CZ302035B6 - Prostredek pro transdermální podání nikotinu - Google Patents

Prostredek pro transdermální podání nikotinu Download PDF

Info

Publication number
CZ302035B6
CZ302035B6 CZ20012230A CZ20012230A CZ302035B6 CZ 302035 B6 CZ302035 B6 CZ 302035B6 CZ 20012230 A CZ20012230 A CZ 20012230A CZ 20012230 A CZ20012230 A CZ 20012230A CZ 302035 B6 CZ302035 B6 CZ 302035B6
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
nicotine
composition
backing layer
less
skin
Prior art date
Application number
CZ20012230A
Other languages
English (en)
Other versions
CZ20012230A3 (cs
Inventor
M. Gale@Robert
Original Assignee
Alza Corporation
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=27381223&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=CZ302035(B6) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Alza Corporation filed Critical Alza Corporation
Publication of CZ20012230A3 publication Critical patent/CZ20012230A3/cs
Publication of CZ302035B6 publication Critical patent/CZ302035B6/cs

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/465—Nicotine; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4465—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine only substituted in position 4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/32—Macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. carbomers, poly(meth)acrylates, or polyvinyl pyrrolidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/34—Macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyesters, polyamino acids, polysiloxanes, polyphosphazines, copolymers of polyalkylene glycol or poloxamers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7084—Transdermal patches having a drug layer or reservoir, and one or more separate drug-free skin-adhesive layers, e.g. between drug reservoir and skin, or surrounding the drug reservoir; Liquid-filled reservoir patches
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/30—Drugs for disorders of the nervous system for treating abuse or dependence
    • A61P25/34—Tobacco-abuse
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/20—Chemical, physico-chemical or functional or structural properties of the composition as a whole
    • A61K2800/26—Optical properties
    • A61K2800/262—Transparent; Translucent

Abstract

Prostredek pro transdermální podání nikotinu, obsahující podkladovou vrstvu, zásobníkovou vrstvu obsahující nikotin na uvedené podkladové vrstve a prostredky zajištující, aby prostredek udržoval prenosový vztah mezi nikotinem a pokožkou, pricemž prostredek je dostatecne pruhledný, aby pokožka subjektu na nemž je prostredek aplikován byla pres prostredek viditelná, kde uvedená podkladová vrstva je vytvorena z materiálu vybraného ze skupiny, kterou tvorí lamináty PET/EVA, multilaminát HDPE/EAA/nylon/EAA a film obsahující roubovaný kopolymer vytvorený z 73-77 % akrylonitrilu a z 23 až 27 % methylakrylátu kopolymerovaného v prítomnosti 8 až 10 dílu hmotnostních butadien/akrylonitrilových kopolymeru obsahujících 70 % hmotnostních polymerních jednotek odvozených od butadienu, a prostredek má index opacity menší než 48,6 %.

