KR100603168B1 - 투명한 경피성 니코틴 전달 장치 - Google Patents

투명한 경피성 니코틴 전달 장치 Download PDF

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Abstract

본 발명은 불투명 지수가 48.6% 미만인 니코틴을 전달하기 위한 투명한 경피성 전달 장치에 관한 것이다.
니코틴*경피*불투명지수

Description

투명한 경피성 니코틴 전달 장치 {TRANSPARENT TRANSDERMAL NICOTINE DELIVERY DEVICES}
우선권의 주장
본 발명자들은 본원의 가출원인 특허출원번호 제60/112,730호; 제60/124,679호; 및 제60/126,798호의 우선권을 주장한다.
발명의 기술분야
본 발명은 금연 치료시 사용하기 위한 니코틴 투여용 경피성 전달 장치에 관한 것이다. 특히 본 발명은 투명한 경피성 니코틴 전달 장치에 관한 것이다.
비경구적 약물 전달 경로 중 경피성 경로는 다른 투여 경로보다 우수한 많은 이점이 있다. 광범위한 약물 또는 기타 유익한 제제를 전달하기 위한 경피 시스템은 미국 특허 제3,598,122호; 제3,598,123호; 제3,731,683호; 제3,797,494호; 제4,031,894호; 제4,144,317호; 제4,201,211호; 제4,286,592호; 제4,314,557호; 제4,379,454호; 제4,435,180호; 제4,559,222호; 제4,568,343호; 제4,573,995호; 제4,588,580호; 제4,645,502호; 제4,698,062호; 제4,704,282호; 제4,725,272호; 제4,781,924호; 제4,788,062호; 제4,816,258호; 제4,849,226호; 제4,904,475호; 제4,908,027호; 제4,917,895호; 제4,938,759호; 제4,943,435호; 제5,004,610호; 제5,071,656호; 제5,122,382호; 제5,141,750호; 제5,284,660호; 제5,314,694호; 제5,342,623호; 제5,411,740호; 및 제5,635,203호에 기재되어 있으며, 이러한 문헌들은 이후 본원에서 전체로서 참고문헌으로써 인용 되어 있다.
금연을 원하는 환자를 도와주기 위해 구강으로, 비강으로 및 경피로 니코틴을 투여하면 습관성 흡연율을 감소시키는데 효과가 있음이 임상적으로 밝혀져 있다. 니코틴 츄잉검(chewing gum) 및 경피성 니코틴은 최근 적용가능한 니코틴 대체 치료법의 형태로 가장 광범위하게 사용되는 두가지 형태이다. 니코틴 투여를 위한 경피성 장치는 미국 특허 제4,597,961호; 제4,758,434호; 제4,764,382호; 제4,839,174호; 제4,908,213호; 제4,915,950호; 제4,943,435호; 제4,946,853호; 제5,004,610호; 제5,016,652호; 제5,077,104호; 제5,230,896호; 제5,411,739호; 제5,462,745호; 제5,508,038호; 제5,599,554호; 제5,603,947호; 및 제5,726,190호에 기재되어 있고, 이들 문헌은 본원에서 전체가 참조문헌으로 되어 있다.
선행기술의 경피성 약물 전달 장치의 대부분은 장치가 손상되는 것을 막고 활성성분(들)이 손실되는 것을 막기위해 장치 중 피부와 가장 원거리 표면상에 불침투성 배면막(backing)을 사용한다. 부착자의 만족감을 향상시키기 위해, 이러한 배면막층(backing layer)을 흔히 피부 색상과 유사한 색상으로 엷게 착색한다. 그러나, 쉽게 알 수 있듯이, 모든 피부색에 근접하는 경피 시스템에 적합한 착색된 배면막층을 제공하는 것은 상업적으로 어려운 일이다.
