TW201607924A - 新穎殺蟲化合物 - Google Patents

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安 戴可
馬汀 富斯林
烏利奇 高爾詹斯
克斯汀 伊格
克勞帝亞 威爾茲
彼得 盧曼
亞德林 高樂
克斯登 伯恩根
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Abstract

本發明揭示具有殺蟲尤其是殺線蟲之性質的式(I)化合物 □ 其中的結構元素具有本發明之說明中指示的意義。

Description

新穎殺蟲化合物
本發明係關於某些吡啶基烷基甲醯胺衍生物像是關於其製備方法、包含那些化合物的組成物及其在農業和獸醫領域以及依賴害物管理之領域的用途。該化合物對於防治損害植株的害物具有活性,其對於防治線蟲尤具活性。而且,該化合物作用為對抗動物和人類體內寄生蟲之驅蟲劑。
線蟲會引起農產品包括食品和工業作物相當的損失,並且會與具有殺線蟲活性的化合物對抗。這些化合物應具有高活性、廣大範圍的活性以對抗不同的線蟲株並且對於非目標生物不應具毒性。
對所有商業驅蟲劑之發生抗藥性似乎在獸醫領域是一項逐漸成長的問題。因此,迫切需要具有新穎分子作用模式的內部驅蟲劑。新穎的活性成分應表現傑出之對抗廣大範圍蠕蟲和線蟲的效果而對於被治療的脊椎動物卻不具逆向毒性作用。內用殺寄生蟲劑是用於對抗或抑制動物或人類體內寄生蟲的藥品。
某些用於防治線蟲的N-2-(吡啶基)乙基-甲醯胺衍生物說明在WO2007/108483 A1和EP 2 132 987 A1中。
某些甲醯胺類作為殺寄生蟲劑的用途說明在WO2012/118139 A1、WO2013/076230 A1、WO2014/004064 A1、WO2014/034750 A1和WO2014/034751 A1。
而且,某些甲醯胺類被說明作為殺害物劑在WO2013/064518 A1、WO2013/064519 A1、WO2013/064520 A1、WO2013/064521 A1或作為殺線蟲劑在WO2013/064460 A1、WO2013/064461 A1、WO2013/120940 A2和WO2013/143811 A1中。
本發明的一項目標是要提供具有令人滿意化改良之殺線蟲活性而能用作為殺線蟲劑的化合物,由其是以較低的施用率、高選擇性和高相容性在作物植株的培養上。本發明的另一目標是要提供具有令人滿意或改良之驅蟲劑活性可用作為內部殺寄生蟲劑的化合物,其能對抗廣大範圍的蠕蟲和線蟲,尤其是以相當低的劑量,而對被處理的脊椎動物沒有逆向之毒性作用。
本發明係關於式(I)化合物 其中(具體實例1-1)B1,B2 代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,n 是0,1,2,3或4,受到環中可得之取代基X可連接的位置數目所限制,每一X獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧 基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵基烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵基烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、-具有1到5個鹵原子的S(O)2-C1-C8-鹵烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基所組成的群組,m 是0,1,2,3,4或5,且_每一Y係獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵基烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵基烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵基烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄胺 基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,或m 是2,3,4或5,且_至少兩個取代基Y是鄰位的並且與其鍵結的碳原子形成一個具有一或兩個選自氧和氮組成群組之雜原子的具環痕(annellated)五或六員碳環或五或六員雜環,其中兩個氧原子並非直接連接,碳環或雜環獨立經0到4個鹵原子、0至2個酮基、0到8個C1-C8-烷基、0到8個C1-C8-烷氧基或0到4個具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基取代,並且剩下的取代基Y係獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵基烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵基烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵基烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,R1,R2,R3和R4 相同或互異且選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥 基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C6-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C6-鹵烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵基烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,或R1和R2 一起與其所鍵結的碳原子形成一個四-、五-或六-員碳環,且R3和R4 相同或互異並選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6一烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基 -C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C6-鹵基烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C6-鹵基烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰胺基、2,6-二氯苯基-羰胺基、2-氯苯基-羰胺基和苯基組成的群組,或R3和R4 與其所鍵結的碳原子一起形成一個3-、4-、5-或6-員的碳環,且R1和R2相同或互異且選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C6-鹵基烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C6-鹵基烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、 -S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵基烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵基烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰胺基、2,6-二氯苯基-羰胺基、2-氯苯基-羰胺基和苯基組成的群組,或R2和R4與其所鍵結的碳原子一起形成一個4-,5-或6-員非芳香碳環,視需要經選自一到四個C1-C8-烷基和一到四個鹵原子組成群組的取代基取代,且R1和R3相同或互異並選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C6-、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C6-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C6-鹵烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰胺基、2,6-二氯苯基-羰胺基、2-氯苯基-羰胺基和苯基組成之群組的取代基取代,或 R1和R3 與其所鍵結的碳原子一起形成一個4-,5-或6-員非芳香碳環,視需要經選自一到四個C1-C8-烷基和一到四個鹵原子組成群組的取代基取代,且R2和R4相同或互異並選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C6-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C6-鹵烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,R5 係選自氫、氰基、-CHO、-OH、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C3-C7-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C7-鹵基環烷基、C3-C7-環烷基-C1-C6-烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-環烷基-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基胺基-C1-C6-烷基、二-(C1-C6-烷基)胺基 -C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-苄氧基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基羰基、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基組成的群組,A 代表式(A1)的苯基 其中o 是0、1、2、3、4或5,且每一R獨立選自鹵基、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1到9個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷基硫醯胺、-NH(C1-C8-烷基)、N(C1-C8-烷基)2、苯基(視需要經C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基組成的群組,或兩個R結合至相鄰的碳原子共同代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2,,或者A 代表式(Het-1)的雜環 其中R6和R7 可能相同或互異並選自氫、鹵基、胺基、硝基、C1-C4-烷基和具 有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,並且R8 係選自氫、鹵基、硝基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或是A 代表式(Het-2)的雜環 其中R9 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,並且R10和R11 可能相同或互異並選自氫、鹵基、胺基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或者A 代表式(Het-3)的雜環 其中R12 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R13 係選自氫、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或是A 代表式(Het-4)的雜環 其中R14和R15 可能相同或互異並且選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個 鹵原子的C1-C4-鹵烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代的苯基和吡啶基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,並且R16 係選自氫,鹵基,氰基,C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,或是A 代表式(Het-5)的雜環 其中R17和R18 可能相同或互異並選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R19 係選自氫,鹵基,C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或是A 代表式(Het-6)的雜環 其中R20 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R21和R23 可能相同或互異並選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R22 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羥基l-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷羰基、-S(O)2-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和苯甲醯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的 群組,或A 代表式(Het-7)的雜環 其中R24 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基具有1到5個鹵原子的、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羥基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和苯甲醯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,和R25、R26和R27 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷基和C1-C4-烷基羰基組成的群組,或A 代表式(Het-8)的雜環 其中R28 係選自氫和C1-C4-烷基組成的群組,和R29 係選自鹵基,C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或者A 代表式(Het-9)的雜環 其中R30 係選自氫和C1-C4-烷基組成的群組,且R31 係選自鹵基,C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或者A 代表式(Het-10)的雜環 其中R32 係選自氫、鹵基、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R33 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,具有1到9個鹵原子的C1-C5-鹵基烷氧基,胺基,經取代或未經取代的C1-C5-烷基胺基或是經取代或未經取代的二-(C1-C5-烷基)-胺基組成的群組,或A 代表式(Het-11)的雜環 其中R34 係選自氫、鹵基、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R35 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或者A 代表式(Het-12)的雜環 其中R36 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基,胺基羰基和胺基羰基-C1-C4-烷基組成的群組,和R37 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,和R38 係選自氫、苯基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-13)的雜環 其中R39 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個原子的-S-C1-C4-鹵烷基、胺基羰基和胺基羰基-C1-C4-烷基組成的群組,且 R40 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基S(O)-C1-C4-烷基、和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,且R41 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基和苯基(視需要經鹵基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代)組成的群組,或者A 代表式(Het-14)的雜環 其中R42 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、胺基羰基和胺基羰基-C1-C4-烷基組成的群組,且R43 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,以及具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R44 係選自氫、苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4- 烷基組成的群組,或A 代表式(Het-15)的雜環 其中R45和R46 可為相同或互異並選自氫、鹵基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-烷基和C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-16)的雜環 其中R47和R48 可為相同或互異並選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)、以及雜環基像是吡啶基、嘧啶基和噻二唑基(每一者視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-17)的雜環 其中R49和R50 相同或互異並選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或者A 代表式(Het-18)的雜環 其中R51 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或者A 代表式(Het-19)的雜環 其中R52 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R53 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或者A 代表式(Het-20)的雜環 其中R54 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或者A 代表式(Het-21)的雜環 其中R55 係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,且R56,R57和R58 相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-22)的雜環 其中R59 係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、苯氧基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R60,R61和R62相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代的N-嗎啉基,以及噻吩基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或者A 代表式(Het-23)的雜環 其中R63,R64,R65和R66相同或互異,係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或者A 代表式(Het-24)的雜環 其中R67 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R68 氫,C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,C1-C6-烷氧基羰基,苄基(視需要經1到3個鹵原子取代),苄氧基羰基(視需要經1到3個鹵原子取代),以及雜環基像是吡啶基和嘧啶基(每一者視需要經鹵基,C1-C4-烷基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基取代)組成的群組,或者A 代表式(Het-25)的雜環 其中R69 係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,且R70 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苄基組成的群組,或者A 代表式(Het-26)的雜環 其中X1 係選自硫、-SO-、-SO2-和-CH2-,且R71 係選自C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R72和R73 可為相同或互異,並選自氫和C1-C4-烷基組成的群組,或者A 代表式(Het-27)的雜環 其中R74 係選自C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或者A 代表式(Het-28)的雜環 其中R75 係選自C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或者A 代表式(Het-29)的雜環 其中R76 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組。
在式(Het-1)到(Het-29)#係指式(I)化合物中將A連接到C(O)NR5-分子部分的鍵結。一般而言,在本申請案中除非另有指明,否則#係指結構元素的連接鍵結。
根據本發明的化合物視該化合物中的不對稱中心數目而定,可以一種或多於一種光學或不對稱的異構物形式存在。因此本發明同等地關於所有光學異構物及其消旋體的或非消旋體(scalemic)的混合物(「非消旋體」一詞係指不同比率的鏡像異構物之混合物),以及呈所有比率之所有可能的立體異構物之混合物。非鏡像異構物和/或光學異構物可以根據本質上為一般熟習本技藝者所知的方法加以分離。
本發明亦關於鹽類、N-氧化物、式(I)化合物的金屬錯合物和類金屬錯合物及其用途。
本發明的化合物亦可以一種或多於一種幾何異構物存在,是該化合物中的雙鍵數目而定。本發明因此同樣地關於所有幾何異構物,尤其是所有同位/反位(或順/反)異構物且關於所有可能的同位/反位(或順/反)混合物,以及呈所有可能比率的所有可能混合物。幾何異構物根據一般方法加以分離,其基本上為一般熟習本技藝者所知。
式(I)的化合物可在其因羥基、氫硫基或胺基上的質子一位所造成的互變異構形式中發現。此種化合物的使此種互變異構形式亦為本發明的一部分。更普遍而言,所有式(I)化合物的互變異構形式,以及視需要可用作製備方法中的中間體以及將被定義在這些方法的說明中之化合物的互變異構形式亦為本發明的一部分。
如本說明書中使用的術語,「包括」、「具有」、「包含」、「特徵在於」或這些語詞之其他變化均意圖涵蓋受任何被明確指出的限制規範而未被排除之包含項目。例如、包括一連串清單之元素之組成物、混合物、過程或方法並不必然僅受限於那些元素,而也可能包括其他未清楚列出或此種組成物、混合物、過程或方法所固有其他元素。
過渡片語『由......所組成』排除任何未被指明的元素、步驟或成分。若在申請專利範圍中,這種用語會將申請專利範圍封閉,除一般與其相關的不純物質之外,將那些被列舉事物以外的物質排除掉。當『由......所組成』出現在申請專利範圍主體的子句中而非緊接在前文中時,其僅限制在該子句中列舉的元素;其他元素並未被整個申請專利範圍排除在外。過渡片語『基本上由......所組成』用於定義包括除字面揭示外之材料、步驟、特性、成分或元素的組成物或方法,如若這些附加的材料、步驟、特 性、成分或元素未在物質層面上影響本專利申請案之發明的基本和新穎特徵。『基本上由......所組成』佔有介在「包括」和『由......所組成』二者之的中間地帶。
當申請者以未限制的詞語如「包括」定義一項發明或其部分時,其應被立即瞭解為(除非另有申明)該說明應被解讀為同時說明使用『基本上由......所組成』或『由......所組成』之用語的發明。而且,除非明白地做與之相反的陳述,否則「或」係指「包括的或」而非「排除的或」。例如,條件A或B被以下任一者滿足:A為真(或存在)且B為不真(或不存在),A為不真(或不存在)且B為真(或存在),以及A和B為真(或存在)。
同時,在本發明的元素或成分之前的不定冠詞「一個」和「一種」意圖非限制地相關於元素或成分之實例(亦即發生)的數目。因此「一個」和「一種」應被解讀成包括一著或至少一個,且該元素或成分之單數字形亦包括複數,除非該數字顯然意指單數。在以上的列舉內容中,「烷基」一詞單獨或以複合字如「鹵烷基」使用者包括直鏈或分支的烷基,如甲基、乙基、正-丙基、異-丙基、或不相同的丁基、戊基或己基異構物。「烯基」包括直鏈的或分支的烯類如:乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基異構物。「烯基」亦包括聚烯類如:1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。「炔基」包括直鏈的或分支的炔類如:乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基異構物。「炔基」亦可包括包括多個三鍵的分子部分如2,5-己二炔基。 「烷氧基」包括例如:甲氧基、乙氧基、正-丙氧基、異丙氧基和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基異構物。「烷氧基烷基」係指烷基上經烷氧基取代。例如:「烷氧基烷基」包括:CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2
「環烷基」包括例如:環丙基、環丁基、環戊基和環己基。「環烷基烷基」一詞係指環烷基取代在烷基分子部分上。「環烷基烷基」的實例包括:環丙基甲基、環戊基乙基,以及其他結合至直鏈或分支烷基的環烷基分子部分。「環烯基」包括如環戊烯基和環己烯基的基團以及具有多於一個雙鍵的基團,如1,3-和1,4-環己二烯基。「環烷基環烷基」一詞係指環烷基取 代在另一環烷基的環上,其中每一環烷基的環獨立具有3到7個碳原子之環成員。環烷基環烷基的實例包括環丙基環丙基(如1,1'-二環丙基-1-基、1,1'-二環丙基-2-基)、環己基環戊基(如4-環戊基環己基)和環己基環己基(如1,1'-二環己基-1-基),以及不同的-和-環烷基環烷基異構物,(如(1R,2S)-1,1’-二環丙基-2-基和(1R,2R)-1,1’-二環丙基-2-基)。
「鹵基」一詞,或為單獨或為複合字詞如「鹵烷基」,或當用於說明如「經鹵基取代的烷基」時包括氟、氯、溴或碘。而且,當用於複合字詞如「鹵烷基」時,或當用於說明如「經鹵基取代的烷基」時,該烷基可部分或完全經相同的或互異的鹵原子取代。「鹵基烷基」或「經鹵基取代的烷基」之實例包括:F3C、ClCH2、CF3CH2和CF3CCl2。「鹵基烷氧基」、「鹵基烯基」、「鹵基炔基」,及類似用詞以相似於「鹵烷基」的方式定義。「鹵基烷氧基」的實例包括CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2O和CF3CH2O。「鹵烯基」的實例包括(Cl)2C=CHCH2和CF3CH2CH=CHCH2。「鹵炔基」的實例包括HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡C和FCH2C≡CCH2
如本說明書中使用的化學縮寫C(O)代表一個羰基分子部分。例如,C(O)CH3代表乙醯基。如本說明書中使用的化學縮寫CO2和C(O)O代表一個酯分子部分。例如,CO2Me和C(O)OMe代表一個甲酯,CHO代表一個醛分子部分。
「OCN」意為-O-C≡N,且「SCN」意為-S-C≡N。
取代基中碳原子的總數係以「Ci-Cj」的字首表示,其中i和j是從1到14的數字。C2烷氧基烷基是指CH3OCH2;C3烷氧基烷基是指:例如,CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2或CH3CH2OCH2;以及C4烷氧基烷基係指各種經包含總共四個碳原子的烷氧基取代之烷基異構物,實例包括CH3CH2CH2OCH2和CH3CH2OCH2CH2
當化合物被帶有下標的取代基取代而該下標係指示取代基的數目可超過1時,該取代基(當超過一個時)獨立選自一個被定義之取代基群組,例如:n=0、1、2、3或4。當一個基團包含一個取代基(可為氫),例如R2或R3時,則當此取代基被當作氫時,其被認為是相等於該未經取代的基團。
除非另有指明,否則一個作為式(I)之成分的「環」或「環系統」為碳環或雜環。該「環系統」的名稱係指兩個或多於兩個合併的環。「雜環」的 名稱是指一個其中至少有一形成該環骨架的原子不是碳(例如是氮、氧或硫)的環。典型上一個雜環包含不多於四個氮,不多於兩個氧和不多於兩個硫。除非另有指明,否則一個雜環可為飽和的、部分未飽和的,或完全未飽和的。「雜環系統」的名稱是指該環系統中中至少有一個環是雜環的環系統。除非另有指明,否則雜環和環系統可藉著置換碳或氮上的氫而與而與任何該可得碳或氮連接。
當在本說明書中使用時,除非另有指明否則以下定義應適用。「視需要經取代的」之用語和「經取代或未經取代的」片語或與「(未)經取代的」之用語是可以交互變換使用的。「視需要經1到4個取代基取代」之用語意指沒有取代基(亦即未經取代)或有1,2,3或4個取代基(受限於可得的鍵結位置個數)。除非另有指明,否則視需要經取代的基團在該基團的每一可取代位置上均可有一個取代基,並且每一取代均彼此獨立。
在另一項個別的具體實例中(具體實例1-2),該式(I)化合物中的結構元素定義如下:B1、B2 係如具體實例1-1中所定義的,n 係如具體實例1-1中所定義的,每一X係如具體實例1-1中所定義的,m 是0、1、2、3、4或5,且_每一Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基[其中兩個烷基殘基可形成4-到7-員的雜環,將結合至該化合物之苯基系統的氮併入]、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8- 烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,或m 是2、3、4或5,且至少兩個取代基Y是鄰位的並且與其鍵結的碳原子形成一個具有一或兩個選自氧和氮組成群組之雜原子具有環痕的五或六員碳環或五或六員雜環,其中兩個氧原子並非直接連接,碳環或雜環獨立經0到4個鹵原子、0至2個酮基、0到4個C1-C4-烷基、0到4個C1-C4-烷氧基或0到4個具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基取代,並且剩下的取代基Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、 -S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,R1、R2、R3和R4 相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C6-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C6-鹵烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基和苯基組成的基團,但須R1是氟且/或R2是氟,R5 如具體實例1-1中所定義,且 A 如具體實例1-1中所定義。
在另一項具體實例1-1的個別方面,R1是氟。在另一項具體實例1-1的個別方面,R2是氟。在另一項具體實例1-1的個別方面,R1是氟且R2是氟。在另一項具體實例1-1的個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。在另一項具體實例1-2的個別方面,R1是氟。在另一項具體實例1-2的個別方面,R2是氟。在另一項具體實例1-2的個別方面,R1是氟且R2是氟。在另一項具體實例1-2的個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。式(I)化合物中提到的結構元素之較佳取代基或範圍在以下作解釋(具體實例2-1):B1,B2 代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,n 是1或2,受限於取代基可連接之環中可獲得位置的個數,每一X獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,m 是0、1、2、3或4且 每一Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基),-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基,-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,或m 是2、3或4且至少兩個取代基Y是鄰位的並且與其鍵結的碳原子形成一個具有一或兩個選自氧和氮組成群組之雜原子的具環痕五或六員碳環或五或六員雜環,其中兩個氧原子並非直接連接,碳環或雜環獨立經0到4個鹵原子、0至2個酮基、0到4個C1-C4-烷基、0到4個C1-C4-烷氧基或0到2個具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基取代,並且剩下的取代基Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷 基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基,C1-C4-烷基羰基胺基,具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基,-OCONH(C1-C4-烷基),-OCON(C1-C4-烷基)2,-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,R1、R2、R3和R4 相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C4-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C4-鹵烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、 -S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,或R1和R2 與其鍵結的碳原子共同形成一個4-或5-員碳環且R3和R4相同或互異並且選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C4-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C4-鹵烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,或R3和R4與其鍵結的碳原子共同形成一個3-、4-或5-員碳環,且R1和R2相同或互異並且選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1 到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C4-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C4-鹵烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基,2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,或R2和R4與其鍵結的碳原子共同形成一個4-或5-員非芳香碳環,視需要經選自一到四個C1-C4-烷基和一到四個鹵原子組成之群組的取代基取代,且R1和R3相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C4-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C4- 烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C4-鹵烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基,2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,或R1和R3與其鍵結的碳原子共同形成一個4-或5-員非芳香碳環,視需要經選自一到四個C1-C4-烷基和一到四個鹵原子組成之群組的取代基取代,且R2和R4相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C4-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C4-鹵烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組, R5 係選自氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基,和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基組成的群組,A 代表式(A1)的苯基 其中o 是0、1或2,且每一R獨立選自鹵基、硝基、-OH、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基硫醯胺,-NH(C1-C4-烷基),N(C1-C4-烷基)2,苯基(視需要經C1-C4-烷氧基取代)和苯氧基,或兩個R結合至鄰接羰原子共同代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2所組成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環 其中 R6和R7 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、硝基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R8 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-2)的雜環 其中R9 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R10和R11 或許相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、視需要經鹵基或C1-C4-烷基)取代的苯基組成的群組,或A 代表式(Het-4)的雜環 其中R14和R15 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和吡啶基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R16 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,或A 代表式(Het-5)的雜環 其中 R17和R18 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R19 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-6)的雜環 其中R20 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R21和R23 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷基組成的群組,且R22 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-7)的雜環 其中R24 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基、或苯甲醯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R25、R26和R27 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷基和C1-C4-烷基羰基組成的群組,或A 代表式(Het-9)的雜環 其中R30 係選自氫和C1-C4-烷基,且R31 係選自鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-10)的雜環 其中R32 係選自氫、鹵基、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R33 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、包含1到9個鹵原子的C1-C5-鹵基烷氧基、胺基、經取代或未經取代的C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代的二-(C1-C5-烷基)-胺基組成的群組,或A 代表式(Het-11)的雜環 其中R34 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R35 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-12)的雜環 其中R36 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的 C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R37 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,且R38 係選自苯基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基,或A 代表式(Het-13)的雜環 其中R39 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、胺基羰基和胺基羰基-C1-C4-烷基組成的群組,且R40 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,且R41 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基和視需要經鹵基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代的苯基組成的群組, 或A 代表式(Het-14)的雜環 其中R42 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、和-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、胺基羰基和胺基羰基-C1-C4-烷基組成的群組,且R43 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、和-S(O)2-C1-C4-烷基、以及具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R44 係選自苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-15)的雜環 其中R45和R46 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-16)的雜環 其中R47和R48 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基)取代、或雜環像吡啶基、嘧啶基和噻二唑基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-17)的雜環 其中R49和R50 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-19)的雜環 其中R52 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R53 係選自C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-20)的雜環 其中R54 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的 群組,或A 代表式(Het-21)的雜環 其中R55 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,且R56、R57和R58可能相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-22)的雜環 其中R59 係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、苯氧基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R60、R61及R62,可能相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和噻吩 基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-23)的雜環 其中R63、R64、R65及R66,可能相同或互異,係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-24)的雜環 其中R67 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R68 係選自C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(視需要經1到3個鹵原子取代)、苄氧基羰基(視需要經1到3個鹵原子取代)和雜環基像嘧啶基、(視需要經鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基取代),或A 代表式(Het-25)的雜環 其中R69 係選自氫、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成之群組,且R70 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苄基組 成之群組,或A 代表式(Het-26)的雜環 其中X1 係選自硫、-SO-、或-SO2-組成的群組,且R71 係選自C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R72和R73 可能相同或互異且係選自氫和C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-29)的雜環, 其中R76 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,在另一個別具體實例(具體實例2-2)中,式(I)化合物中的結構元素較好定義如下:B1,B2 如具體實例2-1所定義,n 如具體實例2-1所定義,每一X如具體實例2-1所定義,m 是0、1、2、3或4且每一Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基(其中兩個烷基殘基可形成將結合至該化合物苯基系統的氮併入之4-到7-員雜環)、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4- 烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,或m 是2、3或4且至少兩個取代基Y是鄰位的並且與其鍵結的碳原子形成一個具有一或兩個選自氧和氮組成群組之雜原子的具環痕五或六員碳環或五或六員雜環,其中兩個氧原子並非直接連接,碳環或雜環獨立經0到2個鹵原子、0至2個酮基、0到4個C1-C4-烷基、0到4個C1-C4-烷氧基或0到4個具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基取代,並且剩下的取代基Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4- 烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,R1、R2、R3和R4 相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C4-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、-具有1到5個鹵原子的NHC(O)-C1-C4-鹵烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基和苯基,但須R1是氟且/或R2是氟。R5 係如具體實例2-1所定義,且A 係如具體實例2-1所定義。
在具體實例2-1的另一個別方面,R1是氟。在具體實例2-1的另一個別 方面,R2是氟。在具體實例2-1的另一個別方面,R1是氟且R2是氟。在具體實例2-1的另一個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。
在具體實例2-2的另一個別方面,R1是氟。在具體實例2-2的另一個別方面,R2是氟。在具體實例2-2的另一個別方面,R1是氟且R2是氟。在具體實例2-2的另一個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。
