KR100478970B1 - 미립자화 생물학적 활성제 및 적합한 유화제 시스템을포함하는 수중유 에멀젼 - Google Patents

미립자화 생물학적 활성제 및 적합한 유화제 시스템을포함하는 수중유 에멀젼 Download PDF

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Abstract

본 발명은, 입자의 수의 80% 이상, 바람직하게는 90% 이상은 1 내지 10 μm범위의 직경을 가지며, 입자의 수의 50% 이상은 5 μm 미만의 직경을 가지는 입자 형태의 비용해 미립자화 생물학적 활성제, 및 적합한 유화제 시스템을 포함하며, 피부 및/또는 그의 부속물의 치료 또는 케어에 있어서의 국소 적용을 위한, 수중유 에멀젼 형태의 화장 또는 약학 조성물에 관한 것이다.

Description

미립자화 생물학적 활성제 및 적합한 유화제 시스템을 포함하는 수중유 에멀젼{OIL-IN-WATER EMULSION COMPRISING A MICRONISED BIOLOGICALLY ACTIVE AGENT AND AN APPROPRIATE EMULSIFIER SYSTEM}
본 발명은 미립자화 (micronized) 생물학적 활성제 및 적당한 유화 시스템을 포함하는 수중유 에멀젼 형태의 화장 또는 약학 조성물에 관한 것인데, 본 조성물은 국소 적용물 형태로서, 피부 및/또는 그의 외피 신체 생장물의 체성장을 처리 또는 케어하기 위한 것이다.
특히, 본 발명의 조성물은 생물학적 활성제의 모낭 기저부로의 침투를 촉진한다.
또한 본 발명은 모낭 주변 조직의 염증 또는 감염과 결부된 병의 치료 및/또는 예방용 조성물에 관한 것이다.
활성제를 포함하는 다수의 피부 조성물, 예를 들어 여드름 치료용 조성물이 종래에 공지되어 있었다. 특히 과다 피지 및 유지성 (greasiness) 경향이 있는 여드름성 피부와 결부된 여러 원인에 있어서, 본 조성물은 일반적으로 수성 겔의 형태이다. 수성 겔은, 비-유지성 감촉을 가지며 신선감을 부여하는 반면, 매우 자주 사용할 경우에는 불편한, 피부의 긴축감을 생성하는 결점을 가진다.
본 발명의 목적 중 하나는 이러한 결점을 가지지 않으며, 적용시에, 그리고 처리 동안 양질의 편안함을 제공하는 국소 조성물을 제공하는 것이다.
화장 또는 약학 조성물 중 활성 성분 (principle) (들)은 일반적으로 용해된 형태로 존재한다. 그러나, 특정 활성 성분은 5 내지 7의 pH, 즉 피부와 양립가능하며 고도로 내성인 (tolerated) 조성물에 이상적인 pH에서 비교적 불용성임이 밝혀졌다. 이와 같이, 상기 pH에서 첨가제를 혼입하지 않고 용해된 형태로 활성 성분을 사용하는 것은 불가능하다. 따라서, 활성 성분은 용해 이외의 열역학적 상태로 존재할 필요가 있다.
또한, 효능 때문에, 또는 불리한 부작용의 출현을 회피하기 위하여, 활성 성분이 표적 대역에 선택적으로 이용가능하도록 하는 것이 때로 바람직하다.
이는, 예를 들어 특정 피부병 및/또는 그의 외피 신체 생장물병의 치료, 예를 들어 모낭 주변 조직의 염증 또는 감염과 결부된 피부병의 치료의 경우일 수 있는데, 여기서, 활성 성분은 모낭 기저부에 선택적으로 이용가능하도록 하는 것이 바람직하다. 특히 언급할 수 있는 상기 병으로는 여드름 및 모낭염이 있다.
본 발명의 다른 목적은 피부와의 양립가능성 또는 활성을 변경시킴이 없이,작용할 필요가 있는 지점에 활성 성분이 접근하는 것을 촉진하는 수단을 제공하는 것이다.
본 출원인은 예기치 않게도 적당한 유화 시스템을 포함하는 수중유형의 에멀젼 형태의 분산액으로서, 미립자화 비용해 형태의 생물학적 활성 화합물을 사용하면 종래 기술의 조성물의 단점을 가지지 않는 약학 또는 화장 조성물을 수득할 수 있음을 알아내었다.
따라서 본 발명의 하나의 주제는 하기를 포함하는 것을 특징으로 하는, 수성상에 분산된 지방상을 포함하는 수중유 에멀젼형의 화장 또는 약학 조성물이다:
A) 입자 형태의 하나 이상의 비용해 미립자화 생물학적 활성 화합물로서, 수치 면에서 상기 입자의 80% 이상, 바람직하게는 상기 입자의 90% 이상이 1 내지 10 μm의 직경을 가지며, 수치 면에서 상기 입자의 50% 이상은 5 μm 미만의 직경을 가지는 화합물, 및
B) 적당한 유화 시스템.
본 발명에 따른 에멀젼은 적용 시에 유지성 또는 점착성을 가지지 않으면서 피부와 양립가능하고 편안한 느낌을 주며, 이와 동시에 생물학적 활성 화합물의 모낭 내로의 선택적 침투는 촉진하여 그의 효능을 증가시키고, 이와 동시에 불리한 부작용은 감소시키는 잇점을 가진다.
본 발명의 에멀젼의 다른 잇점은 생물학적 활성 화합물의 캡슐화가 필요하지 않다는 것인데, 상기 기술은 모낭의 표적화를 위하여 종래 기술에서 사용되었다. 캡슐화의 부재는 활성 화합물의 제조 공정을 간소화하여 비용을 감소시킨다.
본 발명에 따르면, 유리하게는, 조성물에 있어서, 유화 시스템이 모노올레핀계 불포화 C3-C6 카르복실산 단량체 또는 그의 무수물의 주 (major) 분획, 및 지방 사슬을 포함하는 아크릴산 에스테르 단량체의 부 (minor) 분획으로 구성된 하나 이상의 공중합체를 포함한다.
본 발명에 따른 유화 공중합체는, 우세한 양의 모노올레핀계 불포화 카르복실산 단량체 또는 그의 무수물을, 소량의 지방 사슬 포함 아크릴산 에스테르 단량체와 중합시킴으로써 제조된다. 카르복실산 단량체 또는 그의 무수물의 양은 바람직하게는 80 내지 98 중량%, 더 특별하게는 90 내지 98 중량%이며, 반면, 지방 사슬을 포함하는 아크릴산 에스테르는 2 내지 20 중량%, 더 특별하게는 1 내지 10 중량%의 양으로 존재하는데; 퍼센트는 두 단량체의 중량을 기준으로 계산된다.