Description

Prostředek pro transdermální podání nikotinu
Oblast techniky
Tento vynález se týká prostředků pro transdermální podání nikotinu za účelem léčby návyku na kouření. Vynález se zejména týká prostředků pro transdermální podání nikotinu, jež jsou průhledná.
Dosavadní stav techniky
Transdermální způsob parenterálního podání léku má proti jiným způsobům mnoho výhod. Transdermální systémy podání širokého spektra léků nebo jiných prospěšných činidel jsou popsány v patentech US 3 598 122; 3 598 123; 3 731 683; 3 797 494; 4 031 894; 4 144 317; 4 201 211;
286 592; 4 314 557; 4 379 454; 4 435 180; 4 559 222; 4 568 343; 4 573 995; 4 588 580;
645 502; 4 698 062; 4 704 282; 4 725 272; 4 781 924; 4 788 062; 4 816 258; 4 849 226;
904 475; 4 908 027; 4 917 895; 4 938 759; 4 943 435; 5 004 610; 7 071 656; 5 122 382;
141 750; 5 284 660; 5 314 694; 5 342 623; 5 411 740 a 5 635 203, které jsou zde tímto celé zahrnuty ve formě odkazu.
Ukázalo se, že podávání nikotinu bukálně, nazálně nebo transdermálně, aby se pomohlo pacientům, kteří si přejí zanechat kouření, je klinicky účinné a snižuje počet recidiv. Žvýkací guma s nikotinem a transdermální nikotin jsou dvě nej rozšířenější dnes užívané formy léčby závislosti na nikotinu a náhrad. Transdermální prostředky pro podávání nikotinu se popisují například v patentu US 4 597 961; 4 758 434; 4 764 382; 4 839 174; 4 908 213; 4 915 950; 4 943 435;
946 853; 5 004 610; 5 016 652; 5 077 104; 5 230 896; 4 411 739; 5 462 745; 5 508 038;
599 554; 5 603 947 A 5 726 190, které jsou zde tímto celé zahrnuty ve formě odkazu.
Většina prostředků pro transdermální podání léku podle dosavadního stavu techniky používá ochranné nepropustné podkladové vrstvy na distálním povrchu prostředku k pokožce, jež má prostředek chránit před poškozením a zabránit ztrátám aktivních přísad. Pro estetické uspokojení uživatele jsou tyto podkladové vrstvy často zbarveny barvou podobnou zabarvení pokožky. Je však jasné, že není komerčně praktické vyrábět zbarvené podkladové vrstvy pro transdermální systémy, které by napodobovaly všechny tóny zbarvení pokožky.
Jiný realizovaný přístup je v přípravě průhledných transdermálních systémů v nichž jsou všechny prvky, z nichž je prostředek složen, dostatečně průhledné, takže je viditelná skrz prostředek přirozená barva pokožky. Komerční výrobky na tomto principu jsou náplasti pro náhradu estrogenu pro Alora® and Climara® a systém transdermálního podáni fentanylu od Durisac®. Když se tento prostředek aplikuje na pokožku, je náplastí viditelná přirozená barva pokožky, čímž se přítomnost naplatí stává mimořádně nenápadnou. Vládní směrnice nařizují, aby tyto výrobky byly označeny identifikačními znaky, které však mohou být vytištěny světle zbarveným nebo bílým tiskem, nezjistitelným ze vzdálenosti několika stop, ale zblízka přesto čitelným.
Zjistilo se, že tyto průhledné náplasti jsou použitelné u netěkavých léků jako je fentanyl a steroidní náhrady hormonů, ale pro podání nikotinu se nevyvinul žádný takový průhledný výrobek.
Nikotin je kapalný alkaloid, který je bezbarvý, těkavý, silně alkalický, snadno oxidovatelný, snadno degradující na světle a vysoce permeabilní nejen pro lidskou pokožku, ale také pro mnohé polymery běžně používané při výrobě podkladových vrstev a obalových materiálů pro transdermální výrobky (viz například patent US 5 077 104). V důsledku toho podkladové vrstvy běžných transdermálních prostředků pro podání nikotinu používají opakních vícevrstvých filmů v barvě pokožky, které typicky obsahují metalízovanou vrstvu například z hliníku.
-1 CZ 302035 B6
Komerční transdermální náplastí s nikotinem nejenže používají neprůhledné podkladové vrstvy, ale mnohé z těchto prostředků vlivem složitých technických aspektů podání nikotinu obsahující další neprůhledné složky. Například původní výrobek pro transdermální podání nikotinu Prostep® používal zásobníku léku v podobě bílého opakního gelu. Náplasti s nikotinem Habitrol® a Nicotrol® obsahovaly v zásobníku léku polštářky, v nichž se nikotin absorboval. Bylo navrženo podávat společně s nikotinem jiné látky, které zlepšují nikotinovou terapii pro odvykání kouření. Viz například patenty US již výše zmíněné 4 908 213; 5 599 554 a 5 726 190 aWO 97/33581.
Podstata vynálezu
Tento vynález se týká se týká prostředku pro transdermální podání nikotinu, obsahující podkladovou vrstvu, zásobníkovou vrstvu obsahující nikotin na uvedené podkladové vrstvě a prostředky zajišťující, aby prostředek udržoval přenosový vztah mezi nikotinem a pokožkou, přičemž prostředek je dostatečně průhledný, aby pokožka subjektu na němž je prostředek aplikován byla pres prostředek viditelná, kde uvedená podkladová vrstva je vytvořena z materiálu vybraného ze skupiny, kterou tvoří lamináty PET/EVA, multilaminát HDPE/EAA/nylon/EAA a film obsahující roubovaný kopolymer vytvořený asi z 73 až 77 % akrylonitrilu a asi 23 až 27 % methylakrylátu kopolymerovaného v přítomnosti asi 8 až 10 dílů hmotnostních butadien/akrylonitrilových kopolymerů obsahujících asi 70 % hmotnostních polymemích jednotek odvozených od butadienu.
Tyto prostředky mají být dostatečně průhledné tak, aby pokožka subjektu byla jasně vidět prostředkem umístěným na pokožce. Identifikační znaky mohou být vytištěny na prostředcích ve světlé nebo bílé barvě způsobem, který není patrný z krátké vzdálenosti, ale je čitelný z těsné blízkosti. Výhodné prostředky podle vynálezu užívají jako podkladovou vrstvu průhledný polymemí film s propustností pro nikotin menší než 1 pg/cm2.h, výhodně méně ne 0,5 pg/cm2.h a s rozpustností pro nikotin menší než 1 % hmotnostní a výhodně menší než 0,1 %. Tyto filmy mají výhodně tloušťku asi 1,524.10* m (6 mils) a výhodněji mezi 5,08.10'5 m a 1,016.10* m (mezi 2 a 4 mils). Takové filmy se používají v kombinaci s jedním nebo více konvenčními prvky transdermálního prostředku (jinými než je zásobník léku, lepivé a rychlost podání regulující membrány, jež musí být rovněž dostatečně průhledné, aby umožnily jasnou viditelnost pokožky po umístění kompletního prostředku na ruku. Konečný produkt má mít index neprůhlednosti menší než asi 48,6 %, výhodně menší než asi 35,11 % a výhodněji menší než 20 %.