式(I)化合物中提到的結構元素之更佳取代基或範圍在以下作解釋(具體實例3-1):B1、B2 代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,n 是1,X 係選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,m 是0、1、2或3且每一Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的且與其所鍵結的苯基環共同形成一個選自以下的結構: ,且剩下的取代基Y係選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,R1和R2 相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,R3和R4相同或互異且係選自氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、和苯基組成的群組, 或R1和R2 與其所結合的碳原子共同形成一個4-或5-員碳環,且R3和R4相同或互異且係選自氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基組成的群組,較好是R1和R2與其鍵結的碳原子共同形成一個環丁基或環戊基,或R3和R4 與其鍵結的碳原子共同形成一個3-、4-或5-員碳環,且R1和R2相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,較好是R3和R4與其鍵結的碳原子共同形成一個環丙基或環丁基,或R2和R4與其鍵結的碳原子共同形成一個4-或5-員非芳香碳環,視需要經選自一到四個C1-C3-烷基和一到二個鹵原子組成群組的取代基,且R1係選自氫、鹵基、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,且R3係選自氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、和苯基組成的群組,較好是R2和R4與其鍵結的碳原子共同形成一個環丁基或環戊基,或R1和R3 與其鍵結的碳原子共同形成一個4-或5-員非芳香碳環,視需要經選自一到四個C1-C3-烷基和一到二個鹵原子組成群組的取代基-較好是環丙基、環丁基或環戊基取代,且R2係選自氫、鹵基、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基和苯基組成的群組,且R4係選自氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、 羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基組成的群組,較好是R1和R3與其鍵結的碳原子共同形成一個環丁基或環戊基,R5 係選自氫、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基組成的群組,A 代表式(A1)的苯基, 其中o 是0、1或2,且每一R獨立選自鹵基、硝基、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1C1-C4-烷氧基羰基、-NH(C1-C4-烷基)、苯基(視需要經C1-C4-烷氧基取代)和苯氧基組成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環 其中R6和R7 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、硝基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R8 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-2)的雜環 其中R9 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且 R10和R11 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-4)的雜環 其中R14和R15可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和吡啶基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代),且R16 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,或A 代表式(Het-5)的雜環 其中R17和R18 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R19 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-6)的雜環 其中R20 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4- 鹵烷基組成的群組,且R21和R23 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷基組成的群組,且R22 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-10)的雜環 其中R32 係選自氫、鹵基、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R33 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、包含一到9個鹵原子的C1-C5-鹵基烷氧基、胺基、經取代或未經取代的C1-C5-烷胺基或經取代或未經取代的二-(C1-C5-烷基)-胺基組成的群組,或A 代表式(Het-21)的雜環 其中R55 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,且R56、R57和R58可能相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-22)的雜環 其中R59 係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、苯氧基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R60、R61和R62相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和噻吩基(視需要鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-29)的雜環 其中R76 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組。在另一項個別具體實例(具體實例3-2)中,式(I)化合物中的結構元素較好是定義如下:B1、B2 如具體實例3-1中所定義,n 如具體實例3-1中所定義,每一X如具體實例3-1中所定義,m 是0、1、2或3且每一Y係獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基 烷氧基、C1-C4-烷胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基(其中兩個烷基殘基可形成4-到7-員雜環,將鍵結到該化合物之苯基系統的氮併入)、C1-C4-烷基羰基胺基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基組成的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的且與其所鍵結的苯基形成一個選自以下的結構:、且剩下的取代基Y係選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷 基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,R1和R2 相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、和苯基組成的群組,但須R1是氟和/或R2是氟,R3和R4 相同或互異且係選自氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基和苯基組成的群組,R5 係如具體實例3-1中所定義,且A 係如具體實例3-1中所定義。在具體實例3-1的另一個別方面,R1是氟。在具體實例3-1的另一個別方面,R2是氟。在具體實例3-1的另一個別方面,R1是氟且R2是氟。在具體實例3-1的另一個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。 在具體實例3-2的另一個別方面,R1是氟。在具體實例3-2的另一個別方面,R2是氟。在具體實例3-2的另一個別方面,R1是氟且R2是氟。在具體實例3-2的另一個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。 式(I)化合物中所提到的結構元素之尤佳取代基或範圍解釋如下(具體實例4-1):B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 係選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,m 是0、1或2且每一Y係獨立選自氫,鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基 烷氧基組成的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、二級-丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1和R2 相同或互異且係選自氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟組成的群組,R3和R4 相同或互異且係選自氫、甲基或乙基組成的群組, R5 是氫,A 係選自: 或A 係選自: 在另一項個別的具體實例(具體實例4-2)中,式(I)化合物中的結構元素尤其較佳是定義如下:B1 係如具體實例4-1中所定義,B2 係如具體實例4-1中所定義,n 係如具體實例4-1中所定義,每一X係如具體實例4-1中所定義,m 是0,1或2且每一Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基[其中兩個烷基殘基可形成4-到7-員雜環,其併入鍵結至該化合物之苯基系統的氮]、C1-C4-烷基羰基胺基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基組成的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: 、且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1和R2 相同或互異且係選自氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟組成的群組,但須R1是氟和/或R2是氟,R3和R4 相同或互異且係選自氫、甲基或乙基組成的群組,R5 係如具體實例4-1中所定義,且A 係如具體實例4-1中所定義。 在具體實例4-1的另一個別方面,R1是氟。在具體實例4-1的另一個別方面,R2是氟。在具體實例4-1的另一個別方面,R1是氟且R2是氟。在具體實例4-1的另一個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。 在具體實例4-2的另一個別方面,R1是氟。在具體實例4-2的另一個別方面,R2是氟。在具體實例4-2的另一個別方面,R1是氟且R2是氟。在具體實例4-2的另一個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。 在另一個別的具體實例(具體實例4-3)中,式(I)化合物中所提到的結構元素之尤佳取代基或範圍解釋如下:B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 係選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,m 是0、1或2且每一Y係獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: ,and剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1 係選自氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟組成的群組,R3 係選自氫、甲基或乙基組成的群組,R2和R4 與其所鍵結的碳原子共同形成一個環丁烷,R5 是氫,A 係選自: 或A 係選自: 在另一項個別的具體實例(具體實例4-4)中,式(I)化合物中的結構元素尤其較佳定義如下:B1 係如具體實例4-3中所定義,B2 係如具體實例4-3中所定義,n 係如具體實例4-3中所定義,每一X係如具體實例4-3中所定義,m 是0、1或2且每一Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基[其中兩個烷基殘基可形成4-到7-員雜環,其併入鍵結至該化合物之苯基系統的氮]、C1-C4-烷基羰基胺基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基組成的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: ,且 剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1 係選自氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟組成的群組,R3 係選自氫、甲基或乙基組成的群組,R2和R4 與其所鍵結的碳原子共同形成一個環丁烷,R5 係如具體實例4-3中所定義,且A 係如具體實例4-3中所定義。 具體實例4-3的另一個別方面,R1是氟。 具體實例4-4的另一個別方面,R1是氟。 在式(I)化合物中提到的結構元素之尤其較佳的取代基或結構元素之非常特定的方面(具體實例5-1),B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 係選自氫或氯組成的群組,m 是0、1或2和每一Y獨立選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基組成的群組,或m 是2或3和至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1和R2 係獨立為氫或氟,R3、R4和R5 是氫,A 是 在式(I)化合物中提到的結構元素之尤其較佳的取代基或結構元素之另一項非常特定的方面(具體實例5-2),B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 係選自氫或氯組成的群組,m 是0、1或2且每一Y獨立選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基組成的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: ,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1和R2 獨立為氫、甲基或氟,但須R1是氟和/或R2是氟,R3、R4和R5 是氫, A 是 在式(I)化合物中提到的結構元素之尤其較佳的取代基或結構元素之另一項非常特定的方面(具體實例5-3),B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 係選自氫或氯組成的群組,m 是0、1或2且每一Y獨立選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基組成的群組,或m 是2或3,且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結 構:,且 剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組、R1和R2 獨立為甲基或氟,但須R1是氟和/或R2是氟,R3、R4和R5 是氫,A 是 在式(I)化合物中提到的結構元素之尤其較佳的取代基或結構元素之另一項非常特定的方面(具體實例5-4),B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 係選自氫或氯組成的群組;m 是0、1或2且每一Y係獨立選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲氧基或二氟甲氧基的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: 且,剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1 是氫或氟,R3和R5 是氫,R2和R4與其所鍵結的碳原子共同形成一個環丁烷,A 是 在式(I)化合物中提到的結構元素之尤其較佳的取代基或結構元素之另一項非常特定的方面(具體實例5-5),B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 係選自氫或氯組成的群組;m 是0、1或2且每一Y獨立選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫 醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1 是氫或氟,R3和R5 是氫,R2和R4 與其所鍵結的碳原子共同形成一個環丁烷,A 是
在具體實例5-1的另一個別方面,R1是氟。在具體實例5-1的另一個別方面,R2是氟。在具體實例5-1的另一個別方面,R1是氟且R2是氟。
在具體實例5-2的另一個別方面,R1是氟。在具體實例5-2的另一個別方面,R2是氟。在具體實例5-2的另一個別方面,R1是氟且R2是氟。在具體實例5-2的另一個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。
在具體實例5-3的另一個別方面,R1是氟。在具體實例5-3的另一個別方面,R2是氟。在具體實例5-3的另一個別方面,R1是氟且R2是氟。在具體實例5-3的另一個別方面,R1/R2的組合是氟/甲基。
在具體實例5-4的另一個別方面,R1是氟。
在具體實例5-5的另一個別方面,R1是氟。
以上普遍或在較佳範圍所給定的基團定義以及解釋可以任意相互合併,因而包括個別範圍和較佳範圍之間的組合。該定義與解釋適用於終產物且因此亦適用於前驅體和中間體。
依照本發明較佳者為式(I)化合物,其中以上所給定為較佳的(較佳地)定義經合併,其中以上經說明為較佳的每一具體實例構成一項個別的組合。
依照本發明更佳者為式(I)化合物,其中以上所給定為更佳的(更佳地)定義經合併,其中以上說明為更佳的每一具體實例構成一項個別的組合。
依照本發明尤佳者為式(I)化合物,其中以上所給定為尤佳的(尤佳地)定義經合併,其中以上說明為尤佳的每一具體實例構成一項個別的組合。
依照本發明之一項非常特定的方面是式(I)化合物,其中組合以上所給定義成為第一項非常特定方面(具體實例5-1)之尤佳取代基或結構元素範圍。
依照本發明之另一項非常特定的方面是式(I)化合物,其中組合以上所給定義成為第二項非常特定方面(具體實例5-2)之尤佳取代基或結構元素範圍。
依照本發明之另一項非常特定的方面是式(I)化合物,其中組合以上所給定義成為第三項非常特定方面(具體實例5-3)之尤佳取代基或結構元素範圍。
依照本發明之另一項非常特定的方面是式(I)化合物,其中組合以上所給定義成為第四項非常特定方面(具體實例5-4)之尤佳取代基或結構元素範圍。
依照本發明之另一項非常特定的方面是式(I)化合物,其中組合以上所給定義成為第五項非常特定方面(具體實例5-5)之尤佳取代基或結構元素範圍。
飽和或不飽和的烴基如烷基、烷二基或烯基在每一種情形中可單獨存 在和與雜原子連接(例如在烷氧基中),只要在可能條件下其可為直鏈的或分支的。
任何經取代的基團除非另有指明,否則被取代一次或多於一次,並且在多重取代情形之中的取代基可為相似或互異的。
在說明為較佳之基團定義中,鹵基(鹵基)是氟、氯、溴和碘,非常較佳是氟、氯和溴,且尤佳是氟和氯。
更多本發明之特定具體實例本說明書之以下作說明:本發明之一項特定具體實例(具體實例6-1)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上在具體實例1-1中所定義的,另一項本發明的具體實例(具體實例6-2)是式(I-1)的化合物, 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例1-2中所定義的。本發明的另一項具體實例(具體實例7-1)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例2-1中所定義的。本發明的另一項具體實例(具體實例7-2)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例2-2中所定義的。本發明的另一項特定具體實例(具體實例8-1)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例3-1中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例8-2)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如具體實例3-2中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例9-1)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如具體實例4-1中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例9-2)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例4-2中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例9-3)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例4-3中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例9-4)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例4-4中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例10-1)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例5-1中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例10-2)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例5-2中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例10-3)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例5-3中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例10-4)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如具體實例5-4中所定義。本發明的另一項特定具體實例(具體實例10-5)是式(I-1)的化合物 其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上具體實例5-5中所定義。
本發明的更特定的具體實例是式(I-1)的化合物,其中R1、R2、X、Y、n、m和A係如以上在本說明書所提出的一般、較佳、更加或尤其較佳的定義範圍內所定義為特定或非常定義的具體實例或方面。
本發明的另一項特定具體實例(具體實例11-1)是式(I)的化合物,其中B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 是氯,m 是1且Y 是氯、氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1和R2 均為氫或均為氟,R3、R4和R5 是氫,A 是 本發明的另一項具體實例(具體實例11-2)是式(I)的化合物,其中 B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 是氯,m 是1和Y 是氯、氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: ,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1 是甲基,R2 是氟,R3、R4和R5是氫,A 是
本發明的另一項特定具體實例(具體實例11-3)是式(I)的化合物,其中 B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 是氯,m 是1且Y 是氯、氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: ,且剩下的取代基Y氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1 是氫,R2 是氟,R3、R4和R5 是氫,A 是
本發明的另一項特定具體實例(具體實例11-4)是式(I)的化合物,其中 B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 是氯,m 是1且Y 是氯、氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基,或m 是2或3和至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1和R2 均為氫或均為氟,R3、R4和R5是氫,A 是
本發明的另一特定具體實例(具體實例11-5)是式(I)的化合物,其中B1 代表N, B2 代表CH,n 是1,X 是氯,m 是1且Y 是氯、氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下 的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基,R1 是甲基,R2 是氟,R3、R4和R5是氫,A 是
本發明的另一項特定具體實例(具體實例11-6)是式(I)的化合物,其中B1 代表N,B2 代表CH, n 是1,X 是氯,m 是1和Y 是氯、氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基,或m 是2或3和至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1 是氫,R2 是氟,R3、R4和R5 是氫,A 是
本發明的另一項具體實例(具體實例11-7)是式(I)的化合物,其中B1 代表N,B2 代表CH, n 是1,X 是氯,m 是1和Y 是氯、氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1和R2 兩者均為氫或均為氟,R3、R4和R5 是氫,A 是
本發明的另一項特定具體實例(具體實例11-8)是式(I)的化合物,其中B1 代表N,B2 代表CH,n 是1, X 是氯,m 是1且Y 是氯、氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基組成的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1 是甲基,R2 是氟,R3、R4和R5 是氫,A 是
本發明的另一項具體實例(具體實例11-9)是式(I)的化合物,其中B1 代表N,B2 代表CH,n 是1, X 是氯,m 是1且Y 是氯、氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯基或三氟甲基硫烷基,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構:,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正-丙基、正-丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正-丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1 是氫,R2 是氟,R3、R4和R5 是氫,A 是
在具體實例1-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環是呈對位的。
在具體實例1-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例2-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例2-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例3-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例3-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例4-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例4-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例4-3以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例4-4以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例5-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例5-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例5-3以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例5-4以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例5-5以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例6-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例6-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例7-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例7-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例8-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例8-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例9-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例9-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例9-3以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例9-4以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例10-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例10-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例10-3以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例10-4以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例10-5以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例11-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例11-2以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例11-3以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例11-4以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例11-5以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例11-6在具體實例11-1以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例11-7以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例11-8以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
在具體實例11-9以及該具體實例的每一個別方面,帶有取代基Ym的苯環較好是呈對位的。
程序與方法
式(I)化合物的合成可以根據與流程圖1-4相似的方式進行。所需的起始物質是已知的或可經由一般已知的方法取得,這些方法更詳細地說明在WO 2001/011965 A1(P1)、WO 2005/058828 A1(P2)、WO2005/014545 A2(P3)、WO 2005/103004 A1(P4)、WO 2006/122952 A1(P5)、EP 2 289 880 A1(P6)、WO 2006/008191 A1(P7)、WO 2006/008192 A1(P8)、WO 2004/074280 A1(P9)、WO 2005/058833 A2(P10)、WO 2005/085238 A1(P11)、WO 2005/103006 A1(P12)、WO 2006/122955 A1(P13)、WO 2006/008194 A1(P14)、WO 2006/008193 A1(P15)、WO 2006/067103 A2(P16)和若R1=R2=氟時說明在WO 2013/064460。
二氯溴吡啶(VI)係從2-羥基-5-硝基(II),利用US2004/242644 A和《合成》,1990年,第499頁的方法合成。腈(VIII)的合成係如EP1674455 A1或EP1548007 A1說明的方法進行,接著用氫硼化鈉於氯化鎳和BOC酸酐存在下將之還原為BOC-保護的胺(IX)。然後用氯化氫在甲醇中將(IX)切成胺-鹽酸鹽(X)。
胺(XIX)的合成是以相似於WO 2013/064460 A1(被稱作中間體IIa-14和IIa-15)說明的方法進行的。式(XXIV)的胺-鹽酸鹽中間體可用兩步驟從中間體(XXII)獲得:(i)藉著使用藥劑如NFSI[用相似於US6034106 A1中說明的方法]予以氟化,接著(ii)用還原劑如LiAlH4[用相似於WO2008/124757 A1中說明的方法]進行腈還原。式(XXII)的吡啶鹵化物中間體可根據US4885026 A1利用Sandmeyer反應從吡啶胺(XXI-d)獲得。式(XXI-d)的中間體可用三步驟從試劑(XXI-a)獲得:(i)利用2-氰基丙酸烷酯於鹼如碳酸鉀存在下進行親核性取代反應[利用與《藥物化學期刊》,1996年,第757-759頁中說明之相似方法],(ii)在加熱條件下用氯鹽如LiCl在DMSO/水中進行脫羧基反應[利用與WO2005/58828 A1中說明之相似方法],(iii)利用例如Fe/NH4Cl/HCl以加熱方式將硝基官能基還原成胺[利用與EP1171440 B1中說明之相似方法]。 然後將該胺-鹽酸鹽(X)或胺(XVII)和(XXIV)以適當的酸或酸氯化物(XI,A如先前定義)及偶合劑如HOBT-EDC或一種鹼如三乙胺進行偶合產生例如中間體醯胺類(XII)、(XX)或(XXV),其中A如先前所定義。然後用適當的硼酸或酯(XIII,Y和m如先前定義)於鈀催化劑和一種鹼存在下以Suzuki型偶合反應合成式(I-a)、(I-b)或(I-c)的化合物。
根據流程圖4,(I-b)或(I-c)或可從中間體胺(XIX)或(XIV)合成出來,將之以Suzuki型偶合反應與適當的硼酸或酯類(XIII,Y和m如先前定義)偶合產生中間體醯胺類(XXVI),接著用適當的酸或酸氯化物(XI,A如先前定義)及偶合劑如HOBT-EDC或鹼如三乙胺進行醯胺偶合。
流程圖1:
流程圖3:
吾人尤有興趣的是在本說明書中所說明的程序和方法之中間體。這些中間體是本發明的更多個別具體實例。除了以上說明的中間體以外,更多中間體在以下作說明。
本發明的另一項具體實例是式(INT-a)的化合物 其中R1、R2、Y和m係如以上所定義。在一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例1-1中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例1-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例2-1中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例2-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例3-1中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例3-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例4-1中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例4-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例4-3中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例4-4中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例5-1中所定義。在另一項個別的方面,(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例5-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例5-3中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例5-4中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例5-5中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例6-1中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例6-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例7-1中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例7-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例8-1中所定義。在另 一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例8-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例9-1中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例9-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例9-3中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例9-4中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例10-1中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例10-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例10-3中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例10-4中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例10-5中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例11-1中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例11-2中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例11-3中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例11-4中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例11-5中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例11-6中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例11-7中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例11-8中所定義。在另一項個別的方面,式(INT-a)化合物中的R1、R2、Y和m係如具體實例11-9中所定義。
在式(INT-a)這種化合物中,帶著取代基Ym的苯基環較好是在對位。
式(INT-a)之較佳化合物的一項實例為式(INT-1)代表的化合物:
根據本發明的化合物可用根據以上說明的方法製備。無論如何吾人應瞭解,熟習本技藝者在其一般知識和的可得出版物的基礎下,可根據想要合成的每一化合物之細節修改本方法。
異構物
視取代基的本質而定,式(I)化合物可呈幾何和/或光學活性異構物或對應之異構物混合物形式在不同的組成物中。這些立體異構物是例如,對掌異構物、非對掌異構物、旋轉對映異構物或幾何異構物。因此,本發明涵蓋純粹的異構物和任何這些異構物的混合物。
方法與用途
本發明亦關於防治有害動物的方法,其中使式(I)的化合物作用在有害動物和/或其棲息地。有害動物的防治較好是在農業和林業方面,以及在材料保護方面進行。較好從本說明書中排除者為用於人類或動物身體之手術或醫療處理以及在人體或動物身體上進行的診斷方法。
本發明尚關於式(I)化合物用於作為殺害物劑,尤其是作物保護劑。
在本申請案的內容中,「殺害物劑」一詞在每一情形之中亦總是包括「作物保護劑」一詞。
式(I)化合物具有良好的植株耐受性、適合的恆溫動物毒性以及良好的環境相容性者,適用於保護植株和植株器官對抗生物的與非生物的施壓者,以增加收成率、改善收成物的品質和用於防治有害動物,尤其是在農業、園藝業、畜牧業、水產養殖、林業、花園和休閒設施,貯存產品和材料之保護,以及衛生部門中遇到的昆蟲、動物蛛形綱動物、蠕蟲、線蟲和軟體動物。其較好可用作為殺害物劑。其對抗一般敏感和抗性的物種和對抗所有或某些發育階段具有活性。以上提到的害物包括: 節肢動物門的害物,特別是蛛形綱動物,例如粉蟎屬(Acarus spp.),例如粗腳粉蟎(Acarus siro)、枸杞瘤節蜱(Aceria kuko)、桔芽癭(Aceria sheldoni)、刺皮節蜱屬(Aculops spp.)、刺癭屬(Aculus spp.),例如李銹癭(Aculus fockeui)、蘋刺癭(Aculus schlechtendali)、花蜱屬(Amblyomma spp.)、山植葉蟎(Amphitetranychus viennensis)、銳緣蜱屬(Argas spp.)、蜱屬 (Boophilus spp.)、偽葉蟎屬(Brevipalpus spp.),例如紫紅偽葉蟎(Brevipalpus phoenicis)、(Bryobia graminum)、苜猜苔蟎(Bryobia praetiosa)、(Centruroides spp.)、癬蟎屬(Chorioptes spp.)、革蜱屬(Dermacentor spp.)、雞皮刺蟎(Dermanyssus gallinae)、塵蟎(Dermatophagoides pteronyssinus)、美洲塵蟎(Dermatophagoides farinae)、革蜱屬(Dermacentor spp.)、葉蟎屬(Eotetranychus spp.),例如:山核桃始葉蟎(Eotetranychus hicoriae)、梨銹蜱(Epitrimerus pyri),褐葉蟎屬(Eutetranychus spp.),例如班卡希葉蟎(Eutetranychus banksi)、銹蟎屬(Eriophyes spp.),例如梨癭蟎(Eriophyes pyri)、塵蟎(Glycyphagus domesticus)、赤足夜蟎(Halotydeus destructor)、血蜱屬(Haemaphysalis spp.)、半跑線蟎屬(Hemitarsonemus spp.),例如茶半跗線蟎(Hemitarsonemus latus)(=Polyphagotarsonemus latus)、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp.)、寡婦蜘蛛屬(Latrodectus spp.)、隱遁蜘蛛屬(Loxosceles spp.)、Neutrombicula autumnalis、Nuphersa spp.、葉蟎屬(Oligonychus spp.),例如小爪蟎(Oligonychus coniferarum)、冬青小爪蟎(Oligonychus ilicis)、甘蔗小爪蟎(Oligonychus indicus)、檬果葉蟎(Oligonychus mangiferus)、草地小爪蟎(Oligonychus pratensis)、石榴小爪蟎(Oligonychus punicae)、樟小爪蟎(Oligonychus yothersi)、軟蜱屬(Ornithodorus spp.)、刺蟎屬(Ornithonyssus spp.)、全爪蟎屬(Panonychus spp.),例如柑桔全爪蟎(Panonychus citri)(=Metatetranychus citri)、蘋果全爪蟎(Panonychus ulmi)(=Metatetranychus ulmi)、柑桔皺葉刺節蜱(Phyllocoptruta oleivora)、Platytetranychus multidigituli、茶細蟎(Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、扇頭壁蝨屬(Rhipicephalus spp.)、根蟎屬(Rhizoglyphus spp.)、疥蟲屬(Sarcoptes spp.)、中東金蠍(Scorpio maurus)、細蟎屬(Steneotarsonemus spp.)、稻細蟎(Steneotarsonemus spinki)、線蟎屬(Tarsonemus spp.),例如(Tarsonemus confusus)、櫻草狹膚線蟎(Tarsonemus pallidus)、朱砂葉蟎(Tetranychus spp.),例如加拿大葉蟎(Tetranychus canadensis)、赤葉蟎(Tetranychus cinnabarinus)、土耳其斯坦葉蟎(Tetranychus turkestani)、二點葉蟎((Tetranychus urticae)、阿氏真恙蟎(Trombicula alfreddugesi)、魔鬼蠍屬(Vaejovis spp.)、泡瘦蟎(Vasates lycopersici); 出自唇足綱(Chilopoda)、例如地蜈蟻屬(Geophilus spp.)、蚰蜒屬(Scutigera spp.);出自彈尾目或彈尾綱(Collembola),例如武裝棘跳蟲(Onychiurus armatus);綠圓跳蟲(Sminthurus viridis);出自倍足綱,例如千足蟲(Blaniulus guttulatus);出自昆蟲綱,例如出自蜚蠊目(Blattodea),例如東方蜚蠊(Blatta orientalis)、亞洲蜚蠊(Blattella asahinai)、德國小蠊(Blattella germanica)、佛羅裡達蟑螂(Leucophaea maderae)、古巴蜚蠊屬(Panchlora spp.)、木爐屬(Parcoblatta spp.)、家蠊屬(Periplaneta spp.),例如美國大蠊(Periplaneta americana)、澳洲大蠊(Periplaneta australasiae)、長鬚帶蠊(Supella longipalpa);出自鞘翅目(Coleoptera),例如條紋南瓜甲蟲(Acalymma vittatum),菜豆象(Acanthoscelides obtectus),金龜屬(Adoretus spp.),楊樹螢葉甲(Agelastica alni),扣甲屬(Agriotes spp.),例如具條扣甲(Agriotes linneatus),小麥金針蟲(Agriotes mancus)、黑菌蟲(Alphitobius diaperinus)、馬鈴薯觸角金龜(Amphimallon solstitialis)、報死竊蠹(Anobium punctatum),星天牛(Anoplophora spp.)、象鼻蟲屬(Anthonomus spp.),例如棉鈴象鼻蟲(Anthonomus grandis),鰹節蟲(Anthrenus spp.)、梨象屬(Apion spp.)、甘蔗金龜(Apogonia spp.)、蚜蟲屬(Atomaria spp.),例如穀類蚜蟲(Atomaria linearis)、皮蠹屬(Attagenus spp.)、(Baris caerulescens)、菜豆象(Bruchidius obtectus)、豌豆象(Bruchus spp.),例如碗豆象(Bruchus pisorum)、蠶豆象(Bruchus rufimanus)、龜金花蟲屬(Cassida spp.)、豆葉甲蟲(Cerotoma trifurcata)、象甲蟲屬(Ceutorrhynchus spp.),例如甘藍莢象甲蟲(Ceutorrhynchus assimilis)、甘藍(籽)莖象甲蟲(Ceutorrhynchus quadridens)、蕪菁象甲(Ceutorrhynchus rapae)、脛跳甲屬(Chaetocnema spp.),例如蕹菜小金花蟲(Chaetocnema confinis)、玉米齒葉甲(Chaetocnema denticulata)、脛跳甲蟲(Chaetocnema ectypa)、牛蒡象甲蟲(Cleonus mendicus)、寬胸金針蟲屬(Conoderus spp.)、象鼻蟲屬(Cosmopolites spp.),例如香蕉球莖象鼻蟲(Cosmopolites sordidus)、草地金黽甲蟲(Costelytra zealandica)、叩甲屬(Ctenicera spp.)、錐象甲蟲(Curculio spp.),例如胡桃象甲(Curculio caryae)、大栗象甲蟲(Curculio caryatrypes)、栗小象甲(Curculio obtusus)、Curculio sayi、扁平甲蟲(Cryptolestes ferrugineus)、角胸粉扁蟲(Cryptolestes pusillus)、楊幹象鼻蟲(Cryptorhynchus lapathi)、芒果隱喙象甲(Cryptorhynchus mangiferae)、枝象甲屬(Cylindrocopturus spp.)、密點細枝象鼻蟲(Cylindrocopturus adspersus)、黃杉枝象甲(Cylindrocopturus furnissi)、黑皮蠹(Dermestes spp.)、條葉甲(Diabrotica spp.),例如黃瓜條葉甲(Diabrotica balteata)、北方玉米根蟲(Diabrotica barberi)、十一星瓜葉甲(Diabrotica undecimpunctata howardi)、十一星瓜葉甲蟲(Diabrotica undecimpunctata)、抗玉米根蟲(Diabrotica virgifera virgifera)、墨西哥的玉米根蟲(Diabrotica virgifera zeae)、螟屬(Dichocrocis spp.)、鐵甲蟲(Dicladispa armigera)、兜蟲屬(Diloboderus spp.)、十星瓢蟲屬(Epilachna spp.),例如:南瓜瓢蟲(Epilachna borealis)、墨西哥豆瓢蟲(Epilachna varivestis)、跳甲屬(Epitrix spp.),例如美洲馬鈴薯跳甲(Epitrix cucumeris)、茄跳甲(Epitrix fuscula)、蓮草直胸跳甲(Epitrix hirtipennis)、西部馬鈴薯跳甲(Epitrix subcrinita)、塊莖跳甲(Epitrix tuberis)、鑽孔蟲(Faustinus spp.)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、闊角榖盜(Gnathocerus cornutus)、Hellula undalis、非洲獨角仙(Heteronychus arator)、寡節舍司金龜屬(Heteronyx spp.)、Hylamorpha elegans、北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿象鼻蟲(Hypera postica)、粉綠象鼻蟲(Hypomeces squamosus)、咪小蠹屬(Hypothenemus spp.),例如:咖啡果小蠹(Hypothenemus hampei)、齒小蠹(Hypothenemus obscurus)、Hypothenemus pubescens、甘鹿大褐齒爪觸金龜(Lachnosterna consanguinea)、煙草竊蠹(Lasioderma serricorne)、長頭榖盜(Latheticus oryzae)、Lathridius spp.、細頸金花蟲(Lema spp.)、科羅拉多金花蟲(Leptinotarsa decemlineata)、潛蛾屬(Leucoptera spp.),例如咖啡一點潛蛾(Leucoptera coffeella)、水稻水象鼻蟲(Lissorhoptrus oryzophilus)、Lixus spp.、Luperomorpha xanthodera、玉米守瓜(Luperodes spp.)、粉蠹屬(Lyctus spp.)、Megascelis spp.、梳爪叩頭蟲屬(Melanotus spp.),例如:Melanotus longulus oregonensis、油菜花露尾甲(Meligethes aeneus)、吹粉金龜屬(Melolontha spp.),例如:吹粉金龜(Melolontha melolontha)、Migdolus spp.、墨天牛屬(Monochamus spp.)、Naupactus xanthographus、郭公蟲屬(Necrobia spp.)、黃蛛甲(Niptus hololeucus)、椰子犀角金龜(Oryctes rhinoceros)、鋸穀盜(Oryzaephilus surinamensis)、Oryzaphagus oryzae、象鼻 蟲屬(Otiorhynchus spp.),例如:Otiorhynchus cribricollis、苜蓿象甲(Otiorhynchus ligustici)、草莓根象鼻蟲(Otiorhynchus ovatus)、Otiorhynchus rugosostriarus、蛀象鼻蟲(Otiorhynchus sulcatus)、小青花金龜(Oxycetonia jucunda)、辣根猿葉甲(Phaedon cochleariae)、食葉舍思金龜屬(Phyllophaga spp.)、Phyllophaga helleri、菜跳甲屬(Phyllotreta spp.),例如:Phyllotreta armoraciae、Phyllotreta pusilla、Phyllotreta ramosa、黃條葉蚤(Phyllotreta striolata)、日本金龜子(Popillia japonica)、象甲屬(Premnotrypes spp.)、大穀蠹(Prostephanus truncatus)、葉蚤(Psylliodes spp.),例如:Psylliodes affinis、油菜藍跳甲(Psylliodes chrysocephala)、Psylliodes punctulata、澳洲標本蟲(Ptinus spp.)、暗色瓢蟲(Rhizobius ventralis))、穀蠧(Rhizopertha dominica)、穀象屬(Sitophilus spp.),例如:穀象(Sitophilus granarius)、Sitophilus linearis、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais)、Sphenophorus spp.、藥材甲(Stegobium paniceum)、幹象屬(Sternechus spp.);例如:豆莖象(Sternechus paludatus)、Symphyletes spp.、纖毛象屬(Tanymecus spp.),例如:Tanymecus dilaticollis、Tanymecus indicus、Tanymecus palliatus、黃粉蟲(Tenebrio molitor)、Tenebrioides mauretanicus、擬穀盜屬(Tribolium spp.),例如:黑粉甲(Tribolium audax)、Tribolium castaneum、雜擬穀盜(Tribolium confusum)、皮蠹屬(Trogoderma spp.)、籽象屬(Tychius spp.)、虎天牛屬(Xylotrechus spp.)、距步甲屬(Zabrus spp.),例如:玉米步甲(Zabrus tenebrioides);出自雙翅目,例如:伊蚊屬(Aedes spp.),例如:埃及斑蚊(Aedes aegypti)、白紋伊蚊(Aedes albopictus)、白點伊蚊(Aedes sticticus)、刺擾伊蚊(Aedes vexans)、潛蠅屬(Agromyza spp.),例如:苜蓿斑潛蠅(Agromyza frontella)、Agromyza parvicornis、果實蠅屬(Anastrepha spp.)、斑按蚊屬(Anopheles spp.),例如:四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、甘比亞瘧蚊(Anopheles gambiae)、Asphondylia spp.、瓜實蠅(Bactrocera spp.),例如:瓜實蠅(Bactrocera cucurbitae)、東方果實蠅(Bactrocera dorsalis)、油橄欖果實蠅(Bactrocera oleae)、毛蚋(Bibio hortulanus)、紅頭麗蠅(Calliphora erythrocephala)、絲光麗蠅(Calliphora vicina)、地中海果實蠅(Ceratitis capitata)、摇蚊屬(Chironomus spp.)、金蝇屬(Chrysomya spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、高額麻蚊(Chrysozona pluvialis)、Cochliomya spp.、癭蚋 (Contarinia spp.),例如:葡萄花癭蚊(Contarinia johnsoni)、甘藍癭蚊(Contarinia nasturtii)、梨癭蚊(Contarinia pyrivora)、Contarinia schulzi、高梁癭蚊(Contarinia sorghicola)、麥黃吸漿蟲((Contarinia tritici)、人皮蠅(Cordylobia anthropophaga)、Cricotopus sylvestris、庫蚊屬(Culex spp.),例如:尖音庫蚊(Culex pipiens)、熱帶家蚊(Culex quinquefasciatus)、庫蠓屬(Culicoides spp.)、絨蚊屬(Culiseta spp.)、馬蠅屬(Cuterebra spp.)、橄欖實蠅(Dacus oleae)、癭蚊屬(Dasineura spp.),例如:蕓薹莢癭蚊(Dasineura brassicae)、種蠅屬(Delia spp.),例如:蔥地種蠅(Delia antiqua)、Delia coarctata、Delia florilega、灰地種蠅(Delia platura)、Delia radicum、皮瘤蠅屬(Dermatobia hominis)、果蠅屬(Drosophila spp.),例如:黑尾果蠅(Drosphila melanogaster)、日本斑翅果蠅(Drosophila suzukii)、稻象鼻蟲(Echinocnemus spp.)、廁蠅屬(Fannia spp.)、腸胃蠅(Gasterophilus spp.)、舌蠅(Glossina spp.)、麻虻屬(Haematopota spp.)、潛葉蠅(Hydrellia spp.)、水稻潛葉蠅(Hydrellia griseola)、種蠅屬(Hylemya spp.)、虱蠅(Hippobosca spp.)、牛蠅(Hypoderma spp.)、斑潛蠅屬(Liriomyza spp.),例如:芸苔斑潛蠅(Liriomyza brassicae)、南美斑潛蠅(Liriomyza huidobrensis)、蔬菜斑潛蠅(Liriomyza sativae)、綠蠅屬(Lucilia spp.),例如:銅綠蠅(Lucilia cuprina)、沙蠅屬(Lutzomyia spp.)、曼蚊屬(Mansonia spp.)、蠅屬(Musca spp.),例如:家蠅(Musca domestica)、舍蠅(Musca domestica vicina)、牛虻屬(Oestrus spp.)、瑞典麥桿蠅(Oscinella frit)、Paratanytarsus spp.、Paralauterborniella subcincta、泉蠅屬(Pegomya spp.),例如:甜菜泉蠅(Pegomya betae)、天仙泉蠅(Pegomya hyoscyami)、Pegomya rubivora、白蛉屬(Phlebotomus spp.)、草種蠅屬(Phorbia spp.)、伏蝇屬(Phormia spp.)、酪蠅(Piophila casei)、(Prodiplosis spp.)、胡蘿蔔蠅(Psila rosae)、繞實蠅屬(Rhagoletis spp.),例如:櫻桃實蠅(Rhagoletis cingulata)、核桃繞實蠅(Rhagoletis completa)、黑櫻桃實蠅(Rhagoletis fausta)、樱桃細實蠅(Rhagoletis indifferens)、越橘繞實蠅(Rhagoletis mendax)、蘋果實蠅(Rhagoletis pomonella)、麻蠅屬(Sarcophaga spp.)、墨蚊屬(Simulium spp.),例如:南方蚋(Simulium meridionale)、廄蠅屬(Stomoxys spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、根斑蠅屬(Tetanops spp.)、大蚊屬(Tipula spp.),例如:歐洲大蚊(Tipula paludosa)、牧場大蚊(Tipula simplex); 出自半翅目(Hemiptera),例如:Acizzia acaciaebaileyanae、Acizzia dodonaeae、Acizzia uncatoides、Acizzia uncatoides、Acyrthosipon spp.),例如:豌豆蚜(Acyrthosiphon pisum)、Acrogonia spp.、Aeneolamia spp.、Agonoscena spp.、歐洲甘藍粉蝨(Aleyrodes proletella)、甘蔗穴粉蝨(Aleurolobus barodensis)、棉粉蝨(Aleurothrixus floccosus)、Allocaridara malayensis、芒果葉蟬屬(Amrasca spp.,例如:Amrasca bigutulla、葉蟬(Amrasca devastans)、Anuraphis cardui、蚧屬(Aonidiella spp.),例如:紅圓蚧(Aonidiella aurantii)、橘黄腎圓盾介殼蟲(Aonidiella citrina)、木瓜腎圓盾介殼蟲(Aonidiella inornata)、梨黃瘤蚜(Aphanostigma piri)、蚜蟲屬(Aphis spp.),例如:蘋果黃蚜(Aphis citricola)、豆蚜(Aphis craccivora)、番豆蚜(Aphis fabae)、Aphis forbesi、大豆蚜(Aphis glycines)、棉蚜(Aphis gossypii)、常春藤蚜(Aphis hederae)、伊利諾蚜(Aphis illinoisensis)、(Aphis middletoni)、鼠李馬鈴薯蚜(Aphis nasturtii)、夾竹桃蚜(Aphis nerii)、蘋果蚜(Aphis pomi)、繡線菊蚜(Aphis spiraecola)、莢迷蚜(Aphis viburniphila)、葡萄葉蜂(Arboridia apicalis)、Arytainilla spp.、Aspidiella spp.、圓蚧屬(Aspidiotus spp.),例如:長春藤圓蚧(Aspidiotus nerii)、Atanus spp.、馬鈴薯蚜(Aulacorthum solani)、菸草粉蝨(Bemisia tabaci)、Blastopsylla occidentalis、Boreioglycaspis melaleucae、李短尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycolus spp.、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、喀木虱屬(Cacopsylla spp.),例如:梨木虱(Cacopsylla pyricola)、小褐稻風(Calligypona marginata)、黃頭大葉蜂(Carneocephala fulgida)、甘鹿角粉蚜(Ceratovacuna lanigera)、錯蚧屬(Cercopidae)、蠟蚧屬(Ceroplastes spp.)、草莓毛管蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、鹿黃雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶綠葉蜂(Chlorita onukii)、臺灣大蝗(Chondracris rosea)、核桃黑斑蚜(Chromaphisjuglandicola)、褐圓蚧(Chrysomphalus ficus)、玉米葉蟬(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、介殼蟲屬(Coccus spp.),例如:褐軟蠟蚧(Coccus hesperidum)、長尖介殼蟲(Coccus longulus)、橘灰蚧(Coccus pseudomagnoliarum)、咖啡綠蚧(Coccus viridis)、茶藨隱瘤額蚜(Cryptomyzus ribis)、Cryptoneossa spp.