바람직한 카르복실산 단량체는 하기 화학식에 해당하는 것으로부터 선택된다:
(상기 식 중, R은 수소, 할로겐, 히드록실, 락톤기, 락탐기, 시아노겐 (-C=N)기, 일가 알킬기, 아릴기, 알킬아릴기, 아르알킬기 또는 시클로지방족기를 나타냄).
특히 바람직한 카르복실산 단량체는 아크릴산 및 메타크릴산 또는 그의 혼합물로부터 선택된다.
지방 사슬을 포함하는 아크릴산 에스테르 단량체는 바람직하게는 하기 화학식에 해당하는 것으로부터 선택된다:
(상기 식 중, R1은 수소, 메틸 및 에틸로 구성되는 군으로부터 선택되고; R2 는 C8-C30 알킬기임).
특히 바람직한 에스테르 단량체는 R1이 수소 또는 메틸이고, R2가 C10-C 22 알킬기인 화합물이다.
본 발명의 유화 공중합체는 특허 출원 EP-A-0,268,164에 기재되어 있으며, 상기 문헌에 기재된 제조 방법에 따라 얻어진다.
더욱 특별하게는 Goodrich 사가 Pemulen TR1 명으로 시판하는 제품 또는 Carbopol 1342 명으로 시판하는 제품과 같은 아크릴레이트/C10-C30-알킬아크릴레이트 공중합체, 또는 그의 혼합물이 사용된다.
또한 본 발명의 에멀젼은 다른 계면활성제 유화제를 포함할 수 있다. 언급할 수 있는 상기 화합물로는 예를 들어 ICI사가 Arlacel 165 명으로 시판하거나 SEPPIC 사가 Simulsol 165 명으로 시판하는 글리세릴 (및) PEG-100 스테아레이트, ICI사의 Arlatone 983과 같은 폴리옥시에틸렌화 지방산 에스테르, 또는 ICI사가 Brij721 명으로 시판하는 폴리에틸렌화 스테아릴 알콜 (21)과 배합된 Brij72 명으로 시판되는 폴리옥시에틸렌화 스테아릴 알콜(2)이 있다.
또한 본 발명의 에멀젼은 공-계면활성제를 포함할 수 있다. 언급할 수 있는 상기 화합물로는 예를 들어 소르비탄 에스테르, 예를 들어 ICI사가 Arlacel 80 명으로 시판하거나 Croda사가 Crill 4 명으로 시판하는 소르비탄 올레에이트, ICI사가 Arlacel 83 명으로 시판하거나 SEPPIC사가 Montane 83 명으로 시판하는 소르비탄 세스키올레에이트, 또는 소르비탄 이소스테아레이트; HLB 값이 큰, 즉, HLB 값이 7 이상인 지방 알킬 에테르, 예를 들어 세테아레쓰-20 또는 세테아레쓰-12, 또는 HLB 값이 작은, 즉, HLB 값이 7 미만인 지방 알킬 에테르, 예를 들어 스테아레쓰-2가 있다.
본 발명에 따른 조성물은 유리하게는 조성물의 총 중량을 기준으로 15 중량% 이하, 바람직하게는 0.05 내지 8 중량%, 더 특별하게는 0.1 내지 2 중량%의 적당한 유화 시스템을 포함한다.
유화 시스템에 있어서, 공중합체의 양은 예를 들어 조성물의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 3 중량%일 수 있다. 유화 시스템이 아크릴레이트/C10-C30-알킬-아크릴레이트 공중합체인 경우, 공중합체의 양은 조성물의 총 중량을 기준으로 바람직하게는 0.05 내지 2 중량%, 더 특별하게는 0.1 내지 0.5 중량%이다.
피부와 양립가능한 pH 조건 (즉, 5 내지 7의 pH) 하에서, 물 또는 친수성 매질에 불용성이거나 용해되기 어려우며, 미립자화될 수 있는 활성제가 더욱 특별하게 사용될 수 있다.
"생물학적 활성 화합물"이라는 표현은 하나 이상의 주어진 생물학적 시스템의 기능을 변경하거나 조절할 수 있는 화합물을 의미한다.
언급할 수 있는 생물학적 활성제로는 예를 들어 피부 분화 및/또는 증식 및/또는 착색 조절제, 항균제, 항기생충제, 항진균제, 항생제, 스테로이드계 항-염증제, 비-스테로이드계 항염증제, 마취제, 항소양제, 항바이러스제, 각질용해제, 유리 라디칼 제거제, 항지루제, 비듬방지제, 항여드름제, 항대사제, 모발 손실에 대항하여 모발 성장을 촉진하거나 그 반대의 경우를 위한 약제, 및 방부제 또는 그의 혼합물이 있다.
언급할 수 있는 분화 및/또는 증식 조절제로는 예를 들어 레티노이드가 있다. 일반적으로 언급할 수 있는 레티노이드로는 아다팔렌, 모두 트랜스인 (all-trans-) 레티노산 및 하나 이상의 카르복실산 관능기를 보유하는 산성 레티노이드가 있다. 언급할 수 있는 산성 레티노이드로는, 제한됨이 없이, 예를 들어 6-[7-(1-아다만틸)-6-메톡시에톡시메톡시-2-나프틸]-니코틴산, 6-[3-(1-아다만틸-4-히드록시페닐]-2-나프토산, 6-(3,5,5,8,8-펜타메틸-5,6,7,8-테트라히드로-2-나프틸티오)니코틴산, 3-(3,5,5,8,8-펜타메틸-5,6,7,8-테트라히드로-2-나프틸)페닐아크릴산 및 2-히드록시-4-[7-(1-아다만틸)-6-메톡시에톡시-메톡시-2-나프틸]벤조산 또는 그의 혼합물이 있다.
언급할 수 있는 항생제로는 예를 들어 플루오로퀴놀론, 리파마이신, 조사마이신, 술파디아진, 비르기니아마이신 및 후시드산, 또는 그의 혼합물이 있다. 플루오로퀴놀론 및 더 특별하게는 나디플록사신이 바람직하게 사용된다.
언급할 수 있는 항균제로는 예를 들어 벤조일 퍼옥시드가 있다.
언급할 수 있는 비듬방지제로는 예를 들어 피록톤 올라민이 있다.
언급할 수 있는 각질용해제로는 예를 들어 살리실산이 있다.
언급할 수 있는 유리 라디칼 제거제로는 예를 들어 비타민 E가 있다.
언급할 수 있는 항기생충제로는 예를 들어 크로타미톤이 있다.
언급할 수 있는 항바이러스제로는 예를 들어 비다라빈 (Vidarabine)이 있다.
