JPWO2020045542A5 - - Google Patents
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Description
本発明によれば、さらなる皮下脂肪の低減方法が提供される。
好ましい態様の経皮吸収剤は、対象の皮膚に適用することで、対象の皮下脂肪を低減することができる。別の好ましい態様の経皮吸収剤は、対象の皮膚に適用することで、対象の皮下に過剰に蓄積された脂肪を代謝低減することができる。さらに別の好ましい態様の経皮吸収剤は、対象の皮下に局所的または広範囲に過剰蓄積され、健康または美容の観点から問題のある脂肪を低減することができ、対象の健康または美容を改善することができる。
好ましい態様の経皮吸収剤は、対象の皮膚に適用することで、対象の皮下脂肪を低減することができる。別の好ましい態様の経皮吸収剤は、対象の皮膚に適用することで、対象の皮下に過剰に蓄積された脂肪を代謝低減することができる。さらに別の好ましい態様の経皮吸収剤は、対象の皮下に局所的または広範囲に過剰蓄積され、健康または美容の観点から問題のある脂肪を低減することができ、対象の健康または美容を改善することができる。
フィトステロールの４－エン－３，６－ジオン体としては、例えば、カンペスト－４－エン－３，６－ジオン、シトスト－４－エン－３，６－ジオン、スティグマスト－４－エン－３，６－ジオン、ブラシカスト－４－エン－３，６－ジオン、４－コレステン－３，６－ジオン、カンペスト－４－エン－３，６－ジオン、および２４－アルキルコレスト－４－エン－３，６－ジオンが挙げられる。
ここで用いたカンペスト－５－エン－３－オンはカンペステロール（タマ生化学株式会社）を原料としてＰａｒｉｓｈらの選択的酸化法若しくはＳｗｅｒｎ酸化法によって合成することにより得られたものである（Ｐａｒｉｓｈ Ｅ．Ｊ．，ｅｔ ａｌ：Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ ｃｏｍｍｕｎｉｃａｔｉｏｎｓ（１９９２）２２，ｐ．２８３９－）。
予め標準精製試料ＡＩＮ－９３Ｇ（オリエンタル酵母工業株式会）を２週間与え太らせたＳＤラット（オリエンタル酵母工業株式会社）を使用した。太ったラットのお腹の毛を２０ｍｍ四方剃り、ここに被験物質であるフィトステノン含有組成物（３０ｍｇ／ｍｌ エタノール溶液）を２ｍｌ、カンペスト－５－エン－３－オン（５ｍｇ／ｍｌ エタノール溶液）を２ｍｌ、または対照としてエタノール溶液２ｍｌを群分けしたそれぞれの個体（各群のｎ＝３）にコットンで優しく塗布した。この操作を２週間継続した。塗布試験終了後、ラットを解剖し、肝臓の脂肪、精巣周囲脂肪、腎周囲脂肪、腸間膜脂肪、および皮下脂肪を丁寧に回収し、それぞれの重量を測定した。
このように、フィトステノン含有組成物またはカンペスト－５－エン－３－オンを塗布した場合の皮下脂肪は対照に対して４０％、および１６％それぞれ低減した。フィトステノン含有組成物を用いたときの経皮投与によるフィトステノンの投与量は、１日当たり約３１ｍｇ（３０ｍｇ／ｍｌｘ２ｍｌ×０．５１９）であり、２週間の合計で約４３４ｍｇである。また、カンペスト－５－エン－３－オンを用いたときの経皮投与によるその投与量は、１日当たり約１０ｍｇ（５ｍｇ／ｍｌ×２ｍｌ）であり、２週間の合計でも約１４０ｍｇである。
Claims (8)
- フィトステノンを含有する、皮下脂肪を低減するための経皮吸収剤。
- フィトステノンは、フィトステノン含有組成物である、請求項１に記載の経皮吸収剤。
- フィトステノン含有組成物は、フィトステロールの５－エン－３－オン体、フィトステロールの４－エン－３－オン体、およびフィトステロールの４－エン－３，６－ジオン体を含む、請求項２に記載の経皮吸収剤。
- フィトステノンはカンペスト－５－エン－３－オンである、請求項１に記載の経皮吸収剤。
- 化粧料である、請求項１～４のいずれか１項に記載の経皮吸収剤。
- 医薬である、請求項１～４のいずれか１項に記載の経皮吸収剤。
- 皮下脂肪を低減するための経皮吸収剤を製造するためのフィトステノンの使用。
- フィトステノンを、皮下脂肪の低減を必要とする対象（ヒトを除く）の皮膚に適用することを含む、対象における皮下脂肪を低減する方法。
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