JP3274573B2 - フィルムコーティング組成物およびそれを用いた固形製剤 - Google Patents
フィルムコーティング組成物およびそれを用いた固形製剤Info
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Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、フィルムコーティング
組成物、およびそれを被覆した固形製剤に関する。さら
に詳しくは、酸化されやすい薬物を含有する固形製剤を
製剤化するための改良されたフィルムコーティング組成
物、およびそれを被覆した固形製剤に関する。
組成物、およびそれを被覆した固形製剤に関する。さら
に詳しくは、酸化されやすい薬物を含有する固形製剤を
製剤化するための改良されたフィルムコーティング組成
物、およびそれを被覆した固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】一般
に、固形製剤において、苦味の隠蔽や外観の美化などの
目的のため高分子物質を用いたフィルムコーティングが
行われている。これら高分子物質としては、通常、コー
ティングの容易なヒドロキシプロピルセルロースやヒド
ロキシプロピルメチルセルロースなどの水溶性高分子
や、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＥやポ
リビニルアセタールジエチルアミノアセテートなどの酸
に溶ける高分子が用いられている。
に、固形製剤において、苦味の隠蔽や外観の美化などの
目的のため高分子物質を用いたフィルムコーティングが
行われている。これら高分子物質としては、通常、コー
ティングの容易なヒドロキシプロピルセルロースやヒド
ロキシプロピルメチルセルロースなどの水溶性高分子
や、アミノアルキルメタアクリレートコポリマーＥやポ
リビニルアセタールジエチルアミノアセテートなどの酸
に溶ける高分子が用いられている。
【０００３】しかしながら、酸化に対して不安定な薬
物、たとえばビタミン、アミノ酸やポリエン系抗生物質
などを含有する固形製剤においては、これら通常の高分
子物質を用いたフィルムコーティングでは酸素遮断性が
低いため、薬物の安定性を確保することができない。こ
のため、酸化に対して不安定な薬物を含有する固形製剤
においては、アスコルビン酸ナトリウムやトコフェロー
ルなどの抗酸化剤を添加する方法、あるいは糖衣を施す
方法などが実用に供されている。しかしながら、抗酸化
剤を添加する方法は固形製剤においてはその効果が充分
でない場合が多く、さらに抗酸化剤自体が経時的に変色
する問題がある。また、糖衣の場合は酸素遮断性は良好
であるが、コーティング量が多いことから作業に長時間
を要したり製剤が大きくなりすぎ服用が困難になるなど
の問題点がある。
物、たとえばビタミン、アミノ酸やポリエン系抗生物質
などを含有する固形製剤においては、これら通常の高分
子物質を用いたフィルムコーティングでは酸素遮断性が
低いため、薬物の安定性を確保することができない。こ
のため、酸化に対して不安定な薬物を含有する固形製剤
においては、アスコルビン酸ナトリウムやトコフェロー
ルなどの抗酸化剤を添加する方法、あるいは糖衣を施す
方法などが実用に供されている。しかしながら、抗酸化
剤を添加する方法は固形製剤においてはその効果が充分
でない場合が多く、さらに抗酸化剤自体が経時的に変色
する問題がある。また、糖衣の場合は酸素遮断性は良好
であるが、コーティング量が多いことから作業に長時間
を要したり製剤が大きくなりすぎ服用が困難になるなど
の問題点がある。
【０００４】かかる状況に鑑み、本発明者らは、抗酸化
剤や糖衣によることなく、酸素遮断性が良好で薬物の安
定性を確保できるフィルムポリマー材料を鋭意研究した
結果、ポリビニルアルコールフィルムに着目した。ポリ
ビニルアルコールフィルムは酸素透過性が低いことが知
られており、包装用フィルムなどの用途に利用されてい
る。医薬品分野では、その接着性の強さを利用して湿式
造粒における結合剤、糖衣における結合剤、パップ剤の
粘着剤などとして用いられている。しかしながら、接着
性の強さのために逆にコーティング特性は劣悪で、その
