로 사용되는 경우의 살충제 및 상승 작용제의 개별적인 살충 효과의 합보다 실제의 살충 효과가 높은 조성물을 약학적 또는 수의학적 유효량으로 투여하는 것을 포함한다. 살충제는 일반적으로 인간 또는 동물의 신체에 대하여 이질적이기 때문에 살충제는 여러 가지 부작용을 회피하기 위하여 소량으로 사용되어야 한다. 이 관점에 따르면, 최소량의 살충제를 사용하여 해충으로부터 전파되는 질병으로 인하여 고통받는 동물 또는 인간을 효율적으로 치료하기 위한 방법이 제공된다.

본 발명의 제5의 관점에 따르면, 살충제의 시용량을 감소시키는 방법이 제안된다. 이 방법은 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제와 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용량의 상승 작용제를 함유하는 살충 조성물을 제공하는 공정과 상기 살충 조성물을 해충을 방제하기에 충분한 양으로 식물에 살포하는 공정으로 이루어진다. 상기 시용량은 일반적으로 헥타르 또는 에이커 등의 특정 면적에 시용된 활성 성분, 즉 살충제의 양으로서 측정된다. 본 발명의 이 관점에 따르면, 소량의 살충제를 시용하면서도 해충은 여전히 억제되는 것으로부터 환경면에서 유리한 점이 있다. 또한, 시용량을 낮춤으로써, 유익한 작물 중에 사용하기 위하여 권장되는 수확 전 기간 (PHI), 즉 살충제 최종 시용과 처리된 작물의 수확 사이의 기간이 단축되고, 따라서 상기 시용된 살충제 및/또는 이들의 가능한 분해 생성물에 의하여 야기되는 원하지 않는 잔류 효과가 증대되는 일이 없이 가능한 한 수확 시기에 근접시 해충에 대한 작물의 보호가 개선된다.

본 발명의 제6의 관점에 있어서, 살충제의 투여량을 감소시키는 방법이 제공된다. 더 상세하게 말하자면, 이 방법은 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제와 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용량의 상승 작용제를 함유하는 살충 조성물을 제공하는 공정과, 상기 살충 조성물을 투여할 필요가 있는 동물 또는 인간에게 살충 조성물을 해충을 방제하기에 충분한 약학적 또는 수의학적 유효량으로 투여하는 공정을 포함한다. 상기 투여량은 일반적으로 치료의 필요성이 있는 동물 또는 인간의 체중에 대한 살충제의 투여량으로서 측정된다. 이 관점은 해충을 방제하기 위하여 더 소량의 살충제를 사용하는 방법을 제공한다. 그 밖에, 투여량을 낮춤으로써, 시용된 살충제 및/또는 이들의 가능한 분해 생성물에 의하여 유발되는 원하지 않는 잔류 효과가 감소된다.

일반적으로, 상기 조성물은 해충의 모든 성장 단계 또는 개별적인 단계에 대하여, 그리고 통상 민감한 종과 내성종, 즉 살충제 (A)에 대하여 내성이 발달한 종에 대하여 활성이다. 상기 조성물은 살충제 (A)에 의하여 전혀 영향을 받지 않는다는 것 또는 적절한 방제를 제공하는 데에는 높은 투여량을 요하는 것으로 판명된 해충류의 방제에도 역시 유용할 수 있다.

본 발명의 관점에서 보면, 본 발명은 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 1종 이상의 화합물 A와 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 1종 이상의 화합물 B를 함유하는 살충 조성물에 있어서, 상기 화합물 (A) 및 (B)는 유효 상승 작용량으로 존재하는 것인 살충 조성물에 관한 것이다.

본 발명은, (ⅰ) 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 1종 이상의 살충제를 함유하는 제1 조성물과, (ⅱ) 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용량의 상승 작용제를 함유하는 제2 조성물로 이루어진 키트에 관련이 있다. 이와 관련하여, "키트"라는 용어는 공동 사용, 즉 혼합물로서의 사용, 또는 지정된 연속 사용을 위한 목적의 2개 이상의 품목의 집합물을 의미하도록 한 것이다. 상기 키트의 구성 요소는 1개의 포장 중에 제공되어도 좋고, 또는 별도의 포장 중에 제공되어도 좋다. 상기 키트는 목적하는 용도에 대한 사용 설명서를 더 포함하는 것이 보통이다.

본 발명은 여러 가지 용도에 더 관련이 있다. 한 가지 관점에 있어서, 본 발명은 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제를 함유하는 살충 조성물의 효과를 강화시키기 위한 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 용도에 관한 것이다. 또 다른 관점에 있어서, 본 발명은 유사한 살충 효과를 유지하면서 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제의 양이 감소된 살충 조성물을 제조하기 위한 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 용도에 관한 것이다. 또 다른 관점에 있어서, 본 발명은 해충의 방제에 대하여 유사한 살충 효과를 유지하면서 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제의 시용량 또는 투여량을 감소시키기 위한 비타민 E 화합물 및 니아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 용도에 관한 것이다. 또 한 가지 관점에 있어서, 본 발명은 인간 또는 동물의 신체 내외 또는 이들의 주변의 해충을 방제하기 위한 살충제 일부량을 상기 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환함으로써 유사한 살충 효과를 유지하면서도 더 소량의 살충제를 함유하는 약제의 제조를 위한 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에서 선택되는 살충제와 비타민 E 화합물 및 나아신 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 용도에 관한 것이다.

발명의 상세한 설명

글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 화합물은 잘 알려져 있으며, 이는 농약으로서 그리고 인간용 및 동물용 의약 중에 들어있는 약물로서 사용되는 다용도의 화합물군이다. 상기 화합물은 기타의 농약 및 약물에 비하여 매우 낮은 비율로 사용되는 경우에도 살충, 진드기 구제 효과 및 기생충 구제 효과를 모두 나타내는 것으로 알려져 있다. 이들은 식물 해충류 및 동물과 인간의 내외 기생충류의 양자를 모두 구제하는 데 동등하게 적합하다. 이들의 작용 방식은 글루탐산염 또는 GABA 조절형 염소 이온 통로를 통한 염소 이온 통과의 간섭 현상에 기초하는데, 그 결과 생리적 작용이 통제되지 않게 되어 결국 해충이 죽게 된다. 상기 효과는 억제성이다. 즉, 상기 화합물은 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로의 기능에 경쟁적으로 (agonistically) 간섭하여 세포 내로 유입되는 염화물 흐름의 증가를 유도한다. 이 증가된 염화물 흐름의 결과 나트륨 흐름에 의하여 운반되는 양(陽)으로 하전된 흥분성 충격의 소거에 의한 새포내 과분극 현상과 (신경)억제 현상이 발생하고, 결국에는 상기 해충은 사멸에 이르게 된다. "작동약 (agonist)"라는 용어는, 이것이 특정의 수용체에 결합하는 경우, 활동 전위의 흥분 또는 억제 등의 반응을 생성하는 화학제를 의미하며, 반대로 "길항제 (antagonist)"라는 용어는, 이것이 수용체에 결합하는 경우, 그 수용체를 봉쇄하여 그것이 반응하는 것을 방해하는 화학제를 의미한다.

글루탐산염 관문형 및 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에는 복잡한 환상(環狀) 구조인 거대 환상 락톤 화합물이 있는데, 아버멕틴류, 밀베마이신류 및 스피노신류의 잘 알려져 있는 화합물군을 들 수 있다. 화합물 피페라진과 이것의 염류도 역시 기지의 글루탐산염 관문형 및 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제이다. 이들 살충제는 신속한 가사(假死) 효과 (knock-down-effect)가 없는 것으로 알려져 있는데, 예컨대 피레트로이드류로부터의 살충 화합물을 사용하여 관찰하였던 것보다 매우 낮다.

상기 아버멕틴류는 스트렙토미세스 아버미틸리스 (Streptomyces avermitilis) 및 이들의 돌연 변이의 발효에 의하여 제조되는 거대 환상 락톤 화합물군이다. 각 아버멕틴들은, 천연적으로 유래된 것인지 또는 합성법에 의하여 제조된 것 (예컨대, 이버멕틴)인지에 관계 없이, A_1a, A_1b, A_2a, A_2b, B_1a, B_1b, B_2a 및 B_2b라고 부르는 최대 8 가지 성분이 다양한 비율로 혼합되어 있는 혼합물인 것이 보통이다. 예를 들면, 아베이멕틴은 B_1a 및 B_1b라고 부르는 구조적으로 밀접하게 관련되어 있는 2 가지 성분이 일반적으로 80:20의 비율로 혼합되어 있는 혼합물이고, 반면에 아버섹틴 C라고 알려져 있는 활성 화합물은 아베이멕틴의 성분들 이외에 추가의 성분을 더 함유한다. 아버멕틴 화합물들은, 예를 들면 미국 특허 제3,950,360호, 제4,310,519호, 제4,378,353호, 제5,288,710호, 제4,427,663호, 제4,199,569호, 제5,015,630호, 제5,089,480호, 제5,981,500호 및 PCT 공보 제WO 02/068442-A1호로부터 알려져 있다.

상기 아버멕틴류의 구조는 아래의 화학식 (1)에 의하여 설명될 수 있는데, 이는 단지 설명의 목적으로 제시되는 것이다.

[화학식 (1)]

X가 이중 결합인 경우, C-22 및 C-23 위치의 치환체 R₁ 및 R₂는 존재하지 않는다. 상기 화학식 (1) 중에서 설명하기 위한 치환기 있어서, Y는 H 또는 필요에 따라 치환당 또는 아미노당 단위를 나타내고, R₁은 H를 나타내며, R₂는 H 또는 히드록시기를 나타내고, R₃은 알킬기 또는 시클로알킬기를 나타내며, R₄는 H 또는 알킬기를 나타낸다.

상기 화학식 (1) 중에 포함되는 아버멕틴류의 예는 다음과 같다.

명 칭	Y	-C22R1-X-C23R2-	R3	R4
아버멕틴 A1a		-CH=CH-	이차-부틸	CH3
아버멕틴 A1b		-CH=CH-	이소-프로필	CH3
아버멕틴 A2a		-CH2-CHOH-	이차-부틸	CH3
아버멕틴 A2b		-CH2-CHOH-	이소-프로필	CH3
아버멕틴 B1a		-CH=CH-	이차-부틸	H
아버멕틴 B1b		-CH=CH-	이소-프로필	H
아버멕틴 B2a		-CH2-CHOH-	이차-부틸	H
아버멕틴 B2b		-CH2-CHOH-	이소-프로필	H
이버멕틴 B1a		-CH2-CH2 -	이차-부틸	H
이버멕틴 B2a		-CH2-CH2 -	이소-프로필	H
도라멕틴		-CH=CH-	시클로헥실	H
에마멕틴 B1a		-CH=CH-	이차-부틸	H
에마멕틴 B1b		-CH=CH-	이소-프로필	H
에프리노멕틴 B1a		-CH=CH-	이차-부틸	H
에프리노멕틴 B1b		-CH=CH-	이소-프로필	H

또 다른 아버멕틴은 미국 특허 제5,981,500호로부터 알려져 있는 셀라멕틴이다. 아버멕틴류의 또 다른 군은 미국 특허 제6,933,260에 개시되어 있는 것들인데, 이들은 위에 나타낸 바와 같이 4" 위치 중에 아미노술포닐옥시 치환기가 있는 아버멕틴 B₁의 유도체들이다. 상기 화학식 (1) 중의 5 위치의 치환기가 치환 옥시미노기 또는 켑토기인 아버멕틴 화합물도 역시 알려져 있다. 필요시, 상기 아버멕틴류에는 이들의 여러 가지 염류, 예컨대 벤조산염인 에마멕틴도 역시 포함된다.

상기 밀베마이신은 주로 C-13 탄소에 당(糖) 잔기가 없다는 점에서 그 구조가 상기 아버멕틴과 상이하다. 밀베마이신은 스트렙토미세스 종의 발효에 의하여 생성되는데, 이는 합성 수단에 의하여 더 변경시킬 수 있다 (예컨대, 레피멕틴). 밀베마이신류에는 밀베멕틴과 방선균 스트렙토미세스 히그로스코피코스 아우레올라 크리모수스 ( Streptomyces hygroscopicos aureolacrimosus )의 발효에 의하여 생성되는 밀베마이신 옥심 및 스트렙토미세스 시아노그리세우스 논시아노제누스 ( Streptomyces cianogriseus noncyanogenus )의 발효 생성물인 밀베마이신 네마덱틴의 화학적 개질에 의하여 생성되는 목시덱틴이 포함된다. 일반적으로, 각각의 밀베마이신도 역시, 천연적으로 유래된 것인지 또는 합성법에 의하여 제조된 것인지에 관계 없이, 몇 가지 주성분들의 혼합물이다. 예를 들면, 밀베멕틴은 A3 및 A4라고 부르는 2 가지 주성분의 혼합물이다. 밀베마이신은, 예를 들면 미국 특허 제3,950,360호, 제4,547,520호, 제4,900,753호, 제5,346,918호, 제5,428,034호, 제4,587,247호, 제5,405,867호, 제5,276,033호, 제4,945,105호, 제4,963,582호, 제4,869,901 및 제5,614,470호로부터 알려져 있다. 필요시, 상기 밀베마이신류에는 이들의 여러 가지 염형도 역시 포함된다.

상기 스피노신류도 역시 사카로폴리스포라 스피노사 ( Saccharopolyspora spinosa)에 의하여 생성되는 발효 생성물이고, 이들의 여러 가지 염류를 비롯한 합성법에 의하여 유래되는 것들을 포함한다.

천연의 스피노신은 때에 따라 스피노신 A, 스피노신 B, 스피노신 C, 스피노신 D, 스피노신 E 등으로 부르는 경우도 있다.

상기 스피노신의 구조는 화학식 (2A) 및 (2B)에 의하여 설명될 수 있다.

[화학식 (2A)] [화학식 (2B)]

상기 각 식에 있어서, X 및 X₁은 단일 또는 이중 결합 또는 에폭시드 단위를 나타내고, Q₁ 및 Q₂는 필요에 따라 치환당 또는 아미노당 단위 또는 H를 나타내며, R₁, R₂, R₃ 및 R₄는 H, 알킬기, 알케닐기, 시클로알킬기, 알킬카르보닐기, 알킬아미노기 또는 알킬히드록실아미노기와 같은 치환기를 나타내고 (이들 기는 필요에 따라, 예컨대 할로겐 원자로 치환된다), R₅는 H, OH, 알콕시기 또는 카르보닐기와 같은 기를 나타낸다.

스피노신 화합물들은, 예를 들면 미국 특허 제5,496,931호, 제5,539,089호, 제5,670,364호 및 제6,001,981호 및 PCT 출원 제WO 97/00265-A1호, 제WO 2002/077004-A1호, 제WO 2002/077005-A1호 및 제WO 2001/019840-A1호로부터 알려져 있다. 상기 스피노신은 일반적으로 몇 가지 주성분들의 혼합물이다. 시판되고 있는 스피노신으로는 스피노신 A와 스피노신 D의 혼합물인 화합물 스피노사드 (스피노사드)가 있다. 더 최근의 스피노신으로서는 천연의 스피노신으로부터 합성법에 의하여 제조된 스피네토람 (Spinetoram)이 있는데, 이것도 역시 2 가지 주성분들의 혼합물이다. 필요시, 상기 스피노신류에는 이들의 염형도 역시 포함된다.

상기 화합물 피페라진과 이것의 염은 개, 고양이, 소, 말 및 가금류 등의 동물 중의, 예컨대 회충 (대형 회충) 및 십이지장충을 구제하는 것으로 알려져 있다. 여러 가지 염류인 모노염류 및 디염류로서는 지방산피페라진, 염산피페라진, 황산피페라진, 시트르산피페라진 및 인산피페라진을 들 수 있다.

본 발명에 따른 양호한 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제 중에는 살충 활성 화합물인 아버멕틴류, 밀베마이신류 및 스피노신류가 있다. 양호한 아버멕틴류 중에는 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 도라멕틴, 에마멕틴, 에프리노멕틴, 이버멕틴, 셀라멕틴 및 이들의 염류가 있고, 특히 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 이버멕틴 및 아베이멕틴과 혼합된 벤조산에마멕틴 중에서 선택되는 것이 가장 양호한 선택이다. 양호한 밀베마이신류 중에는 밀베멕틴, 밀베마이신 옥심, 목시덱틴, 레피멕틴, 네마덱틴 및 이들의 염류가 있다. 상기 양호한 스피노신류로서는 스피노사드와 스피네토람이 있다. 작물 보호용으로서 양호한 글루탐산염 관문형, GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제는 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 에마멕틴, 밀베멕틴, 스피노사드 및 스피네토람 및 이들의 염류 중에서 선택되는 반면, 인간 또는 동물의 내외부 해충 방제용으로서 양호한 살충제는 아베이멕틴, 도라멕틴, 에마멕틴, 에프리노멕틴, 이버멕틴, 셀라멕틴, 밀베마이신 옥심, 목시덱틴, 레피멕틴, 네마덱틴, 스피노사드 및 피페라진과 이들의 염류 중에서 선택된다.

본 발명에 따른 유용한 살충제는 주요 작용 방식으로서 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 효능(效能) 효과 (agonistic effect)를 반드시 나타낼 필요는 없다는 사실을 이해하여야 한다. 일례로서, 스피노사드는 GABA 관문형 염화물 통로뿐만 아니라 니코틴성 아세틸콜린 수용체의 표적화의 양자에 모두 효과가 있는 것으로 믿어지고 있다 (예컨대, PCT 출원 제WO 01/70028-A1호, 특히 제8 페이지, 1.27 참조). 따라서, 본 발명에 따른 살충제 화합물의 적합한 주요건은 그 살충 화합물이 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로의 기능을 경쟁적으로 간섭하는 것이다.

본 발명에 따른 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제는 제약상 또는 농업상 허용되는 염, 유사체 또는 이들의 배합물의 형태로 사용될 수 있다. 상기 살충제의 염은 합성 유기 화학 분야의 숙련자에게 알려져 있는 표준 공정에 의하여 제조될 수 있다. 예를 들면, 산부가염은 적절한 산을 사용하는 반응을 비롯한 기존의 수단을 사용하여 유리(遊離) 염기 (일반적으로, 상기 살충제의 중성형은 중성 아미노기가 있다)로부터 제조된다. 일반적으로, 상기 약물의 염기형을 알코올 에테르 아세토니트릴 등의 유기 용매 중에 용해하여, 여기에 산을 첨가한다. 그 결과 얻은 염은 침전되거나 또는 극성이 낮은 용매를 첨가함으로써 용액 외부로 꺼낼 수 있다. 산부가염의 제조용으로 적절한 산에는 아세트산, 프로피온산, 글리콜산, 피루브산, 옥살산, 말산, 말론산, 숙신산, 말레산, 푸마르산, 타르타르산, 시트르산, 벤조산, 신남산, 만델산, 메탄술폰산, 에탄술폰산, p-톨루엔술폰산, 벤조엔술폰산, 살리실산 등의 유기산과 염산, 브롬화수소산, 황산, 질산, 인산 등의 무기산의 양자가 모두 포함된다. 산부가염은 적절한 염기를 사용하여 처리함으로써 유리 염기로 재변환될 수 있다. 존재할 수 있는 산 부분 (예컨대, 카르복시산기)의 염기성염은 수산화나트륨, 수산화칼륨, 수산화암모늄, 수산화칼슘, 수산화마그네슘, 트리메틸아민 등의 제약상 또는 농업상 허용되는 염기를 사용하여 유사한 방식으로 제조될 수 있다.

