JP2928205B2 - 高含有量のプロ浸透グリコールのｏ／ｗ流体エマルション形態の局所適用組成物 - Google Patents
高含有量のプロ浸透グリコールのｏ／ｗ流体エマルション形態の局所適用組成物Info
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Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、高含有量の少なく
とも一のプロ浸透（pro-penetrating）グリコール、適
切な乳化系及び活性剤を含有する、局所適用用の水中油
（Ｏ／Ｗ）型流体エマルション形態の新規組成物に関す
る。
とも一のプロ浸透（pro-penetrating）グリコール、適
切な乳化系及び活性剤を含有する、局所適用用の水中油
（Ｏ／Ｗ）型流体エマルション形態の新規組成物に関す
る。
【０００２】
【従来の技術および発明が解決しようとする課題】活性
剤と高含有量のグリコールであって皮膚への活性剤の浸
透を促進するグリコールを含有する多くの局所適用組成
物が現在知られている。これら組成物は、プロ浸透グリ
コールの高含有量が定められると、通常「リポクリー
ム」とも称される高含有量の脂肪相を持つエマルション
の形態、「軟膏」と称される無水組成物の形態、「ヘア
ローション」と称される頭皮への適用を意図した高含有
量のエタノールやイソプロパノール等の揮発性溶媒を含
有する流体（フルイド）組成物の形態、または「Ｏ／Ｗ
クリーム」とも称される粘性Ｏ／Ｗエマルションの形態
に処方される。
剤と高含有量のグリコールであって皮膚への活性剤の浸
透を促進するグリコールを含有する多くの局所適用組成
物が現在知られている。これら組成物は、プロ浸透グリ
コールの高含有量が定められると、通常「リポクリー
ム」とも称される高含有量の脂肪相を持つエマルション
の形態、「軟膏」と称される無水組成物の形態、「ヘア
ローション」と称される頭皮への適用を意図した高含有
量のエタノールやイソプロパノール等の揮発性溶媒を含
有する流体（フルイド）組成物の形態、または「Ｏ／Ｗ
クリーム」とも称される粘性Ｏ／Ｗエマルションの形態
に処方される。
【０００３】例えばコルチコイドと高パーセンテージ
（４７．５％）のプロピレングリコールを含有するＯ／
Ｗクレームが知られ、ＧＬＡＸＯ社によってＴＥＭＯＶ
ＡＴＥ（登録商標）の商品名で市販されている。しかし
て、このようなパーセンテージのグリコールを含有する
処方を安定化させるには、エマルションにあっては、ス
テアリン酸グリセリルもしくはＰＥＧ１００ステアラー
トタイプの乳化安定化剤か、または粘性クリームの生成
に導く、つまり１０Ｐａ．ｓ（ブルックフィールド装置
モデルＬＶＤＶ ＩＩ＋第４番ロータにより２５℃±３
℃の温度において毎分３０回転の速度で３０秒間測定し
て、１００００センチポイズ）より大なる粘度を持つケ
トステアリルアルコールもしくは白ロウタイプの粘凋性
ファクターもしくは安定化剤を用いることが必要とな
る。
（４７．５％）のプロピレングリコールを含有するＯ／
Ｗクレームが知られ、ＧＬＡＸＯ社によってＴＥＭＯＶ
ＡＴＥ（登録商標）の商品名で市販されている。しかし
て、このようなパーセンテージのグリコールを含有する
処方を安定化させるには、エマルションにあっては、ス
テアリン酸グリセリルもしくはＰＥＧ１００ステアラー
トタイプの乳化安定化剤か、または粘性クリームの生成
に導く、つまり１０Ｐａ．ｓ（ブルックフィールド装置
モデルＬＶＤＶ ＩＩ＋第４番ロータにより２５℃±３
℃の温度において毎分３０回転の速度で３０秒間測定し
て、１００００センチポイズ）より大なる粘度を持つケ
トステアリルアルコールもしくは白ロウタイプの粘凋性
ファクターもしくは安定化剤を用いることが必要とな
る。
【０００４】高パーセンテージのグリコールを含有する
局所適用組成物の適用を容易にするには、グリコールの
プロ浸透性を保持しながら、粘度を、あまりに流動性が
ありすぎ、使用が限られているヘアローションと、あま
りに粘性がありすぎ、脂肪質および粘着質の特性を持つ
Ｏ／Ｗクリームとの中間であるＯ／Ｗエマルションタイ
プの新規な安定処方物とすることが有利である。
局所適用組成物の適用を容易にするには、グリコールの
プロ浸透性を保持しながら、粘度を、あまりに流動性が
ありすぎ、使用が限られているヘアローションと、あま
りに粘性がありすぎ、脂肪質および粘着質の特性を持つ
Ｏ／Ｗクリームとの中間であるＯ／Ｗエマルションタイ
プの新規な安定処方物とすることが有利である。
【０００５】
【課題を解決するための手段および発明の実施の形態】
従って、本発明は、組成物の全重量に対して３０ないし
５０重量％の少なくとも一のグリコール、適切な乳化系
及び少なくとも一の活性剤を含有する、局所適用用の水
中油（Ｏ／Ｗ）型タイプの流体エマルション形態の新規
組成物を提供するものである。流体エマルションとは、
有利には粘度が３Ｐａ．ｓ（３０００センチポイズ）と
１０Ｐａ．ｓ（１００００センチポイズ）の間にあるエ
マルションを意味するものと理解される。なお、この粘
度は、ブルックフィールド装置モデルＬＶＤＶＩＩ＋第
４番ロータにより２５℃±３℃の温度において毎分３０
回転の速度で３０秒間測定して得られるものである。
従って、本発明は、組成物の全重量に対して３０ないし
５０重量％の少なくとも一のグリコール、適切な乳化系
及び少なくとも一の活性剤を含有する、局所適用用の水
中油（Ｏ／Ｗ）型タイプの流体エマルション形態の新規
組成物を提供するものである。流体エマルションとは、
有利には粘度が３Ｐａ．ｓ（３０００センチポイズ）と
１０Ｐａ．ｓ（１００００センチポイズ）の間にあるエ
マルションを意味するものと理解される。なお、この粘
度は、ブルックフィールド装置モデルＬＶＤＶＩＩ＋第
４番ロータにより２５℃±３℃の温度において毎分３０
回転の速度で３０秒間測定して得られるものである。
【０００６】本発明において、安定なエマルションは、
有利には、適切な乳化系として、少なくとも一のポリマ
ー乳化剤を選ぶことによって得られる。ポリマー乳化剤
は特に「Cosmetics and Toiletries」（世界的な刊行、
１９９５、１１９−１２５）においてＣＬＹＭＡＮＳ
＆ ＢＲＡＮＤによって記載されている。
有利には、適切な乳化系として、少なくとも一のポリマ
ー乳化剤を選ぶことによって得られる。ポリマー乳化剤
は特に「Cosmetics and Toiletries」（世界的な刊行、
１９９５、１１９−１２５）においてＣＬＹＭＡＮＳ
＆ ＢＲＡＮＤによって記載されている。
【０００７】上記ポリマー乳化剤は、特に、両親媒性ポ
リマー、より詳細には、オレフィン不飽和カルボン酸タ
イプの少なくとも一の親水性ユニットとＣ10−Ｃ30アル
キルエステルタイプの少なくとも一の疎水性ユニットを
含むものである。本発明では、アクリル単位として、
リマー、より詳細には、オレフィン不飽和カルボン酸タ
イプの少なくとも一の親水性ユニットとＣ10−Ｃ30アル
キルエステルタイプの少なくとも一の疎水性ユニットを