、Ctenarytaina spp.)、葉蟬屬(Dalbulus spp.)、柑桔粉虱(Dialeurodes citri)、柑桔木虱(Diaphorina citri)、白盾蚧屬(Diaspis spp.)、履碩蚧屬(Drosicha spp.)、西圓尾蚜屬(Dysaphis spp.),例如: Dysaphis apiifolia、車前圓尾蚜(Dysaphis plantaginea)、百合西圓尾蚜(Dysaphis tulipae)、粉介殼蟲屬(Dysmicoccus spp.)、小綠葉蟬屬(Empoasca spp.),例如:西部馬鈴薯微葉蟬(Empoasca abrupta)、馬鈴薯小綠葉蟬(Empoasca fabae)、蘋微葉蟬(Empoasca maligna)、茄微葉蟬(Empoasca solana)、Empoasca stevensi、棉蚜屬(Eriosoma spp.),例如:美洲榆綿蚜(Eriosoma americanum)、蘋綿蚜(Eriosoma lanigerum)、梨根綿蚜(Eriosoma pyricola)、木薯斑葉蟬(Erythroneura spp.)、Eucalyptolyma spp.、Euphyllura spp.、殃葉蟬(Euscelis bilobatus)、粉介殼蟲屬(Ferrisia spp.)、咖啡地粉蚧(Geococcus coffeae)、Glycaspis spp.、銀合歡木虱(Heteropsylla cubana)、頰木蝨(Heteropsylla spinulosa)、琉璃葉蟬(Homalodisca coagulata)、梅大尾姆(Hyalopterus arundinis)、桃粉蚜(Hyalopterus pruni)、吹綿蚧屬(Icerya spp.),例如:吹綿介殼蟲(Icerya purchasi)、片角葉蜂屬(Idiocerus spp.)、綠葉蟬(Idioscopus spp.)、斑飛蝨(Laodelphax striatellus)、介殼蟲(Lecanium spp.),例如:褐盔蠟蚧(Lecanium corni[=Parthenolecanium corni])、蠣蚧屬(Lepidosaphes spp.),例如:榆蠣盾介殼蟲(Lepidosaphes ulmi)、偽菜蚜(Lipaphis erysimi)、斑衣蠟蟬(Lycorma delicatula)、長管蚜屬(Macrosiphum spp.),例如:馬鈴薯長管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、Macrosiphum lilii、薔薇長管蚜(Macrosiphum rosae)、Macrosteles facifrons、泡沫蟲屬(Mahanarva spp.)、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、Metcalfiella spp.、Metcalfa pruinosa、麥無網蚜(Metopolophium dirhodum)、黑緣平翅斑蚜(Monellia costalis)、Monelliopsis pecanis、瘤蚜屬(Myzus spp.),例如:Myzus ascalonicus、櫻桃黑額蚜(Myzus cerasi)、Myzus ligustri、堇菜瘤蚜(Myzus ornatus)、桃蚜(Myzus persicae)、菸草蚜(Myzus nicotianae)、萵苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、黑尾葉蟬屬(Nephotettix spp.),例如:偽黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、黑條黑尾葉蟬(Nephotettix nigropictus)、褐飛蝨(Nilaparvata lugens)、Oncometopia spp.、Orthezia praelonga、中華稻蝗(Oxya chinensis)、Pachypsylla spp.、楊梅粉蝨(Parabemisia myricae)、木蝨屬(Paratrioza spp.),例如:Paratrioza cockerelli、微介殼(Parlatoria spp.)、天泡疹(Pemphigus spp.),例如:囊柄癭綿蚜(Pemphigus bursarius)、囊柄癭綿蚜(Pemphigus populivenae)、玉米花赤飛蝨(Peregrinus maidis)、綿粉蚧屬(Phenacoccus spp.),例如:美地綿粉介殼 蟲(Phenacoccus madeirensis)、Phloeomyzus passerinii、忽布疣額蚜(Phorodon humuli)、梨瘤蚜(Phylloxera spp.),例如:梨瘤蚜(Phylloxera devastatrix)、Phylloxera notabilis、柑桔並盾介殼蟲(Pinnaspis aspidistrae)、遊球菌屬(Planoceccus spp.),例如:桔粉介殼蟲(Planococcus citri)、Prosopidopsylla flava、厚緣原綿介殼蟲(Protopulvinaria pyriformis)、桑介殼蟲(Pseudaulacaspis pentagona)、粉介殼蟲(Pseudococcus spp.),例如:嗜桔粉蚧(Pseudococcus calceolariae)、康氏粉介殼蟲(Pseudococcus comstocki)、長尾粉介殼蟲(Pseudococcus longispinus)、Pseudococcus maritimus、暗色粉蚧(Pseudococcus viburni)、Psyllopsis spp.、木虱屬(Psylla spp.),例如:Psylla buxi、蘋木虱((Psylla mali)、梨木蝨(Psylla pyri)、蛹金小蜂(Pteromalus spp.)、Pyrilla spp.、梨圓介殼蟲(Quadraspidiotus spp.),例如:Quadraspidiotus juglansregiae、歐洲齒盾介殼蟲(Quadraspidiotus ostreaeformis)、歐洲齒盾介殼蟲(Quadraspidiotus perniciosus)、Quesada gigas、平刺粉蚧屬(Rastrococcus spp.)、溢管蟲牙屬(Rhopalosiphum spp.),例如:玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、Rhopalosiphum oxyacanthae、稻麥蚜(Rhopalosiphum padi)、Rhopalosiphum rufiabdominale、黑蚧殼蟲(Saissetia spp.),例如:咖啡豆橘盔蚧(Saissetia coffeae)、Saissetia miranda、Saissetia neglecta、工背硬蚧(Saissetia oleae)、葡萄帶葉蟬(Scaphoideus titanus)、麥二叉蚜(Schizaphis graminum)、刺盾蚧(Selenaspidus articulatus)、麥長管蚜(Sitobion avenae)、飛蝨屬(Sogata spp.)、白背飛蝨(Sogatella furcifera)、背飛虱屬(Sogatodes spp.)、Stictocephala festina、梣木粉蝨(Siphoninus phillyreae)、Tenalaphara malayensis、Tetragonocephela spp.、胡桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、廣胸沫蜂屬(Tomaspis spp.)、桔蚜屬(Toxoptera spp.),例如:小桔蚜(Toxoptera aurantii)、大桔蚜(Toxoptera citricidus)、溫室粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、木蝨屬(Trioza spp.),例如:Trioza diospyri、小葉蜂屬(Typhlocyba spp.)、矢尖蚧屬(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、麼葉蟬屬(Zygina spp.);出自異翅亞目,例如:南瓜緣蝽(Anasa tristis)、椿象屬(Antestiopsis spp.)、波伊西屬(Boisea spp.)、土長椿屬(Blissus spp.)、Calocoris spp.、微刺盲蝽(Campylomma livida)、長椿屬(Cavelerius spp.)、床蝨(Cimex spp.),例如:附屬床蝨(Cimex adjunctus)、熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、(Cimex lectularius)、溫帶臭蟲(Cimex pilosellus),黃嘴屬(Collaria spp.)、Creontiades dilutus、胡椒緣蝽(Dasynus piperis)、Dichelops furcatus、厚氏長棒網椿(Diconocoris hewetti)、棉紅蝽屬(Dysdercus spp.),美洲椿屬(Euschistus spp.),例如:英雄美洲椿(Euschistus heros)、褐臭椿(Euschistus servus)、三點暗椿(Euschistus tristigmus)、Euschistus variolarius、中華褐盾椿(Eurygaster spp.)、褐翅椿象(Halyomorpha halys)、(Heliopeltis spp.)、(Horcias nobilellus)、稻緣椿屬(Leptocorisa spp.)、稻緣椿象(Leptocorisa varicornis)、Leptoglossus occidentalis、Leptoglossus phyllopus、麗盲椿屬(Lygocoris spp.),例如:Lygocoris pabulinus,草盲蝽屬(Lygus spp.),例如:Lygus elisus、豆莢草盲蝽(Lygus hesperus)、變色盲椿(Lygus lineolaris)、鹿黑長椿(Macropes excavatus)、黑摩盲蝽(Monalonion atratum),綠椿屬(Nezara spp.),例如:稻綠椿(Nezara viridula)、Oebalus spp.、方背皮椿(Piesma quadrata)、壁椿屬(Piezodorus spp.),例如:Piezodorus guildinii、雜盲椿屬(Psallus spp.)、棉偽斑腿盲椿(Pseudacysta persea)、獵樁(Rhodnius spp.)、可哥褐盲椿(Sahlbergella singularis)、Scaptocoris castanea、黑椿屬(Scotinophora spp.)、梨冠網椿(Stephanitis nashi)、Tibraca spp.、吸血獵椿(Triatoma spp.);出自膜翅目,例如:頂端切葉蟻屬(Acromyrmex spp.)、葉蜂屬(Athalia spp.),例如:蕪菁葉蜂(Athalia rosae)、Atta spp.、鋸角葉蜂(Diprion spp.)例如:五針松鋸角葉蜂(Diprion similis)、實葉蜂屬(Hoplocampa spp.)例如:櫻實葉蜂(Hoplocampa cookei)、蘋葉蜂(Hoplocampa testudinea)、多毛屬(Lasius spp.)、小黃家蟻(Monomorium pharaonis)、木蜂(Sirex spp.)、入侵紅火蟻(Solenopsis invicta)、慌蟻屬(Tapinoma spp.)、樹蜂屬(Urocerus spp.)、胡蜂屬(Vespa spp.)例如:黃邊胡蜂(Vespa crabro)、Xeris spp.;出自等足目,例如:鼠婦(Armadillidium vulgare)、潮蟲(Oniscus asellus)、球鼠婦(Porcellio scaber);出自等翅目,例如:乳白蟻屬(Coptotermes spp.),例如:台灣乳白蟻(Coptotermes formosanus)、堆角白蟻(Comitermes cumulans)、乾木白蟻(Cryptotermes spp.)、楹白蟻屬(Incisitermes spp.)、稻麥小白蟻(Microtermes obesi)、土白蟻屬(Odontotermes spp.)、(Reticulitermes spp.)例如:散白蟻屬(Reticulitermes flavipes)、西方犀白蟻(Reticulitermes hesperus); 出自鱗翅目(Lepidoptera),例如:大型蠟蟲(Achroia grisella)、桑劍蚊夜蛾(Acronicta major)、褐帶捲葉蛾屬(Adoxophyes spp.)例如:棉褐帶捲葉蛾(Adoxophyes orana)、煩葉蛾(Aedia leucomelas)、地老虎屬(Agrotis spp.)例如:蕪菁夜蛾(Agrotis segetum)、球菜夜蛾(Agrotis ipsilon)、葉蟲屬(Alabama spp.)例如:棉樹葉蟲(Alabama argillacea)、柑橘卷葉蛾(Amyelois transitella)、桃蚜蛾(Anarsia spp.)、夜蛾屬(Anticarsia spp.)例如:藜豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)、黃螟(Argyroploce spp.)、甘藍葉蛾(Barathra brassicae)、台灣單帶弄蝶(Borbo cirnara)、棉潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、松天蛾(Bupalus piniarius)、蛀褐夜蛾屬(Busseola spp.)、捲葉蛾屬(Cacoecia spp.)、茶細蛾(Caloptilia theivora)、煙捲蛾(Capua reticulana)、蘋果小捲蛾(Carpocapsa pomonella)、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、螟屬(Chilo spp.)例如:七星稻螟(Chilo plejadellus)、二化螟(Chilo suppressalis)、捲葉蛾屬(Choristoneura spp.)、葡萄果蟲蛾(Clysia ambiguella)、Cnaphalocerus spp.、瘤野螟(Cnaphalocrocis medinalis)、捲蛾屬(Cnephasia spp.)、Conopomorpha spp.、球細頸象屬(Conotrachelus spp.)、Copitarsia spp.、小卷蛾屬(Cydia spp.)例如:豆莢小捲蛾(Cydia nigricana)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella)、Dalaca noctuides、瓜螟(Diaphania spp.)、蔗螟(Diatraea saccharalis)、瘤蛾(Earias spp.)、Ecdytolopha aurantium、玉米莖蛀蟲(Elasmopalpus lignosellus)、甘蔗鑽心蟲(Eldana saccharina)、果粉斑螟蛾(Ephestia spp.)例如:煙草粉斑螟核(Ephestia elutella)、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)、葉小捲蛾屬(Epinotia spp.)、蘋果淡褐捲葉蛾(Epiphyas postvittana)、莢斑螟屬(Etiella spp.)、掠捲蛾屬(Eulia spp.)、環真單蚊蛾(Eupoecilia ambiguella)、黃毒蛾屬(Euproctis spp.),例如:黃毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切根蟲屬(Euxoa spp.)、臟切葉蛾屬(Feltia spp.)、大錯螟(Galleria mellonella)、細蛾屬(Gracillaria spp.)、小食心蟲屬(Grapholitha spp.)例如:陶折心蟲(Elasmopalpus lignosellus)、甘蔗鑽心蟲(Eldana saccharina)、果粉斑螟蛾(Ephestia spp.)例如:煙草粉斑螟核(Ephestia elutella)、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)、葉小捲蛾屬(Epinotia spp.)、蘋果淡褐捲葉蛾(Epiphyas postvittana)、莢斑螟屬(Etiella spp.)、掠捲蛾屬(Eulia spp.)、環真單蚊蛾(Eupoecilia ambiguella)、黃毒蛾屬(Euproctis spp.),例如:黃毒蛾 (Euproctis chrysorrhoea)、切根蟲屬(Euxoa spp.)、臟切葉蛾屬(Feltia spp.)、大錯螟(Galleria mellonella)、細蛾屬(Gracillaria spp.)、小食心蟲屬(Grapholitha spp.)例如:桃折心蟲(Grapholita molesta)、蘋小果蠹(Grapholita prunivora)、螟蛾屬(Hedylepta spp.)、夜蛾屬(Helicoverpa spp.)例如:番茄夜蛾(Helicoverpa armigera)、玉米穗蟲(Helicoverpa zea)、穗蟲屬(Heliothis spp.)例如:煙芽夜蛾(Heliothis virescens)、褐家蛾(Hofmannophila pseudospretella)、同斑螟屬(Homoeosoma spp.)、捲葉蛾屬(Homona spp.)、蘋果巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿蒂蛾(Kakivoria flavofasciata)、甜菜夜蛾(Laphygma spp.)、茄白翅野螟蛾(Leucinodes orbonalis)、旋紋潛葉蛾(Leucoptera spp.),例如:咖啡潛葉蛾(Leucoptera coffeella)、細蛾屬(Lithocolletis spp.)例如:潛葉細蛾(Lithocolletis blancardella)、綠果冬葉蛾(Lithophane antennata)、小捲蛾屬(Lobesia spp.)例如:鮮食葡萄小捲蛾(Lobesia botrana)、豆白隆切根蟲(Loxagrotis albicosta)、毒蛾屬(Lymantria spp.)例如:舞毒蛾(Lymantria dispar)、Lyonetia spp.,例如:窄翅潛葉蛾(Lyonetia clerkella)、天幕枯葉蛾(Malacosoma neustria)、豆莢螟(Maruca testulalis)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、樹蔭蝶(Melanitis leda)、毛脛夜蛾(Mocis spp.)、Monopis obviella、粘蟲(Mythimna separata)、Nemapogon cloacellus、水螟屬(Nymphula spp.)、Oiketicus spp.、Oria spp.、葉螟屬(Orthaga spp.)、螟蛾屬(Ostrinia spp.),例如:歐洲玉米螟(Ostrinia nubilalis)、Oulema melanopus、稻負泥蟲(Oulema oryzae)、松美蛾(Panolis flammea)、弄蝶屬(Parnara spp.)、鈴蟲(Pectinophora spp.)例如:棉紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella)、潛葉蛾(Perileucoptera spp.)、Phthorimaea spp.,例如:馬鈴薯蠹蛾(Phthorimaea operculella)、柑橘潛葉蛾(Phyllocnistis citrella)、潛葉蟲(Phyllonorycter spp.)例如:布蘭卡潛葉蟲(Phyllonorycter blancardella)、Phyllonorycter crataegella、紋白蝶屬(Pieris spp.),例如:菜粉蝶(Pieris rapae)、Platynota stultana、印度穀蛾(Plodia interpunctella)、銀紋夜蛾(Plusia spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella(=Plutella maculipennis))、Prays spp.、斜紋夜蛾(Prodenia spp.)、菸草葉蛾(Protoparce spp.)、秘夜蛾(Pseudaletia spp.)例如:一星黏蟲(Pseudaletia unipuncta)、大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)、玉米鑽人蟲(Pyrausta nubilalis)、Rachiplusia nu、禾螟屬(Schoenobius spp.)例如:Schoenobius bipunctifer、螟蛾(Scirpophaga spp.),例如:水稻螟蛾(Scirpophaga innotata)、Scotia segetum、大螟(Sesamia spp.),例如:大螟(Sesamia inferens)、葡萄捲葉蛾(Sparganothis spp.)、夜蛾屬(Spodoptera spp.)例如:亞熱帶黏蟲(Spodoptera eradiana)、甜菜夜蛾[(Spodoptera exigua)、草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)、西部黃條黏蟲(Spodoptera praefica)、展足蛾(Stathmopoda spp.)、Stomopteryx subsecivella、桃樹蛀蟲(Synanthedon spp.)、Tecia solanivora、Thermesia gemmatalis、木塞穀蛾(Tinea cloacella)、衣蛾(Tinea pellionella)、衣蛾(Tineola bisselliella)、捲葉蛾(Tortrix spp.)、Trichophaga tapetzella、夜蛾(Trichoplusia spp.)例如:銀紋夜蛾(Trichoplusia ni)、三化螟(Tryporyza incertulas)、番茄斑潛蠅(Tuta absoluta)、生灰蝶屬(Virachola spp.);出自直翅目或跳躍亞目,例如:蟋蟀(Acheta domesticus)、Dichroplus spp.、螻蛄屬(Gryllotalpa spp.)例如:歐亞螻蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、蔗蝗屬(Hieroglyphus spp.)、飛蝗屬(Locusta spp.)例如:東亞飛蝗(Locusta migratoria)、蝗蟲(Melanoplus spp.)例如:Melanoplus devastator、Paratlanticus ussuriensis、沙漠蝗蟲(Schistocerca gregaria);出自蝨毛目,例如:蝨屬(Damalinia spp.)、血蝨屬(Haematopinus spp.)、毛蝨(Linognathus spp.)、體蝨(Pediculus spp.)、梨瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、陰蝨(Phthirus pubis)、嚼蝨屬(Trichodectes spp.);出自嚙蟲目,例如:Lepinotus spp.、茶蛀蟲(Liposcelis spp.);出自蚤目,例如:角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)、柿首蚤屬(Ctenocephalides spp.)例如:犬柿首蚤(Ctenocephalides canis)、貓柿首蚤(Ctenocephalides felis)、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)、印度鼠蚤(Xenopsylla cheopis);出自嬰翅目(Thysanoptera),例如:玉米黃呆薊馬(Anaphothrips obscurus)、稻薊馬(Baliothrips biformis)、Drepanothrips reuteri、(Enneothrips flavens)、花薊馬屬(Frankliniella spp.)例如:褐花薊馬(Frankliniella fusca)、西方花薊馬(Frankliniella occidentalis)、梳缺花薊馬(Frankliniella schultzei)、Frankliniella tritici、Frankliniella vaccinii、台灣玉米薊馬(Frankliniella williamsi)、薊馬(Heliothrips spp.)、溫室條籬薊馬(Hercinothrips femoralis)、葡萄薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬薊馬屬(Scirtothrips spp.)、 Taeniothrips cardamomi、薊馬屬(Thrips spp.)例如:南黃薊馬(Thrips palmi)、蔥薊馬(Thrips tabaci);出自衣魚目(=纓尾目[Thysanura]),例如:衣魚(Ctenolepisma spp.)、衣魚(Lepisma saccharina)、盜火蟲(Lepismodes inquilinus)、家衣魚(Thermobia domestica);出自結足蟲綱(Symphyla)例如:麼蚰(Scutigerella spp.)例如:Scutigerella immaculate;出自軟體動物門(Mollusca)的害物,例如:出自雙殼綱(Bivalvia),例如:貽貝(Dreissena spp.),以及出自腹足綱(Gastropoda),例如:Arion spp.,例如:黑蛞蝓(Arion ater rufus)、雙臍螺屬(Biomphalaria spp.)、小泡螺屬(Bulinus spp.)、野蛞蝓屬(Deroceras spp.)例如:野蛞蝓(Deroceras laeve)、土蝸屬(Galba spp.)、椎實螺屬(Lymnaea spp.)、釘螺屬(Oncomelania spp.)、福壽螺(Pomacea spp.)、玻拍螺屬(Succinea spp.);出自人的和動物的體內寄生蟲,其為蠕蟲,包括Platyhelmintha[例如單殖吸蟲(Monogenea)、絛蟲和吸蟲],線蟲、鉤頭蟲(Acanthocephala),以及舌形動物(Pentastoma)。更多作為實例的蠕蟲包括,但非作為限制:單殖亞綱(Monogenea):例如:三代屬(Gyrodactylus spp.)、指環屬(Dactylogyrus spp.)、多盤吸蟲(Polystoma spp.);絛蟲:出自假葉絛蟲目(Pseudophyllidea),例如:裂頭屬(Diphyllobothrium spp.)、疊宮屬(Spirometra spp.)、頭槽屬(Schistocephalus spp.)、舌形屬(Ligula spp.)、槽頭屬(Bothridium spp.)、Diplogonoporus spp.;出自圓葉目(Cyclophyllida),例如:中殖孔屬(Mesocestoides spp.)、裸頭屬(Anoplocephala spp.)、副裸頭屬(Paranoplocephala spp.)、莫尼茨屬(Moniezia spp.)、裸頭科技體屬(Thysanosoma spp.)、裸頭科取子宮屬(Thysaniezia spp.)、無卵黃腺屬(Avitellina spp.)、斯泰勒絛蟲(Stilesia spp.)、彩帶屬(Cittotaenia spp.)、安德拉屬(Andyra spp.)、伯特屬(Bertiella spp.)、帶屬(Taenia spp.)、包蟲(Echinococcus spp.)、泡狀屬(Hydatigera spp.)、代凡屬(Davainea spp.)、瑞列屬(Raillietina spp.)、膜殼屬(Hymenolepis spp.)、棘殼屬(Echinolepis spp.)、棘葉屬(Echinocotyle spp.)、雙睪屬(Diorchis spp.)、複孔屬(Dipylidium spp.)、喬伊屬(Joyeuxiella spp.)、雙孔屬(Diplopylidium spp.);吸蟲:出自複殖亞綱(Digenea),例如:複口屬(Diplostomum spp.)、莖雙穴屬(Posthodiplostomum spp.)、血吸蟲(Schistosoma spp.)、毛畢屬(Trichobilharzia spp.)、鳥血吸蟲屬(Ornithobilharzia spp.)、澳血吸蟲屬(Austrobilharzia spp.)、巨華屬(Gigantobilharzia spp.)、龍線蟲(Leucochloridium spp.)、短咽屬(Brachylaima spp.)、棘口屬(Echinostoma spp.)、棘緣屬(Echinoparyphium spp.)、棘隙屬(Echinochasmus spp.)、低頸屬(Hypoderaeum spp.)、片形屬(Fasciola spp.)、Fasciolides spp.、薑片蟲屬(Fasciolopsis spp.)、環腔屬(Cyclocoelum spp.)、胄腔屬(Typhlocoelum spp.)、同盤屬(Paramphistomum spp.)、杯殖屬(Calicophoron spp.)、殖盤屬(Cotylophoron spp.)、巨孔屬(Gigantocotyle spp.)、菲策屬(Fischoederius spp.)、Gastrothylacus spp.、背孔屬(Notocotylus spp.)、下彎屬(Catatropis spp.)、斜睾屬(Plagiorchis spp.)、前殖屬(Prosthogonimus spp.)、雙腔屬(Dicrocoelium spp.)、闊盤屬(Eurytrema spp.)、鮭吸蟲(Troglotrema spp.)、肺吸蟲屬(Paragonimus spp.)、表孔吸蟲屬(Collyriclum spp.)、侏形屬(Nanophyetus spp.)、後睪屬(Opisthorchis spp.)、支睪屬(Clonorchis spp.)、(Metorchis spp.)、異形屬(Heterophyes spp.)、後殖屬(Metagonimus spp.);毛形亞目(Trichinellida),例如:毛首線蟲屬(Trichuris spp.)、毛細線蟲屬(Capillaria spp.)、Paracapillaria spp.、毛菌屬(Trichomosoides spp.)、旋毛蟲屬(Trichinella spp.)、真鞘屬(Eucoleus spp.);出自墊刃目(Tylenchida),例如:微線蟲屬(Micronema spp.)、糞線蟲鼠(Strongyloides spp.);出自桿形目(Rhabditina),例如:圓線屬(Strongylus spp.)、三齒屬(Triodontophorus spp.)、食道齒屬(Oesophagodontus spp.)、毛線屬(Trichonema spp.)、盅口幅首屬(Gyalocephalus spp.)、柱咽屬(Cylindropharynx spp.)、盆口屬(Poteriostomum spp.)、Cyclococercus spp.、杯冠屬(Cylicostephanus spp.)、食道口線蟲(Oesophagostomum spp.)、大嘴腸蟲(Chabertia spp.)、腎線蟲屬(Stephanurus spp.)、板口線蟲屬(Necator spp.)、鉤口線蟲屬(Ancylostoma spp.)、鈎蟲屬(Uncinaria spp.)、仰口屬(Bunostomum spp.)、球首屬 (Globocephalus spp.)、開嘴蟲屬(Syngamus spp.)、節蟲屬(Cyathostoma spp.)、肺蟲屬(Metastrongylus spp.)、尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、繆勒屬(Muellerius spp.)、原圓屬(Protostrongylus spp.)、新圓屬(Neostrongylus spp.)、囊尾屬(Cystocaulus spp.)、肺圓屬(Pneumostrongylus spp.)、Spicocaulus spp.、鹿圓屬(Elaphostrongylus spp.)、副鹿圓線蟲屬(Parelaphostrongylus spp.)、Crenosoma spp.、Paracrenosoma spp.、管圓屬(Angiostrongylus spp.)、貓圓屬(Aelurostrongylus spp.)、(Filaroides spp.)、短小類副絲蟲屬(Parafilaroides spp.)、奧斯勒屬(Oslerus spp.)、毛線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、血矛屬(Haemonchus spp.)、奧他胃蟲(Ostertagia spp.)、背板屬(Teladorsagia spp.)、馬歇爾屬(Marshallagia spp.)、古柏屬(Cooperia spp.)、細頸屬(Nematodirus spp.)、豬原線蟲(Hyostrongylus spp.)、劍形屬(Obeliscoides spp.)、裂口屬(Amidostomum spp.)、盤頭屬(Ollulanus spp.)、Heligmosomoides spp.、日圓屬(Nippostrongylus spp.);出自旋尾目(Spirurida),例如:尖尾屬(Oxyuris spp.)、蟯蟲(Enterobius spp.)、楔尾屬(Passalurus spp.)、管線屬(Syphacia spp.)、光尾屬(Aspiculuris spp.)、盲腸屬(Heterakis spp.);蛔蟲(Ascaris spp.)、弓蛔屬(Toxascaris spp.)、弓首屬(Toxocara spp.)、貝蛔屬(Baylisascaris spp.)、馬迴蟲(Parascaris spp.)、異尖屬(Anisakis spp.)、禽蛔蟲屬(Ascaridia spp.);顎口屬(Gnathostoma spp.)、泡翼線蟲屬(Physaloptera spp.)、吸吮屬(Thelazia spp.)、筒線蟲屬(Gongylonema spp.)、柔線蟲屬(Habronema spp.)、副柔屬(Parabronema spp.)、Draschia spp.、龍線屬(Dracunculus spp.);冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、類絲蟲屬(Parafilaria spp.)、絲狀屬(Setaria spp.)、羅阿屬(Loa spp.)、惡絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、類平滑絲蟲屬(Litomosoides spp.)、布魯屬(Brugia spp.)、吳策線蟲屬(Wuchereria spp.)、盤尾屬(Onchocerca spp.)、尾旋屬(Spirocerca spp.)。 棘頭蟲(Acanthocephala)出自寡棘吻目(Oligacanthorhynchida),例如:巨吻屬(Macracanthorhynchus spp.)、前睾屬(Prosthenorchis spp.);出自多形目(Polymorphida),例如:細頸屬(Filicollis spp.);出自Moniliformida,例如:念珠屬(Moniliformis spp.);出自棘吻目(Echinorhynchida),例如:棘吻屬(Acanthocephalus spp.)、 Echinorhynchus spp.、Leptorhynchoides spp.;舌形蟲屬(Pentastoma):出自孔頭蟲目(Porocephalida),例如:舌狀蟲(Linguatula spp.)。
出自線蟲門(Nematoda)的植物之害物(亦即寄生在植物的線蟲),尤其是野外墊刃屬(Aglenchus spp.)例如:阿格裡科野外墊刃(Aglenchus agricola)、腫癭線蟲(Anguina spp.)例如:小麥腫癭線蟲(Anguina tritici)、葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)例如:葉芽線蟲(Aphelenchoides arachidis)、草莓葉芽線蟲(Aphelenchoides fragariae)、刺線蟲屬(Belonolaimus spp.)例如:松樹刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、雜草刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、Belonolaimus nortoni、松材線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)例如:椰子紅輪線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)、Bursaphelenchus eremus、松材線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)、固著線蟲屬(Cacopaurus spp.)例如:核桃無柄線蟲(Cacopaurus pestis)、小環線蟲屬(Criconemella spp.),例如:Criconemella curvata、Criconemella onoensis、Criconemella ornata、Criconemella rusium)、Criconemella xenoplax=Mesocriconema xenoplax、環紋線蟲(Criconemoides spp.)例如:Criconemoides ferniae、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum、莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)例如:莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、錐線蟲(Dolichodorus spp.)、包囊線蟲(Globodera spp.)例如:白馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida)、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis)、螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)例如:雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、半幹線蟲(Hemicriconemoides spp.)、鞘線蟲(Hemicycliophora spp.)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)例如:小麥胞囊線蟲(Heterodera avenae)、大豆包囊線蟲(Heterodera glycines)、甜菜包囊線蟲(Heterodera schachtii)、冠線蟲(Hoplolaimus spp.)、針線蟲屬(Longidorus spp.)例如:長針線蟲(Longidorus africanus)、根瘤線蟲(Meloidogyne spp.)例如:抗根結線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、佛列克斯根瘤線蟲(Meloidogyne fallax)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、蘋果形線蟲屬(Meloinema spp.)、科布線蟲屬(Nacobbus spp.)、新小墊刃屬(Neotylenchus spp.)、Paraphelenchus spp.、擬針線蟲屬(Paratrichodorus spp.)例如:次要擬針線蟲(Paratrichodorus minor)、根腐線蟲(Pratylenchus spp.)例如:北方根腐 線蟲(Pratylenchus penetrans)、Pseudohalenchus spp.、(Psilenchus spp.)、Punctodera spp.、Quinisulcius spp.、穿孔線蟲(Radopholus spp.)例如:柑橘穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、腎形線蟲(Rotylenchulus spp.)、螺旋線蟲(Rotylenchus spp.)、山藥線蟲(Scutellonema spp.)、Subanguina spp.、殘根線蟲(Trichodorus spp.)例如:Trichodorus obtusus、克伯氏殘根線蟲(Trichodorus primitivus)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)例如:斑節矮化線蟲(Tylenchorhynchus annulatus)、柑桔線蟲屬(Tylenchulus spp.),例如:柑桔根線蟲(Tylenchulus semipenetrans)、劍線蟲(Xiphinema spp.),例如:匕首線蟲(Xiphinema index)。
而且,防治原生動物亞界,球蟲目,例如艾美球蟲屬(Eimeria spp.)是可行的。
線蟲
在本說明書的內容中,「線蟲」一詞包括所有線蟲門的生物且在本發明中尤其是在植物或真菌(例如滑刃目(Aphelenchida)、根瘤目(Meloidogyne)、墊刃目(Tylenchida)的物種及其他)或其他人和動物[例如毛形亞目(Trichinellida)、墊刃目(Tylenchida)、桿形目(Rhabditina)和旋尾目(Spirurida)的物種]作用為寄生蟲並且引發這些活的生物體破壞者,以及其他寄生性蠕蟲。
如本說明書中說明的殺線蟲劑在作物保護方面能夠防治線蟲。
「防治線蟲」一詞意指殺死線蟲或預防或阻止其發育或其生長,或預防或阻止其穿透進入或吸吮植物組織。
在苯說明書中,化合物的效力是藉著比較死亡率、破損形成、囊胞形成、每一根部的線蟲密度、每一份土壤體積的線蟲卵數,以式(I)化合物處理的植株或植株的部分或經處理的土壤與未經處理的植株或植株的部分或未經處理的土壤(100%)之間的轉移性(100%)。較好是與未經處理的植株、植株部分或未經處理的土壤比較所達到的降低程度是25-50%,尤其較佳是51-79%且非常尤佳是完全殺死或完全預防線蟲的發育和生長達80到100%的降低程度。本說明書所說明的線蟲防治亦包括防治線蟲的增殖(產生囊胞和/或蟲卵)。式(I)的化合物亦可用於保持植物或動物健康,且其可被醫治性、預防性或全身性的採用於線蟲防治。
熟習本技藝者會知道用於測定死亡率、破損形成、囊胞形成、每一根部的線蟲密度、每一份土壤體積的線蟲卵數,線蟲轉移性之方法。式(I)化合物的用途能保持植株健康並且包括降低由線蟲引起的損害以及增加收成率。
在本說明書的內容中,「線蟲」一詞係指植物線蟲,其包括所有會傷害植株的線蟲。植物線蟲包括寄生在植物上的線蟲和土壤中夾帶的線蟲。寄生在植物上的線蟲包括體外寄生蟲如劍線蟲(Xiphinema spp.)、針線蟲(Longidorus spp.)和殘根線蟲(Trichodorus spp.);半寄生蟲如柑桔線蟲屬(Tylenchulus spp.);轉移性的體內寄生蟲如根腐線蟲(Pratylenchus spp.)、穿孔線蟲(Radopholus spp.)和山藥線蟲(Scutellonema spp.);非轉移性的寄生蟲如異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、包囊線蟲(Globodera spp.)以及根瘤線蟲(Meloidogyne spp.),還有莖和葉的體內寄生蟲如莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)、葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)和潛根線蟲屬(Hirschmaniella spp.)。尤具破壞性的根部寄生性土壤線蟲是例如:形成囊胞之異皮線蟲屬(Heterodera)或包囊線蟲屬(Globodera)的線蟲,和/或根瘤線蟲屬(Meloidogyne)的根部損傷線蟲。這些屬的具破壞性物種為例如:南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、大豆包囊線蟲(Heterodera glycines)、白馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida)和黃馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera rostochiensis),這些物種能被本說明書中說明的化合物有效防治。然而,本說明書中的說明的化合物一點也不被限制在這些屬或種,而是以此方式延伸到其他線蟲。
該植物線蟲包括例如:阿格裡科野外墊刃(Aglenchus agricola),腫癭線蟲(Anguina spp.)、小麥腫癭線蟲(Anguina tritici)、葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)例如:花生葉芽線蟲(Aphelenchoides arachidis)、草莓葉芽線蟲(Aphelenchoides fragariae)和莖與葉的體內寄生蟲葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)、松樹刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、雜草刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、Belonolaimus nortoni、椰子紅輪線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)、Bursaphelenchus eremus、松材線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)和松材線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)、核桃無柄線蟲(Cacopaurus pestis)、Criconemella curvata、Criconemella onoensis、Criconemella ornata、Criconemella rusium、Criconemella xenoplax=Mesocriconema xenoplax和小環線蟲屬(Criconemella spp.),Criconemoides ferniae、Criconemoides onoense、Criconemoides ornatum和環紋線蟲屬(Criconemoides spp.)、馬鈴薯腐爛線蟲(Ditylenchus destructor)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、洋菇菌體線蟲(Ditylenchus myceliophagus)還有莖與葉的體內寄生蟲莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)、隱鼠錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、白馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida=Heterodera pallida)、黃馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera rostochiensis)、索蘭胞囊線蟲(Globodera solanacearum)、菸草胞囊線蟲(Globodera tabacum)、維氏胞囊線蟲(Globodera Virginia)和非轉移性之胞囊形成寄生蟲一胞囊線蟲(Globodera spp.)、雙角螺旋線蟲(Helicotylenchus digonicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、紅螺旋線蟲(Helicotylenchus erythrine)、多節螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、矮犬牙螺旋線蟲(Helicotylenchus nannus)、偽強螺旋線蟲(Helicotylenchus pseudorobustus)以及螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)、半幹線蟲(Hemicriconemoides)、花生鞘線蟲(Hemicycliophora arenaria)、努達塔鞘線蟲(Hemicycliophora nudata)、達雋氏鞘線蟲(Hemicycliophora parvana)、小麥胞囊線蟲(Heterodera avenae)、白菜包囊線蟲(Heterodera cruciferae)、大豆包囊線蟲(Heterodera glycines)、水稻胞囊線蟲(Heterodera oryzae)、甜菜包囊線蟲(Heterodera schachtii)、玉米胞囊線蟲(Heterodera zeae)以及非轉移性的胞囊形成寄生蟲異皮線蟲屬(Heterodera spp.),細瘦潛根線蟲(Hirschmaniella gracilis)、水稻潛根線蟲(Hirschmaniella oryzae)、棘尾潛根線蟲(Hirschmaniella spinicaudata)和莖與葉的體內寄生蟲潛根線蟲屬(Hirschmaniella spp)、埃及冠線蟲(Hoplolaimus aegyptii)、加州冠線蟲(Hoplolaimus californicus)、哥倫布冠線蟲(Hoplolaimus columbus)、盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus)、印度冠線蟲(Hoplolaimus indicus)、棉花長矛冠線蟲(Hoplolaimus magnistylus)、香蕉長矛冠線蟲(Hoplolaimus pararobustus)、非洲長針線蟲(Longidorus africanus)、布利維長針線蟲(Longidorus breviannulatus)、伸長長針線蟲(Longidorus elongatus)、長針線蟲(Longidorus laevicapitatus)、Longidorus vineacola和體外寄生長針線蟲(Longidorus spp.)、高粱根瘤線蟲(Meloidogyne acronea)、非洲根瘤線蟲(Meloidogyne africana)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、花生根瘤線 蟲(Meloidogyne arenaria thamesi)、阿提拉根瘤線蟲(Meloidogyne artiella)、奇氏根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、咖啡根瘤線蟲(Meloidogyne coffeicola)、衣索比亞根瘤線蟲(Meloidogyne ethiopica)、巴西根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、佛列克斯根瘤線蟲(Meloidogyne fallax)、水稻根瘤線蟲(Meloidogyne graminicola)、裸麥根瘤線蟲(Meloidogyne graminis)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、阿克緹南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、Meloidogyne kikuyensis、次要根瘤線蟲(Meloidogyne minor)、納西根瘤線蟲(Meloidogyne naasi)、根瘤線蟲(Meloidogyne paranaensis)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)以及非轉移性寄生蟲根瘤線蟲(Meloidogyne spp.)、蘋果形線蟲屬(Meloinema spp.)、異常科布線蟲(Nacobbus aberrans)、新小墊刃(Neotylenchus vigissi)、Paraphelenchus pseudoparietinus、阿麗斯擬針線蟲(Paratrichodorus allius)、擬針線蟲Paratrichodorus lobatus、次要擬針線蟲屬(Paratrichodorus minor)、納努斯擬針線蟲(Paratrichodorus nanus)、多孔擬針線蟲(Paratrichodorus porosus)、Paratrichodorus teres和擬針線蟲屬(Paratrichodorus spp.)、無花果釘線蟲(Paratylenchus hamatus)、微小釘線蟲(Paratylenchus minutus)、射釘線蟲(Paratylenchus projectus)和釘線蟲屬(Paratylenchus spp.)、敏銳根腐線蟲(Pratylenchus agilis)、阿列尼根腐線蟲(Pratylenchus alleni)、安迪納斯根腐線蟲安迪納斯根腐線蟲(Pratylenchus andinus)、布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、穀類根腐線蟲(Pratylenchus cerealis)、咖啡根腐線蟲(Pratylenchus coffeae)、刻痕根腐線蟲(Pratylenchus crenatus)、迪拉提根腐線蟲(Pratylenchus delattrei)、吉比根腐線蟲(Pratylenchus giibbicaudatus)、穀迪根腐線蟲(Pratylenchus goodeyi)、根腐線蟲(Pratylenchus hamatus)、根腐線蟲(Pratylenchus hexincisus)、茶樹根線蟲(Pratylenchus loosi)、加州根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、圓根腐線蟲(Pratylenchus teres)、頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)和轉移性體內寄生蟲根腐線蟲屬(Pratylenchus spp.)、Pseudohalenchus minutus、Psilenchus magnidens、Psilenchus tumidus、 Punctodera chalcoensis)、Quinisulcius acutus、穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、轉移性體內寄生蟲穿孔線蟲(Radopholus spp.)、極光腎形線蟲(Rotylenchulus borealis)、帕氏腎形線蟲(Rotylenchulus parvus)、腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)和腎形線蟲屬(Rotylenchulus spp.)、腎形線蟲(Rotylenchus laurentinus)、腎形線蟲腎形線蟲(Rotylenchus macrodoratus)、健全腎形線蟲(Rotylenchus robustus)、頌恩氏螺旋形線蟲(Rotylenchus uniformis)和穿孔線蟲屬(Rotylenchus spp.)、卡羅萊納螺旋形線蟲(Scutellonema brachyurum)、山藥螺旋性線蟲(Scutellonema bradys)、懷氏頓線蟲(Scutellonema clathricaudatum)和轉移性體內寄生蟲山藥線蟲(Scutellonema spp.)、雜草根瘤線蟲(Subanguina radiciola)、菸草根瘤線蟲(Tetylenchus nicotianae)、圓柱體殘根線蟲(Trichodorus cylindricus)、次要殘根線蟲(Trichodorus minor)、克伯氏殘根線蟲(Trichodorus primitivus)、鄰近殘根線蟲(Trichodorus proximus)、毛刺殘根線蟲(Trichodorus similis)、殘根線蟲(Trichodorus sparsus)和體外寄生蟲殘根線蟲屬(Trichodorus spp.)、殘根線蟲(Tylenchorhynchus agri)、芸苔殘根線蟲(Tylenchorhynchus brassicae)、清亮矮化線蟲(Tylenchorhynchus clarus)、菸草矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、指狀矮化線蟲(Tylenchorhynchus digitatus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus ebriensis)、最大矮化線蟲(Tylenchorhynchus maximus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus nudus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus vulgaris)和矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、柑橘根線蟲(Tylenchulus semipenetrans)和半寄生蟲柑桔線蟲屬(Tylenchulus spp.)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、劍線蟲(Xiphinema brevicolle)、劍線蟲(Xiphinema dimorphicaudatum)、匕首線蟲(Xiphinema index)和體外寄生蟲劍線蟲(Xiphinema spp.)