본 명세서에서 사용되는 "비타민 E 화합물"이라는 용어는 토코페롤과 토코트리에놀 유도체 및 이성질체와 이들의 염류와 에스테르 그리고 이들의 유사체를 포함하는 의미이고, α-토코페롤, β-토코페롤, γ-토코페롤, δ-토코페롤, α-토코트리에놀, β-토코트리에놀, γ-토코트리에놀, δ-토코트리에놀뿐만 아니라, 이들의아세트산염과 기타의 (알킬)에스테르 (예컨대, 토코페릴 아세테이트라고도 알려져 있는 아세트산토코페롤), 인산염 (예컨대, 인산이나트륨토코페롤), 숙신산염 (예컨대, 숙산산토코페롤) 및 이들의 필요에 따라 치환된 화합물과, 예컨대 알파-토코페롤 니코티네이트와 트롤록스 (6-히드록시-2,5,7,8-테트라메틸크로만-2-카르복시산) 등의 유사체를 포함한다. 이 용어는 상기 개개의 화합물 (천연적으로 발생하거나 또는 합성법에 의하여 제조된 것)뿐만 아니라 이들의 혼합물도 역시 포함한다. 천연 비타민 E는 8 가지의 상이한 형태 또는 이성질체로 존재하는데, 전술한 바와 같이 4 가지는 토코페롤류이고, 다른 4 가지는 토코트리에놀류이다. 합성 비타민 E는 일반적으로 50%는 d-토코페롤이고 50%는 ℓ-토코페롤인 d,ℓ-토코페롤 또는 d,ℓ-토코페릴 아세테이트로서 표지된다. 양호한 비타민 E 화합물은 토코페롤과 토코트리에놀 및 알킬에스테르, 숙신산염 및 인산염 등의 이들의 염 및 에스테르, 알파-토코페릴 니코티네이트 및 트롤록스이다.

"니아신 화합물"이라는 용어는 니코틴산과 아미드, 에스테르 및 히드록시니코틴산과 히드록시이소니코틴산 등의 이들의 유도체, 이들의 염을 의미하고, 예컨대, 니아신아미드 (니코틴아미드), 이소니코틴산, 니코틴산 알킬 에스테르 (예컨대, 메틸- 또는 에틸 니코틴산 에스테르), 6-히드록시 니코틴산, 아시피목스, 니코틴산알루미늄, 니세리트롤, 니코클로네이트, 니코몰, 이노시톨 헥사니아시네이트, 옥시니악산을 들 수 있다. 이 용어는 상기 각 화합물 (천연 발생 또는 합성법으로 제조)과 이들의 혼합물도 역시 포함한다. 양호한 니아신 화합물은 필요에 따라 히드록시 치환 니코틴산과 이소니코틴산 및 이들의 염과 C1~12 알킬에스테르, 필요에 따라 히드록시 치환 니코틴아미드 및 이소니코틴아미드 및 이들의 염이다.

1종 이상의 비타민 E 화합물과 1종 이상의 니아신 화합물의 혼합물이 사용되어도 좋지만, 상기 성분 B로서는 1종 이상의 비타민 E 화합물을 단독으로 사용하는 것이 가장 좋다.

본 발명에 따른 처리 대상 동물로서는, 예컨대 가축류가 있다. 상기 동물을 위한 환경으로서는 농장 구조물, 유제품 창고, 마구간, 가금류 우리, 돼지 우리, 개와 고양이 사육장 및 개와 고양이를 키우는 집이 있다. 상기 조성물을 사용하여 해충, 예컨대 병원성의 신체 내외부 기생충을 구제할 수 있는 동물로서는, 생산적 동물, 품종 개량 동물, 동물원 동물, 생쥐, 쥐, 기니픽, 골든 햄스터, 개, 고양이, 소, 말, 양, 돼지, 염소, 낙타, 물소, 당나귀, 토끼, 다마 사슴 및 순록 등의 실험실 및 실험용 동물, 밍크, 친칠라 및 라쿤 등의 털 있는 동물, 암탉, 거위, 칠면조 및 오리 등의 조류와 담수어 및 염수어가 있다. 어류로서는 담수, 해수 및 연못에 서식하는 모든 연령대의 식용 어류, 양식 어류, 수족관 어류 및 관상용 어류가 있다. 식용 어류 및 양식 어류로서는, 예컨대 잉어, 뱀장어, 송어, 화이트피쉬, 연어, 브림, 로취, 루드, 황어, 가자미류, 납서대류, 플라이세, 북대서양 대구, 놀래기류, 대문짝넙치, 할리부트, 일본 방어 (Seriola quinqueradiata), 일본 뱀장어 (Anguilla japonica), 참돔 (Pagurus major), 농어류 (Dicentrarchus labrax), 그레이 물렛 (Mugilus cephalus), 아크틱 차르 (Salvelinus alpinus), 빨판 매가리류, 길트브래드 씨 브림 (Sparus auratus), 틸라피아종, 시클리드종, 예컨대, 플라지오시온 및 채널 매기류가 있다. 본 발명에 따른 사용은 특히 양식 연어, 즉 연어과의 모든 어종, 특히 살모니니 아과(亞科)의 것들과, 좋기로는 다음의 종, 즉 대서양 연어 (Salmon salar), 갈색 숭어 또는 바다 숭어 (Salmon trutta), 무지개 숭어 (Salmon gairdneri)뿐만 아니라 태평양 연어 (온코린쿠스 (Oncorhynchus)), 즉 온코린쿠스 고르부스차 (Oncorhynchus gorbuscha ), 온코린쿠스 케타 ( Oncorhynchus keta ), 온코린쿠스 네크라 (Oncorhynchus nekra ), 온코린쿠 스 키수츠 ( Oncorhynchus kisutch ), 온코린쿠스 차윗차 (Oncorhynchus tshawytscha) 및 온코린쿠스 마손 ( Oncorhynchus mason )에 적합하지만, 양식에 의하여 변형된 종, 즉 살모 클라르키아 (Salmo clarkia)도 역시 적합하다.

본 발명의 목적은 신체 내부의 병원성 기생충 및 신체 외부의 병원성 기생충을 구제함으로써 질병, 치사 및 수득량 감소를 줄여, 본 발명의 조성물의 사용이 더 경제적이고 간편하게 동물 사육을 가능하게 하려는 것이다.

본 발명에 따르면, 작물 해충에 대하여 식물의 일부를 비롯하여 모든 식물류를 치료 및 보호하는 것이 가능하다. 식물류는 모든 식물과 목적하거나 목적하지 않은 야생 식물 또는 경작 식물 (천연 발생의 경작 식물도 포함)을 의미하는 것으로 이해되어야 한다. 식물의 일부는 모든 지상 및 지하 부위와 지맥(支脈), 잎, 꽃 및 뿌리 등의 식물의 기관, 예컨대 잎, 침엽, 잎자루, 줄기, 꽃, 열매체, 열매 및 종자와 뿌리, 덩이 줄기 및 뿌리 줄기라고 역시 부를 수 있는 것들을 의미하는 것으로 이해되어야 한다. 식물의 일부에는 수확된 식물과 무성 및 유성 식물의 생식 물질, 예를 들면 종자, 덩이 줄기, 뿌리 줄기, 자른 가지 및 종자 (저장된 종자 포함)도 역시 포함된다.

본 발명의 살충 조성물은 작물 해충에 대하여 이로운 작물을 보호하기 위하여 사용될 수 있는데, 이들 작물에는 밀, 보리, 호밀, 귀리, 벼, 옥수수 및 사탕수수 등의 곡물, 사탕무 및 사료용 비트 등의 비트, 예컨대, 사과, 배, 자두, 복숭아, 아몬드, 체리 및 딸기, 나무 딸기 및 검은 딸기 등의 베리 등의 이과, 석과 및 연과 등의 과일, 강낭콩, 렌즈콩, 완두콩 및 대두 등의 콩과 식물, 평지, 겨자, 양귀비, 올리브, 해바라기, 코코넛, 피마자유, 코코아 및 땅콩 등의 유지 식물, 매로우, 오이 및 멜론 등의 박과 식물, 목화, 아마, 대마 및 황마 등의 섬유질 식물, 오렌지, 레몬, 그레이프프루트 및 만다린 등의 감귤류 과일, 시금치, 상추, 아스파라거스, 양배추, 당근, 양파, 토마토, 감자 및 파프리카 등의 야채류, 아보카도, 계피 및 장뇌 등의 녹나무과와 담배, 견과류, 커피, 가지류, 사탕수수, 차, 후추, 포도 나무, 홉류, 바나나류, 천연 고무 나무 및 관상용 식물과 이들의 종자가 포함된다. 본 발명의 범위 내에서 상기 작물 및 종자는 유전자 이식 수단 또는 종래의 수단 중에서 선택되는 것에 의하여 살충 활성 성분에 대한 내성이 있는 것들 및/또는 수종의 해충에 대하여 내성이 있는 것들, 예컨대 바실루스 투린지엔시스 (Bacillus thuringientis; Bt) 해충 내성 작물을 더 포함한다.

본 명세서에서 사용되는 "해충"이라는 용어는 곤충류, 선충류, 흡충류, 갑각류 및 거미류 등의 무척추 동물을 의미한다.

본 발명에 따른 조성물은 식물 내성이 양호하고 온혈 동물에 대한 독성이 유리하며, 인간 및 동물 해충, 특히 곤충류, 거미류 및 선충류 박멸용, 특히 농작, 산림, 식물 종자를 비롯한 저장 제품과 재료의 보호시에 그리고 위생 구역으로부터 발생하는 발육 단계 중의 해충 박멸용으로 뿐만 아니라 내외부 기생충에 대한 인간 및 동물의 보호용으로 적절한데, 농업 및 동물 건강에 사용하는 것이 가장 좋다. 이들은 정상적으로 민감한 종과 내성이 있는 종에 대하여, 모든 발육 단계 또는 각 단계에 대하여 활성이다. 전술한 해충으로서는 다음의 것들이 있다.

등각목(等脚目)으로부터는, 예컨대 오니쿠스 아셀루스 (Oniscus asellus ), 아르마딜리디움 불가레 (Armadillidium vulgare ) 및 포르셀리오 스카베르 (Porcellio scaber ). 배각강(倍脚綱)으로부터는, 예컨대 블리니울루스 구툴라투스 (Blaniulus guttulatus ). 순각강(脣脚綱)으로부터는, 예컨대 제오필루스 카르포파 구스 (Geophilus carpophagus ) 및 스쿠티제라 (Scutigera) 아종. 결합강(結合綱)으로부터는, 예컨대 스쿠티제렐라 이마쿨라타 (Scutigerella immaculata ). 좀목으로부터는, 예컨대 레피스마 사카리나 (Lepisma saccharina ). 톡토기목으로부터는, 예컨대 오니키우르스 아르마투스 (Onychiurus armatus ). 메뚜기목으로부터는, 예컨대 블라타 오리엔탈리스 (Blatta orientalis ), 페리플라네타 아메리카나 (Periplaneta americana ), 에루코파에아 마데라에 (Leucophaea maderae ), 블라텔라 제르마니카 (Blatella germanica ), 아케타 도메스티쿠스 (Acheta domesticus ), 그릴로탈프 (Gryllotalph) 아종, 로쿠스타 미그라토리아 미그라토리오이데스 (Locusta migratoria migratorioides ), 멜라노플루스 디페렌티알리스 ( Melanoplus differentialis) 및 사키스토세르카 그레가리아 ( Schistocerca gregaria ). 살파목으로부터는, 예컨대 오토덱투스 시노티스 (Otodectus cynotis ) 및 노토에드레스 카 티 (Notoedres cati ). 집게벌레목으로부터는, 예컨대 포르피쿨라 아우리쿨라리아 (Forficula auricularia ). 흰개미목으로부터는, 예컨대 레티쿨리테르메스 (Reticulitermes) 아종. 이아목(-亞目)으로부터는, 예컨대 필로에라 바스타트릭스 (Phylloera vastatrix ), 펨피구스 (Pemphigus) 아종, 페디쿨루스 휴마누스 코르포 리스 ( Pediculus humanus corporis ), 솔레노포테스 (Solenopotes) 아종, 프티루스 (Pthirus) 아종, 하에마토파누스 (Haematopanus) 아종 및 리노그나투스 (Linognathus) 아종. 새이아목(-亞目)으로부터는, 예컨대 트리메노폰 (Trimenopon) 아종, 메노폰 (Menopon) 아종, 에코메나칸투스 (Ecomenacanthus) 아종, 메나칸투스 (Menacanthus) 아종, 트리코덱테스 (Trichodectes) 아종, 펠리콜라 (Felicola) 아종, 다마리네아 (Damalinea) 아종 및 보비콜라 (Bovicola) 아종. 총채벌레목으로부터는, 예컨대 헤르시노트립스 페모랄리스 (Hercinothrips femoralis ) 및 트립스 타 바시 (Thrips tabaci ). 노린재목으로부터는, 예컨대 유리가스테르 (Eurygaster) 아종, 디스데르쿠스 인테르메디우스 (Dysdercus intermedius ), 피에스마 콰드라툼 (Piesma quadratum ), 시멕스 렉툴라리우스 (Cimex lectularius ), 로드니우스 프롤 릭수스 ( Rhodnius prolixus ) 및 트리아토마 (Triatoma) 아종. 매미목으로부터는, 예컨대 알레우로데스 브라시카에 ( Aleurodes brassicae ), 베미시아 타바시 (Bemisia tabaci ), 트리알레우로데스 바포라리오룸 (Trialeurodes vaporariorum ), 아피스 고시피 (Aphis gossypii ), 브레비코리네 브라시카에 (Brevicoryne brassicae ), 크립토미주스 리비스 (Cryptomyzus ribis ), 도라리스 파바에 (Doralis fabae ), 도라리스 포미 (Doralis pomi ), 디스데르쿠스 신굴라투스 (Dysdercus cingulatus ), 에리오소마 라니제룸 (Eriosoma Lanigerum ), 히알롭테루스 아룬디니스 (Hyalopterus arundinis), 마크로시품 아베나에 (Macrosiphum avenae ), 미주스 (Myzus) 아종, 포로돈 후물리 (Porodon humuli ), 로팔로시품 파디 (Rhopalosiphum padi ), 엠포아스카 (Empoasca) 아종, 유스셀루스 빌로바투스 (Euscelus bilobatus), 네포테틱스 신크티셉스 (Nephotettix cincticeps ), 레카니움 코르니 (Lecanium corni ), 사이스세티아 올레아에 (Saissetia oleae ), 라오델팍스 스트리아텔루스 (Laodelphax striatellus), 닐라파르바타 루젠스 (Nilaparvata lugens ), 아오니디엘라 아우란티 (Aonidiella aurantii ), 아스피디오투스 헤데라에 (Aspidiotus hederae ), 스도코쿠스 (Pseudococcus) 아종 및 프실라 (Psylla) 아종. 나비목으로부터는, 예컨대 펙티노포라 고시피엘라 (Pectinophora gossypiella ), 부팔루스 피니아리우스 (Bupalus piniarius ), 케이마토비아 브루마타 (Cheimatobia brumata ), 리토콜레티스 블란카 르델라 (Rithocolletis blancardella ), 히포노메우타 파델라 (Hyponomeuta padella), 플루텔라 마쿨리페니스 (Plutella maculipennis ), 말라코소마 네우스트리아 (Malacosoma neustria ), 유프록티스 크리소르호에아 (Euproctis chrysorrhoea), 리만트리아 (Lymantria) 아종, 부쿨라트릭스 투르베리엘라 ( Bucculatrix thurberiella), 필로크니스티스 시트렐라 (Phyllocnistis citrella ), 아그로티스 (Agrotis) 아종, 유소아 (Euxoa) 아종, 펠티아 (Feltia) 아종, 이아리아스 인술라나 (Earias insulana ), 헬리오티스 (Heliothis) 아종, 라피그마 엑시구아 (Laphygma exigua ), 마에스트라 브라시카에 (Mamestra brassicae ), 파놀리스 플라메아 (Panolis flammea ), 프로데니아 리투라 (Prodenia litura ), 스포도프테라 (Spodoptera) 아종, 트리코플루시아 니 (Trichoplusia ni ), 카르포캅사 포모넬라 (Carpocapsa pomonella ), 피에리스 (Pieris) 아종, 칠로 (Chilo) 아종, 피라우스타 누빌리아리스 (Pyrausta nubilialis ), 에페스티아 쿠에니엘라 (Ephestia kuehniella), 갈레리아 멜로넬라 (Galleria mellonella ), 카코에시아 포다나 ( Cacoecia podana ), 카푸아 레티쿨라나 (Capua reticulana ), 코리스토네우라 푸미페라나 (Choristoneura fumiferana ), 클리시아 암비구엘라 (Clysia ambiguella ), 호모나 마그나니마 (Homona magnanima ) 및 토르트릭스 비리다나 ( Tortrix viridana ). 딱정벌레목으로부터는, 예컨대 아노비움 푼크타툼 (Anobium punctatum ), 리조페르타 도미니카 (Rhizopertha dominica ), 브루치디우스 오브텍투스 (Bruchidius obtectus ), 아칸토스셀리데스 오브텍투스 (Acanthoscelides obtectus), 힐로트룹페스 바줄루스 (Hylotrupes bajulus ), 아겔라스티카 알니 (Agelastica alni ), 레프티노타르사 데셈리네아타 (Leptinotarsa decemlineata ), 파에돈 코클레아리애 (Phaedon cochleariae ), 디아브로티카 (Diabrotica) 아종, 프실리오데스 크리소세팔라 (Psylliodes chrysocephala ), 에필라크나 바리베스티스 (Epilachna varivestis ), 미토마리아 (Atomaria) 아종, 오리재필루스 수리나멘시스 (Oryzaephilus surinamensis ), 안토노무스 (Anthonomus) 아종, 시토필루스 (Sitophilus) 아종, 오티오린쿠스 술카투스 (Otiorrhynchus sulcatus ), 코스모폴리 테스 소르디두스 (Cosmopolites sordidus ), 세우토린쿠스 아시밀리스 (Ceutorrhynchus assimilis ), 히페라 포스티카 (Hypera postica ), 데르메스테스 (Dermestes) 아종, 트로고데르마 (Trogoderma) 아종, 안트레누스 (Anthrenus) 아종, 아타제누스 (Attagenus) 아종, 릭투스 (Lyctus) 아종, 멜리게테스 아에네우스 (Meligethes aeneus ), 프티누스 (Ptinus) 아종, 닙투스 홀로레우쿠스 (Niptus hololeucus), 기비움 프실로이데스 (Gibbium psylloides ), 트리볼리움 (Tribolium) 아종, 테네브리오 몰리토르 (Tenebrio molitor ), 아그리오테스 (Agriotes) 아종, 코노데루스 (Conoderus) 아종, 멜로론타 멜로론타 (Melolontha melolontha ), 암피말론 솔스티티알리스 (Amphimallon solstitialis ) 및 코스텔리트라 제알란디카 (Costelytra zealandica ). 벌목으로부터는, 예컨대 캄포노투스 (Camponotus) 아종, 디프리온 (Diprion) 아종, 포르미시대 (Formicidae) 아종, 호플로캄파 (Hoplocampa) 아종, 라시우스 (Lasius) 아종, 미르메시아 (Myrmecia) 아종, 솔레노프시스 (Solenopsis) 아종 및 베스파 (Vespa) 아종. 파리목으로부터는, 예컨대 아에데스 (Aedes) 아종, 아노펠레스 (Anopheles) 아종, 아우크메로미아 (Auchmeromyia) 아종, 코르딜로비아 (Cordylobia) 아종, 코크리오미아 (Cochliomyia) 아종, 크리소프스 (Chrysops) 아종, 쿨렉스 (Culex) 아종, 글로시나 (Glossina) 아종, 드로소필 라 멜라노가스테르 (Drosophila melanogaster ), 무스카 (Musca) 아종, 판니아 (Fannia) 아종, 칼리포라 에리트로세팔라 (Calliphora erythrocephala), 루실라 (Lucilia) 아종, 크리소미아 (Chrysomyia) 아종, 쿠테레브라 (Cuterebra) 아종, 가스테로필루스 (Gasterophilus) 아종, 하이포보스카 (Hypobosca) 아종, 스토목시스 (Stomoxys) 아종, 오에스트루스 (Oestrus) 아종, 오에스테로미아 (Oesteromyia) 아종, 오에데마제나 (Oedemagena) 아종, 히드로타에아 (Hydrotaea) 아종, 무스시나 (Muscina) 아종, 해마토보스카 (Haematobosca) 아종, 해마토비아 (Haematobia) 아종, 히포데르마 (Hypoderma) 아종, 리노에스트루스 (Rhinoestrus) 아종, 멜로파구스 (Melophagus) 아종, 히포보스카 (Hippobosca) 아종, 사르코파가 (Sarcophaga) 아종, 우흘파르티아 (Wohlfartia) 아종, 타바누스 (Tabanus) 아종, 탄니아 (Tannia) 아종, 비빅 호르툴라누스 (Bibio hortulanus ), 오스시넬라 프리트 (Oscinella frit ), 포르비아 (Phorbia) 아종, 페고미아 히오스 시아미 (Pegomyia hyoscyami ), 세라티티스 카피타타 (Ceratitis capitata ), 다쿠스 올에아에 (Dacus oleae ) 및 티풀라 팔루도사 ( Tipula paludosa ). 벼룩목으로부터는, 예컨대 제노프실라 체오피스 (Xenopsylla cheopis ), 크테노세팔리데스 (Ctenocephalides) 아종, 에키드노파가 (Echidnophaga) 아종 및 세라토필루스 (Ceratophyllus) 아종. 주형강(蛛形綱)으로부터는, 예컨대 아라네아에 (Araneae) 아종, 암블리옴마 (Amblyomma) 아종, 부필루스 (Boophilus) 아종, 데모덱스 (Demodex) 아종, 히알롬마 (Hyalomma) 아종, 익소데스 (Ixodes) 아종, 사르코프티대 (Sarcoptidae) 아종, 프소롭티다에 (Psoroptidae) 아종, 리피세팔루스 (Rhipicephalus) 아종 및 데르마센토르 (Dermacentor) 아종. 이목으로부터는, 예컨대 부피다에 (Boopidae), 해마토피니다에 (Haematopinidae), 호프로프레우리다에 (Hoplopleuridae), 리노그나티다에 (Linognathidae), 메노포니다에 (Menoponidae), 페디쿨리다에 (Pediculidae), 필로프테리다에 (Philopteridae) 및 트리코덱티다에 (Trichodectidae)의 과(科).

