KR100616732B1

KR100616732B1 - 폴리비닐 알코올 기제의 피막 코팅재 및 피막 코팅 조성물

Info

Publication number: KR100616732B1
Application number: KR1020027000241A
Authority: KR
Inventors: 마틴 필립 조단; 제임스 테일러
Original assignee: 베르윈드 파마슈티칼 써비시즈, 인크.
Priority date: 1999-07-09
Filing date: 2000-06-30
Publication date: 2006-08-28
Also published as: BR0012263A; CZ200266A3; AU7132800A; CA2374629C; CN1360612A; DE60012754D1; IL147425A; TWI288162B; AR025542A1; EP1208143A4; WO2001004195A1; ZA200200104B; ES2225209T3; JP2003509339A; IL147425A0; WO2001004195A8; HUP0202260A2; HU226963B1; BR0012263B1; ATE272674T1

Abstract

제약학적 정제, 영양 보충물, 식품, 과자류, 농업용 종자 등의 코팅에 사용하기 위한 건조 피막 코팅 조성물은 폴리비닐 알코올, 폴리에틸렌 글리콜 또는 글리세린같은 가소제, 활석, 및 바람직하게는 안료/불투명화제 및 레시틴을 포함한다. 제약학적 정제, 영양 보충물, 식품, 과자류, 농업용 종자 등의 기재를 피막 코팅재로 코팅하는 방법은 폴리비닐 알코올, 폴리에틸렌 글리콜 또는 글리세린같은 가소제, 활석, 및 바람직하게는 안료/불투명화제 및 레시틴을 물에 섞어 수성 코팅 분산액을 형성하는 단계, 상기 코팅 분산액의 유효량을 상기 기재에 도포하여 상기 기재상에 피막 코팅을 형성하는 단계, 및 상기 기재상의 피막 코팅을 건조하는 단계를 포함한다.

피막 코팅, 폴리비닐 알코올, 폴리에틸렌 글리콜, 가소제, 활석, 안료/불투명화제, 레시틴, 수성 코팅 분산액

Description

폴리비닐 알코올 기제의 피막 코팅재 및 피막 코팅 조성물 {Film Coatings and Film Coating Compositions Based on Polyvinyl Alcohol}

본 발명은 제약학적 정제, 영양 보충물, 식품, 과자류, 농업용 종자 등과 같은 기재의 수성 피막 코팅 분야에 관한 것이고, 특히 폴리비닐 알코올 기제의 코팅재로 기재를 코팅하는 것에 관한 것이다.

피막 코팅재로서의 중합체 폴리비닐 알코올(PVA)의 용도가 종래에 제안되어 왔다. 하지만, 실제 사용은 현행 수성 피막 코팅 방법에서 사용하도록 경제적이게 하는, 냉수에서의 높은 용해도를 갖는 중합체 등급의 점착성에 의해 억제되어 왔다.

본 명세서에 참고로 포함되어 있는 미국특허 출원 제08/466,939호(출원인: Colorcon사, 현재는 미국특허 제5,885,617호)에는 폴리비닐 알코올, 레시틴, 및 임의적으로 유동보조제, 및/또는 착색제, 및/또는 현탁제를 포함하는, 제약학적 정제용 수분 차단 피막 코팅을 형성하기 위한 수분 차단 피막 코팅 조성물을 개시되어 있다. 이 코팅 조성물은 Colorcon사(펜실베니아주 웨스트 포인트 소재)에 의해 OPADRY AMB라는 상표로 시판된다.

OPADRY AMB 코팅 조성물은 우수한 수분 차단 특성을 갖는 피막 코팅을 생성 한다. 하지만, PVA의 고유 점착성 때문에, OPADRY AMB 코팅 조성물로부터 형성된 수성 피막 코팅 용액/분산액을 사용하여 12 킬로그램의 정제를 함유하는 24˝(60.96cm) 팬(pan)이 장착된 O'Hara Lab Coat I 코터내에서 제약학적 정제를 코팅하기 위한 분무율은 낮다(50 내지 70 그램/분으로 분무될 수 있는 다른 타입의 코팅 시스템과 비교하여 약 25 내지 30 그램/분). 낮은 분무율은 불리하지만, 제약학적 기재를 코팅함에 있어서 수분 차단 피막 코팅이 요구되는 특별한 이용의 경우에, 그러한 단점은 OPADRY AMB 코팅 조성물로부터 얻어지는 수분 차단 특성보다 그 가치가 떨어진다.