Kromě toho, že musí být průhledná a dostatečně nepropustná pro nikotin, musí mít podkladová vrstva též dostatečnou mechanickou pevnost a fyzikální integritu, aby systém udržela neporušeným během celé předpokládané doby administrace, jež typicky trvá 18 až 24 hodin, a musí sloužit jako stálé rozhraní s přilehlými vrstvami jako je zásobník léku pro lepivé vrstvy transdermálního prostředku. Tato kombinace vlastností se ne vždy nalezne v jediném materiálu, a proto průhledné podkladové vrstvy použité v prostředku podle tohoto vynálezu mohou být vícevrstvé filmy. Kromě nízké propustnosti pro nikotin musí mít podkladová vrstva i nízkou rozpustnost pro nikotin. Příčinou je, že nikotin je jedovatý a mohl by být nebezpečný pro dítě, kdyby například olízlo podkladovou vrstvu, pokud by obsahovala podstatné množství rozpuštěného nikotinu.
Vhodné polymemí materiály s vlastnostmi požadovanými tímto vynálezem má Scotchpack® 1220 z polyethylentereflalátu/ethylvinylacetátu (PET/EVA), dvouvrstvý film dodávaný na trh 3M Company, Minneapolis, Minnesota a Saranex® 2057, což je vícevrstvý laminát ve složení vysokohustotním polyethylen (HDPE)/ethylenakrylová kyselina (EAA)/nylon/EAA od firmy Dow Chemical Company, Midland, Michigan. Též se mohou užít roubované kopolymery nitrilkaučuku s akrylonitrilem a methylakrylátem prodávané jako filmy Barex® a popsané ve výše uvedeném patentu US 5 077 104.
Průhledný prostředek pro transdermální podání podle vynálezu může mít kteroukoliv z forem popsaných ve výše uvedených patentech. Výhodné provedení však představuje laminát z podkla-2CZ 302035 B6 dové vrstvy a vrstvy zásobníku nikotinu obsahujícího nikotin rozpuštěný v nosiči při koncentraci pod koncentrační hladinou nasycení nosiče nikotinem. Je-li zásobníková složka léku samolepící, lze použít jednoduchý monolitní prostředek. V mnoha případech je však třeba připojit další komponenty jako jsou membrány upravující rychlost podání a samostatná lepivá vrstva upevňující prostředek na pokožce popsaná v patentech US 5 004 610 a 5 342 623 uvedených výše. Rovněž se předpokládá, že kromě nikotinu může prostředek též obsahovat další léky nebo další aktivní látky, které spolupůsobí nebo podporují účinek nikotinu při terapii ukončení kouření, náhražky kouření anebo substituce kouření. U všech těchto prostředků se normálně užívá snímatelná krycí vrstva na lepivém povrchu náplasti, který má za úkol udržet prostředek na pokožce, přičemž krycí vrstva se před užitím náplasti odstraní.
V oboru jsou známé různé materiály pro výrobu různých složek prostředku, které jsou ve výše uvedených patentech popsány.
Lepivá složka je výhodně lepidlo citlivé na tlak, zahrnující, avšak bez omezení na ně, polysiloxany, polyakryláty a polyurethany, přičemž akrylová lepidla zahrnují akrylové kopolymery se zasíťovanou vazbou a bez ní, lepidla na bázi vinylacetátu, ethylenvinylacetátové kopolymery a přírodní nebo syntetické kaučuky včetně polybutadienů, polyisoprenů a polyisobutylenových lepidel, jejich směsí a roubovaných kopolymerů. Prostředek se též může vybavit hydrofilními polymery absorbujícími vodu známými v oboru, jako je polyvinylalkohol a polyvinylpyrrolidon, individuálně nebo v kombinaci. Lepidlo se může užít pro vytvoření monolitního prostředku pro podání nikotinu, ve kterém se nikotin rozpustí v lepidle za vzniku samolepícího zásobníku léku. Alternativně se lepidlo může nanést na povrch nelepivé zásobníkové vrstvy, ve které je nikotin rozpuštěn, za vzniku vícevrstvého prostředku. V oboru je známo, že se může mezi zásobník nikotinu a lepidlo zařadit membrána regulující rychlost podání.
Nikotin se může podávat v kombinaci s dalšími činidly, která mohou zahrnovat antianxiolytika, antihypertensiva, antidepresanty a látky potlačující chuť kjídlu jako je fluoxetin, kofein, buspiron, fenylpropanolamin, klonidin, paroxetin, citalopram a sertralin.
Nikotin je v prostředku přítomen v zásobníku v koncentraci pod hranicí nasycení (pod jednotkovou aktivitou), takže v zásobníku není přítomen žádný nerozpuštěný nikotin. Jsou-li v prostředku přítomny další činidla, je výhodné, když jsou zcela rozpuštěna, ale také mohou být přítomna v nerozpuštěné formě, dokud produkt nedosáhne předpokládaného stupně průhlednosti.
V tomto vynálezu se nikotin a případně i další činidla společně administrovaná podávají přes pokožku nebo jiný tělní povrch terapeuticky účinnou rychlostí po předem stanovenou dobu, která je u nikotinu výhodně 16 až 24 hodin.
Transdermální terapeutické prostředky podle tohoto vynálezu se připravují způsobem známým v oboru, podobným jako při způsobem popsaných v patentech věnovaných transdermálním prostředkům uvedených zde dříve.
Následující příklad se nabízí pro ilustraci provedení tohoto vynálezu a jeho účelem není omezovat rozsah tohoto vynálezu v žádném ohledu.
Příklady provedeni vynálezu
Příklad 1
Různé komerční transdermální náplasti byly zkoušeny z hlediska průhlednosti a srovnávány s průhlednými nikotinovými náplastmi podle tohoto vynálezu. Nikotinové náplasti se připravily jak je uvedeno v příkladu TV patentu US 5 004 610 s podkladovou vrstvou PET/EVA (Scotch-3CZ 302035 B6 pak® 1220, 3M, Minneapolis, MN) nebo Saranex® (Dow Chemical Company, Midland, MI) jako náhradou za podklad Scotchpak 1006. Světlo procházející různými systémy se měřilo měřicím systémem Macbeth 1500/Plus (Kollmorgem Instruments Corp., Newburgh, NY). Tabulka 1 ukazuje index opacity, což je procento světla absorbovaného při průchodu prostředkem pro různé zkoušené systémy.
Náplast Index opacity
Minitran® 48,6 %
Alora® 20,21 %
FemPatch® 35,11 %
Climara® 19,33
Příklad 1: Nikotin a podklad Saranex® 17,04
Příklad 1: Nikotin a podklad PET/EVA 19,66
Nitroglycerinový systém Minitrans® je zřetelně viditelný ze vzdálenosti asi 1,524 m (asi 5 stop) ío zatímco FemPatch® je výrazně méně patrný. Náplasti Alora® , Climara® a Nicoderm® jsou však mimořádně nenápadné. Proto mají mít transdermální prostředky podle tohoto vynálezu index opacity menší než 48,6 %, výhodně menší než 35,11 % a ještě výhodněji menší než 20 %.
Po tomto všeobecném popisu našeho vynálezu a jeho výhodných provedení je zřejmé, že různé 15 modifikace a možné náhrady budou odborníkům zjevné. Tyto modifikace a náhrady se mohou provést, aniž by se opustil rozsah našeho vynálezu, který je omezen pouze následujícími nároky.