式(I)化合物可用於防治的線蟲包括根瘤線蟲屬(Meloidogyne)的線蟲,如南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita),爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)和花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria);如(Ditylenchus)腐爛線蟲屬的線蟲馬鈴薯腐爛線蟲(Ditylenchus destructor)和莖與球莖的線蟲(Ditylenchus dipsaci);根腐線蟲屬(Pratylenchus)的線蟲如玉米穗軸根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、菊花根腐線蟲(Pratylenchus fallax)、咖啡根線蟲 (Pratylenchus coffeae)、茶樹根線蟲(Pratylenchus loosi)以及核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus);包囊線蟲屬(Globodera spp.)線蟲如黃馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera rostochiensis)和白馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida);異皮線蟲屬(Heterodera)的線蟲如大豆包囊線蟲(Heterodera glycines)和甜菜包囊線蟲(Heterodera schachtii);葉芽線蟲屬的線蟲(Aphelenchoides)如水稻白頭線蟲(Aphelenchoides besseyi)、菊科植物線蟲(Aphelenchoides ritzemabosi)和草莓葉芽線蟲(Aphelenchoides fragariae);滑刃線蟲屬(Aphelenchus)的線蟲如食真菌線蟲(Aphelenchus avenae);穿孔線蟲屬的線蟲(Radopholus)如香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis);柑橘線蟲屬(Tylenchulus)的線蟲如柑橘根線蟲(Tylenchulus semipenetrans);腎形線蟲屬(Rotylenchulus)的線蟲如腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis);樹居的線蟲如松樹線蟲(Bursaphelenchus xylophilus)和紅環線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)及類似者。
式(I)化合物可被用於保護的植物包括如穀類(例如:水稻、大麥、小麥、裸麥、燕麥、玉米及類似者)、豆類(大豆、紅豆、蠶豆、寬豆、豌豆、花生及類似者)、果樹/水果類(蘋果、柑橘類、梨、葡萄、桃、日本杏桃、櫻桃、核桃、杏仁、香蕉、草莓及類似者)、蔬菜類(包心菜、番茄、菠菜、青花苔、萵苣、洋蔥、蔥、椒及類似者)、根類作物(胡蘿蔔、馬鈴薯、甘藷、蕪菁、蓮藕、大根及類似者)、用作工業粗原料的植株(棉花、麻、造紙木莓、三椏、油菜、甜菜、啤酒花、甘蔗、橄欖、橡膠、棕櫚樹、咖啡、菸草、茶及類似者)、葫蘆科植物(南瓜、小黃瓜、西瓜、香瓜及類似者)、草場植物(鴨茅、高粱、提摩西草、三葉草、苜蓿及類似者)、牧草類(臺北草[mascarene grass]、糠穗草及類似者)、香料類植株等(薰衣草、迷迭香、百里香、荷蘭芹、胡椒、薑及類似者)以及花類(菊花、玫瑰、蘭花及類似者)。
式(I)化合物尤其適用於防治咖啡線蟲,尤其是布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡根腐線蟲(Pratylenchus coffeae)、巴西根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、咖啡根瘤線蟲(Meloidogyne coffeicola)、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)還有根瘤線蟲(Meloidogyne paranaensis)、螺旋形線蟲屬(Rotylenchus spp.)、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)和山藥線蟲屬(Scutellonema spp.)。
式(I)化合物尤其適用於防治防治馬鈴薯線蟲,尤其是布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)、,鱗莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)和阿列尼根腐線蟲(Pratylenchus alleni)、安迪納斯根腐線蟲(Pratylenchus andinus)、穀類根腐線蟲(Pratylenchus cerealis)、刻痕根腐線蟲(Pratylenchus crenatus)、根腐線蟲(Pratylenchus hexincisus)、茶樹根腐線蟲(Pratylenchus loosi)、加州根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)、圓根腐線蟲(Pratylenchus teres)、頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、圓柱體殘根線蟲(Trichodorus cylindricus)、克伯氏殘根線蟲(Trichodorus primitivus)、鄰近殘根線蟲(Trichodorus proximus)、毛刺殘根線蟲(Trichodorus similis)、殘根線蟲(Trichodorus sparsus)、次要擬針線蟲(Paratrichodorus minor)、阿麗斯擬針線蟲(Paratrichodorus allius)、納努斯擬針線蟲(Paratrichodorus nanus)、圓根腐線蟲(Pratylenchus teres)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、佛列克斯根瘤線蟲(Meloidogyne fallax)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、泰晤士根瘤線蟲(Meloidogyne thamesi)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita),哥倫比亞根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、異常科布線蟲(Nacobbus aberrans)、黃馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera rostochiensis),白馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida)、馬鈴薯腐爛線蟲(Ditylenchus destructor)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)新小墊刃(Neotylenchus vigissi)、Paraphelenchus pseudoparietinus、草莓葉芽線蟲(Aphelenchoides fragariae)和蘋果形線蟲屬(Meloinema spp.)。
式(I)化合物尤其適用於防治番茄線蟲,尤其是花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita),北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)還有布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡根腐線蟲(Pratylenchus coffeae)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus),次要擬針線蟲(Paratrichodorus minor)、 巴西根瘤線蟲(Meloidogyne exigua)、異常科布線蟲(Nacobbus aberrans)、索蘭胞囊線蟲(Globodera solanacearum)、隱鼠錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)和腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
式(I)化合物尤其適用於防治黃瓜植株的線蟲,尤其是花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)和頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)。
式(I)化合物尤其適用於防治棉花線蟲,尤其是刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita),哥倫布冠線蟲(Hoplolaimus Columbus),盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus)和腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
式(I)化合物尤其適用於防治玉米線蟲,尤其是刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、次要擬針線蟲(Paratrichodorus minor)還有布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、迪拉提根腐線蟲(Pratylenchus delattrei)、根腐線蟲(Pratylenchus hexincisus)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、松樹刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、Belonolaimus nortoni、布利維長針線蟲(Longidorus breviannulatus)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria thamesi)、裸麥根瘤線蟲(Meloidogyne graminis)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita),阿提卡南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、納西根瘤線蟲(Meloidogyne naasi)、小麥胞囊線蟲(Heterodera avenae)、水稻胞囊線蟲(Heterodera oryzae)、玉米胞囊線蟲(Heterodera zeae)、胞囊線蟲(Punctodera chalcoensis)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、埃及冠線蟲(Hoplolaimus aegyptii),棉花長矛冠線蟲(Hoplolaimus magnistylus),盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus),印度冠線蟲(Hoplolaimus indicus),雙角螺旋線蟲(Helicotylenchus digonicus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、偽強螺旋線蟲(Helicotylenchus pseudorobustus)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、隱鼠錐線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、Criconemella ornate、Criconemella onoensis、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、極光腎形線蟲(Rotylenchulus borealis)、帕氏腎形線蟲 (Rotylenchulus parvus)、殘根線蟲(Tylenchorhynchus agri)、清亮矮化線蟲(Tylenchorhynchus clarus)、菸草矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、最大矮化線蟲(Tylenchorhynchus maximus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus nudus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus vulgaris)、Quinisulcius acutus、微小釘線蟲(Paratylenchus minutus)、達雋氏鞘線蟲(Hemicycliophora parvana)、阿格裡科野外墊刃(Aglenchus agricola)、小麥種癭線蟲(Anguina tritici)、花生葉芽線蟲(Aphelenchoides arachidis)、卡羅萊納螺旋形線蟲(Scutellonema brachyurum)和雜草根瘤線蟲(Subanguina radiciola)。
式(I)化合物尤其適用於防治黃豆線蟲,尤其是布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、大豆包囊線蟲(Heterodera glycines)、哥倫布冠線蟲(Hoplolaimus Columbus)還有咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)、根腐線蟲(Pratylenchus hexincisus)、加州根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)、刻痕根腐線蟲(Pratylenchus crenatus)、阿列尼根腐線蟲(Pratylenchus alleni)、敏銳根腐線蟲(Pratylenchus agilis)、玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus),松樹刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita),爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、哥倫布冠線蟲(Hoplolaimus Columbus)、盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus)和腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)。
The compounds of the式(I)are particularly suitable for防治菸草線蟲,尤其是南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita),爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)還有布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、根腐線蟲(Pratylenchus hexincisus)、北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、加州根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)、刻痕根腐線蟲(Pratylenchus crenatus)、頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus),玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、伸長長針線蟲(Longidorus elongate)、擬針線蟲(Paratrichodorus lobatus)、殘根線蟲(Trichodorus spp.)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)北方根瘤線蟲 (Meloidogyne hapla)、菸草胞囊線蟲(Globodera tabacum)、索蘭胞囊線蟲(Globodera solanacearum)、維京胞囊線蟲(Globodera virginiae)、莖線蟲(Ditylenchus dipsaci)、螺旋形線蟲屬(Rotylenchus spp.)、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、小環線蟲屬(Criconemella spp.),腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis),菸草矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、釘線蟲屬(Paratylenchus spp.)和菸草根瘤線蟲(Tetylenchus nicotianae)。
式(I)化合物尤其適用於防治柑橘線蟲,尤其咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)還有布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus)、刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、次要擬針線蟲(Paratrichodorus minor)、多孔擬針線蟲(Paratrichodorus porosus)、殘根線蟲(Trichodorus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita),南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita acrita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、Rotylenchus macrodoratus、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、劍線蟲(Xiphinema brevicolle)、匕首線蟲(Xiphinema index)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)、半幹線蟲(Hemicriconemoides)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)以及穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、花生鞘線蟲(Hemicycliophora arenaria),鞘線蟲(Hemicycliophora nudata)和柑橘根線蟲(Tylenchulus semipenetrans)。
式(I)化合物尤其適用於防治香蕉線蟲,尤其是咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)還有吉比根腐線蟲(Pratylenchus giibbicaudatus)、茶樹根腐線蟲(Pratylenchus loosi)、根瘤線蟲(Meloidogyne spp.),多節螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)以及腎形線蟲屬(Rotylenchulus spp.)。
式(I)化合物尤其適用於防治鳳梨線蟲,尤其玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、穀迪根腐線蟲(Pratylenchus goodeyi)、根瘤線蟲(Meloidogyne spp.),腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)還有伸長長針線蟲(Longidorus elongatus)、頌恩氏針線蟲(Longidorus laevicapitatus)、克伯氏殘根線蟲(Trichodorus primitivus)、次要殘根線蟲(Trichodorus minor)、異皮線蟲屬 (Heterodera spp.),洋菇菌體線蟲(Ditylenchus myceliophagus)、加州冠線蟲(Hoplolaimus californicus),香蕉長矛冠線蟲(Hoplolaimus pararobustus),印度冠線蟲(Hoplolaimus indicus),雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、矮犬牙螺旋線蟲(Helicotylenchus nannus)、多節螺旋線蟲(Helicotylenchus multicinctus)、紅螺旋線蟲(Helicotylenchus erythrine)、劍線蟲(Xiphinema dimorphicaudatum)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis)、指狀矮化線蟲(Tylenchorhynchus digitatus)、矮化線蟲(Tylenchorhynchus ebriensis)、微小釘線蟲(Paratylenchus minutus)、螺旋形線蟲(Scutellonema clathricaudatum)、山藥螺旋形線蟲(Scutellonema bradys)、Psilenchus tumidus、Psilenchus magnidens、Pseudohalenchus minutus、環紋線蟲(Criconemoides ferniae)、環紋線蟲(Criconemoides onoense)和環紋線蟲(Criconemoides ornatum)。 式(I)化合物尤其適用於防治葡萄樹線蟲,尤其是核桃根腐線蟲(Pratylenchus vulnus)、花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、匕首線蟲(Xiphinema index)還有草地根腐線蟲(Pratylenchus pratensis)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、加州根腐線蟲(Pratylenchus neglectus)、布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、頌恩氏根腐線蟲(Pratylenchus thornei)和柑橘根線蟲(Tylenchulus semipenetrans)。 式(I)化合物尤其適用於防治樹木作物-梨果的線蟲,尤其是北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、還有核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus),伸長長針線蟲(Longidorus elongatus)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)以及北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、式(I)化合物尤其適用於防治樹木作物-核果的線蟲,尤其是北方根腐線蟲(Pratylenchus penetrans)、核桃根損線蟲(Pratylenchus vulnus),花生根瘤線蟲(Meloidogyne arenaria)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、爪哇根瘤線蟲(Meloidogyne javanica)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)、小環線蟲(Criconemella xenoplax)以及布瑞屈根腐線蟲(Pratylenchus brachyurus)、咖啡根線蟲(Pratylenchus coffeae)、斯蓋伯根腐線蟲(Pratylenchus scribneri)、玉米根腐線蟲(Pratylenchus zeae)、刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、雙宮螺 旋線蟲(Helicotylenchus dihystera)、美洲劍線蟲(Xiphinema americanum)、Criconemella curvata、菸草矮化線蟲(Tylenchorhynchus claytoni)、根腐線蟲(Pratylenchus hamatus)、射釘線蟲(Paratylenchus projectus)、卡羅萊納螺旋形線蟲(Scutellonema brachyurum)和盔形冠線蟲(Hoplolaimus galeatus)。
式(I)的化合物尤其適用於在樹木作物、甘蔗和水稻進行線蟲防治,尤其是防治殘根線蟲(Trichodorus spp.)、小環線蟲屬(Criconemella spp.)還有根腐線蟲(Pratylenchus spp.)、擬針線蟲屬(Paratrichodorus spp.)、根瘤線蟲(Meloidogyne spp.)、螺旋線蟲(Helicotylenchus spp.)、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)、葉芽線蟲屬(Aphelenchoides spp.)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)、劍線蟲(Xiphinema spp.)和核桃無柄線蟲(Cacopaurus pestis)。
在本說明書的內容中,「線蟲」一詞亦指會損害人類或動物的線蟲。
會對人類或動物有害的特定線蟲品種為:毛形亞目(Trichinellida),例如:毛首線蟲屬(Trichuris spp.)、毛細線蟲屬(Capillaria spp.)、Paracapillaria spp.、毛菌屬(Trichomosoides spp.)、旋毛蟲屬(Trichinella spp.)、真鞘屬(Eucoleus spp.);出自墊刃目(Tylenchida),例如:微線蟲屬(Micronema spp.)、糞線蟲鼠(Strongyloides spp.);出自桿形目(Rhabditina),例如:圓線屬(Strongylus spp.)、三齒屬(Triodontophorus spp.)、食道齒屬(Oesophagodontus spp.)、毛線屬(Trichonema spp.)、盅口幅首屬(Gyalocephalus spp.)、柱咽屬(Cylindropharynx spp.)、盆口屬(Poteriostomum spp.)、Cyclococercus spp.、杯冠屬(Cylicostephanus spp.)、食道口線蟲(Oesophagostomum spp.)、大嘴腸蟲(Chabertia spp.)、腎線蟲屬(Stephanurus spp.)、板口線蟲屬(Necator spp.)、鉤口線蟲屬(Ancylostoma spp.)、鈎蟲屬(Uncinaria spp.)、仰口屬(Bunostomum spp.)、球首屬(Globocephalus spp.)、開嘴蟲屬(Syngamus spp.)、節蟲屬(Cyathostoma spp.)、肺蟲屬(Metastrongylus spp.)、尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、繆勒屬(Muellerius spp.)、原圓屬(Protostrongylus spp.)、新圓屬(Neostrongylus spp.)、囊尾屬(Cystocaulus spp.)、肺圓屬(Pneumostrongylus spp.)、Spicocaulus spp.、鹿圓屬(Elaphostrongylus spp.)、副鹿圓線蟲屬(Parelaphostrongylus spp.)、 Crenosoma spp.、Paracrenosoma spp.、管圓屬(Angiostrongylus spp.)、貓圓屬(Aelurostrongylus spp.)、(Filaroides spp.)、短小類副絲蟲屬(Parafilaroides spp.)、奧斯勒屬(Oslerus spp.)、毛線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、血矛屬(Haemonchus spp.)、奧他胃蟲(Ostertagia spp.)、背板屬(Teladorsagia spp.)、馬歇爾屬(Marshallagia spp.)、古柏屬(Cooperia spp.)、細頸屬(Nematodirus spp.)、豬原線蟲(Hyostrongylus spp.)、劍形屬(Obeliscoides spp.)、裂口屬(Amidostomum spp.)、盤頭屬(Ollulanus spp.)、Heligmosomoides spp.、日圓屬(Nippostrongylus spp.);出自旋尾目(Spirurida),例如:尖尾屬(Oxyuris spp.)、蟯蟲(Enterobius spp.)、楔尾屬(Passalurus spp.)、管線屬(Syphacia spp.)、光尾屬(Aspiculuris spp.)、盲腸屬(Heterakis spp.);蛔蟲(Ascaris spp.)、弓蛔屬(Toxascaris spp.)、弓首屬(Toxocara spp.)、貝蛔屬(Baylisascaris spp.)、馬迴蟲(Parascaris spp.)、異尖屬(Anisakis spp.)、禽蛔蟲屬(Ascaridia spp.);顎口屬(Gnathostoma spp.)、泡翼線蟲屬(Physaloptera spp.)、吸吮屬(Thelazia spp.)、筒線蟲屬(Gongylonema spp.)、柔線蟲屬(Habronema spp.)、副柔屬(Parabronema spp.)、Draschia spp.、龍線屬(Dracunculus spp.);冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、類絲蟲屬(Parafilaria spp.)、絲狀屬(Setaria spp.)、羅阿屬(Loa spp.)、惡絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、類平滑絲蟲屬(Litomosoides spp.)、布魯屬(Brugia spp.)、吳策線蟲屬(Wuchereria spp.)、盤尾屬(Onchocerca spp.)、尾旋屬(Spirocerca spp.)。
許多已知的殺線蟲劑也會對抗其他寄生性蠕蟲並且因此被用於防治寄生在人體或動物的蠕蟲-不一定要屬於線蟲類。本發明亦關於式(I)化合物作為驅除腸內寄生蟲藥的用途。致病性的內寄生蠕蟲包括;扁蟲類(Platyhelminthes)[例如單殖亞綱(Monogenea)、絛蟲和吸蟲]、棘頭蟲(Acanthocephala)和舌形蟲(Pentastoma)。以下蠕蟲係被提出為較佳者:單殖亞綱(Monogenea):例如:三代屬(Gyrodactylus spp.)、指環屬(Dactylogyrus spp.)、多盤吸蟲(Polystoma spp.);絛蟲:出自假葉絛蟲目(Pseudophyllidea),例如:裂頭屬(Diphyllobothrium spp.)、疊宮屬(Spirometra spp.)、頭槽屬(Schistocephalus spp.)、舌形屬(Ligula spp.)、槽頭屬(Bothridium spp.)、Diplogonoporus spp.; 出自圓葉目(Cyclophyllida),例如:中殖孔屬(Mesocestoides spp.)、裸頭屬(Anoplocephala spp.)、副裸頭屬(Paranoplocephala spp.)、莫尼茨屬(Moniezia spp.)、裸頭科技體屬(Thysanosoma spp.)、裸頭科取子宮屬(Thysaniezia spp.)、無卵黃腺屬(Avitellina spp.)、斯泰勒絛蟲(Stilesia spp.)、彩帶屬(Cittotaenia spp.)、安德拉屬(Andyra spp.)、伯特屬(Bertiella spp.)、帶屬(Taenia spp.)、包蟲(Echinococcus spp.)、泡狀屬(Hydatigera spp.)、代凡屬(Davainea spp.)、瑞列屬(Raillietina spp.)、膜殼屬(Hymenolepis spp.)、棘殼屬(Echinolepis spp.)、棘葉屬(Echinocotyle spp.)、雙睪屬(Diorchis spp.)、複孔屬(Dipylidium spp.)、喬伊屬(Joyeuxiella spp.)、雙孔屬(Diplopylidium spp.);吸蟲:出自複殖亞綱(Digenea),例如:複口屬(Diplostomum spp.)、莖雙穴屬(Posthodiplostomum spp.)、血吸蟲(Schistosoma spp.)、毛畢屬(Trichobilharzia spp.)、鳥血吸蟲屬(Ornithobilharzia spp.)、澳血吸蟲屬(Austrobilharzia spp.)、巨華屬(Gigantobilharzia spp.)、龍線蟲(Leucochloridium spp.)、短咽屬(Brachylaima spp.)、棘口屬(Echinostoma spp.)、棘緣屬(Echinoparyphium spp.)、棘隙屬(Echinochasmus spp.)、低頸屬(Hypoderaeum spp.)、片形屬(Fasciola spp.)、Fasciolides spp.、薑片蟲屬(Fasciolopsis spp.)、環腔屬(Cyclocoelum spp.)、胄腔屬(Typhlocoelum spp.)、同盤屬(Paramphistomum spp.)、杯殖屬(Calicophoron spp.)、殖盤屬(Cotylophoron spp.)、巨孔屬(Gigantocotyle spp.)、菲策屬(Fischoederius spp.)、Gastrothylacus spp.、背孔屬(Notocotylus spp.)、下彎屬(Catatropis spp.)、斜睾屬(Plagiorchis spp.)、前殖屬(Prosthogonimus spp.)、雙腔屬(Dicrocoelium spp.)、闊盤屬(Eurytrema spp.)、鮭吸蟲(Troglotrema spp.)、肺吸蟲屬(Paragonimus spp.)、表孔吸蟲屬(Collyriclum spp.)、侏形屬(Nanophyetus spp.)、後睪屬(Opisthorchis spp.)、支睪屬(Clonorchis spp.)、(Metorchis spp.)、異形屬(Heterophyes spp.)、後殖屬(Metagonimus spp.);棘頭蟲(Acanthocephala)出自寡棘吻目(Oligacanthorhynchida),例如:巨吻屬(Macracanthorhynchus spp.)、前睾屬(Prosthenorchis spp.);出自多形目(Polymorphida),例如:細頸屬(Filicollis spp.);出自Moniliformida,例如:念珠屬(Moniliformis spp.);出自棘吻目(Echinorhynchida),例如:棘吻屬(Acanthocephalus spp.)、 Echinorhynchus spp.、Leptorhynchoides spp.;舌形蟲屬(Pentastoma):出自孔頭蟲目(Porocephalida),例如:舌狀蟲(Linguatula spp.)。
在獸醫領域和在動物照顧方面,式(I)化合物的施用是藉由本技藝中一般已知方法,直接或經腸的、非經腸的、經皮的或經鼻的以適當製備物的形式實行。施用可為預防性或治療性地實施。
式(I)化合物可視需要在某些濃度或施用比例下亦被用作殺草劑、安全劑、生長調節劑或改進植株性質的用劑,作為殺微生物劑或殺配子劑,例如作為殺真菌劑、抗黴劑、殺菌劑、殺病毒劑(包括對抗類病毒的藥劑)或作為對抗MLO的用劑(似黴漿菌生物)和RLO(似立克次體的微生物)。若需要,其亦可用作為中間體或前驅體以合成其他活性化合物。
調配物
本發明尚關於調配物和從其製備作為殺害物劑的用途形式,例如浸液、滴劑和噴灑液,包括至少一種式(I)化合物。在某些情形之中,該使用形式尚包括殺害物劑和/或改善作用的佐劑,如穿透劑例如植物油,例如:油菜籽油、葵花油;礦物油,例如石蠟油;植物脂肪酸的烷酯,例如油菜籽油甲酯或黃豆油甲酯;或烷醇烷氧酸酯和/或散佈劑,例如烷基矽氧烷;和/或鹽,例如有機或無機銨鹽或膦鹽,例如硫酸銨或磷酸氫二銨;和/或促進滯留物,例如硫代琥珀酸二辛酯或羥丙基植物膠聚合物;和/或濕潤劑,例如甘油:和/或肥料,例如含銨、鉀或磷的肥料。
常用的調配物是例如水溶性液體(SL)、乳化物的濃縮物(EC)、乳化物在水中(EW)、懸浮物的濃縮物(SC、SE、FS、OD)、水可分散的顆粒(WG)、顆粒(GR)與膠囊濃縮物(CS);這些和更多可能的調配物型式被例如:由作物生命國際公司(Crop Life International)說明,且說明在《殺害物劑專利說明書》、《FAO和WHO專利說明書用於殺害物劑研發與使用手冊》、《FAO植株生產與保護文件-173》,由FAO/WHO殺害物劑專利說明書聯合會議準備,2004年出版,ISBN:9251048576。該調配物除了一種或多於一種式(I)的化合物,其是需要尚包括農業化學上具活性的化合物。
這些較好是調配物或使用形式,其包括:輔助劑,例如增量劑、溶劑、 自發反應促進劑、載劑、乳化劑、分散劑、霜害保護劑、殺生物劑、增稠劑和/或更多輔助劑,例如佐劑。在本說明書中佐劑是一種增進調配物之生物效果的成分,該成分本身不具有任何生物作用。佐劑的實例為促進保留、散播、接觸或穿透葉面。
這些調配物適用已知的方式製備的,例如藉著將式(I)化合物與輔助劑例如增量劑、溶劑和/或固體載劑和/或其他的佐劑例如表面活性劑混合。該調配物以適當的設備或其他方式在施用前或施用期間製備。
所使用的輔助劑可為適用於賦予式(I)化合物之調配物,或是賦予這些調配物製備出之用途形式(例如立即可用的殺害物劑如噴灑液或種子包覆產品)特殊性質,如某些物理、技術和/或生物性質的物質。
適當的增量劑為例如,水、極性的和非極性的有機化學液,例如得自芳香和非芳香烴類者(如石蠟、烷基苯類、烷基萘類、氯苯類),醇類與多醇類(若適當亦可經取代、醚化和或酯化),酮類(如丙酮、環己酮),酯類(包括脂肪和油類)以及多醚類,未經取代和經取代的胺類、醯胺類、內醯胺(如N-烷基吡咯酮類)和內酯類,磺酸鹽類與亞碸類(如二甲亞碸)。
若視所使用的增量劑為水,則亦可採用例如有機溶劑作為輔助溶劑。基本上,適當的液體溶劑為:芳香物如二甲苯,甲苯或烷基萘類,氯化的芳香物或氯化的脂肪烴類如氯苯類、氯乙烯類或二氯甲烷,脂肪烴類如環己烷或石蠟,例如礦物油之部分、礦物油和植物油、醇類如丁醇或乙二醇及其醚類和酯類,酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮,極性強烈的溶劑如二甲基甲醯胺和二甲亞基碸,還有水。
基本上,亦可使用所有適當的溶劑。適當溶劑的時例為芳香烴如二甲苯、甲苯或烷基萘、氯化的芳香烴或氯化的脂肪烴如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷,芳香烴如環己烷、石蠟、石油分餾物,礦物和植物油,醇類如甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇或二醇及其醚類和酯類,酮如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮,極性強的溶劑如二甲亞碸,還有水。
基本上,可使用所有適當的載劑。有用的載劑尤其包括例如:銨鹽和研磨的天然礦物如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、鎂鋁海泡石、蒙脫石和矽藻土,以及研磨的合成物質如精細分開的矽、旅和天然或合成的矽酸鹽、樹脂、蠟和/或固態肥料。此種載劑的混合物同樣可被使用。有用的 載劑或顆粒包括,例如:粉碎的或部分分取的岩石如方解石、大理石、浮石、海砲石、白雲石,以及無機和有機混合物之合成顆粒,還有有機物值如鋸木屑、紙、椰殼、玉米穗和菸草桿之顆粒。
亦可使用液化的氣態增量劑或溶劑。尤其適當的增量劑或載劑是在室溫和大氣壓下呈氣態者,例如噴霧劑之推進氣體,如鹵烴類,還有丁烷、丙烷、氮氣和二氧化碳。