일반적인 목적의 사용의 경우(예컨대 수분 차단 특성을 요하지 않는 경우), 낮은 분무율은 낮은 분무율과 관련된 추가적인 처리 비용 때문에 만족스럽지 않는다.

폴리에틸렌 글리콜은 피막 형성 중합체의 유리 전이 온도를 감소시키고 상기 중합체를 덜 취성이게 하는 피막 코팅에 사용되는 공지의 가소제이다. 코팅 시스템에 폴리에틸렌 글리콜을 포함시키는 것은 윌리암스-랜델-페리 방정식(Williams-Landel-Ferry equation)에 의해 예상되는 바와 같이 코팅 시스템을 더욱 점착성이게 할 것으로 예상된다. 따라서, 이미 매우 점착성인 PVA에 폴리에틸렌 글리콜을 첨가하는 것은 코팅 시스템을 훨씬 더 점착성이게 하므로써 PVA의 점착성 문제를 더욱 악화시킬 것으로 예상된다.

또한, 당업자에게는 피막 코팅 시스템에 폴리에틸렌 글리콜을 첨가하면 대체로 피막 코팅의 장력이 감소된다는 것이 충분히 인식된다. 보다 낮은 장력은 보다 약한 피막을 의미하는 데 이는 단점이 된다.

또한, 당업자에게는 폴리에틸렌 글리콜이 PVA 피막 코팅의 수분 차단 특성을 해결할 것으로 예상될 것이다.

안료, 글라이던트(glidant), 및 유동 보조제같은 불용성 소재가 통상적으로 피막 코팅 조성물에 사용된다. 예를 들어, 안료는 피막 코팅에 색채를 제공하기 위해 사용되고 활석은 글라이던트로서 사용되고 충전재는 피막 코팅 조성물의 다른 더 값비싼 성분의 양의 비율을 감소시키기 위해 사용된다. 피막 코팅 조성물에 불용성 소재를 함부로 사용할 수는 없는데, 이는 당업자에 의해 충분히 인식되는 바와 같이 피막 코팅 조성물에 불용성 소재를 첨가하면 대체로 피막 코팅의 장력이 감소되고, 이는 피막 코팅 중의 불용성 소재의 양이 증가함에 따라 더 약한 피막이 얻어짐을 의미하기 때문이다.

미국특허 제4,432,965호(Keith 등)는 약 5 내지 약 20 중량％의 폴리에틸렌 글리콜 및 약 80 내지 95 중량％의 폴리비닐 알코올을 함유하는 지속 방출 중합체 코팅재로 코팅된 퀴니딘의 제약학적으로 유효한 양을 함유하는 정제 핵을 포함하는 지속 방출 경구 용량 형태를 개시한다. 미국특허 제4,432,965호(Keith 등)는 PVA 및 폴리에틸렌 글리콜의 지속 방출 코팅재가 위액 및 장액에서 서서히 용해하는 것을 개시한다.

발명의 개요

본 발명의 목적은 평활한 표면, 광택, 최소 점착성, 양호한 피막 부착성, 및 양호한 장력을 갖는 폴리비닐 알코올 기제의 코팅을 제공하는 것이다.

본 발명의 다른 목적은 분 당 약 55 내지 60 그램의 코팅액 분무율로 제약학적 정제, 영양 보충물, 식품, 과자류, 농업용 종자 등과 같은 기재상에 분무될 수 있는 폴리비닐 알코올 기제의 피막 코팅을 제공하는 것이다. 본 발명의 다른 목적은 급속히 용해하는 피막 코팅을 제공하는 것이다.

이러한 목적 및 다른 목적은 이하에서 기술되는 본 발명에 의해 달성된다.

본 발명에 따라서, 제약학적 정제, 영양 보충물, 식품, 과자류, 농업용 종자 등의 코팅에 사용을 위한 본 발명의 건조 피막 코팅 조성물은 1) 폴리비닐 알코올, 2) 폴리에틸렌 글리콜 또는 글리세린과 같은 가소제, 및 3) 활석을 포함한다.