상기 병원성 내부 기생충에는 선충류 및 아칸토세팔라 (Acanthocephala), 특히: 단생목으로부터, 예컨대 지로닥틸루스 (Gyrodactylus) 아종, 닥틸로지루스 Dactylogyrus) 아종, 폴리스토마 (Polystoma) 아종. 유침목으로부터, 예컨대 트리쿠리스 (Trichuris) 아종, 카필라리아 (Capillaria) 아종, 트리코모소이데스 (Trichomosoides) 아종, 트리치넬라 (Trichinella) 아종. 라브디티아 (Rhabditia)목으로부터, 예컨대 미크로네마 (Microema) 아종, 스트론질로이데스 (Strongyloides) 아종, 스트론질리다 (Strongylida)목으로부터, 예컨대 스트론질루스 (Stronylus) 아종, 트리오돈토포루스 (Triodontoporus) 아종, 오에소파고돈투스 (Oesophagodontus) 아종, 트리코네마 (Trichonema) 아종, 기말로세프알루스 (Gyalocephalus) 아종, 실린드로파린스 (Cylindropharynx) 아종, 포테리오스토뭄 (Poteriostomum) 아종, 시클로코세르쿠스 (Cyclococercus) 아종, 실리코스테파누스 (Cylicostephanus) 아종, 오에소파고스토뭄 (Oesophagostomum) 아종, 차베르티아 (Chabertia) 아종, 스테파누루스 (Stephanurus) 아종, 안실로스토마 (Ancylostoma) 아종, 운시나리아 (Uncinaria) 아종, 부노스토뭄 (Bunostomum) 아종, 글로보세팔루스 (Globocephalus) 아종, 신가무스 (Syngamus) 아종, 시아토스토마 (Cyathostoma) 아종, 메타스트론질루스 Metastrongylus) 아종, 딕티오칼루스 (Dictyocaulus) 아종, 무엘레리우스 (Muellerius) 아종, 게이게리아 (Geigeria) 아종, 프로토스트론질루스 (Protostrongylus) 아종, 네오스트론질루스 (Neostrongylus) 아종, 시스토카울루스 (Cystocaulus) 아종, 프네우모스트론질루스 (Pneumostrongylus) 아종, 스피코카울루스 (Spicocaulus) 아종, 엘라포스트론질루스 (Elaphostrongylus) 아종, 파렐라포스트론질루스 (Parelaphotrongylus) 아종, 크레노소마 (Crenosoma) 아종, 파라크레노소마 (Paracrenosoma) 아종, 안지오스트론질루스 (Angiostrongylus) 아종, 아엘루로스트론질루스 (Aelurostrongylus) 아종, 피랄로이데스 (Filaroides) 아종, 파라피랄로이데스 (Parafilaroides) 아종, 트리코스트론질루스 (Trichostrongylus) 아종, 해몬쿠스 (Haemonchus) 아종, 오스테르타지아 (Ostertagia) 아종, 마르샬라지아 (Marshallagia) 아종, 쿠퍼리아 (Cooperia) 아종, 네마토디루스 (Nematodirus) 아종, 히오스트론질루스 (Hyostrongylus) 아종, 오벨리스코이데스 (Obeliscoides) 아종, 아미도스토뭄 (Amidostomum) 아종, 올루라누스 (Ollulanus) 아종, 옥시우리다 (Oxyurida)목으로부터, 예컨대 옥시우리스 (Oxyuris) 아종, 엔테로비우스 (Enterobius) 아종, 파살루르스 (Passalurus) 아종, 시파시아 (Syphacia) 아종, 이스피큘루리스 (Aspiculuris) 아종, 헤테라키스 (Heterakis) 아종, 아스카리디아 (Ascaridia)목으로부터, 예컨대 아스카리스 (Ascaris) 아종, 톡사스카리스 (Toxascaris) 아종, 톡소카라 (Toxocara) 아종, 파라스카리스 (Parascaris) 아종, 아니사키스 (Anisakis) 아종, 아스카리디아 (Ascaridia) 아종. 스피루리다 (Spirurida)목으로부터, 예컨대 디로필라리아 (Dirofilaria) 아종, 온코세르카 (Onchocerca) 아종, 우케레리아 (Wuchereria) 아종, 그나토스토마 (Gnathostoma) 아종, 피살롭테라 (Physaloptera) 아종, 텔라지아 (Thelazia) 아종, 곤질로네마 (Gongylonema) 아종, 하브로네마 (Habronema) 아종, 파라브로네마 (Parabronema) 아종, 드라스키아 (Draschia) 아종, 드라쿤쿨루스 (Dracunculus) 아종, 파라필라리아 (Parafilaria) 아종, 브루지아 (Brugia) 아종, 필라리다 (Filariida)목으로부터, 예컨대 스테파노필라리아 (Stephanofilaria) 아종, 리토모소이데스 (Litomosoides) 아종, 지안토린치다 (Gigantorhynchida)목으로부터, 예컨대 필리콜리스 (Filicollis) 아종, 모닐리포르미스 (Momiliformis) 아종, 마크라칸토린쿠스 (Macracantorhynchus) 아종, 프로스테노르치스 (Prosthemorchis) 아종.

1종 이상의 화합물 A와 1종 이상의 화합물 B의 혼합물은, 예컨대 목화, 대두, 야채, 과일, 감귤, 포도주 및 옥수수 작물 중의 아쿨루스 (Aculus), 알라바마 (Alabma), 안티카르시아 (Anticarsia), 헤미시아 (Hemisia), 코리스토네우라 (Choristoneura), 에필라크나 (Epilachna), 프랑크리니엘라 (Frankliniella), 라스페이레시아 (Laspeyresia), 레프티노타르사 (Leptinotarsa), 리리오미자 (Liriomyza), 리만트리아 (Lymantria), 케이페리아 (Keiferia), 파논쿠스 (Panonchus), 프토리마에아 (Phtorimaea), 필로크니스티스 (Phyllocnistis), 필로코프트루타 (Phyllocoptruta), 피에리스 (Pieris), 플루텔라 (Plutella), 폴리파고타르소네무스 (Polyphagotarsonemus), 스도플루시아 (Pseudoplusia), 프실라 (Psylla), 시리호트립스 (Sciryhothrips), 스포도프테라 (Spodoptera), 테트라니쿠스 (Tetranychus), 트리알레우로데스 (Trialeurodes), 트리코플루시아 (Trichoplusia)의 속(屬)으로부터의 해충에 대하여 사용하는 데 특히 적합하다.

과수 응애류 (Panonychus ulmi), 감귤 응애류 (Panonychus citri) 및 보통의 응애류 (테트라니쿠스 우르티카에)와 브레비팔푸스 (Brevipalpus ) 진드기 (예컨대, Brevipalpus chilensis) 등의 의사(擬似) 응애류 등의 여러 가지 종류의 응애류를 방제하는 것도 역시 가능하다.

1종 이상의 화합물 A와 1종 이상의 화합물 B의 혼합물은 안시로스토마 (Ancylostoma) (예컨대, 에이. 브라질리엔스, 에이. 카니넘, 에이. 두오데날, 에이. 마르티네지, 에이. 투바에포르메), 안지오스트롱일루스 (Angiostrongylus) (예컨대, 에이. 칸토넨시스, 에이. 차바우디, 에이. 다스칼로비, 에이. 두자르디니, 에이. 스시우리, 에이. 바소룸), 아노플로세팔라 (Anoplocephala) (예컨대, 에이. 마그나, 에이. 페르폴리아타), 알테오스트론질루스 (Archeostrongylus) (예컨대, 에이. 이탈리쿠스), 아스카리디아 (Ascaridia) (예컨대, 에이. 알렉토리스, 에이. 콜룸바에, 에이. 콤파르, 에이. 실린드리카, 에이. 디시밀리스, 에이. 갈리, 에이. 리네타, 에이. 마그니파필라 , 에이. 누미대 , 에이. 페르시피실룸), 아스카리스 (Ascaris) (예컨대, 에이. 카스토리스, 에이. 룸브리코이데스, 에이. 모스고보이, 에이. 오비스 , 에이. 스팔라시스, 에이. 숨), 부필루스 (Boophilus) (예컨대, 비. 아눌라투스, 비. 미크로플루스), 보비콜라 (Bovicola) (예컨대, 비. 알피누스, 비 보비스, 비. 카프래, 비. 림바투스, 비. 론지코르니스, 비. 오비스, 비. 타란디, 비. 티비알리스), 브루지아 (Brugia) (예컨대, 비. 말라이), 부노스토뭄 (Bunostomum) (예컨대, 비. 필레보토뭄, 비. 트리고노세팔룸), 칼리구스 (Caligus) (예컨대, 씨. 라쿠스트리스), 카필라리아 (Capillaria) (예컨대, 씨. 아에로필라, 씨. 헤파티카 , 씨. 필립피넨시스), 차베르티아 (Chabertia) (예컨대, 씨. 오비나), 코리오프테스 (Chorioptes) (예컨대, 씨. 보비스), 쿠페리아 (Cooperia) (예컨대, 씨. 아사마티, 씨. 비소니스, 씨. 쿠르티세이, 씨. 막마스테리, 씨. 온코포라, 씨. 펙티나타, 씨. 푼크타타, 씨. 수르나바다, 씨. 주르나바다), 코로노시클루스 (Coronocyclus) (예컨대, 씨. 코로나투스, 씨. 라비아투스, 씨. 라브라투스, 씨. 사짓타투스), 크라테로스토뭄 (Craterostomum) (예컨대, 씨. 아쿠티카우다툼), 크테노세팔리데스 (Ctenocephalides) (예컨대, 씨. 카니스, 씨. 펠리스), 시아토스토뭄 (Cyathostomum) (예컨대, 씨. 알베아툼, 씨. 카티나툼, 씨. 파테라툼, 씨. 테트라칸툼), 실리코시클루스 (Cylicocyclus) (예컨대, 씨. 아데르시, 씨. 아우리쿨라투스, 씨. 아시우르티, 씨. 브레비캅술라투스, 씨. 이롱가투스, 씨. 인시그네, 씨. 레프토스토뭄, 씨. 나싸투스, 씨. 라디아투스, 씨. 트리라모수스, 씨. 울트라젝티누스), 실리코돈토포루스 (Cylicodontoporus) (예컨대, 씨. 비코로나투스), 실리코스테파누스 (Cylicostephanus) (예컨대, 씨. 아시메트리쿠스, 씨. 비덴타투스, 씨. 칼리카투스, 씨. 골디, 씨. 히브리두스, 씨. 론지부르사투스, 씨. 미누투스, 씨. 포쿨라투스), 다말리니아 (Damalinia) (예컨대, 디. 보비스), 데모덱스 (Demodex) (예컨대, 디. 브레비스, 디. 카니스, 디. 폴리쿨로룸, 디. 가토이), 딕티오카울루스 (Dictyocaulus) (예컨대, 디. 아른필디, 디. 카프레올루스, 디. 에크케르티, 디. 필라리알, 디. 무르마넨시스, 디. 노에르네리, 디. 비비파루스), 디필리디움 (Dipylidium) (예컨대, 디. 카니눔, 디. 오에르레이, 디. 포리마밀라눔, 디. 섹스코로나툼), 디로필라리아 (Dirofilaria) (예컨대, 디. 임미티스, 디. 레펜스, 디. 우르시), 에키노콕쿠스 (Echinococcus) (예컨대, 이. 그라눌로수스, 이. 물틸로쿨라리스), 파시올라 (Fasciola) (예컨대, 에프. 기간티카, 에프. 헤파티카), 펠리콜라 (Felicola) (예컨대, 에프. 이나에쿠알리스, 에프. 수브로스트라투스), 가이제리아 (Gaigeria) (예컨대, 쥐. 파치셀리스), 가스트로필루스 (Gastrophilus) (예컨대, 쥐. 헤모로이달리스 , 쥐. 이네르미스 , 쥐. 인테스티날리스 , 쥐. 나살리스 , 쥐. 니그리코르니스, 쥐. 페코룸), 지알로세팔루스 (Gyalocephalus) (예컨대, 쥐. 카피타투스), 하브로네마 (Habronema) (예컨대, 에이치. 마주스, 에이치. 미크로스토마, 에이치. 무스카에), 해마토비아 (Haematobia) (예컨대, 에이치. 일리탄스 , 에이치. 티틸란스), 해마토피누스 (Haematopinus) (예컨대, 에이치. 아프리, 에이치. 아시니. 유리스테르누스 , 에이치. 수이스 , 에이치. 투베르쿨라투스 ), 해몬쿠스 (Haemonchus) (예컨대, 에이치. 콘토르투스 , 에이치 플라세이 ), 헤테라키스 (Heterakis) (예컨대, 에이치. 알타이카 , 에이치. 크렉시 , 에이치. 디스파르 , 에이치 갈리나룸 , 에이치. 이소론체, 에이치. 마크로우라, 에이치. 몬티셀리아나, 에이치. 스푸모사, 에이치. 테누이카우다, 에이치. 베시쿨라리스), 히오스트론질루스 (Hyostrongylus) (예컨대, 에이치. 루비두스), 히포데르마 (Hypoderma) (예컨대, 에이치. 아크태온 , 에이치. 보비스, 에이치. 디아나, 에이치. 리니아툼, 에이치. 타란디), 크네미도콥테스 (Kemidokoptes) (예컨대, 케이 . 라에비스, 케이 . 무탄스), 리노그나투스 (Linognathus) (예컨대, 엘. 아프리카누스, 엘. 오빌루스, 엘. 페달리스, 엘. 세토수스, 엘. 스테놉시스, 엘. 비툴리), 루실리아 (lucilia) (예컨대, 엘. 암풀라시아 , 엘. 부포니볼라 , 엘. 카에사르 , 엘. 쿠프리나 , 엘. 일루스트 리스, 엘. 마그니코르니스 , 엘. 필로시벤트리스 , 엘. 레갈리스 , 엘. 리타차드시 , 엘. 세리카타 , 엘. 실바룸), 메소세스토이데스 (mesocestoides) (예컨대, 엠. 알라 우다에, 엠. 암비구스 , 엠. 안구스타투스 , 엠. 카니스라고포디스 , 엠. 임부티포르 미스, 엠. 렙토틸라쿠스 , 엠. 리니아투스 , 엠. 리트테라투스 , 엠. 멜레시 , 엠. 페 르락투스, 엠. 페트롤리, 엠. 자카로바에), 메타스트론질루스 (Metastrongylus) (예컨대, 엠. 아프리, 엠. 아심메트리쿠스 , 엠. 콘푸수스 , 엠. 에론가투스 , 엠. 푸덴도텍투스 , 엠. 푸이모날리스, 엠. 살미), 네마토디루스 (Nematodirus) (예컨대, 엔. 아브노르말리스, 엔. 아스피노수스, 엔. 바투스, 엔. 카바우디, 엔. 다브티아니, 엔. 유로파에우스, 엔. 필리콜리스, 엔. 헬베티아누스, 엔. 후곤네타에, 엔. 이비시스, 엔. 란세올라투스, 엔. 오일라티아누스, 엔. 로스시두스, 엔. 루피카프라에, 엔. 스크르자비니, 엔. 스파티제르), 노토에드레스 (Notoedres) (예컨대, 엔. 카티), 오에소파고스토뭄 (Oesophagostomum) (예컨대, 오. 비푸르쿰, 오. 세르비, 오. 콜룸비아눔, 오. 덴타툼, 오. 론지카우둠, 오. 쿠아드리스피눌라툼, 오. 라디아툼, 오. 시카에, 오. 베눌로숨), 오에스트루스 (Oestrus) (예컨대, 오. 카우 카시쿠스, 오. 오비스), 온코세르카 (Onchocerca)속 (예컨대, 오. 세르비칼리스 , 오. 플렉수오사, 오. 가르므시, 오. 굿투로사, 오. 자쿠텐시스, 오. 리에날리스, 오. 루피, 오. 레티쿨레이트, 오. 스크르자비니, 오. 볼불루스), 오스테르타지아 (Ostertagia) (예컨대, 오. 안티피니 , 오. 아르크티카 , 오. 부리아티카 , 오. 시르 쿰신타, 오. 다후리카 , 오. 드로즈드지 , 오. 그루에흐네리 , 오. 콜치다 , 오. 라센시스 , 오. 레프토스피쿨라리스 , 오. 리라타 , 오. 모씨, 오. 무르마니 , 오. 네모르 하에디, 오. 오를로피 , 오. 오스테르타지 , 오. 스크르자비니 , 오. 트리푸르카타 , 오. 볼가엔시스), 오토덱테스 (Otodectes) (예컨대, 오. 시노티스), 옥시우리스 (Oxyuris) (예컨대, 오. 아쿠티씨마, 오. 에쿠이, 오. 플라젤룸, 오. 파라드옥사), 파라노플로세팔라 (Paranoplocephala) (예컨대, 피. 마밀라나), 파라포테리오스토뭄 (Parapoteriostomum) (예컨대, 피. 유프록투스, 피. 메트타미), 파라스카리스 (Parascaris) (예컨대, 피. 에쿠오롬), 페트로비네마 (Petrovinema) (예컨대, 피. 스크르자비니, 피. 포쿨라툼), 포테리오스토뭄 (Poteriostomum) (예컨대, 피. 임파 리덴타툼, 피. 라트지), 프로토스트론질루스 (Prothostrongylus) (예컨대, 피. 브레비스피쿨라툼 , 피. 콤무타투스, 피. 쿠티쿨로룸, 피. 호브마이에리, 피. 카멘스키, 피. 무라스크킨제위, 피. 풀모날리스, 피. 라일리에티, 피. 루펜스센스, 피. 루피카프라에, 피. 타우리쿠스, 피. 테르미날리스), 프소롭테스 (Psoroptes) (예컨대, 피. 보비스, 피. 오비스), 사르콥테스 (Sarcoptes) (예컨대, 에스 . 스카비에이), 솔레노포테스 (Solenopotes) (예컨대, 에스 . 부르메이스테리 , 에스 . 카필라투 스, 에스 . 카프리올리 , 에스 . 타란디), 스테파누루스 (Stephanurus) (예컨대, 에스 . 덴타투스), 스트론질로이데스 (Strongyloides) (예컨대, 에스 . 아비움 , 에스 . 부포니스, 에스 . 카니스 , 에스 . 다레브스키 , 에스 . 마르티스 , 에스 . 마스코마이 , 에스. 미르자이 . 에스 . 무스텔로룸 , 에스 . 미오포타미 , 에스 . 나트리시스 , 에스 . 오피우센시스, 에스 . 파필로수스, 에스 . 푸토리, 에스 . 라소미, 에스 . 라티, 에스 . 로스톰베코위, 에스. 스피랄리스, 에스 . 스테르코랄리스, 에스 . 수이스, 에스 . 투르크메니카, 에스 . 불피스, 에스 . 웨스테리), 스트론질루스 (Strongylus) (예컨대, 에스. 에덴타투스, 에스 . 에퀴누스, 에스 . 불가리스), 타에니아 (Taenia) (예컨대, 티. 브라우니, 티. 세르비, 티. 크라씨엡스, 티. 엔도토라시카, 티. 히다티제나, 티. 크랍베이, 티. 크렙코고르스키, 티. 라티콜리스, 티. 마르티스, 티. 물티셉스, 티. 무스텔라에, 티. 오비스, 티. 파렌치마토사, 티. 파르바, 티. 파르비운시나타, 티. 피시포르미스, 티. 폴리아칸타, 티. 리레비, 티. 사지나타, 티. 세쿤다, 티. 세리알리스, 티. 스미티, 티. 솔리움, 티. 타에니아에포르미스), 텔라지아 (Thelazia) (예컨대, 티. 칼리파에다, 티. 콜로드코우스키, 티. 굴로사, 티. 라크리말리스, 티. 파필로사, 티. 로데시, 티. 스크르자비니), 톡사스카리스 (Toxascaris) (예컨대, 티. 레오니나), 톡소카라 (Toxocara) (예컨대, 티. 카니스 , 티. 카티 , 티. 미스탁스), 트리코덱테스 (Trichodectes) (예컨대, 티. 카니스, 티. 멜리스, 티. 핀구이), 트리코스트론질루스 (Trichostrongylus) (예컨대, 티. 안드 레비, 티. 아스키발리, 티. 악세이, 티. 브레비스, 티. 칼카라투스, 티. 카프리콜 라, 티. 콜루트리포르미스, 티. 레로욱시, 티. 론지스피쿨라리스, 티. 메디우스, 티. 오스테르타지아에포르미스, 티. 피에테르세이, 티. 프로볼루루스, 티. 레토르타에포르미스, 티. 스크르자비니, 티. 수이스, 티. 테누이스, 티. 벤트리코수스, 티. 비트리누스), 트리쿠리스 (Trichuris) (예컨대, 티. 아르비콜라에, 티. 카프레올리, 티. 세르비카프라에, 티. 디스콜로르, 티. 글로불로사, 티. 구에바라이, 티. 인푼디불루스, 티. 라니, 티. 레포리스, 티. 무리스, 티. 미오카스토리스, 티. 오 파카, 티. 오비스, 티. 스크르자비니, 티. 스팔라시스, 티. 수이스, 티. 실빌라지, 티. 타란디, 티. 트리치우라, 티. 불피스), 트리오돈토포루스 (triodontoporus) (예컨대, 티. 브레비카우다, 티. 브로코트릴로불라투스, 티. 미노르, 티. 니포니쿠 스, 티. 세르라투스, 티. 테누이콜리스), 운시나리아 (Uncinaria) (예컨대, 유. 크 리니포르미스, 유. 스테노세팔라) 및 우체레리아 (Wuchereria) (예컨대, 더블유. 반크로프티) 속(屬)으로부터의 인간 및 동물 해충에 대한 용도로 특히 적합하다.