Claims (6)

PATENTOVÉ NÁROKY
1. Prostředek pro transdermální podání nikotinu, obsahující podkladovou vrstvu, zásobníkovou
25 vrstvu obsahující nikotin na uvedené podkladové vrstvě a prostředky zajišťující, aby prostředek udržoval přenosový vztah mezi nikotinem a pokožkou, vyznačující se tím, že prostředek je dostatečně průhledný, aby pokožka subjektu na němž je prostředek aplikován byla přes prostředek viditelná, kde uvedená podkladová vrstva je vytvořena z materiálu vybraného ze skupiny, kterou tvoří lamináty PET/EVA, multilaminát HDPE/EAA/nylon/EAA a film obsahující
30 roubovaný kopolymer vytvořený z 73 až 77 % akrylonitrilu a z 23 až 27 % methy lakry latu kopolymerovaného v přítomnosti 8 až 10 dílů hmotnostních butadien/akrylonitrilových kopolymerů obsahujících 70 % hmotnostních polymemích jednotek odvozených od butadienu.
2. Prostředek, podle nároku 1, kde uvedená podkladová vrstva má propustnost pro nikotin
35 menší než 1,0 pg/cm2.h.
3. Prostředek podle nároku 1, kde uvedená podkladová vrstva má propustnost pro nikotin menší než 0,5 pg/cm2.h.
40
4. Prostředek podle nároku 2, kde uvedená podkladová vrstva má rozpustnost pro nikotin menší než 1 % hmotnostní.
-4CZ 302035 B6
5. Prostředek podle nároku 3, kde uvedená podkladová vrstva má rozpustnost pro nikotin menší než 0,1 % hmotnostní.
6. 5 7. Prostředek podle nároku 4, kde uvedený prostředek má index opacity menší než 48,6 %. Prostředek podle nároku 6, kde uvedený prostředek má index opacity menší než 35,11 %. 8. Prostředek podle nároku 6, kde uvedený prostředek má index opacity menší než 20 %.
CZ20012230A 1998-12-18 1999-12-14 Prostredek pro transdermální podání nikotinu CZ302035B6 (cs)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11273098P 1998-12-18 1998-12-18
US12467999P 1999-03-16 1999-03-16
US12679899P 1999-03-30 1999-03-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CZ20012230A3 CZ20012230A3 (cs) 2001-10-17
CZ302035B6 true CZ302035B6 (cs) 2010-09-15

Family

ID=27381223

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ20012230A CZ302035B6 (cs) 1998-12-18 1999-12-14 Prostredek pro transdermální podání nikotinu