언급할 수 있는 항진균제로는 예를 들어 그리세오풀빈, 이미다졸류에 속하는 화합물, 예를 들어 에코나졸, 케토코나졸 또는 미코나졸, 폴리엔 화합물, 예를 들어 암포테리신 B, 알릴아민 패밀리의 화합물, 예를 들어 테르비나핀, 또는 이와는 달리 피록톤 올라민이 있다.
언급할 수 있는 스테로이드계 항염증제로는 예를 들어 클로베타손 부티레이트, 히드로코르티손, 플루오시놀론 아세토나이드 및 베타메타손이 있다.
본 발명의 조성물은 특히 하기 치료 분야에 적합하다:
1) 분화 및 증식 상의 부하 (bearing)를 가지는 각화 장애와 결부된 피부 질환의 치료, 특히 보통여드름, 면포, 다형핵구, 주사, 결절낭종성 여드름, 응괴성 여드름, 노인성 여드름 및 이차 여드름, 예를 들어 일광성 여드름, 약제 관련 여드름 또는 직업성 여드름의 치료;
2) 기타 형태의 각화 장애, 특히 어린선, 어린선형 상태, 다리에병, 손발바닥 각피증, 백반증 및 백반증형 상태와, 피부 또는 점액성 (구강) 태선의 치료;
3) 염증성 및/또는 면역알러지성 성분을 보유하는 각화 장애와 결부된 기타 피부 질환, 특히 피부, 점액성 또는 손발톱 건선, 심지어 건선성 류머티즘일 수 있는 모든 형태의 건선, 또는 이와는 달리 피부 아토피, 예를 들어 습진 또는 호흡 아토피, 또는 이와는 달리 치은 비대증의 치료 (본 화합물은 각화 장애를 가지지 않는 특정 염증성 질환, 예를 들어 주사에도 사용될 수 있음);
4) 양성이거나 악성일 수 있으며, 바이러스 기원이거나 비-바이러스 기원일 수 있는 모든 진피 또는 표피 증식, 예를 들어 심상성 사마귀, 편평 사마귀 및 사마귀양 표피이형성증의 치료 (자외선 조사에 의해 유도되는 증식 및 구강 또는 개화성 유두종증의 경우, 특히 기저세포 및 유극세포 상피종의 경우에도 가능함);
5) 수포증 및 콜라젠병과 같은 기타 피부 장애의 치로;
6) 광에 의해 유도되거나 연대기적 노화일 수 있는 피부 노화 회복 또는 대항 (combating), 또는 착색 및 광선각화증, 또는 연대기적 또는 일광성 노화와 결부된 임의의 병변의 감소;
7) 국부적 또는 전신적 코르티코스테로이드에 의해 유도되는 표피 및/또는 진피 위축 징후, 또는 다른 형태의 피부 위축의 예방 또는 치료;
8) 스트레치 마크의 예방 또는 회복, 또는 반흔 촉진의 예방 또는 회복을 위한 반흔 장애의 예방적 또는 치유적 치료;
9) 여드름성 과다지루 또는 단순 지루와 같은 피지기능 장애의 대항;
10) 암성 또는 전암성 상태의 예방적 또는 치유적 치료;
11) 관절염과 같은 염증성 질환의 치료;
12) 바이러스 기원의 피부 질환의 치료;
13) 탈모증의 예방적 또는 치유적 치료;
14) 면역 성분을 보유하는 피부 질환의 치료;
15) UV 조사에 대한 노출로 인한 피부 장애의 치료;
16) 모낭 주변 조직의 염증 또는 감염과 결부된 피부 질환, 특히 미생물 전이증식 또는 감염으로 인한 것, 특히 농가진, 지루성 피부염, 모낭염 또는 수모창의 치료 또는 기타 박테리아 또는 진균 병원체가 연루된 치료;
17) 모발 손실을 촉진 또는 증진시키기 위한 미용적 처리.
본 발명의 조성물은 특히 여드름의 예방적 또는 치유적 치료에 적합하다.
여드름 치료에 있어서, 생물학적 활성 화합물은 바람직하게는 항생제, 항균제, 항진균제, 항기생충제 및 레티노이드, 또는 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.
물론, 본 발명에 따른 조성물 중 생물학적 활성 화합물의 양은 관련되는 생물학적 활성 화합물 및 원하는 치료의 질에 따라 달라진다.
크기 순서를 부여하자면, 본 발명에 따른 조성물은 조성물의 총 중량을 기준으로 0.0001 내지 20 중량%, 바람직하게는 0.025 내지 15 중량%의 생물학적 활성 화합물을 포함한다.
예를 들어 여드름 치료용 조성물에 있어서, 생물학적 활성 화합물은 본 발명의 에멀젼에 있어서, 바람직하게는 조성물의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 10 중량%, 더 특별하게는 0.5 내지 2 중량% 범위의 농도로 사용된다.
미립자화 생물학적 활성 화합물은 여러 방법, 예를 들어 에어-제트 (air-jet) 방법으로 얻어질 수 있다.
생물학적 활성 화합물의 입자 크기 분포는 수치 면에서 입자의 80% 이상, 바람직하게는 90% 이상이 1 내지 10 μm의 직경을 가지고, 수치 면에서 입자의 50% 이상이 5 μm 미만의 직경을 가진다. 이와 같이 미립자화된 생물학적 활성 화합물의 평균 입자 직경은 유리하게는 3 내지 5 μm이다. 바람직하게는, 수치 면에서 입자의 30% 이상이 3 내지 5 μm의 직경을 가지며, 훨씬 더 바람직하게는 수치 면에서 입자의 50% 이상이 3 내지 5 μm의 직경을 가진다.
미립자화된 생물학적 활성 화합물은 본 발명의 조성물에 용해되지 않는다. "용해되지 않는다"라는 표현은, 생물학적 활성 화합물이, 개별적으로 조성물의 다른 화합물 각각의 중량을 기준으로 0.05 중량% 미만, 바람직하게는 0.01 중량% 미만으로 용해됨을 의미한다.
본 발명에 따른 에멀젼의 지방상은 의도하는 적용 분야에 일반적으로 사용되는 지방 물질을 포함할 수 있다. 상기 지방상은 이들이 피부와 양립가능한 pH에서 생물학적 활성제를 용해시키지 않도록 선택된다.
언급할 수 있는 지방 물질로는 실리콘 지방 물질, 예를 들어 실리콘 오일, 및 비-실리콘 지방 물질, 예를 들어 식물유, 광유, 동물유 또는 합성 오일이 있다.