바람직하게는, 본 발명의 건조 피막 코팅 조성물은 다음 성분: 안료/불투명화제 및 레시틴 중 하나 이상을 포함한다.

본 발명에 따라서, 제약학적 정제, 영양 보충물, 식품, 과자류, 농업용 종자 등의 기재를 피막 코팅재로 코팅하는 방법은 1) 폴리비닐 알코올, 2) 폴리에틸렌 글리콜 또는 글리세린과 같은 가소제, 및 3) 활석을 물과 혼합하여 수성 코팅 분산액을 형성하는 단계, 상기 기재상에 유효량의 상기 코팅 분산액을 도포하여 상기 기재상에 피막 코팅을 형성하는 단계, 및 상기 기재상의 피막 코팅을 건조하는 단계를 포함한다. 임의적으로, 그러나 바람직하게는, 다음 성분: 안료/불투명화제 및 레시틴 중 하나 이상을 폴리비닐 알코올, 가소제, 및 활석과 함께 물에 혼합하여 본 발명의 코팅 분산액을 형성한다.

본 발명은 또한 수성 코팅 분산액, 코팅된 제약학적 정제, 코팅된 영양 보충 물, 코팅된 식품, 코팅된 과자류, 코팅된 농업용 종자 등과 같은 코팅된 기재, 및 본 발명의 건조 피막 코팅 조성물을 제조하는 방법 및 본 발명의 코팅 분산액을 제조하는 방법을 포함한다.

폴리비닐 알코올(PVA)은 상기 코팅재의 피막의 원료이다. 본 발명하에 유용한 것으로 밝혀진 폴리비닐 알코올의 등급은 약 86.5 mol％ 보다 큰 가수분해율 및 바람직하게는 약 86.5 내지 89.0 mol％ 범위의 가수분해율을 갖는 부분적으로 가수분해된 폴리비닐 아세테이트를 포함하는 폴리비닐 알코올에 상응한다.

바람직하게는, 폴리비닐 알코올은 수성 코팅 용액을 형성할 때 폴리비닐 알코올을 물에 용해하는 것을 용이하게 하기 위해 미분화된다. 바람직하게는, 미분화된 폴리비닐 알코올의 입자 크기는 다음의 양 및 메시 크기로 분류된다: 47.8％는 200 미크론보다 크고; 28.7％는 200 내지 145 미크론이며; 22.9％는 145 내지 100 마이크론이고; 0.5％는 100 내지 80 미크론이며; 0.1％는 80 미크론이다.

폴리에틸렌 글리콜은 본 발명의 비취성 및 비균열성 코팅을 제조하기 위한 가소제이다. 1000보다 큰 명목 분자량을 갖는 폴리에틸렌 글리콜이 유용한 것으로 밝혀졌고, 3000의 분자량을 갖는 폴리에틸렌 글리콜이 바람직하다.

다른 가소제, 글리세린이 폴리에틸렌 글리콜을 대신할 수 있다. 예상외로, 본 발명자들은 글리세린이 본 발명의 코팅 조성물에 사용되는 경우, 예상했던 바와 같이 피막 코팅의 점착성을 증가시키기 보다는 오히려 놀랍게도 점착방지제로서 작용하여 생성된 피막 코팅의 점착성을 감소시키는 것을 발견하였다.

활석은 글라이던트이고, 활석은 코팅 중에 서로에 대해 정제들이 회전하는 것을 용이하게 하기 때문에 최종 코팅의 평활성을 향상시키도록 한다. 예상외로, 코팅 조성물의 약 9 중량％ 내지 약 45 중량％, 바람직하게는 약 9 중량％ 내지 20 중량％, 더욱 바람직하게는 약 10 중량％의 양의 활석은 피막 코팅의 장력을 증가시켜 더욱 튼튼한 피막을 만들게 한다. 이는 전혀 예기치 않은 것이었는 데, 왜냐하면 피막 코팅 조성물 중 활석같은 불용성 성분의 양이 증가함에 따라 피막 코팅의 장력이 감소할 것이라고 예상되었기 때문이다.

안료/불투명화제는 임의의 식품용 안료, 불투명화제, 또는 염료일 수 있다. 예를 들어, 안료/불투명화제는 알루미늄 레이크, 산화철, 이산화티타늄, 또는 천연 안료일 수 있다. 이러한 안료/불투명화제의 예는 본 명세서에 참고로 포함되어 있는 미국특허 제4,543,570호(Colorcon사, 1985년 9월 24일 허여)에 기재되어 있다.