시도된 또 다른 방법으로는, 장치를 형성하는 모든 요소가 장치를 통해서도 천연 피부색으로 보여질 수 있을 정도로 충분히 투명한 투명 경피 시스템을 제공하 는 것이다. 이러한 방법을 취한 시판되고 있는 제품은 Alora
Figure 112001014251132-pct00001
및 Climara
Figure 112001014251132-pct00002
에스트로겐 대체 패치 및 Duragesic
Figure 112001014251132-pct00003
경피성 펜타닐 전달 시스템이 포함된다. 이러한 장치가 피부에 적용되는 경우, 환자의 천연 피부색은 패치를 통해 보여질 수 있고, 이는 패치의 존재를 그다지 두드러지지 않게 해 준다. 정부 규정상 이러한 제품에는 제품확인 표시가 있어야 하나, 상기 표시는 밝은색 또는 흰색 잉크로 이들 장치상에 인쇄될 수 있어 몇 피트 거리에서는 알아차릴 수 없지만 근접한 거리에서는 여전히 읽을 수 있다.
상기 투명한 패치는 펜타닐 및 호르몬 대체 스테로이드와 같은 비-휘발성 약물에서 유용한 것으로 밝혀져 있으나, 니코틴 전달을 위해 상기 투명한 제품이 개발되어 있지는 않다.
니코틴은 무색, 휘발성, 강 알칼리의 액체 알칼로이드이고, 쉽게 산화되며, 빛에 노출되면 분해되기 쉽고, 사람 피부 뿐만 아니라 배면막층의 제조물(fabrication) 및 경피 제품에 적합한 팩킹 물질에 통상적으로 사용되는 많은 중합체에 대해 투과성이 매우 높다[참조문헌: 미국특허 제5,077,104]. 결과적으로, 최근의 경피성 니코틴 전달 장치의 배면막층에는 통상적으로 금속화된 층(예: 알루미늄)을 함유하는 불투명한, 피부색의 다중라미네이트 필름이 사용된다.
시판되는 경피성 니코틴 패치가 불투명한 배면막을 사용하고 있는 것 뿐만 아니라, 상기 장치 중 많은 것들이 니코틴의 조작 및 가공의 복잡성 때문에 투명하지 않은 기타 성분을 사용한다. 예를 들어, 원래의 Prostep
Figure 112001014251132-pct00004
경피성 니코틴 제품 은 불투명한 접착성 부가층에 있는 불투명한 흰색 겔 형태의 약물 저장소를 사용한다. Habitrol
Figure 112001014251132-pct00005
및 Nicotrol
Figure 112001014251132-pct00006
니코틴 패치는 니코틴이 흡수된 약물 저장소에 흡수성 패드가 삽입되어 있다.
니코틴 금단 치료를 향상시키기 위한 기타 물질과 니코틴을 함께 투여하는 것이 또한 제안되어 왔다[참조문헌: 미국특허 제4,908,213호; 제5,599,554호; 및 제5,726,190호 (이상 기술된 문헌임), 및 WO 제97/33581].
발명의 요약
본 발명은 니코틴을 단독으로, 또는 기타 제제와 조합하여 경피 투여하기 위한 투명한 경피성 전달 장치에 관한 것이다.
상기 장치는 피부에 놓여질 경우 장치를 통해 선명하게 부착자의 피부가 보일 수 있도록 충분히 투명하여야 한다. 확인 표시는 가까운 거리에서 알아차릴 수 없으나, 매우 근접해서 살펴보면 읽을 수 있을 정도로 엷은 색이나 흰색으로 장치 상에 프린트될 수 있다.