含むものである。本発明では、アクリル単位として、
【化１】 なる式（式中、Ｒ1はＨまたはＣＨ3またはＣ2Ｈ5、つま
りアクリル酸、メタクリル酸またはエタクリル酸単位を
示す）のものを示す。
りアクリル酸、メタクリル酸またはエタクリル酸単位を
示す）のものを示す。
【０００８】また、アクリル酸アルキル単位としては、
次の構造：
次の構造：
【化２】 （ここで、Ｒ1はＨまたはＣＨ3またはＣ2Ｈ5、つまりア
クリラート、メタクリラートまたはエタクリラート単位
を示し、Ｒ2はＣ10−Ｃ30アルキル基、好ましくはＣ12
−Ｃ22アルキル基を示す）のものを示す。
クリラート、メタクリラートまたはエタクリラート単位
を示し、Ｒ2はＣ10−Ｃ30アルキル基、好ましくはＣ12
−Ｃ22アルキル基を示す）のものを示す。
【０００９】本発明に係るアクリラートは、例えば、ア
クリル酸ラウリル、アクリル酸ステアリル、アクリル酸
デシル、アクリル酸イソデシル、アクリル酸ドデシルお
よび対応するメタクリラートであるメタクリル酸ラウリ
ル、メタクリル酸ステアリル、メタクリル酸デシル、メ
タクリル酸イソデシル、メタクリル酸ドデシルを含む。
好ましくは、上記のアニオン性の両親媒性ポリマーは、
不飽和結合が相互に共役していない少なくとも一の他の
重合性基を持つＣＨ2＝Ｃ＜基を含む架橋重合性モノマ
ーで架橋されている。
クリル酸ラウリル、アクリル酸ステアリル、アクリル酸
デシル、アクリル酸イソデシル、アクリル酸ドデシルお
よび対応するメタクリラートであるメタクリル酸ラウリ
ル、メタクリル酸ステアリル、メタクリル酸デシル、メ
タクリル酸イソデシル、メタクリル酸ドデシルを含む。
好ましくは、上記のアニオン性の両親媒性ポリマーは、
不飽和結合が相互に共役していない少なくとも一の他の
重合性基を持つＣＨ2＝Ｃ＜基を含む架橋重合性モノマ
ーで架橋されている。
【００１０】この種の架橋重合性モノマーは、例えば好
ましくは、ポリアリルエーテル、例えば特にポリアリル
スクロースとポリアリルペンタエリトリトールである。
この種の架橋ポリマーは良く知られている。これらは特
に米国特許第３９１５９２１号および米国特許第４５０
９９４９号に記載されている。
ましくは、ポリアリルエーテル、例えば特にポリアリル
スクロースとポリアリルペンタエリトリトールである。
この種の架橋ポリマーは良く知られている。これらは特
に米国特許第３９１５９２１号および米国特許第４５０
９９４９号に記載されている。
【００１１】より詳細には、本発明においては、アニオ
ン性の両親媒性ポリマーとして、（ｉ）９５〜６０重量
％のアクリル単位、４〜４０重量％のアクリラート単位
および０．１〜６重量％の架橋モノマーからなるもの、
もしくは（ｉｉ）９８〜９６重量％のアクリル単位、１
〜４重量％のアクリラート単位および０．１〜０．６重
量％の架橋モノマーからなるものが用いられる。
ン性の両親媒性ポリマーとして、（ｉ）９５〜６０重量
％のアクリル単位、４〜４０重量％のアクリラート単位
および０．１〜６重量％の架橋モノマーからなるもの、
もしくは（ｉｉ）９８〜９６重量％のアクリル単位、１
〜４重量％のアクリラート単位および０．１〜０．６重
量％の架橋モノマーからなるものが用いられる。
【００１２】上記の架橋ポリマーの中でも、ＧＯＯＤＲ
ＩＣＨ社によって商品名ＰＥＭＵＬＥＮ ＴＲ１、ＰＥ
ＭＵＬＥＮ ＴＲ２、ＣＡＲＢＯＰＯＬ１３４２もしく
はＣＡＲＢＯＰＯＬ１３８２で販売されている製品が本
発明においては特に好適である。
ＩＣＨ社によって商品名ＰＥＭＵＬＥＮ ＴＲ１、ＰＥ
ＭＵＬＥＮ ＴＲ２、ＣＡＲＢＯＰＯＬ１３４２もしく
はＣＡＲＢＯＰＯＬ１３８２で販売されている製品が本
発明においては特に好適である。
【００１３】本発明の組成物は、有利には組成物の全重
量に対して、１重量％までの適切な乳化系、好ましくは
０．２重量％と０．４重量％の間の乳化系を含有する。
プロ浸透グリコールは、有利には、プロピレングリコー
ル、ジプロピレングリコール、プロピレングリコールジ
ペラルゴナート、ラウログリコール（lauroglycol）も
しくはエトキシジグリコールから選択される。
量に対して、１重量％までの適切な乳化系、好ましくは
０．２重量％と０．４重量％の間の乳化系を含有する。
プロ浸透グリコールは、有利には、プロピレングリコー
ル、ジプロピレングリコール、プロピレングリコールジ
ペラルゴナート、ラウログリコール（lauroglycol）も
しくはエトキシジグリコールから選択される。
【００１４】好ましくは、本発明の組成物は、４０重量
％と５０重量％の間のプロ浸透グリコールを含有する。
％と５０重量％の間のプロ浸透グリコールを含有する。
【００１５】活性剤としては、皮膚の分化および／また
は増殖および／または色素沈着を調節する薬剤、例えば
レチノイン酸とその異性体、レチノールとそのエステ
ル、レチナール、レチノイド、特に特許出願ＦＲ２５７
０３７７、ＥＰ１９９６３６、ＥＰ３２５５４０、ＥＰ
４０２０７２に記載されているもの、ビタミンＤとその
誘導体、エストロゲン（oestrogens）、例えばエストラ
ジオール、コウジ酸またはヒドロキノン；抗菌剤、例え
ばクリンダマイシンフォスファート、エリスロマイシン
もしくは抗生物質のテトラサイクリンクラス；駆虫剤、
特に、メトロニダゾル、クロタミトンもしくはピレトリ
ノイド；抗カビ剤、特にイミダゾールのクラスに属する
化合物、例えば、ケトコナゾールもしくはミコナゾール
またはその塩、ポリエン化合物、例えばアンホテリシン
Ｂ、アリルアミンの族の化合物、例えばテルビナフィン
（terbinafine）またはオクトピロックス；ステロイド
系抗炎症剤、例えばヒドロコルチゾン、アントラリン
（ジオキシアントラノール）、アントラノイド、吉草酸
ベタメタゾンもしくはプロピオン酸クロベタゾールもし
くは非ステロイド系抗炎症剤、例えば、イブプロフェン
とその塩、ジクロフェナック（diclofenac）とその塩、
アセチルサリチル酸、アセトアミノフェンもしくはグリ
シルレチン酸；麻酔（anaesthetic）剤、例えば塩酸リ
ドカインとその誘導体；止痒剤、例えばテナルジン、ト
リメプラジンもしくはシプロヘプタジン；抗ウイルス
剤、例えば、アシクロビル；角質溶解剤、例えばアルフ
ァおよびベータ−ヒドロキシカルボン酸もしくはベータ
ケトカルボン酸、それらの塩、アミドもしくはエステ
ル、および更に詳細にはヒドロキシ酸、例えばグリコー
ル酸、乳酸、リンゴ酸、サリチル酸、クエン酸、そして
一般には果実酸、および５−ｎ−オクタノイルサリチル
酸；抗フリーラジカル剤、例えばアルファ−トコフェロ
ールもしくはそのエステル、スーパーオキシドジスムタ
ーゼ、ある金属キレート剤もしくはアスコルビン酸とそ
のエステル；抗脂漏剤、例えばプロゲステロン；抗フケ
剤、例えばオクトピロックスもしくはジンクピリチオ
ン；抗ざ瘡剤、例えばレチン酸（レチノイン酸）、過酸
化ベンゾイルもしくはアダパレン（adapalene）；代謝
拮抗物質；髪の消失と闘う薬剤、例えばミノキシジル；
防腐剤を例として挙げることができる。