언급할 수 있는 실리콘 지방 물질로는 폴리(C1-C20)알킬실록산, 특히 트리메틸실릴 말단기를 포함하는 것, 바람직하게는 그의 점도가 0.06 m2/s-1 미만인 것이 있으며, 상기 물질로는 직쇄 폴리디메틸실록산 및 알킬메틸폴리실록산, 예를 들어 세틸디메티콘 (CTFA명); 휘발성 실리콘 오일, 예를 들어 3 내지 8개, 바람직하게는 4 내지 5개의 규소 원자를 포함하는 시클릭 휘발성 실리콘, 예를 들어 시클로메티콘, 예를 들어 시클로테트라디메틸실록산, 시클로펜타디메틸실록산 또는 시클로헥사디메틸실록산, 시클로공중합체, 예를 들어 디메틸실록산/메틸알킬실록산, 2 내지 9개의 규소 원자를 포함하는 직쇄 휘발성 실리콘, 예를 들어 헥사메틸디실록산, 헥실 헵타메틸트리실록산 또는 옥틸 헵타메틸트리실록산; 페닐실리콘 오일을 들 수 있다.
언급할 수 있는 비-실리콘 지방 물질로는 통상의 오일, 예를 들어 이소헥사데칸, 액체 파라핀, 액체 바셀린, 퍼히드로스쿠알렌, 살구 오일, 밀 맥아 오일, 스위트 아몬드 오일, 뷰티-리프 오일, 팜유, 피마자유, 아보카도유, 호호바유, 올리브유 또는 시리얼 맥아 오일; 지방산 또는 지방 알콜의 에스테르, 예를 들어 디이소프로필 아디페이트, 옥틸도데실 미리스테이트 또는 (C12-C15)알킬 벤조에이트; 아세틸 글리세라이드; 알킬 또는 폴리알킬 옥타노에이트, 데카노에이트 또는 리시놀레에이트; 지방산 트리글리세라이드; 글리세라이드; 수소화 폴리이소부텐, 25℃에서 고체인 수소화 오일; 라놀린; 25℃에서 고체인 지방 에스테르가 있다. 언급할 수 있는 다른 지방 물질로는 스테아르산과 같은 지방산, 스테아릴 알콜 또는 세틸 알콜 또는 그의 유도체와 같은 지방 알콜, 및 왁스, 또는 그의 혼합물이 있다.
이러한 지방 물질은 특히, 예를 들어 컨시스턴시 (consistency) 또는 구조의 면에서 원하는 특성을 가지는 조성물을 제조하기 위하여 당 업계의 숙련자에 의해 다양한 방식으로 선택될 수 있다.
따라서, 본 발명에 따른 에멀젼의 지방상은 조성물의 총 중량을 기준으로 5 내지 50 중량%, 바람직하게는 12 내지 25 중량%의 함량으로 존재할 수 있다.
여드름 치료용 조성물일 경우, 지방 물질은 바람직하게는 조성물의 총 중량을 기준으로 5 내지 30 중량%, 더 특별하게는 12 내지 25 중량% 범위의 함량의 건조 내지 온화한 건조의 오일로부터 바람직하게 선택된다.
"건조 내지 온화한 건조의 오일"이라는 표현은, 피부 상에 유지성 느낌을 부여하지 않고/않거나 피부에 유지성 필름을 남기지 않는 오일을 의미한다.
건조 내지 온화한 건조의 오일은 예를 들어 ICI사가 Arlamol HD 명으로 시판하는 이소헥사데칸, Henkel사가 Cetiol S 명으로 시판하는 디옥틸시클로헥산, Croda사가 Crodamol IPP 명으로 시판하는 이소프로필 팔미테이트, NOF 사가 Polysynlane 명으로 시판하는 수소화 폴리이소부텐, ISP Van Dyk사가 Ceraphyl 230 명으로 시판하는 디이소프로필 아디페이트, Henkel사가 Cetiol OE 명으로 시판하는 디카프릴릴 에테르, Croda사가 Crodamol IPM 명으로 시판하는 이소프로필 미리스테이트, Gattefosse사가 DPPG 명으로 시판하는 디프로필렌 글리콜 디펠라르고네이트, Finetex사가 Finsolv TN 명으로 시판하는 C12-15 알킬 벤조에이트, Henkel사가 Cetiol SN 명으로 시판하는 세토스테아릴 이소노나노에이트, Croda 사가 Crodamol CAP 명으로 시판하는 세토스테아릴 에틸헥사노에이트, Goldschmidt사가 Isolan RS 명으로 시판하는 합성 스쿠알렌, 올리브유, Croda사가 Crodamol OP 명으로 시판하는 옥틸 팔미테이트, Gattefosse사가 MODWL2949 명으로 시판하는 옥틸도데실 미리스테이트, Huels사가 Miglyol 812 명으로 시판하거나 Henkel사가 Myritol 318 명으로 시판하는 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드가 있다.
상기한 바와 같은 감각 특징을 가지는 다른 건조 내지 온화한 건조의 오일이 사용될 수 있다.
따라서, 예를 들어 본 발명에 따른 에멀젼에 사용될 수 있는 다른 건조 내지 온화한 건조의 오일은 예를 들어 에스테르, 예를 들어 이소프로필 팔미테이트, 디에스테르, 예를 들어 ISP Van Dyk사가 Ceraphyl 230 명으로 시판하거나, 또는 Croda사가 Crodamol DA 명으로 시판하는 디이소프로필 아디페이트, 에테르, 예를 들어 디카프릴릴 에테르 및 폴리에테르, 탄화수소, 예를 들어 NOF사가 polysynlane 명으로 시판하는 수소화 폴리이소부텐 또는 ICI사가 Arlamol HD 명으로 시판하는 이소헥사데칸, 실리콘 오일, 예를 들어 시클로메티콘 및 디메티콘, 또는 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.
생물학적 활성 화합물이 분화 및/또는 증식 조절제인 경우, 예를 들어 산성 레티노이드, 예를 들어 6-[7-(1-아다만틸)-6-메톡시에톡시메톡시-2-나프틸]니코틴산, 6-[3-(1-아다만틸-4-히드록시페닐]-2-나프토산, 6-(3,5,5,8,8,-펜타메틸-5,6,7,8-테트라히드로-2-나프틸티오)니코틴산, 3-(3,5,5,8,8-펜타메틸-5,6,7,8-테트라히드로-2-나프틸)페닐아크릴산 또는 2-히드록시-4-[7-(1-아다만틸)-6-메톡시에톡시메톡시-2-나프틸]-벤조산인 경우, 본 발명에 따른 에멀젼에 사용될 수 있는 건조 내지 온화한 건조의 오일은 바람직하게는 탄화수소, 예를 들어 수소화 폴리이소부텐, ICI사가 Arlamol HD 명으로 시판하는 이소헥사데칸, 및 실리콘 오일, 예를 들어 시클로메티콘 및 디메티콘, 또는 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된다.