발명의 상세한 설명
본 발명의 바람직한 장치는 배면막층으로서 니코틴 투과성이 1 ㎍/㎠·hr 미만, 바람직하게는 0.5 ㎍/㎠·hr 미만이고, 니코틴에 대한 용해도가 1 중량% 미만, 바람직하게는 0.1 중량% 미만인 투명한 중합체 필름을 사용한다. 상기 필름은 두께가 바람직하게는 약 6 밀(mil) 미만이고, 가장 바람직하게는 약 2-4 밀이다. 상기 필름은 약물 저장소, 접착제 및 속도 조절 막과 같은 경피성 장치의 하나이상의 통상적인 요소 (제거가능한 방출 라이너는 제외됨)와 조합하여 사용되고, 이는 또한 피부에 놓여진 후 어샘블리된 장치를 통해 선명하게 천연 피부색이 보일 수 있을 정도로 충분히 투명해야만 한다. 최종 제품은 불투명 지수 (Opacity Index)가 약 48.6% 미만이어야 하고, 바람직하게는 약 35.11% 미만, 가장 바람직하게는 20% 미만이어야 한다.
투명하고 니코틴에 충분히 불투과성일 뿐만 아니라, 배면막층은 또한 원하는 투여 시간, 통상적으로 18-24시간 동안 시스템 자체를 유지할 수 있을 정도로 기계적 강도 및 물리적 보전성이 충분하여야 하고, 경피성 장치의 약물 저장소 또는 접착제 층과 같은 인접한 층과의 안정한 계면을 제공하여야 한다. 상기 조합된 특성들이 하나의 물질에서 항상 발견되지는 않으므로, 본 발명의 장치에 사용되는 투명한 배면막층은 다중라미네이트 필름일 수 있다. 니코틴에 대한 투과성이 낮은 것 뿐만 아니라, 배면막층은 니코틴에 대해 용해도도 낮아야만 한다. 이는 니코틴이 독성이 있기 때문에, 배면막층이 상당한 양의 용해된 니코틴을 함유하는 경우 예를 들어, 어린이들이 배면막층을 핥는 것이 위험할 수 있기 때문이다.
본 발명에서 요구되는 특성을 갖는 적합한 중합체 물질은 폴리에틸렌 테레프탈레이트/에틸렌 비닐 아세테이트 (PET/EVA)인 Scotchpak
Figure 112001014251132-pct00007
1220, 3M 컴퍼니(Minneapolis, Minnesota)에서 판매하는 이중라미네이트(bilaminate) 필름 및 다우 케미칼 컴퍼니 (Midland, Michigan)로부터 시판되는 고밀도 폴리에틸렌(HDPE)/에틸렌 아크릴산(EAA)/나일론/EAA 다중라미네이트인 Saranex
Figure 112001014251132-pct00008
2057을 포함한다. 미국특허 제5,077,104호에 기재된 Barex
Figure 112001014251132-pct00009
필름으로 판매되는 아크릴로니트릴과 메틸 아크릴레이트의 니트릴 고무 그래프트 공중합체가 사용될 수도 있다.
부타디엔으로부터 유도된 중합체 단위 대략 70 중량%를 함유하는 부타디엔/아크릴로니트릴 공중합체 약 8-10 중량부의 존재하에서 공중합된 약 73-77% 아크릴로니트릴 및 약 23-27% 메틸 아크릴레이트로 형성된 그래프트 공중합체를 포함하는 상기 필름이 바람직한 배면막층이다.
본 발명의 투명한 경피 전달 장치는 전술된 특허에 기재된 임의의 형태의 것일 수 있다. 그러나, 바람직한 형태는 배면막층의 라미네이트, 캐리어내에 용해된 니코틴이 니코틴 포화농도 미만의 농도로 함유되는 니코틴 저장소층을 포함한다. 만일 약물 저장소 구성성분이 자가 접착성이면, 단순한 단일체형 장치가 사용될 수 있다. 그러나, 많은 경우 속도 조절막 및 피부 위에 장치를 유지하기 위한 분리 접착층[미국특허 제5,004,610호, 및 제5,342,623호]과 같은 부가적인 구성성분을 포함하는 것이 바람직하다. 장치는 추가로 니코틴 뿐만 아니라, 금연, 흡연 대체 또는 흡연 치환 치료에서 니코틴의 효과를 증강시키거나 협동작용을 하는 기타 약물 또는 기타 활성 물질을 또한 함유할 수 있다. 이 모든 장치에 있어서, 제거가능한 방출 라이너(release liner)는 정상적으로 피부상에 장치를 유지하기 위해 사용되는 패치의 접착표면에 적용될 것이고, 방출 라이너는 사용전에 제거된다.