具有離子性或非離子性乳化劑和/或起泡劑、分散劑或濕潤劑,或這些表面活性劑的混合物之實例為聚丙烯酸鹽、木質磺酸鹽、羥基苯磺酸鹽或萘磺酸、乙氧化物與脂肪醇或與脂肪酸或與脂肪胺類,予經取代的酚類(較好是烷基酚類或芳基酚類)的多縮合物、硫代琥珀酸酯的鹽、牛磺酸衍生物(較好是牛磺酸烷酯)、聚乙氧化醇類或酚類的磷酸酯、多醇類的脂肪酸酯,以及包含硫酸鹽、磺酸鹽和磷酸鹽之化合物的衍生物,例如烷基芳基聚乙二醇醚、磺酸烷酯、硫酸烷酯、芳基磺酸酯、蛋白質水解物、木質亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。表面活性劑的存在是有利的,若式(I)化合物之一種和/或惰性載劑之一種視不溶於水且當施用是在水中進行時。
吾人可使用加色劑如無機染料,例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍,以及有機染料如茜草色素,重氮染料和金屬酞菁染料,以及微量的營養素如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽作為輔助劑在該調配物和從其衍生的使用形式當中。
另外的成分可為穩定劑,如低溫穩定劑、保存劑、抗氧化劑、光穩定劑或其它能改進化學和/或物理穩定性的用劑。起泡劑或消泡劑亦可存在其中。 增黏劑如羧甲基纖維素和呈粉末、顆粒或碎片形式的天然與合成聚合物如阿拉伯膠、聚乙烯醇和聚乙烯乙酸酯,或其他天然的磷脂類如腦磷脂和卵磷脂以及合成的磷脂類亦可存在作為調配物和從其衍生的使用形式之另外的輔助劑。更多可能的輔助劑為礦物油和植物油。
視需要更多輔助劑可存在於調配物和從其衍生的使用形式中。此種添加物的實例包括香味、保護用的膠狀體、結合劑、黏著劑、增稠劑、觸變劑、穿透劑、保留促進劑、穩定劑、集結劑、複合劑、濕潤劑、塗佈劑。一般而言,式(I)化合物可與任何常用於調配物目的固態或液態的添加物合 併。
有用的保留促進劑包括能降低動態表面張力之所有物質例如硫代琥珀酸二辛酯,或增加黏彈性的物質例如羥丙基樹膠脂聚合物。
本說明書中適當的穿透劑是那些通常用於改進農業化學活性化合物進入植株之穿透性的物質。穿透劑在本說明書中被定義為其從(一般而言是液態)的施用液體和/或從噴灑外膜穿透進入植株表皮且從而增加表皮中活性化合物之轉移性的能力。文獻忠說明的方法(Baur等人,1997年,《殺害物劑科學》,第51期,第131-152頁)可用於測定此項性質。實例包括醇的烷氧基化物如椰子脂乙氧基化物(10)或異三癸基乙氧基化物(12),脂肪酸酯例如菜子油甲酯或黃豆油甲酯,脂肪胺烷氧基化物例如牛脂胺乙氧基化物(15),或銨鹽和/或鏻鹽,例如硫酸銨或磷酸氫二胺。
該調配物以其重量為依據,較好是包含介於調配物重量0.00000001和98%之間的式(I)化合物,或尤佳是介於調配物重量0.01%和95%之間的式(I)化合物,更好是介於調配物重量0.5%和90%之間的式(I)化合物。
從調配物製備的用途形式(尤其是殺害物劑)中式(I)化合物的含量可在寬大的範圍內變化。使用形式中式(I)化合物的濃度通常以用途形式的重量為基準,式(I)化合物的重量百分率介於0.00000001和95%之間,較好是介於0.00001和1%之間。該化合物經係以適於用途形式的慣用方式被運用。
混合物
式(I)化合物亦可與一種或多於一種殺真菌劑、殺菌劑、殺蟎劑、殺螺劑、殺線蟲劑、殺昆蟲劑、殺無生物劑、有利的物種、殺草劑、肥料、驅鳥劑、植物滋養劑、消毒劑、安全劑、化學訊息素和/或植物生長調節劑之混合物被採,以求例如擴充作用範圍、延長作用期間、增加作用速率、防止排斥或預防產生抗藥性。此外,此種活性化合物的組合物可改進植株生長和/或對非生物因子的耐受性,例如:高溫或低溫、按災或提高的水含量或土壤鹽度。其亦可改進開花和結果的表現、使發芽能力和根部發展最佳化、輔助收成與改進產率、影響成熟、增進收成物的品質和/或營養價值、延長貯存期和/或改進收成物的可加工性質。
而且,式(I)化合物可與其他活性化合物或化學訊息素如吸引劑和/或驅 鳥劑和/或生長調節劑和/或肥料的混合物存在。同樣的,式(I)化合物可用於改進值物的性質,例如:生長、收成物的產率和品質。
在一項根據本發明的具體實例中,式(I)化合物係存在於調配物或從這些調配物與更多化合物製備出之混合物的用途形式,較好是以下說明的化合物。 若以下所提到的化合物之一可產生相異的互變異構形式,則這些形式亦被包括,即便並未在每一情形中明確地提到。
殺昆蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑
本說明書中以其俗名鑑別的活性化合物使已知的並且被說明在例如殺害物劑的手冊中(「殺害物劑手冊」,第16版,英國作物保護委員會出版,2012年)或可在網際網路上找到(例如,http://www.alanwood.net/pesticides)。(1)乙醯膽鹼酯化酶(AChE)抑制劑,例如胺基甲酸鹽劑,例如棉蛉威(alanycarb)、涕滅威(aldicarb)、免敵克(bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、佈嘉信(butocarboxim)、丁酮威(butoxycarboxim)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbfuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、愛芬克(ethiofencarb)、雙必蝨(fenobucarb)、覆滅蟎(formetanate)、呋線威(furathiocarb)、陶滅蝨(isoprocarb)、滅賜克(methiocarb)、納乃得(methomyl)、必芬治(metolcarb)、毆殺滅(oxamyl)、比加普(pirimicarb)、安丹(propoxur)、硫敵克(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混殺威(trimethacarb)、XMC和滅爾蝨(xylylcarb);或有機磷酸鹽劑,例如歐殺松(acephate)、亞滅松(azamethiphos)、乙基谷速松(azinphos-ethyl)、甲基谷速松(azinphos-methyl)、加奪松(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒蟲畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、陶斯松(chlorpyrifos)、甲基陶斯松(chlorpyrifos-methyl)、蠅毒磷(coumaphos)、氰乃松(cyanophos)、滅賜松(demeton-S-methyl)、二嗪磷(diazinon)、二氯松(dichlorvos/DDVP)、雙特松(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、二硫松(disulfoton)、EPN、愛殺松(ethion)、普伏松(ethoprophos)、伐滅磷(famphur)、芬滅松(fenamiphos)、撲滅松(fenitrothion)、芬殺松(fenthion)、福賽絕(fosthiazate)、飛達松(heptenophos)、咪賽松(imicyafos)、亞芬松(isofenphos)、O-(甲氧基胺基硫代 磷醯基)水楊酸異丙酯、加福松(isoxathion)、馬拉松(malathion)、滅加松(mecarbam)、達馬松(methamidophos)、殺撲磷(methidathion)、美文松(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、穩煞蠅(naled)、毆滅松(omethoate)、甲基滅多松(oxydemeton-methyl)、巴拉松(parathion)、甲基巴拉松(parathion-甲基)、賽達松(phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、巴賽松(phoxim)、亞特松(pirimiphos-methyl)、佈飛松(profenofos)、胺丙畏(propetamphos)、普硫松(prothiofos)、白克松(pyraclofos)、必芬松(pyridaphenthioh)、拜裕松(quinalphos)、剎螟硫磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、亞培松(temephos)、托福松(terbufos)、樂本松(tetrachlorvinphos)、硫滅松(thiometon)、三落松(triazophos)、三氯松(trichlorfon)和繁米松(vamidothion)。
(2)GABA-限制出入之氯離子通道拮抗劑,例如:環二烯有機氯類,例如可氯丹(chlordane)和and安殺番(endosulfan);或苯基吡唑類(fiproles),例如益斯普(ethiprole)和芬普尼。
(3)鈉離子通道調節劑/依賴電壓之鈉離子通道阻斷劑,例如除蟲菊酯類(pyrethroids),例如阿納寧(acrinathrin)、亞烈寧(allethrin)、d-順-反亞烈寧、d-反亞烈寧、畢芬寧(bifenthrin)、百亞烈寧(bioallethrin)、百亞烈寧s-環戊烯基異構物、百列滅寧(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、貝它-賽扶寧、賽洛寧、爛它-賽洛寧加瑪-賽洛寧、賽滅寧(cypermethrin)、阿法賽滅寧(alpha-cypermethrin)、貝他賽滅寧(beta-cypermethrin)、西塔賽滅寧(theta-cypermethrin)、濟他賽滅寧(zeta-cypermethrin)、賽酚寧[(1R)-反-異構物]、第滅寧(deltamethrin)、益避寧(empenthrih)[(EZ)-(1R)-異構物]、益化利(esfenvalerate)、依芬寧(etofenprox)、芬普寧(Fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、護賽寧(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、福化利(tau-fluvalinate)、合芬寧(halfenprox)、依普寧(imiprothrin)、剋特寧(kadethrin)、百滅寧(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)[(1R)-反-異構物]、普列亞寧(prallethrin)、除蟲菊精(pyrethrins,pyrethrum)、菊酯(resmethrin)、矽護芬(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、治滅寧(tetramethrin)、治滅寧(tetramethrin)[(1R)-異構物)]、特多寧(tralomethrin)和拜富寧(transfluthrin);或 DDT;或甲基氯(methylchlor)。
(4)尼古丁性乙醯膽鹼受體(nAChR)促效劑,例如:類尼古丁,例如:亞滅培(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、達特南(dinotefuran)、益達胺(imidacloprid)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、賽果培(thiacloprid)和賽速安(thiamethoxam);或尼古丁;或碸蟲啶(sulfoxaflor)。
(5)尼古丁性乙醯膽鹼受體(nAChR)之異位活化劑,例如:賜諾殺(spinosyns),例如賜諾特(spinetoram)和賜諾殺(spinosad)。
(6)氯離子通道活化劑,例如:阿凡曼菌素(avermectins)/倍脈心(milbemycins),例如阿巴汀(abamectin)、因滅汀(emamectin benzoate)、雷皮菌素(lepimectin)和密滅汀(Milbemectin)。
(7)保幼激素偽裝劑,例如:保幼激素類似物,例如烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲炔酯(kinoprene)和美賜平(methoprene);或芬諾克(fenoxycarb);或百利普芬(pyriproxyfen)。
(8)具有未知或非特定性作用機制的活性化合物,例如:烷基鹵化物,例如:甲基溴化物和其他烷基鹵化物;或氯化苦味素;或硫醯氟;或硼砂;或吐酒石.
(9)選擇的拒食劑,例如:派滅淨或氟尼胺。
(10)蟎的生長抑制劑,例如:克芬蟎、合賽多和氟蟎嗪;或依殺蟎。
(11)昆蟲腸道細胞膜的微生物干擾物,例如以色列變種蘇力菌(Bacillus subspecies israelensis)、鮎澤蘇力菌(Bacillus subspecies aizawai)、庫斯蘇力菌(Bacillus subspecies kurstaki)、擬步行蟲亞種蘇力菌(Bacillus subspecies tenebrionis)及B.t.植物蛋白質:Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34 Ab1/35Ab1;或圓形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus)。
(12)氧化磷酸化作用抑制劑、ATP破壞劑,例如汰芬隆(diafenthiuron);或有機錫化合物,例如氮雜環錫、錫蟎丹(Cyhexatin)和芬佈賜;或毆蟎多;或得脫蟎。
(13)藉著干擾氫離子梯度進行作用之氧化磷酸化作用的去偶合劑,例如:克凡派、DNOC和氟蟲胺。
(14)尼古丁性乙醯膽鹼受體的拮抗劑,例如:免速達、培丹鹽酸鹽、硫賜安和殺蟲單(thiosultap-sodium)。
(15)幾丁質生合成抑制劑,第0型,例如雙三氟蟲脲、克福隆、二福隆、氟環、氟芬隆、六伏隆、祿芬隆、諾伐隆、諾福隆、得福隆和三福隆。
(16)幾丁質生合成抑制劑,第1型,例如布芬淨。
(17)阻蛻變劑、雙翅類昆蟲,例如賽滅淨。
(18)蜕皮激素受體促效劑,例如:可芬諾、鹵蟲醯肼、甲氧基蟲醯肼和得芬諾.
(19)章魚胺受體結合促效劑,例如雙甲脒。
(20)複合物III電子傳遞抑制劑,例如:愛美松或亞醌蟎或嘧蟎酯。
(21)複合物I電子傳遞抑制劑,例如抑制粒腺體電子傳遞殺蟎劑,例如:芬殺蟎、芬普蟎、畢汰芬、畢達本、得芬瑞和脫芬瑞;或魚藤酮。
(22)電壓閘門鈉離子通道阻斷劑,例如:因得克或氰氟蟲腙。
(23)乙醯-CoA羧酸酶抑制劑,例如:特窗酸(tetronic acid)和特拉米酸(tetramic acid)衍生物,例如賜派芬、螺甲蟎酯和賜派滅。
(24)複合物IV電子傳遞抑制劑,例如膦類,例如:膦化鋁、膦化鈣、膦和膦化鋅;或氰化物。
(25)複合物II電子傳遞抑制劑,例如膦類,例如:腈吡蟎酯(eyenopyrafen)和賽芬蟎(cyflumetofen)。
(28)藍尼定(Ryanodine)受體作用劑:例如二醯胺類,例如:剋安勃、氰蟲醯胺和氟大滅。
更多具有位之作用機制的活性化合物,例如:磺胺蟎酯(amidoflumet)、印楝素(azadirachtin)、苯環噻(benclothiaz)、西脫蟎(benzoximate)、聯苯肼酯(bifenazate)、溴丙酸酯、蟎離丹(chinomethionat)、冰晶石、大克蟎(dicofol)、氟蟎嗪(diflovidazin)、氟烯碸(fluensulphone)、嘧蟲胺(flufenerim)、丁烯氟蟲腈(flufiprole)、氟吡蘭(fluopyram)、呋喃蟲酰肼(fufenozide)、氯噻啉(imidaclothiz)、依普同(iprodione)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、四氟醚菊酯 (tetramethylfluthrin)和碘甲烷;以及根據堅固芽孢桿菌[Bacillus firmus](尤其是CNCM I-1582菌株,例如VOTiVOTM、BioNem)的其他製備物,且還有以下化合物:3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-環丙基乙基)胺甲醯基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(從WO2005/077934得知)和1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞硫醯基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(從WO2006/043635得知)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[引哚-3,4'-哌啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(從WO2003/106457得知)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]異菸鹼醯胺(從WO2006/003494得知)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(從WO2009/049851得知)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-酮基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基-乙基碳酸酯(從WO2009/049851得知)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基哌啶-1-基)-5-氟嘧啶(從WO2004/099160得知)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3-氯苯基)嘧啶(從WO2003/076415得知)、PF1364(CAS註冊編號1204776-60-2)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-甲基-N-{2-酮基-2-[(2,2,2-三氟乙基)胺基]乙基}苯甲醯胺(從WO2005/085216得知)、4-{5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-N-{2-酮基-2-[(2,2,2-三氟乙基)胺基]乙基}-1-萘醯胺(從WO2009/002809得知)、甲基2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氯-3-甲基苯甲醯基]-2-甲基聯胺羧酸酯(從WO2005/085216得知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苯甲醯基]-2-乙基聯胺羧酸甲酯(從WO2005/085216得知)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苯甲醯基]-2-甲基聯胺羧酸甲酯(從WO2005/085216得知)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)苯甲醯基]-2-乙基聯胺羧酸甲酯(從WO2005/085216得知),1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲醯胺(從WO2010/069502得知)、N-[2-(5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(從CN102057925得知)、3-氯-N-(2-氰基丙烷-2-基)-N-[4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙烷-2-基)-2-甲基苯基]酞醯胺(從 WO2012/034472得知)、8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)硫醯基]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-甲醯胺(從WO2010/129500得知)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧撐噻丁環-3-基)苯甲醯胺(從WO2009/080250得知)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-甲基-N-(1-氧撐噻丁環-3-基)苯甲醯胺(從WO2012/029672得知)、1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基]-4-酮基-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-ium-2-olate(從WO2009/099929得知)、1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-酮基-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-ium-2-olate(從WO2009/099929得知)、(5S,8R)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-9-硝基-2,3,5,6,7,8-六氫-1H-5,8-環氧咪唑[1,2-a]氮呼(從WO2010/069266得知)、(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-硝基-2-戊叉基聯胺甲醯亞胺醯胺(從WO2010/060231得知)、4-(3-{2,6-二氯-4-[(3,3-二氯丙-2-烯-1-基)氧基]苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(從CN101337940得知)、N-[2-(第三丁基胺甲醯基)-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(從WO2008/134969得知)。
殺真菌劑
本說明書中以其常見名稱特定指示的活性化合物是已知和被說明在例如「殺害物計手冊」或在網際網路(例如:http://www.alanwood.net/pesticides)上的化合物。
(1)麥角脂醇生合成抑制劑,例如(1.1)二甲基嗎啉、(1.2)氧環唑、(1.3)比多農、(1.4)溴克座、(1.5)環克座、(1.6)苄氯三唑醇、(1.7)待克利、(1.8)達克利、(1.9)達克利-M、(1.10)嗎菌靈、(1.11)嗎菌靈醋酸鹽、(1.12)氟環唑、(1.13)乙環唑、(1.14)芬瑞莫、(1.15)芬克座、(1.16)環醯菌胺、(1.17)苯鏽啶、(1.18)芬普福、(1.19)氟喹唑、(1.20)嘧醇、(1.21)護矽得、(1.22)護汰芬、(1.23)菌唑、(1.24)醚唑、(1.25)菲克利、(1.26)依滅列、(1.27)依滅列硫酸鹽、(1.28)易胺座、(1.29)種菌唑、(1.30)滅特座、(1.31)邁克尼、(1.32)納芙迪芬、(1.33)尼瑞莫、(1.34)噁咪唑(oxpoconazole)、(1.35)巴克素、(1.36)披扶座、(1.37)平克座、(1.38)粉病靈、(1.39)撲克拉、(1.40)普克利、(1.41)丙硫菌唑、(1.42)稗草丹、(1.43)比芬諾、(1.44)唑喹菌酮、(1.45)硅氟唑、(1.46)螺環菌胺、(1.47) 得克利、(1.48)特比荼芬、(1.49)四克利、(1.50)三泰芬、(1.51)三泰隆、(1.52)三得芬、(1.53)賽福座、(1.54)賽福寧、(1.55)滅菌唑、(1.56)烯效唑、(1.57)單克素、(1.58)氯康唑、(1.59)伏立康唑、(1.60)1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)環庚醇、(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氫-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯、(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基矽)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基矽)丙氧基]苯基}醯亞胺基甲醯胺和(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基]1H-咪唑-1-甲硫代酸鹽、(1.65)啶菌噁唑。
(2)呼吸作用抑制劑(呼吸鏈抑制劑),例如:(2.1)聯苯吡菌胺(bixafen)、(2.2)白克列、(2.3)萎鏽靈、(2.4)二氟林、(2.5)呋菌胺、(2.6)氟吡菌醯胺(fluopyram)、(2.7)福多寧、(2.8)呋唑菌醯胺、(2.9)吡菌胺、(2.10)拌種胺、(2.11)吡唑萘菌胺之同差向消旋異構物1RS、4SR、9RS和反差向消旋異構物1RS、4SR、9S的混合物、(2.12)吡唑萘菌胺(反差向消旋異構物)、(2.13)吡唑萘菌胺(反差向鏡像異構物1R、4S、9S)、(2.14)吡唑萘菌胺(反差向鏡像異構物1S、4R、9R)、(2.15)吡唑萘菌胺(同差向消旋異構物1RS、4SR、9RS)、(2.16)吡唑萘菌胺(同差向鏡像異構物1R、4S、9R)、(2.17)吡唑萘菌胺(同差向鏡像異構物1S、4R、9S)、(2.18)滅普寧、(2.19)嘉保信、(2.20)氟唑菌苯胺、(2.21)吡噻菌胺、(2.22)苯吡菌胺、(2.23)賽氟滅、(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-胺甲醯胺、(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-胺甲醯胺、(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-胺甲醯胺和(2.27)N-[1-(2、4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-胺甲醯胺。(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.29)苯並烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺和(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲基萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫 -1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.40)1,3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.41)麥鏽靈[benodanil]、(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺、(2.43)異非他米多(isofetamid),
(3)作用在呼吸鏈上的複合物III上之呼吸作用抑制劑(呼吸鏈抑制劑),例如(3.1)辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.2)安美速、(3.3)亞托敏、(3.4)賽座滅、(3.5)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.6)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.7)醚菌胺、(3.8)烯肟菌酯、(3.9)凡殺同、(3.10)咪唑菌酮、(3.11)flufenoxystrobin、(3.12)氟嘧菌酯、(3.13)克收欣、(3.14)苯氧菌胺、(3.15)肟醚菌胺、(3.16)啶氧菌酯、(3.17)百克敏、(3.18)唑胺菌酯、(3.19)唑菌酯、(3.20)吡菌苯威、(3.21)氧啶菌酯(triclopyricarb)、(3.22)三氟敏、(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.24)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙叉基}胺基)氧基]甲基}苯基)乙醯胺、(3.25)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙醯胺、(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)乙叉基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.27)(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)丁-3-烯-2-叉基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.28)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺、(3.29)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]乙叉基}胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮、(3.30)(2E)-2-{2-[({環丙基[(4-甲氧基苯基)亞胺基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙-2-烯酸甲酯、(3.31)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-(甲醯基胺基)-2-羥基苯甲醯胺、(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧 基-N-甲基乙醯胺。(4)有絲分裂和細胞分裂的抑制劑,例如,(4.1)免賴得、(4.2)貝芬替、(4.3)氯芬唑、(4.4)乙霉威、(4.5)噻唑菌胺、(4.6)氟比來、(4.7)麥穗寧、(4.8)賓克隆、(4.9)噻菌靈、(4.10)甲基多保淨、(4.11)多保淨、(4.12)座賽胺、(4.13)5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶和(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒
(5)具有多重部位活性的化合物,例如:(5.1)波爾多混合劑、(5.2)四氯丹、(5.3)蓋普丹、(5.4)四氯異苯腈、(5.5)銅的調配物如氫氧化銅、(5.6)萘酸銅、(5.7)氧化銅、(5.8)次氯酸銅、(5.9)硫酸銅、(5.10)益發靈、(5.11)腈硫醌、(5.12)多寧、(5.13)多寧自由鹼、(5.14)富爾邦、(5.15)氟化福爾培(fluorofolpet)、(5.16)福爾培(folpet)、(5.17)克熱淨、(5.18)克熱淨醋酸鹽、(5.19)克熱淨、(5.20)克熱淨烷苯磺酸鹽、(5.21)克熱淨三乙酸鹽、(5.22)代森錳銅、(5.23)代森錳鋅、(5.24)代森錳、(5.25)免得爛、(5.26)鋅免得爛、(5.27)快得寧、(5.28)普羅帕脒、(5.29)甲基鋅乃浦、(5.30)硫和硫的製備物,例如多硫化鈣、(5.31)得恩地、(5.32)甲基益發靈、(5.33)鋅乃浦、(5.34)福美鋅和(5.35)敵菌靈。
(6)抵抗力的誘導物質,例如(6.1)苯并噻二唑(acibenzolar-S-methyl)、(6.2)亞汰尼、(6.3)撲殺熱、(6.4)噻醯菌胺和(6.5)昆布多糖[laminarin]。
(7)胺基酸和蛋白質合成抑制劑,例如:(7.1)胺撲滅(andoprim)、(7.2)保米黴素(blasticidin-S)、(7.3)賽普洛、(7.4)嘉賜黴素、(7.5)嘉賜黴素鹽酸鹽、(7.6)滅派林、(7.7)派美尼(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉和(7.9)氧基四環素以及(7.10)鏈黴素。
(8)ATP生產抑制劑,例如(8.1)三苯醋錫、(8.2)三苯基氯化錫、(8.3)三苯羥錫和(8.4)硅噻菌胺。
(9)細胞壁的合成抑制劑,例如:(9.1)苯噻菌胺、(9.2)達滅芬、(9.3)氟嗎啉、(9.4)丙森鋅、(9.5)曼普胺、(9.6)保粒黴素甲、(9.7)保粒黴素丁、(9.8)維利黴素(validamycin A)、(9.9)伐利芬(valifenalate)和(9.10)多抗霉素B。
(10)脂質和細胞膜合成抑制劑,例如:(10.1)聯苯、(10.2)地茂散、(10.3)大克爛、(10.4)護粒松、(10.5)依得利、(10.6)碘卡布(iodocarb)、(10.7)丙基喜樂松、(10.8)亞賜圃、(10.9)普拔克、(10.10)普拔克鹽酸鹽、(10.11)硫菌威、(10.12)白粉松、(10.13)五氯硝苯、(10.14)四氯硝基苯和(10.15)脫克松。
(11)黑色素生合成抑制劑,例如:(11.1)加普胺、(11.2)雙氯氰菌胺、(11.3)氰菌胺、(11.4)熱必斯、(11.5)百快隆(11.6)三賽唑和(11.7)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苯甲醯基)胺基]丁-2-基}胺基甲酸酯。
(12)核酸合成抑制劑,例如:(12.1)本達樂、(12.2)右本達樂(精苯霜靈)、(12.3)布瑞莫、(12.4)克洛斯康(clozylacon)、(12.5)二甲嘧酚、(12.6)依瑞莫、(12.7)霜靈、(12.8)殺紋寧、(12.9)滅達樂、(12.10)右滅達樂(mefenoxam)、(12.11)呋醯胺(ofurace)、(12.12)毆殺斯、(12.13)歐索林酸和(12.14)辛噻酮(octhilinone)。
(13)信號傳遞抑制劑,例如:(13.1)克氯得、(13.2)拌種咯、(13.3)護汰寧、(13.4)依普同、(13.5)撲滅寧、(13.6)快諾芬、(13.7)免克寧和(13.8)丙氧喹啉(proquinazid)。
(14)去偶合劑,例如:(14.1)樂殺蟎、(14.2)白粉克、(14.3)富米綜、(14.4)扶吉胺和(14.5)消蟎多(meptyldinocap)。
(15)更多化合物,例如:(15.1)佈生、(15.2)貝噁嗪(bethoxazin)、(15.3)卡普希黴素(capsimycin)、(15.4)香芹酮、(15.5)蟎離丹、(15.6)氯氮雜芬酮(chlazafenone)、(15.7)銅合浦單劑、(15.8)賽芬胺、(15.9)克絕、(15.10)環丙磺醯胺、(15.11)邁隆、(15.12)咪菌威、(15.13)二氯芬、(15.14)達滅淨、(15.15)野麥枯、(15.16)野麥枯甲基硫酸鹽、(15.17)二苯胺、(15.18)伊克麥(ecomat)、(15.19)芬普拉胺(fenpyrazamine)、(15.20)氟聯苯菌、(15.21)氟氯菌核利、(15.22)氟硫滅、(15.23)氟噻尼(flutianil)、(15.24)福賽得鋁、(15.25)福賽得鈣、(15.26)福賽得鈉、(15.27)六氯苯、(15.28)依倫馬黴素(irumamycin)、(15.29)滅速克、(15.30)異硫代氰酸甲酯、(15.31)苯酮菌、(15.32)米多黴素(mildiomycin)、(15.33)納他黴素(natamycin)、(15.34)二甲基二硫代胺基甲酸鎳、(15.35)菌酯、(15.36)異噻菌酮、(15.37)氧雜摩卡(oxamocarb)、(15.38)氧芬森(oxyfenthiin)、(15.39)五氯酚及其鹽、(15.40)苯醚菊酯、(15.41)磷酸及其鹽(15.42)普拔克-乙膦酸鹽、(15.43)丙諾辛鈉(propanosine-sodium)、(15.44)丁吡嗎啉(pyrimorph)、(15.45)(2E)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.46)(2Z)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(15.47)吡咯尼群、(15.48)特布氟(tebufloquin)、(15.49)克枯爛、(15.50)妥尼芬(tolnifanid)、(15.51)唑菌嗪、 (15.52)水楊菌胺、(15.53)氰菌胺、(15.54)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(異丁炔基氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)胺基]-6-甲基-4,9-二酮基-1,5-二氧雜環壬烷-7-基2-甲基丙酸酯、(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.56)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.57)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯、(15.59)2,3,5,6-四氯-4-(甲基硫醯基)吡啶、(15.60)2,3-二丁基-6-氯噻吩基[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮、(15.61)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻因基[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮、(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}哌啶-1-基)乙酮、(15.64)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-1-基}乙酮、(15.65)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-色原酮、(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶、(15.67)2-苯基酚和鹽、(15.68)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.69)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈、(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基嗒、(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒、(15.72)5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-硫醯肼、(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺、(15.77)(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺、(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺、(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯菸鹼醯胺、(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯菸鹼醯胺、(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘菸鹼醯胺、(15.84) N-{(E)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺、(15.85)N-{(Z)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺、(15.86)N'-{4-[(3-第三丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氫萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲醯胺、(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲醯胺、(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}哌啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲醯胺、(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸戊酯、(15.91)啡-1-羧酸(15.92)喹啉-8-醇、(15.93)喹啉-8-醇硫酸酯(2:1)、(15.94){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸第三丁酯、(15.95)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.96)N-(4'-氯二苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.97)N-(2',4'-二氯二苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.99)N-(2',5'-二氟二苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.101)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.102)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)二苯基-2-基]菸鹼醯胺、(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.104)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基二苯基-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.106)N-(4'-乙炔基二苯基-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.107)2-氯-N-(4'-乙炔基二苯基-2-基)菸鹼醯胺、(15.108)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]菸鹼醯胺、(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)二苯基-2-基]-1,3-噻唑-5-甲醯胺、(15.110)5-氟-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.111)2-氯-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]菸鹼醯胺、(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲 氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.113)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.114)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)二苯基-2-基]菸鹼醯胺、(15.115)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮、(15.116)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基硫醯基)纈胺醯胺、(15.117)4-酮基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸、(15.118){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸丁-3-炔-1-酯、(15.119)4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構形式:4-胺基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.120)3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯、(15.121)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.122)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.123)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.126)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(15.127)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.128)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫代氰酸酯、(15.129)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.130)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.131)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.132)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.133)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫代氰酸酯、(15.134)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基 