레시틴은 점착방지제이다. 본 발명자들은 1) 레시틴이 수성 코팅 분산액 성분들의 습윤화를 도우므로써 계면활성제로도 작용하고, 레시틴이 폴리비닐 알코올을 용매화하는 것을 돕고, 레시틴이 코팅 중 수분을 고정하므로써 가소화 효과를 가져 코팅이 가요성이고 취성이지 않도록 한다.

본 발명의 건조 코팅 조성물의 각 성분의 범위는 중량 기준으로 다음과 같다.

성분 허용 범위(％) 바람직한 범위(％)

폴리비닐 알코올 25 내지 55 38 내지 46

폴리에틸렌 글리콜 5 내지 30 10 내지 25

(또는 글리세린)

활석 9 내지 45 9 내지 20

안료/불투명화제 0 내지 40 20 내지 30

레시틴 0 내지 10 0 내지 4

다음 실시예는 본 발명을 예증한다. 실시예의 모든 단위 및 비율은 중량 기준이다.

실시예 1

다음 제제의 건조 성분을 PK 혼합기같은 건조 분말 분쇄기에서 25 분 동안 또는 균질한 혼합물이 얻어질 때까지 함께 혼합하여 본 발명의 건조 피막 코팅 조성물의 한 제제를 제조하였다.

임의적으로, 본 발명의 건조 피막 코팅 조성물은 호바트(Hobart) 유성연동 혼합기같은 유동연동 혼합기를 사용하여 과립화될 수 있다. 건조 피막 코팅 조성물을 혼합기에 넣고 혼합기의 스위치를 껸 후, 조성물이 약간 점착성의 과립을 형성할 때까지 충분한 물을 서서히 가하였다. 그 다음 이 과립을 1-2 mm 체를 통과시킨 후 수분 함량이 5％이하일 때까지 30℃ 오븐에서 건조시켰다. 그 다음 조성물을 1-2 mm 체로 다시 체질한 후 비비산형(nondusting), 과립형의 사용을 위해 준비하였다. 임의적으로 과립화되지 않는 경우, 조성물을 예컨대 해머 분쇄기(아펙스 머시너리 사, 영국 다트포드 소재)에서 분쇄시킬 수 있다. 사용될 수 있는 다른 과립화 방법은 분무 과립화 및 롤러 압축법이다.

그 결과로서 생기는 피막 코팅 조성물 300 그램을 증류수 1200 그램에 분산 시켜 본 발명의 코팅 분산액(20％ 고형)를 형성하고, 이 분산액 1500 그램을 코팅기를 사용하여 정제 10 킬로그램에 분무시켜 3％의 이론 중량 증가를 갖는 정제 상의 본 발명의 코팅을 형성하였다. 정제는 12-14 rpm의 회전 속도로 코팅기에서 회전시켰다. 60℃ 내지 70℃의 열기가 사용되어 분무된 코팅 분산액 중의 수분을 증발시키고 정제를 38℃-42℃로 유지시켰다. 코팅 중의 코팅 분산액의 분무율은 분 당 60 그램이다.

코팅 과정의 완결 시에, 정제는 우수한 상표 해상도를 갖는 평활한 표면을 나타냈다. 정제 상의 피막 코팅은 우수한 장기존속성 광택, 최소 점착성, 양호한 피막 부착성, 및 양호한 장력(약 10-15 MPa)을 갖는다.

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.00％ 440.0

활석 20.00％ 200.0

안료/불투명화제 20.15％ 201.5

PEG 3000 12.35％ 123.5

레시틴 03.50％ 35.0

100.00％ 1000.0

다음 실시예 2-16에서, 각 제제의 성분을 함께 혼합하여 코팅액을 형성하고, 실시예 1과 같이 정제에 도포하여, 평활한 표면, 우수한 장기존속성 광택, 최소 점착성, 양호한 피막 부착성, 및 통상적으로 약 10 MPa 내지 약 16 MPa사이의 상당한 장력을 갖는 피막 코팅을 얻었다.