ためフィルムコーティング基剤としてはほとんど用いら
れていなかった。
剤や糖衣によることなく、酸素遮断性が良好で薬物の安
定性を確保できるフィルムポリマー材料を鋭意研究した
結果、ポリビニルアルコールフィルムに着目した。ポリ
ビニルアルコールフィルムは酸素透過性が低いことが知
られており、包装用フィルムなどの用途に利用されてい
る。医薬品分野では、その接着性の強さを利用して湿式
造粒における結合剤、糖衣における結合剤、パップ剤の
粘着剤などとして用いられている。しかしながら、接着
性の強さのために逆にコーティング特性は劣悪で、その
ためフィルムコーティング基剤としてはほとんど用いら
れていなかった。
【０００５】ポリビニルアルコールをそのままフィルム
コーティング基剤として用いた場合には、曳糸性が強い
ためスプレイコーティングが難しい。すなわち、スプレ
イされた液滴が充分に細かくならないために平滑な表面
が得られず、外観が劣る。また、スプレイノズルの先端
にもコーティング液が付着するためコーティング中にノ
ズルが詰まり、再三ノズルを清掃する必要がある。さら
に、粘着性が大きいため、錠剤同士の付着によりフィル
ムの剥がれが生じるなどの問題があった。
コーティング基剤として用いた場合には、曳糸性が強い
ためスプレイコーティングが難しい。すなわち、スプレ
イされた液滴が充分に細かくならないために平滑な表面
が得られず、外観が劣る。また、スプレイノズルの先端
にもコーティング液が付着するためコーティング中にノ
ズルが詰まり、再三ノズルを清掃する必要がある。さら
に、粘着性が大きいため、錠剤同士の付着によりフィル
ムの剥がれが生じるなどの問題があった。
【０００６】
【課題を解決するための手段】このように、ポリビニル
アルコールの強い粘着性に伴う問題を解決するため、本
発明者らは鋭意研究したところ、ポリビニルアルコール
に水溶性ポリオキシエチレン類を所定の比率で配合する
ことにより、ポリビニルアルコールの粘着性、曳糸性が
軽減され、フィルムコーティングが可能になることを見
いだして本発明を完成するに至った。すなわち、本発明
は、ポリビニルアルコールおよび水溶性ポリオキシエチ
レン類を重量比で約９０：１０ないし約７０：３０（ポ
リビニルアルコール：水溶性ポリオキシエチレン類）の
比率にて含有してなる固形製剤用フィルムコーティング
組成物、および酸化されやすい薬物を含有する固形製剤
に、該フィルムコーティング組成物を被覆したことを特
徴とする安定性に優れた固形製剤を提供するものであ
る。
アルコールの強い粘着性に伴う問題を解決するため、本
発明者らは鋭意研究したところ、ポリビニルアルコール
に水溶性ポリオキシエチレン類を所定の比率で配合する
ことにより、ポリビニルアルコールの粘着性、曳糸性が
軽減され、フィルムコーティングが可能になることを見
いだして本発明を完成するに至った。すなわち、本発明
は、ポリビニルアルコールおよび水溶性ポリオキシエチ
レン類を重量比で約９０：１０ないし約７０：３０（ポ
リビニルアルコール：水溶性ポリオキシエチレン類）の
比率にて含有してなる固形製剤用フィルムコーティング
組成物、および酸化されやすい薬物を含有する固形製剤
に、該フィルムコーティング組成物を被覆したことを特
徴とする安定性に優れた固形製剤を提供するものであ
る。
【０００７】本発明に使用するポリビニルアルコールと
しては、通常、医薬品のフィルムコーティングに使用さ
れるものがいずれも用いられるが、平均重合度３００〜
１,０００、けん化度７８〜９６モル％の部分けん化物
であって、４％水溶液として２０℃における粘度が１０
ＣＰＳ以下のものが適している。好ましいポリビニルア
ルコールの市販品としてＰＶＡ２１０、ＰＶＡ２０５、
ＰＶＡ２０４等（いずれもクラレ社製）が挙げられる。
本発明に用いる水溶性ポリオキシエチレン類とは、一般
に、式：−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）n−で示されるポリオキシ
エチレン骨格を有するポリマーをいう。かかる水溶性ポ
リオキシエチレン類としては、一般に医薬品に用いられ
得るものが含まれ、ポリエチレングリコール類（平均分