は増殖および／または色素沈着を調節する薬剤、例えば
レチノイン酸とその異性体、レチノールとそのエステ
ル、レチナール、レチノイド、特に特許出願ＦＲ２５７
０３７７、ＥＰ１９９６３６、ＥＰ３２５５４０、ＥＰ
４０２０７２に記載されているもの、ビタミンＤとその
誘導体、エストロゲン（oestrogens）、例えばエストラ
ジオール、コウジ酸またはヒドロキノン；抗菌剤、例え
ばクリンダマイシンフォスファート、エリスロマイシン
もしくは抗生物質のテトラサイクリンクラス；駆虫剤、
特に、メトロニダゾル、クロタミトンもしくはピレトリ
ノイド；抗カビ剤、特にイミダゾールのクラスに属する
化合物、例えば、ケトコナゾールもしくはミコナゾール
またはその塩、ポリエン化合物、例えばアンホテリシン
Ｂ、アリルアミンの族の化合物、例えばテルビナフィン
（terbinafine）またはオクトピロックス；ステロイド
系抗炎症剤、例えばヒドロコルチゾン、アントラリン
（ジオキシアントラノール）、アントラノイド、吉草酸
ベタメタゾンもしくはプロピオン酸クロベタゾールもし
くは非ステロイド系抗炎症剤、例えば、イブプロフェン
とその塩、ジクロフェナック（diclofenac）とその塩、
アセチルサリチル酸、アセトアミノフェンもしくはグリ
シルレチン酸；麻酔（anaesthetic）剤、例えば塩酸リ
ドカインとその誘導体；止痒剤、例えばテナルジン、ト
リメプラジンもしくはシプロヘプタジン；抗ウイルス
剤、例えば、アシクロビル；角質溶解剤、例えばアルフ
ァおよびベータ−ヒドロキシカルボン酸もしくはベータ
ケトカルボン酸、それらの塩、アミドもしくはエステ
ル、および更に詳細にはヒドロキシ酸、例えばグリコー
ル酸、乳酸、リンゴ酸、サリチル酸、クエン酸、そして
一般には果実酸、および５−ｎ−オクタノイルサリチル
酸；抗フリーラジカル剤、例えばアルファ−トコフェロ
ールもしくはそのエステル、スーパーオキシドジスムタ
ーゼ、ある金属キレート剤もしくはアスコルビン酸とそ
のエステル；抗脂漏剤、例えばプロゲステロン；抗フケ
剤、例えばオクトピロックスもしくはジンクピリチオ
ン；抗ざ瘡剤、例えばレチン酸（レチノイン酸）、過酸
化ベンゾイルもしくはアダパレン（adapalene）；代謝
拮抗物質；髪の消失と闘う薬剤、例えばミノキシジル；
防腐剤を例として挙げることができる。
【００１６】本発明の組成物は、有利には、組成物の全
重量に対して０．０００１重量％と２０重量％の間、好
ましくは０．０２５重量％と１５重量％の間の活性剤を
含有する。
重量に対して０．０００１重量％と２０重量％の間、好
ましくは０．０２５重量％と１５重量％の間の活性剤を
含有する。
【００１７】本発明に係る組成物中の活性剤の量は、勿
論、考えられる活性剤に依存する。従って、ステロイド
系抗炎症剤に対しては、本発明の組成物は、有利には１
重量％未満の活性剤、好ましくは０．０２５重量％と
０．０５重量％の間の活性剤を含有する。ヒドロキノン
に対しては、本発明の組成物は、好ましくは２重量％と
５重量％の間の活性剤を含有する。抗菌剤もしくは抗カ
ビ剤、例えばエコナゾールに対しては、本発明の組成物
は、好ましくは８重量％と１０重量％の間の活性剤を含
有する。
論、考えられる活性剤に依存する。従って、ステロイド
系抗炎症剤に対しては、本発明の組成物は、有利には１
重量％未満の活性剤、好ましくは０．０２５重量％と
０．０５重量％の間の活性剤を含有する。ヒドロキノン
に対しては、本発明の組成物は、好ましくは２重量％と
５重量％の間の活性剤を含有する。抗菌剤もしくは抗カ
ビ剤、例えばエコナゾールに対しては、本発明の組成物
は、好ましくは８重量％と１０重量％の間の活性剤を含
有する。
【００１８】本発明のエマルションの脂肪相は、考えら
れる適用分野において通常用いられる脂肪物質を含有す
ることができる。これらの中で、シリコーン脂肪物質、
例えばシリコーンオイル、並びに非シリコーン物質、例
えば植物油、鉱油、動物油もしくは合成油を挙げること
ができる。
れる適用分野において通常用いられる脂肪物質を含有す
ることができる。これらの中で、シリコーン脂肪物質、
例えばシリコーンオイル、並びに非シリコーン物質、例
えば植物油、鉱油、動物油もしくは合成油を挙げること
ができる。
【００１９】シリコーン脂肪物質としては、 − （ｉ）ポリ（Ｃ1−Ｃ20アルキル）シロキサン、特
にトリメチルシリル末端基を持つもの、好ましくは粘度
が０．０６ｍ2／ｓ未満であるもので、中でも線形ポリ
ジメチルシロキサンとアルキルメチルポリシロキサン、
例えばセチルジメチコーン（ＣＴＦＡ名）； − （ｉｉ）揮発性シリコーン油、例えば、 − ３〜８のケイ素原子、好ましくは４〜５のケイ素原
子を持つ環状揮発性シリコーン（これらは、例えばシク
ロテトラジメチルシロキサン、シクロペンタジメチルシ
ロキサンもしくはシクロヘキサジメチルシロキサンであ
る）； − ジメチルシロキサン／メチルアルキルシロキサンタ
イプのシクロコポリマー、例えばＵＮＩＯＮ ＣＡＲＢ
ＩＤＥ社によって販売されているＳＩＬＩＣＯＮＥ Ｆ
Ｚ３１０９（これはジメチルシロキサン／メチルオクチ
ルシロキサンシクロコポリマーである）； − ２〜９のケイ素原子を持つ線形揮発性シリコーン、
例えばヘキサメチルジシロキサン、ヘキシルヘプタメチ
ルトリシロキサンもしくはオクチルヘプタメチルトリシ
ロキサン、 − （ｉｉｉ）フェニル化シリコーン油、特に式
にトリメチルシリル末端基を持つもの、好ましくは粘度
が０．０６ｍ2／ｓ未満であるもので、中でも線形ポリ
ジメチルシロキサンとアルキルメチルポリシロキサン、
例えばセチルジメチコーン（ＣＴＦＡ名）； − （ｉｉ）揮発性シリコーン油、例えば、 − ３〜８のケイ素原子、好ましくは４〜５のケイ素原
子を持つ環状揮発性シリコーン（これらは、例えばシク
ロテトラジメチルシロキサン、シクロペンタジメチルシ
ロキサンもしくはシクロヘキサジメチルシロキサンであ
る）； − ジメチルシロキサン／メチルアルキルシロキサンタ
イプのシクロコポリマー、例えばＵＮＩＯＮ ＣＡＲＢ
ＩＤＥ社によって販売されているＳＩＬＩＣＯＮＥ Ｆ
Ｚ３１０９（これはジメチルシロキサン／メチルオクチ
ルシロキサンシクロコポリマーである）； − ２〜９のケイ素原子を持つ線形揮発性シリコーン、
例えばヘキサメチルジシロキサン、ヘキシルヘプタメチ
ルトリシロキサンもしくはオクチルヘプタメチルトリシ
ロキサン、 − （ｉｉｉ）フェニル化シリコーン油、特に式
【化３】 （ここで、 − ＲはＣ1−Ｃ30アルキル基、アリール基もしくはア
ラルキル基、 − ｎは０と１００の間の整数、 − ｍは０と１００の間の整数で、合計は１と１００の
間であるもの）で表されるものを挙げることができる。
ラルキル基、 − ｎは０と１００の間の整数、 − ｍは０と１００の間の整数で、合計は１と１００の
間であるもの）で表されるものを挙げることができる。
【００２０】非シリコーン脂肪物質としては、通常の
油、例えばパラフィン油、ワセリン、アルモンド油、ペ
ルヒドロスクアレン、杏油、小麦胚芽油、スウィートア
ーモンド油、カロフィラム油（calophyllum）、ヤシ