실시예 2

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.00％ 440.0

활석 20.00％ 200.0

이산화티타늄 20.15％ 201.5

PEG 3000 12.35％ 123.5

레시틴 3.50％ 35.0

100.00％ 1000.0

실시예 3

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 35.00％ 350.0

활석 25.00％ 250.0

안료/불투명화제 29.00％ 290.0

PEG 3000 11.00％ 110.0

100.00％ 1000.0

실시예 4

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 25.00％ 250.0

활석 25.42％ 254.2

안료/불투명화제 27.08％ 270.8

PEG 3000 17.08％ 170.8

레시틴 5.42％ 54.2

100.00％ 1000.0

실시예 5

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 35.00％ 350.0

활석 35.00％ 350.0

PEG 3000 20.00％ 200.0

레시틴 10.00％ 100.0

100.00％ 1000.0

실시예 6

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.00％ 440.0

활석 18.35％ 183.5

안료/불투명화제 20.15％ 201.5

PEG 3000 14.00％ 140.0

레시틴 3.50％ 35.0

100.00％ 1000.0

실시예 7

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.00％ 440.0

활석 20.00％ 200.0

안료/불투명화제 22.50％ 225.0

PEG 3000 10.00％ 123.5

레시틴 3.50％ 35.0

100.00％ 1000.0

실시예 8

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.00％ 440.0

활석 20.00％ 200.0

안료/불투명화제 20.00％ 200.0

PEG 3000 12.00％ 120.0

레시틴 4.00％ 40.0

100.00％ 1000.0

실시예 9

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.65％ 446.5

활석 20.00％ 200.0

안료/불투명화제 20.00％ 200.0

PEG 3000 15.35％ 153.5

100.00％ 1000.0

실시예 10

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.00％ 440.0

활석 20.00％ 200.0

안료/불투명화제 20.15％ 201.5

PEG 3000 12.35％ 123.5

레시틴 3.50％ 35.0

100.00％ 1000.0

실시예 11

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.00％ 440.0

활석 10.00％ 100.0

안료/불투명화제 30.15％ 301.5

PEG 3000 12.35％ 123.5

레시틴 3.50％ 35.0

100.00％ 1000.0

실시예 12

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 46.00％ 460.0

활석 18.00％ 180.0

안료/불투명화제 20.15％ 201.5

PEG 3000 12.35％ 123.5

레시틴 3.50％ 35.0

100.00％ 1000.0

실시예 13

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 38.00％ 380.0

활석 20.00％ 200.0

안료/불투명화제 26.15％ 261.5

PEG 3000 12.35％ 123.5

레시틴 3.50％ 35.0

100.00％ 1000.0

실시예 14

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.00％ 440.0

활석 10.15％ 101.5

안료/불투명화제 30.00％ 300.0

PEG 3000 12.35％ 123.5

레시틴 3.50％ 35.0

100.00％ 1000.0

실시예 15

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 44.63％ 446.3

활석 19.85％ 198.5

안료/불투명화제 20.00％ 200.0

PEG 3000 12.86％ 128.6

레시틴 2,66％ 26.6

100.00％ 1000.0

실시예 16

성분 비율 그램

폴리비닐 알코올 47.65％ 47.65

활석 19.67％ 19.67

대두 레시틴 6.33％ 6.33

글리세린 5.35％ 5.35

TiO₂ 2.31％ 2.31

FD＆C Red 40 Lake 15.08％ 15.08

FD＆C Yellow 6 Lake 3.41％ 3.41

FD＆C Blue 2 Lake 0.20％ 0.20

100.00％ 1000.0

상기 제제의 건조 성분을 적당한 크기의 식품 처리장치에 넣어 균질화될 때까지 5 분 동안 활발히 혼합하였다. 5 분 후에, 제제의 액체 부분(가소제인 글리세린)을 처리장치에 넣어 3 분 더 혼합을 계속하여 본 발명의 건조 코팅 조성물을 제조하였다. 그 다음 이 제제 90 그램을 정제수 360 그램에 분산시키고 45 분간 교반하여 분무 코팅을 위해 준비가 된 20.0％ 고형의 수성 코팅 분산액을 제조하였다.