본 발명에 따른 에멀젼의 수성 상은 물, 플로랄수, 예를 들어 콘플라워수, 또는 예를 들어 오드 비뗄 (eau de Vittel), 비쉬 바신 (Vichy basin), 오 드 위리아쥬 (eau de Uriage), 오 드 라 로슈 뽀세이 (eau de la Roche Posay), 오 드 라 부르불르 (eau de la Bourboule), 오 드'에니앙-레-뱅 (eau d'Enghien-les-Bains), 오 드 생 제르베-레-뱅 (eau de Saint Gervais-les-Bains), 오 드 네리-레-뱅 (eau de Neris-les-Bains), 오 드'알르바르-레-뱅 (eau d'Allevard-les-Bains), 오 드 디니으 (eau de Digne), 오 드 메지에르 (eau de Maizieres), 오 드 네이라끄-레-뱅 (eau de Neyrac-les-Bains), 오 드 롱-르-소니에 (eau de Lons-le-Saunier), 옥스 본느 (Eaux Bonnes), 오 드 로슈포르 (eau de Rochefort), 오 드 생 크리스또 (eau de Saint Christau), 오 데 휘마드 (eau des Fumades), 오 드 떼르시-레-뱅 (eau de Tercis-les-Bains), 오 드'아벤느 (eau d'Avene) 또는 오 드'엑스-레-뱅 (eau d'Aix-les-Bains)로부터의 물로부터 선택되는 온천수 또는 천연광천수를 포함할 수 있다.
상기 수성상은 조성물의 총 중량을 기준으로 30 내지 95 중량%, 바람직하게는 60 내지 80 중량% 함량으로 존재할 수 있다.
본 발명에 따른 조성물의 pH는 유리하게는 5 내지 7, 바람직하게는 5 내지 6이다. pH는 통상의 무기 또는 유기 산 또는 염기의 첨가에 의해 원하는 값으로 조정된다.
본 발명의 에멀젼은 또한 바람직하게는 0.1 내지 10%, 더 바람직하게는 2 내지 2.5% 범위의 농도의 하나 이상의 습윤제를 포함할 수 있다. 바람직하게 사용되는 습윤제로는, 제한됨이 없이, 폴록사머 (Poloxamer), 더 특별하게는 폴록사머 124 및/또는 폴록사머 182, 옥시에틸렌화 소르비톨 에스테르, 예를 들어 폴리소르베이트, 더 특별하게는 폴리소르베이트 60 및/또는 폴리소르베이트 80과 같은 화합물이 있다.
본 발명의 에멀젼은 또한 1 내지 20%, 더 바람직하게는 2 내지 6% 범위의 농도의 하나 이상의 프로-침투제 및/또는 습윤제를 포함할 수 있다. 바람직하게 사용되는 프로-침투제 및/또는 습윤제로는, 제한됨이 없이, 프로필렌 글리콜, 글리세롤 및 소르비톨과 같은 화합물이 있다.
또한 본 발명의 에멀젼은 바람직하게는 0.05 내지 5%, 더 바람직하게는 0.1 내지 1% 범위의 농도의 하나 이상의 겔화제를 포함할 수 있다. 바람직하게 사용되는 겔화제로는, 제한됨이 없이, 카르복시비닐 중합체 (카르보머 (Carbomer))와 같은 화합물, 셀룰로스 유도체, 예를 들어 히드록시프로필메틸셀룰로스 또는 히드록시에틸셀룰로스; 잔탄 고무, 구아 고무 등, 폴리아크릴아미드, 예를 들어 폴리아크릴아미드/C13-14 이소파라핀/라우레쓰-7 혼합물, 예를 들어 SEPPIC사가 Sepigel 305 명으로 시판하는 제품, 또는 그의 혼합물이 있다.
본 에멀젼은 또한 화장품 또는 약학 분야에서 일반적으로 사용되는 임의의 첨가제, 예를 들어 금속이온 봉쇄제, 산화방지제, 선스크린, 보존제, 충진제, 염료, 향료, 방향유, 화장 활성제, 습윤제, 비타민, 필수 지방산, 스핑고지질, 자가-태닝 화합물, 예를 들어 DHA, 및 알란토인과 같은 피부 진정 및 보호제를 포함할 수 있다. 물론, 당 업계의 숙련자는 이러한 임의의 추가 화합물(들), 및/또는 그의 양을 조심스럽게 선택하여, 본 발명에 따른 조성물의 유리한 특성이 고려되는 첨가에 의해 악영향을 받지 않거나 실질적으로 악영향을 받지 않도록 해야 한다.
상기 첨가제는 조성물의 총 중량을 기준으로 0 내지 20 중량%의 비율로 조성물 중에 존재할 수 있다.
언급할 수 있는 금속이온 봉쇄제의 예로는 에틸렌디아민테트라아세트산 (EDTA), 및 그의 유도체 또는 염, 디히드록시에틸글리신, 시트르산 및 타르타르산, 또는 그의 혼합물이 있다.
언급할 수 있는 보존제의 예로는 벤잘코늄 클로라이드, 페녹시에탄올, 벤질 알콜, 디아졸리디닐우레아 및 파라벤, 또는 그의 혼합물이 있다.
하기 제형예는 본 발명의 범위를 제한함이 없이 본 발명에 따른 조성물을 예시한다. 성분의 양은 달리 언급되지 않는 한 조성물의 총 중량을 기준으로 한 중량%로 표현된다.
A. 제형예
<실시예 1>
상 A
글리세릴 스테아레이트 및 PEG-100 스테아레이트: 5.00 %
수소화 폴리이소부텐: 11.00 %
프로필 파라벤: 0.10 %
스테아르산: 2.00%
상 B
물: 100%가 되게 하는 양
프로필렌 글리콜: 2%
디소듐 에데테이트: 0.10%
메틸 파라벤: 0.10%
상 C
나디플록사신: 1.00%
폴록사머 124: 2.00%
프로필렌 글리콜: 2.00%
아크릴산 및 알킬 메타크릴레이트의 공중합체: 0.20%
시클로메티콘: 3.00%
10% 수산화나트륨: pH 5.5가 되게 하는 양
방법:
상 B의 화합물의 중량을 재어 가열 교반 하에 둔다. 이어서 아크릴산과 알킬 메타크릴레이트의 공중합체를 혼입시킨다.
상 A를 혼합에 의해 개별적으로 제조하고, 75℃의 수조 상에서 가열한다.