硫代氰酸酯、(15.135)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.136)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(15.137) 2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.138)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.139)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.140)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.141)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.142)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.143)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.144)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚烷-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(15.145)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苯甲醯胺、(15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.148)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.149)脫落酸、(15.150)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2,4,6-三氯苯基)丙烷-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.151)N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.152)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.153)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.154)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.155)N'-{5-溴-6-[(順-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.156)N'-{5-溴-6-[(反-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.157)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.158)N-環丙基-N-(2-環丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.159)N-(2-第三丁基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.160)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.161)N-(5-氯-2-異丙基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡 唑-4-甲醯胺、(15.162)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.163)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.164)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.165)N-(2-環戊基-5-氟苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.166)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.167)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.168)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.169)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.170)N-(2-第三丁基-5-甲基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.171)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.172)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.173)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.174)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.175)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.176)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代醯胺、(15.177)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.178)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.179)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(15.180)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.181)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基醯亞胺基甲醯胺、(15.182)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。若以其官能基為基礎可行,則第(1)到(15)分類中提到的所有混合成分可視需要與適當的鹼或酸形成鹽。
呈混合成份之生物性殺害物劑
式(I)化合物可與生物性殺害物劑合併。 生物性殺害物劑尤其包括細菌、真菌、酵母菌、植物抽取物和微生物形成的產物,包括蛋白質和二級代謝物。
生物性殺害物劑包括細菌如形成孢子的細菌,在根部形成菌落的細菌和作用為生物性殺昆蟲劑、殺真菌劑或殺線蟲劑的細菌。
被採用或可被用作為生物性殺害物劑的細菌實例為:液化澱粉芽胞桿菌(Bacillus amyloliquefaciens)FZB42菌株(DSM 231179),或仙人掌桿菌(Bacillus cereus),尤其是仙人掌桿菌菌株CNCM I-1562或堅固芽胞桿菌(Bacillus firmus)菌株I-1582(存取編號CNCM I-1582)或短小芽孢桿菌(Bacillus pumilus),尤其是菌株GB34(存取編號ATCC 700814)和菌株QST2808(存取編號NRRL B-30087),或枯草芽孢桿菌,尤其是菌株GB03(存取編號ATCC SD-1397),或枯草芽孢桿菌菌株QST713(存取編號NRRL B-21661)或枯草芽孢桿菌菌株OST 30002(存取編號NRRL B-50421),蘇力桿菌(Bacillus thuringiensis)尤其是蘇力桿菌的以色列亞種(israelensis)(血清型H-14)菌株AM65-52(存取編號ATCC 1276),或蘇力桿菌鮎澤亞種尤其是菌株ABTS-1857(SD-1372),或蘇力桿菌庫斯亞種菌株HD-1,或蘇力桿菌擬步形蟲亞種菌株NB 176(SD-5428),穿透巴斯德芽孢菌(Pasteuria penetrans),巴斯德芽孢菌屬(Pasteuria spp.)、腎形線蟲(Rotylenchulus reniformis)-PR3(存取編號ATCC SD-5834),黃色鏈黴菌(Streptomyces microflavus)菌株AQ6121(=QRD 31.013,NRRL B-50550),鮮黃鏈黴菌(Streptomyces galbus)菌株AQ 6047(存取編號NRRL 30232)。
被採用和可被用作為生物性殺害物劑的真菌和酵母菌是:
白僵菌(Beauveria bassiana)尤其是菌株ATCC 74040、噬菌核黴(Coniothyrium minitans)尤其是菌株CON/M/91-8(存取編號DSM-9660)、輪枝菌屬(Lecanicillium spp.)尤其是菌株HRO LEC 12、蜡蚧輪枝菌(Lecanicillium lecanii)[之前以(Verticillium lecanii)見知]尤其是菌株KV01、(Metarhizium anisopliae)尤其是菌株F52(DSM3884/ATCC 90448)、(Metschnikowia fructicola)尤其是菌株NRRL Y-30752、赤殭病菌(Paecilomyces fumosoroseus)[現在為:Isaria fumosorosea]尤其是菌株IFPC 200613或菌株Apopka 97(存取編號ATCC 20874)、淡紫擬青黴菌 (Paecilomyces lilacinus)尤其是淡紫擬青黴菌菌株251(AGAL 89/030550)、黃色籃狀菌(Talaromyces flavus)尤其是菌株V117b,深綠木黴菌(Trichoderma atroviride)尤其是菌株SC1(存取編號CBS 122089),哈茨木黴菌(Trichoderma harzianum)尤其是T.harzianum rifai T39.(存取編號CNCM I-952)。
被採用和可用作為生物性殺害物劑的實例為:棉褐帶捲葉蛾(Adoxophyes orana;夏季水果捲葉蛾)、顆粒體病毒(GV)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella;內蠹蛾)顆粒體病毒(GV)、番茄夜蛾(Helicoverpa armigera;棉鈴蟲)核多角桿狀病毒(NPV)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)mNPV、秋行軍蟲(Spodoptera frugiperda)mNPV、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis;非洲棉葉蟲)NPV。
亦包括者為細菌和真菌,其被添加至植株或植株部分或植株器官作為「接種體」,憑著其特殊的性質能促進植株生長和植株健康。可提到的實例為:農桿菌屬(Agrobacterium spp.)、(Azorhizobium caulinodans)、固氮螺旋菌屬(Azospirillum spp.)、固氮菌屬(Azotobacter spp.)、慢生型根瘤菌屬(Bradyrhizobium spp.)、伯克氏菌屬(Burkholderia spp.)尤其是洋蔥假單胞菌(Burkholderia cepacia;先前以洋蔥假單孢菌見知)、菌根菌屬(Gigaspora spp.)或單孢菌根菌(Gigaspora monosporum)、囊叢枝菌根菌(Glomus spp.)、蠟蘑(Laccaria spp.)、布氏乳酸菌(Lactobacillus buchneri)、(Paraglomus spp.)、(Pisolithus tinctorus)、假單孢菌屬(Pseudomonas spp.)、快生型根瘤菌屬(Rhizobium spp.)尤其是(Rhizobium trifolii)、須腹菌屬(Rhizopogon spp.)、硬皮菌屬(Scleroderma spp.)、乳牛肝菌屬(Suillus spp.)、鏈黴菌屬(Streptomyces spp.)。
植株萃取物和從微生物形成之包含蛋白質與二及代謝物被採用或可用作為生物性殺害物劑的產物之實例為:大蒜、中亞苦蒿、印楝素、Biokeeper WP、肉桂樹(Cassia nigricans)、苦皮藤、土荊芥(Chenopodium anthelminticum)、幾丁質、Armour-Zen、歐洲鱗毛蕨(Dryopteris filix-mas)、問荊(Equisetum arvense)、Fortune Aza、Fungastop、Heads Up[藜麥(Chenopodium quinoa)皂素萃取物)、除蟲菊粉/ 除蟲菊精、苦木植物(Quassia amara)、櫟屬植物(Quercus)、皂皮樹、Regalia、「Requiem TM殺[昆蟲劑」、毒魚酮、雷亞尼亞/利阿諾定、聚合草(Symphytum officinale)、菊蒿(Tanacetum vulgare)、百里香酚、Triact 70、TriCon、Tropaeulum majus、異株蕁麻(Urtica dioica)、根草鹼(Veratrin)、槲寄生(Viscum album)、十字花科萃取物,尤其是芸苔粉或芥末粉。
安全劑作為混合成分
式(I)的化合物可與安全劑,例如解草嗪(benoxacor)、解毒(cloquintocet(-mexyl))、解草胺(cyometrinil)、解草醯胺(cyprosulfamide)、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole(-乙基))、解草啶(fenclorim)、解草安(flurazole)、氟草肟fluxofenim(fluxofenim)、喃解草唑(furilazole)、雙苯惡唑酸(isoxadifen(-乙基))、唑解草酯(mefenpyr(-二乙基))、萘二甲酸酐、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-({4-[(甲基胺甲醯基)胺基]苯基}硫醯基)苯甲醯胺(CAS 129531-12-0)、4-(二氯乙醯基)-1-氧-4-氮雜螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯基)-1,3-唑啶(CAS 52836-31-4)合併。
植株與植株部分
所有植株和植株的部分均可依照本發明處理。植株在本發明中被瞭解為所有植株和植株群體的意義,如想要的和不想要的野生植株或作物植株(包括天然生長的作物植株),例如穀類作物(小麥、稻、黑小麥、大麥、裸麥、燕麥),玉米、黃豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他蔬菜品種、棉花、菸草、芸苔,還有水果植株(所結果實為蘋果、梨、橘橼類水果和葡萄)。作物植株可為藉由傳統培育和最佳化的方法或藉由生物技術和基因工程方法或這些方法的合併方式所得到之植株,包括基因轉殖的植株和包括可以或不能被品種財產權保護的植物品種。植株的部分被瞭解為所有地上和地下之部分和植株器官,如芽、葉、花和根的意義,提能被到之實例為葉、刺、莖、樹幹、花、子實體、果實和種子,還有根、塊莖與根莖。該植株部分亦包括收成的物質和具生長力的以及有性繁殖的物質,例如: 幼苗、塊莖、根莖、枝條與種子。
根據本發明用式(I)化合物處理植株與植株部分是以慣用的處理方法直接施行或容許化合物作用在其周圍、環境、或貯存空間,例如滴加、噴灑,蒸發、霧氣籠罩、散布、塗佈、注射,和在繁殖材料的情形中,尤其是在種子的情形中,亦藉由一層或多於一層包覆來施行。
如以上已經提到的,可以根據本發明處理所有植株及其部分。在一項較佳的具體實例中,吾人對野生植株品種和植株培養物,或傳統的生物培育法如雜交或原生質體融合獲得之植株品種和植株培養物,以及它們的部分進行處理。在一項較佳的具體實例中,吾人對基因轉殖的植株和得自遺傳工程方法的植株培養物,若適合的話與傳統方法合併(基因修改的生物),以及它們的部分進行處理。「部分」和「植株之部分」或「植株部分」已在以上說明中解釋過。本發明以特佳方式去處理個別之商業上慣用的培養物植株或正在使用的之植株。株培養物應被瞭解為具有新的性質(「性狀」)且已藉由傳統培育、突變或重組DNA技術獲得的植株。其可為生物型別和基因型別的培養物、種類。
基因轉殖植株、種子處理與整合結果
等待優先依照本發明基因轉殖的植株或植物培養物(從遺傳工程獲得)包括所有透過基因修改、接受賦予特別有用性質(「性狀」)之遺傳物質的植株。此種性質的實例是較佳的植株生長、對於高低溫有較佳的耐受性、對乾旱或對水或土壤鹽度有增加的耐受性、增進的開花表現、較容易的收成、加速的果實成熟、較高的產率、收成物有較高的品質和/或較高的營養價值,較佳的貯存壽命和/或可加工性。此種性質知更多並尤其強調者是植株對抗動物和微生物害物的抗性,如其對抗昆蟲,蛛形綱動物,線蟲,蟎,蛞蝓和蝸牛,這是因為在植株中形成毒素,尤其那些在植株中藉由得自蘇力桿菌的遺傳物質(例如:藉由基因CryIA(a),CryIA(b),CryIA(c),CryIIA,CryIIIA,CryIIIB2,Cry9c Cry2Ab,Cry3Bb和CryIF還有其組合)所形成者,植株對抗植物病原性真菌,細菌和/或病毒之更為增加的抗性-由於例如全株獲得抗性(SAR),系統素,植物防禦素,誘引劑還有抗性基因和對應之表現蛋白質與毒素,還有植株對某些殺草活性化合物(例如咪唑啉酮,硫醯基尿素,嘉磷 塞或固殺草銨鹽)有增加的耐受性(例如「PAT」基因)。賦予正在討論之所想要性狀的基因亦可與基因轉殖植株中的另一者組合在一起。被提到得基因轉殖植株的實例是重要的作物,如穀物(小麥、稻、黑小麥、大麥、裸麥、燕麥),玉米、黃豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、番茄、豌豆和其他蔬菜品種、棉花、菸草、芸苔,還有水果植株(所結果實為蘋果、梨、橘橼類水果和葡萄),尤其強調者當屬玉米、黃豆、小麥、稻、馬鈴薯、棉花、甘蔗、菸草和芸苔。尤其被強調的性狀是植株對昆蟲、蛛形綱動物,、線蟲和蛞蝓以及蝸牛之增加的抗性。
作物保護-處理型式
用式(I)化合物處理植株與植株部分是以慣用的處理方法直接施行或作用在其周圍、棲地、或貯存空間,例如藉由滴加、噴灑、霧化、灌溉、蒸發、灑粉、霧氣籠罩、散布、起泡、塗佈、塗擦、注射,澆水(淋濕)滴灌,以及在繁殖材料的情形中,尤其是在種子的情形中,更以粉末進行種子的乾燥處理、溶液或液態種子處理、水溶性粉末用於糊狀物處理、藉由形成外皮、藉由包覆一層或多於一層外膜等來施行。尚可藉由超低容量的方法施加式(I)化合物化注射施用形式或式(I)化合物本身到土壤中。
植株之較佳直接處理是在葉上施用,亦即將式(I)化合物施用到葉子上,其中處理的頻率和施用比例應該根據被所討論之害物侵擾的程度而予以調整。
在具有全株活性的化合物中,式(I)化合物也會經由根部系統進入植株。然後藉由式(I)化合物作用在植株棲地對該植株進行處理。這項工作可以藉由例如使其濕透,或藉著將其混入土壤或營養液中,亦即植株的所在位置(例如土壤或水栽系統)被植入式(I)化合物的液體形式,或藉由土壤施給,亦即根據本發明的式(I)化合物以固體的形式(例如呈顆粒形式)被導入植株的所在位置。在稻田裡的稻作物情形中,這項工作亦可藉由計量供應固體施用形式(例如呈顆粒)的式(I)化合物至水稻田中之來完成。
種子處理
長久以來就知道藉由植株的種子處理來防制有害生物並且這是持續改 進的主題。然而,種子處理要蒙受一連串無法總是用讓人滿意的方式解決的問題。因此,吾人希望研發保護種子和發芽植株的方法,在播種或在植物發芽後與其他的作物保護組成物一起施給。此外,吾人希望以提供種子和發芽植株免於有害動物侵犯的最佳保護但不使植株本身受到所採用之活性化合物傷害的方式使採用的活性化合物達成最佳化。尤其,種子的處理方法也應將具有害物抵抗性或耐受性的基因轉殖植株之內在殺昆蟲或殺線蟲性質列入考慮以使用最少作物保護組成物達到最佳的種子以及發芽植株的保護。
因此本發明亦尤其關於藉著用式(I)化合物之一種處理種子以保護種子和發芽植株免於被有害生物侵犯。本發明同樣係關於使用本發明之化合物處理種子以保護該種子和所產生的植株免於有害生物侵擾。本發明尚關於為防止有害生物而用根據本發明之組成物處理過的種子。
本發明亦關於式(I)化合物之處理種子以保護種子和所產生的植株免受有害動物侵擾的用途。
而且,本發明係關於使用根據本發明之式(I)化合物之處理使其免受有害動物侵擾的種子。本發明亦關於用式(I)化合物和一種混合成分同時處理的種子。本發明還關於已在不同時間用用式(I)化合物和一種混合成分處理的種子。在不同時點及時用用式(I)化合物和一種混合成分同時處理的種子,個別物質可存在於種子上之不同分層。在本說明書中,包括式(I)化合物和混合成分的分層可視需要被中間層分開。本發明亦關於式(I)化合物和一種混合成分被施用作為外膜成分或作為除了外膜之外另一層或更多層的成分。 而且,本發明係關於用式(I)化合物處理後的種子,其受薄膜覆被的過程以求防止種子上受到塵埃磨損。
與全株作用的式(I)化合物相關的好處之一是藉由處理種子,不僅種子本身而且出苗之後從該種子得到的植株都會被保護而免遭有害動物的侵害。正因如此,因而可免除在播種時或播種後不久立即對作物進行處理。藉著用式(I)化合物處理種子可能增進被處理種子的萌芽與出苗被認為是另一項好處。
式(I)化合物尤其可被使用於基因轉殖種子也被認為是一項好處。
還有,式(I)化合物可與示信技術的組成物或化合物合併採用,這樣導致共生體例如根瘤菌、菌根(mycorrhizae)和/或內寄生的細菌或真菌有更佳之群集形成,和/或最佳化的固氮作用。
式(I)的化合物適用於保護任何用於農業、溫室、森林或園藝學之各種植物種子。尤其,這採用穀物(例如:小麥、大麥、裸麥、粟米和燕麥)、玉米、棉花、黃豆、水稻、馬鈴薯、向日葵、咖啡、菸草、芥花、芸苔、甜菜(例如:糖甜菜和飼料甜菜)、花生、蔬菜(例如:番茄、小黃瓜、四季豆、十字花科蔬菜、洋蔥與萵苣)、果樹、草坪植物與觀賞植物的種子形式。穀物(如:小麥、大麥、裸麥和燕麥)、玉米、黃豆、棉花、芥花、芸苔和水稻種子的處理尤其重要。
如先前已經提到過的,用式(I)化合物處理基因轉殖的種子是特別重要的。這通常採用植物種子的形式,包括至少一個主導尤其是具有殺昆蟲和/或殺線蟲性植的多態表現之異源基因。該異源基因在基因轉殖的種子裡可源自微生物如芽孢桿菌、根瘤菌、假單孢菌、沙雷氏菌、木黴菌、,蕃茄潰瘍病菌(Clavibacter)、菌根菌或黏帚黴菌。本發明尤其適用於處理包含至少一個源自芽孢桿菌之異源基因的基因轉殖種子。尤其較好其為得自蘇力菌之異源基因。
在本發明的內容中,式(I)化合物被施加到種子。較好是該種子在一種足夠穩定而能避免傷害的狀態下被處理。一般而言,種子可在收成與播種之間的任何時點被處理。通常使用的種子已經從植株中被分離且從穗軸、殼、莖、外皮、鬚或果肉被釋出。例如,可利用已經收成、清理和乾燥降低濕氣含量至容許貯存的種子。或者,亦可使用乾燥後已經以例如水處理然後再度乾燥的種子,例如萌爆處理(priming)。
在處理種子的時候一般而言必須留意施加到種子之式(I)化合物的量和/或更多添加物的量係經挑選使得種子萌芽不受到負面影響或所得到的植株部受損害。尤其是在某些施用比例下能展現植物毒性效果之活性化合物的情形之中,這點必須被確認。
一般而言,式(I)的化合物係以適當的調配物施用到種子,並且種子處理方法是熟習本技藝者已知的。
式(I)化合物可以轉變成慣用的種子處理調配物如溶液、懸浮液、粉末、 泡沫、糊狀物或其他用於種子的外表包覆組成物,還有ULV調配物。 這些調配物是用已知的方式,藉著將式(I)化合物與慣用的添加物例如慣用的增量劑還有溶劑或稀釋劑、著色劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、保存劑、二級增稠劑、黏合劑、赤黴素還有水混合來製備。
可依照本發明使用之種子處理調配物中可能存在的著色劑是所有慣用於此種目的的著色劑。其可使用難溶於水的色素,或溶於水的染料。實例包括名稱已知為若丹明B、C.I.紅色素112號和C.I.紅色溶劑1號的染料。
可存在於依照本發明有用的種子處理調配物中有用的濕潤劑是所有能增進濕潤且照慣例被使用於農業化學活性化合物之調配物的物質。較佳者當屬利用烷基萘磺酸鹽類,如二異丙基-或二異丁基萘磺酸鹽類。
可存在於依照本發明有用於種子處理調配物中的分散劑和/或乳化劑是活性農化成分調配物慣用之所有非離子的、陰離子和陽離子的分散劑。較佳者當屬使用非離子或陰離子的分散劑或非離子或陰離子的混合物。適當之非離子分散劑包括尤其是環氧乙烷/環氧丙烷塊體聚合物、烷基酚聚二醇醚和三硬脂醯基酚聚二醇醚,以及其磷酸化或硫酸化的衍生物。適當的陰離子分散劑尤為木質磺酸鹽類、聚丙烯酸和芳基磺酸酯/甲醛的縮合物。
可能存在於種子處理調配物中依照本發明之有用的消泡劑是所有慣用於活性農業化學成分調配物之能抑制起泡的物質。較佳者當屬利用矽氧烷消泡劑和硬脂酸鎂。
可能存在於種子處理調配物中依照本發明之有用的保存劑是所有有用於農業化學組成物中之此種目的物質。實例包括二氯芬和苄基醇半縮甲醛。
可能存在於種子處理調配物中之依照本發明有用的二級增稠劑是所有可用在農業化學組成物之目的的物質。纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原膠、經修改的黏土和細分過的矽膠是較佳的。
可能存在於種子處理調配物中之依照本發明有用的黏合劑是所有有用於種子處理產品之慣用結合劑。聚乙烯吡咯酮、聚乙烯乙酸酯、聚乙烯醇和泰勒膠粉(tylose)可能被提到為較佳者。
可存在於依照本發明使用之種子處理調配物的赤黴素較好是赤黴素A1、A3(=赤黴酸)、A4和A7;尤其較好是使用赤黴酸。赤黴素是已知 的(f請參考R.Wegler「Chemie der Pflanzenschutz-and Schädlingsbekämpfungsmittel」,第二卷,Springer Verlag公司出版,1970年,第401-412頁)。
依照本發明有用的種子處理調配物被用於直接或在先用水醯是之後處理廣泛種類的不同種子。例如,濃縮物或可從濃縮物用水稀釋得到的製備物可用於處理穀類種子,如小麥、大麥、裸麥、燕麥和黑小麥,以及玉米,水稻,芸苔,豌豆,四季豆,棉花,向日葵,黃豆和甜菜的種子,或者另外廣泛種類之不同的蔬菜種子。依照本發明有用的種子處理調配物或其稀釋的使用形式亦可被用於處理基因轉殖植株的種子。
為了用依照本發明有用的種子處理調配物,或藉由加水從該調配物製備出的使用形式處理種子,所有慣常使用的混合物操作單元都有用處。特定而言,種子處理的程序是將種子放入一個混合機,用批造或連續的方式操作,直接或先用水稀釋後添加特需量的種子處理調配物,並且混合每一成分直到調配物均勻分布在種子上。若需要接著進行乾燥的操作。 一找本發明有用的種子處理調配物可在一個較為廣泛的範圍內作變化。這係由調配物中特殊含量的式(I)化合物和種子來主導。式(I)化合物的施用比例一般而言係介於0.001和50公克/每公斤種子,尤其是介於0.01和15公克/每公斤種子。
動物保健
在動物保健的領域之中,亦即在獸醫的領域中,式(I)化合物具有對抗動物寄生蟲的活性,尤其體外寄生蟲或體內寄生蟲。體內寄生蟲一詞包括尤其是蠕蟲和原蟲如球蟲。體外寄生蟲典型上且較好是節肢動物,尤其是昆蟲和塵蟎。
在獸醫的領域中式(I)化合物具有適合的恆溫毒性,適用於防治在家畜、生育、動物園、實驗室和馴養動物中發生在動物繁殖與動物飼養之中的寄生蟲。它們具有對抗所有或特定寄生蟲生長階段的活性。
農業上的家畜例包括例如:哺乳動物,如綿羊、山羊、馬、鴨、驢、駱駝、水牛、兔、馴鹿、梅花鹿以及尤其是牛和豬,或家禽如火雞、鴨、鵝和尤其是雞;魚和甲殼類(例如在水產養殖中),還有昆蟲如蜜蜂。
馴養的動物包括例如哺乳類,如蒼鼠、豚鼠、大鼠、小鼠、栗鼠、雪貂和尤其是狗、貓、籠中鳥爬蟲、兩棲類和水族館的魚,根據一項較佳的具體實例,式(I)化合物被施用到哺乳動物。
根據另一項較佳的具體實例,式(I)化合物被施用到鳥,及籠中鳥和尤其是家禽。
藉由使用式(I)化合物防治動物寄生蟲,吾人意圖要降低或防止疾病、死亡案例和性能降低(在肉、奶、木材、獸皮、蛋、蜂蜜及類似者),使更為經濟和簡單的動物照顧變為可能且較佳的動物福利可以達成。
「防治」一詞如本說明書關於動物保健領域所使用的,意指式(I)化合物在被此種寄生蟲感染至無害濃度的情形中能有效降低個別寄生蟲的發生率。更特定言之,本說明書中使用的「防治」意指式(I)化合物能有效殺死個別寄生蟲、抑制其生長,或抑制其繁殖。
節肢動物包括:
出自蝨目(Anoplurida)者,例如:血蝨(Haematopinus spp.)、毛蝨(Linognathus spp.)、體蝨(Pediculus spp.)、陰蝨(Phthirus spp.)、管蝨(Solenopotes spp.);出自食毛目(Mallophagida)和鈍角亞目(Amblycerina)與細角亞目(Ischnocerina),例如:毛羽蝨屬(Trimenopon spp.)、禽蝨屬(Menopon spp.)、巨羽蝨屬(Trinoton spp.)、牛羽蝨屬(Bovicola spp.)、(Werneckiella spp.)、(Lepikentron spp.)、畜蝨屬(Damalina spp.)、嚼蝨屬(Trichodectes spp.)、貓羽蝨屬(Felicola spp.);出自雙翅目(Diptera)以及長角亞目(Nematocerina)和短角亞目(Brachycerina)亞目,例如:伊蚊屬(Aedes spp.)、斑按蚊(Anopheles spp.)、庫蚊(Culex spp.)、蚋屬(Simulium spp.)、真蚋屬(Eusimulium spp.)、白蛉屬(Phlebotomus spp.)、羅蛉屬(Lutzomyia spp.)、庫蠓屬(Culicoides spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、瘤虻屬(Odagmia spp.)、(Wilhelmia spp.)、(Hybomitra spp.)、黃虻屬(Atylotus spp.)、虻屬(Tabanus spp.)、麻虻屬(Haematopota spp.)、(Philipomyia spp.)、蜂蝨蠅屬(Braula spp.)、家蠅屬(Musca spp.)、齒股蠅屬(Hydrotaea spp.)、螫蠅屬(Stomoxys spp.)、黑角蠅屬(Haematobia spp.)、莫蠅屬(Morellia spp.)、廁蠅屬(Fannia spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、紅頭麗蠅屬(Calliphora spp.)、綠蠅屬(Lucilia spp.)、金蠅屬(Chrysomyia spp.)、污蠅屬(Wohlfahrtia spp.)、麻蠅屬(Sarcophaga spp.)、 狂蠅屬(Oestrus spp.)、皮蠅屬(Hypoderma spp.)、胃蠅屬(Gasterophilus spp.)、虱蠅屬(Hippobosca spp.)、羊蝨蠅屬(Lipoptena spp.)、蜱蠅屬(Melophagus spp.)、鼻蠅屬(Rhinoestrus spp.)、大蚊(Tipula spp.);出自蚤目(Siphonapterida),例如:蚤屬(Pulex spp.)、櫛首蚤屬(Ctenocephalides spp.)、潛蚤屬(Tunga spp.)、客蚤屬(Xenopsylla spp.)、角莖蚤屬(Ceratophyllus spp.);出自異翅目(Heteropterida),例如:床蝨屬(Cimex spp.)、錐獵蝽屬(Triatoma spp.)、紅獵蝽屬(Rhodnius spp.)、錐蝽屬(Panstrongylus spp.);以及出自蜚蠊目(Blattarida)之擾人的和衛生上的害物。
節肢動物尚包括:出自蜱蟎亞綱(Acari或Acarina)以及後氣門亞目(Mesostigmata),例如:出自軟蜱科如銳緣蜱屬(Argas spp.)、軟蜱屬(Ornithodorus spp.)、耳壁蝨屬(Otobius spp.),出自硬蜱科如硬蜱屬(Ixodes spp.)、花蜱屬(Amblyomma spp.)、蜱屬(Rhipicephalus(Boophilus)spp.)、革蜱屬((Dermacentor spp.)、血蜱屬(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、扁頭蜱屬(Rhipicephalus spp.)(原始種的多重宿主蜱蟲);出自革蟎科像是革蟎屬(Dermanyssus spp.)、、刺蟎屬(Ornithonyssus spp.)、肺恙蟲屬(Pneumonyssus spp.)、(Raillietia spp.)、肺恙蟲屬(Pneumonyssus spp.)、胸刺蟎屬(Sternostoma spp.)、蜂蟹蟎屬(Varroa spp.)、蜂蟎屬(Acarapis spp.);出自輻蟎目[Actinedida(Prostigmata)],例如:氣管蟎屬(Acarapis spp.)、恙蟲屬(Cheyletiella spp.)、禽螯蟎屬(Ornithocheyletia spp.)、肉蟎屬(Myobia spp.)、瘡蟎屬(Psorergates spp.)、蠕形蟎屬(Demodex spp.)、恙蟎屬(Trombicula spp.)、(Neotrombiculla spp.)、持鏟蟎屬(Listrophorus spp.);以及出自粉蟎目(Acaridida[無氣門亞目(Astigmata)]),例如:粉蟎屬(Acarus spp.)、食酪蟎屬(Tyrophagus spp.)、嗜木蟎屬(Caloglyphus spp.)、頸下蟎屬(Hypodectes spp.)、翅蟎屬(Pterolichus spp.)、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、癬蟎屬(Chorioptes spp.)、恙蟲屬(Otodectes spp.)、疥蟲屬(Sarcoptes spp.)、背肛蟎屬(Notoedres spp.)、疙蟎屬(Knemidocoptes spp.)、氣囊蟎屬(Cytodites spp.)和雞雛蟎屬(Laminosioptes Spp.)。
作為範例的寄生性原蟲包括(非予任何限制):鞭毛綱[Mastigophora;即鞭毛蟲綱(Flagellata)]如: (Metamonada):出自雙滴蟲目(Diplomonadida),例如蘭氏賈第鞭毛蟲(Giardia spp.)、旋核六鞭毛蟲(Spironucleus spp.);副基體綱(Parabasala):出自毛滴蟲目(Trichomonadida),例如組織鞭毛蟲(Histomonas spp.)、毛滴蟲(Trichomonas spp.)、滴蟲(Tritrichomonas spp.)、雞滴蟲(Tetratrichomonas spp.)、腸道鞭毛蟲(Pentatrichomonas spp.);眼蟲(Euglenozoa):出自錐體蟲目(Trypanosomatida):例如利什曼屬(Leishmania spp.)、錐蟲屬(Trypanosoma spp.);肉足鞭毛蟲門(Sarcomastigophora[Rhizopoda]),如阿米巴目(Entamoebidae),例如:阿米巴屬(Entamoeba spp.);(Centramoebidae),例如:棘阿米巴屬(Acanthamoeba spp.);(Euamoebidae),例如阿米巴變形蟲(Hartmanella spp.);囊泡蟲(Alveolata)如頂複門(Apicomplexa)[孢子蟲門(Sporozoa)]:例如隱孢子蟲(Cryptosporidium spp.);出自艾美蟲目(Eimeriida),例如:艾美球蟲(Eimeria spp.)、貝諾孢子蟲(Besnoitia spp.)、等孢球蟲(Isospora spp.)、囊等胞球蟲(Cystoisospora spp.)、弓漿蟲(Toxoplasma spp.)、新包蟲(Neospora spp.)、哈芒球蟲屬((Hammondia spp.)、肉孢子蟲(Sarcocystis spp.);出自阿德雷德目(Adeleida),例如:肝簇蟲(Hepatozoon spp.)、真球蟲(Klossiella spp.);出自血孢子蟲目(Haemosporida),例如:瘧原蟲(Plasmodium spp.)、住血白冠原蟲(Leucocytozoon spp.);出自梨形目(Piroplasmida),例如:巴倍蟲屬原蟲(Babesia spp.)、(Echinozoon spp.)、泰勒蟲(Theileria spp.);以及纖毛蟲(Ciliophora):出自(Vesibuliferida),例如:大腸纖毛蟲(Balantidium spp.)、(Buxtonella spp.);微孢子蟲(Microspora)如隱胞子蟲(Encephalitozoon spp.)、腸胞微孢子蟲(Enterocytozoon spp.)、蜂微粒子蟲(Nosema spp.);黏體動物(Myxozoa),還有例如:(Globidium spp.)。