子量１９０〜２５,０００）、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレングリコール類（プロピレンオキシドの
平均重合度５〜６７、エチレンオキシドの平均重合度４
２〜１９６）、ポリエチレングリコールエーテル類（た
とえば、日本薬局方記載のポリソルベート８０（部分的
にオレイン酸でエステル化された無水ソルビットのポリ
エチレングリコールエーテル））、ポリエチレングリコ
ール脂肪酸エステル類（たとえば、日本薬局方記載のス
テアリン酸ポリオキシル４０）などが挙げられる。なか
でも好ましい水溶性ポリオキシエチレン類は、上記ポリ
エチレングリコール類、ポリエチレングリコールエーテ
ル類、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル類であ
り、特に好ましくは平均分子量２６００〜２５,０００
のポリエチレングリコールおよびポリソルベート８０で
ある。
しては、通常、医薬品のフィルムコーティングに使用さ
れるものがいずれも用いられるが、平均重合度３００〜
１,０００、けん化度７８〜９６モル％の部分けん化物
であって、４％水溶液として２０℃における粘度が１０
ＣＰＳ以下のものが適している。好ましいポリビニルア
ルコールの市販品としてＰＶＡ２１０、ＰＶＡ２０５、
ＰＶＡ２０４等（いずれもクラレ社製）が挙げられる。
本発明に用いる水溶性ポリオキシエチレン類とは、一般
に、式：−（ＣＨ2ＣＨ2Ｏ）n−で示されるポリオキシ
エチレン骨格を有するポリマーをいう。かかる水溶性ポ
リオキシエチレン類としては、一般に医薬品に用いられ
得るものが含まれ、ポリエチレングリコール類（平均分
子量１９０〜２５,０００）、ポリオキシエチレンポリ
オキシプロピレングリコール類（プロピレンオキシドの
平均重合度５〜６７、エチレンオキシドの平均重合度４
２〜１９６）、ポリエチレングリコールエーテル類（た
とえば、日本薬局方記載のポリソルベート８０（部分的
にオレイン酸でエステル化された無水ソルビットのポリ
エチレングリコールエーテル））、ポリエチレングリコ
ール脂肪酸エステル類（たとえば、日本薬局方記載のス
テアリン酸ポリオキシル４０）などが挙げられる。なか
でも好ましい水溶性ポリオキシエチレン類は、上記ポリ
エチレングリコール類、ポリエチレングリコールエーテ
ル類、ポリエチレングリコール脂肪酸エステル類であ
り、特に好ましくは平均分子量２６００〜２５,０００
のポリエチレングリコールおよびポリソルベート８０で
ある。
【０００８】上記ポリビニルアルコールと水溶性ポリオ
キシエチレン類との重量配合比は、約９０：１０ないし
約７０：３０、好ましくは約９０：１０ないし約７５：
２５、より好ましくは約９０：１０ないし約８０：２０
である。水溶性ポリオキシエチレン類の配合比が上記下
限以下ではスプレイが困難であり、フィルムの剥がれが
生じるので好ましくない。また、水溶性ポリオキシエチ
レン類の配合比が上記上限以上ではコーティングは可能
であるが、フィルムの酸素透過性が大きくなり、酸化さ
れやすい薬物の安定性を確保できないので好ましくな
い。好ましいポリビニルアルコールと水溶性ポリオキシ
エチレン類との組み合わせは、平均重合度３００〜１,
０００、けん化度７８〜９６モル％の部分けん化ポリビ
ニルアルコールとポリエチレングリコール類、ポリソル
ベート８０、ステアリン酸ポリオキシル４０から選ばれ
る水溶性ポリオキシエチレン類との組み合わせ、さらに
好ましい組み合わせは、上記ポリビニルアルコールと、
ポリエチレングリコール６０００または２０,０００で
あり、これらはさらに他の水溶性ポリオキシエチレンで
あるポリソルベート８０またはステアリン酸ポリオキシ
ル４０と併用して使用することもできる。
キシエチレン類との重量配合比は、約９０：１０ないし
約７０：３０、好ましくは約９０：１０ないし約７５：
２５、より好ましくは約９０：１０ないし約８０：２０
である。水溶性ポリオキシエチレン類の配合比が上記下
限以下ではスプレイが困難であり、フィルムの剥がれが
生じるので好ましくない。また、水溶性ポリオキシエチ
レン類の配合比が上記上限以上ではコーティングは可能
であるが、フィルムの酸素透過性が大きくなり、酸化さ
れやすい薬物の安定性を確保できないので好ましくな
い。好ましいポリビニルアルコールと水溶性ポリオキシ