교반하면서 온도를 75℃에서 유지하여 상 A를 상 B에 첨가한다. 이어서 혼합물을 냉각시키고 시클로메티콘 및 활성 상을 40℃에서 혼입시킨다. pH를 수산화나트륨으로 5.5로 조정한다.
피부와 양립가능한 pH의 안정한 에멀젼을 얻었는데, 이는 적용시에 편안하며 동시에 점착 효과를 회피할 수 있는 것이다 (즉, 목적 병변의 치료에 적합한 비히클).
<실시예 2>
상 A
이소헥사데칸: 5.00%
수소화 폴리이소부텐: 12.00%
프로필 파라벤: 0.10%
소르비탄 세스키올레이트: 0.15%
세테아레쓰 20: 0.25%
상 B
물: 100%가 되게 하는 양
프로필렌 글리콜: 2.00%
디소듐 에데테이트: 0.10%
메틸 파라벤: 0.10%
상 C
나디플록사신: 1.00%
폴록사머 124: 2.00%
프로필렌 글리콜: 2.00%
아크릴산 및 알킬 메타크릴레이트의 공중합체: 0.35%
카르보머: 0.10%
10% 수산화나트륨: pH 5.5가 되게 하는 양
방법
사용 방법은 실시예 1의 방법과 유사하다.
피부와 양립가능한 pH의 안정한 에멀젼을 얻었는데, 이는 적용시에 편안하며 동시에 점착 효과를 회피할 수 있는 것이다 (즉, 목적 병변의 치료에 적합한 비히클).
<실시예 3>
상 A
디이소프로필 아디페이트: 12.00%
세테아레쓰 20: 0.25%
상 B
물: 100%가 되게 하는 양
프로필렌 글리콜: 2.00%
디소듐 에데테이트: 0.10%
벤잘코늄 클로라이드: 0.05%
상 C
나디플록사신: 1.00%
폴록사머 124: 2.00%
프로필렌 글리콜: 2.00%
아크릴산 및 알킬 메타크릴레이트의 공중합체: 0.35%
카르보머 980: 0.30%
시클로메티콘: 5%
10% 수산화나트륨: pH 5.5가 되게 하는 양
방법
사용 방법은 실시예 1의 방법과 유사하다.
피부와 양립가능한 pH의 안정한 에멀젼을 얻었는데, 이는 적용시에 편안하며 동시에 점착 효과를 회피할 수 있는 것이다 (즉, 목적 병변의 치료에 적합한 비히클).
<실시예 4>
상 A
디이소프로필 아디페이트: 15.00%
세테아레쓰 20: 0.25%
Arlamol E 명으로 시판되는 PPG-15 스테아릴 에테르: 5%
프로필 파라벤: 0.05%
상 B
물: 100%가 되게 하는 양
프로필렌 글리콜: 3.00%
디소듐 에데테이트: 0.10%
메틸 파라벤: 0.10%
상 C
3-(3,5,5,8,8-펜타메틸-5,6,7,8-테트라히드로-2-나프틸)페닐아크릴산: 1.00%
폴록사머 182: 2.00%
프로필렌 글리콜: 2.00%
아크릴산 및 알킬 메타크릴레이트의 공중합체: 0.35%
카르보머 980: 0.10%
벤잘코늄 클로라이드: 0.10%
10% 수산화나트륨: pH 5.5가 되게 하는 양
방법
사용 방법은 실시예 1의 방법과 유사하다.
피부와 양립가능한 pH의 안정한 에멀젼을 얻었는데, 이는 적용시에 편안하며 동시에 점착 효과를 회피할 수 있는 것이다 (즉, 목적 병변의 치료에 적합한 비히클).
<실시예 5>
상 A
이소프로필 팔미테이트: 12.00%
세테아레쓰 20: 0.40%
시클로메티콘: 5%
프로필 파라벤: 0.10%
상 B
정제수: 100%가 되게 하는 양
프로필렌 글리콜: 2.00%
디소듐 에데테이트: 0.10%
아크릴산 및 알킬 메타크릴레이트의 공중합체: 0.35%
카르보머 980: 0.25%
페녹시에탄올: 1.00%
상 C
나디플록사신: 1.00%
폴록사머 124: 2.00%
프로필렌 글리콜: 2.00%
10% 수산화나트륨: pH 5.5가 되게 하는 양
방법
사용 방법은 실시예 1의 방법과 유사하다.
피부와 양립가능한 pH의 안정한 에멀젼을 얻었는데, 이는 적용시에 편안하며 동시에 점착 효과를 회피할 수 있는 것이다 (즉, 목적 병변의 치료에 적합한 비히클).
B. 안정성 결과
본 발명의 여러 에멀젼에 대하여 그의 화학적 안정성을 시험하였다. 하기 표에 나타낸 생물학적 활성 화합물의 농도를 HPLC로 측정하였다:
회수율: 이론적 도입량을 기준으로 생성물에서 발견되는 나디플록사신의 퍼센트.
측정된 나디플록사신의 회수율
T0 T1 개월 T2 개월 T3 개월
실시예 1 T (주위) 99.6% 100.0% 100.6% 100.9%
T 45℃ / 101.4% 100.7% 101.8%
실시예 2 T (주위) 96.6% 98.2% 98.9% 99.2%
T 45℃ / 99.1% 99.1% 99.5%
실시예 3 T (주위) 95.9% 97.7% 98.2% 97.8%
T 45℃ / 98.4% 99.8% 99.8%

Claims (53)

  1. 하기를 포함하는 것을 특징으로 하는, 수성상에 분산된 지방상을 포함하는 수중유 에멀젼형의 피부, 이의 외피 신체 생성물 또는 이둘 모두에 대한 치료 또는 케어 조성물 또는 화장 조성물:
    A) 입자 형태의 하나 이상의 비용해 미립자화 생물학적 활성 화합물로서, 수치 면에서 상기 입자의 80% 이상이 1 내지 10 μm의 직경을 가지며, 수치 면에서 상기 입자의 50% 이상은 5 μm 미만의 직경을 가지는 화합물, 및
    B) 80 내지 98 중량% 의 모노올레핀계 불포화 C3-C6 카르복실산 단량체 또는 그의 무수물, 및 2 내지 20 중량% 의 아크릴산 지방 에스테르 단량체로 구성된 하나 이상의 공중합체를 포함하는 유화 시스템 (중량 퍼센트는 두 단량체의 총 중량을 기준).