病原性體內寄生蟲,是蠕蟲,包括(Platyhelmintha)[例如單殖吸蟲(Monogenea)、絛蟲和吸蟲],線蟲、鉤頭蟲(Acanthocephala),以及舌形動物(Pentastoma)。更多蠕蟲包括:毛形亞目(Trichinellida),例如:毛首線蟲屬(Trichuris spp.)、毛細線蟲屬(Capillaria spp.)、(Paracapillaria spp.)、毛菌屬(Trichomosoides spp.)、旋毛 蟲屬(Trichinella spp.)、真鞘屬(Eucoleus spp.);出自墊刃目(Tylenchida),例如:微線蟲屬(Micronema spp.)、糞線蟲鼠(Strongyloides spp.);出自桿形目(Rhabditina),例如:圓線屬(Strongylus spp.)、三齒屬(Triodontophorus spp.)、食道齒屬(Oesophagodontus spp.)、毛線屬(Trichonema spp.)、盅口幅首屬(Gyalocephalus spp.)、柱咽屬(Cylindropharynx spp.)、盆口屬(Poteriostomum spp.)、(Cyclococercus spp.)、杯冠屬(Cylicostephanus spp.)、食道口線蟲(Oesophagostomum spp.)、大嘴腸蟲(Chabertia spp.)、腎線蟲屬(Stephanurus spp.)、板口線蟲屬(Necator spp.)、鉤口線蟲屬(Ancylostoma spp.)、鈎蟲屬(Uncinaria spp.)、仰口屬(Bunostomum spp.)、球首屬(Globocephalus spp.)、開嘴蟲屬(Syngamus spp.)、節蟲屬(Cyathostoma spp.)、肺蟲屬(Metastrongylus spp.)、尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、繆勒屬(Muellerius spp.)、原圓屬(Protostrongylus spp.)、新圓屬(Neostrongylus spp.)、囊尾屬(Cystocaulus spp.)、肺圓屬(Pneumostrongylus spp.)、(Spicocaulus spp.)、鹿圓屬(Elaphostrongylus spp.)、副鹿圆線蟲屬(Parelaphostrongylus spp.)、(Crenosoma spp.)、(Paracrenosoma spp.)、管圆屬(Angiostrongylus spp.)、猫圆屬(Aelurostrongylus spp.)、(Filaroides spp.)、短小類副絲蟲屬(Parafilaroides spp.)、奥斯勒屬(Oslerus spp.)、毛線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、血矛屬(Haemonchus spp.)、奥他胃蟲(Ostertagia spp.)、背板屬(Teladorsagia spp.)、馬歇爾屬(Marshallagia spp.)、古柏屬(Cooperia spp.)、細頸屬(Nematodirus spp.)、豬原線蟲(Hyostrongylus spp.)、劍形屬(Obeliscoides spp.)、裂口屬(Amidostomum spp.)、盤頭屬(Ollulanus spp.)、(Heligmosomoides spp.)、日圓屬(Nippostrongylus spp.);出自旋尾目(Spirurida),例如:尖尾屬(Oxyuris spp.)、蟯蟲(Enterobius spp.)、楔尾屬(Passalurus spp.)、管線屬(Syphacia spp.)、光尾屬(Aspiculuris spp.)、盲腸屬(Heterakis spp.);蛔蟲(Ascaris spp.)、弓蛔屬(Toxascaris spp.)、弓首屬(Toxocara spp.)、貝蛔屬(Baylisascaris spp.)、馬迴蟲(Parascaris spp.)、異尖屬(Anisakis spp.)、禽蛔蟲屬(Ascaridia spp.);颚口屬(Gnathostoma spp.)、泡翼線蟲屬(Physaloptera spp.)、吸吮屬(Thelazia spp.)、筒線蟲屬(Gongylonema spp.)、柔線蟲屬(Habronema spp.)、副柔屬(Parabronema spp.)、 (Draschia spp.)、龍線屬(Dracunculus spp.);冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、類絲蟲屬(Parafilaria spp.)、絲狀屬(Setaria spp.)、羅阿屬(Loa spp.)、惡絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、類平滑絲蟲屬(Litomosoides spp.)、布魯屬(Brugia spp.)、吳策線蟲屬(Wuchereria spp.)、盤尾屬(Onchocerca spp.)、尾旋屬(Spirocerca Spp.)。
許多已知的殺線蟲劑也會對抗其他寄生性蠕蟲並且因此被用於防治寄生在人體或動物的蠕蟲-不一定要屬於線蟲類。本發明亦關於式(I)化合物作為驅除腸內寄生蟲藥的用途。致病性的內寄生蠕蟲包括;扁蟲類(Platyhelminthes)[例如單殖亞綱(Monogenea)、絛蟲和吸蟲]、棘頭蟲(Acanthocephala)和舌形虫(Pentastoma)。以下蠕蟲係被提出為較佳者:單殖亞綱(Monogenea):例如:三代屬(Gyrodactylus spp.)、指環屬(Dactylogyrusspp.)、多盤吸蟲(Polystoma spp.);絛蟲:出自假葉絛蟲目(Pseudophyllidea),例如:裂頭屬(Diphyllobothrium spp.)、疊宮屬(Spirometra spp.)、頭槽屬(Schistocephalus spp.)、舌形屬(Ligula spp.)、槽頭屬(Bothridium spp.)、(Diplogonoporus spp.);出自圓葉目(Cyclophyllida),例如:中殖孔屬(Mesocestoides spp.)、裸頭屬(Anoplocephala spp.)、副裸頭屬(Paranoplocephala spp.)、莫尼茨屬(Moniezia spp.)、裸頭科技體屬(Thysanosoma spp.)、裸頭科取子宮屬(Thysaniezia spp.)、無卵黃腺屬(Avitellina spp.)、斯泰勒線蟲(Stilesia spp.)、彩帶屬(Cittotaenia spp.)、安德拉屬(Andyra spp.)、伯特屬(Bertiella spp.)、帶屬(Taenia spp.)、包蟲(Echinococcus spp.)、泡狀屬(Hydatigera spp.)、代凡屬(Davainea spp.)、瑞列屬(Raillietina spp.)、膜殼屬(Hymenolepis spp.)、棘殼屬(Echinolepis spp.)、棘葉屬(Echinocotyle spp.)、雙睪屬(Diorchis spp.)、複孔屬(Dipylidium spp.)、喬伊屬(Joyeuxiella spp.)、雙孔屬(Diplopylidium spp.);吸蟲:出自複殖亞綱(Digenea),例如:複口屬(Diplostomum spp.)、莖雙穴屬(Posthodiplostomum spp.)、血吸蟲(Schistosoma spp.)、毛畢屬(Trichobilharzia spp.)、鳥血吸蟲屬(Ornithobilharzia spp.)、澳血吸蟲屬(Austrobilharzia spp.)、巨華屬(Gigantobilharzia spp.)、龍線蟲(Leucochloridium spp.)、短咽屬(Brachylaima spp.)、棘口屬(Echinostoma spp.)、棘緣屬(Echinoparyphium spp.)、棘隙屬(Echinochasmus spp.)、低頸屬(Hypoderaeum spp.)、片形屬(Fasciola spp.)、(Fasciolides spp.)、薑片蟲屬(Fasciolopsis spp.)、環腔屬(Cyclocoelum spp.)、胄腔屬(Typhlocoelum spp.)、同盤屬(Paramphistomum spp.)、杯殖屬(Calicophoron spp.)、殖盤屬(Cotylophoron spp.)、巨孔屬(Gigantocotyle spp.)、菲策屬(Fischoederius spp.)、(Gastrothylacus spp.)、背孔屬(Notocotylus spp.)、下彎屬(Catatropis spp.)、斜睾屬(Plagiorchis spp.)、前殖屬(Prosthogonimus spp.)、雙腔屬(Dicrocoelium spp.)、闊盤屬(Eurytrema spp.)、鮭吸蟲(Troglotrema spp.)、肺吸蟲屬(Paragonimus spp.)、表孔吸蟲屬(Collyriclum spp.)、侏形屬(Nanophyetus spp.)、後睪屬(Opisthorchis spp.)、支睪屬(Clonorchis spp.)、(Metorchis spp.)、異形屬(Heterophyes spp.)、後殖屬(Metagonimus spp.);棘頭蟲(Acanthocephala)出自寡棘吻目(Oligacanthorhynchida),例如:巨吻屬(Macracanthorhynchus spp.)、前睾屬(Prosthenorchis spp.);出自多形目(Polymorphida),例如:細頸屬(Filicollis spp.);出自(Moniliformida),例如:念珠屬(Moniliformis spp.);出自棘吻目(Echinorhynchida),例如:棘吻屬(Acanthocephalus spp.)、(Echinorhynchus spp.)、(Leptorhynchoides spp.);舌形蟲屬(Pentastoma):出自孔頭蟲目(Porocephalida),例如:舌形蟲屬(Linguatula spp.)。
在獸醫領域和在動物照顧中,式(I)化合物的施用是以本技藝中一般已知的方法實行,如以適當製備物的形式經腸的、非經腸的、經皮的或經鼻的施用。實行藥物施用可為預防性地或治療性地。
因此,本發明的一項具體實例係關式(I)化合物作為醫藥品的用途。
還有一方面係關式(I)化合物作為抗內寄生蟲劑的用途,尤其是一種驅蟲藥或抗原蟲劑的用途。式(I)化合物適用於作為抗內寄生蟲的用劑,尤其是在例如畜牧、動物飼養、動物居家和在衛生部門之中作為驅蟲藥或抗原蟲劑。
還有另一方面係關式(I)化合物作為抗外寄生蟲,尤其是殺節肢動物劑如殺昆蟲劑或殺蟎劑的用途。還有一方面係關於式(I)化合物作為抗外寄生蟲,尤其是殺節肢動物劑如殺昆蟲劑或殺蟎劑在例如畜牧、動物飼養、馬廄和在衛生部門的用途。
驅蟲藥混合成分
以下驅蟲藥混合成分可藉由實例提出:驅蟲藥活性化合物包括殺白蟻和殺絛蟲活性的化合物:得自大環內酯類的化合物,例如:阿巴汀(abamectin)、得拉滅克汀(doramectin)、因滅汀(emamectin)、依普菌素(eprinomectin)、伊維菌素(ivermectin)、倍脈心(milbemycin)、莫西菌素(moxidectin)、奈馬克丁(nemadectin)、色拉菌素(selamectin);得自苯并咪唑類和前苯并咪唑類的化合物,例如:丙硫咪唑(albendazole)、丙硫咪唑-亞碸(albendazole-sulphoxide)、卡班唑((cambendazole)、環苯嗒唑(cyclobendazole)、非班太爾(febantel)、芬苯嗒唑(fenbendazole)、氟苯嗒唑(flubendazole)、甲苯咪唑(mebendazole)、奈托比胺(netobimin)、磺唑氨酯(oxfendazole)、奧苯達唑(oxibendazole)、帕苯達唑(parbendazole)、噻苯咪唑(thiabendazole)、多保淨(thiophanate)、三氯苯咪唑(triclabendazole);得自環八代普希肽類(cyclooctadepsipeptides)的化合物,例如:艾默德斯(emodepside),PF1022;得自胺基乙腈衍生物類的化合物,例如:莫涅潘托(monepantel);得自四氫嘧啶類的化合物,例如:摩朗得(morantel)、抗蟲靈(pyrantel)、酚嘧啶(oxantel);得自咪唑噻唑類的化合物,例如:布他米唑(butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、驅蟲凈(tetramisole);得自水楊醯基苯胺類的化合物,例如溴沙尼特(bromoxanide)、溴替尼特(brotianide)、氯碘沙尼(clioxanide)、綠氰碘柳胺(closantel)、耐克螺(niclosamide)、氯羥柳胺(oxyclozanide)、碘醚柳胺(rafoxanide)、三溴沙侖(tribromsalan);得自巴拉赫克醯胺類(paraherquamides)的化合物,例如:得曲恩特(derquantel)、巴拉赫克醯胺(paraherquamide);得自胺基苯脒類的化合物,例如:阿米太爾(amidantel)、脫醯基阿米登太(deacylated amidantel(dAMD))、三苯雙脒(tribendimidine); 得自有機磷酸鹽類的化合物,例如:蠅毒磷(coumaphos)、育畜磷(crufomate)、二氯松(dichlorvos)、鹵氧酮(haloxone)、萘羅氟(naphthalofos)、三氯松(trichlorfon);得自經取代酚類的化合物,例如:硫氯酚(bithionol)、二碘硝酚(disophenol)、六氯酚(hexachlorophene)、聯硝氯酚(niclofolan)、曼尼克洛芙蘭(meniclopholan)、硝碘酚腈(nitroxynil);得自哌酮類的化合物,例如:吡喹酮(praziquantel)、依西太爾(epsiprantel);得自各種其他類別的化合物,例如:硝硫氰胺(amoscanate)、苄芬寧(bephenium)、丁萘脒(bunamidine)、克癲平錠(clonazepam)、氯舒隆(clorsulon)、地芬泥素(diamfenetid)、二氯芬(dichlorophen)、枸櫞酸乙胺嗪(diethylcarbamazine)、衣米丁(emetine)、海托啉(hetolin)、海恩酮(hycanthone)、硫蒽酮(lucanthone)、米拉西(Miracil)、米拉散(mirasan)、氯硝柳胺(niclosamide)、尼立達唑(niridazole)、硝碘酚腈(nitroxynil)、硝硫氰酯(nitroscanate)、奧替普拉(oltipraz)、歐姆泛洛丁(omphalotin)、奥沙尼喹(oxamniquin)、巴龍黴素(paromomycin)、哌(piperazine)、雷瑣太爾(resorantel)。
所有經命名的混合伙伴物質視需要得自適當鹼或酸的鹽,若其官能基容許此達成。
在另一項對於動物保健領域的特殊具體實例中亦提供具有抗原蟲劑的混合物
作為範例的混合混合伙伴物質包括(但不受任何限制):得自碳苯胺類的化合物,例如:咪多卡(imidocarb);得自喹唑啉酮生物鹼的化合物,例如:鹵福吉酮(halofuginon);得自硫醯胺類的化合物,例如:球蟲精(sulfaclozin);得自三類的化合物,例如:戴克拉爾(diclazuril)、妥曲珠利(toltrazuril);在另一項對於動物保健領域的特殊具體實例中亦提供具有殺外寄生蟲劑的混合物。
作為範例的混合伙伴物質包括(但不受限於):得自脒類的衍生物,例如:三亞蟎(amitraz)、氯甲丁仿(chlormebuform)、 賽咪唑(cymiazole)、(demiditraz);得自芳基異唑啉類的衍生物,並不排除相關之以吡咯啉或吡咯啶置換異唑啉之類別的化合物,例如:阿弗索蘭納(afoxolaner)、氟拉蘭納(fluralaner);得自蘇力菌菌株的類別,例如:蘇力菌菌株;得自苯甲醯基尿素的類別,例如:雙三氟蟲脲(bistrifluron)、氯氟阿佐隆(chlofluazuron)、氯氟阿佐隆(chlorfluazuron)、二福隆(diflubenzuron)、氟佐隆(fluazuron)、氟蟎脲(flucycloxuron)、氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、祿芬隆(lufenuron)、諾伐隆(novaluron)、諾福隆(noviflumuron)、氟幼脲(penfluron)、得福隆(teflubenzuron)、三福隆(triflumuron);得自β-酮腈衍生物的類別,例如:唑蟎氰(cyenopyrafen)、賽芬蟎(cyflumetofen);得自胺基甲酸酯的類別,例如:(alanycarb)、得滅克(aldicarb)、涕滅威(aldoxycarb)、除害威(allyxycarb)、安美加(aminocarb)、免敵克(bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、必克蝨(bufencarb)、畜虫威(butacarb)、佈嘉信(butocarboxim)、丁酮碸威(butoxycarboxim)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、除線威(cloethocarb)、敵蠅威(dimetilan)、愛芬克(ethiofencarb)、丁基滅必蝨(fenobucarb)、芬硫克(fenothiocarb)、覆滅蟎(formetanate)、(formparanate)、呋線威(furathiocarb)、異丙威(isoprocarb)、斯美地(metam-sodium)、滅賜克(methiocarb)、納乃得(methomyl)、必芬治(metolcarb)、毆殺滅(oxamyl)、比加普(pirimicarb)、普滅克(promecarb)、安丹(propoxur)、硫敵克(thiodicarb)、硫伐隆(thiofanox)、唑蚜威(triazamate)、混殺威(trimethacarb)、xmc、滅爾蝨(xylylcarb);得自氯菸鹼醯基化物的類別,例如:亞滅培(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、達特南(dinotefuran)、(flupyradifurone)、益達胺(imidacloprid)、尼古丁(nicotine)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、硝基噻(nithiazine)、賽果培(thiacloprid)、賽速安(thiamethoxam);得自二醯基聯胺的類別,例如:可芬諾(chromafenozide)、氯蟲醯肼(halofenozide)、滅芬諾(methoxyfenozide)、得芬諾(tebufenozide); 得自二醯胺的類別,例如:剋安勃(chlorantraniliprole)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole);得自二甲醯胺的類別,例如:氟大滅(flubendiamide);得自二硝基酚的類別,例如:二萘奎(binapacyrl)、賜加落(dinobuton)、白粉克(dinocap)、二硝基甲酚(dnoc);得自餵食抑制劑的類別,例如:冰晶石(cryolite)、氟尼胺(flonicamid)、派滅淨(pymetrozine);得自燻蒸劑的類別,例如:好達勝、四溴甲烷、硫醯氟;得自鹵化之碳氫化合物(hch)的類別,例如:DDT、氯化甲醇(metjoxychlor);得自聚環內酯的類別,例如:莫西菌素(moxidectin)、因滅汀(emamectin benzoate)、拉替菌素(latidectin)、雷皮菌素(lepimectin);得自微生物的類別,例如:芽孢桿菌、白殭菌、黑殭菌、擬青黴菌、輪枝菌;得自蟎生長抑制劑的類別,例如:磺胺蟎酯(amidoflumet)、本克噻(benclothiaz)、西脫滿(benzoximate)、必芬蟎(bifenazate)、滅蟎龍(bromopylate)、殺蟲脒(chlordimeform)、克氯苯(chlorobenzilate)、硝基三氯甲烷(chloropicrin))、克芬蟎(clofentezine)、氯噻唑苯(clothiazoben)、環卜林(cycloprene)、地昔尼爾(dicyclanil)、依殺蟎(etoxazole)、芬噁克林(fenoxacrim)、氟硝二苯胺(fentrifanil)、氟蟎噻(flubenzimine)、嘧虫胺(flufenerim)、(flutenzin)、紅鈴蟲性誘素(gossyplure)、合賽多(hexythiazox)、愛美松(hydramethylnone)、佳普尼洛(japonilure)、惡蟲酮(metoxadiazone)、石油、油酸鉀、啶蟲丙醚(pyridalyl)、靈蟎猛(quinomethionate)、殺蟎好(tetrasul)、苯蟎噻(triarathene);得自天然物的類別,例如:十二羰二烯醇(codlemone)、精油、蘇力菌素(thuringiensin);得自印度苦楝成分的類別,例如:印楝素(azadirachtin a);得自沙蠶毒素類似物的類別,例如:殺蟲磺(bensultap)、培丹(cartap)、氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor)、殺蟲環(thiocyclam)、硫賜安(thiocyclam hydrooxalate)、殺蟲雙(thiosultap sodium)、殺蟲雙(thiosultap-sodium); 得自有機酸的類別,例如:甲酸、草酸;得自有機氯化物類:例如:毒殺芬(camphechlor)、氯丹(chlordane)、安殺番(endosulfan)、γ-HCH、HCH、飛佈達(heptachlor)、林丹(lindane);得自有機磷酸鹽類,例如:毆殺松(acephate)、(aromfenvinfos[-甲基])、(aromophos-乙基)、(autathiofos)、甲基吡啶磷(azamethiphos)、谷速松(azinphos[-甲基]、[-乙基])、納乃得(cadusafos)、加芬松(carbophenothion)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、氯芬松(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、陶斯松(chlorpyrifos[-甲基/-乙基])、施力松(cyanofenphos)、殺螟睛(cyanophos)、滅賜松(demeton-s-methyl)、吸磷(demeton-s-methylsulphone)、得拉松(dialifos)、大利松(diazinon)、除線磷(dichlofenthion)、二氯松(dichlorvos/ddvp)、雙特松(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、殺力松(dioxabenzofos)、二硫松(disulfoton)、epn、愛殺松(ethion)、普伏松(ethoprophos)、益多松(etrimfos)、胺磺磷(famphur)、芬滅松(fenamiphos)、撲滅松(fenitrothion)、繁福松(fensulfothion)、芬殺松(fenthion)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、大福松(fonofos)、福木松(formothion)、丁苯硫磷(fosmethilan)、福賽絕(fosthiazate)、飛達松(heptenophos)、阿發松(iodofenphos)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依殺松(isazofos)、亞芬松(isofenphos)、水楊酸異丙酯(isopropylo-salicylate)、加福松(isoxathion)、馬拉松(malathion)、滅加松(mecarbam)、滅克松(methacrifos)、甲胺磷(methamidophos)、滅大松(methidathion)、美文松(mevinphos)、亞素靈(monocrotophos)、二溴磷(naled)、毆滅松(omethoate)、滅多松(oxydemeton-methyl)、巴拉松(parathion[-甲基/-乙基])、賽達松(phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松(phosalone)、益靈松(phosmet)、磷胺(phosphamidone)、磷蟲威(phosphocarb)、辛硫磷(phoxim)、亞特松(pirimiphos[-甲基/-乙基])、佈飛松(profenofos)、加護松(propaphos)、胺丙畏(propetamphos)、普硫松(prothiofos)、飛克松(prothoate)、白克松(pyraclofos)、必芬松(pyridaphenthion)、吡達松(pyridathion)、喹硫磷(quinalphos)、克線丹(sebufos)、硫特普(sulfotep)、硫丙磷(sulprofos)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、亞培松(temephos)、托福松(terbufos)、樂本松(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三落松(triazophos)、敵百蟲(triclorfon)、繁米松(vamidothion); 得自有機錫化合物類,例如:亞環鍚(azocyclotin)、錫蟎丹(cyhexatin)、芬佈賜(fenbutatin-oxide);得自其他去偶合劑的類別,例如:氟蟲胺(sulfluramid);得自其他表皮生長抑制劑的類別,例如:布芬淨(buprofezin)、賽滅淨(cyromazine);得自其他表皮生長抑制劑的類別,例如:布芬淨(buprofezin)、賽滅淨(cyromazine);得自其他類別,例如:蟎離丹(chinomethionat)、pyrifluquinazon;得自類,例如:茚蟲威(indoxacarb);得自苯基吡唑類,例如:乙醯蟲腈(acetoprole)、乙蟲清(ethiprole)、芬普尼(fipronil)、匹拉氟(pyrafluprole)、匹力普洛(pyriprole)、伐尼普洛(vaniliprole);得自合成除蟲菊酯類,例如:阿納寧(acrinathrin)、丙烯菊酯[allethrin(d-順-反-)、(d-反-)]、貝他-賽扶寧(β-cyfluthrin)、畢芬寧(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、生物烯丙菊酯-s-環戊基異構物)、生物环呋菊酯(bioethanomethrin)、(biopermethrin)、百列滅寧(bioresmethrin)、氯畏寧(chlovaporthrin)、賽滅寧(cis-cypermethrin)、百滅寧(cis-permethrin)、列滅寧(順-resmethrin)、三氟氯氰菊酯(clocythrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、賽洛寧[cyhalothrin(lambda-)]、賽滅寧[cypermethrin(α-)、(β-)、(θ-)、(zeta-)]、賽芬寧(cyphenothrin)、第滅寧(deltamethrin)、益避寧(empenthrin[1r-異構物])、益化利(esfenvalerate)、依芬寧(etofenprox)、五氟苯菊酯(fenfluthrin)、芬普寧(fenpropathrin)、吡氯氰菊酯(fenpyrithrin)、芬化利(fenvalerate)、溴氟菊酯(flubrocythrinate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、三氟醚菊酯(flufenprox)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、福化利(fluvalinate)、苄蟎醚(fubfenprox)、伽瑪賽洛寧(gamma-cyhalothrin)、依普寧(imiprothrin)、剋特寧(kadethrin)、益洛寧(lambda-cyhalothrin)、美特寧(metofluthrin)、普美寧(permethrin順-,反-)、苯醚菊酯(phenothrin[1r-反式異構物])、普亞列寧(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、protrifenbute、pyresmethrin、除蟲菊精(pyrethrins[pyrethrum])、列滅寧(resmethrin)、ru 15525、矽護芬(silafluofen)、福化利(tau-fluvalinate)、七氟菊酯(tefluthrin)、環戊烯丙菊酯(terallethrin)、 治滅寧(tetramethrin[-1r-異構物])、特多寧(tralomethrin)、拜富寧(transfluthrin)、zxi 8901;得自吡咯類,例如:克凡派(chlorfenapyr);得自醌類,例如:亞醌蟎(acequinocyl);得自毒魚酮的類別,例如:毒魚酮(rotenone);得自縮胺基尿類,例如:美氟綜(metaflumizone);得自多殺菌素類(spinosynes),例如:乙基多殺菌素(spinetoram)、刺糖菌素(spinosad);得自特窗酸類,例如:賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、螺蟲乙酯(spirotetramat);得自沙蠶毒素類似物的類別,例如:殺蟲磺(bensultap)、培丹(cartap)、氟啶蟲胺腈(sulfoxaflor)、殺蟲環(thiocyclam)、硫賜安(thiocyclam hydrooxalate)、殺蟲雙(thiosultap sodium)、殺蟲雙(thiosultap-sodium)。
鹽類如鹽酸鹽,酒石酸鹽、檸檬酸鹽、亞甲基雙羥萘酸鹽/帕莫酸鹽或苯甲酸鹽均被包括在其中。
傳染媒介的防治
式(I)的化合物亦可用於傳染媒介的防治。為了本發明的目的,一種傳染媒介是節肢動物,尤其是昆蟲或蛛形綱動物,能夠從一項貯槽(植物、動物、人類等)傳播病原體例如:病毒、蠕蟲、單細胞生物和細菌到宿主。該病原體可機械性傳播(例如藉由非叮咬性蒼蠅造成的沙眼),或藉由注射傳播(例如由蚊子傳播瘧疾寄生蟲)傳給宿主。
傳播媒介與疾病或其傳播的病原體之實例為:
1)蚊子
- 瘧蚊:瘧疾、瘧疾、絲蟲病;- 家蚊:日本腦炎、絲蟲病、其他病毒疾病、蠕蟲的傳播;- 埃及斑蚊:黃熱病、登革熱、絲蟲病、其他病毒性疾病;- 蚋科:蠕蟲的傳播,尤其是蟠尾絲蟲(Onchocerca volvulus);
2)虱子:皮膚感染、斑疹傷寒;
3)跳蚤:瘟疫、斑疹傷寒;
4)蒼蠅:昏睡症(錐蟲病);霍亂或其他細菌疾病;
5)蟎:氣管疾病、斑疹傷寒、立克次痘疹、兔熱病、聖路易腦炎、壁蝨傳播的腦炎(TBE)、克里米亞-剛果出血熱、萊姆病;
6)壁蝨:疏螺旋體如中非洲回歸熱螺旋體(Borrelia duttoni)、壁蝨傳播的腦炎、Q熱病(蒲納氏科克斯氏菌[Coxiella burnetii])、焦蟲病(犬焦蟲[Babesia canis canis])。
就本發明的意義而言傳播媒介的實例為:昆蟲,例如蚜蟲、蒼蠅、葉蟬或牧草蟲,其能將植物病毒傳播到植物上。其他能傳播植物病毒的傳播媒介為蜘蛛蟎、虱子、甲蟲和線蟲。
就本發明的意義而言更多傳播媒介的實例為昆蟲和蛛形綱動物如蚊子,尤其是埃及斑蚊屬,瘧蚊[Anopheles],例如:岡比亞瘧蚊[A.gambiae]、阿拉伯按蚊[A.arabiensis]、非涅斯特按蚊[A.funestus]、大劣按蚊[A.dirus](瘧疾)和家蚊[Culex]、以及能傳播病原體到動物和/或人類的虱子、跳蚤、蒼蠅、蟎和壁蝨。
若式(I)化合物能破壞抗藥性,傳播媒介的防治亦可行。
式(I)化合物適用於防止疾病和/或由傳播媒介傳播的病原體。因此,本 發明的還有一方面是式(I)化合物用於傳播媒介防治的用途,例如在農業、園藝、花園和休閒設施以及保護材料和貯存的產品。
工業材料的保護
式(I)化合物適用於保護工業材料對抗例如鞘翅目[Coleoptera]、膜翅目[膜翅目]、等翅目[等翅目]、鱗翅類[Lepidoptera]、嚙蟲目[嚙蟲目]和衣魚目[衣魚目]昆蟲的侵襲或破壞。
本發明內容的工業才列被瞭解為意指非動物性的材料,較好是如塑膠、黏著劑、塗料、紙和卡、皮革、木材、加工過的木材產品和用以包覆外層的組成物。本發明用於保護木材尤佳。
在還有一項具體實例中,式(I)化合物與至少還有一種殺昆蟲劑和/或至少一種殺真菌劑共同使用。
在還有一項具體實例中,式(I)化合物以利即可使用的殺害物劑存在,亦即其可施用於論及的材料而不需進一步修改。適當知更多殺昆蟲劑或殺真菌劑尤為以上所提到者。
令人驚訝的是,吾人已發現式(I)化合物可被採用於保護與鹽水或半鹹水接觸的物品,尤其是用於船殼、隔板、漁網、建築、繫船設備和示信系統以對抗汙染。同樣的,式(I)化合物單獨或與其他活性化合物合併可用於作為抗汙染劑。
在衛生部門之有害動物防治
式(I)化合物適用於衛生部門的有害動物防治。尤其,本發明可被採用於家庭部門、衛生部門和保護貯存的產品,尤其適用於防治在圈限空間裡的昆蟲、蛛形綱動物和蟎,如在瓦窯、工廠大樓、辦公室、車庫之中者。為了防治有害動物,式(I)化合物被單獨或與其他活性化合物和/或輔助劑合併使用。其較好可被用在家庭的殺昆蟲劑產品中。式(I)化合物有效於對抗敏感的和具有抗藥性的物種,以及對抗所有生長發育階段。
這些害物包括例如:蛛形綱的蠍目、蜘蛛目和盲蛛目,唇族綱和倍足綱,昆蟲綱的蜚蠊目,鞘翅目、革翅目、雙翅目,異翅亞目,膜翅目,等翅目,鱗翅目、蝨毛目,嚙蟲目,跳躍亞目或直翅目,蚤目以及衣魚目和軟甲 綱的等足目。
其被使用在例如噴霧劑、無壓力的噴灑產引中,例如:幫浦和霧化噴灑劑、自動起霧系統、潤濕器、泡沫、膠狀物和薄膜蒸發器、槳葉驅動的蒸發器、不需能量或被動的,蒸發系統、捕蛾紙、捕蛾袋和捕蛾膠,以及顆粒或粉塵,在用於散播的誘餌之中或在誘餌站中。
現在將以非限制的方式參照以下生產與用途實施例說明本發明的各個方面。
製備實例 1H-NMR數據
1H-NMR-數據是用配備有細胞流動裝置(60微升體積)的Bruker Avance 400(方法M1)或用配備有1.7mm冷卻-CPTCI探針頭的Bruker AVIII 400或用配備有5mm冷卻TCI探針頭的的Bruker AVII 600(600.13MHz)或用配備有5mm冷卻CPMNP探針頭的Bruker AVIII 600(601.6MHz),用四甲基矽烷作為對照組(0.0)並且使用溶劑CD3CN、CDCl3或D6-DMSO所測定的。 經挑選實例之NMR-數據以傳統形式列出(化學偏移δ,多重分裂尖鋒,氫原子數)或呈NMR-尖峰列表。
製備1之步驟1到5的NMR光譜已經在一台Varian 400MHz Mercury Plus上做量測。
製備1: 步驟1: (5-溴-3-氯吡啶-2-基)-(氰基)乙酸乙酯的合成
在0℃對NaH(4.0g,1.5當量)在DMF(45ml)的懸浮液添加氰基乙酸乙酯(10.6ml,1.5當量)並且在室溫攪拌30分鐘。然後在室溫下將5-溴-2,3-二氯吡啶(15.0g,1.0當量)在DMF(30ml)添加到反應混合物中並且在80℃ 攪拌4小時。反應完成後,用水稀釋反應混合物並用乙酸乙酯進行萃取。將合併的有機層用水、鹽水沖洗,以無水硫酸鈉乾燥並在減壓下將溶劑移除。將粗製產物用矽膠(100-200篩孔大小)管柱層析術純化,用5% EtOAc/pet醚進行溶離,如此產生10.0g(49.8%)產物。
1H-NMR(400MHz,CDCl3);δ 1.3(t,3H),4.3(q,2H),5.3(s,1H),8.0(s,1H),8.6(s,1H).
步驟2:(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙腈的合成
在室溫下對於(5-溴-3-氯吡啶-2-基)氰基乙酸乙酯(10.0g,1.0當量)在DMSO(30ml)和水(5ml)的溶液添加NaCl(636mg,0.33當量)並將反應混合物在170℃攪拌1小時。反應結束之後,將反應混合物用水稀釋並且用乙酸乙酯進行萃取。將合併的有機層用水、鹽水沖洗,以無水硫酸鈉乾燥並在減壓下將溶劑移除。將粗製產物用矽膠(100-200篩孔大小)管柱層析術純化,用3% EtOAc/pet醚進行溶離,如此產生7.0g(91.8%)的產物
1H-NMR(400MHz,CDCl3);δ 4(s,2H)7.9(s,1H),8.6(s,1H).
步驟3:[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]胺基甲酸第三丁酯的合成
在0℃對(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙腈(2 x 3.5g,1.0當量)在甲醇(2 x 28ml)添加BOC酸酐(2 x 3.5ml,1.1當量)、NiCl2.6H2O(2 x 1.08g,0.3當量)、NaBH4(2 x 1.72g,3.0當量),並將反應混合物在室溫下攪拌30分鐘。反應完成後將反應混合物減壓濃縮,用水沖洗殘留物並且用乙酸乙酯萃取。將合併的有機層用水、鹽水沖洗,以無水硫酸鈉乾燥並在減壓下將溶劑移除。。將粗製產物用矽膠(100-200篩孔大小)管柱層析術純化,用10% EtOAc/pet醚進行溶離,如此產生5.0g(49.2%)的產物。
1H-NMR(400MHz,CDCl3);δ 1.4(s,9H),3.1(m,2H),3.6(m,2H),5.1(br,1H),7.8(s,1H),8.5(s,1H).
步驟4:2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙胺鹽酸鹽的合成
在室溫下對[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]胺基甲酸第三丁酯carbamate(5.0g,1.0當量)溶於甲醇(30ml)的溶液添加甲醇HCl(50ml)並將混合物在70℃攪拌1小時。反應完成後,將反應混合物減壓濃縮。用乙酸乙酯沖洗純化粗製產物產生3.0g(74%)產物。
1H-NMR(400MHz,D6-DMSO);δ:3.2(m,4H),8.2(br,2H),8.4(s,1H),8.6(s,1H).
步驟5:N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺的合成
在室溫下對2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙胺鹽酸鹽(3.0g,1.0當量)溶於THF(30ml)的溶液添加TEA(4.6ml,3.0當量)、2-三氟甲基苯甲酸(2.3g,1.1當量)、EDC.HCl(3.16g,1.5當量)並且攪拌15分鐘。然後將HOBT(2.23g,1.5當量)添加到反應混合物並且在同樣的溫度下持續該反應經四小時。反應完成後,用2N HCl稀釋反應混合物並且用乙酸乙酯進行萃取。用Na2CO3溶液沖洗合併的有機層,用無水硫酸鈉乾燥並且將溶劑減壓移除已產生3.0g(68.2%)的產物。
1H-NMR(400MHz,CDCl3);δ 3.2(m,2H),4(m,2H),6.6(br,1H),7.5-7.6(m,3H),7.7(m,1H),7.8(s,1H),8.4(s,1H).
步驟6:N-{2-[3-氯-5-(4-氯苯基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苯甲醯胺的合成(實 例1.1)
將114mg(0.28mmol)的N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(得自步驟5)和43.8mg(0.28mmol)的(4-氯苯基)硼酸溶解在3mL環氧己烷中。而後,添加20.7mg(0.02mmol)二氯-雙-(三環己基膦)鈀-(II)和182.5mg(0.56mmol)碳酸銫溶於0.5mL水,並且在密封的微波爐小管中於100℃以Biotage微波烤箱處理(Initiator公司出品)20分鐘。將反應混合物用矽膠-硫酸鈉管柱過濾,將溶劑蒸發並用矽膠層析術純化粗製產物(環己烷/乙酸乙酯梯度)以產生103mg(79.9%)灰白色固體狀的標題化合物。
LC-MS(M+H)+=439,0
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ 8.85(d,1H),8.63(t,NH),8.25(d,1H),7.84(d,2H),7.77-7.61(m,3H),7.58(d,2H),7.53(d,1H),3.69-3.64(qu,2H),3.19-3.15(t,2H).