다양한 구성성분의 제조에 적합한 다양한 물질이 공지되어 있거나 전술된 특허문헌에 기술되어 있다.
접착성 구성성분은 바람직하게는 감압성 접착제로서 제한적이지는 않으나 폴리실록산, 폴리아크릴레이트, 폴리우레탄, 가교결합되거나 가교결합되지 않은 아크릴 공중합체를 포함하는 아크릴 접착제, 비닐 아세테이트 접착제, 에틸렌 비닐아세테이트 공중합체, 및 폴리부타디엔, 폴리이소프로펜 및 폴리이소부틸렌 접착제를 포함하는 천연 또는 합성고무, 및 이의 혼합물 및 그래프트 공중합체를 포함한다. 본 장치에는 또한 폴리비닐 알콜 및 폴리비닐 피롤리돈과 같은 당업계에서 공지된 친수성의 물 흡수성 중합체가 개별적으로 또는 조합하여 사용될 수 있다. 접착제는 니코틴이 접착제에 용해되어 자가 접착 약물 저장소를 형성하도록 하는 단일체형 전달 장치를 형성시키기 위해 사용될 수 있다. 선택적으로, 접착제는 니코틴이 용해된 비접착식 저장소의 표면에 적용되어, 다중라미네이트 장치를 형성할 수 있다. 속도-조절 막은 또한 당업계에서 공지된 바와 같이, 니코틴 저장소와 접착제 사이에 상호인접할 수 있다.
니코틴은 플루옥세틴(fluoxetine), 카페인, 부스피론(buspirone), 페닐프로파놀라민, 클로니딘(clonidine), 파록세틴(paroxetine), 시탈로프람(citalopram) 및 세르트랄린(sertraline)과 같은 식욕 억제제, 항우울증제, 항고혈압제 및 불안완화제를 포함하는 기타 제제와 조합하여 투여될 수 있다.
장치내 니코틴은 용해되지 않은 니코틴이 존재하지 않도록 미포화(subsaturated) 조건(즉, 단위 활성 미만)에서 저장소내에 존재한다. 기타 제제가 장치내에 존재하는 경우, 이들은 바람직하게 완전히 용해되어야 하나, 만일 최종 생성물이 적절한 정도의 투명도를 나타낼 수 있다면 용해되지 않은 형태로도 존재할 수 있다.
본 발명에서, 니코틴 및 함께 투여되는 기타 임의의 제제는 치료학적으로 유효한 속도로 소정의 기간동안, 바람직하게는 니코틴의 경우 16-24시간 동안, 피부 또는 다른 체표면을 통해 전달된다.
본 발명의 경피성 치료용 장치는 본원에서 전술한 경피성 장치 특허에 기재된 방법과 같은, 당업계에서 공지된 방식으로 제조된다.
하기 실시예는 본 발명의 실시형태를 예시하고자 하는 것이며, 어떤 방식으로도 이를 제한하고자 하는 것은 아니다.
실시예 1
시판되는 다양한 경피성 패치를 시험하여 투명도를 결정하고, 본 발명의 투명한 니코틴 패치와 비교한다. 니코틴 패치를, 미국 특허 제5,004,610호의 실시예 Ⅳ에 기재된 바와 같이, Scotchpak
Figure 112004047745690-pct00010
1006 배면막 대신 PET/EVA (Scotchpak
Figure 112004047745690-pct00011
1220, 3M, Minneapolis, MN) 또는 Saranex
Figure 112004047745690-pct00012
(Dow Chemical Company, Midland, MI) 배면막을 사용하여 제조한다. Macbeth 1500/Plus 색도계 (Kollmorgem Instruments Corp., Newburgh, NY)로 다양한 시스템을 통해 투과된 빛을 측정한다. 표 1은 시험된 다양한 시스템에 대한, 장치를 통해 투과됨으로써 흡수되는 빛의 퍼센트인 불투명 지수를 나타낸다.