어류는 동물계(動物界)의 일종이기 때문에, 1종 이상의 화합물 A와 1종 이상의 화합물 B의 혼합물은 어류 기생충, 특히 어류 기생충 갑각류를 박멸시키기 위한 용도로도 역시 적합하다. 이들 중에는 에르가실루스 (Ergasilus), 브로몰로쿠스 (Bromolochus), 콘드라카우슈스 (Chondracaushus), 칼리구스 (Caligus) (예컨대, 씨. 쿠르투스 , 씨. 이론가투스 , 씨. 오리엔탈리스 , 씨. 테레스 , 씨. 라바라시스), 레페오프테이루스 (Lepeophtheirus) (예컨대, 엘. 살모니스 , 엘. 쿠네이페르 , 엘. 펙토랄리스, 엘. 히포글쑤스), 엘리트로포라 (Elythrophora), 디첼레스티눔 (Dichelestinum), 람프로그렌즈 (Lamproglenz), 핫체키아 (Hatschekia), 레고스필루스 (Legosphilus), 심포두스 (Sym포dus), 세우드롤라수스 (Ceudrolasus), 스도사무스 (Pseudo시cmus), 레르나에아 (Lernaea), 레르나에오세라 (Lernaeocera), 펜넬라 (Pennella), 아크타레스 (Achthares), 바사니스테스 (Basanistes), 살민콜라 (S알민cola), 브라치엘라 (brachiella), 에피브라치엘라 (Epibrachiella), 스도트라첼리아스테스 (Pseudotracheliastes)의 속(屬) 및 에르가실리다에 (Ergasilidae), 브로모로치다에 (Bromolochidae), 콘드라칸티다에 (Chondracantidae), 칼리지다에 (Calijidae), 디첼레스틸리다에 (Dichelestiidae), 지로닥틸리다에 (Gyrodactylidae) (예컨대, 지로닥틸루스 코티, 지로닥틸루스 살리리에스 , 지로닥 틸루스 트루타에 등의 지로닥틸루스 아종), 필리크티이다에 (Philichthyidae), 스도시크니다에 (Pseudocycnidae), 레르나에이다에 (Lernaeidae), 레르나에포디다에 (Lernaepodidae), 스피리다에 (Sphyriidae), 세크로피다에 (Ce작물idae)의 과(科)에 속하는 코페포다에 (시클롭스; 어류 이)와, 아르굴리다에 (Argulidae) 과(科), 아르굴루스 스펙(Argulus spec) 속(屬)에 속하는 브란치우리아에 (Branchiuriae) (잉어 이), 시리페디아에 (Cirripediae)와 세라토토아 가우디카우디 (Ceratothoa gaudichaudii)가 있다.

1종 이상의 화합물 (B)와의 혼합물 형태로 사용되는 경우, 글루탐산염 관문형 또는 GABA 관문형 염화물 통로 작동약 살충제의 현저한 효과는 본 발명에 따른 혼합 제품에 노출시 해충에 대한 가사 효과의 증가 (즉, 해충이 신속하게 무력하게 된다)인데, 이는 해충 방제에 매우 유익하다. 그러나, 매우 단시간의 접촉을 통하여 치사량을 투여받지 아니한 해충들까지도 장시간 동안 충분히 움직이지 못하게 되어 조류 등의 포식자에게 쉽게 잡아 먹히거나 또는 탈수화에 의하여 사멸에 이르게 된다.

화합물 A와 화합물 B를 함유하는 조성물은 임의의 기존의 형태로, 예를 들면 쌍둥이 모양의 팩의 형태로, 또는 유화 농축액, 수중유(水中油) 에멀젼, 용해성 농축액, 현탁 농축액, 마이크로에멀젼, 습윤성 분말, 즉석용 분무액, 용해성 과립, 수분산성 과립, 크림, 비누, 왁스, 알약 또는 유동성 제제로서 사용될 수 있다. 이들 조성물은 보조약과 상기 화합물 (A)와 화합물 (B)를 개별적으로 제제화하는 이 기술 분야에 공지되어 있는 제제화 기술을 사용하여 제제될 수 있다. 예를 들면, 화합물 (A)와 화합물 (B)는, 필요에 따라 기타의 제형 성분과 함께 혼합될 수 있다.

상기 조성물에는 희석제가 함유될 수 있는데, 이는 제제화 공정 도중, 제제화 공정 후 (예컨대, 사용자 - 농부 또는 통상의 도포기에 의하여) 또는 이들 양시점에 모두 첨가될 수 있다. 희석제라는 용어에는 상기 화합물 (A)와 화합물 (B)에 첨가하여 이들을 적절한 용도 또는 시판형으로 만드는 캐리어를 비롯한 농업상 또는 제약상 (수의과용 의약을 포함) 허용되는 모든 액체 또는 고체 재료가 포함될 수 있다.

적절한 고체 희석제 또는 캐리어의 예로서는, 규산알루미늄, 활석, 하소 마그네시아, 규조토, 인산삼칼슘, 분말 코르크, 흡착 카본 블랙, 쵸크 실리카 및 고령토와 벤토나이트 등의 점토가 있다. 단독으로 또는 혼합물의 형태로 사용되는 적절한 액체 희석제의 예로서는, 물, 유기 용매 (예컨대, 아셉토페논, 시클로헥사논, 이소포론, 톨루엔, 자일렌, 석유 증류액, 피롤리돈, 알코올, 글리콜, 아민, 산 및 에스테르), 광물유, 동물유 및 식물유와 이들의 지방 알코올, 지방산 및 에스테르 등의 이들의 유도체가 있다. 상기 조성물은 표면 활성제, 보호 콜로이드, 농후제, 침투제, 안정화제, 차단제, 항응고제, 착색제, 부식 방제제 및 리그노술파이트 폐기액 및 메틸셀룰로오스 등의 분산제도 역시 함유할 수 있다. 본 명세서에서 사용되는 표면 활성제라는 용어는 유화성, 안정성, 확산성, 습윤성 분산성 또는 기타의 표면 개질 특성을 부여하는 농업상 및 제약상 허용되는 물질을 의미한다. 적절한 표면 활성제의 예로서는, 리그닌 술포네이트, 지방산 술포네이트 (예컨대, 라우릴 술포네이트), 나프탈렌 술포네이트와 포름알데히드의 축합 생성물, 알킬아릴술포네이트, 에폭시화 알킬페놀 및 에폭시화 지방 알코올 등의 비이온성, 음이온성, 양이온성 및 양쪽이온성 종류를 들 수 있다. 살충제, 진드기 구제제, 선충 구제제 또는 제약 (동물용 의약 포함)과 함께 사용되어 온 기타의 기기의 표면 활성제도 역시 허용된다.

추가의 성분과 혼합시키는 경우, 상기 조성물은 일반적으로 화합물 (A) 약 0.001 내지 약 90 중량%, 화합물 (B) 약 0.001 내지 90 중량%, 농업상/제약상 허용되는 표면 활성제 약 0 내지 약 30 중량% 및 고체 또는 액체 희석제 약 10 내지 약 99.99%를 함유한다. 상기 조성물은 색소, 농후제 등의 이 기술 분야에 알려져 있는 첨가제를 더 함유할 수 있다.

상기 조성물은 화합물 (A)와 화합물 (B)의 다양한 배합물의 형태로 시용될 수 있다. 예를 들면, 이들은 단일한 "레디-믹스 (ready-mix)"형으로서, 또는 화합물 (A)와 화합물 (B)의 별도의 제형들로 구성되는 배합형 분무 혼합물, 예컨대 "탱크-믹스 (tank-mix)"형으로서 시용될 수 있다. 그러므로, 배합물의 형태로서 사용하기 위하여 화합물 (A)와 화합물 (B)를 물리적으로 결합시킨 형태로 적용하는 것을 요하지 않고, 또는 동시에, 즉 상기 화합물들은 제2 화합물의 시용이 제1 화합물의 시용 후의 합리적인 기간 내에 이루어지면, 별도 또는 연속적 시용 형태로 시용될 수 있다. 상기 배합 효과는, 이들이 시용되는 시점에 관계 없이, 상기 화합물 (A)와 화합물 (B)가 동시에 존재하는 한 일어난다. 그러므로, 예컨대 상기 화합물들의 물리적 배합물이 시용될 수도 있지만, 제2 화합물이 시용시에 먼저 시용된 화합물의 방제 대상 해충의 표면, 식물의 표면 또는 방제 대상 해충이 창궐해 있거나 또는 창궐하기 쉬운 식물 주변의 토양 내에 여전히 존재하는 한, 그리고 이용 가능한 성분 (A)와 (B)의 중량비가 본 명세서에 기재되고 특허 청구되고 있는 범위 내에 있는 한, 어느 하나의 화합물을 나머지 화합물보다 먼저 시용할 수도 있다. 화합물 (A)와 화합물 (B)의 사용 순서는 중요하지 않다.

상기 조성물의 시용량은 목표로 삼은 해충, 감염도, 기후 조건, 토양 조건, 처리하고자 하는 식물종, 처리하고자 하는 동물, 시용 방식 및 시용 시간 등의 일반적인 조건에 따라서 달라지게 된다. 상기 화합물 (A)와 화합물 (B)를 함유하는 조성물은, 전술한 바와 같이, 이들을 제제화한 방식으로 시용될 수 있다. 예컨대, 이들은 수분산성 농축물, 습윤성 분말, 수분산성 과립 등의 분말, 또는 크림, 비누, 왁스, 정제, 용액 및 살포형 제제로서 시용될 수 있다. 상기 조성물들은, 신체 내부 및/또는 외부 해충의 구제를 위하여, 특히 염소, 돼지, 소, 말, 거위, 개, 고양이 및 가금(家禽) 등의 가축 동물에 시용되는 경우, 위삽관법 또는 주사법에 의하여 역시 국소 또는 경구 시용될 수도 있다. 피부에 사용하기 위한 용액은 점적(點滴), 도말(塗抹), 문질러 바르기, 살포 또는 분무될 수 있다. 유동형 제제들은 피부의 제한된 부위에 주가 또는 분무되고 피부를 투과하여 계통적으로 작용할 수 있다. 겔은 피부면에 도포 또는 도말되거나 체강에 도입된다. 경구용 용액은 직접 투여하거나 또는 먼저 시용 농도로 희석시킨 후에 투여한다.

어류의 처리는 예컨대 사료를 통하여 경구 투여하거나 또는 예컨대 어류를 "의료용 욕조"에 넣고 일정 기간 (수 분 내지 수 시간) 유지시키는, 예컨대 어느 하나의 사육(飼育) 푸울 (pool)로부터 다른 사육 푸울에 옮기는 것과 관련한 온천 요법에 의하여 달성된다. 특정의 경우에 있어서, 상기 처리는 예컨대 주사에 의한 경구외 투여로도 역시 달성될 수 있다. 일과성 또는 영구성 치료는, 예컨대 어류가 유지되고 있는 그물 케이지, 완전한 연못 시설, 수족관, 탱크 또는 푸울 등의 어류가 살고 있는 장소에서도 일어날 수 있다.

상기 살충 조성물은 상승 작용이 달성되는 한, 즉 상기 조성물의 살충 작용이 각 살충제와 상승 작용제가 단독으로 사용되는 경우 살충 효과의 합보다 높게 되는 한, 상기 살충제의 임의의 양을 상기 상승 작용제로 교체함으로써 달성될 수 있다. 본 발명의 양호한 관점에 있어서, 살충제의 5 중량% 내지 97 중량%가 상승 작용제의 상승 작용량으로 교체된다. 대부분의 살충제의 경우, 최고의 상승 작용은 살충제의 20 중량% 내지 90 중량%를 상승 작용제의 상승 작용량으로 교체함으로써 달성된다.

화합물 (B)에 대한 화합물 (A)의 중량비는 상승적 살충 작용을 얻도록 선택된다. 즉, 화합물 (B)는 화합물 (A)에 대하여 작용 증대량으로 존재한다. 일반적으로, (A):(B)의 중량비는 약 20:1 내지 약 1:30, 좋기로는 10:1 내지 1:20, 더 좋기로는 약 1:1 내지 약 1:15, 더 더욱 좋기로는 약 1:1 내지 약 1:10의 범위이다. 특히, 화합물 (B)가 화합물 (A)보다 과량인 경우, 양호한 비는, 예컨대 약 1:1.1 내지 약 1:30, 더 좋기로는 1:1.1 내지 1:15, 더 더욱 좋기로는 약 1:1.1 내지 약 1:10의 범위이다. 특정의 관점에 있어서, (A):(B)의 중량비는 1:5 내지 1:24, 더 좋기로는 1:6 내지 1:20의 범위이다.