3/8˝(0.95cm) (표준 오목 플라시보 2.0 ㎏ 및 5 그레인 아스피린 코어 1.0 ㎏으로 구성된 3.0 ㎏ 충전의 혼합 정제를 4개의 혼합 배플 및 6개의 항 활주 바를 구비한 15˝(38.1cm)의 O'Hara Labcoat I 코팅 팬(pan)에 넣었다. 상기 수성 코팅 분산액을 1개의 스프레잉 시스템 건(Spraying System Gun), 1/8 VAU SS 및 1개의 7518-02 펌프헤드를 구비한 마스터플렉스(Masterflex) 디지털 콘솔 연동 펌프을 사용하여 상기 정제 베드에 분무하였다. 코팅 과정 중에, 분무 공기는 25 psi이고, 패턴 공기는 35 psi이고, 입구 공기 온도는 70℃이고, 출구 공기는 48℃이고, 정제 베드 온도는 41℃에 머무르며, 팬 속도는 16 rpm이고, 코팅액 공급 속도는 20 g/min(24″팬을 단 O'Hara Lab coat I 코팅기에서는 50-60 그램/분에 상당함)이고, 총 코팅 시간은 22 분이다. 이론상 3.0％의 건조 코팅 중량 증가가 적용되고 정제상의 피막 코팅은 우수한 장기존속성 광택, 최소 점착성, 양호한 부착성, 및 상당한 장력(약 10-15 MPa)을 갖는다.

본 발명의 수성 코팅 분산액의 제조에 관해서는, 또한 본 발명의 코팅 조성 물의 개개의 성분을 물에 직접 넣은 후 혼합하여 코팅 분산액을 형성하므로써 제조될 수 있다.

바람직하게는, 코팅 분산액은 10％ 내지 30％의 고형분으로 제조하였다.

윌리암스-랜델-페리 방정식에 의해 예상되는 것과는 현저히 다르게, 본 발명은 최소 점착성을 갖는 피막 코팅을 산출함을 발견하였다.

약 60 그램/분(12 킬로그램의 정제를 함유하는 24″팬내에서)의 코팅액 분무율이 본 발명의 수성 코팅 분산액을 사용하여 얻어질 수 있음을 발견하였다. 이는 예상치 못했던 것으로, 왜냐하면 당업자에게는 매우 점착성인 중합체는 그 점착성때문에 낮은 분무율을 요하는 것으로 알려져 있기 때문이다. 따라서, 매우 점착성인 중합체 PVA는 낮은 분무율을 요하는 것으로 예상되었다. 예를 들어, Colorcon 사의 PVA 기제 OPADRY AMB 코팅 조성물로부터 형성된 코팅액은 코팅액 중 PVA의 점착성 때문에 낮은 분무율(예컨대 12 킬로그램의 정제를 함유하는 24″팬내에서 25-30 그램/분)을 필요하였다.

당업자에게는 안료, 글라이던트, 및 유동 보조제같은 불용성 소재를 예컨대 피막 코팅 조성물에 첨가하면 통상적으로 피막 코팅의 장력이 감소되는 것으로 잘 인식되어 있다. 놀랍게도, 글라이던트 및 충전재로 사용되는 본 발명의 코팅 조성물 중의 불용성 소재인 활석을 상기 코팅 조성물의 약 9 중량％ 내지 약 45 중량％, 바람직하게는 약 9 중량％ 내지 20 중량％, 더욱 바람직하게는 약 10 중량％의 양으로 본 발명의 피막 코팅 조성물에, 그리고 상기 피막 코팅 분산액의 비수(non-water) 성분의 약 9 중량％ 내지 약 45 중량％, 및 바람직하게는 약 9 중량％ 내지 약 20 중량％, 더욱 바람직하게는 약 10 중량％의 양으로 본 발명의 피막 코팅 분산액에 포함시키면 장력이 감소되기보다는 오히려 피막 코팅의 장력이 증가된다는 것을 발견하였다. 따라서, 본 발명에 따라, 활석은 피막 코팅재 중 PVA의 양을 감소시키는 양으로 사용되므로써 피막 코팅의 장력을 대신 감소시키지 않고 피막 코팅 조성물의 비용을 감소시킬 수 있다.