油、ひまし油、アボカド油、ホホバ油、オリブ油、穀物
胚芽油；脂肪酸または脂肪アルコールのエステル、例え
ばオクチルドデシルミリスタートもしくはＣ12−Ｃ15ア
ルキルベンゾアート、アルコール類；アセチルグリセリ
ド；アルコールもしくはポリアルコールのオクタノアー
ト、デカノアートもしくはリシノレアート；脂肪酸のト
リグリセリド；グリセリド；水素化ポリイソブテン、２
５℃で固まっている硬化油；ラノリン；２５℃で固まっ
ている脂肪エステルを挙げることができる。
油、例えばパラフィン油、ワセリン、アルモンド油、ペ
ルヒドロスクアレン、杏油、小麦胚芽油、スウィートア
ーモンド油、カロフィラム油（calophyllum）、ヤシ
油、ひまし油、アボカド油、ホホバ油、オリブ油、穀物
胚芽油；脂肪酸または脂肪アルコールのエステル、例え
ばオクチルドデシルミリスタートもしくはＣ12−Ｃ15ア
ルキルベンゾアート、アルコール類；アセチルグリセリ
ド；アルコールもしくはポリアルコールのオクタノアー
ト、デカノアートもしくはリシノレアート；脂肪酸のト
リグリセリド；グリセリド；水素化ポリイソブテン、２
５℃で固まっている硬化油；ラノリン；２５℃で固まっ
ている脂肪エステルを挙げることができる。
【００２１】これらの脂肪物質は、例えば粘凋性とかテ
キスチャーについて所望の特性を持つ組成物を調製でき
るように、当業者によって様々な形で選ぶことができ
る。
キスチャーについて所望の特性を持つ組成物を調製でき
るように、当業者によって様々な形で選ぶことができ
る。
【００２２】しかして、本発明のエマルションの脂肪相
は、組成物の全重量に対して５重量％と５０重量％の
間、好ましくは１５重量％と２５重量％の間の量で存在
する。
は、組成物の全重量に対して５重量％と５０重量％の
間、好ましくは１５重量％と２５重量％の間の量で存在
する。
【００２３】本発明のエマルションの水性相は、水、花
の水（floral water）、例えばヤグルマソウ水、もしく
は天然の鉱泉または温泉、例えばビッテル（Vittel）
水、ビシーベイズン（Vichy basin）水、ウリアージュ
（Uriage）水、ロシュ・ポゼー（Roche Posay）水、ブ
ーブル（Bourboule）水、アンギアン−レ−バン（Enghi
en-les-Bains）水、サンジェルベ−レ−バン（Saint Ge
rvais-les-Bains）水、ネリス−レ−バン（Neris-les-B
ains）水、アルバー−レ−バン（Allevard-les-Bains）
水、ディーニュ（Digne）水、メジエール（Maizieres）
水、ネイラック−レ−バン（Neyrac-les-Bains）水、ロ
ン−ル−ソーニエ（Lons-le-Saunier）水、ボン水（Bon
nes）水、ロシュフォール（Rochefort）水、サン・クリ
ストー（Saint Christau）水、フェマド（Fumades）
水、テルシス−レ−バン（Tercis-les-Bains）水、アベ
ヌ（avene）水もしくはエクス−レ−バン（Aix les Bai
ns）水を含有することができる。
の水（floral water）、例えばヤグルマソウ水、もしく
は天然の鉱泉または温泉、例えばビッテル（Vittel）
水、ビシーベイズン（Vichy basin）水、ウリアージュ
（Uriage）水、ロシュ・ポゼー（Roche Posay）水、ブ
ーブル（Bourboule）水、アンギアン−レ−バン（Enghi
en-les-Bains）水、サンジェルベ−レ−バン（Saint Ge
rvais-les-Bains）水、ネリス−レ−バン（Neris-les-B
ains）水、アルバー−レ−バン（Allevard-les-Bains）
水、ディーニュ（Digne）水、メジエール（Maizieres）
水、ネイラック−レ−バン（Neyrac-les-Bains）水、ロ
ン−ル−ソーニエ（Lons-le-Saunier）水、ボン水（Bon
nes）水、ロシュフォール（Rochefort）水、サン・クリ
ストー（Saint Christau）水、フェマド（Fumades）
水、テルシス−レ−バン（Tercis-les-Bains）水、アベ
ヌ（avene）水もしくはエクス−レ−バン（Aix les Bai
ns）水を含有することができる。
【００２４】上記の水性相は、組成物の全重量に対して
１０重量％と７５重量％の間、好ましくは１０重量％と
７０重量％の間、更に好ましくは２０重量％と４０重量
％の間の量で存在する。
１０重量％と７５重量％の間、好ましくは１０重量％と
７０重量％の間、更に好ましくは２０重量％と４０重量
％の間の量で存在する。
【００２５】本発明の組成物のｐＨは、有利には５と７
の間、好ましくは５．５と６．５の間である。通常の無
機もしくは有機塩基もしくは酸を加えることによって所
望の値に調節する。
の間、好ましくは５．５と６．５の間である。通常の無
機もしくは有機塩基もしくは酸を加えることによって所
望の値に調節する。
【００２６】更に、本発明の組成物は、組成物の全重量
に対して、０から３重量％の間、好ましくは０から２重
量％の間の少なくとも一の共乳化剤を含有することがで
き、これは、天然もしくは合成の飽和もしくは不飽和の
脂肪酸のエステル、特にオレイン酸もしくは（イソ）ス
テアリン酸のエステル、例えばＳＩＤＯＢＲＥ−ＳＩＮ
ＮＯＶＡ ＨＥＮＫＥＬ社によってＬＡＭＥＦＯＲＭ Ｔ
ＧＩの商標名で市販されているイソステアリン酸とポリ
グリセリンのエステル、ＩＣＩ社によってＡＲＬＡＣＥ
Ｌ９８７の商標名で市販されているイソステアリン酸ソ
ルビタン、ＩＣＩ社からＡＲＬＡＣＥＬ８３の商標名で
市販されているソルビタンセスキオレアート、ＧＡＴＴ
ＥＦＯＳＳＥ社からＯＬＥＰＡＬ ＩＳＯＳＴＥＡＲＩ
ＱＵＥという商標名で市販されているＰＥＧ-６イソス
テアラートのようなイソステアリン酸とグリコールのエ
ステル、例えばＩＣＩ社からＴＷＥＥＮという商標を付
して市販されているポリソルベートのようなソルビトー
ルとオレイン酸のエステル、脂肪アルコールエステル、
特にオレイルアルコールのエステル、特にグリコールと
オレイルアルコールのエステル、例えばＩＣＩ社から商
標ＢＲＩＪを付して市販されているオレス類（oleth
s）、オキシエチレン化ソルビタンモノステアラート、
脂肪アルコール、例えばステアリルアルコールもしくは
セチルアルコールを挙げることができる。
に対して、０から３重量％の間、好ましくは０から２重
量％の間の少なくとも一の共乳化剤を含有することがで
き、これは、天然もしくは合成の飽和もしくは不飽和の
脂肪酸のエステル、特にオレイン酸もしくは（イソ）ス
テアリン酸のエステル、例えばＳＩＤＯＢＲＥ−ＳＩＮ
ＮＯＶＡ ＨＥＮＫＥＬ社によってＬＡＭＥＦＯＲＭ Ｔ
ＧＩの商標名で市販されているイソステアリン酸とポリ
グリセリンのエステル、ＩＣＩ社によってＡＲＬＡＣＥ
Ｌ９８７の商標名で市販されているイソステアリン酸ソ
ルビタン、ＩＣＩ社からＡＲＬＡＣＥＬ８３の商標名で
市販されているソルビタンセスキオレアート、ＧＡＴＴ