(A):(B)의 중량비는 (A)와 (B)의 화학적 성질, 시용 방식. 박멸 대상 해충, 보호 대상의 유용한 식물, 해충으로 감염된 동물, 시용 시간 등의 여러 가지 요인에 죄우된다.

화합물 (A)와 화합물 (B)의 유효량은 해충 박멸능을 나타내는 임의의 양, 예컨대 노출된 해충 개체 수에 있어서 측정 가능한 감소를 일으키기에 충분한 양이다. 예컨대, 직접 사용 또는 토양 사용에 의하여 작물 보호에 사용되는 경우, 화합물 A와 화합물 B의 총유효량은 약 0.01 내지 약 2000 g/ha, 좋기로는 0.1 내지 1500 g/ha, 더 좋기로는 1~2000 g/ha, 더 더욱 좋기로는 2~800 g/ha 및 가장 좋기로는 2~200 g/ha 범위이다. 종자의 처리에 있어서, 화합물 (A)와 화합물 (B)의 총유효량은 종자 1 ㎏당 0.001 내지 20 g, 좋기로는 0.01 내지 10 g의 범위이다.

해충에 대하여 동물 또는 인간의 치료에 사용되는 경우, 화합물 (A)와 화합물 (B)의 총유효량은 동물 또는 인간의 체중 1 ㎏당 약 0.01 내지 1000 ㎎, 좋기로는 0.1 내지 100 ㎎ 범위이다.

살충제와 상승 작용제로 이루어지는 적절한 배합물은 다음과 같이 구성된다.

- 아베이멕틴과 비타민 E 화합물. 비타민 E 화합물은, 예컨대 토코페릴 아세테이트, 알파-토코페릴 아세테이트, (+) 알파-토코페릴 니코티네이트, 트롤록스, (+) 델타-토코페롤, (+) 알파-토코페릴 숙시네이트, (+) 알파-토코페릴 아세테이트, (+) 알파-토코페롤 또는 토코페롤 중에서 선택될 수 있다. 상기 살충제와 상승 작용제는 좋기로는 2:1 내지 1:10, 더 좋기로는 1:1.1 내지 1:5의 중량비로 사용된다. 이 배합물은 스포도프테라 엑시구아 ( Spodoptera exigua ) 유충, 테트라니쿠스 우르티카에 ( Tetranycus urticae ) 유충, 테트라니쿠스 우르티카에 진드기 또는 디 스데르쿠스 신굴라투스 (Dysdercus cingulatus )의 애벌레 등의 식물 표면의 해충 박멸용으로 적합하다. 박멸될 수 있는 해충에는 프실라 파이리 (Psylla pyri ), 플 루텔라 자일로스텔라 (Plutella xylostella ), 테트라니쿠스 우르티카에 , 파노니쿠 스 시트리 ( Panoychus citri ), 브레비팔푸스 칠렌시스 ( Brevipalpus chilensis )가 더 포함된다.

- 아베이멕틴과 니아신 화합물. 니아신 화합물은, 예컨대 니코틴아미드, 니코틴산, 이소니코틴산, (+) 알파-토코페릴 니코티네이트, 메틸 니코티네이트, 에틸 니코티네이트 중에서 선택될 수 있다. 상기 살충제와 상승 작용제는, 좋기로는 20:1 토 1:30, 더 좋기로는 5:1 토 1:5의 중량비로 사용된다. 이 배합물은 스포도프테라 엑시쿠아 유충, 집파리 및 디스데르쿠스 신굴라투스 (Dysdercus cingulatus )의 애벌레 등의 식물 표면의 해충 박멸용으로 적합하다.

- 이버멕틴과 비타민 E 화합물 (예컨대, 토코페롤과 토코페릴 아세테이트). 살충제와 상승 작용제는, 좋기로는 2:1 내지 1:20, 더 좋기로는 1:1.1 내지 1:15의 중량비로 사용된다. 이 배합물은 디스데르쿠스 신굴라투스 및 온코세르카 리에나리스 (Onchocerca lienalis )의 애벌레 등의 식물 표면의 해충 박멸용으로 적합하다..

- 에마멕틴 (예컨대, 이들의 벤조산염)과 비타민 E 화합물 (예컨대, 토코페릴 아세테이트 또는 토코페롤). 살충제와 상승 작용제는, 좋기로는 2:1 내지 1:30, 더 좋기로는 1:1.1 내지 1:15의 중량비로 사용된다. 이 배합물은 스포도프테라 엑시쿠아 유충, 플루텔라 자일로스텔라 ( Plutella xylostella ) 등의 식물 표면의 해충과 레페오프테이루스 살모니스 (Lepeophtheirus salmonis ) 등의 동물 해충 박멸용으로 적합하다.

- 아버섹틴 C와 비타민 E 화합물 (예컨대, 토코페릴 아세테이트 또는 토코페롤). 살충제와 상승 작용제는, 좋기로는 20:1 내지 1:30, 더 좋기로는 5:1 내지 1:5의 중량비로 사용된다. 이 배합물은 테트라니쿠스 우르티카에 진드기 등의 식물 표면의 해충 박멸용으로 적합하다.

- 스피노사드와 비타민 E 화합물 (예컨대, 토코페릴 아세테이트 또는 토코페롤). 살충제와 상승 작용제는 20:1 내지 1:30, 좋기로는 5:1 내지 1:20의 중량비로 사용되는 것이 좋다. 이 배합물은 테트라니쿠스 우르티카에 진드기 또는 루실라 쿠프리나 (Lucilia cuprina ) (양 검정파리; sheep blowfly)의 유충 등의 식물 표면의 해충 박멸용으로 사용될 수 있다.

- 밀베멕틴과 비타민 E 화합물 (예컨대, 토코페릴 아세테이트 또는 토코페롤). 살충제와 상승 작용제는, 좋기로는 2:1 내지 1:30, 더 좋기로는 1:2 내지 1:15의 중량비로 사용된다.

- 도라멕틴과 비타민 E 화합물 (예컨대, 토코페릴 아세테이트, (+) 알파-토코페롤 또는 토코페롤). 살충제와 상승 작용제는, 좋기로는 2:1 내지 1:30, 더 좋기로는 1:2 내지 1:15의 중량비로 사용된다. 이 배합물은 티. 콜루브리포르미스 (T. colubriformis ), 티. 시르쿰신크타 (T. circumcincta ) 또는 에이치. 콘토르투스 (H. contortus ) 유충 등의 동물 해충 박멸용으로 적합하다.

- 셀라멕틴과 비타민 E 화합물 (예컨대, 토코페릴 아세테이트, (+) 알파-토코페롤 또는 토코페롤). 살충제와 상승 작용제는, 좋기로는 2:1 내지 1:30, 더 좋기로는 1:2 내지 1:15의 중량비로 사용된다. 이 배합물은 유충 및 성충 단계의 고양이 이 (Ctenocephalides felis) 박멸용으로 적합하다.

또한, 추가의 살충제, 진드기 구충제 및 선충 구제제를, 이들 추가의 살충제/진드기 구충제/선충 구제제가 화합물 (A)와 화합물 (B)간의 상승 관계를 부방식으로 간섭하지 않는 한, 상기 살충 조성물에 첨가하여도 좋다. 화합물 B의 존재로 인하여 상기 추가의 활성 성분의 활성도 역시 강화될 수 있다. 추가의 살충제, 진드기 구충제 또는 선충 구제제는 방제 범위의 확장 또는 내성 축적의 예방이 요구되는 경우 사용될 수 있다. 상기 추가의 활성 화합물의 예로서는, 아세페이트, 아세타미프리드, 아크리나트린, 알라니카르브, 알벤다졸, 알디카르브, 알파메트린, 아미트라즈, 아자디라크틴, 아진포스, 아조시클로틴, 바실루스 투린지엔시스, 벤디오카르브, 벤푸라카르브, 벤술탑, 베페니움, 베타시플루트린, 비펜아제이트, 비펜트린, 비스트리플루론, BPMC, 브로펜프록스, 브로모포스, 브로티아니드, 부펜카르브, 부프로페진, 부타미솔, 부토카르브옥신, 부틸피리다벤, 카두사포스, 캄벤다졸, 카르브아릴, 카르보푸란, 카르보페노티온, 카르보술판, 카르탑, 클로에토카르브, 클로로에톡시포스, 클로르펜아피르, 클로로펜빈포스, 클로로플루아주론, 클로로메포스, 클로rfiri포스, 크로마페노지드, 시스-레스메트린, 크로시트린, 크로펜테진, 크로르술론, 크로산텔, 크로티아니딘, 시아노포스, 시크로프로트린, 시플루트린, 시할로트린, 시헥사틴, 시페르메트린, 시로마진, 델타메트린, 데메톤, 디암페네티데, 디브로모살란, 디클로로펜, 디펜티우론, 디아지논, 디클로펜티온, 디클로르보스, 디클리포스, 디크로토포스, 디에티온, 디에틸카르브아마진, 디플루벤주론, 디메토아테, 디메틸빈포스, 디노테푸란, 디옥사티온, 디술포톤, 에디펜포스, 에프시프란텔, 에스펜발레레이트, 에티오펜카르브, 에티온, 에티프롤, 에토펜프록스, 에토프로포스, 에톡사졸, 에트림포스, 페반텔, 펜아미포스, 펜벤다졸, 펜자퀸, 펜부타틴 옥시데, 페니트로티온, 페노부카르브, 페노티오카르브, 페녹시카르브, 펜프로파트린, 펜피라드, 펜피르옥시메이트, 펜티온, 펜발레레이트, 피프로닐, 플로니카미드, 플루아지남, 플루아주론, 플루벤다졸, 플루시크록수론, 플루시트리네이트, 플루페녹수론, 플루펜프록스, 플루발리네이트, 포노포스, 포르모티온, 포스티아제이트, 푸브펜프록스, 푸라티오카르브, 감마-시할로트린, 할록손, 헵테노포스, 헥사플루물론, 헥사클로로펜, 헥시티아족스, 이미다크로프리드, 인드옥사카르브, 이프로벤포스, 이사조포스, 이소펜포스, 이소프로카르브, 이속사티온, 람브다-시할로트린, 레바미솔, 루페누론, 말라티온, 메벤다졸, 메카르밤, 메빈포스, 메술펜포스, 메트알데히드, 메트아크리포스, 메트아미도포스, 메티다티온, 메티오카르브, 메토밀, 메톡시페노지드, 메티리딘, 메톨카르브, 밀베멕틴, 모노크로토포스, 모란텔, 날레드, 네토비민, 니크로폴란, 니크로사미데, 니텐피람, 니트록시닐, 오메토에이트, 옥사밀, 옥스펜다졸, 옥시벤다졸, 옥시크로자니데, 옥시데메톤 M, 옥시데프로포스, 파라티온 A, 파라티온 M, 파르벤다졸, 페르메트린, 페노티아진, 펜토에이트, 포레이트, 포스알론, 포스메트, 포스파미돈, 폭심, 피리미카르브, 피리미포스, 프라지쿠안텔, 프로페노포스, 프로메카르브, 프로파포스, 프로폭수르, 프로티오포스, 프로토에이트, 피메트로진, 피라클로포스, 피란텔, 피리다펜티온, 피레스메트린, 피레트룸, 피리다벤, 피리미디펜, 피르이프록시펜, 퀴날포스, 라폭사니드, 리낙시피르, 살리티온, 세부포스, 실라플루오펜, 스피로디크로펜, 스피로테트라트마트, 술포텝, 술프로포스, 테부페노지드, 테부펜피라드, 테부피리미포스, 테플루벤주론, 테플루트린, 테메포스, 테르밤, 테르부포스, 테트라클로르빈포스, 테트르아미솔, 테니움, 티아벤다졸, 티아크로프리드, 티아페녹스, 티아메톡삼 티오디카르브, 티오파톡스, 티오메톤, 티온아진, 티오파네이트, 투린지엔신, 트랄로메트린, 트리아라텐, 트리아조포스, 트리아주론, 트리클로르폰, 트리클라벤다졸, 트리플루물론, 트리메타카르브, 바미도티온, XMC, 자일리카르브, 제타메트린이 있다.

그 밖에, 제초제, 곰팡이 제거제, 비료 또는 성장 방제제 등의 기타 기지의 활성 화합물을 함유하는 것도 역시 가능하다.

화합물 (A)와 화합물 (B) 이외에 상기 조성물에 사용되는 추가의 성분은, 예컨대 피부염 등의 치료 대상 동물에 대하여 의도하지 않은 반응을 회피하기 위하여 선택되어야 한다. 숙련자는 상기 조성물용으로 적합한 성분을 선택하는 방법을 인정하게 된다. 상기 조성물들은 일반적으로 용매 또는 캐리어를 함유하게 된다. 상기 조성물은 디에틸렌 글리콜 모노부틸 에테르, 벤질 벤조에이트, 이소프로필 알코올 및 지일렌으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 용매와 결합된 형태의 피롤리돈 용매를 함유하지 않는 것이 좋다. 상기 조성물은 그 조성물을 사용하는 사람이 그 조성물이 이미 사용된 곳을 용이하게 알 수 있어서 동물에 대한 조성물의 사용을 용이하게 하는 염료를 더 함유할 수 있다.

화합물 (A)와 화합물 (B) 이외에, 동물용약 또는 제약 조성물에 사용되는 성분은 약학적으로 허용될 수 있거나 또는 이 기술 분야의 숙련자가 인정하게 되는 수의학적 표준법에 따라서 허용될 수 있어야 한다. 이들 조성물은 일반적으로 용매 또는 캐리어를 함유하게 된다. 상기 조성물은 디에틸렌 글리콜 모노부틸 에테르, 벤질 벤조에이트, 이소프로필 알코올 및 자일렌으로 이루어지는 군으로부터 선택되는 용매와 결합된 형태의 피롤리돈 용매를 함유하지 않는 것이 좋다. 본 발명의 한 가지 관점에 있어서, 살충 성분이 이버멕틴이고 상승 작용제가 비타민 E인 경우, 그 조성물은 영양 공급 조성물의 일부가 아니다.

일반적으로 말하자면, 상승 효과는 2종의 화학제의 혼합물의 작용이 각 화학제 단독의 작용의 합보다 큰 경우에는 언제나 존재한다. 그러므로, 상승 작용적 배합물은 각 화학 성분 단독의 작용의 합보다 큰 작용을 나타내는 화학 성분의 배합물이고 유효 상승 작용량은 상승 작용적 배합물의 유효량이다. 상승 작용은 2종의 살충제, 또는 1종의 살충제에 그 자체로는 해충에 대하여 독성이 없는 물질 (이러한 물질을 상승 작용제라고 부른다), 즉 해충에 대한 살충제의 독성을 증대시키는 화학제 중의 어느 하나를 포함할 수 있다.

상승 효과의 존재 여부를 확인하는 데 잘 알려져 있는 방법으로서는 콜비법 (Colby method), 타메스법 (Tammes method) 및 와들리법 (Wadley method)이 있는데, 이들은 모두 아래에 설명되어 있다. 이들 방법 중의 어느 한 가지를 사용하여 화합물 (A)와 화합물 (B)간에 상승 효과가 있는지를 확인할 수 있다. 림펠스법 (Limpels)이라고도 불리는 콜비법에 있어서, 제시된 활성 성분 배합물에 대하여 예상되는 작용 E는 이른바 콜비식을 따른다. 콜비식에 따르면, p+q ppm의 활성 성분을 사용하는 성분 (A)+(B)의 예상되는 작용은 아래와 같다.

상기 식 중에서, ppm=분무 혼합물 1 리터당 밀리그람의 활성 성분 (=a.i.)이고, X=p ppm의 활성 성분을 사용하는 성분 (A)에 의한 %작용률이며, Y=q ppm의 활성 성분을 사용하는 성분 (B)에 의한 %작용률이다. 예상되는 작용 (E)로 나눈 실제 관찰되는 작용 (O)로 정의되는 비율 R이 >1이면, 그 배합물의 작용은 초부가적 (superadditive), 즉 상승 효과가 있다. 상기 콜비법에 대한 더 상세한 설명은 문헌 [Colby, S. R. "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combination," Weeds, Vol. 15, pages 20-22; 1967]과 문헌 [Limpel et al ., Proc. NEWCC 16: 48-53 (1962)]을 참조할 것.

타메스법은 도표의 표시를 이용하여 상승 효과의 존재 여부를 확인한다. 문헌 [Isoboles, a graphic representation of synergism in pesticides, Netherlands Journal of Plant Pathology, 70 (1964) p 73-80]을 참조할 것.

와들리법은 투여량 반응 곡선을 사용하여 실험 데이터로부터 얻은 관찰 ED50 값 (즉, 50%의 해충 방제를 나타내는 소정의 화합물 또는 화합물들의 배합물의 투여량)과 다음의 식으로부터 이론적으로 계산되는 예상 ED50 값의 비교에 기초한다.

상기 식 중에서, a와 b는 그 혼합물 중의 화합물 (A)와 화합물 (B)의 중량비이고, ED50_관찰은 각 개별적인 화합물들에 대한 투여량 반응 곡선을 사용하여 얻은 실험적으로 측정된 ED50 값이다. ED50(A+B)_예상/ED50(A+B)_관찰의 비는 상호 작용 의 인자 (F) (상승 인자)를 나타낸다. 상승 작용의 경우, F는 >1이다. LD50 값, 즉 치사량, EC50 값, 즉 유효 농도 및 LC50 값, 즉 치사 농도가 사용되는 경우에도 전술한 바와 동일한 식이 적용된다. 와들리법의 더 상세한 설명은 문헌 [Levi et al., EPPO-Bulletin 16, 1986, 651-657]을 참조할 것.

리처 (D.L. Richer, 해충icide Science, 1987, 19, 309-315, especially p. 313)에 의한 상승 효과를 측정하기 위한 별도의 접근법은 전술한 방법들 중에서 사용되는 관찰 값과 이론적 계산 값 대신 오직 관찰 값에만 기초한다. 이 별도의 방법에 있어서, 소정량의 (A)와 (B)의 혼합물의 효과를 단독으로 사용된 동일량의 각 (A)와 (B)의 효과와 비교한다. 상승 작용이 있다면, 상기 혼합물의 관찰 효과는 단독으로 사용된 각 성분의 관찰 효과보다 더 크게 된다.

상기 식 중에서, x와 y는 혼합물 중의 (A)와 (B)의 양이다.

본 명세서에 특히 인용되어 있는 문헌들은 본 명세서에 참고로 포함된다. 본 발명은 다음의 실시예에 의하여 설명되는데, 이는 설명의 목적으로 제공되는 것이고 본 발명을 한정하는 것으로서 간주되어서는 안된다.

실시예 1

아베이멕틴 18 ｇ/ℓ 유화 농축 제제 (EC)의 효능을 트라데스카니 크라시폴리아 ( Tradescani crassifolia ) 잎 표면의 스포도프테라 엑시쿠아 (Spodoptera exiqua) 유충에 대하여 시험하였다. 스포도프테라 엑시쿠아에 대한 시험은 트라데 스카니 크라시폴리아 잎을 다양한 시험 용액 중에 침지 및 건조시키는 침지 시험 (dip-test)으로서 수행되었다. 그 다음, 각 잎을 5 마리의 스포도프테라 엑시쿠아 유충으로 감염시켰다. 72 시간 후에 그 효과를 평가하고, 투여량 반응 곡선을 작성하여 각 처치의 LC50을 얻었다.