  2. 삭제
  3. 삭제
  4. 제 1 항에 있어서, 카르복실산 단량체가 하기 화학식:
    (상기 식 중, R은 수소, 할로겐, 히드록실, 락톤기, 락탐기, 시아노겐 (-C=N)기, 일가 알킬기, 아릴기, 알킬아릴기, 아르알킬기 또는 시클로지방족기를 나타냄)
    을 가지고, 에스테르 단량체가 하기 화학식:
    (상기 식 중, R1은 수소, 메틸 및 에틸로 구성되는 군으로부터 선택되고; R2는 C8-C30 알킬기임)
    를 가지는 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 제 4 항에 있어서, 카르복실산 단량체는 아크릴산 및 메타크릴산 또는 그의 혼합물로부터 선택되고, 에스테르 단량체는 R1이 수소 또는 메틸이고, R2가 C10-C22 알킬기인 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  6. 제 1 항에 있어서, 사용되는 공중합체가 아크릴레이트/C10-C30-알킬아크릴레이트 공중합체인 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 제 6 항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 2 중량%의 아크릴레이트/C10-C30-알킬아크릴레이트 공중합체를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  8. 제 1 항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.01 내지 3 중량%의 공중합체를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  9. 제 1 항에 있어서, 하나 이상의 계면활성제 유화제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  10. 제9항에 있어서, 계면활성제 유화제가 글리세릴 (및) PEG-100 스테아레이트, 폴리옥시에틸렌화 지방산 에스테르, 폴리에틸렌화 스테아릴 알콜 (21)과 배합된 폴리옥시에틸렌화 스테아릴 알콜(2), 또는 그의 혼합물인 것을 특징으로 하는 조성물.
  11. 제 1 항에 있어서, 하나 이상의 공-계면활성제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  12. 제 1 항에 있어서, 공-계면활성제가 소르비탄 에스테르, 소르비탄 세스키올레에이트, 소르비탄 이소스테아레이트, HLB 값이 7 이상인 지방 알킬 에테르 및 HLB 값이 7 미만인 지방 알킬 에테르, 또는 그의 혼합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  13. 제 1 항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 15 중량% 이하의 적당한 유화 시스템을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  14. 제 1 항에 있어서, 생물학적 활성 화합물이, 피부와 양립가능한 pH 조건 하에서, 물 또는 친수성 매질에 불용성이거나 용해되기 어려우며, 미립자화될 수 있는 생물학적 활성 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  15. 제 1 항에 있어서, 생물학적 활성 화합물이 피부 분화 조절제, 증식 조절제 또는 착색 조절제로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 조절제, 항균제, 항기생충제, 항진균제, 항생제, 스테로이드계 항-염증제, 비-스테로이드계 항염증제, 마취제, 항소양제, 항바이러스제, 각질용해제, 유리 라디칼 제거제, 항지루제, 비듬방지제, 항여드름제, 항대사제, 모발 손실에 대항하여 모발 성장을 촉진하거나 그 반대의 경우를 위한 약제, 및 방부제, 또는 그의 혼합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  16. 제 1 항에 있어서, 에멀젼의 총 중량을 기준으로 0.0001 내지 20 중량%의 생물학적 활성 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  17. 제 1 항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 5 내지 50 중량%의 지방상을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  18. 제17항에 있어서, 지방상 중 지방 물질이 하기로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물:
    - 실리콘 지방 물질; 휘발성 실리콘 오일; 페닐실리콘 오일,
    - 비-실리콘 지방 물질; 지방산 또는 지방 알콜의 에스테르; 아세틸 글리세라이드; 알킬 또는 폴리알킬 옥타노에이트, 데카노에이트 또는 리시놀레에이트; 지방산 트리글리세라이드; 글리세라이드; 수소화 폴리이소부텐, 25℃에서 고체인 수소화 오일; 라놀린; 25℃에서 고체인 지방 에스테르, 또는
    - 기타 지방 물질.
  19. 제 1 항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 30 내지 95 중량%의 수성상을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  20. 제19항에 있어서, 수성상이 콘플라워수와 같은 플로랄수로부터의 물로부터 선택되는 온천수 또는 천연광천수, 또는 그의 혼합물로부터 선택되는 물을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  21. 제 1 항에 있어서, 폴록사머 (Poloxamer), 옥시에틸렌화 소르비톨 에스테르, 또는 그의 혼합물로부터 선택되는 하나 이상의 습윤제를 또한 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  22. 제21항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 10 중량%의 습윤제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  23. 제 1 항에 있어서, 프로필렌 글리콜, 글리세롤 및 소르비톨로부터 선택되는 하나 이상의 프로-침투제, 습윤제, 또는 프로-침투제 및 습윤제를 또한 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  24. 제23항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 1 내지 20 중량%의 프로-침투제, 습윤제, 또는 프로-침투제 및 습윤제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  25. 제 1 항에 있어서, 카르복시비닐 중합체, 셀룰로스 유도체, 잔탄 고무, 구아 고무 및 폴리아크릴아미드, 또는 그의 혼합물로부터 선택되는 하나 이상의 겔화제를 또한 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  26. 제25항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 5 중량%의 겔화제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  27. 제 1 항에 있어서, 금속이온 봉쇄제, 산화방지제, 선스크린, 보존제, 충진제, 염료, 향료, 방향유, 화장 활성제, 습윤제, 비타민, 필수 지방산, 스핑고지질, 자가-태닝 화합물, 및 피부 진정 및 보호제, 또는 그의 혼합물로부터 선택되는 보조제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  28. 제 1 항에 있어서, 하기를 위한 피부 치료 또는 케어용의 국소 적용물 형태인 것을 특징으로 하는 조성물:
    1) 분화 및 증식 상의 부하 (bearing)를 가지는 각화 장애와 결부된 피부 질환의 치료;
    2) 기타 형태의 각화 장애 및 피부 또는 점액성 (구강) 태선의 치료;
    3) 염증성, 면역알러지성, 또는 염증성 및 면역알러지성 성분을 보유하는 각화 장애와 결부된 기타 피부 질환 (본 화합물은 각화 장애를 가지지 않는 특정 염증성 질환에도 사용될 수 있음);
    4) 양성이거나 악성일 수 있으며, 바이러스 기원이거나 비-바이러스 기원일 수 있는 모든 진피 또는 표피 증식의 치료 (자외선 조사에 의해 유도되는 증식 및 구강 또는 개화성 유두종증의 경우에 가능함);
    5) 기타 피부 장애의 치로;
    6) 광에 의해 유도되거나 연대기적 노화일 수 있는 피부 노화 회복 또는 대항 (combating), 또는 착색 및 광선각화증, 또는 연대기적 또는 일광성 노화와 결부된 임의의 병변의 감소;
    7) 국부적 또는 전신적 코르티코스테로이드에 의해 유도되는 표피, 진피, 또는 표피 및 진피 위축 징후, 또는 다른 형태의 피부 위축의 예방 또는 치료;
    8) 스트레치 마크의 예방 또는 회복, 또는 반흔 촉진의 예방 또는 회복을 위한 반흔 장애의 예방적 또는 치유적 치료;
    9) 피지기능 장애의 대항;
    10) 암성 또는 전암성 상태의 예방적 또는 치유적 치료;
    11) 관절염과 같은 염증성 질환의 치료;
    12) 바이러스 기원의 피부 질환의 치료;
    13) 탈모증의 예방적 또는 치유적 치료;
    14) 면역 성분을 보유하는 피부 질환의 치료;
    15) UV 조사에 대한 노출로 인한 피부 장애의 치료;
    16) 모낭 주변 조직의 염증 또는 감염과 결부된 피부 질환 또는 기타 박테리아 또는 진균 병원체가 연루된 치료;
    17) 모발 손실을 촉진 또는 증진시키기 위한 미용적 처리.