ＥＦＯＳＳＥ社からＯＬＥＰＡＬ ＩＳＯＳＴＥＡＲＩ
ＱＵＥという商標名で市販されているＰＥＧ-６イソス
テアラートのようなイソステアリン酸とグリコールのエ
ステル、例えばＩＣＩ社からＴＷＥＥＮという商標を付
して市販されているポリソルベートのようなソルビトー
ルとオレイン酸のエステル、脂肪アルコールエステル、
特にオレイルアルコールのエステル、特にグリコールと
オレイルアルコールのエステル、例えばＩＣＩ社から商
標ＢＲＩＪを付して市販されているオレス類（oleth
s）、オキシエチレン化ソルビタンモノステアラート、
脂肪アルコール、例えばステアリルアルコールもしくは
セチルアルコールを挙げることができる。
【００２７】また、本発明の組成物は、組成物の全重量
に対して０から５重量％の間の好ましい濃度で少なくと
も一のゲル化剤および／または増粘剤を含有することが
できる。
に対して０から５重量％の間の好ましい濃度で少なくと
も一のゲル化剤および／または増粘剤を含有することが
できる。
【００２８】ゲル化剤および／または増粘剤は、 − 多糖バイオポリマー類、例えばキサンタンガム、ノ
ウゼンカズラガム、グアガム、アルギン酸塩、変性セル
ロース、例えばヒドロキシエチルセルロース、メチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースおよびカルボキシメチルセル
ロース、 − 合成ポリマー、例えば、ポリアクリル酸、例えばグ
リセリルポリ（メタ）アクリラートポリマー、例えばＨ
ＩＳＰＡＮＯ ＱＵＩＭＩＣＡ社またはＧＡＲＤＩＡＮ
社からのＨＩＳＰＡＧＥＬまたはＬＵＢＲＡＧＥＬ、ポ
リビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アクリル
アミドとアクリル酸アンモニウムの架橋ポリマー、例え
ばＨＯＥＣＨＳＴ社からのＰＡＳ５１６１もしくはＢＯ
ＺＥＰＯＬＣ、アクリルアミドと部分的もしくは完全に
中和された２−アクリルアミド−２−メチルプロパンス
ルホン酸の架橋ポリマー、例えばＳＥＰＰＩＣ社からの
ＳＥＰＩＧＥＬ３０５、アクリルアミドとメタクリロイ
ルオキシエチルトリメチルアンモニウムクロリドの架橋
ポリマー、例えばＡＬＬＩＥＤ ＣＯＬＬＯＩＤＳ社か
らのＳＡＬＣＡＲＥ ＳＣ９２、アクリル酸とスクロー
スもしくはペンタエリトリトールのアルキルエーテルの
架橋ポリマー（カルボマー）、例えばＧＯＯＤＲＩＣＨ
社からのＣＡＲＢＯＰＯＬ９１０ないし９３４を挙げる
ことができる。
ウゼンカズラガム、グアガム、アルギン酸塩、変性セル
ロース、例えばヒドロキシエチルセルロース、メチルセ
ルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシ
プロピルメチルセルロースおよびカルボキシメチルセル
ロース、 − 合成ポリマー、例えば、ポリアクリル酸、例えばグ
リセリルポリ（メタ）アクリラートポリマー、例えばＨ
ＩＳＰＡＮＯ ＱＵＩＭＩＣＡ社またはＧＡＲＤＩＡＮ
社からのＨＩＳＰＡＧＥＬまたはＬＵＢＲＡＧＥＬ、ポ
リビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、アクリル
アミドとアクリル酸アンモニウムの架橋ポリマー、例え
ばＨＯＥＣＨＳＴ社からのＰＡＳ５１６１もしくはＢＯ
ＺＥＰＯＬＣ、アクリルアミドと部分的もしくは完全に
中和された２−アクリルアミド−２−メチルプロパンス
ルホン酸の架橋ポリマー、例えばＳＥＰＰＩＣ社からの
ＳＥＰＩＧＥＬ３０５、アクリルアミドとメタクリロイ
ルオキシエチルトリメチルアンモニウムクロリドの架橋
ポリマー、例えばＡＬＬＩＥＤ ＣＯＬＬＯＩＤＳ社か
らのＳＡＬＣＡＲＥ ＳＣ９２、アクリル酸とスクロー
スもしくはペンタエリトリトールのアルキルエーテルの
架橋ポリマー（カルボマー）、例えばＧＯＯＤＲＩＣＨ
社からのＣＡＲＢＯＰＯＬ９１０ないし９３４を挙げる
ことができる。
【００２９】また、エマルションは、化粧品もしくは製
薬分野で通常的に用いられている任意の添加剤、例え
ば、抗酸化剤、着色剤、香料、精油、保存剤、化粧品活
性剤、保湿剤、ビタミン類、必須脂肪酸、スフィンゴリ
ピド、自己サンタン化合物、例えばＤＨＡ、サンスクリ
ーン剤、脂肪溶解性ポリマー、特に炭化水素を含有する
もの、例えばポリブテン、ポリアルキレン、ポリアクリ
ラート、および脂肪物質と相溶性のあるシリコーンポリ
マーを含有することができる。言うまでもなく、当業者
であれば、本発明の効果がこれら添加剤の添加によって
損なわれないように留意しながら、可能な添加化合物お
よび／またはその量を選ぶであろう。
薬分野で通常的に用いられている任意の添加剤、例え
ば、抗酸化剤、着色剤、香料、精油、保存剤、化粧品活
性剤、保湿剤、ビタミン類、必須脂肪酸、スフィンゴリ
ピド、自己サンタン化合物、例えばＤＨＡ、サンスクリ
ーン剤、脂肪溶解性ポリマー、特に炭化水素を含有する
もの、例えばポリブテン、ポリアルキレン、ポリアクリ
ラート、および脂肪物質と相溶性のあるシリコーンポリ
マーを含有することができる。言うまでもなく、当業者
であれば、本発明の効果がこれら添加剤の添加によって
損なわれないように留意しながら、可能な添加化合物お
よび／またはその量を選ぶであろう。
【００３０】これらの添加剤は、組成物の全重量に対し
て、０から１０重量％の量で存在していてよい。
て、０から１０重量％の量で存在していてよい。
【００３１】
【実施例】下記の処方例により本発明の組成物を例証す
るが、これは発明の範囲を限定するものではないことは
無論である。なお、成分の量は、組成物の全重量に対す
る重量％で表している。
るが、これは発明の範囲を限定するものではないことは
無論である。なお、成分の量は、組成物の全重量に対す
る重量％で表している。
【００３２】実施例１：本発明の処方例 組成 重量％ 純水 全体を１００とする量 ヒドロキシプロピルメチルセルロース ０．１０ プロピレングリコール ４７．５０ 活性剤 ０．０５ 流動パラフィン１１０−２３０ ２０．００ アクリラート／アクリル酸Ｃ10−Ｃ30アルキル 架橋ポリマー（ＧＯＯＤＲＩＣＨ社により ＰＥＭＵＬＥＮ ＴＲ−２の商標名で市販） ０．３０ ＰＥＧ−６イソステアラート ２．００ ＮａＯＨ、１０％ ｐＨ６とする量 この処方では、活性剤は、４０℃で少なくとも３ヶ月安
定していた。
定していた。
【００３３】実施例２：プロピオン酸クロベタゾールを
含む処方の活性 本発明の上記の処方物をプロピオン酸クロベタゾールを
活性剤として共に用いた。修正したストートン（Stough
ton）プロトコルによる血管収縮テストを、ＧＬＡＸＯ
社によってＴＥＭＯＶＡＴＥの商標を付して市販されて
いる対応のＯ／Ｗクリームと比較して、行った。
含む処方の活性 本発明の上記の処方物をプロピオン酸クロベタゾールを
活性剤として共に用いた。修正したストートン（Stough
ton）プロトコルによる血管収縮テストを、ＧＬＡＸＯ
社によってＴＥＭＯＶＡＴＥの商標を付して市販されて
いる対応のＯ／Ｗクリームと比較して、行った。
【００３４】その結果、二つの処方に対して同一の活性