Country Status (23)

Country Link
US (6) US7622136B2 (cs)
EP (2) EP1140039B1 (cs)
JP (1) JP4864204B2 (cs)
KR (1) KR100603168B1 (cs)
CN (2) CN101693023A (cs)
AT (1) ATE447398T1 (cs)
AU (1) AU774594B2 (cs)
BR (1) BR9916214A (cs)
CA (1) CA2354621C (cs)
CY (1) CY1110643T1 (cs)
CZ (1) CZ302035B6 (cs)
DE (1) DE69941629D1 (cs)
DK (1) DK1140039T3 (cs)
ES (1) ES2336054T3 (cs)
HK (1) HK1040915B (cs)
HU (1) HUP0104728A3 (cs)
IL (2) IL143778A0 (cs)
NO (1) NO332084B1 (cs)
NZ (1) NZ512432A (cs)
PL (1) PL195871B1 (cs)
PT (1) PT1140039E (cs)
TR (1) TR200101783T2 (cs)
WO (1) WO2000037058A1 (cs)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2336054T3 (es) * 1998-12-18 2010-04-07 Alza Corporation Dispositivo transparente para la administracion transdermica de nicotina.
DE10018834A1 (de) * 2000-04-15 2001-10-25 Lohmann Therapie Syst Lts Transdermale oder transmucosale Darreichungsformen mit einer nicotinhaltigen Wirkstoffkombination zur Raucherentwöhnung
DE10317692A1 (de) 2003-04-17 2004-11-11 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Medizinische Wirkstoffpflaster mit veringerter optischer Auffälligkeit auf der Haut
DE102005010255A1 (de) 2005-03-07 2006-09-14 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Faserfreies transdermales therapeutisches System und Verfahren zu seiner Herstellung
WO2007035940A2 (en) * 2005-09-23 2007-03-29 Alza Corporation Transdermal norelgestromin delivery system
EP2308480B1 (en) 2005-09-23 2014-08-13 ALZA Corporation High Enhancer-Loading Polyacrylate Formulation for Transdermal Applications
ES2499067T3 (es) 2005-10-13 2014-09-26 Nitto Denko Corporation Preparación transdérmica de nicotina y método de producción de la misma
CL2009001025A1 (es) * 2008-05-01 2010-09-24 Smithkline Beecham Corp Composicion de pastilla para chupar que comprende: a) un granulo patron con al menos: un agente tampon alcalino, un modificador de la disolucion y una carga, b) un principio activo de nicotina definido extragranular y al menos un agente tampon alcalino; procedimiento de preparacion; util para eliminar o reducir el uso de tabaco.
DE102010053792A1 (de) 2010-12-08 2012-06-14 Frank Becher Flächiges wirkstoffhaltiges System zur Entkeimung von Kontaktflächen
DE102011080390B3 (de) * 2011-08-03 2012-07-12 Acino Ag Applikationshilfe
GB2503939A (en) * 2012-07-13 2014-01-15 Kind Consumer Ltd Products derived from tobaccco biomass
WO2015089310A1 (en) * 2013-12-11 2015-06-18 Atkinson Oscar Occlusive skin covering
DE102017104026A1 (de) * 2017-02-27 2018-08-30 Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag Nicotin enthaltendes transparentes transdermales therapeutisches System
EP3730128A4 (en) * 2017-12-20 2021-08-04 Easting Biotech Company Limited ADHESIVE STRUCTURE
US20220160647A1 (en) * 2020-11-24 2022-05-26 First Necessity, LLC Transdermal drug delivery device/transdermal patch and other applications of emulsion formulation

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0563507A1 (en) * 1992-04-01 1993-10-06 Mli Acquisition Corp. Ii Transdermal patch incorporating a polymer film incorporated with an active agent
US5372819A (en) * 1992-08-07 1994-12-13 Minnesota Mining And Manufacturing Company Tramsdermal drug delivery device
US5626866A (en) * 1994-03-07 1997-05-06 Theratech, Inc. Drug-containing adhesive composite transdermal delivery device