상업용 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EC 제제의 시험 이외에, 20 ｇ/ℓ 또는 60 ｇ/ℓ의 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.) 함유 아베이멕틴 18ｇ/ℓ EC 제제, 대조군 EC 제제, 즉 아베이멕틴 무함유 제제 및 60 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.) 함유 대조군 EC 제제도 역시 상기 시험에 포함되었다.

표 1

트라데스카니 크라시폴리아 표면의 스포도프테라 엑시쿠아 유충에 대한 상기 아베이멕틴 EC 시험에 대하여 계산된 LC50 값 (상기 침지 용액 중의 아베이멕틴과 토코페릴 아세테이트의 총ppm)을 나타내고 있다.

제 제	LC50관찰 (ppm)	LC50예상 (ppm)	F(예상/관찰)
아베이멕틴 18 g/ℓ EC	38.65
아베이멕틴 18 g/ℓ EC + 20 g/ℓ 토코페릴 아세테이트	34.45 (16.32 ppm 아베이멕틴 + 18.13 ppm 토코페릴 아세테이트)	78.2	2.27
아베이멕틴 18 g/ℓ EC + 60 g/ℓ 토코페릴 아세테이트	27.65 (6.38 ppm 아베이멕틴 + 21.27 ppm 토코페릴 아세테이트)	148.4	5.37
대조군 EC	> 1000
대조군 EC + 60 g/ℓ 토코페릴 아세테이트	> 1000

아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EC와 토코페릴 아세테이트 60 ｇ/ℓ의 예상 값으로부터 와들리식에 따라서 LC50을 계산하였다. 상기 표 중의 대응하는 F 값은 양자의 혼합물 모두에 대하여, 스포도프테라 엑시쿠아 유충에 대한 아베이멕틴과 토코페릴 아세테이트의 상승적 살충 효과를 나타낸다.

실시예 2

실험용 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ 수중유 제제 (EW)의 효능을 트라데스카니 크라시폴리아 ( Tradescani crassifolia ) 잎 표면의 스포도프테라 엑시쿠아 (Spodoptera exiqua ) 유충에 대하여 시험하였다. 상기 EW 제제에 있어서 아베이멕틴을 위한 용매로서 메틸화 지방산과 옥타놀의 혼합물을 사용하였다. 스포도프테라 엑시쿠아에 대한 시험은 실시예 1 중에 설명되어 있는 바와 같았다. 72 시간 후에 그 효과를 평가하고, 투여량 반응 곡선을 작성하여 각 처치의 LC50을 얻었다.

아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW 제제의 시험 이외에, 20 ｇ/ℓ 또는 60 ｇ/ℓ의 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.) 함유 아베이멕틴 18ｇ/ℓ EW 제제 및 아베이멕틴 무함유 토코페릴 아세테이트 EW 제제도 역시 상기 시험하였다.

표 2

트라데스카니 크라시폴리아 표면의 스포도프테라 엑시쿠아 유충에 대한 상기 아베이멕틴 EW 시험에 대하여 계산된 LC50 값 (상기 침지 용액 중의 아베이멕틴과 토코페릴 아세테이트의 총ppm)을 나타낸다.

제제	LC50관찰 (ppm)	LC50예상 (ppm)	F(예상/관찰)
아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW	64.67
아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW + 20 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트	15.64 (7.41ppm 아베이멕틴 + 8.23ppm 토코페릴 아세테이트)	79.4	5.08
아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW + 60 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트	17.98 (4.15ppm 아베이멕틴 + 13.83ppm 토코페릴 아세테이트)	88.8	4.94
대조군 EW + 18 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트	>100

아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW와 토코페릴 아세테이트 18 ｇ/ℓ EW에 대하여 관찰 LC50 값으로부터 와들리식에 따라서 상기 혼합물들에 대한 예상 LC50 값을 계산하였다. 상기 표 중의 대응하는 F 값은 2종의 혼합물 모두에 대하여, 스포도프테라 엑시쿠아 유충에 대한 아베이멕틴과 토코페릴 아세테이트의 상승적 살충 효과를 나타낸다.

실시예 3

실험용 아베이멕틴 EW 제제를 이 활성 성분을 위한 용매로서 디메틸 프탈레이트를 사용하여 희석한 것을 스프레이 캐비넷 (spray cabinet) 중에서 대두 식물 (비 시아 파바 (Vicia faba)) 표면에 분무하고, 그 잎 표면을 건조시킨 다음, 진드 기 (테트라니쿠스 우르티카에 (Tetranychus urticae))를 상기 식물에 옮겼다.상기 진드기를 식물에 옮겨놓은 지 7일 후에 잎의 손상률을 평가하고, 시험 대상인 아베이멕틴 EW 제제에 대하여 ED50 값 (아베이멕틴 및 토코페릴 아세테이트 g/ha)을 계산하였다. 상기 ED50 값은 %잎 손상률에 기초한 것이다.

표 3

비시아 파바 표면의 테트라니쿠스 우르티카에에 대한 상기 아베이멕틴 EW 제제 시험에 대하여 계산된 ED50 (g 아베이멕틴 및 토코페릴 아세테이트/ha). ED50 값은 %잎 손상률에 기초한 것이다.

제 제	ED50관찰 (AI g/ha)	ED50예상 (AI g/ha)	F(예상/관찰)
아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW	3.73
아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW + 20 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트	1.31 (0.62g 아베이멕틴 + 0.69g 토코페릴 아세테이트)	7.5	5.72
아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW + 60 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트	4.68 (1.08g 아베이멕틴 + 3.6g 토코페릴 아세테이트)	14.0	2.99
대조군 EW + 18 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트	79.4

아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW와 토코페릴 아세테이트 18 ｇ/ℓ EW에 대하여 관찰된 LC50 값으로부터 와들리식에 따라서 상기 혼합물들에 대한 예상 LC50 값을 계산하였다. 상기 표 중의 대응하는 F 값은 2종의 혼합물 모두에 대하여, 테트라니쿠스 우르티카에에 대한 아베이멕틴과 토코페릴 아세테이트의 상승적 살충 효과를 나타낸다.

실시예 4

아세톤 중에 용해시킨 일련의 아베이멕틴 용액을 조제하였다. 이와 유사한 방법으로, 아세톤 중에 용해시킨 일련의 토코페롤 (all-rac alpha) 용액을 조제하였다. 아베이멕틴 용액 (2 ㎕), 토코페롤 용액 (2 ㎕) 또는 이들 양자를 모두 디스데르쿠스 신굴라투스 (Dysdercus cingulatus)의 애벌레 표면에 국소 도포하였다. 아베이멕틴은 등쪽에 도포한 반면, 토코페롤은 복부쪽에 도포하였다. 아세톤은 치사율에 기여하지 않는다는 사실을 확실히 하기 위하여 아세톤 (4 ㎕)을 단독 도포하여 애벌레를 방제하였다. 상기 용액을 도포한 24 시간 후에 상기 애벌레의 치사율을 기록하였다. 관찰 결과와 콜비법에 따른 예상 결과는 아래의 표에 나타내었다.

표 4

아세톤 중에 용해시킨 아베이멕틴과 토코페롤의 혼합 용액에 있어서 디스데 르쿠스 신굴라투스 애벌레에 대한 관찰 치사율과 예상 치사율. 아베이멕틴은 등쪽에, 토코페롤은 복부쪽에 도포하였다.

각 애벌레 표면에 도포	각 성분에 대한 치사율%	관찰 치사율 (%)	예상 치사율 (%)	R(관찰/예상)
아베이멕틴 2000 ng 토코페롤 2000 ng	74 0	100	74	1.35

표 4에 따르면, 디스데르쿠스 신굴라투스 애벌레의 표면에 국부적으로 도포한 아베이멕틴과 토코페롤의 혼합물에 대하여 상기 관찰 치사율이 상기 예상 치사율보다 높았다. 아베이멕틴은 등쪽에, 토코페롤은 복부쪽에 도포하였지만 초부가적 효과가 달성되었다.

실시예 5

아세톤 중에 용해시킨 일련의 아베이멕틴 용액을 조제하였다. 이와 유사한 방법으로, 아세톤 중에 용해시킨 일련의 토코페롤 (all-rac alpha) 용액을 조제하였다. 아세톤 중에 용해시킨 아베이멕틴과 토코페롤의 혼합 용액도 역시 조제하였다. 디 스데르쿠스 신굴라투스 애벌레를 아베이멕틴 아세톤 용액 (2 ㎕), 토코페롤 아세톤 용액 (2 ㎕) 또는 혼합 용액 (2 ㎕) 중의 어느 하나를 사용하여 국소 처리하였다. 상기 디스데르쿠스 신굴라투스의 사망률은 상기 용액을 도포하고 48 시간 경과 후 기록되었다. 아세톤 (2 ㎕)의 단독 도포는 상기 애벌레의 치사율에 영향을 미치지 않는다는 사실이 보장되었다. 상기 아베이멕틴과 토코페롤 처리에 대하여 로그 (log) 투여량-치사율 곡선을 작성하였다. 아베이멕틴과 토코페롤의 함량 (ng 활성 성분/애벌레)의 합에 기초한 LD50 값을 계산하였다. 그 결과는 표 5에 나타나 있다.

표 5

아베이멕틴, 토코페롤 및 아베이멕틴과 토코페롤의 혼합물에 대한 LD50 값 (ng 활성 성분/애벌레). 디스데르쿠스 신굴라투스에 대한 치사율의 결과는 상기 성분들을 도포하고 48 시간 경과 후에 기록하였다.

처 리	LD50관찰 (애벌레당 AI(s) ng)	LD50예상 (애벌레당 AI(s) ng)	F(예상/관찰)
아베이멕틴	1595
아베이멕틴 + 토코페롤 (1:1)	1226 (각 AI 613 ng)	2954	2.41
토코페롤	> 20,000 ng 토코페롤

아베이멕틴과 토코페롤에 대한 관찰 LD50 값으로부터, 상기 혼합물에 대한 예상 LD50 값을 와들리식에 따라서 계산하였다. 상기 표 중의 대응하는 F 값은 상기 혼합물에 대하여 디스데르쿠스 신굴라투스에 대한 아베이멕틴과 토코페롤의 상승적 살충 효과를 나타낸다.

실시예 6

아세톤 중에 용해시킨 일련의 이버멕틴 용액을 조제하였다. 이와 유사한 방법으로, 일련의 토코페롤 용액을 조제하였다. 아세톤 중에 용해시킨 이버멕틴과 토코페롤의 혼합 용액도 역시 조제하였다. 디스데르쿠스 신굴라투스 애벌레를 이버멕틴 아세톤 용액 (2 ㎕), 토코페롤 아세톤 용액 (2 ㎕) 또는 혼합 용액 (2 ㎕)중의 어느 하나를 사용하여 국소 처리하였다. 아세톤은 상기 애벌레의 사망률에 영향을 미치지 않는다는 사실을 보장하기 위하여 대조군 애벌레를 아세톤 2 ㎕를 사용하여 처리하였다. 상기 치사율은 24 시간 및 48 시간 경과 후에 기록하였다. 그 결과를 아래의 표에 정리하였다. 이들 결과를 콜비법에 의하여 평가하였다.

표 6

아세톤 중에 용해시킨 이버멕틴과 토코페롤 용액의 배합물에 있어서 디스데르쿠스 신굴라투스 애벌레에 대한 관찰 치사율과 예상 치사율.

24 시간 후

애벌레당 도포	각 성분에 대한 치사율 (%)	관찰 치사율 (%)	예상 치사율 (%)	R(관찰/예상)
이버멕틴 300 ng 토코페롤 300 ng	63 0	70	63	1.11
이버멕틴 100 ng 토코페롤 100 ng	33 0	45	33	1.36
이버멕틴 30 ng 토코페롤 30 ng	8 0	20	8	2.50

48 시간 후

애벌레당 도포	각 성분에 대한 치사율 (%)	관찰 치사율 (%)	예상 치사율 (%)	R(관찰/예상)
이버멕틴 300 ng 토코페롤 300 ng	86 0	100	86	1.16
이버멕틴 100 ng 토코페롤 100 ng	65 0	75	65	1.15
이버멕틴 30 ng 토코페롤 30 ng	27 0	35	27	1.30

표 6에 따르면, 상기 관찰 치사율이 상기 예상 치사율 (콜비법)보다 높다. 상기 대응하는 R 값은 이버멕틴과 토코페롤이 디스데르쿠스 신굴라투스 애벌레에 대하여 상승적 효과를 발휘한다는 사실을 나타낸다.

실시예 7

아세톤 중에 용해시킨 일련의 아베이멕틴 용액을 조제하였다. 이와 유사한 방법으로, 일련의 니코틴아미드 용액을 조제하였다. 아세톤 중에 용해시킨 아베이멕틴과 니코틴아미드의 혼합 용액도 역시 조제하였다. 디스데르쿠스 신굴라투스 애벌레를 아베이멕틴 아세톤 용액 (2 ㎕), 니코틴아미드 아세톤 용액 (2 ㎕) 또는 혼합 용액 (2 ㎕) 중의 어느 하나를 사용하여 국소 처리하였다. 아세톤 (2 ㎕)의 도 포는 상기 애벌레의 치사율에 영향을 미치지 않는다는 사실이 보장되었다. 상기 디 스데르쿠스 신굴라투스의 치사율은 상기 생성물을 도포한 48 시간 경과 후에 기록하였다. 상기 아베이멕틴 용액, 니코틴아미드 용액 및 혼합 용액에 대하여 로그 (log) 투여량-치사율 곡선을 작성하였다. LD50 값은 LD50에서 존재하는 아베이멕틴과 니코틴아미드 (활성 성분)의 합을 나타낸다.

표 7

아베이멕틴, 니코틴아미드 및 아베이멕틴과 토코페롤의 혼합물에 대한 LD50 값 (ng 활성 성분/애벌레). 디스데르쿠스 신굴라투스에 대한 치사율의 결과는 상기 성분들을 도포한 48 시간 경과 후에 기록하였다.

처리	LD50관찰 (AI(s) ng/애벌레)	LD50예상 (AI(s) ng/애벌레)	F(예상/관찰)
아베이멕틴	126
아베이멕틴 + 니코틴아미드 (1:1)	108.9 (각각 54 ng)	251.0	2.31
니코틴아미드	> 20,000

아베이멕틴과 니코틴아미드에 대한 관찰 LD50 값으로부터 상기 혼합물에 대한 예상 LD50 값을 와들리식에 따라서 계산하였다. 표 7에 나타나 있는 상기 관찰 LD50 값에 따르면, 니코틴아미드는 상기 애벌레에 대하여 활성이 낮다. 그러나, 니코틴아미드를 아베이멕틴과 함께 도포하는 경우, 이들 두 가지 화합물은 상기 F 값에 의하여 나타나는 바와 같이 디스데르쿠스 신굴라투스 애벌레에 대하여 상승적 활성을 발휘한다.

실시예 8

아베이멕틴 18 ｇ/ℓ 유화성 농축 제제 (EC)의 효능을 트라데스카니 크라시폴리아 ( Tradescani crassifolia ) 잎 표면의 스포도프테라 엑시쿠아 (Spodoptera exiqua) 유충에 대하여 시험하였다. 스포도프테라 엑시쿠아에 대한 시험은 트라데 스카니 크라시폴리아 잎을 다양한 시험 용액 중에 침지 및 건조시키는 침지 시험 으로서 수행되었다. 그 다음, 각 잎을 5 마리의 스포도프테라 엑시쿠아 유충으로 감염시켰다.

아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EC 제제를 시험하는 이외에, 아베이멕틴 18ｇ/ℓ EC 제제를 4.5 ｇ/ℓ 및 72 ｇ/ℓ의 니코틴아미드와 함께 시험하였다. 니코틴아미드를 함유하는 EC 제제도 역시 상기 시험에 포함시켰다. 관찰 치사율을 표 8에 나타내었다.

표 8

트라데스카니 크라시폴리아 침지 시험에 있어서 아베이멕틴과 니코틴아미드의 혼합물에 대한 스포도프테라 엑시쿠아 유충의 예상 치사율 및 관찰 치사율.

시험 용액 중에 용해되어 있는 성분의 농도	관찰 치사율 (%)	R(관찰/예상)
아베이멕틴 10 ppm	10
아베이멕틴 7.5 ppm 니코틴아미드 2.5 ppm	45	4.5
아베이멕틴 2.5 ppm 니코틴아미드 7.5 ppm	15	1.5
니코틴아미드 10 ppm	0

표 8 중의 혼합물 중에서 가장 강한 독소는 아베이메틴이다. 아베이멕틴과 니코틴아미드의 혼합물의 효과를 그 혼합물 중의 활성 성분의 총함량, 즉 아베이멕틴 + 니코틴아미드와 동일한 투여량의 아베이멕틴의 효과와 비교하면, 상기 혼합물 의 효과는 아베이멕틴을 사용한 단일 성분 처리보다 더 크다는 사실을 보여주고 있다. 상기 별도의 접근법을 전술한 바와 같이 적용할 경우, 표 8 중의 결과는 아베이멕틴과 니코틴아미드는 스포도프테라 엑시쿠아 유충에 대하여 상승 작용을 발휘한다는 사실을 나타낸다.

실시예 9

각 화합물의 농도를 변화시켜 가며 아세톤 중에 용해시킨 일련의 에마멕틴 벤조에이트 용액과 토코레롤 (all-rac alpha) 용액을 조제하였다. 에마멕틴 벤조에이트와 토코페롤 (all-rac alpha)의 혼합 용액도 역시 조제하였다. 스포도프테라 엑시쿠아 유충을 에마멕틴 벤조에이트 아세톤 용액 (1 ㎕), 토코페롤 아세톤 용액 (1 ㎕) 또는 이들 2종의 화합물을 1:1과 1:3의 비율로 모두 함유하는 용액 (1 ㎕) 중의 어느 하나를 사용하여 국소 처리하였다. 상기 에마멕틴 벤조에이트 용액, 토코페롤 용액 및 혼합 용액에 대하여 로그 투여량-치사율 곡선을 작성하였다. 상기 치사율을 상기 생성물을 도포한 48 시간 경과 후에 기록하고, LD50 값을 계산하였다. 전술한 와들리법에 기초하여, 상기 실제의 관찰 LD50 값과 상기 예상 값간의 비교를 수행하였다. 상기 스포도프테라 엑시쿠아 시험의 결과는 아래의 표에 나타나 있다.

표 9

스포도프테라 엑시쿠아에 대한 시험에 있어서, 에마멕틴 벤조에이트 (EMA), 토코페롤 (TOCO) 및 이들의 혼합물에 대한 LD50 값.