を示した。これから、本発明における処方の粘度の変更
と異なる乳化系の使用にもかかわらず、プロ浸透グリコ
ールがそのプロ浸透特性を保持したことが分かる。
を示した。これから、本発明における処方の粘度の変更
と異なる乳化系の使用にもかかわらず、プロ浸透グリコ
ールがそのプロ浸透特性を保持したことが分かる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (58)調査した分野(Int.Cl.6，ＤＢ名) A61K 9/107 A61K 7/00
Claims (15)
- 【請求項１】 組成物の全重量に対して３０から５０重
量％の間の少なくとも一のグリコール、適切な乳化系及
び少なくとも一の活性剤を含有する、局所用の水中油
（Ｏ／Ｗ）型タイプの流体エマルション形態の組成物。 - 【請求項２】 ３Ｐａ．ｓ（３０００センチポイズ）と
１０Ｐａ．ｓ（１００００センチポイズ）の間の粘度を
有し、該粘度がブルックフィールド装置モデルＬＶＤＶ
ＩＩ＋第４番ロータにより２５℃±３℃の温度におい
て毎分３０回転の速度で３０秒間測定して得られるもの
であることを特徴とする、請求項１に記載の組成物。 - 【請求項３】 上記適切な乳化系が少なくとも一のポリ
マー乳化剤を含有することを特徴とする請求項１または
２に記載の組成物。 - 【請求項４】 ポリマー乳化剤が、アニオン性の両親媒
性ポリマー、特にオレフィン不飽和カルボン酸タイプの
少なくとも一の親水性単位とＣ10−Ｃ30アルキルエステ
ルタイプの少なくとも一の疎水性単位を含んでなるもの
であることを特徴とする請求項３記載の組成物。 - 【請求項５】 アニオン性の両親媒性ポリマーが、不飽
和結合が相互に共役していない少なくとも一の他の重合
性基を持つＣＨ2＝Ｃ＜基を含む架橋重合性モノマー、
特にポリアリルスクロース、ポリアリルペンタエリトリ
トール等のポリアリルエーテルで架橋されているもので
あることを特徴とする請求項４記載の組成物。 - 【請求項６】 アニオン性の両親媒性ポリマーが、
（ｉ）９５〜６０重量％のアクリル単位、４〜４０重量
％のアクリラート単位および０．１〜６重量％の架橋モ
ノマーからなるもの、もしくは（ｉｉ）９８〜９６重量
％のアクリル単位、１〜４重量％のアクリラート単位お
よび０．１〜０．６重量％の架橋モノマーからなるもの
から選択されるものであることを特徴とする請求項４ま
たは５に記載の組成物。 - 【請求項７】 組成物の全重量に対して、１重量％まで
の適切な乳化系、好ましくは０．２重量％と０．４重量
％の間の適切な乳化系を含有することを特徴とする請求
項１ないし６の何れか１項に記載の組成物。 - 【請求項８】 グリコールが、プロピレングリコール、
ジプロピレングリコール、プロピレングリコールジペラ
ルゴナート、ラウログリコールもしくはエトキシジグリ
コールから選択されることを特徴とする請求項１ないし
７の何れか１項に記載の組成物。 - 【請求項９】 ４０重量％と５０重量％の間のグリコー
ルを含有することを特徴とする請求項１ないし８の何れ
か１項に記載の組成物。 - 【請求項１０】 活性剤が、皮膚の分化および／または
増殖および／または色素沈着を調節する薬剤、抗菌剤、
駆虫剤、抗カビ剤、ステロイド系抗炎症剤もしくは非ス
テロイド系抗炎症剤、麻酔剤、止痒剤、抗ウィルス剤、
角質溶解剤、抗フリーラジカル剤、抗脂漏剤、抗フケ
剤、抗ざ瘡剤、髪の消失と闘う薬剤、代謝拮抗物質、お
よび防腐剤から選択されることを特徴とする請求項１な
いし９の何れか１項に記載の組成物。 - 【請求項１１】 組成物の全重量に対して０．０００１
重量％と２０重量％の間、好ましくは０．０２５重量％
と１５重量％の間の活性剤を含有することを特徴とする
請求項１ないし１０の何れか１項に記載の組成物。 - 【請求項１２】 脂肪相が、組成物の全重量に対して５
重量％と５０重量％の間、好ましくは１５重量％と２５
重量％の間の量で存在することを特徴とする請求項１な
いし１１の何れか１項に記載の組成物。 - 【請求項１３】 水性相が、組成物の全重量に対して１
０重量％と７５重量％の間、好ましくは２０重量％と４
０重量％の間の量で存在することを特徴とする請求項１
ないし１２の何れか１項に記載の組成物。 - 【請求項１４】 組成物の全重量に対して、０ないし３
重量％の間、好ましくは０ないし２重量％の間の少なく
とも一の共乳化剤を含有することを特徴とする請求項１
ないし１３の何れか１項に記載の組成物。 - 【請求項１５】 組成物の全重量に対して、０ないし５
重量％の間の濃度で少なくとも一のゲル化剤および／ま
たは増粘剤を含有することを特徴とする請求項１ないし
１４のいずれか１項に記載の組成物。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9611510A FR2753626B1 (fr) | 1996-09-20 | 1996-09-20 | Nouvelles compositions topiques sous forme d'emulsion fluide h/e a forte teneur en glycol pro-penetrant |
| FR9611510 | 1996-09-20 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10101549A JPH10101549A (ja) | 1998-04-21 |
| JP2928205B2 true JP2928205B2 (ja) | 1999-08-03 |
Family
ID=9495933
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP9257203A Expired - Lifetime JP2928205B2 (ja) | 1996-09-20 | 1997-09-22 | 高含有量のプロ浸透グリコールのｏ／ｗ流体エマルション形態の局所適用組成物 |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
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| EP (1) | EP0832647B1 (ja) |
| JP (1) | JP2928205B2 (ja) |
| KR (1) | KR100275985B1 (ja) |
| AR (1) | AR008637A1 (ja) |
| AT (1) | ATE241960T1 (ja) |
| AU (1) | AU695806B2 (ja) |
| BR (1) | BR9702897A (ja) |
| CA (1) | CA2214909C (ja) |
| DE (2) | DE122006000024I1 (ja) |
| DK (1) | DK0832647T3 (ja) |
| ES (1) | ES2200137T3 (ja) |
| FR (1) | FR2753626B1 (ja) |
| HU (1) | HU228359B1 (ja) |