Family Cites Families (92)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US498062A (en) * 1893-05-23 Method of converting iron into steel
US645502A (en) * 1898-10-28 1900-03-13 Lewis A Carpenter Repair-plug for pneumatic tires.
US3797494A (en) 1969-04-01 1974-03-19 Alza Corp Bandage for the administration of drug by controlled metering through microporous materials
US3598122A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3598123A (en) 1969-04-01 1971-08-10 Alza Corp Bandage for administering drugs
US3995631A (en) 1971-01-13 1976-12-07 Alza Corporation Osmotic dispenser with means for dispensing active agent responsive to osmotic gradient
US3731683A (en) 1971-06-04 1973-05-08 Alza Corp Bandage for the controlled metering of topical drugs to the skin
US4144317A (en) 1975-05-30 1979-03-13 Alza Corporation Device consisting of copolymer having acetoxy groups for delivering drugs
US4031894A (en) 1975-12-08 1977-06-28 Alza Corporation Bandage for transdermally administering scopolamine to prevent nausea
DE2644323C3 (de) * 1976-10-01 1980-03-20 Metallgesellschaft Ag, 6000 Frankfurt Verfahren zum Regenerieren von wasserhaltigen leichtflüchtigen organischen Lösungsmitteln, die zum Auswaschen saurer Gasbestandteile aus wasserarmen Gasen mit geringen Gehalten an flüchtigen Verbindungen von Metallen der 8. Gruppe eingesetzt werden
US4201211A (en) 1977-07-12 1980-05-06 Alza Corporation Therapeutic system for administering clonidine transdermally
JPS5522535A (en) * 1978-08-04 1980-02-18 Bridgestone Corp Heavy vehicle pneumatic tire
US4203440A (en) 1978-10-23 1980-05-20 Alza Corporation Device having variable volume chamber for dispensing useful agent
JPS5632414A (en) * 1979-08-28 1981-04-01 Suzuki Nihondou:Kk Preparation of stretchable clear sticking plaster
US4286592A (en) 1980-02-04 1981-09-01 Alza Corporation Therapeutic system for administering drugs to the skin
US4314557A (en) 1980-05-19 1982-02-09 Alza Corporation Dissolution controlled active agent dispenser
US4327725A (en) 1980-11-25 1982-05-04 Alza Corporation Osmotic device with hydrogel driving member
US4379454A (en) 1981-02-17 1983-04-12 Alza Corporation Dosage for coadministering drug and percutaneous absorption enhancer
JPS6244654Y2 (cs) * 1981-04-11 1987-11-26
US4849226A (en) 1981-06-29 1989-07-18 Alza Corporation Method for increasing oxygen supply by administering vasodilator
US4725272A (en) 1981-06-29 1988-02-16 Alza Corporation Novel bandage for administering beneficial drug
US4373454A (en) * 1981-08-28 1983-02-15 The United States Of America As Represented By The Department Of Energy Oil shale retorting and combustion system
US4435180A (en) 1982-05-25 1984-03-06 Alza Corporation Elastomeric active agent delivery system and method of use
US4559222A (en) 1983-05-04 1985-12-17 Alza Corporation Matrix composition for transdermal therapeutic system
US4783337A (en) 1983-05-11 1988-11-08 Alza Corporation Osmotic system comprising plurality of members for dispensing drug
US4765989A (en) 1983-05-11 1988-08-23 Alza Corporation Osmotic device for administering certain drugs
US4612008A (en) 1983-05-11 1986-09-16 Alza Corporation Osmotic device with dual thermodynamic activity
JPS6069014A (ja) 1983-09-27 1985-04-19 Nitto Electric Ind Co Ltd 皮膚疾患治療用貼付剤
AU591171B2 (en) 1983-11-02 1989-11-30 Alza Corporation Dispenser for delivering thermo-responsive composition
US4627850A (en) 1983-11-02 1986-12-09 Alza Corporation Osmotic capsule
US4704282A (en) 1984-06-29 1987-11-03 Alza Corporation Transdermal therapeutic system having improved delivery characteristics
US4588580B2 (en) 1984-07-23 1999-02-16 Alaz Corp Transdermal administration of fentanyl and device therefor
DE3586707T2 (de) 1984-10-05 1993-02-11 Hercon Lab System zur transdermalen applikation eines arzneimittels.
US4568343A (en) 1984-10-09 1986-02-04 Alza Corporation Skin permeation enhancer compositions
US4573995A (en) 1984-10-09 1986-03-04 Alza Corporation Transdermal therapeutic systems for the administration of naloxone, naltrexone and nalbuphine
DE3586713T2 (de) 1984-11-15 1993-05-13 Hercon Lab Vorrichtung zur kontrollierten abgabe von arzneimittelwirkstoffen.
US4597961A (en) 1985-01-23 1986-07-01 Etscorn Frank T Transcutaneous application of nicotine
US5016652A (en) 1985-04-25 1991-05-21 The Regents Of The University Of California Method and apparatus for aiding in the reduction of incidence of tobacco smoking
US4645502A (en) 1985-05-03 1987-02-24 Alza Corporation Transdermal delivery of highly ionized fat insoluble drugs
US4904475A (en) 1985-05-03 1990-02-27 Alza Corporation Transdermal delivery of drugs from an aqueous reservoir
US4698062A (en) 1985-10-30 1987-10-06 Alza Corporation Medical device for pulsatile transdermal delivery of biologically active agents
US4710191A (en) 1985-12-16 1987-12-01 Jonergin, Inc. Therapeutic device for the administration of medicaments
US5316759A (en) 1986-03-17 1994-05-31 Robert J. Schaap Agonist-antagonist combination to reduce the use of nicotine and other drugs
DE3775830D1 (de) 1986-06-13 1992-02-20 Alza Corp Aktivierung eines transdermalen drogenabgabesystems durch feuchtigkeit.
US4938759A (en) 1986-09-02 1990-07-03 Alza Corporation Transdermal delivery device having a rate controlling adhesive
US4908027A (en) 1986-09-12 1990-03-13 Alza Corporation Subsaturated transdermal therapeutic system having improved release characteristics