또한 본 발명의 코팅은 양호한 수분 차단 특성을 갖는 것을 발견하였다. 이 또한 놀랍고 예상치 못했던 것인데, 왜냐하면 폴리에틸렌 글리콜 및 유사한 가소제는 친수성이어서 PVA의 수분 차단 특성을 감소시킬 것으로 예상되었기 때문이다. 히드록시프로필 메틸셀룰로오스 및 폴리에틸렌 글리콜을 포함하는 OPADRY 피막 코팅 조성물로부터 제조된 피막 코팅의 수증기 전달률은 약 40이고, 그 안에 어떤 폴리에틸렌 글리콜도 함유하지 않는 OPADRY AMB 코팅 조성물로부터 만들어진 피막 코팅의 수증기 전달률은 약 6이지만, 본 발명에 따라 제조된 피막 코팅의 수증기 전달률은 약 10이다.

또한 미국특허 제4,432,965호(Keith 등)의 교시와는 다르게, 본 발명의 피막 코팅재로 코팅된 정제는 급속히 용해한다는 것을 발견하였다.

Claims

조성물의 25 중량％ 내지 55 중량％ 범위의 폴리비닐 알코올,

폴리에틸렌 글리콜 또는 글리세린인 가소제, 및

조성물의 9 중량％ 내지 45 중량％의 활석

을 포함하는, 제약학적 정제, 영양 보충물, 식품, 과자류 및 농업용 종자의 코팅에 사용하기 위한 건조 피막 코팅 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 폴리비닐 알코올이 86.5 mol％보다 큰 가수분해율을 갖는 부분적으로 가수분해된 폴리비닐 아세테이트를 포함하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 2 항에 있어서, 상기 폴리비닐 알코올이 86.5 내지 89.0 mol％의 범위의 가수분해율을 갖는 부분적으로 가수분해된 폴리비닐 아세테이트를 포함하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 폴리비닐 알코올이 상기 조성물의 25 중량％ 내지 55 중량％의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 4 항에 있어서, 상기 폴리비닐 알코올이 상기 조성물의 38 중량％ 내지 46 중량％의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 폴리에틸렌 글리콜이 400 내지 20,000의 분자량을 갖는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 6 항에 있어서, 상기 폴리에틸렌 글리콜이 3,000의 분자량을 갖는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 가소제가 상기 조성물의 5 중량％ 내지 30 중량％의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 8 항에 있어서, 상기 가소제가 상기 조성물의 10 중량％ 내지 25 중량％의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 1 항에 있어서, 상기 활석이 상기 조성물의 9 중량％ 내지 20 중량％의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 10 항에 있어서, 상기 활석이 상기 조성물의 10 중량％로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 1 항에 있어서, 안료/불투명화제를 더 포함하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 12 항에 있어서, 상기 안료/불투명화제가 상기 조성물에 대해 0 중량％ 보다는 크고 40 중량％ 이하의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 13 항에 있어서, 상기 안료/불투명화제가 상기 조성물의 20 중량％ 내지 30 중량％의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 1 항에 있어서, 레시틴을 더 포함하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 15 항에 있어서, 상기 레시틴이 상기 조성물에 대해 0 중량％ 보다는 크고 10 중량％ 이하의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 16 항에 있어서, 상기 레시틴이 상기 조성물에 대해 0 중량％ 보다는 크고 4 중량％ 이하의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 1 항에 있어서,

상기 폴리비닐 알코올이 조성물의 38 중량% 내지 46 중량%의 범위로 존재하고;

상기 가소제가 조성물의 10 중량% 내지 25 중량%의 범위로 존재하며; 및

상기 활석이 조성물의 9 중량% 내지 20 중량%의 범위로 존재하는 것을 특징으로 하는 코팅 조성물.
제 1 항의 코팅 조성물의 비수(non-water) 성분, 및 물을 포함하는, 제약학적 정제, 영양 보충물, 식품, 과자류 및 농업용 종자의 코팅에 사용하기 위한 액체 피막 코팅 분산액.
제 1 항의 코팅 조성물의 비수 성분을 물과 혼합하여 수성 코팅 분산액을 형성하는 단계,

상기 분산액의 유효량을 상기 기재 상에 도포시켜 상기 기재 상에 피막 코팅을 형성하는 단계, 및

상기 기재 상의 피막 코팅을 건조하는 단계를 포함하는, 제약학적 정제, 영양 보충물, 식품, 과자류, 농업용 종자 등과 같은 기재를 피막 코팅재로 코팅하는 방법.
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