처 리	LD50관찰 [AI(s) ng/유충]	LD50예상 [AI(s) ng/유충]	F(예상/관찰)
EMA	4.30
EMA + TOCO (1:1)	7.90 (EMA 3.95 ng + TOCO 3.95 ng)	8.6	1.09
EMA + TOCO (1:3)	12.20 (EMA 3.05 ng + TOCO 9.15 ng)	17.2	1.41
TOCO	>20000

표 9에 나타나 있는 관찰 LD50에 따르면, 토코페롤은 유충에 대한 활성이 낮다. 그러나, 상기 토코페롤이 에마멕틴 벤조에이트와 함께 사용되는 경우, 이들 2종의 화합물은 상기 F 값으로부터 나타나는 바와 같이 스포도프테라 엑시쿠아에 대하여 상승적 활성을 발휘한다.

실시예 10

실험용 아버섹틴 C 18 ｇ/ℓ 수중유 제제 (EW)의 효능을 대두 식물 (비시아 파바) 표면의 테트라니쿠스 우르티카에에 대하여 시험하였다. 상기 EW 제제 중의 아버섹틴 C를 위한 용매로서는 메틸화 지방산과 옥타놀의 혼합물을 사용하였다. 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)를 함유하는 유사 제제를 조제하였다. 아버섹틴 C EW, 토코페릴 아세테이트 EW 및 이들 2종 제제의 1:3, 1:1 및 3:1 비율의 혼합물의 희석액을 스프레이 캐비넷 중에서 대두 식물 표면에 분무하고, 잎 표면을 건조시킨 후, 진드기 (테트라니쿠스 우르티카에)를 상기 식물에 옮겼다. 상기 진드기를 상기 식물에 옮겨놓은 7일 경과 후에 잎의 손상률을 평가하고, 피시험 제제 및 혼합물에 대한 ED50 값 (g/ha)를 계산하였다. 아래의 표를 참조할 것. ED50 값은 %잎 손상률에 기초한 것이다.

표 10

비시아 파바 표면의 테트라니쿠스 우르티카에에 대한 시험에 있어서, 아버섹틴 C EW (AVE C), 토코페롤 아세테이트 EW (TOCO A) 및 이들 2종 제제의 1:3, 1:1 및 3:1 비율의 혼합물에 대한 계산 ED50 (AI g/ha). ED50 값은 %잎 손상률에 기초한 것이다.

제 제	ED50관찰 (AI g/ha)	ED50예상 (AI g/ha)	F(예상/관찰)
AVE C	2.50
AVE C + TOCO A (3:1)	1.50 (AVE C 1.13 g + TOCO A 0.38 g)	3.3	2.20
AVE C + TOCO A (1:1)	2.00 (AVE C 1g + TOCO A 1g )	4.8	2.42
AVE C + TOCO A (1:3)	3.80 (AVE C 0.95 g + TOCO A 2.85 g)	9.1	2.40
TOCO A	79.40

아버섹틴 C 18 ｇ/ℓ EW 및 토코페릴 아세테이트 18 ｇ/ℓ EW에 대한 상기 관찰 ED50 값으로부터 와들리식에 따라 상기 혼합물에 대한 예상 ED50 값을 계산하였다. 상기 표 중의 대응하는 F 값은 모든 시험 대상 혼합물에 대하여 테트라니쿠스 우르티카에에 대한 아버섹틴 C와 토코페릴 아세테이트의 상승적 살충 효과를 나타낸다.

실시예 11

아세톤 중에 용해시킨 아베이멕틴, 이버멕틴 및 토코페롤 용액을 조제하였다. 이베이멕틴 또는 이버멕틴 중의 어느 하나와 토코페롤의 혼합 용액도 역시 조제하였다. 디스데르쿠스 신굴라투스의 애벌레를 아베이멕틴 아세톤 용액 (20,000 ng/애벌레), 이버멕틴 아세톤 용액 (20,000 ng/애벌레), 토코페롤 아세톤 용액 (20,000 ng/애벌레) 또는 아베이멕틴과 토코페롤 또는 이버멕틴과 토코페롤을 1:3의 비율로 함유하는 용액 (20,000 ng/애벌레)을 사용하여 국소 처리하였다. 상기 용액들을 상기 애벌레의 등쪽에 도포하였다. 시간에 따른 디스데르쿠스 신굴라투스의 치사율을 기록하였다. 상기 아베이멕틴 용액과 이버멕틴 용액 및 이들의 토코페롤과의 혼합물에 대한 로그 시간-치사율 곡선을 작성하였다. 각 도포에 대한 LT50 값을 계산하였다. 디스데르쿠스 신굴라투스 시험의 결과는 아래의 표 중에 나타나 있다.

표 11

아베이멕틴, 이버멕틴 및 이들의 토코페롤과의 1:3 비율의 혼합물에 대한 LT50 값. 전체에 있어서, 총량 20,000 ng/애벌레의 양을 도포하였다. 이 결과는 매회 10 마리의 디스데르쿠스 신굴라투스 애벌레로 이루어지는 2회의 반복에 기초한 것이다.

처 리	LT50 (시간)
아베이멕틴	5.3
아베이멕틴 + 토코페롤 (1:3)	4.7
이버멕틴	9.1
이버멕틴 + 토코페롤 (1:3)	6.4

토코페롤 20,000 ng으로 처리된 애벌레는 24 시간의 시험 기간 도중에 죽지 않았다. LT50 값은, 배합 처리, 즉 아베이멕틴 + 토코페롤과 이버멕틴 + 토코페롤의 경우에 아베이멕틴 또는 이버멕틴 단독 처리의 경우보다 작으므로, 특히 상기 배합물로 처리된 애벌레에는 아베이멕틴 또는 이버멕틴을 각각 5,000 ng만 투여한 반면, 아베이멕틴 또는 이버멕틴 중의 어느 하나로 단독 처리한 애벌레에는 20,000 ng의 활성 성분이 투여된 점을 고려하면, 가사(假死) 효과에 있어서의 향상이 관찰된다.

실시예 12

실험용 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ 수중유 제제 (EW)의 효능을 대두 식물 (비시아 파바) 표면의 테트라니쿠스 우르티카에에 대하여 시험하였다. 상기 EW 제제 중의 아베이멕틴을 위한 용매로서 메틸화 지방산과 옥타놀의 혼합물을 사용하였다. 상기 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW 제제의 시험 이외에, 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)를 함유하는 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW 제제도 역시 시험하였다. 상기 제제들의 희석액을 스프레이 캐비넷 중에서 대두 식물 표면에 분무하고, 잎 표면을 건조시킨 후, 진드기 (테트라니쿠스 우르티카에)를 상기 식물에 옮겼다. 상기 진드기를 식물에 옮겨놓은 7일 경과 후에 잎의 손상률을 평가하고, 피시험 제제 및 혼합물에 대한 ED50 값 (g/ha)을 산출하였다. 아래의 표를 참조할 것. ED50 값은 %잎 손상률에 기초한 것이다.

표 12

비시아 파바 표면의 테트라니쿠스 우르티카에 진드기에 대한 시험에 있어서, 토코페롤 아세테이트 (TOCO A)를 함유하는 실험용 아베이멕틴 (ABA) EW 제제에 대하여 계산한 ED50 (g/ha). ED50 값은 %잎 손상률에 기초한 것이다.

제제	ED50관찰 (AI g/ha)	ED50예상 (AI g/ha)	F(예상/관찰)
ABA	0.71
ABA + TOCO A (1:5)	2.64 (ABA 0.44 g + TOCO A 2.2g)	4.3	1.61
ABA + TOCO A (1:9)	4.00 (ABA 0.40g + TOCO A 3.6g)	7.1	1.77
TOCO A	79.4

아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW 및 토코페릴 아세테이트 18 ｇ/ℓ EW에 대한 관찰 ED50 값으로부터, 와들리식에 따라 상기 혼합물에 대한 예상 ED50 값을 계산하였다. 상기 2종의 시험 대상 혼합물에 있어서, 상기 표 중의 대응하는 F 값은 테트라니쿠스 우르티카에에 대한 아베이멕틴과 토코페릴 아세테이트의 상승적 살충 효과를 나타낸다.

실시예 13

스피노사드 현탁 농축액, 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)를 함유하는 18 ｇ/ℓ EW 제제 및 이들 2 가지 제제의 혼합물의 희석액을 스프레이 캐비넷 중에서 대두 식물 (비시아 파바) 표면에 분무하고, 잎 표면을 건조시킨 후, 진드기 (테트라니쿠스 우르티카에)를 상기 식물에 옮겼다. 100 AI g/ha 및 300 AI g/ha를 사용하는 처리를 이 실험에 사용하였다. 상기 진드기를 상기 식물에 옮겨놓은 7일 경과 후에 잎의 손상률을 평가하였는데, 상기 처리에 의하여 보호되는 잎의 %는 표 13 중에 나타나 있다.

표 13

이 표는 비시아 파바 표면의 테트라니쿠스 우르티카에에 대한 스피노사드 및 토코페릴 아세테이트 시험에 있어서, %잎 보호율을 나타낸다. 2 가지 상이한 투여량 (즉, 100 g AI/ha 및 300 g AI/ha)을 사용하였다. 이들 값은 4회의 평가를 기초로 한 평균값이다.

잎 표면에 도포된 활성 성분 (100 g/ ha )	% 보호율	R(관찰/예상)
100 g/ha 스피노사드	5
75 g/ha 스피노사드 25 g/ha 토코페릴 아세테이트	35	2.33~7.00
50 g/ha 스피노사드 50 g/ha 토코페릴 아세테이트	17.5	1.17~3.50
25 g/ha 스피노사드 75 g/ha 토코페릴 아세테이트	50	3.33~10.00
100 g/ha 토코페릴 아세테이트	15
잎 표면에 도포된 활성 성분 (300 g/ ha )	% 보호율	R(관찰/예상)
300 g/ha 스피노사드	5
225 g/ha 스피노사드 75 g/ha 토코페릴 아세테이트	60	6.86~12.00
150 g/ha 스피노사드 150 g/ha 토코페릴 아세테이트	62.5	7.14~12.50
75 g/ha 스피노사드 225 g/ha 토코페릴 아세테이트	55	6.29~11.00
300 g/ha 토코페릴 아세테이트	8.8

상승 작용을 측정하기 위한 별법을 사용하여, 스피노사드와 토코페릴 아세테이트로 이루어진 각 혼합물의 효과를 단독 사용되는 동일한 양의 상기 각 활성 성분의 효과와 비교한다. 스피노사드와 토코페릴 아세테이트의 양자가 모두 효과를 나타내기 때문에, 이들 두 가지 활성 물질의 효과를 사용하여 R 값을 하나의 범위로서 산출한다. 위의 표에서 볼 수 있는 바와 같이, 테트라니쿠스 우르티카에에 대하여 각 혼합물의 상기 관찰 효과가 단독 사용된 어느 한 가지 성분의 관찰 효과보다 크기 때문에 상승 작용이 존재한다.

실시예 14

아베이멕틴 18 ｇ/ℓ 수중유 제제 (EW)의 효능을 포장(圃場) 시험 중에 시험 하였다. 상기 EW 제제 중의 아베이멕틴을 위한 용매로서는 메틸화 지방산과 옥타놀의 혼합물을 사용하였다. 전술한 EW 제제를 시험하는 이외에, 80 ｇ/ℓ의 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)를 함유하는 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW 제제도 역시 시험하였다. 메틸화 지방산과 옥탄올의 혼합물은 이 제제 중의 아베이멕틴을 위한 용매로서도 역시 사용되었다. 이 시험의 결과는 아래의 표에 나타내었다. 아래의 표에 있어서, 상기 수행된 포장 시험에 대한 상기 두 가지 제제의 상대적 효능이 제시되어 있다.

표 14

80 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha) 함유 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW와 토코페릴 아세테이트 무함유 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW의 상대적 효능.

해충	작물	토코페릴 아세테이트와 혼합된 아베이멕틴 EW 대 아베이멕틴 EW의 상대적 효능
프실라 피리	배	1.17:1
플루텔라 자일로스텔라	양배추	1.69:1
플루텔라 자일로스텔라	브로콜리	2.52:1
테트라니쿠스 우르티카에	오크라	1.41:1
테트라니쿠스 우르티카에	딸기	1.07:1
테트라니쿠스 우르티카에	토마토	1.76:1
파노니쿠스 시트리	오렌지	1.63:1

표 14 중의 시험 결과에 따르면, 80 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.) 함유 아베이멕틴 EW 제제는 토코페릴 아세테이트 무함유 아베이멕틴 EW 제제보다 해충에 대하여 더 활성이었다.

실시예 15

실시예 14에서 설명한 80 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha) 함유 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW 제제를 기존의 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EC 제제와 포장 시험에서 비교하였다. 이 시험의 결과는 표 15에 제시되어 있다. 상기 2종의 피시험 제제들의 상대적 효능을 표로 정리하였다.

표 15

80 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha) 함유 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW와 토코페릴 아세테이트 무함유 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EC의 상대적 효능.

해 충	작 물	토코페릴 아세테이트와 혼합된 아베이멕틴 EW 대 아베이멕틴 EW의 상대적 효능
프실라 피리	배 I	1.23:1
프실라 피리	배 II	1.09:1
플루텔라 자일로스텔라	브로콜리	1.79:1
테트라니쿠스 우르티카에	오크라	1.12:1
테트라니쿠스 우르티카에	토마토 I	1.10:1
테트라니쿠스 우르티카에	토마토 II	1.13:1
테트라니쿠스 우르티카에	딸기	3.16:1
파노니쿠스 시트리	오렌지	3.10:1
파노니쿠스 시트리	레몬	2.1:1
브레비팔프스 칠렌시스	포도나무 I	1.04:1
브레비팔프스 칠렌시스	포도나무 II	1.12:1

표 15 중의 시험 결과에 따르면, 80 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.) 함유 아베이멕틴 18 ｇ/ℓ EW는 토코페릴 아세테이트 무함유 아베이멕틴 EC 제제보다 해충에 대하여 더 효능적, 즉 더 활성적이다.

실시예 16

포장 시험에 있어서, 에마멕틴 벤조에이트 17 ｇ/ℓ EC 제제의 활성을 68 ｇ/ℓ 또는 136 ｇ/ℓ의 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.) 함유 에마멕틴 벤조에이트 17 ｇ/ℓ EC 제제의 활성과 비교하였다. 이 시험의 결과는 표 16 중에 나타나 있다. 상기 시험 대상 제제들의 상대적 효능은 표에 정리되어 있다.

표 16

토코페릴 아세테이트 무함유, 68 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 함유 및 136 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 함유 에마멕틴 벤조에이트 (Ema) 17 ｇ/ℓ EC 각각의 상대적 효능.

해 충	작 물	상대적 효능
플루텔라 자일로스텔라	브로콜리	68 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 함유 에마멕틴 EC 대 에마멕틴 EC 3.0:1
플루텔라 자일로스텔라	브로콜리	136 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 함유 에마멕틴 EC 대 에마멕틴 EC 3.8:1

표 16 중의 시험 결과에 따르면, 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.) 함유 에마멕틴 벤조에이트 17 ｇ/ℓ EC 제제는 토코페릴 아세테이트 무함유 아베이멕틴 EC 제제보다 해충에 대하여 더 효능적, 즉 더 활성적이다. 상기 제제 중에 존재하는 토코페릴 아세테이트가 더 많을수록 그 제제의 효능이 더 높다는 사실이 나타나 있다.

실시예 17

10 ｇ/ℓ 밀베멕틴 EC 제제의 희석액과, 10 ｇ/ℓ 밀베멕틴 EC 및 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)의 혼합물 (밀베멕틴:토코페릴 아세테이트의 혼합비는 중량을 기준으로 하여 1:3)의 희석액을 스프레이 캐비넷 중에서 대두 식물 (비시아 파비아)의 표면에 분무하고, 잎의 표면을 건조한 후 진드기 (테 트라니쿠스 우르티카에)를 상기 식물에 옮겼다. 진드기를 상기 식물의 표면에 옮겨놓은 8일 경과 후에 %잎 손상률을 기록하고 시험 대상인 밀베멕틴 제제에 대한 ED50 값 (밀베멕틴 및 토코페릴 아세테이트 g/ha)을 계산하였다. 표 17 참조. 상기 ED50 값은 %잎 손상률에 기초한 것이다.

표 17

비시아 파비아 표면의 테트라니쿠스 우르티카에에 대하여 시험한 상기 밀베멕틴 제제에 관하여 계산한 ED50 (밀베멕틴 및 토코페릴 아세테이트 g/ha). ED50 값은 %잎 손상에을 기초한 것이다.

제 제	ED50관찰(AI g/ha)	ED50예상(AI g/ha)	F(예상/관찰)
밀베멕틴 10 ｇ/ℓ EC	1.52	-	-
밀베멕틴 10 ｇ/ℓ EC + 30 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트	4.00	5.74	1.44
블랭크 EW + 80 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트	> 100	-	-

상기 관찰 ED50 값과 예상 ED50 값으로부터, 표 17 중에 나타나 있는 바와 같이, 대응하는 F 값이 계산되었다. 계산된 F 값은 밀베멕틴과 토코페릴 아세테이트간의 상승 작용이 존재하였음을 나타내고 있다.

실시예 18

비타민 E 유도체, 아베이멕틴 및 비타민 E 유도체와 아베이멕틴의 배합물로 이루어진 여러 가지 용액을 집파리의 등쪽에 도포하였다. 각 집파리의 표면에 시험 용액 2 ㎕를 도포하였다. 상기 처리의 치사율을 기록하였다. 이 치사율 결과를 콜비법에 따라 분석하였다. 집파리에 대한 아베이멕틴과 각종 비타민 E 유도체의 상승 작용은 표 18 중에 나타나 있다.

표 18

콜비법에 따른, 아베이멕틴과 비타민 E 유도체의 배합물에 대한 집파리의 예상 치사율과 관찰 치사율간의 비를 나타낸다.

비타민 E 유도체	R (관찰 치사율/예상 치사율)
(+) 알파-토코페릴 아세테이트 Cas no 58-95-7	1.9
트롤록스 Cas no 53188-07-1	1.3
(+) 알파-토코페릴 니코티네이트 Cas no 51898-34-1	3.0
(+) 알파-토코페롤 Cas no 59-02-9	2.0

표 18에 따르면, 아베이멕틴과 시험 대상인 비타민 E 유도체의 상승 작용이 존재하였다.

실시예 19

비타민 E 유도체, 아베이멕틴 및 비타민 E 유도체와 아베이멕틴의 배합물로 이루어진 여러 가지 용액을 디스데르쿠스 신굴라투스 애벌레의 등쪽에 도포하였다. 각 디스데르쿠스 신굴라투스의 표면에 시험 용액 2 ㎕를 도포하였다. 상기 처리의 치사율을 기록하였다. 이 치사율 결과를 콜비법에 따라 분석하였다. 디스데르쿠스 신굴라투스에 대한 아베이멕틴과 여러 가지 비타민 E 유도체의 상승 작용은 표 19 중에 나타나 있다.

표 19

콜비법에 따른, 아베이멕틴과 비타민 E 유도체로 이루어진 배합물에 대한 디스데르쿠스 신굴라투스의 예상 치사율과 관찰 치사율간의 비를 나타낸다.