US5344656A (en) * 1986-09-12 1994-09-06 Alza Corporation Subsaturated transdermal therapeutic system having improved release characteristics
US4816258A (en) 1987-02-26 1989-03-28 Alza Corporation Transdermal contraceptive formulations
US4788062A (en) 1987-02-26 1988-11-29 Alza Corporation Transdermal administration of progesterone, estradiol esters, and mixtures thereof
US5071656A (en) 1987-03-05 1991-12-10 Alza Corporation Delayed onset transdermal delivery device
IL86170A (en) 1987-05-01 1992-12-01 Elan Transdermal Ltd Preparations and compositions comprising nicotine for percutaneous administration
DE3743947A1 (de) 1987-09-01 1989-03-09 Lohmann Gmbh & Co Kg Vorrichtung zur gesteuerten abgabe von nicotin, verfahren zu ihrer herstellung sowie ihre verwendung
US4839174A (en) 1987-10-05 1989-06-13 Pharmetrix Corporation Novel transdermal nicotine patch
US4943435A (en) 1987-10-05 1990-07-24 Pharmetrix Corporation Prolonged activity nicotine patch
US4917895A (en) 1987-11-02 1990-04-17 Alza Corporation Transdermal drug delivery device
US4781924A (en) 1987-11-09 1988-11-01 Alza Corporation Transdermal drug delivery device
US4915895A (en) * 1987-11-30 1990-04-10 General Motors Corporation Method for making a composite tread for track-laying vehicles
US4915950A (en) 1988-02-12 1990-04-10 Cygnus Research Corporation Printed transdermal drug delivery device
US4840796A (en) 1988-04-22 1989-06-20 Dow Corning Corporation Block copolymer matrix for transdermal drug release
US5364630A (en) 1988-06-14 1994-11-15 Alza Corporation Subsaturated nicotine transdermal therapeutic system
US5004610A (en) 1988-06-14 1991-04-02 Alza Corporation Subsaturated nicotine transdermal therapeutic system
US5167649A (en) 1988-08-22 1992-12-01 Zook Gerald P Drug delivery system for the removal of dermal lesions
US4908213A (en) 1989-02-21 1990-03-13 Schering Corporation Transdermal delivery of nicotine
US5230896A (en) 1989-10-12 1993-07-27 Warner-Lambert Company Transdermal nicotine delivery system
SE8904296D0 (sv) 1989-12-21 1989-12-21 Pharmacia Ab Transdermal system
US5077104A (en) * 1989-12-21 1991-12-31 Alza Corporation Nicotine packaging materials
US5324280A (en) 1990-04-02 1994-06-28 Alza Corporation Osmotic dosage system for delivering a formulation comprising liquid carrier and drug
US5508038A (en) 1990-04-16 1996-04-16 Alza Corporation Polyisobutylene adhesives for transdermal devices
US5122382A (en) 1990-10-29 1992-06-16 Alza Corporation Transdermal contraceptive formulations, methods and devices
US5314694A (en) 1990-10-29 1994-05-24 Alza Corporation Transdermal formulations, methods and devices
JP3067114B2 (ja) * 1991-06-04 2000-07-17 ソニー株式会社 マイクロレンズ形成方法
JPH0523925A (ja) 1991-07-19 1993-02-02 Mazda Motor Corp 部品組付装置におけるフローテイング支持機構
US6010715A (en) 1992-04-01 2000-01-04 Bertek, Inc. Transdermal patch incorporating a polymer film incorporated with an active agent
MX9302812A (es) 1992-05-13 1993-11-01 Alza Corp Administracion transdermica de oxibutinina.
AU7323794A (en) 1993-07-09 1995-02-06 Cygnus Therapeutic Systems Method and device for providing nicotine replacement therapy transdermally/transbuccally
US5362496A (en) * 1993-08-04 1994-11-08 Pharmetrix Corporation Method and therapeutic system for smoking cessation
JPH07165563A (ja) * 1993-12-08 1995-06-27 Sekisui Chem Co Ltd テープ製剤
WO1996000072A1 (en) 1994-06-23 1996-01-04 The Procter & Gamble Company Treatment of nicotine craving and/or smoking withdrawal symptoms with a transdermal or transmucosal composition containing nicotine and caffeine or xanthine
US5635203A (en) 1994-09-29 1997-06-03 Alza Corporation Transdermal device having decreased delamination
CA2220768A1 (en) 1996-03-13 1997-09-18 Yale University Smoking cessation treatments using naltrexone and related compounds
CA2250025C (en) 1996-03-25 2006-10-31 Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh Transdermal therapeutic system with small application-area thickness and great flexibility, and production process
JPH09323925A (ja) * 1996-06-03 1997-12-16 Sekisui Chem Co Ltd 貼付剤
GR1002807B (el) * 1996-06-20 1997-11-13 Lavipharm A.E. Συστημα για την τοπικη θεραπεια της ακμης και μεθοδος παραγωγης του
US6512010B1 (en) 1996-07-15 2003-01-28 Alza Corporation Formulations for the administration of fluoxetine
IT1289160B1 (it) 1997-01-08 1998-09-29 Jagotec Ag Compressa farmaceutica completamente rivestita per il rilascio controllato di principi attivi che presentano problemi di
US6203817B1 (en) 1997-02-19 2001-03-20 Alza Corporation Reduction of skin reactions caused by transdermal drug delivery
JPH10279472A (ja) * 1997-04-02 1998-10-20 Oji Paper Co Ltd 外用貼付剤
DE69833000T2 (de) * 1997-09-26 2006-09-07 Noven Pharmaceuticals, Inc., Miami Bio-klebemittelzusammensetzungen
US6013722A (en) 1998-01-27 2000-01-11 3M Innovative Properties Company Non-whitening emulsion pressure sensitive adhesives
FR2778560B1 (fr) * 1998-05-12 2001-06-01 Oreal Utilisation de l'acide cinnamique ou d'au moins l'un de ses derives dans une composition destinee a favoriser la desquamation de la peau, et composition le comprenant
ES2336054T3 (es) 1998-12-18 2010-04-07 Alza Corporation Dispositivo transparente para la administracion transdermica de nicotina.
CN102736278B (zh) 2011-04-01 2014-12-17 纬创资通股份有限公司 液晶显示装置及具有该液晶显示装置的电子设备