エチレン類との組み合わせは、平均重合度３００〜１,
０００、けん化度７８〜９６モル％の部分けん化ポリビ
ニルアルコールとポリエチレングリコール類、ポリソル
ベート８０、ステアリン酸ポリオキシル４０から選ばれ
る水溶性ポリオキシエチレン類との組み合わせ、さらに
好ましい組み合わせは、上記ポリビニルアルコールと、
ポリエチレングリコール６０００または２０,０００で
あり、これらはさらに他の水溶性ポリオキシエチレンで
あるポリソルベート８０またはステアリン酸ポリオキシ
ル４０と併用して使用することもできる。
【０００９】本発明のフィルムコーティング組成物に
は、フィルムコーティングに通常用いられる添加剤を加
えることもできる。たとえば、白糖、マンニトール、プ
ルラン、タルク、無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、酸化
チタン、色素などを単独または複数配合することができ
る。これら添加剤の配合比率は、乾燥フィルム組成物中
で３０重量％以下が望ましい。
は、フィルムコーティングに通常用いられる添加剤を加
えることもできる。たとえば、白糖、マンニトール、プ
ルラン、タルク、無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、酸化
チタン、色素などを単独または複数配合することができ
る。これら添加剤の配合比率は、乾燥フィルム組成物中
で３０重量％以下が望ましい。
【００１０】本発明のフィルムコーティング組成物は、
通常、水に溶解してコーティング液とした後、適当なコ
ーティング装置を用いて固形製剤上にコーティングを行
う。タルクなどの水不溶性の成分を配合した場合は懸濁
液として用いる。コーティング液中の溶媒以外の全成分
の濃度は５〜２０重量％が適当である。酸化されやすい
薬物の安定化のために必要なコーティング組成物の量
は、製剤の表面積によっても異なるが、コーティング前
の製剤のおよそ５〜３０重量％に相当する量である。
通常、水に溶解してコーティング液とした後、適当なコ
ーティング装置を用いて固形製剤上にコーティングを行
う。タルクなどの水不溶性の成分を配合した場合は懸濁
液として用いる。コーティング液中の溶媒以外の全成分
の濃度は５〜２０重量％が適当である。酸化されやすい
薬物の安定化のために必要なコーティング組成物の量
は、製剤の表面積によっても異なるが、コーティング前
の製剤のおよそ５〜３０重量％に相当する量である。
【００１１】本発明のフィルムコーティング組成物は他
のフィルム層との接着性もよく、胃溶性、腸溶性コーテ
ィングや徐放性コーティングの下層または上層にコーテ
ィングすることも容易にでき、かかる多層フィルムコー
ティングおよび該コーティングを施した製剤も本発明に
包含される。本発明における固形製剤に含有される酸化
されやすい薬物としてはいずれの薬物をも含み得るが、
たとえば、アミノ酸、アミノ酸塩、アミノ酸誘導体、ペ
プチド、動植物タンパク質の部分加水分解物およびパー
トリシン（ＰＡＲＴＲＩＣＩＮ）、メパルトリシン（Ｍ
ＥＰＡＲＴＲＩＣＩＮ）等のポリエン系化合物が挙げら
れる。
のフィルム層との接着性もよく、胃溶性、腸溶性コーテ
ィングや徐放性コーティングの下層または上層にコーテ
ィングすることも容易にでき、かかる多層フィルムコー
ティングおよび該コーティングを施した製剤も本発明に
包含される。本発明における固形製剤に含有される酸化
されやすい薬物としてはいずれの薬物をも含み得るが、
たとえば、アミノ酸、アミノ酸塩、アミノ酸誘導体、ペ
プチド、動植物タンパク質の部分加水分解物およびパー
トリシン（ＰＡＲＴＲＩＣＩＮ）、メパルトリシン（Ｍ
ＥＰＡＲＴＲＩＣＩＮ）等のポリエン系化合物が挙げら
れる。
【００１２】
【実施例】つぎに、本発明を実施例および比較例に基づ
いてさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限られ
るものではない。なお、これら実施例および比較例にお
ける「％」は重量％を意味する。実施例１〜４ 下記表１に示した成分を混合し、直径９ｍｍの杵により
１錠２８０ｍｇに打錠し、核錠を得た。この核錠１０ｋ
ｇをコーティング装置（フロイント産業（株）製ハイコ