| IL (1) | IL121769A (ja) |
| NL (1) | NL300225I1 (ja) |
| NO (1) | NO320483B1 (ja) |
| NZ (1) | NZ328746A (ja) |
| PL (1) | PL187891B1 (ja) |
| PT (1) | PT832647E (ja) |
| RU (1) | RU2162688C2 (ja) |
| ZA (1) | ZA978353B (ja) |
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|---|---|---|---|---|
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| US5980925A (en) * | 1997-12-30 | 1999-11-09 | Ethicon, Inc. | High glycerin containing anti-microbial cleansers |
| FR2761600B1 (fr) | 1998-06-19 | 2000-03-31 | Oreal | Composition moussante pour le lavage et le traitement des cheveux et/ou du cuir chevelu a base d'un principe actif, d'un tensioactif anionique, d'un tensioactif amphotere et d'un agent propenetrant |
| US20020006418A1 (en) * | 1998-10-13 | 2002-01-17 | John Kung | Composition to enhance permeation of topical skin agents |
| US6638522B1 (en) * | 1998-12-11 | 2003-10-28 | Pharmasolutions, Inc. | Microemulsion concentrate composition of cyclosporin |
| FR2787322B1 (fr) * | 1998-12-18 | 2002-10-18 | Galderma Res & Dev | Emulsion huile-dans-eau comprenant un agent actif micronise et un systeme emulsionnant approprie |
| US6387383B1 (en) * | 2000-08-03 | 2002-05-14 | Dow Pharmaceutical Sciences | Topical low-viscosity gel composition |
| US7442369B1 (en) * | 2000-08-09 | 2008-10-28 | Mcneil Ab | Compositions of minoxidil |
| US6881414B2 (en) | 2000-11-22 | 2005-04-19 | Unilever Home & Personal Care Usa, Division Of Conopco, Inc. | Mild cosmetic composition with stabilized retinoids |
| US6589922B1 (en) * | 2001-03-08 | 2003-07-08 | Dow Pharmaceutical Sciences | Skin cleanser comprising a steareth, poloxamer, and a glyceryl monoester |
| US7820186B2 (en) | 2001-12-21 | 2010-10-26 | Galderma Research & Development | Gel composition for once-daily treatment of common acne comprising a combination of benzoyl peroxide and adapalene and/or adapalene salt |
| US7368122B1 (en) | 2002-03-08 | 2008-05-06 | Dow Pharmaceutical Sciences | Skin cream |
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| US20070218115A1 (en) * | 2003-10-27 | 2007-09-20 | Bott Richard R | Preparation for Topical Application and Methods of Delivering an Active Agent to a Substrate |
| CA2543577A1 (en) | 2003-11-21 | 2005-06-16 | Galderma Research & Development, S.N.C. | Sprayable composition for the administration of vitamin d derivatives |
| FR2871699A1 (fr) * | 2004-06-17 | 2005-12-23 | Galderma Sa | Composition de type emulsion inverse contenant du calcitrol et du 17-propionate de clobetasol, et ses utilisations en cosmetiques et en dermatologie |
| FR2871697B1 (fr) * | 2004-06-17 | 2007-06-29 | Galderma Sa | Composition sous forme de spray comprenant une association d'actifs pharmaceutiques, une phase alcoolique, au moins un silicone volatile et une phase huileuse non volatile |
| DE102004042848A1 (de) * | 2004-09-04 | 2006-03-09 | Wella Ag | Haarbehandlungsmittel mit Gehalt an einer Polymerkombination |
| CA2625725C (en) * | 2005-10-11 | 2013-03-12 | Dfb Pharmaceuticals, Inc. | Surfactant-free dispersions comprising glyceryl acrylate polymers, and use thereof in topical formulations |