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP0563507A1 (en) * 1992-04-01 1993-10-06 Mli Acquisition Corp. Ii Transdermal patch incorporating a polymer film incorporated with an active agent
US5372819A (en) * 1992-08-07 1994-12-13 Minnesota Mining And Manufacturing Company Tramsdermal drug delivery device
US5626866A (en) * 1994-03-07 1997-05-06 Theratech, Inc. Drug-containing adhesive composite transdermal delivery device

Also Published As

Publication number Publication date
HK1040915A1 (en) 2002-06-28
PL195871B1 (pl) 2007-11-30
TR200101783T2 (tr) 2002-05-21
IL143778A0 (en) 2002-04-21
US20160058747A1 (en) 2016-03-03
DE69941629D1 (de) 2009-12-17
CY1110643T1 (el) 2015-04-29
PT1140039E (pt) 2010-02-03
US20120310187A1 (en) 2012-12-06
WO2000037058A1 (en) 2000-06-29
NO332084B1 (no) 2012-06-18
NO20013012L (no) 2001-06-18
US20140180223A1 (en) 2014-06-26
US8075911B2 (en) 2011-12-13
US8663680B2 (en) 2014-03-04
US20150164820A1 (en) 2015-06-18
EP2158903A2 (en) 2010-03-03
CA2354621C (en) 2009-09-29
HUP0104728A3 (en) 2006-07-28
CN101693023A (zh) 2010-04-14
US8999379B2 (en) 2015-04-07
NZ512432A (en) 2003-10-31
CA2354621A1 (en) 2000-06-29
BR9916214A (pt) 2001-09-11
PL348337A1 (en) 2002-05-20
IL143778A (en) 2008-03-20
EP2158903A3 (en) 2010-04-14
EP1140039B1 (en) 2009-11-04
US20080031933A1 (en) 2008-02-07
US7622136B2 (en) 2009-11-24
CN1331586A (zh) 2002-01-16
HK1040915B (zh) 2010-05-07
EP1140039A1 (en) 2001-10-10
JP2002532540A (ja) 2002-10-02
KR100603168B1 (ko) 2006-07-24
CZ20012230A3 (cs) 2001-10-17
AU3121700A (en) 2000-07-12
ATE447398T1 (de) 2009-11-15
HUP0104728A2 (hu) 2002-05-29
AU774594B2 (en) 2004-07-01
US20040234585A1 (en) 2004-11-25
JP4864204B2 (ja) 2012-02-01
KR20010084881A (ko) 2001-09-06
DK1140039T3 (da) 2010-03-22
ES2336054T3 (es) 2010-04-07
NO20013012D0 (no) 2001-06-18
US9205059B2 (en) 2015-12-08

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US9205059B2 (en) Transparent transdermal nicotine delivery devices
CA2858531C (en) Transdermal delivery system comprising buprenorphine
AU640383B2 (en) Resilient transdermal drug-delivery device and compositions and devices employing fatty acid esters/ethers of alkanediolsas percutaneous absorption enhancers
DK175328B1 (da) Fremgangsmåde til fremstilling af et transdermalt nikotinplaster samt et transdermalt nikotinplaster
JP2002532540A5 (cs)
ES2897449T3 (es) Sistema terapéutico transdérmico transparente que contiene nicotina
US20090169606A1 (en) Low Flexural Strength Transdermal Tobacco Alkaloid Patch
US20090048567A1 (en) Patch
CN112807290A (zh) 一种新型东莨菪碱经皮给药贴剂
RU2246937C2 (ru) Система для чрескожного введения никотина
MXPA01006199A (en) Transparent transdermal nicotine delivery devices

Legal Events

Date Code Title Description
MK4A Patent expired

Effective date: 20191214