비타민 E 유도체	R (관찰 치사율/예상 치사율)
(+) 알파-토코페릴 아세테이트 Cas no 58-95-7	1.2
(+) 델타-토코페롤 Cas no 119-13-1	1.6
(+) 알파-토코페릴 숙시네이트 Cas no 4345-03-3	1.3
(+) 알파-토코페릴 니코티네이트 Cas no 51898-34-1	1.2
(+) 알파-토코페롤 Cas no 59-02-9	1.1

표 19에 따르면, 디스데르쿠스 신굴라투스 애벌레에 대한 아베이멕틴과 상기 시험 대상인 비타민 E 유도체의 상승 작용이 존재하였다.

실시예 20

니코틴아미드, 아베이멕틴 및 니코틴아미드와 아베이멕틴의 배합물로 이루어진 여러 가지 용액을 집파리의 등쪽에 도포하였다. 각 집파리의 표면에 시험 용액 2 ㎕를 도포하였다. 상기 처리의 치사율을 기록하였다. 이 치사율 결과를 콜비법에 따라 분석하였다. 집파리에 대한 아베이멕틴과 니코틴아미드의 상승 작용은 표 20 중에 나타나 있다.

표 20

콜비법에 따른, 아베이멕틴과 니코틴아미드로 이루어진 배합물에 대한 집파리의 예상 치사율과 관찰 치사율간의 비를 나타낸다.

처리	R (관찰 치사율/예상 치사율)
니코틴아미드 및 아베이멕틴	1.3

콜비법과 표 20에 따르면, 집파리에 대한 니코틴아미드와 아베이멕틴의 상승 작용이 존재하였다.

실시예 21

니코틴산 유도체, 아베이멕틴 및 니코틴산 유도체와 아베이멕틴의 배합물로 이루어진 여러 가지 용액을 집파리의 등쪽에 도포하였다. 각 집파리의 표면에 시험 용액 2 ㎕를 도포하였다. 상기 처리의 치사율을 기록하였다. 이 치사율 결과를 콜비법에 따라 분석하였다. 집파리에 대한 아베이멕틴과 니코틴산 유도체의 상승 작용은 표 21 중에 나타나 있다.

표 21

콜비법에 따른, 아베이멕틴과 니코틴산 유도체로 이루어진 배합물에 대한 집파리의 예상 치사율과 관찰 치사율간의 비를 나타낸다.

니코틴산 유도체	R (관찰 치사율/예상 치사율)
니코틴산	1.4
이소니코틴산	>2
(+) 알파-토코페릴 니코티네이트	3.0
메틸 니코티네이트	3.0
에틸 니코티네이트	1.4

표 21에 따르면, 아베이멕틴과 시험 대상인 니코틴산 유도체의 상승 작용이 존재하였다.

실시예 22

10 ｇ/ℓ 밀베멕틴 EC 제제의 희석액과 10 ｇ/ℓ 밀베멕틴 EC와 순수한 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)로 이루어진 혼합물 (밀베멕틴:토코페릴 아세테이트의 혼합비는 중량을 기준으로 하여 1:3, 1:6 및 1:10)의 희석액을 스프레이 캐비넷 중에서 대두 식물 (비시아 파비아)의 표면에 분무하고, 잎의 표면을 건조한 후 진드기 (테트라니쿠스 우르티카에)를 상기 식물에 옮겼다. 진드기를 상기 식물의 표면에 옮겨놓은 6일 경과 후에 %잎 손상률을 기록하고 시험 물질인 밀베멕틴 제품에 대한 ED50 값 (밀베멕틴 및 토코페릴 아세테이트 g/ha)을 계산하였다. 표 22 참조. 상기 ED50 값은 %잎 손상률에 기초한 것이다.

표 22

비시아 파비아 표면의 테트라니쿠스 우르티카에에 대하여 시험한 밀베멕틴 제품에 관하여 계산된 ED50 (밀베멕틴 및 토코페릴 아세테이트 g/ha). ED50 값은 %잎 손상률에 기초한 것이다.

제 품	ED50관찰(AI g/ha)	ED50예상	F(예상/관찰)
밀베멕틴 10 ｇ/ℓ EC	0.18	-	-
밀베멕틴 10 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 30 ｇ/ℓ EC	0.46	0.72	1.57
밀베멕틴 10 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 60 ｇ/ℓ EC	0.54	1.19	2.2
밀베멕틴 10 ｇ/ℓ 토코페릴 아세테이트 100 ｇ/ℓ EC	0.46	1.94	4.2
토코페릴 아세테이트 80 ｇ/ℓ EW	> 100	-	-

표 22 중에 제시되어 있고 와들리법에 따라 계산한 F(예상/관찰)는 밀베멕틴과 토코페릴 아세테이트간의 상승 작용이 존재한다는 사실을 나타내었다.

실시예 23

유충 사육 연구 중에 이버멕틴, 도라멕틴 및 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)를 단독으로 트리코스트론질루스 콜루브리포르미스, 텔라도르사지아 (오스테르타지아) 시르쿰신크타 및 하에몬투스 콘토르투스에 대하여 시험하였다. 1회 투여당 100 마리 이상의 유충을 사용하였다. 이버멕틴과 토코페릴 아세테이트로 이루어진 혼합물 (중량을 기준으로 1:10)과 도라멕틴과 토코페릴 아세테이트로 이루어진 혼합물 (중량을 기준으로 1:10)도 역시 시험하였다. 응답 파라미터는 사육 방제이었다. 본 시험의 결과, 즉 유충 사육 방제 (LFI) 값은 표 23 중에 나타나 있다. 이들 결과의 와들리법 유사 분석도 역시 표에 나타나 있다. 토코페릴 아세테이트는 본 시험의 투여량 범위에서는 어떠한 사육 방제 활성도 나타내지 않았다.

표 23

	T. col .	LFI예상/LFI관찰	T. cir .	LFI예상/LFI관찰	H. con .	LFI예상/LFI관찰
LFI-50
IVM	2.01	-	6.37	-	6.10	-
DOR	2.57	-	6.12	-	2.63	-
IVM+ TOCO	2.27	0.89	4.88	1.31	3.25	1.88
DOR+ TOCO	1.99	1.29	5.18	1.18	2.47	1.06
LFI-96
IVM	8.63	-	12.59	-	32.12	-
DOR	8.04	-	13.14	-	10.37	-
IVM+ TOCO	7.37	1.17	11.83	1.06	11.30	2,84
DOR+ TOCO	7.09	1.13	11.01	1.19	9.66	1.07
LFI-99
IVM	10.81	-	17.35	-	40.68	-
DOR	12.22	-	18.52	-	16.30	-
IVM+ TOCO	9.05	1.19	14.12	1.23	17.47	2.33
DOR+ TOCO	8.77	1.39	15.47	1.20	12.02	1.36

IVM+TOCO 및 DOR+TOCO에 대하여 제시되어 있는 상기 LFI 값은 활성 성분, 즉 IVM와 DOR의 농도에 기초한 것이다.

표 23 중에 나타나 있는 와들리법에 따라 얻은 계산 값들은 상기 유충 사육 방제 연구에 있어서 이버멕틴과 토코페릴 아세테이트, 도라멕틴과 토코페릴 아세테이트의 상승 작용이 존재하였다는 사실을 나타내고 있다. 상기 에이치. 콘토르 투스 실험에 있어서의 이버멕틴과 토코페릴 아세테이트의 상승 작용은 사용된 에이치. 콘토르투스 단리 집단이 이버멕틴에 대하여 내성이었기 때문에 특히 흥미롭다.

실시예 24

생체외 에마멕틴 벤조에이트와 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)의 상승 작용을 페트리 접시 (Petri dish) 내의 해수 중에 있는 성체 바다 이 (리페오프테이루스 살모니스)인 어류 기생충에 대하여 연구하였다. 에마멕틴 벤조에이트와 토코페릴 아세테이트를 다양한 농도에서 시험하였다. 그 밖에, 중량을 기준으로 하여 비가 1:10인 에마멕틴 벤조에이트와 토코페릴 아세테이트의 혼합물도 역시 시험하였다. 토코페릴 아세테이트는 그 자체로서는 아무런 활성도 나타내지 아니한다. 에마멕틴 벤조에이트와 토코페롤 (1:10)로 이루어진 혼합물과 단독의 에마멕틴 벤조에이트의 상대적 효능은 에마멕틴 벤조에이트의 50~100 ppb의 투여량 범위에 있어서 1:1.8이었다. 즉, 본 연구에 있어서, 토코페릴 아세테이트는 에마멕틴 벤조에이트의 증강제로서 작용하였다.

실시예 25

셀라멕틴 (스트롱홀드 (Stronghold) 12% 셀라멕틴)과 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)의 고양이 벼룩 (Ctenocephalides felis felis)에 대한 활성을 평가하였다. 애벌레와 성체 (成體) 벼룩의 양쪽에 대한 생체외 접촉 시험을 수행하였다. 상기 성분들의 침투 활성에 기초한 생체외 유충 시험도 역시 수행하였다. 이 시험에 있어서, 상기 성분들은 단독으로 시험하였다. 그 밖에, 셀라멕틴과 토코페롤 아세테이트의 중량 기준 1:10의 혼합물에 대해서도 역시 시험하였다. 응답 파라미터는 상기 벼룩의 불활성화이었다. 토코페릴 아세테이트는 그 자체로서는 어떠한 활성도 나타내지 않았다. ED50 값과 이들 결과의 와들리 분석은 표 25 중에 제시되어 있다.

표 25

셀라멕틴, 토코페릴 아세테이트 및 셀라멕틴과 토코페릴 아세테이트의 10: 혼합물의 벼룩 유충과 성체 벼룩에 대한 ED50 값 (ppm)

	유충 접촉	ED50예상/ED50관찰	성충 접촉	ED50예상/ED50관찰	유충 침투	ED50예상/ED50관찰
셀라멕틴	31	-	24330	-	1.5	-
셀라멕틴 + TOCO	9.1	3.4	12650	1.9	0.83	1.8

셀라멕틴 + 토코페릴 아세테이트에 대하여 제시되어 있는 ED50 값은 셀라멕틴의 농도에 기초한다.

표 25 중에 나타나 있는 3 가지 시험의 와들리 분석은 셀라멕틴과 토코페릴 아세테이트간에 상승 작용이 존재하였음을 나타낸다.

실시예 26

온코세르카 리에날리스 마이크로 사상충에 대한 시험은 여러 가지 농도의 단독의 이버멕틴, 단독의 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.) 또는 이버멕틴과 토코페릴 아세테이트로 이루어진 혼합물 (중량을 기준으로 하여 1:10)에 노출된 마이크로 사상충의 활동성 평가에 기초하였다. 단독의 토코페릴 아세테이트는 본 시험의 농도 범위에 있어서 마이크로 사상충의 활동성에 아무런 영향을 미치지 못하였다. 단독의 이버멕틴에 대한 EC50 값은 5.8 x 10^-6 M인 반면, 토코페릴 아세테이트와 함께 사용되는 경우 이버멕틴에 대한 EC50 값은 4.2 x 10^-7 M 이었다. 따라서, 토코페릴 아세테이트는 온코세르카 리에날리스에 대한 이버멕틴의 활성을 향상시켰다.

실시예 27

스피노사드와 토코페릴 아세테이트 (all-rac alpha, Ph. Eur. 5^th Ed.)로 이루어진 혼합물 (중량비 1:10)은 단독의 스피노사드보다 루실리아 쿠프리나 (양(羊) 검정파리) 유충에 대한 활성이 더 양호하였다. 단독의 토코페릴 아세테이트는 그 자체로는 활성이 없었다. 몇 가지 유사한 연구에 근거하여, 콜비법에 따른 평균 R 값 (관찰 치사율/예상 치사율)은 1.3이었는데, 이는 스피노사드와 토코페릴 아세테이트의 초부가 효과의 존재를 나타낸다.

Claims (33)

1. 살충제와 상승 작용제를 함유하는 살충 조성물을 제조하는 방법으로서, 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 도라멕틴, 에마멕틴, 에피노멕틴, 셀라멕틴, 밀베멕틴, 밀베마이신 옥심, 목시덱틴, 레피멕틴, 네마덱틴, 스피노사드, 스피네토람, 피페라진 및 이들의 염류 중에서 선택되는 살충제의 일부량을 살충제: 상승 작용제의 중량비가 20:1 내지 1:30의 범위가 되도록 비타민 E 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환하는 공정을 포함하는, 상기 살충제와 상승 작용제가 단독으로 사용되는 경우의 살충제 및 상승 작용제의 각각의 살충 효과의 합보다 실제의 살충 효과가 더 큰 살충 조성물의 제조 방법.
2. 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 도라멕틴, 에마멕틴, 에피노멕틴, 셀라멕틴, 밀베멕틴, 밀베마이신 옥심, 목시덱틴, 레피멕틴, 네마덱틴, 스피노사드, 스피네토람, 피페라진 및 이들의 염류 중에서 선택되는 살충제의 일부량을 살충제: 상승 작용제의 중량비가 20:1 내지 1:30의 범위가 되도록 비타민 E 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환하는 공정을 포함하는, 동일한 살충 효과를 유지하면서 살충 조성물 중의 살충제의 양을 감소시키는 방법.
3. 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 도라멕틴, 에마멕틴, 에피노멕틴, 셀라멕틴, 밀베멕틴, 밀베마이신 옥심, 목시덱틴, 레피멕틴, 네마덱틴, 스피노사드, 스피네토람, 피페라진 및 이들의 염류 중에서 선택되는 살충제의 일부량을 살충제: 상승 작용제의 중량비가 20:1 내지 1:30의 범위가 되도록 비타민 E 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환하여 상기 살충제와 상승 작용제가 각각 단독으로 사용되는 경우의 상기 살충제 및 상승 작용제의 각각의 살충 효과의 합보다 실제의 살충 효과가 더 큰 조성물을 피처리 식물에 시용(施用)하는 것을 포함하는 식물 표면의 해충을 방제하는 방법.
4. 해충을 방제시킬 필요가 있는 인간을 제외한 동물에게, 살충제와 상승 작용제를 함유하는 조성물로서, 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 도라멕틴, 에마멕틴, 에피노멕틴, 셀라멕틴, 밀베멕틴, 밀베마이신 옥심, 목시덱틴, 레피멕틴, 네마덱틴, 스피노사드, 스피네토람, 피페라진 및 이들의 염류 중에서 선택되는 살충제의 일부량을 살충제: 상승 작용제의 중량비가 20:1 내지 1:30의 범위가 되도록 비타민 E 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환하여 상기 살충제 및 상승 작용제가 단독으로 사용되는 경우의 상기 살충제 및 상승 작용제의 개별적인 살충 효과의 합보다 실제의 살충 효과가 높은 조성물을 투여하는 것을 포함하는, 인간을 제외한 동물의 신체 내외의 해충을 방제하는 방법.
5. 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 도라멕틴, 에마멕틴, 에피노멕틴, 셀라멕틴, 밀베멕틴, 밀베마이신 옥심, 목시덱틴, 레피멕틴, 네마덱틴, 스피노사드, 스피네토람, 피페라진 및 이들의 염류 중에서 선택되는 살충제와 비타민 E 화합물 중에서 선택되는 상승 작용량의 상승 작용제를 살충제: 상승 작용제의 중량비가 20:1 내지 1:30의 범위가 되도록 함유하는 살충 조성물을 제공하는 공정과,

   상기 살충 조성물을 해충을 방제하기 위하여 식물에 시용하는 공정

   을 포함하는 살충제의 시용량을 감소시키는 방법.
6. 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 도라멕틴, 에마멕틴, 에피노멕틴, 셀라멕틴, 밀베멕틴, 밀베마이신 옥심, 목시덱틴, 레피멕틴, 네마덱틴, 스피노사드, 스피네토람, 피페라진 및 이들의 염류 중에서 선택되는 살충제와 비타민 E 화합물 중에서 선택되는 상승 작용량의 상승 작용제를 살충제: 상승 작용제의 중량비가 20:1 내지 1:30의 범위가 되도록 함유하는 살충 조성물을 제공하는 공정과,

   상기 살충 조성물을 투여할 필요가 있는 인간을 제외한 동물에게 살충 조성물을 해충을 방제하기 위하여 투여하는 공정

   을 포함하는 살충제의 투여량을 감소시키는 방법.
7. 삭제
8. 제1항 내지 제6항 중 어느 하나의 항에 있어서, 살충제 20 중량% 내지 90 중량%를 상승 작용제의 상승 작용량으로 치환하는 것인 방법.
9. 삭제
10. 제1항 내지 제6항 중 어느 하나의 항에 있어서, 살충제:상승 작용제의 중량비는 1:1.1 내지 1:30의 범위인 것인 방법.
11. 제1항 내지 제6항 중 어느 하나의 항에 있어서, 살충제는 아버멕틴류, 밀베마이신류, 스피노신류 및 피페라진 중에서 선택되는 것인 방법.
12. 삭제
13. 제1항 내지 제6항 중 어느 하나의 항에 있어서, 비타민 E 화합물은 토코페롤 및 토코트리에놀과 이들의 에스테르류 및 염류, 알파-토코페릴 니코티네이트와 트롤록스 중에서 선택되는 것인 방법.
14. 삭제
15. 삭제
16. 제1항 내지 제6항 중 어느 하나의 항에 있어서, 살충제는 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 에마멕틴, 밀베마이신, 셀라멕틴, 스피노사드 및 이들의 염류 중에서 선택되는 것인 방법.
17. 제1항에 기재되어 있는 방법에 의하여 얻을 수 있는 살충 조성물.
18. 제17항에 있어서, 상기 조성물은 유화성 농축물 또는 수중유(水中油) 제제인 것인 살충 조성물.
19. 제18항에 있어서, 이로운 작물 중의 해충을 방제하는 방법에 사용하기에 적합한 것인 살충 조성물.
20. 제17항 또는 제18항에 있어서, 상기 조성물은 인간을 제외한 동물의 신체 내외의 해충을 방제하는 방법에 사용하기 위하여 제제되는 것인 살충 조성물.
21. 제20항에 있어서, 상기 살충 조성물은 1종 이상의 살충제, 1종 이상의 상승 작용제 및 캐리어 또는 용매를 포함하고, 다만 상기 살충제가 아버멕틴 또는 밀베마이신이고 상기 상승 작용제가 비타민 E인 경우, 상기 조성물은 디에틸렌 글리콜 모노부틸 에테르, 벤질 벤조에이트, 이소프로필 알코올 및 자일렌 중에서 선택되는 용매와 조합된 형태의 피롤리돈 용매를 함유하지 않는 것인 살충 조성물.
22. (ⅰ) 아베이멕틴, 아버섹틴 C, 도라멕틴, 에마멕틴, 에피노멕틴, 셀라멕틴, 밀베멕틴, 밀베마이신 옥심, 목시덱틴, 레피멕틴, 네마덱틴, 스피노사드, 스피네토람, 피페라진 및 이들의 염류 중에서 선택되는 1종 이상의 살충제를 함유하는 제1 조성물과, (ⅱ) 비타민 E 화합물 중에서 선택되는 상승 작용제를 살충제: 상승 작용제의 중량비가 20:1 내지 1:30의 범위가 되도록 상승 작용량으로 함유하는 제2 조성물로 이루어진 키트.
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