패치 불투명 지수
패치 불투명 지수
Minitran
Figure 112001014251132-pct00018
 48.6%
Alora
Figure 112001014251132-pct00019
 20.21%
FemPatch
Figure 112001014251132-pct00020
 35.11%
Climara
Figure 112001014251132-pct00021
 19.33%
Ex.1-니코틴 및 Saranex
Figure 112001014251132-pct00022
배면막		 17.04%
Ex.1-니코틴 및 PET/EVA
Figure 112001014251132-pct00023
배면막		 19.66%
Minitran
Figure 112004047745690-pct00013
니트로글리세린 시스템은 약 5피트 거리로부터 선명하게 보이는 반면, FemPatch
Figure 112004047745690-pct00014
는 상당히 덜 눈에 띄었다. 그러나, Alora
Figure 112004047745690-pct00015
, Climara
Figure 112004047745690-pct00016
및 Nicoderm
Figure 112004047745690-pct00017
패치는 전혀 눈에 띄지 않았다. 따라서, 본 발명의 경피성 장치는 불투명 지수가 48.6%미만이고, 바람직하게는 35.11% 미만, 더욱 바람직하게는 20% 미만이다.
본 발명 및 이의 바람직한 구현예에서 서술된 바로부터 당업자에게 자명한 다양한 변경 및 치환이 가능하다. 상기 변경 및 치환은 하기 청구의 범위에 의해서 제한되는 본 발명의 기술적 범위로부터 벗어나지 아니할 것이다.

Claims (9)

  1. 배면막층(backing layer), 상기 배면막층에 의해 운반되는 니코틴을 함유하는 약물 저장소층, 및 피부로 니코틴 전송시 장치를 유지시키는 수단을 포함하는 니코틴의 경피 투여용 장치에 있어서, 상기 장치의 불투명 지수(Opacity Index)가 48.6% 미만인 니코틴의 경피 투여용 장치.
  2. 제 1 항에 있어서, 상기 배면막의 니코틴 투과성이 1.0 ㎍/㎠·hr 미만인 장치.
  3. 제 1 항에 있어서, 상기 배면막의 니코틴 투과성이 0.5 ㎍/㎠·hr 미만인 장치.
  4. 제 2 항에 있어서, 상기 배면막의 니코틴 용해도가 1 중량% 미만인 장치.
  5. 제 3 항에 있어서, 상기 배면막의 니코틴 용해도가 0.1 중량% 미만인 장치.
  6. 삭제
  7. 제 1 항에 있어서, 상기 장치의 불투명 지수가 35.11% 미만인 장치.
  8. 제 1 항에 있어서, 상기 장치의 불투명 지수가 20% 미만인 장치.
  9. 제 1 항에 있어서, 상기 배면막이, 폴리에틸렌 테레프탈레이트(PET)/에틸렌 비닐 아세테이트(EVA) 라미네이트, 고밀도 폴리에틸렌(HDPE)/에틸렌 아크릴산(EAA)/나일론/에틸렌 아크릴산(EAA) 다중라미네이트, 및 부타디엔으로부터 유도된 중합체 단위 약 70 중량%를 함유하는 부타디엔/아크릴로니트릴 공중합체 약 8-10 중량부의 존재하에서 공중합된 약 73-77% 아크릴로니트릴 및 약 23-27% 메틸 아크릴레이트로 형성된 그래프트 공중합체를 포함하는 필름으로 이루어진 군 중에서 선택된 물질로 형성된 장치.
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