ータＨＣＴ−６０）に仕込み、下記表２に示した組成
（以下の表における組成はすべて重量％で示す）のコー
ティング液を用い、１錠当たり１５ｍｇのフィルムコー
ティングを施して１錠２９５ｍｇとした。このときのコ
ーティング性と、これらコーティング錠をガラス瓶に入
れ６０℃で２週間放置したときのコーティング皮膜の酸
素透過性をメパルトリシン残存率で測定した結果を同表
に示す。なお、ポリビニルアルコールはクラレ（株）製
ＰＶＡ−２０５を用いた。表２の結果から明らかなよう
に、本発明によるフィルムコーティング組成物はコーテ
ィング性も良好で、酸化されやすい薬物であるメパルト
リシンも高い残存率を示し安定に保持されることがわか
った。
いてさらに詳しく説明するが、本発明はこれらに限られ
るものではない。なお、これら実施例および比較例にお
ける「％」は重量％を意味する。実施例１〜４ 下記表１に示した成分を混合し、直径９ｍｍの杵により
１錠２８０ｍｇに打錠し、核錠を得た。この核錠１０ｋ
ｇをコーティング装置（フロイント産業（株）製ハイコ
ータＨＣＴ−６０）に仕込み、下記表２に示した組成
（以下の表における組成はすべて重量％で示す）のコー
ティング液を用い、１錠当たり１５ｍｇのフィルムコー
ティングを施して１錠２９５ｍｇとした。このときのコ
ーティング性と、これらコーティング錠をガラス瓶に入
れ６０℃で２週間放置したときのコーティング皮膜の酸
素透過性をメパルトリシン残存率で測定した結果を同表
に示す。なお、ポリビニルアルコールはクラレ（株）製
ＰＶＡ−２０５を用いた。表２の結果から明らかなよう
に、本発明によるフィルムコーティング組成物はコーテ
ィング性も良好で、酸化されやすい薬物であるメパルト
リシンも高い残存率を示し安定に保持されることがわか
った。
【００１３】
【表１】 核錠の組成 メパルトリシン １４.０ｍｇ／錠 乳糖 ２２３.０ｍｇ／錠 デンプン ４０.０ｍｇ／錠 ステアリン酸マグネシウム ３.０ｍｇ／錠 合計 ２８０.０ｍｇ／錠
【００１４】
【表２】コーティング液の組成およびコーティング性、メパルトリシン残存率 配合成分 実施例１ 実施例２ 実施例３ 実施例４ ＰＶＡ−２０５ ９ ８ ７.５ ７ ＰＥＧ６０００＊ １ ２ ２.５ ３ 水 ９０ ９０ ９０ ９０ ＰＶＡとＰＥＧとの比 90:10 80:20 75:25 70:30 コーティング性 良好 良好 良好 良好 メパルトリシン ９５ ９２ ８５ ８１ 残存率（％） （＊）ＰＥＧ６０００：ポリエチレングリコール６０００
【００１５】比較例１〜２ ポリビニルアルコールの代わりに下記表３に示すヒドロ
キシプロピルメチルセルロースまたはヒドロキシプロピ
ルセルロースを用いた他は実施例１〜４と同様にして核
錠を調製し、フィルムコーティングを施した。得られた
コーティング錠について実施例１〜４と同様にしてコー
ティング性およびメパルトリシン残存率を測定した。結
果を表３に示す。なお、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースは信越化学工業（株）製ＴＣ−５Ｒを、ヒドロキ
シプロピルセルロースは日本曹達（株）製ＨＰＣ−ＳＬ
をそれぞれ用いた。表３の結果から明らかなように、ポ
リビニルアルコールの代わりに通常のヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースまたはヒドロキシプロピルセルロー
スを用いたフィルムコーティング組成物では、コーティ
ング性は良好であるがメパルトリシン残存率は劣り、酸
化されやすい薬物を安定に保持できないことがわかっ
た。
キシプロピルメチルセルロースまたはヒドロキシプロピ
ルセルロースを用いた他は実施例１〜４と同様にして核
錠を調製し、フィルムコーティングを施した。得られた
コーティング錠について実施例１〜４と同様にしてコー
ティング性およびメパルトリシン残存率を測定した。結
果を表３に示す。なお、ヒドロキシプロピルメチルセル
ロースは信越化学工業（株）製ＴＣ−５Ｒを、ヒドロキ
シプロピルセルロースは日本曹達（株）製ＨＰＣ−ＳＬ
をそれぞれ用いた。表３の結果から明らかなように、ポ
リビニルアルコールの代わりに通常のヒドロキシプロピ
ルメチルセルロースまたはヒドロキシプロピルセルロー