| DE102005053152A1 (de) * | 2005-11-04 | 2007-05-16 | Henkel Kgaa | Öl-in-Wasser Emulsionen |
| FR2892936A1 (fr) * | 2005-11-10 | 2007-05-11 | Galderma Res & Dev | Composition pharmaceutique ou cosmetique, et procede de solubilisation mixte pour preparer la composition. |
| FR2898499B1 (fr) * | 2006-03-15 | 2008-11-28 | Galderma Sa | Nouvelles compositions topiques sous forme d'emulsion h/e comprenant un glycol pro-penetrant |
| FR2898498B1 (fr) * | 2006-03-15 | 2008-11-28 | Galderma Sa | Nouvelles compositions topiques sous forme d'emulsion h/e comprenant un glycol pro-penetrant |
| FR2910321B1 (fr) | 2006-12-21 | 2009-07-10 | Galderma Res & Dev S N C Snc | Gel creme comprenant au moins un retinoide et du peroxyde de benzole |
| FR2927536B1 (fr) * | 2008-02-18 | 2011-01-07 | Oreal | Emulsions h/e a fort taux d'huiles stabilisees avec une inuline modifiee hydrophobe et un homo- ou copolymere acrylique reticule au moins partiellement neutralise |
| KR101508794B1 (ko) | 2008-07-09 | 2015-04-06 | 삼성전자주식회사 | Ｎｄｅｆ 메시지에서 선택적으로 레코드들을 보안하기 위한 방법 |
| US20130243715A1 (en) * | 2010-11-24 | 2013-09-19 | L'oreal S.A. | Compositions containing acrylic thickener and oil |
| ES2885523T3 (es) | 2011-11-23 | 2021-12-14 | Therapeuticsmd Inc | Formulaciones y terapias de reposición hormonal de combinación naturales |
| US9301920B2 (en) | 2012-06-18 | 2016-04-05 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| CA2871821C (en) | 2012-05-10 | 2021-01-12 | Painreform Ltd. | Depot formulations of a local anesthetic and methods for preparation thereof |
| US10806697B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US20150196640A1 (en) | 2012-06-18 | 2015-07-16 | Therapeuticsmd, Inc. | Progesterone formulations having a desirable pk profile |
| US20130338122A1 (en) | 2012-06-18 | 2013-12-19 | Therapeuticsmd, Inc. | Transdermal hormone replacement therapies |
| US10806740B2 (en) | 2012-06-18 | 2020-10-20 | Therapeuticsmd, Inc. | Natural combination hormone replacement formulations and therapies |
| US11266661B2 (en) | 2012-12-21 | 2022-03-08 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
| US10537581B2 (en) | 2012-12-21 | 2020-01-21 | Therapeuticsmd, Inc. | Vaginal inserted estradiol pharmaceutical compositions and methods |
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Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE2646435B2 (de) * | 1976-10-14 | 1979-05-31 | Shiseido Co., Ltd., Tokio | Verfahren zur Herstellung einer stabilen Öl-in-Wasser-Emulsion |
| KR880005918A (ko) * | 1986-11-10 | 1988-07-21 | 원본미기재 | 안정하며 빨리 분해되는 국소피부조성물 |
| US4832858A (en) * | 1987-02-19 | 1989-05-23 | Chesebrough-Pond's Inc. | Water dispersible petroleum jelly compositions |
| HU203476B (en) * | 1988-06-16 | 1991-08-28 | Chinoin Gyogyszer Es Vegyeszet | Process for producing stabile, aquous suspoemulsion containing primicin and suspoemulsionic pharmaceutical composition containing them as active component |
| GB9302492D0 (en) * | 1993-02-09 | 1993-03-24 | Procter & Gamble | Cosmetic compositions |
-
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