  29. 제 1 항에 있어서, 여드름의 예방적 또는 치유적 치료용인 것을 특징으로 하는 조성물.
  30. 제29항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 10 중량%의 생물학적 활성 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  31. 제29항에 있어서, 생물학적 활성 화합물이 증식 조절제, 분화 조절제, 항생제, 항균제, 항진균제 및 항기생충제, 또는 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  32. 제31항에 있어서, 생물학적 활성 화합물이 나디플록사신, 6-[7-(1-아다만틸)-6-메톡시에톡시메톡시-2-나프틸]-니코틴산, 6-[3-(1-아다만틸-4-히드록시페닐]-2-나프토산, 6-(3,5,5,8,8-펜타메틸-5,6,7,8-테트라히드로-2-나프틸티오)니코틴산, 3-(3,5,5,8,8-펜타메틸-5,6,7,8-테트라히드로-2-나프틸)페닐아크릴산 또는 2-히드록시-4-[7-(1-아다만틸)-6-메톡시에톡시-메톡시-2-나프틸]벤조산, 또는 그의 혼합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  33. 제32항에 있어서, 지방상 중 지방 물질이 건조 내지 온화한 건조의 오일을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  34. 제33항에 있어서, 건조 오일이 이소헥사데칸, 디옥틸시클로헥산, 이소프로필 팔미테이트, 수소화 폴리이소부텐, 디이소프로필 아디페이트, 디카프릴릴 에테르, 이소프로필 미리스테이트, 디프로필렌 글리콜 디펠라르고네이트, C12-15 알킬 벤조에이트, 세토스테아릴 이소노나노에이트, 세토스테아릴 에틸헥사노에이트, 합성 스쿠알렌, 올리브유, 옥틸 팔미테이트, 옥틸도데실 미리스테이트, 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드, 또는 그의 혼합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  35. 삭제
  36. 제7항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 0.5 중량%의 아크릴레이트/C10-C30-알킬아크릴레이트 공중합체를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  37. 제13항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.05 내지 8 중량%의 유화 시스템을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  38. 제37항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 2 중량%의 유화 시스템을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  39. 제16항에 있어서, 에멀젼의 총 중량을 기준으로 0.025 내지 15 중량%의 생물학적 활성 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  40. 제17항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 12 내지 25 중량%의 지방상을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  41. 제18항에 있어서, 실리콘 지방 물질이 트리메틸실릴 말단기를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  42. 제18항에 있어서, 실리콘 지방 물질의 점도가 0.06 m2/s-1 미만인 것을 특징으로 하는 조성물.
  43. 제18항에 있어서, 시클릭 휘발성 실리콘이 4 내지 5개의 규소 원자를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  44. 제19항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 60 내지 80 중량%의 수성상을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  45. 제21항에 있어서, 폴록사머가 폴록사머 124, 폴록사머 182, 또는 폴록사머 124 및 폴록사머 182 인 것을 특징으로 하는 조성물.
  46. 제21항에 있어서, 폴리소르베이트가 폴리소르베이트 60, 폴리소르베이트 80, 또는 폴리소르베이트 60 및 폴리소르베이트 80인 것을 특징으로 하는 조성물.
  47. 제22항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 2 내지 2.5 중량%의 습윤제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  48. 제24항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 2 내지 6 중량%의 프로-침투제, 습윤제, 또는 프로-침투제 및 습윤제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  49. 제26항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 1 중량%의 겔화제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  50. 제30항에 있어서, 조성물의 총 중량을 기준으로 0.5 내지 2 중량%의 생물학적 활성 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  51. 제18항에 있어서,
    -실리콘 지방 물질은 폴리(C1-C20)알킬실록산이고; 휘발성 실리콘 오일은 3 내지 8개의 규소 원자를 포함하는 시클릭 휘발성 실리콘 및 2 내지 9개의 규소 원자를 포함하는 직쇄 휘발성 실리콘이고;
    - 비-실리콘 지방 물질은 통상의 오일이고; 지방산 또는 지방 알콜의 에스테르는 디이소프로필 아디페이트, 옥틸도데실 미리스테이트 또는 (C12-C15)알킬 벤조에이트이고;
    - 기타 지방 물질은 지방산, 지방 알콜 또는 이의 유도체, 왁스, 또는 그의 혼합물인 것을 특징으로 하는 조성물.
  52. 제51항에 있어서,
    - 폴리(C1-C20)알킬실록산은 직쇄 폴리디메틸실록산 및 알킬메틸폴리실록산이고; 3 내지 8개의 규소 원자를 포함하는 시클릭 휘발성 실리콘은 시클로메티콘 및 시클로공중합체이고, 2 내지 9개의 규소 원자를 포함하는 직쇄 휘발성 실리콘은 헥사메틸디실록산, 헥실 헵타메틸트리실록산 또는 옥틸 헵타메틸트리실록산이고;
    - 통상의 오일은 이소헥사데칸, 액체 파라핀, 액체 바셀린, 아몬드 오일, 퍼히드로스쿠알렌, 살구 오일, 밀 맥아 오일, 스위트 아몬드 오일, 뷰티-리프 오일, 팜유, 피마자유, 아보카도유, 호호바유, 올리브유 또는 시리얼 맥아 오일이고;
    - 지방산은 스테아르산이고, 지방 알코올은 스테아릴 알콜 또는 세틸 알콜 인 것을 특징으로 하는 조성물.
  53. 제52항에 있어서,
    - 직쇄 폴리디메틸실록산 및 알킬메틸폴리실록산은 세틸디메티콘 (CTFA명) 이고; 시클로메티콘은 시클로테트라디메틸실록산, 시클로펜타디메틸실록산 또는 시클로헥사디메틸실록산이고, 시클로공중합체는 디메틸실록산/메틸알킬실록산인 것을 특징으로 하는 조성물.
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