製備2: 步驟1:2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙胺的合成是以相似於WO 2013/064460 A1(稱為中間體IIa-14和IIa-15)的方式進行的。
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ 8.78(d,J=1.6Hz,1H),8.52(d,J=2.0Hz,1H),3.37(t,J=14.8Hz,2H),1.72(s,2H).
步驟2a:N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺的合成
在室溫下對2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙胺(2.56g,1.03當量)溶於二氯甲烷(50ml)的溶液添加TEA(3.38ml,3.0當量)和2-三氟甲基苯甲酸氯化物(1.68g,1.0當量),並且攪拌至隔夜。反應完成後,將反應混合物用水稀釋並且用二氯甲烷進行萃取。將合併之有機層的溶劑減壓蒸發。用矽膠層析術純化殘留物(環己烷/乙酸乙酯)產生2.86g(68.5%)灰白色固體的產物。
LC-MS(M+H)+=442,9;444,9
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ 8.97(t,1H,NH),8.80(d,1H),8.56(d,1H),7.77-7.63(m,3 H),7.45(d,1H),4.28-4.19(m,2H).
步驟2b:2-[3-氯-5-(4-氟苯基)-2-吡啶基]-2,2-二氟-乙胺(實例INT-1)的合成
將42mg(0.3mmol)的(4-氟苯基)硼酸和100mg(0.3mmol)得自步驟1的2-(5-溴-3-氯-2-吡啶基)-2,2-二氟-乙胺溶解在4.6mL環氧己烷中,接著添加195.5mg(0.6mmol)羰酸銫在0.58mL水中的溶液以及22.14mg(0.03mmol)二氯-雙(三環己基膦)-鈀-(II)催化劑。將反應混合物保持在一個封閉的小管中於100℃經16小時。將反應混合物用矽膠/硫酸鈉管柱過濾,將溶劑減壓移除並將剩下的黃色固體用MPLC在矽膠上純化(溶劑梯度環己烷/乙酸乙酯)以產生69mg呈無色結晶固體的標題化合物(產率:77%)。
LC-MS(M+H)+=287,0
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ 8.93(s,1H),8.41(s,1H),7.94-7.90(dd,2H),7.39(t,2H),3.45-3.37(dd,2H),3.33(m,2H,NH2).
步驟3:N-{2-[3-氯-5-(4-氯苯基)吡啶-2-基]-2,2-二氟乙基}-2-(三氟甲基)-苯甲醯胺的合成(實例2)
將100mg(0.22mmol)的N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)-苯甲醯胺(得自步驟2a)和35.2mg(0.22mmol)的(4-氯苯基)硼酸溶解在3mL環氧己烷中。而後,添加16.6mg(0.02mmol)二氯雙(三環己基膦)鈀(II)和146.6mg(0.45mmol)碳酸銫在0.44mL水的溶液,並且在密封的微波小管中以Biotage微波烤箱(Initiator公司出品)在100℃處理20分鐘。用矽膠-硫酸鈉管柱過濾反應混合物,將溶劑蒸發並且用製備用的HPLC純化粗製產物產生35mg(32%)呈灰白固體的標題化合物。
LC-MS(M+H)+1H-NMR請參考實例表(實例2)。
製備3: 步驟1:2-(3-氯-5-硝基吡啶-2-基)-2-氰基丙酸乙酯的合成
對2,3-二氯-5-硝基吡啶(90g,466mmol)溶於500ml二甲基甲醯胺的溶液添加2-氰基丙酸乙酯60g(472mmol)和碳酸鉀150g。將所產生反應混合物在60℃攪拌至隔夜。冷卻下來之後,添加2.0L水並將反應混合物用乙酸乙酯(3 x 300ml)進行萃取。用水(200ml)、鹽水(200ml)沖洗合併的有機層,用無水硫酸鈉乾燥並濃縮。將此產生的標題化合物105g(80%)不經純化即用於下一步驟。
步驟2:2-(3-氯-5-硝基吡啶-2-基)丙腈
將2-(3-氯-5-硝基吡啶-2-基)-2-氰基丙酸乙酯105g(371mmol)、LiCl(100g)在二甲亞碸(600ml)和水(80ml)的懸浮物在120℃加熱至隔夜。然後使反應混合物冷卻下來,用水(3000ml)稀釋並且用乙酸乙酯(5 x 300ml)進 行萃取。將合併的有機層用水(2 x 500ml)、鹽水(200ml)沖洗,以無水硫酸鈉乾燥並予濃縮。將粗製的產物溶解在乙醇(500ml)中並添加炭(70g)。將所得到的混合物在攪拌下迴流至隔夜。然後將反應混合物過濾並濃縮。這樣產生標題化合物55g(70%)。
步驟3:2-(5-胺基-3-氯吡啶-2-基)丙腈的合成
對2-(3-氯-5-硝基吡啶-2-基)丙腈55g(260mmol)在乙醇和水(700和5ml)混合物中的溶液中添加磨粉的Fe(146g,2.600mol)、NH4Cl(4.5g)和HCl(10N,5ml)。將反應混合物攪拌1小時然後在攪拌下迴流至隔夜。第二天將懸浮液經由矽膠濾墊過濾並將濾液濃縮。將殘留物溶解在乙酸乙酯(800ml)中並將溶液用飽和的NaHCO3、水、鹽水沖洗並且用無水硫酸鈉使其乾燥。濃縮產生35g標題化合物,不經進一步純化即用作為下一步驟之粗製原料。
步驟4:2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)丙腈的合成
將CuBr2(53g,237mmol)和t-BuONO(30g 291mmol)在乙腈(500ml)中之混合物冷卻至-5℃。攪拌下滴加2-(5-胺基-3-氯吡啶-2-基)丙腈35g(193mmol)在乙腈的溶液經40分鐘。將反應混合物在室溫下攪拌至隔夜然後予以蒸發。把殘留物溶解在乙酸乙酯(800ml)中並添加400ml飽和NH4Cl水溶液。把有機層分離出來,用水、鹽水沖洗,以無水硫酸鈉乾燥之。蒸發產生43g標題化合物,不經進一步純化即用作為下一步驟之粗製原料。
步驟5:2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2-氟丙腈的合成
將43g粗製2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)丙腈和NFSI(N-氟苯磺醯亞胺)61g(193mmol)溶於四氫呋喃(1000ml)的溶液冷卻至-20℃,並在攪拌下滴加DBU(1,8-二氮雜二環[5.4.0]十一-7-烯)29.4g(193mmol)。當添加完成時,使反應混合物在2小時期間裡逐漸回溫至室溫。然後該混合物再次被冷卻到-20℃並且如先前添加NFSI(20g)和DBU(10g)。然後將反應混合物攪拌1小時並添加1L醚。將所產生的反應混合物經由矽膠濾墊過濾並將濾液濃縮。將所得到的粗製物用矽膠管柱純化產生成純化物質的14.5g標題化合物(55mmol,31%)。
步驟6:2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2-氟丙烷-1-胺鹽酸鹽的合成
在-60℃對2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2-氟丙腈14.5g(55mmol)溶於THF(250ml)的溶液添加LiAlH4(2.3g 60.5mmol)溶於THF(300ml)的溶液。在同樣溫度下攪拌所產生的反應混合物經1小時。然後在-40℃攪拌下滴加HCl在1,4-環氧己烷(10%,200ml)的溶液。將所產生的溶液蒸發並將所得到的殘留物用矽膠層析術純化。用丙酮研製方式再純化層析管柱處理後得到的物質。這樣產生標題化合物6.17g(20.3mmol,36%)。
LC-MS(M+H-HCl)+=267.0
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ 8.69(s,1H),8.44(s,1H),3.72-3.65(dd,1H),3.43-3.36(t,1H),1.81(d,3H).
步驟7:N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2-氟丙基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺的合成
在室溫下對2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2-氟丙烷-1-胺鹽酸鹽(3.0g,1.0當量)溶於二氯甲烷(50ml)的溶液添加N-N-二異丙基乙基胺(5.2ml,3.0當 量)。然後滴加2-(三氟甲基)苯甲醯基氯(2.5g,1.2當量)。反應完成後,用水稀釋反應混合物。在二氯甲烷萃取之後,將有機相用鹽水沖洗並且以無水硫酸鈉使其乾燥。將溶劑減壓乾燥,這樣產生標題化合物4.6g(97%產率)。
LC-MS(M+H)+=439,0;440.9
1H-NMR(400MHz,d6-DMSO);δ 8.49(d,1H),7.93(d,1H),7.74-7.48(m,4H),6.42(s,NH),4.29-4.14(m,2H),1.90(d,3H).
步驟8:N-{2-[3-氯-5-(4-氟苯基)吡啶-2-基]-2-氟丙基}-2-(三氟甲基)苯甲醯胺的合成(實例21)
將4-(氟苯基)硼酸38.5mg(0.27mmol)和從先前步驟得到的N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2-氟丙基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺120mg(0,25mmol)溶解在3mL環氧己烷中,接著添加碳酸鈉0.28mmol(在水溶液中)、1,1'-雙(二苯膦基)茀二氯鈀(II)催化劑10.21mg(0.01mmol)。使反應混合物在封閉的小管中於80℃保持攪拌3小時。對該反應混合物添加乙酸乙酯。然後將反應混合物通過矽藻土層過濾。用乙酸乙酯沖洗矽藻土。然後用無水硫酸鈉使反應混合物乾燥。在矽膠上用MPLC純化所得到的殘留物(溶劑梯度環己烷/乙酸乙酯)以產生標題化合物53.3mg(實例21)(產率:44%)。
LC-MS(M+H)+ 1H-NMR請參照實例表(實例21)。
根據以上說明的方法,以下一般式(I)的化合物已被製備出來。
1)LogP值的測量是根據EEC管理的79/831 Annex V.A8以HPLC(高壓液相層析法)在逆相管柱上用以下方法進行的: [a]logP值係藉由測量LC-UV測定的,在酸性範圍,用0.1%甲酸在水和乙腈中作為溶離劑(線性梯度自10%乙腈到95%乙腈)。 [b]logP值係藉由測量LC-UV測定的,在中性範圍,用0.001莫耳濃度乙酸銨在水和乙腈中作為溶離劑(線性梯度自10%乙腈到95%乙腈)。
校正是以具備已知LogP值(LogP值是在連續的烷酮之間以直線內插法利用滯留時間測量)的直鏈烷二酮(具有3到16個碳原子)達成的。λmax值是利用200nm到400nm的UV-光譜和色層分析法的信號尖峰值測定的。表1中,(M+H)+或(M-H)-分別意指分子的離子尖峰±1a.m.u.(原子質量單位),如藉由電噴灑離子化(ESI+或-)在質譜儀中觀察到的。
實例化合物的NMR尖峰列表:
1H-NMR-數據是用配備有細胞流動裝置(60微升體積)的Bruker Avance 400(方法M1)或用配備有1.7mm冷卻-CPTCI探針頭的Bruker AVIII 400或用配備有5mm冷卻TCI探針頭的的Bruker AVII 600(600.13MHz) 或用配備有5mm冷卻CPMNP探針頭的Bruker AVIII 600(601.6MHz),用四甲基矽烷作為對照組(0.0)並且使用溶劑CD3CN、CDCl3或D6-DMSO所測定的。 經挑選之實例的1H-NMR數據被寫成1H-NMR-尖峰列表的形式。對每一信號尖峰列出其以ppm為單位的δ-值且信號強度在圓括弧中。在δ-值之間(成對的信號強度)以分號作為定義符號。
一項實例的尖峰列表因此具有以下形式:δ1(強度1);δ2(強度2);........;δi(強度i);......;δn(強度n)
尖銳信號的強度與印出之NMR光譜實例中信號的高度(公分)相關連並且顯示信號強度間的真正關係。從寬扁信號可能顯示數個尖峰或信號的中間及其與光譜中最強信號比較的相對強度。
為了校正1H光譜的化學偏移,吾人使用四甲基矽烷和/或所使用溶劑的化學偏移,尤其是在DMSO中測量光譜的情形中。因此,NMR尖峰列表中,四甲基矽烷可能出現但並非必然如此。
1H-NMR尖峰列表相似於傳統的1H-NMR印圖且因此通常包含所有被列在傳統的NMR-解釋中的尖峰。
此外其可顯示相似的傳統1H-NMR印圖的溶劑、目標化合物的立體異構物(其亦為本發明的目標)、和/或雜質的尖峰之信號。
為了顯示溶劑和/或水的δ範圍之化合物信號,常見的溶劑尖鋒例如DMSO在DMSO-D6中以及水尖峰被顯示在吾人的1H-NMR尖峰列表中且平均而言通常具有高強度。
目標化合物之立體異構物尖峰和或雜質尖峰平均而言通常具有比目標化合物的尖峰較低的強度(例如強度>90%)。
此種立體異構物和/或雜質對於特定的製備法而言是典型的。因此其尖峰有助於藉由「副產物指紋」認出吾人之製備法的複現性。
能用已知方法(MestreC、ACD-模擬,但尚有以實驗評估的期望值)計算目標化合物尖峰的專家能夠依其需要將目標化合物的尖峰分離出來[視需要使用另外的強度過濾器]。此種分離相似於傳統1H-NMR解讀中有關的尖峰挑選。
使用尖峰列表作NMR-數據說明的更多細節可在出版品研究公開資料 庫第564025號的「專利申請案中引用之NMR尖峰列表數據」中找到。
生物實例
用巴西鼠鉤蟲(Nippostrongylus brasiliensis;NIPOBR)進行試管內檢驗
用含有100U/ml青黴素,0.1mg/ml鏈黴素和2.5μg/ml雙性黴素B的鹽緩衝液沖洗巴西鼠鉤蟲成體。將試驗化合物溶解在DMSO中並將蠕蟲培育在最中濃度個別為10μg/ml(10ppm)1μg/ml(1ppm)的培養基裡。取培養基的小部分用於乙醯膽鹼酯化酶活性的測定,與陰性對照組作比較。測量乙醯膽鹼酯化酶以作為驅蟲劑活性讀出值的原理說明在Rapson等人(1986年)和Rapson等人(1987年)的發表物裡。
對於以下實例,在10ppm下活性(AChE與陰性防治相比較降低之值)為60%或高於此值:1、3、4、5、7、8、11、12、14、15、16、18、24。
在以下實例中,在1ppm下活性(AChE與陰性對照組相比較降低之值)為60%或高於此值:1、2、3、4、5、7、8、10、11、12、13、14、15、16、24。
用古巴毛樣線蟲(Cooperia curticei;COOPCU)進行試管內檢驗
溶劑:二甲亞碸
為了產生適當的活性化合物之製備物,將10mg活性化合物溶解在0.5ml溶劑中,並將濃縮物用「林格氏溶液」稀釋至想要的濃度。將大約40隻線蟲(Cooperia curticei)的幼蟲轉置入含有化合物溶液的試管中。
五天之後,記錄幼蟲死亡百分率。100%效力意指所有幼蟲均被殺死;0%效力意指沒有幼蟲被殺死。
在此項試驗中,舉例而言,以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比例下具有100%的良好活性:1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、24、30、31、32。
用捻轉胃蟲(Haemonchus contortus;HAEMCO)進行試管內檢驗
溶劑:二甲亞碸
為了產生適當的活性化合物之製備物,將10mg活性化合物溶解在0.5ml溶劑中,並將濃縮物用「林格氏溶液」稀釋至想要的濃度。
將大約40隻捻轉胃蟲(Haemonchus contortus)的幼蟲轉置入含有化合物溶液的試管中。
五天之後,記錄幼蟲死亡百分率。100%效力意指所有幼蟲均被殺死;0%效力意指沒有幼蟲被殺死。
在此項試驗中,舉例而言,以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比例下具有100%的良好活性:1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、24、31
在此項試驗中,舉例而言,以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比例下具有90%的良好活性:30
南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita:MELGIN)檢驗
溶劑:125.0份重量的丙酮
為了產生適當的活性化合物之製備物,將1分重量的活性化合物與所提出之溶劑量混合並將濃度用水稀釋到想要的濃度。將容器裝滿沙子、活性成分的溶液、含有南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)蟲卵和幼蟲的懸浮物與混合的菜籽。沙拉菜籽發芽並且幼苗長大。在根部發育出根瘤。
14天之後,以根瘤形成的百分率為基礎測定殺線蟲活性。100%意指沒有根瘤被發現且0%意指在經處理的植株根部發現的根瘤數目等於未經處理的對照組植株。
在此項試驗中,舉例而言,以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比例下具有100%的良好活性:1、4、7、8、9、14、18、21、24、26
在此項試驗中,舉例而言,以下得自製備實例的化合物顯示在20ppm的施用比例下具有90%的良好活性:5、6、11、15、19
試管內效力的試驗 捻轉胃蟲(Haemonchus contortus)/蛇形毛線蟲(Trichostrongylus colubriformis)/沙鼠
對於捻轉胃蟲(Haemonchus contortus)/蛇形毛線蟲(Trichostrongylus colubriformis)實驗感染過的沙鼠在其出現首次寄生蟲感染前的末後期間用化合物處理一次。試驗化合物經調配成溶液或懸浮物且非經腸施用或口服施用。
每組的效力經測定為屍體檢驗後之胃和小腸中個別蠕蟲數目與經感染且以安慰劑處理之對照組蠕蟲數目相比較的減少量。
以下實例經試驗且在某些處理中具有75%或高於此值的活性(請參考表4):
調配物實例
一項根據本發明的調配物實例如下: 8mg 實例14的化合物
0.2mL 二乙二醇單乙醚
0.2mL 多氧基35蓖麻油(Polyoxyl 35 Castor Oil)
1.6mL 生理食鹽水溶液
一項製備此種調配物的實例如下。將本發明的化合物溶解在1份二乙二醇單乙醚並與1份多氧基35蓖麻油和8份生理食鹽水溶液混合。
此種調配物適用於口服或經腸施用。
本發明之其他化合物的調配物可用相似的方式製備且顯示出相似或完全相同的組成物。
比較實例
以捻轉血矛線蟲(Haemonchus contortus,HAEMCO)進行體外檢驗
溶劑:二甲亞碸
為了產生適當的活性化合物之製備物,將10mg活性化合物溶解在0.5ml溶劑中,並且用林格氏溶液(Ringer’s solution)將濃度稀釋至想要的濃度。將大約40隻紅胃蠕蟲(Haemonehus contortus)的幼蟲移到含有化合物溶液的試管中。
五天之後記錄幼蟲的死亡百分率。100%效力意指所有的幼蟲均被殺死,0%效力意指沒有幼蟲被殺死。
在此試驗中,例如以下得自製備實例中的化合物顯示比本技藝之先前情形更為優異的活性水準:參考表5。

Claims (21)

  1. 一種式(I)的化合物, 其中B1、B2 代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,n 是0、1、2、3或4,受限於取代基X可連接之環中可得位置的數目,每一X獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子 的C1-C8-鹵烷基-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,m 是0、1、2、3、4或5,且每一Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、其中兩個烷基殘基可形成一個併入結合至該化合物之苯基系統的氮之4-到7-員雜環,C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄 氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,或m 為2、3、4或5,且至少兩個取代基Y是鄰位的並且與其鍵結的碳原子形成一個具有一或兩個選自氧和氮組成群組之雜原子的具環痕五或六員碳環或五或六員雜環,其中兩個氧原子並非直接連接,碳環或雜環獨立經0到4個鹵原子、0至2個酮基、0到8個C1-C8-烷基、0到8個C1-C8-烷氧基或0到4個具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基取代,並且剩下的取代基Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C8-鹵基烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C8-鹵基環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺 基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,R1、R2、R3和R4 相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C6-鹵基烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C6-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C6-鹵烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基和苯基組成的群組,但須R1是氟且/或R2是氟,R5 係選自氫、氰基、-CHO、-OH、C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基、C1-C6-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵基烷氧基、C3-C7-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C7-鹵基環烷基、C3-C7-環烷基-C1-C6-烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-環烷基-C1-C6-烷基、 氰基-C1-C6-烷基、胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基胺基-C1-C6-烷基、二-(C1-C6-烷基)胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C6-鹵烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-苄氧基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基羰基、-S-C1-C6-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C6-鹵烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C6-鹵烷基,A 代表式(A1)的苯基 其中o 是0、1、2、3、4或5,且每一R獨立選自鹵基、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1到9個鹵原子的C1-C8-鹵烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵基烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C8-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C8-鹵烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C8-鹵烷基、C1-C8-烷基硫醯胺、-NH(C1-C8-烷基)、N(C1-C8-烷基)2、苯基(視需要經C1-C6-烷氧基取代)和苯氧基,或兩個R共同結合至相鄰的碳原子代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2組成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環 其中R6和R7可能相同或互異且係選自氫、鹵基、胺基、硝基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,且 R8 係選自氫、鹵基、硝基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-2)的雜環 其中R9 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R10和R11 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、胺基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-3)的雜環 其中R12 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R13 係選自氫、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-4)的雜環 其中R14和R15 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代的苯基和吡啶基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且 R16 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,或A 代表式(Het-5)的雜環 其中R17和R18 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R19 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-6)的雜環 其中R20 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R21和R23 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R22 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羥基1-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和苯甲醯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-7)的雜環 其中R24 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羥基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和苯甲醯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R25、R26和R27可能相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷基和C1-C4-烷基羰基組成的群組,或A 代表式(Het-8)的雜環 其中R28 係選自氫和C1-C4-烷基組成的群組,且R29 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-9)的雜環 其中R30 係選自氫和C1-C4-烷基組成的群組,且R31 係選自鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 式(Het-10)的雜環 其中R32 係選自氫、鹵基、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R33 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到9個鹵原子的C1-C5-鹵基烷氧基、胺基、經取代或未經取代的C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代的二-(C1-C5-烷基)-胺基組成的群組,或A 式(Het-11)的雜環 其中R34 係選自氫、鹵基、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R35 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代式(Het-12)的雜環 其中R36 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、胺基 羰基和胺基羰基-C1-C4-烷基組成的群組,且R37 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,且R38 係選自氫、苯基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-13)的雜環 其中R39 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、胺基羰基和胺基羰基-C1-C4-烷基組成的群組,且R40 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基S(O)-C1-C4-烷基、和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,且R41 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷氧基-C1-C4-烷基和苯基(視需要經鹵基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代)組成的群組,或 A 代表式(Het-14)的雜環 其中R42 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、胺基羰基和胺基羰基-C1-C4-烷基組成的群組,且R43 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基,和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R44 係選自氫、苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-15)的雜環 其中R45和R46 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-16)的雜環 其中R47和R48 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代),以及雜環基如吡啶基、嘧啶基和噻二唑基(每一者視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-17)的雜環 其中R49和R50 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-18)的雜環 其中R51 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-19)的雜環 其中R52 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R53 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯 基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 式(Het-20)的雜環 其中R54 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,或A 代表式(Het-21)的雜環 其中R55 係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,且R56、R57和R58可能相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-22)的雜環 其中R59 係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4- 鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、苯氧基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R60、R61和R62可能相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代的N-嗎啉基,以及噻吩基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-23)的雜環 其中R63、R64、R65和R66 可能相同或互異,係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-24)的雜環 其中R67 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R68 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(視需要經1到3個鹵原子取代)、苄氧基羰基(視需要經1到3個鹵原子取代),和雜環基如吡啶基和嘧啶基(每一者視需要經鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基取代)組成的群組,或 A 代表式(Het-25)的雜環 其中R69 係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,且R70 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基,和苄基組成的群組,或A 代表式(Het-26)的雜環 其中X1 係選自硫、-SO-、-SO2-和-CH2-組成的群組,且R71 係選自C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R72及R73 可能相同或互異且係選自氫和C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-27)的雜環 其中R74 係選自C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-28)的雜環 其中R75 係選自C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-29)的雜環 其中R76 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組。
  2. 根據請求項1的化合物,其中B1、B2 代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,n 是1或2,受限於取代基X可連接之環上可得位置的數目,每一X獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S- 苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,m 是0、1、2、3或4,且每一Y獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基-其中兩個烷基殘基形成將鍵結至該化合物苯基系統的氮併入之4-到7-員雜環,C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基),-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,或m 是2、3或4,且至少兩個取代基Y是鄰位的並且與其鍵結的碳原子形成一個具有一或兩個選自氧和氮組成群組之雜原子的具環痕五或六員碳環或五或六員雜環,其中兩個氧原子並非直接連接,碳環或雜環獨立經0到2個鹵原子、0至2個酮基、0到4個C1-C4-烷基、0到4個C1-C4-烷氧基或0到2個具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基取代, 並且剩下的取代基Y係獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基和苯胺基組成的群組,R1、R2、R3和R4 相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1到5個鹵原子的C2-C4-鹵基烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1到5個鹵原子的C3-C4-鹵基炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4- 烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-OC(O)-C1-C4-鹵烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-NHC(O)-C1-C4-鹵烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯胺基、苯基羰基胺基和苯基組成的群組,但須R1是氟且/或R2是氟,R5 係選自氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1到5個鹵原子的C3-C6-鹵基環烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基,和具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基組成的群組,A 代表式(A1)的苯基 其中o 是0、1或2,且每一R係獨立選自鹵基、硝基、-OH、CHO、OCHO、NHCHO、、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的 -S-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C1-C4-烷氧基羰基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基羰氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷基硫醯胺、-NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、苯基(視需要經C1-C4-烷氧基取代)和苯氧基,或兩個R共同鍵結到相鄰的碳原子代表-O(CH2)pO-,其中p代表1或2所組成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環 其中R6和R7可能相同或互異且係選自氫、鹵基、硝基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R8 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-2)的雜環 其中R9 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R10和R11 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、視需要經鹵基或(C1-C4-烷基)取代的苯基組成的群組,或A 代表式(Het-4)的雜環 其中R14和R15 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和吡啶基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R16 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,或A 代表式(Het-5)的雜環 其中R17和R18 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R19 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A代表式(Het-6)的雜環 其中R20 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R21和R23 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷基,且R22 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或 A 代表式(Het-7)的雜環 其中R24 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基、或苯甲醯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R25、R26和R27 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷基和C1-C4-烷基羰基組成的群組,或A 代表式(Het-9)的雜環 其中R30 係選自氫和C1-C4-烷基組成的群組,且R31 係選自鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代式(Het-10)的雜環 其中R32 係選自氫、鹵基、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R33 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、包含1到9個鹵原子的C1-C5-鹵基烷氧基、胺基、經取代或未經取代的C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代的二-(C1-C5-烷基)-胺基組成 的群組,或A 代表式(Het-11)的雜環 其中R34 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R35 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代式(Het-12)的雜環 其中R36 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R37 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,且R38 係選自苯基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-13)的雜環 其中R39 係選自氫、鹵基、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、胺基羰基和胺基羰基-C1-C4-烷基組成的群組,且R40 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基,和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,且R41 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基和視需要經鹵基取代的苯基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基組成的群組,或A 代表式(Het-14)的雜環 其中R42 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、和-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、胺基羰基和胺基羰基 -C1-C4-烷基組成的群組,且R43 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、和-S(O)2-C1-C4-烷基,以及具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R44 係選自苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基硫代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-15)的雜環 其中R45和R46 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-16)的雜環 其中R47和R48 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)、或雜環基如吡啶基、嘧啶基和噻二唑基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-17)的雜環 其中R49和R50 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-19)的雜環 其中R52 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R53係選自C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-20)的雜環 其中R54 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-21)的雜環 其中R55係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,且R56、R57和R58可能相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、 具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-22)的雜環 其中R59係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、苯氧基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R60、R61和R62可能相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和噻吩基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-23)的雜環 其中R63、R64、R65和R66可能相同或互異,係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或 A 代表式(Het-24)的雜環 其中R67 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R68 係選自C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(視需要經1到3個鹵原子取代)、苄氧基羰基(視需要經1到3個鹵原子取代)和雜環基如吡啶基和嘧啶基(每一者視需要經鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-25)的雜環 其中R69 氫、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R70 係選自氫、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苄基組成的群組,或A 代表式(Het-26)的雜環 其中X1 係選自硫、-SO-、或-SO2-組成的群組,且R71 係選自C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R72和R73 可能相同或互異且係選自氫和C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-29)的雜環 其中R76 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組。
  3. 根據請求項1或2的化合物,其中B1、B2 代表C-X或N,其中至少B1或B2是N,n 是1,X 係選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,m 是0、1、2或3且每一Y係獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基,其中兩個烷基殘基可形成一個將結合至該化合物苯基系統的氮併入之4-到7-員雜環、C1-C4-烷基羰基胺基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基組成的群組,或m 是2或3且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: ,且剩下的取代基Y係選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,R1和R2 相同或互異且係選自氫、鹵基、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、和苯基組成的群組,但須R1是氟且/或R2是氟,R3和R4 相同或互異且係選自氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵烷基C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、 -CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基,和苯基組成的群組,R5 係選自氫、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基組成的群組,A 代表式(A1)的苯基 其中o 是0、1或2,且每一R係獨立選自鹵基、硝基、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1C1-C4-烷氧基羰基、-NH(C1-C4-烷基)、苯基(視需要經C1-C4-烷氧基取代)和苯氧基組成的群組,或A 代表式(Het-1)的雜環 其中R6和R7可能相同或互異且係選自氫、鹵基、硝基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R8 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-2)的雜環 其中R9 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R10和R11 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到 5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-4)的雜環 其中R14和R15 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和吡啶基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R16 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,或A 代表式(Het-5)的雜環 其中R17和R18 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且R19 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,或A 代表式(Het-6)的雜環 其中R20 係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成的群組,且 R21和R23 可能相同或互異且係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷基組成的群組,且R22 係選自氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-10)的雜環 其中R32 係選自氫、鹵基、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基和苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R33 係選自鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、包含1到9個鹵原子的C1-C5-鹵基烷氧基、胺基、經取代或未經取代的C1-C5-烷基胺基或經取代或未經取代的二-(C1-C5-烷基)-胺基組成的群組,或A 代表式(Het-21)的雜環 其中R55係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,且R56、R57和R58可能相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基和-S(O)2-C1-C4-烷基組成的群組,或A 代表式(Het-22)的雜環 其中R59係選自氫、鹵基、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、苯氧基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和-S-苯基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,且R60、R61和R62相同或互異,係選自氫、鹵基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)和噻吩基(視需要經鹵基或C1-C4-烷基取代)組成的群組,或A 代表式(Het-29)的雜環 其中R76 係選自氫、鹵基、C1-C4-烷基和具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基組成群組。
  4. 根據請求項1到3中任一項的化合物,其中B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 係選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基組成的群組,m 是0、1或2,且 每一Y係獨立選自氫、鹵基、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵烷基、C1-C4-烷氧基、具有1到5個鹵原子的C1-C4-鹵基烷氧基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基,其中其中兩個烷基殘基可形成將結合至該化合物苯基系統的氮併入之4-到7-員雜環、C1-C4-烷基羰基胺基、-S-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S-C1-C4-鹵烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)-C1-C4-鹵烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1到5個鹵原子的-S(O)2-C1-C4-鹵烷基組成的群組,或m 是2或3,且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: ,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1和R2 相同或互異且係選自氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟組成的群組,但須R1是氟和/或R2是氟,R3和R4 相同或互異且係選自氫、甲基或乙基組成的群組,R5 是氫,A 係選自: 或A 係選自:
  5. 根據請求項1到4中任一項的化合物,其中B1 代表N,B2 代表CH,n 是1,X 係選自氫或氯組成的群組,m 是0、1或2,且每一Y係獨立選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、三氟甲基、二氟甲基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基胺基、二甲基胺基、吡咯啶基、N-甲基-哌基、嗎啉基、甲基羰基胺基、甲基硫醯基、甲基亞磺醯基、甲基硫烷基、三氟甲基硫醯基、三氟甲基亞磺醯或三氟甲基硫烷基組成的群組,或m 是2或3,且至少兩個取代基Y是鄰位的,與其所鍵結的苯基環共同形成選自以下的結構: ,且剩下的取代基Y係選自氫、氟、氯、溴、碘、硝基、氰基、甲基、乙基、異-丙基、正丙基、正丁基、第二丁基、第三丁基、異丁基、甲氧基、乙氧基、異丙氧基、正丙氧基、三氟甲基或二氟甲基組成的群組,R1和R2 獨立為氫、甲基或氟,但須R1是氟且/或R2是氟,R3、R4和R5是氫,A 是
  6. 根據請求項1到5中任一項的化合物,其以式(I-1)代表: 且其中R1、R2、X、Y、n、m和A如請求項1或請求項2或請求項3或請求項4或請求項5中所定義。
  7. 根據請求項1到6中任一項的化合物,其中帶有取代基Ym的苯基環較好是在對位。
  8. 一種式(INT-a)的化合物, 其中R1、R2、Y和m係如請求項1或請求項2或請求項3或請求項4或請求項5中所定義。
  9. 根據請求項8的化合物,其中帶有取代基Ym的苯基環較好是在對位。
  10. 根據請求項8或9的化合物,其以式(INT-1)代表
  11. 一種調配物,尤其是一種農藥調配物,其包含至少一種根據請求項1至7中任一項之式(I)化合物。
  12. 根據請求項11的調配物,其尚包含至少一種增量劑和/或至少一種表面活性劑。
  13. 根據請求項11或12的調配物,其中式(I)化合物存在於具有至少另一其他活性化合物之混合物中。
  14. 一種防治有害動物的方法,其中根據請求項1至7中任一項的式(I)化合物或根據請求項11至13的調配物被容許作用在有害動物和或/其棲息地。
  15. 根據請求項14的方法,其中該有害動物包含一種線蟲或即為一種線蟲。
  16. 一種根據請求項1至7中任一項的式(I)化合物或根據請求項11至13的調配物用於防治有害動物的用途。
  17. 根據請求項16的用途,其中該有害動物包含一種線蟲或即為一種線蟲。
  18. 根據請求項16或17的用途,其用於作物保護。
  19. 根據請求項16或17的用途,其用於動物保健領域。
  20. 一種保護種子和/或萌芽植株免於受害物(尤其是線蟲侵襲)的方法,包括將種子與根據請求項1至7中任一項的式(I)化合物或根據請求項11至13的調配物接觸的步驟。
  21. 一種根據請求項20的方法獲得的種子。
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