スを用いたフィルムコーティング組成物では、コーティ
ング性は良好であるがメパルトリシン残存率は劣り、酸
化されやすい薬物を安定に保持できないことがわかっ
た。
【００１６】
【表３】コーティング液の組成およびコーティング性、メパルトリシン残存率 配合成分 比較例１ 比較例２ ＴＣ−５Ｒ ８ − ＨＰＣ−ＳＬ − ８ ＰＥＧ６０００＊ ２ ２ 水 ９０ ９０ コーティング性 良好 良好 メパルトリシン ５８ ６６ 残存率（％） （＊）ＰＥＧ６０００：ポリエチレングリコール６０００
【００１７】比較例３〜５ 下記表４に示す配合量のポリビニルアルコールおよびポ
リエチレングリコールを用いた他は実施例１〜４と同様
にして、核錠を調製し、フィルムコーティングを施し、
得られたコーティング錠についてコーティング性を調べ
た。その結果を同表に示す。表４の結果から明らかなよ
うに、ポリビニルアルコールとポリエチレングリコール
との配合比が本発明に開示する範囲（重量比で約９０：
１０ないし約７０：３０）を越えると、スプレイが困難
でコーティングを施すことができなかったりメパルトリ
シン残存率が劣ることがわかった。
リエチレングリコールを用いた他は実施例１〜４と同様
にして、核錠を調製し、フィルムコーティングを施し、
得られたコーティング錠についてコーティング性を調べ
た。その結果を同表に示す。表４の結果から明らかなよ
うに、ポリビニルアルコールとポリエチレングリコール
との配合比が本発明に開示する範囲（重量比で約９０：
１０ないし約７０：３０）を越えると、スプレイが困難
でコーティングを施すことができなかったりメパルトリ
シン残存率が劣ることがわかった。
【表４】コーティング液の組成およびコーティング性 配合成分 比較例３ 比較例４ 比較例５ ＰＶＡ−２０５ １０ ９.５ ６.５ ＰＥＧ６０００＊ ０ ０.５ ３.５ 水 ９０ ９０ ９０ ＰＶＡとＰＥＧとの比 100:0 95:5 65:35 コーティング性 不可 不可 良好 メパルトリシン − − ７０ 残存率（％） （＊）ＰＥＧ６０００：ポリエチレングリコール６０００
【００１８】比較例６〜１１ 下記表５に示す処方を用いた他は実施例１〜４と同様に
して、核錠を調製し、フィルムコーティングを施した。
その結果を同表に示す。
して、核錠を調製し、フィルムコーティングを施した。
その結果を同表に示す。
【表５】コーティング液の組成およびコーティング性 配合成分 比較例６ 比較例７ 比較例８ 比較例９ 比較例10 比較例11 PVA−205 ８ ８ ８ ８ ８ ８ 白糖 ２ − − − − − マンニトール − ２ − − − − プルラン − − ２ − − ２ タルク − − − ２ − １ 無水ケイ酸 − − − − ２ − 水 ９０ ９０ ９０ ９０ ９０ ８９ コーティング性 不可 不可 不可 不可 不可 不可 表５の結果から明らかなように、水溶性ポリオキシエチ
レンを使用せずポリビニルアルコールを通常の他の賦形
剤と組み合わせて処方したコーティング組成物では良好
にスプレイできず、またフィルムの剥がれが生じコーテ
ィングできなかった。なお、プルランは林原（株）製Ｐ
Ｉ−２０を用いた。
レンを使用せずポリビニルアルコールを通常の他の賦形
剤と組み合わせて処方したコーティング組成物では良好
にスプレイできず、またフィルムの剥がれが生じコーテ
ィングできなかった。なお、プルランは林原（株）製Ｐ
Ｉ−２０を用いた。
【００１９】実施例５〜１１ 下記表６に示す処方を用いた他は実施例１〜４と同様に
して、核錠を調製し、フィルムコーティングを施し、得
られたコーティング錠についてコーティング性およびメ
パルトリシン残存率を測定した。その結果を表６に示
す。なお、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレング
リコールはフロイント産業（株）製ＰＥＰ−１０１を、
ポリソルベート８０は日光ケミカルズ（株）製ＴＯ−１
０Ｍを、ステアリン酸ポリオキシル４０は日光ケミカル
ズ（株）製ＭＹＳ−４０をそれぞれ用いた。
して、核錠を調製し、フィルムコーティングを施し、得
られたコーティング錠についてコーティング性およびメ
パルトリシン残存率を測定した。その結果を表６に示
す。なお、ポリオキシエチレンポリオキシプロピレング
リコールはフロイント産業（株）製ＰＥＰ−１０１を、
ポリソルベート８０は日光ケミカルズ（株）製ＴＯ−１
０Ｍを、ステアリン酸ポリオキシル４０は日光ケミカル
ズ（株）製ＭＹＳ−４０をそれぞれ用いた。
【００２０】
【表６】コーティング液の組成およびコーティング性、メパルトリシン残存率 配合成分 実施例5 実施例6 実施例7 実施例8 実施例9 実施例10 実施例11 ＰＶＡ−205 ８ ８ ８ ８ ８ ８ ８ ＰＥＧ400 ２ − − − − − − ＰＥＧ6000 − − − − − １ １ ＰＥＧ20000 − ２ − − − − − ＰＥＰ−101 − − ２ − − − − ＴＯ−10Ｍ − − − ２ − − − ＭＹＳ−40 − − − − ２ − １ プルラン − − − − − ２ − タルク − − − − − １ − 水 ９０ ９０ ９０ ９０ ９０ ８８ ９０コーティンク゛ 性 良好 良好 良好 良好 良好 良好 良好メハ゜ルトリシン ７０ ９４ ８７ ９７ ９６ ９７ ９３ 残存率(%)
【００２１】
【発明の効果】酸化されやすい薬物を含有する固形製剤
に本発明のフィルムコーティング組成物を被覆すること
により、該薬物を長期間安定に保持できる。
に本発明のフィルムコーティング組成物を被覆すること
により、該薬物を長期間安定に保持できる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 ＦＩ (Ｃ０９Ｄ 129/04 (Ｃ０９Ｄ 129/04 Ｃ０８Ｌ 71:02） Ｃ０８Ｌ 71:02） (72)発明者 野村 繁幸 滋賀県野洲郡野洲町大篠原1658番地 森 下ルセル株式会社総合研究所内 (72)発明者 三戸 靖雄 滋賀県野洲郡野洲町大篠原1658番地 森 下ルセル株式会社総合研究所内 (56)参考文献 特開 昭59−42325（ＪＰ，Ａ) 特開 昭54−28812（ＪＰ，Ａ) 特公 昭38−491（ＪＰ，Ｂ１) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 47/32 A61K 47/34 C09D 129/04 C09D 171/02 A61K 9/32
Claims (6)
- 【請求項１】 重量比で約９０：１０ないし約７０：３
０（約８３：１７および約７８：２２を除く）（ポリビ
ニルアルコール：水溶性ポリオキシエチレン類）の比率
のポリビニルアルコールおよび水溶性ポリオキシエチレ
ン類、および任意に乾燥フィルム組成物全量の３０重量
％以下の添加剤を含有してなることを特徴とする、酸化
されやすい薬物を含有する固形製剤用フィルムコーティ
ング組成物。 - 【請求項２】 水溶性ポリオキシエチレン類がポリエチ
レングリコール、ポリオキシエチレンポリオキシプロピ
レングリコール、ポリエチレングリコールエーテルまた
はポリエチレングリコール脂肪酸エステルから選ばれた
１種または２種以上である、請求項１に記載のフィルム
コーティング組成物。 - 【請求項３】 ポリエチレングリコールエーテルがポリ
ソルベート８０である請求項２に記載のフィルムコーテ
ィング組成物。 - 【請求項４】 ポリエチレングリコール脂肪酸エステル
がステアリン酸ポリオキシル４０である請求項２に記載
のフィルムコーティング組成物。 - 【請求項５】 該添加剤がフィルムコーティングに通常
用いられる添加剤であって、プルラン、タルク、無水ケ
イ酸、含水二酸化ケイ素、酸化チタンおよび色素よりな
る群から選ばれた１種または２種以上である、請求項１
〜４のいずれかに記載のフィルムコーティング組成物。 - 【請求項６】 酸化されやすい薬物を含有する固形製剤
に、請求項１〜５のいずれかに記載のフィルムコーティ
ング組成物を被覆したことを特徴とする安定性に優れた
固形製剤。
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| JP20052494A JP3274573B2 (ja) | 1994-08-25 | 1994-08-25 | フィルムコーティング組成物およびそれを用いた固形製剤 |
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